JP4972843B2 - Transdermal agent for controlling animal ectoparasites - Google Patents
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Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、動物外部寄生虫防除用経皮投与剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
ノミ目、シラミ目、ダニ目、双翅目等の動物体表面に寄生する害虫、いわゆる外部寄生虫を防除する方法として、殺虫成分を含有した液剤を動物体表面に滴下、塗布等により処理する経皮的投与方法が知られており、特に、イミダクロプリドを含有する液剤は、該用途に適用されていた従来の剤よりも、安全性の点で優れるため、該用途に使用されて来ている。しかしながら、該用途においてイミダクロプリドを含有する液剤は従来の剤に比し、その効力が比較的短期間で低下してしまうという問題点を有している。
本発明者らは、動物外部寄生虫防除用途に適する、より安全で高い効力を有する剤として１−メチル−２−ニトロ−３−［（３−テトラヒドロフリル）メチル］グアニジン及びグリコールまたはグリコールモノアルキルエーテルを含有する剤を提案した（特開２０００−１９８７０６）。この剤は前記した如く動物に対する安全性が高く、高い効力を有するものの、その効力の持続性の点では前記したイミダクロプリドを含有する液剤並みであり、安全性に優れ、効力が高いのみならず、より効力の持続性に優れる動物外部寄生虫防除用経皮投与剤の開発が望まれていた。
【０００３】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは検討を重ねた結果、１−メチル−２−ニトロ−３−［（３−テトラヒドロフリル）メチル］グアニジンを殺虫成分とする液剤において、Ｎ−メチル−２−ピロリドンを主とする溶剤を用いることにより、該投与剤を、動物体表面へ投与した時において優れた外部寄生虫防除効果が長期間維持されることを見出し、本発明に至った。
即ち本発明は、
１．１−メチル−２−ニトロ−３−［（３−テトラヒドロフリル）メチル］グアニジン（以下、本化合物と記す。）及びＮ−メチル−２−ピロリドンを主とする溶剤を含有する動物外部寄生虫防除用経皮投与剤（以下、本発明投与剤と記す。）、
２．（ａ）１−メチル−２−ニトロ−３−［（３−テトラヒドロフリル）メチル］グアニジン、（ｂ）Ｎ−メチル−２−ピロリドンを主とする溶剤及び（ｃ）幼若ホルモン様物質、ピレスロイド化合物、酸化防止剤、着色剤、光安定剤及び粘着剤より選ばれる少なくとも１種を含有する動物外部寄生虫防除用経皮投与剤、
３．（ａ）１−メチル−２−ニトロ−３−［（３−テトラヒドロフリル）メチル］グアニジン、（ｂ）Ｎ−メチル−２−ピロリドンを主とする溶剤、（ｃ）必要に応じ、幼若ホルモン様物質、（ｄ）必要に応じ、ピレスロイド化合物及び（ｅ）必要に応じ、酸化防止剤、着色剤、光安定剤及び粘着剤より選ばれる少なくとも１種より成る動物外部寄生虫防除用経皮投与剤、
４．幼若ホルモン様物質がピリプロキシフェン、フェノキシカルブ及びメトプレンより選ばれる少なくとも１種である２．または３．に記載の動物外部寄生虫防除用経皮投与剤、
５．ピレスロイド化合物がフェノトリン、ペルメトリン、エトフェンプロクス、レスメトリン、フェンプロパトリン、シフェノトリン及びフルメトリンより選ばれる少なくとも１種である２．または３．に記載の動物外部寄生虫防除用経皮投与剤、
６．（ａ）１−メチル−２−ニトロ−３−［（３−テトラヒドロフリル）メチル］グアニジン、（ｂ）Ｎ−メチル−２−ピロリドンを主とする溶剤、（ｃ）ピリプロキシフェン、フェノキシカルブ及びメトプレンより選ばれる少なくとも一種（ｄ）フェノトリン、ペルメトリン、エトフェンプロクス、レスメトリン、フェンプロパトリン、シフェノトリン及びフルメトリンより選ばれる少なくとも１種より成る動物外部寄生虫防除用経皮投与剤、
７．溶剤の９５重量％以上がＮ−メチル−２−ピロリドンである１、２、３、４、５または６に記載の動物外部寄生虫防除用経皮投与剤及び
８．溶剤が実質的にＮ−メチル−２−ピロリドンからなる溶剤である１、２、３、４、５または６に記載の動物外部寄生虫防除用経皮投与剤、
を提供するものである。
【０００４】
【発明の実施の形態】
本発明投与剤には本化合物及びＮ−メチル−２−ピロリドンを主とする溶剤、更に必要に応じてその他の成分が含有される。
【０００５】
本発明投与剤には、本化合物が、通常０．１〜３０重量％、好ましくは１〜３０重量％含有される。
【０００６】
本発明投与剤にはＮ−メチル−２−ピロリドンを主とする溶剤が通常４０重量％〜９９．９重量％含有される。
Ｎ−メチル−２−ピロリドンを主とする溶剤は、Ｎ−メチル−２−ピロリドンを通常９０重量％以上、好ましくは９５重量％以上含有する溶剤である。実質的にＮ−メチル−２−ピロリドンからなる溶剤が特に好ましく用いられる。
【０００７】
本発明投与剤における本化合物とＮ−メチル−２−ピロリドンとの重量比は通常１：１〜１：９９９であり、好ましくは１：１〜１：９９である。
【０００８】
本発明投与剤に必要に応じて含有されるその他の成分としては、本化合物以外の殺虫成分、酸化防止剤、着色剤、光安定剤、粘着剤等が挙げられる。
【０００９】
かかる本化合物以外の殺虫成分としては、例えば、フェノトリン、ペルメトリン、エトフェンプロクス、レスメトリン、フェンプロパトリン、シフェノトリン、フルメトリン等のピレスロイド化合物；テトラクロルビンフォス、フェンチオン等の有機燐化合物；プロポキサー、カルバリル、フェノブカルブ等のカーバメート化合物；ルフェヌロン、ノバルロン、クロルフルアズロン等のキチン形成阻害物質；ピリプロキシフェン、フェノキシカルブ、メトプレン等の幼若ホルモン様物質；ニテンピラム、チアメトキサム等のネオニコチノイド系化合物；Ｎ−フェニルピラゾール系化合物等が挙げられる。中でも、ピリプロキシフェン、フェノキシカルブ、メトプレン、フェノトリン、ペルメトリン、エトフェンプロクス、レスメトリン、フェンプロパトリン、シフェノトリン及びフルメトリンより選ばれる１種以上を含有させるのが動物外部寄生虫防除において、より効果的である。また、本発明投与剤に幼若ホルモン様物質等の本化合物以外の殺虫成分が含有される場合、その含有量は合計で、通常０．０５〜５０重量％である。
【００１０】
酸化防止剤としてはＢＨＴ、ＢＨＡ等、着色剤としては、黄色４号（タートラジン）、緑色３号（ファストグリーンＦＣＦ）、青色１号（ブリリアントブルーＦＣＦ）等の食用タール色素等、光安定剤としてはベンゾフェノン系化合物、ベンゾトリアゾール系化合物、粘着剤としてはセルロース誘導体、澱粉誘導体、ポリアクリレート、天然ポリマー、アルギン酸塩、ゼラチン等が挙げられる。
また、本発明投与剤にこれらの酸化防止剤、着色剤、光安定剤、粘着剤等が含有される場合、その含有量は合計で通常０．０００１〜１重量％である。
【００１１】
Ｎ−メチル−２−ピロリドンを主とする溶剤において、含有され得るＮ−メチル−２−ピロリドン以外の成分としては、例えば、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、ベンジルアルコール等のアルコール類、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール、トリプロピレングリコール、ジエチレングリコールモノアルキルエーテル、プロピレングリコールモノアルキルエーテル、ジプロピレングリコールモノアルキルエーテル、エチレングリコールモノフェニルエーテル等のグリコール類、炭酸プロピレン、γ−ブチロラクトン、水等が挙げられる。
【００１２】
Ｎ−メチル−２−ピロリドンを主とする溶剤に水が含有される場合、必要に応じてｐＨ調整剤が含有される。ｐＨ調整剤としては、例えばクエン酸、クエン酸二水素ナトリウム、クエン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素アンモニウム、安息香酸アンモニウム、安息香酸ナトリウム、ホウ酸、酒石酸、コハク酸、乳酸等をあげることができる。これらのｐＨ調整剤は、水の全重量に対して通常０．０１〜１重量％程度の割合で本発明投与剤中に含有され得る。
【００１３】
また、本発明投与剤の具体的な例として、（ａ）１−メチル−２−ニトロ−３−［（３−テトラヒドロフリル）メチル］グアニジンを0.1〜30重量％、（ｂ）Ｎ−メチル−２−ピロリドンを主とする溶剤を40〜99.9重量％、（ｃ）必要に応じ、幼若ホルモン様物質（ピリプロキシフェン、フェノキシカルブ、メトプレン等）、ピレスロイド化合物（フェノトリン、ペルメトリン、エトフェンプロクス、レスメトリン、フェンプロパトリン、シフェノトリン、フルメトリン等）等の本化合物以外の殺虫成分を０．０５〜５０重量％及び（ｄ）必要に応じ、酸化防止剤、着色剤、光安定剤、粘着剤等より選ばれる少なくとも１種を０．０００１〜１重量％含有する剤を挙げることができる。
【００１４】
また、さらなる具体例として、（ａ）１−メチル−２−ニトロ−３−［（３−テトラヒドロフリル）メチル］グアニジンを0.1〜30重量％、（ｂ）Ｎ−メチル−２−ピロリドンを主とする溶剤を40〜99.9重量％、（ｃ）必要に応じ、幼若ホルモン様物質（ピリプロキシフェン、フェノキシカルブ、メトプレン等）を0.5〜5.0重量％、（ｄ）必要に応じ、ピレスロイド化合物（フェノトリン、ペルメトリン、エトフェンプロクス、レスメトリン、フェンプロパトリン、シフェノトリン、フルメトリン等）を5.0〜45重量％及び（ｅ）必要に応じ、酸化防止剤、着色剤、光安定剤、粘着剤等より選ばれる少なくとも１種を０．０００１〜１重量％含有する剤を挙げることができる。
【００１５】
本発明投与剤は、通常はいわゆるスポットオン処理用液剤、ポアオン処理用液剤等の液剤の形態で用いられる。
【００１６】
本発明投与剤は、通常、本化合物、必要に応じて本化合物以外の殺虫成分、更に必要に応じて酸化防止剤、着色剤、光安定剤、粘着剤等をＮ−メチル−２−ピロリドンを主とする溶剤と混合することにより得ることができる。
【００１７】
本発明投与剤を投与する対象となる動物としては、ノミ目、シラミ目、ダニ目、双翅目等の外部寄生虫の宿主となり得る動物が挙げられ、通常、家畜やペットとして飼養されている動物が挙げられる。具体的には、例えば、哺乳綱動物として、イヌ、ネコ、フェレット等の食肉目、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ブタ等の偶蹄目、マウス、ラット、ハムスター、リス等のげっ歯目、ウサギ等の兎目、サル等の霊長目；鳥綱としては、アヒル等のガンカモ目、ハト等のハト目、オウム等のオウム目等の動物が挙げられる。
【００１８】
本発明投与剤は、スポットオン処理、ポアオン処理等の方法により処理することができる。
スポットオン処理とは、通常、宿主動物の肩胛骨背部等の皮膚に液状の製剤を滴下または塗布する方法であり、ポアオン処理とは、通常、宿主動物体の背中線に沿って液状の製剤を注ぐ方法である。
【００１９】
本発明投与剤の動物への処理量は、対象となる動物または防除される外部寄生虫の種類等によっても変わり得るが、対象となる動物の生体重１ｋｇ当たり、本化合物量に換算して、通常０．０５〜１０００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは０．１〜２００ｍｇ／ｋｇである。
【００２０】
本発明投与剤により防除可能な外部寄生虫としては、前述した宿主動物の外部寄生虫として知られている種々の有害節足動物（本明細書においては有害節足動物を害虫と記す場合がある。）が挙げられ、具体的には、イエバエ(Musca domestica), ノイエバエ（Musca hervei），クロイエバエ（Musca bezzii）,ノサシバエ（Haematobia irritans），ツメトゲブユ（Simulium iwatens），ウシヌカカ（Culicoides oxystoma）,ウシアブ（Tabanus chrysurus）、アカイエカ(Culex pipiens)、ヒトスジシマカ(Aedes albopictus)等の双翅目害虫、ウシジラミ（Haematopinus eurysternus），ヒツジジラミ（Damalinia ovis）等のシラミ目害虫、フタトゲチマダニ（Haemaphyxalis longicornis），オウシマダニ（Boophilus microplus）等のダニ目害虫、ネコノミ（Ctenocephalides felis），イヌノミ（Ctenocephalides canis）、ケオプスネズミノミ（Xenopsylla cheopis）等のノミ目害虫等を挙げることができる。
【００２１】
【実施例】
以下、実施例にて本発明をより詳細に説明する。
【００２２】
製剤例１
本化合物１ｇにＮ−メチル−２−ピロリドン９ｇを加えて混合し、製剤１を得た。
【００２３】
製剤例２
本化合物１ｇにＮ−メチル−２−ピロリドン８．６ｇ及びトリプロピレングリコール０．４ｇを加えて混合し、製剤２を得た。
【００２４】
製剤例３
本化合物１０ｇにｄ−フェノトリン４０ｇ、ピリプロキシフェン１．０ｇ、Ｎ−メチル−２−ピロリドンを加えて全体を１００ｇとし、混合して製剤３を得た。
【００２５】
製剤例４
本化合物１０ｇにエトフェンプロクス３０ｇ、ピリプロキシフェン１．０ｇ、Ｎ−メチル−２−ピロリドンを加えて全体を１００ｇとし、混合して製剤４を得た。
【００２６】
製剤例５
本化合物１０ｇにピリプロキシフェン０．５ｇ、Ｎ−メチル−２−ピロリドンを加えて全体を１００ｇとし、混合して製剤を得たる。
【００２７】
製剤例６
本化合物１０ｇにフェンプロパトリン１０ｇ、ピリプロキシフェン１．０ｇ、Ｎ−メチル−２−ピロリドンを加えて全体を１００ｇとし、混合して製剤を得る。
【００２８】
製剤例７
本化合物１０ｇにフルメトリン１０ｇ、ピリプロキシフェン１．０ｇ、Ｎ−メチル−２−ピロリドンを加えて全体を１００ｇとし、混合して製剤を得る。
【００２９】
比較例１
本化合物１ｇにＮ−メチル−２−ピロリドン３ｇ及びプロピレングリコール６ｇを加えて混合し、比較製剤１を得た。
【００３０】
比較例２
プロピレングリコールをポリエチレングリコール３００とした以外は比較例１と同様の操作により、比較製剤２を得た。
【００３１】
比較例３
本化合物１ｇにＮ−メチル−２−ピロリドン２．４ｇ及びトリプロピレングリコール６．６ｇを加えて混合し、比較製剤３を得た。
【００３２】
比較例４
本化合物１ｇにトリプロピレングリコール９．０ｇを加えて混合し、比較製剤４を得た。
【００３３】
比較例５
本化合物１ｇにトリプロピレングリコール６．６ｇ及びイソプロピルアルコール２．４ｇを加えて混合し、比較製剤５を得た。
【００３４】
試験例１
ネコ（生体重約３ｋｇ）１頭当たりにネコノミ成虫３０頭を寄生させ、1日後（この日を薬剤投与日とする。）、製剤１、比較製剤１、比較製剤２及びイミダクロプリド１０％ｗ／ｖ含有スポットオン処理用液剤（参考製剤１。商品名：アドバンテージスポット猫用４０、バイエル社製、主溶剤はベンジルアルコール。）各々０．４ｍｌを、前記のネコノミを寄生させたネコ１頭ずつに、ピペットを用いて肩胛骨背部の皮膚にスポットオン処理により塗布した。薬剤投与後のネコ１頭ずつを飼育ケージ内に移し、餌と水を与え飼育した。薬剤投与日から３日目にノミ取り櫛を用いて寄生ノミ数を数えた。最初に寄生させたノミ数をもとにノミ寄生率を求めた。
試験に用いたネコに餌と水を与え、引き続き飼育した。薬剤投与日から１４日目にネコノミ成虫３０頭を該ネコに再寄生させ、薬剤投与日から１７日目に再びノミ取り櫛を用いて寄生ノミ数を数え、ノミ寄生率を求めた。また、ブランクとして、薬剤無処理のネコにて同様の試験を行い、薬剤投与した場合と同様に寄生ノミ数を数え、ノミ寄生率を求めた。試験は各製剤およびブランクにつき、ネコ２頭を用いて行い、その平均を求め、下記式によりノミ防除率を算出した。結果を表１及び表2に示す。
【数１】
ノミ防除率（％）＝（Ｃ−Ｔ）÷Ｃ×１００
Ｃ：ブランクでのノミ寄生率、 Ｔ：製剤処理群でのノミ寄生率
【００３５】
【表１】
【表２】
【００３６】
試験例２
製剤として製剤１、製剤２、比較製剤３、比較製剤４及び比較製剤５を用いること以外は試験例１と同様の実験を行った。上記の式によりノミ防除率を算出した。結果を表３及び表４に示す。
【００３７】
【表３】
試験例３
製剤として製剤３及び製剤４を用いること以外は試験例１と同様の実験を行った。上記の式によりノミ防除率を算出した。結果を表５及び表６に示す。
【００３９】
【表５】
【発明の効果】
本発明によれば、動物の外部寄生虫防除において動物に対する安全性に優れ、高い効力を有するのみならず、該効力を長期間持続し得る経皮投与剤を提供できる。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to a transdermal administration agent for controlling animal ectoparasites.
[0002]
[Prior art and problems to be solved by the invention]
As a method to control pests parasitic on the surface of animals such as fleas, lice, mites, diptera, etc., so-called ectoparasites, a solution containing an insecticidal component is applied to the surface of the animal by dripping, coating, etc. A transdermal administration method is known, and in particular, a liquid preparation containing imidacloprid has been used for this application because it is superior in safety to conventional agents applied to the application. . However, the liquid agent containing imidacloprid in this application has a problem in that its efficacy decreases in a relatively short period of time compared to conventional agents.
The inventors have identified 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine and glycol or glycol monoalkyl as safer and more potent agents suitable for animal ectoparasite control applications. An agent containing an ether was proposed (Japanese Patent Application Laid-Open No. 2000-198706). Although this agent is highly safe for animals as described above and has high efficacy, it is similar to the liquid preparation containing imidacloprid described above in terms of durability, and is not only excellent in safety and high in efficacy, There has been a demand for the development of a transdermal administration agent for controlling animal ectoparasites that is more durable in efficacy.
[0003]
[Means for Solving the Problems]
As a result of repeated investigations by the present inventors, N-methyl-2-pyrrolidone is mainly used in a liquid preparation containing 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine as an insecticidal component. By using a solvent, it was found that when the administration agent was administered to the surface of an animal body, an excellent ectoparasite control effect was maintained for a long period of time, and the present invention was achieved.
That is, the present invention
1. Animal external parasitism containing a solvent mainly composed of 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine (hereinafter referred to as the present compound) and N-methyl-2-pyrrolidone A transdermal agent for controlling insects (hereinafter referred to as the agent of the present invention),
2. (A) 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine, (b) a solvent mainly composed of N-methyl-2-pyrrolidone, and (c) a juvenile hormone-like substance, pyrethroid A transdermal agent for controlling animal ectoparasites containing at least one selected from a compound, an antioxidant, a colorant, a light stabilizer and an adhesive,
3. (A) 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine, (b) a solvent mainly composed of N-methyl-2-pyrrolidone, (c) juvenile hormone, if necessary Transdermal administration for controlling animal ectoparasites consisting of at least one selected from the group consisting of (d) a pyrethroid compound and (e) an antioxidant, a colorant, a light stabilizer and an adhesive, if necessary Agent,
4). The juvenile hormone-like substance is at least one selected from pyriproxyfen, phenoxycarb, and metoprene. Or 3. A transdermal administration agent for controlling animal ectoparasites according to
5. 1. The pyrethroid compound is at least one selected from phenothrin, permethrin, etofenprox, resmethrin, phenpropatoline, ciphenothrin and flumethrin. Or 3. A transdermal administration agent for controlling animal ectoparasites according to
6). (A) 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine, (b) a solvent mainly composed of N-methyl-2-pyrrolidone, (c) pyriproxyfen, phenoxycarb and (D) a transdermal agent for controlling animal ectoparasites comprising at least one selected from methoprene (d) phenothrin, permethrin, etofenprox, resmethrin, fenpropatoline, ciphenothrin and flumethrin,
7). 7. A transdermal agent for controlling animal ectoparasites according to 1, 2, 3, 4, 5 or 6, wherein 95% by weight or more of the solvent is N-methyl-2-pyrrolidone; A transdermal agent for controlling animal ectoparasites according to 1, 2, 3, 4, 5 or 6, wherein the solvent is a solvent substantially consisting of N-methyl-2-pyrrolidone,
Is to provide.
[0004]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
The administration agent of the present invention contains the present compound and a solvent mainly composed of N-methyl-2-pyrrolidone and, if necessary, other components.
[0005]
The compound of the present invention contains the present compound usually in an amount of 0.1 to 30% by weight, preferably 1 to 30% by weight.
[0006]
The administration agent of the present invention usually contains 40% by weight to 99.9% by weight of a solvent mainly composed of N-methyl-2-pyrrolidone.
The solvent mainly composed of N-methyl-2-pyrrolidone is a solvent containing N-methyl-2-pyrrolidone usually at 90% by weight or more, preferably 95% by weight or more. A solvent substantially consisting of N-methyl-2-pyrrolidone is particularly preferably used.
[0007]
The weight ratio of the present compound to N-methyl-2-pyrrolidone in the administration agent of the present invention is usually 1: 1 to 1: 999, preferably 1: 1 to 1:99.
[0008]
Examples of other components contained in the administration agent of the present invention as needed include insecticidal components other than the present compound, antioxidants, colorants, light stabilizers, and pressure-sensitive adhesives.
[0009]
Examples of the insecticidal component other than the present compound include pyrethroid compounds such as phenothrin, permethrin, etofenprox, resmethrin, phenpropatoline, ciphenothrin and flumethrin; organophosphorus compounds such as tetrachlorvinphos and fenthion; propoxer, carbaryl Carbamate compounds such as fenobucarb; chitin formation inhibitors such as lufenuron, novallon, chlorfluazuron; juvenile hormone-like substances such as pyriproxyfen, phenoxycarb, and metoprene; neonicotinoid compounds such as nitenpyram and thiamethoxam; N -A phenyl pyrazole type compound etc. are mentioned. Among them, it is more effective in controlling animal ectoparasites to contain one or more selected from pyriproxyfen, phenoxycarb, methoprene, phenothrin, permethrin, etofenprox, resmethrin, phenpropatoline, ciphenothrin and flumethrin. It is. Moreover, when an insecticidal component other than this compound, such as a juvenile hormone-like substance, is contained in the administration agent of the present invention, the total content thereof is usually 0.05 to 50% by weight.
[0010]
BHT, BHA, etc. as antioxidants, food coloring agents such as yellow No. 4 (tartrazine), green No. 3 (fast green FCF), blue No. 1 (brilliant blue FCF), etc. as light stabilizers, etc. Benzophenone compounds, benzotriazole compounds, and pressure-sensitive adhesives include cellulose derivatives, starch derivatives, polyacrylates, natural polymers, alginates, gelatin and the like.
Moreover, when these antioxidant, a coloring agent, a light stabilizer, an adhesive, etc. contain in this invention administration agent, the content is 0.0001 to 1 weight% in total in total.
[0011]
Examples of components other than N-methyl-2-pyrrolidone that can be contained in a solvent mainly composed of N-methyl-2-pyrrolidone include alcohols such as ethyl alcohol, isopropyl alcohol, and benzyl alcohol, propylene glycol, and hexylene. Glycols such as glycol, diethylene glycol, dipropylene glycol, tripropylene glycol, diethylene glycol monoalkyl ether, propylene glycol monoalkyl ether, dipropylene glycol monoalkyl ether, ethylene glycol monophenyl ether, propylene carbonate, γ-butyrolactone, water, etc. Can be mentioned.
[0012]
When water is contained in a solvent mainly composed of N-methyl-2-pyrrolidone, a pH adjuster is contained as necessary. Examples of the pH adjuster include citric acid, sodium dihydrogen citrate, disodium hydrogen citrate, potassium dihydrogen phosphate, sodium dihydrogen phosphate, ammonium dihydrogen phosphate, ammonium benzoate, sodium benzoate, boric acid. , Tartaric acid, succinic acid, lactic acid and the like. These pH adjusting agents can be contained in the administration agent of the present invention at a ratio of usually about 0.01 to 1% by weight with respect to the total weight of water.
[0013]
Further, specific examples of the administration agent of the present invention include 0.1 to 30% by weight of (a) 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine, (b) N-methyl- 40-99.9% by weight of a solvent mainly composed of 2-pyrrolidone, (c) juvenile hormone-like substances (pyriproxyfen, phenoxycarb, metoprene, etc.), pyrethroid compounds (phenothrin, permethrin, etofenprox, 0.05 to 50% by weight of insecticidal components other than the present compound such as resmethrin, phenpropatoline, ciphenothrin, flumethrin, etc.) and (d) an antioxidant, a colorant, a light stabilizer, an adhesive, etc., if necessary An agent containing 0.0001 to 1% by weight of at least one selected from the above can be mentioned.
[0014]
As further specific examples, (a) 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine is 0.1 to 30% by weight, and (b) N-methyl-2-pyrrolidone is mainly used. 40-99.9% by weight of solvent, (c) 0.5% to 5.0% by weight of juvenile hormone-like substances (pyriproxyfen, phenoxycarb, metoprene, etc.) if necessary, (d) pyrethroid compound (phenothrin) if necessary , Permethrin, etofenprox, resmethrin, phenpropatoline, ciphenothrin, flumethrin, etc.) 5.0-45 wt% and (e) selected from antioxidants, colorants, light stabilizers, adhesives, etc. as required An agent containing 0.0001 to 1% by weight of at least one kind can be mentioned.
[0015]
The administration agent of the present invention is usually used in the form of a solution such as a so-called spot-on treatment solution or a pour-on treatment solution.
[0016]
The administration agent of the present invention usually contains N-methyl-2-pyrrolidone containing the present compound, if necessary, an insecticidal component other than the present compound, and further, if necessary, an antioxidant, a colorant, a light stabilizer, an adhesive, etc. It can be obtained by mixing with the main solvent.
[0017]
Examples of animals to be administered with the administration agent of the present invention include animals that can be hosts for ectoparasites such as fleas, lice, mites, and diptera, and are usually kept as domestic animals or pets. Include animals. Specifically, for example, mammals such as carnivores such as dogs, cats and ferrets, artiodactyls such as cattle, sheep, goats and pigs, rodents such as mice, rats, hamsters and squirrels, rabbits and the like Examples of primates such as lepidoptera and monkeys; examples of birds include birds such as ducks, ducks, pigeons, and parrots.
[0018]
The administration agent of the present invention can be treated by a method such as spot-on treatment or pour-on treatment.
Spot-on treatment is usually a method in which a liquid preparation is dropped or applied to the skin of the host animal's shoulder ribs, etc., and pour-on treatment is usually a liquid preparation poured along the back line of the host animal body. Is the method.
[0019]
The treatment amount of the administration agent of the present invention to an animal may vary depending on the target animal or the type of ectoparasite to be controlled, but in terms of the weight of the subject animal, Usually 0.05 to 1000 mg / kg, preferably 0.1 to 200 mg / kg.
[0020]
As the ectoparasites that can be controlled by the administration agent of the present invention, various harmful arthropods known as ectoparasites of the host animals described above (in the present specification, harmful arthropods may be referred to as pests). Specific examples include Musca domestica, Musca hervei, Musca bezzii, Haematobia irritans, Simulium iwatens, Culicoides abta (Culicoides oxystomaus) chrysurus), Culex pipiens, Aedes albopictus, and other dipterous pests; Mite pests, cat fleas (Ctenocephalides felis), dog fleas (Ctenocephalides canis), keops mice Mi (Xenopsylla cheopis) flea such as can be exemplified.
[0021]
【Example】
Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to examples.
[0022]
Formulation Example 1
9 g of N-methyl-2-pyrrolidone was added to 1 g of this compound and mixed to obtain Formulation 1.
[0023]
Formulation Example 2
To 1 g of this compound, 8.6 g of N-methyl-2-pyrrolidone and 0.4 g of tripropylene glycol were added and mixed to obtain Formulation 2.
[0024]
Formulation Example 3
To 10 g of this compound, 40 g of d-phenothrin, 1.0 g of pyriproxyfen and N-methyl-2-pyrrolidone were added to make a total of 100 g, and mixed to obtain Formulation 3.
[0025]
Formulation Example 4
30 g of etofenprox, 1.0 g of pyriproxyfen, and N-methyl-2-pyrrolidone were added to 10 g of this compound to make a total of 100 g, and mixed to obtain Formulation 4.
[0026]
Formulation Example 5
To 10 g of this compound, 0.5 g of pyriproxyfen and N-methyl-2-pyrrolidone are added to make a total of 100 g and mixed to obtain a preparation.
[0027]
Formulation Example 6
To 10 g of this compound, 10 g of fenpropatoline, 1.0 g of pyriproxyfen, and N-methyl-2-pyrrolidone are added to make a total of 100 g and mixed to obtain a preparation.
[0028]
Formulation Example 7
To 10 g of this compound, 10 g of flumethrin, 1.0 g of pyriproxyfen and N-methyl-2-pyrrolidone are added to make a total of 100 g, and mixed to obtain a preparation.
[0029]
Comparative Example 1
Comparative Formulation 1 was obtained by adding 3 g of N-methyl-2-pyrrolidone and 6 g of propylene glycol to 1 g of this compound and mixing them.
[0030]
Comparative Example 2
Comparative preparation 2 was obtained in the same manner as in Comparative Example 1 except that propylene glycol was changed to polyethylene glycol 300.
[0031]
Comparative Example 3
Comparative compound 3 was obtained by adding 2.4 g of N-methyl-2-pyrrolidone and 6.6 g of tripropylene glycol to 1 g of this compound and mixing them.
[0032]
Comparative Example 4
9.0 g of tripropylene glycol was added to 1 g of this compound and mixed to obtain comparative preparation 4.
[0033]
Comparative Example 5
Comparative compound 5 was obtained by adding 6.6 g of tripropylene glycol and 2.4 g of isopropyl alcohol to 1 g of this compound and mixing them.
[0034]
Test example 1
Each cat (living weight about 3 kg) was infested with 30 cat flea adults, one day later (this day is the day of drug administration), Formulation 1, Comparative Formulation 1, Comparative Formulation 2, and Imidacloprid 10% w / v Containing spot-on treatment solution (Reference formulation 1. Product name: Advantage spot cat 40, Bayer, main solvent is benzyl alcohol) Each 0.4 ml each cat catered to the above cat fleas, Using a pipette, it was applied to the skin behind the shoulder ribs by spot-on treatment. Each cat after drug administration was transferred to a breeding cage and fed with food and water. On the third day from the drug administration day, the number of parasitic fleas was counted using a flea removal comb. The flea infestation rate was calculated based on the number of fleas infested first.
The cats used in the test were fed with food and water, and then reared. On the 14th day from the drug administration day, 30 cat flea adults were re-infested with the cat, and on the 17th day from the drug administration day, the number of parasitic fleas was counted again using a flea removal comb to determine the flea infestation rate. Further, as a blank, the same test was performed on a cat untreated with a drug, and the number of parasitic fleas was counted in the same manner as when the drug was administered, to determine the flea parasitic rate. The test was performed for each preparation and blank using two cats, the average was obtained, and the flea control rate was calculated by the following formula. The results are shown in Tables 1 and 2.
[Expression 1]
Flea control rate (%) = (C−T) ÷ C × 100
C: Flea infestation rate in blank, T: Flea infestation rate in formulation treatment group
[Table 1]
[Table 2]
[0036]
Test example 2
The same experiment as in Test Example 1 was performed except that the preparation 1, the preparation 2, the comparative preparation 3, the comparative preparation 4, and the comparative preparation 5 were used as preparations. The flea control rate was calculated by the above formula. The results are shown in Tables 3 and 4.
[0037]
[Table 3]
Test example 3
The same experiment as in Test Example 1 was performed except that the preparations 3 and 4 were used as preparations. The flea control rate was calculated by the above formula. The results are shown in Tables 5 and 6.
[0039]
[Table 5]
【Effect of the invention】
ADVANTAGE OF THE INVENTION According to this invention, it can provide the transdermal administration agent which not only has the safety | security with respect to an animal in the control of an animal ectoparasite, but has high efficacy, and can maintain this efficacy for a long period of time.
Claims (6)
（ｂ）Ｎ−メチル−２−ピロリドンを９５重量％以上含有する溶剤及び
（ｃ）幼若ホルモン様物質、ピレスロイド化合物、酸化防止剤、着色剤、光安定剤及び粘着剤より選ばれる少なくとも１種を含有する動物外部寄生虫防除用経皮投与剤。(A) 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine,
(B) a solvent containing 95% by weight or more of N-methyl-2-pyrrolidone and (c) at least one selected from juvenile hormone-like substances, pyrethroid compounds, antioxidants, colorants, light stabilizers and adhesives A transdermal administration agent for controlling animal ectoparasites.
アニジン、
（ｂ）Ｎ−メチル−２−ピロリドンを９５重量％以上含有する溶剤、
（ｃ）必要に応じ、幼若ホルモン様物質、
（ｄ）必要に応じ、ピレスロイド化合物及び
（ｅ）必要に応じ、酸化防止剤、着色剤、光安定剤及び粘着剤より選ばれる少なくとも１種、
より成る動物外部寄生虫防除用経皮投与剤。(A) 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine,
(B) a solvent containing 95% by weight or more of N-methyl-2-pyrrolidone,
(C) If necessary, juvenile hormone-like substance,
(D) if necessary, at least one selected from a pyrethroid compound and (e) an antioxidant, a colorant, a light stabilizer and an adhesive, if necessary,
A transdermal agent for controlling animal ectoparasites.
（ｂ）Ｎ−メチル−２−ピロリドンを９５重量％以上含有する溶剤、
（ｃ）ピリプロキシフェン、フェノキシカルブ及びメトプレンより選ばれる少なくとも一種及び
（ｄ）フェノトリン、ペルメトリン、エトフェンプロクス、レスメトリン、フェンプロパトリン、シフェノトリン及びフルメトリンより選ばれる少なくとも１種より成る動物外部寄生虫防除用経皮投与剤。(A) 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine,
(B) a solvent containing 95% by weight or more of N-methyl-2-pyrrolidone,
(C) an animal ectoparasite comprising at least one selected from pyriproxyfen, phenoxycarb and methoprene and (d) at least one selected from phenothrin, permethrin, etofenprox, resmethrin, fenpropatoline, ciphenothrin and flumethrin A transdermal agent for control.
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