JP2004123545A

JP2004123545A - Percutaneous administration agent for controlling animal ectoparasite

Info

Publication number: JP2004123545A
Application number: JP2002285480A
Authority: JP
Inventors: Satoshi Chiho; 千保　聡
Original assignee: Sumitomo Chemical Co Ltd
Current assignee: Sumitomo Chemical Co Ltd
Priority date: 2002-09-30
Filing date: 2002-09-30
Publication date: 2004-04-22

Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a percutaneous administration agent for controlling animal ectoparasites, exhibiting better exterminating effects. <P>SOLUTION: This percutaneous administration agent for controlling the animal ectoparasites comprises (a) 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl)methyl]guanidine and (b) N,N-bis(2,4-xylyliminomethyl)methylamine as active ingredients and contains a pharmaceutical preparation-forming material. <P>COPYRIGHT: (C)2004,JPO

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は動物外部寄生虫防除用経皮投与剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
これまで種々の動物外部寄生虫防除用経皮投与剤が使用されているが、主たる動物外部寄生虫であるノミおよびマダニに対して、より駆除効果の高い防除剤が求められている。
【０００３】
本発明は、より優れた駆除効果を発揮し得る動物外部寄生虫防除用経皮投与剤を提供することにある。
【０００４】
【特許文献１】
特開平１０−１３９６０４号公報
【０００５】
【非特許文献１】
Ｓ．　Ｄ．　Ｆｏｌｚ，　Ｓ．　Ｇｅｎｇ，　Ｌ．　Ｈ．　Ｎｏｗａｋｏｗｓｋｉ　＆　Ｒ．　Ｄ．　Ｃｏｎｋｌｉｎ，　Ｊｒ．著「イヌの疥癬症および毛包虫症に対する新たな治療法の評価」　Ｊ．　ｖｅｔ．　Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．　Ｔｈｅｒａｐ．　１：　ｐ．　１９９−２０４，　１９７８
【０００６】
【非特許文献２】
Ｃ．　Ｃ．　Ｄａｗｋｉｎｓ　ａｎｄ　Ｗ．　Ｊ．　Ｇｌａｄｎｅｙ著「ホルムアミジン化合物に暴露された４種類のダニの離脱」　Ｊ．　Ｅｃｏｎ．　Ｅｎｔｏｍｏｌ．　７１：　ｐ．　６５７−６６０
【０００７】
【課題を解決するための手段】
本発明者は、動物外部寄生虫防除用経皮投与剤について鋭意検討を重ねた結果、１−メチル−２−ニトロ−３−［（３−テトラヒドロフリル）メチル］グアニジン（一般名：ジノテフラン）及びＮ，Ｎ−ビス（２，４−キシリルイミノメチル）メチルアミン（一般名：アミトラズ）を併用する製剤を動物に経皮投与することにより、より低薬量の施用によって種々の動物外部寄生虫に対し優れた駆除効果が発揮されることを見出し、本発明に至った。
【０００８】
即ち本発明は、（ａ）１−メチル−２−ニトロ−３−［（３−テトラヒドロフリル）メチル］グアニジン及び（ｂ）Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−キシリルイミノメチル）メチルアミンを有効成分として含有し、製剤形成材を含有することを特徴とする動物外部寄生虫防除用経皮投与剤（以下、本発明投与剤と記す。）を提供する。
【０００９】
【発明の実施の形態】
本発明投与剤において用いられる１−メチル−２−ニトロ−３−［（３−テトラヒドロフリル）メチル］グアニジン（以下、ジノテフランと記す）は特開平７−１７９４４８号公報、特開平１０−１３９６０４号公報等に記載の化合物であり、Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−キシリルイミノメチル）メチルアミン（以下、アミトラズと記す）は農業用の殺ダニ剤として用いられている化合物である。
【００１０】
本発明投与剤におけるジノテフランとアミトラズとの混合割合は重量比で、通常、４０：１〜１：２、好ましくは２０：１〜１：１、さらに好ましくは１０：１〜１：１である。
【００１１】
本発明投与剤におけるジノテフランとアミトラズの含有量は、合計量で通常、０．１〜６０重量％、好ましくは１〜４０重量％である。
【００１２】
本発明投与剤は、ジノテフランおよびアミトラズを含有し、製剤形成材を含有する経皮投与剤である。本発明投与剤の製剤形態としては、液剤、軟膏剤（ｏｉｎｔｍｅｎｔ）、パップ剤（ｃａｔａｐｌａｓｍ、ｐｏｕｌｔｉｃｅ）等を挙げることができるが、スポットオン用液剤、ポアオン用液剤等の液剤形態が好ましく用いられる。製剤形成材は、動物の皮膚への投与の際に、処理、展着等を効率的に行うために必要な材料であり、通常の製剤において用いられるものを適宜選択することができ、例えば本発明投与剤が液剤の場合には、親水性溶剤を挙げることができ、軟膏剤の場合には、油脂性基剤、水溶性基剤、乳化剤、水、低級アルコール等を挙げることができ、パップ剤の場合には、グリセリン、水等を挙げることができる。
【００１３】
本発明投与剤の製剤形態が液剤の場合には製剤形成材として親水性溶剤を含有する。親水性溶剤は、室温で等重量の水と混和可能な溶剤または水であり、該溶剤としては、エタノール、イソプロピルアルコール、ベンジルアルコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、フェノキシエタノール等のアルコールやグリコール類、エチレングリコールジメチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノメチルエーテル、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、３−メトキシ−３−メチル−１−ブタノール等のエーテル類、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド等の酸アミド類、Ｎ−メチル−２−ピロリドン、Ｎ−オクチル−２−ピロリドン等のアルキルピロリドン類、炭酸プロピレン、水などが挙げられる。特に、Ｎ−メチル−２−ピロリドン、Ｎ−オクチル−２−ピロリドン及びＮ，Ｎ−ジメチルアセトアミドが好ましい。親水性溶剤の含有量は、通常４０〜９９．９重量％であり、好ましくは６０〜９９重量％である。
【００１４】
また、ジノテフランとアミトラズの合計量と親水性溶剤との重量比は通常１：９９９〜１：１であり、好ましくは１：９９〜１：１である。
【００１５】
本発明投与剤の製剤形態が軟膏剤の場合には製剤形成材として油脂性基剤、水溶性基剤、乳化剤、水、低級アルコール等を含有する。製剤形成材として油脂性基剤を用いると油脂性軟膏が得られ、その含有量は通常、３０〜９９重量％である。油脂性基剤及び乳化剤と、水または低級アルコールを用いると、乳剤性軟膏が得られ、油脂性基剤の含有量は、通常３０〜７０重量％、乳化剤の含有量は、通常１〜１０重量％、水またはアルコール類の含有量は、通常２〜６８重量％である。水溶性基剤を用いると、水溶性軟膏が得られ、その含有量は、通常、３０〜　９９重量％である。
【００１６】
油脂性基剤としてはミツロウ、ワセリン、植物油、ラノリン等を挙げることができ、乳化剤としてはセスキオレイン酸ソルビタン、ラウロマクロゴール、ラウリル硫酸ナトリウム、コレステロール等を挙げることができ、水溶性基剤としては、ポリエチレングリコール等を挙げることができる。
【００１７】
本発明投与剤の製剤形態がパップ剤の場合には製剤形成材として、通常２０〜５０重量％のグリセリンや水を含有する。またパップ剤は通常さらに、メントール等の精油成分を、通常０．０１〜５重量％含有する。
【００１８】
本発明投与剤に必要に応じてその他の成分として、ジノテフランおよびアミトラズ以外の殺虫成分、酸化防止剤、着色剤、展延剤、光安定剤、粘着剤等を含有することができる。
【００１９】
かかる本化合物以外の殺虫成分としては、例えば、フェノトリン等のピレスロイド化合物；テトラクロルビンフォス、フェンチオン等の有機リン化合物；プロポキサー、カルバリル、フェノブカルブ等のカーバメート化合物；ルフェヌロン、クロルフルアズロン等のキチン形成阻害物質；ピリプロキシフェン、フェノキシカルブ、メトプレン等の昆虫幼若ホルモン様物質；イミダクロプリド、ニテンピラム、チアメトキサム等のネオニコチノイド系化合物；Ｎ−フェニルピラゾール系化合物等が挙げられる。中でも、ピリプロキシフェン、フェノキシカルブおよびメトプレンより選ばれる１種以上を含有させるのが動物外部寄生虫防除において、より効果的である。また、本発明投与剤に昆虫幼若ホルモン様物質等のジノテフランおよびアミトラズ以外の殺虫成分が含有される場合、その含有量は合計で、通常０．０５〜１０重量％である。
【００２０】
酸化防止剤としてはＢＨＴ、ＢＨＡ等、着色剤としては、赤色２号（アマランス）、赤色３号（エリスロシン）、黄色４号（タートラジン）、緑色３号（ファストグリーンＦＣＦ）、青色１号（ブリリアントブルーＦＣＦ）等の食用タール色素等、展延剤としては脂肪酸エステル（ミリスチン酸イソプロピル等）、ジプロピレングリコールペラルゴネート、シリコン油、トリグリセリド、脂肪族アルコール等、光安定剤としてはベンゾフェノン系化合物、ノバンチノール酸等、粘着剤としてはセルロース誘導体、澱粉誘導体、ポリアクリレート、天然ポリマー、アルギン酸塩、ゼラチン等が挙げられる。
【００２１】
また、本発明投与剤にこれらの酸化防止剤、着色剤、展延剤、光安定剤、粘着剤等が含有される場合、その含有量は合計で通常０．０００１〜１重量％である。
【００２２】
本発明投与剤が液剤形態の場合には、ジノテフラン、アミトラズ及び親水性溶剤、必要であればさらに他の成分（他の殺虫成分、酸化防止剤、着色剤、展延剤、光安定剤、粘着剤等）を混合・溶解することにより得ることができる。
【００２３】
本発明投与剤が軟膏剤形態の場合には、ジノテフラン、アミトラズ及び親水性溶剤、必要であればさらに他の成分（他の殺虫成分、酸化防止剤、着色剤、展延剤、光安定剤、粘着剤等）を混和して均質化することにより得ることができる。本発明投与剤がパップ剤形態の場合には、ジノテフラン及びアミトラズ、必要であれば他の成分（他の殺虫成分、酸化防止剤、着色剤、展延剤、光安定剤、粘着剤等）をグリセリンや水で混和し、通常は精油成分を加えて泥状に練合し、該練合物を布に塗布することにより得ることができる。
【００２４】
本発明投与剤における好ましい液剤形態の具体例としては、（ａ）１−メチル−２−ニトロ−３−［（３−テトラヒドロフリル）メチル］グアニジンを０．５〜４０重量％、（ｂ）Ｎ，Ｎ−ビス（２，４−キシリルイミノメチル）メチルアミン０．１〜１０重量％、（ｃ）Ｎ−メチル−２−ピロリドン、Ｎ−オクチル−２−ピロリドンおよびＮ，Ｎ−ジメチルアセトアミドから選ばれる少なくとも１種以上の溶剤を５０〜９９．５重量％、（ｄ）必要に応じ、ピリプロキシフェン、フェノキシカルブ及びメトプレンより選ばれる少なくとも１種の幼若ホルモン様物質を０．０５〜１０重量％及び（ｅ）さらに必要に応じ、酸化防止剤、着色剤、展延剤、光安定剤、粘着剤等より選ばれる少なくとも１種を０．０００１〜１重量％含有する剤を挙げることができる。
【００２５】
本発明投与剤を、宿主動物の外皮に施用することにより動物外部寄生虫を駆除することができる。
【００２６】
本発明投与剤が液剤形態の場合、通常は本発明投与剤を宿主動物の皮膚に滴下、塗布等の処理を行うことにより施用される。具体的には、いわゆるスポットオン処理、ポアオン処理が好ましい。
【００２７】
スポットオン処理とは、通常，宿主動物の皮膚に液状の製剤を滴下または塗布する方法である。皮膚への処理は、宿主動物が本発明投与剤を舐めたりすることを防止する点で、肩胛骨中間の背部等、動物の口（舌）が届き難い部分に施用することが好ましい。また、ポアオン処理とは、通常、宿主動物体の背中線に沿って液状の製剤を注ぐ方法である。
【００２８】
本発明投与剤が軟膏剤形態の場合、通常は本発明投与剤を宿主動物の皮膚に擦り込むことにより施用することができる。
【００２９】
本発明投与剤がパップ剤形態の場合、通常は本発明投与剤を宿主動物の皮膚に貼りつけることにより施用することができる。該処理においては、宿主動物の被毛の少ない部位あるいは予め毛を刈った部分に貼ることが好ましい。
【００３０】
本発明投与剤の動物への処理量は、対象となる動物または防除される外部寄生虫の種類、本発明投与剤の製剤形態等によっても変わり得るが、対象となる動物の生体重１ｋｇ当たり、ジノテフランおよびアミトラズの合計量に換算して、通常０．０５〜１０００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは０．１〜２００ｍｇ／ｋｇである。
【００３１】
本発明投与剤が駆除対象とする動物外部寄生虫としては、動物外部寄生性のフタトゲチマダニ（Ｈａｅｍａｐｈｙｓａｌｉｓ　ｌｏｎｇｉｃｏｒｎｉｓ）、ヤマトチマダニ（Ｈａｅｍａｐｈｙｓａｌｉｓ　ｆｌａｖａ）、タイワンカクマダニ（Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ　ｔａｉｗａｎｉｃｕｓ）、ヤマトマダニ（Ｉｘｏｄｅｓ　ｏｖａｔｕｓ）、シュルツマダニ（Ｉｘｏｄｅｓ　ｐｅｒｓｕｌｃａｔｕｓ）　、オウシマダニ（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ　ｍｉｃｒｏｐｌｕｓ）、クリイロコイタマダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ　ｓａｎｇｇｕｉｎｅｕｓ）等のマダニ類、ネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ　ｆｅｌｉｓ），イヌノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ　ｃａｎｉｓ）、ケオプスネズミノミ（Ｘｅｎｏｐｓｙｌｌａ　ｃｈｅｏｐｉｓ）等のノミ目害虫等を挙げることができる。
【００３２】
本発明投与剤の投与象となる動物としては、前記動物外部寄生虫の宿主となり得る動物が挙げられ、通常、家畜やペットとして飼養されている動物が挙げられる。具体的には、例えば、哺乳綱動物として、イヌ、ネコ、フェレット等の食肉目、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ブタ等の偶蹄目、マウス、ラット、ハムスター、リス等のげっ歯目、ウサギ等の兎目、サル等の霊長目；鳥綱としては、アヒル等のガンカモ目、ハト等のハト目、オウム等のオウム目等の動物が挙げられる。
【００３３】
【実施例】
以下、本発明を実施例にてより詳細に説明するが、本発明はこれに限定されるものではない。
製剤例１
ジノテフラン１０ｇおよびアミトラズ５ｇにＮ−メチル−２−ピロリドン８５ｇを加えて混合し、製剤１を得た。
【００３４】
製剤例２
ジノテフラン１０ｇ、アミトラズ３ｇおよびピリプロキシフェン４ｇにＮ−メチル−２−ピロリドン８３ｇを加えて混合し、製剤を得る。
【００３５】
製剤例３
ジノテフラン５ｇ、アミトラズ１ｇおよびメトプレン４ｇにＮ−メチル−２−ピロリドン４０ｇおよび炭酸プロピレン５０ｇを加えて混合し、製剤を得る。
【００３６】
製剤例４
ジノテフラン５ｇ、アミトラズ３ｇおよびピリプロキシフェン２ｇにＮ，Ｎ−ジメチルアセトアミド９０ｇを加えて混合し、製剤を得る。
【００３７】
試験例１
ビーグル犬（７〜９ヶ月齢）の外耳道（耳介内側）にフタトゲチマダニ（Ｈａｅｍａｐｈｙｓａｌｉｓ　ｌｏｎｇｉｃｏｒｎｉｓ）の若ダニ５０頭を放った。２日後にフタトゲチマダニが寄生しているのを確認した後、製剤１を１ｍｌ／１０ｋｇ生体重の用量にて該犬の肩胛骨中間の背部皮膚にピペットを用いてスポットオン処理により塗布した。薬剤投与後、飼育ケージ内に移し、餌と水を与え飼育した。薬剤投与１日後に該犬に寄生しているフタトゲチマダニ数を数えた。駆除率（％）を下記式により求めた。結果を表１に示す。
【００３８】
駆除率（％）＝１００（１−Ａ／Ｂ）
Ａ：投与後マダニ寄生数
Ｂ：投与前マダニ寄生数
【００３９】
【表１】

【００４０】
試験例２
ネコ（生体重約３ｋｇ）１頭当たりにネコノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ　ｆｅｌｉｓ）成虫３０頭を寄生させた。翌日、製剤１を０．５ｍｌ該ネコの肩胛骨中間の背部皮膚にピペットを用いてスポットオン処理により塗布した。薬剤投与後、飼育ケージ内に移し、餌と水を与え飼育した。薬剤投与１日後にノミ取り櫛を用いて該ネコに寄生しているネコノミ数を数えた。駆除率（％）を下記式により求めた。結果を表２に示す。
【００４１】
駆除率（％）＝１００（１−Ｐ／Ｑ）
Ｐ：投与後ノミ寄生数
Ｑ：投与前ノミ寄生数
【００４２】
【表２】

【００４３】
【発明の効果】
本発明によれば、動物の外部寄生虫防除において優れた駆除効果を有する経皮投与剤を提供できる。[0001]
TECHNICAL FIELD OF THE INVENTION
The present invention relates to a transdermal agent for controlling animal ectoparasites.
[0002]
Problems to be solved by the prior art and the invention
Until now, various percutaneous administration agents for controlling animal ectoparasites have been used, but a controlling agent having a higher control effect on fleas and ticks, which are the main animal ectoparasites, has been demanded.
[0003]
An object of the present invention is to provide a transdermal administration agent for controlling animal ectoparasites, which can exert a more excellent control effect.
[0004]
[Patent Document 1]
JP 10-139604 A
[Non-patent document 1]
S. D. Folz, S.M. Geng, L .; H. Nowowski & R.K. D. Conklin, Jr. "Evaluation of new treatments for canine scabies and folliculitis". vet. Pharmacol. Therap. 1: p. 199-204, 1978
[0006]
[Non-patent document 2]
C. C. Dawkins and W.C. J. J. Gladney, Withdrawal of four mites exposed to formamidine compounds. Econ. Entomol. 71: p. 657-660
[0007]
[Means for Solving the Problems]
The present inventors have made intensive studies on transdermal administration agents for controlling animal ectoparasites, and as a result, have found that 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine (generic name: dinotefuran) and By transdermally administering a preparation containing N, N-bis (2,4-xylyliminomethyl) methylamine (generic name: amitraz) to animals transdermally, various animal ectoparasites can be obtained by applying a lower dose. The present inventors have found that an excellent extermination effect can be exerted on the present invention, and have reached the present invention.
[0008]
That is, the present invention relates to (a) 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine and (b) N, N-bis (2,4-xylyliminomethyl) methylamine. A transdermal agent for controlling animal ectoparasites (hereinafter, referred to as the agent of the present invention), which contains an active ingredient and a formulation-forming material.
[0009]
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION
1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine (hereinafter referred to as dinotefuran) used in the administration agent of the present invention is disclosed in JP-A-7-179448 and JP-A-10-139604. And the like, and N, N-bis (2,4-xylyliminomethyl) methylamine (hereinafter referred to as amitraz) is a compound used as an acaricide for agriculture.
[0010]
The mixing ratio of dinotefuran and amitraz in the dosage form of the present invention is usually 40: 1 to 1: 2, preferably 20: 1 to 1: 1, and more preferably 10: 1 to 1: 1 by weight.
[0011]
The total content of dinotefuran and amitraz in the administration agent of the present invention is usually 0.1 to 60% by weight, preferably 1 to 40% by weight.
[0012]
The administration agent of the present invention is a transdermal administration agent containing dinotefuran and amitraz and containing a formulation-forming material. Examples of the dosage form of the dosage form of the present invention include a liquid preparation, an ointment (pointment), a poultice (cataplasm, poultice), and the like, and a liquid preparation such as a spot-on liquid preparation and a pour-on liquid preparation are preferably used. The formulation-forming material is a material necessary for efficiently performing treatment, spreading, and the like at the time of administration to animal skin, and can be appropriately selected from those used in ordinary formulations. When the invention administration agent is a liquid preparation, a hydrophilic solvent can be used. In the case of an ointment, an oily base, a water-soluble base, an emulsifier, water, a lower alcohol and the like can be used. In the case of an agent, glycerin, water and the like can be mentioned.
[0013]
When the formulation of the dosage form of the present invention is a liquid, it contains a hydrophilic solvent as a formulation-forming material. The hydrophilic solvent is a solvent or water miscible with water of equal weight at room temperature. Examples of the solvent include alcohols such as ethanol, isopropyl alcohol, benzyl alcohol, ethylene glycol, propylene glycol, and phenoxyethanol, glycols, and ethylene glycol. Ethers such as dimethyl ether, diethylene glycol monomethyl ether, diethylene glycol monoethyl ether, propylene glycol monomethyl ether, dipropylene glycol monomethyl ether, 3-methoxy-3-methyl-1-butanol, N, N-dimethylformamide, N, N-dimethyl Acid amides such as acetamide; alkylpyrrolidones such as N-methyl-2-pyrrolidone and N-octyl-2-pyrrolidone; propylene carbonate; and water. That. Particularly, N-methyl-2-pyrrolidone, N-octyl-2-pyrrolidone and N, N-dimethylacetamide are preferred. The content of the hydrophilic solvent is usually 40 to 99.9% by weight, preferably 60 to 99% by weight.
[0014]
The weight ratio of the total amount of dinotefuran and amitraz to the hydrophilic solvent is usually 1: 999 to 1: 1 and preferably 1:99 to 1: 1.
[0015]
When the dosage form of the administration agent of the present invention is an ointment, the composition contains an oily base, a water-soluble base, an emulsifier, water, a lower alcohol and the like as a preparation forming material. When an oily base is used as a formulation-forming material, an oily ointment is obtained, and its content is usually 30 to 99% by weight. When an oily base and an emulsifier and water or a lower alcohol are used, an emulsion ointment is obtained. The content of the oily base is usually 30 to 70% by weight, and the content of the emulsifier is usually 1 to 10% by weight. %, The content of water or alcohols is usually 2 to 68% by weight. When a water-soluble base is used, a water-soluble ointment is obtained, and its content is usually 30 to 99% by weight.
[0016]
Examples of the oil-based base include beeswax, vaseline, vegetable oil, lanolin, and the like.Examples of the emulsifier include sorbitan sesquioleate, lauromacrogol, sodium lauryl sulfate, and cholesterol. And polyethylene glycol.
[0017]
When the dosage form of the administration agent of the present invention is a poultice, it usually contains 20 to 50% by weight of glycerin and water as a formulation-forming material. The poultice usually further contains an essential oil component such as menthol, usually in an amount of 0.01 to 5% by weight.
[0018]
If necessary, the administration agent of the present invention may contain, as other components, insecticidal components other than dinotefuran and amitraz, an antioxidant, a coloring agent, a spreading agent, a light stabilizer, an adhesive and the like.
[0019]
Examples of such insecticidal components other than the present compound include pyrethroid compounds such as phenothrin; organic phosphorus compounds such as tetrachlorbinfos and fenthion; carbamate compounds such as propoxer, carbaryl, and fenobcarb; Inhibitors; insect juvenile hormone-like substances such as pyriproxyfen, phenoxycarb, and methoprene; neonicotinoid compounds such as imidacloprid, nitenpyram, thiamethoxam; and N-phenylpyrazole compounds. Above all, it is more effective in controlling animal ectoparasites to contain at least one selected from pyriproxyfen, phenoxycarb and methoprene. When the present administration agent contains insecticidal components other than dinotefuran and amitraz such as insect juvenile hormone-like substances, the total content is usually 0.05 to 10% by weight.
[0020]
BHT, BHA, etc. as antioxidants; Red No. 2 (Amaranth), Red No. 3 (erythrosine), Yellow No. 4 (tartrazine), Green No. 3 (Fast Green FCF), Blue No. 1 (Brilliant) Food tar pigments such as Blue FCF), fatty acid esters (isopropyl myristate, etc.), dipropylene glycol pelargonate, silicone oil, triglycerides, aliphatic alcohols, etc. as spreading agents, benzophenone compounds, novantinol as light stabilizers Examples of pressure-sensitive adhesives such as acids include cellulose derivatives, starch derivatives, polyacrylates, natural polymers, alginates, and gelatin.
[0021]
When the antioxidant, the coloring agent, the spreading agent, the light stabilizer, the pressure-sensitive adhesive and the like are contained in the administration agent of the present invention, the total content is usually 0.0001 to 1% by weight.
[0022]
When the administration agent of the present invention is in the form of a liquid preparation, dinotefuran, amitraz and a hydrophilic solvent, and if necessary, other components (other insecticidal components, antioxidants, coloring agents, spreading agents, light stabilizers, adhesives) Agents etc.) can be obtained by mixing and dissolving.
[0023]
When the administration agent of the present invention is in the form of an ointment, dinotefuran, amitraz and a hydrophilic solvent, and if necessary, other components (other insecticidal components, antioxidants, coloring agents, spreading agents, light stabilizers, Pressure-sensitive adhesive, etc.) and homogenizing the mixture. When the administration agent of the present invention is in the form of a poultice, dinotefuran and amitraz and, if necessary, other components (other insecticidal components, antioxidants, coloring agents, spreading agents, light stabilizers, adhesives, etc.) It can be obtained by mixing with glycerin or water, usually adding an essential oil component, kneading the mixture into a mud, and applying the kneaded material to a cloth.
[0024]
Specific examples of the preferred liquid preparation form in the administration agent of the present invention include (a) 0.5 to 40% by weight of 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine, and (b) N From 0.1 to 10% by weight of N, bis (2,4-xylyliminomethyl) methylamine, (c) N-methyl-2-pyrrolidone, N-octyl-2-pyrrolidone and N, N-dimethylacetamide 50% to 99.5% by weight of at least one selected solvent, and (d) 0.05 to 10% of at least one juvenile hormone-like substance selected from pyriproxyfen, phenoxycarb and methoprene, if necessary. % By weight and (e) an agent containing 0.0001 to 1% by weight of at least one selected from an antioxidant, a colorant, a spreading agent, a light stabilizer, an adhesive and the like, if necessary. It can gel.
[0025]
The ectoparasite of an animal can be controlled by applying the agent of the present invention to the hull of a host animal.
[0026]
When the agent for administration of the present invention is in the form of a liquid preparation, it is usually applied by subjecting the agent for administration of the present invention to the skin of a host animal by treatment such as dripping or application. Specifically, so-called spot-on processing and pore-on processing are preferable.
[0027]
The spot-on treatment is generally a method of dropping or applying a liquid preparation to the skin of a host animal. The treatment of the skin is preferably applied to portions where the mouth (tongue) of the animal is difficult to reach, such as the back of the middle of the scapula, in order to prevent the host animal from licking the agent of the present invention. The pour-on treatment is a method in which a liquid preparation is usually poured along the back line of the host animal.
[0028]
When the dosage form of the present invention is in the form of an ointment, it can be usually applied by rubbing the dosage form of the present invention onto the skin of a host animal.
[0029]
When the dosage form of the present invention is in the form of a poultice, it can be usually applied by applying the dosage form of the present invention to the skin of a host animal. In the treatment, it is preferable to apply the hair to a portion of the host animal where the hair is less hairy or a portion where the hair has been cut in advance.
[0030]
The treatment amount of the administered agent of the present invention to an animal may vary depending on the target animal or the type of ectoparasite to be controlled, the formulation of the administered agent of the present invention, and the like. In terms of the total amount of dinotefuran and amitraz, it is usually 0.05 to 1000 mg / kg, preferably 0.1 to 200 mg / kg.
[0031]
The animal ectoparasites to be controlled by the agent of the present invention include animal ectoparasitic ticks (Haemaphysalis longicornis), Yamatic ticks (Haemaphysalis flava), Tiger ticks (Dermacentor taiwanicus), and Ixanthos madder Ixodes persulcatus, Tick (Boophilus microplus), Rhipicephalus sangguineus and other ticks, Cat flea (Ctenocepsenidae flea), and Tenenosemone (Cenocepinos flea). Mention may be made of a flea, etc. etc..
[0032]
Examples of animals to which the administration agent of the present invention is administered include animals that can serve as hosts for the above-mentioned animal ectoparasites, and usually include animals that are raised as domestic animals or pets. Specifically, for example, as mammals, carnivores such as dogs, cats and ferrets, artiodactyls such as cows, sheep, goats, pigs, rodents such as mice, rats, hamsters, squirrels, and rabbits Primates such as lagomorphs and monkeys; and birds include birds such as ducks and other ducks, pigeons and other pigeons, and parrots and other parrots.
[0033]
【Example】
Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to Examples, but the present invention is not limited thereto.
Formulation Example 1
85 g of N-methyl-2-pyrrolidone was added to 10 g of dinotefuran and 5 g of amitraz and mixed to obtain Preparation 1.
[0034]
Formulation Example 2
83 g of N-methyl-2-pyrrolidone is added to 10 g of dinotefuran, 3 g of amitraz and 4 g of pyriproxyfen and mixed to obtain a preparation.
[0035]
Formulation Example 3
To 5 g of dinotefuran, 1 g of amitraz and 4 g of methoprene, 40 g of N-methyl-2-pyrrolidone and 50 g of propylene carbonate are added and mixed to obtain a preparation.
[0036]
Formulation Example 4
90 g of N, N-dimethylacetamide is added to 5 g of dinotefuran, 3 g of amitraz and 2 g of pyriproxyfen and mixed to obtain a preparation.
[0037]
Test example 1
Fifty young mites of Haemaphysalis longicornis were released into the external auditory meatus (inside of the pinna) of a beagle dog (7-9 months old). Two days later, after confirming the infestation of Haemaphysalis longicornis, Formulation 1 was applied to the dog at the mid-scapula back skin by spot-on treatment at a dose of 1 ml / 10 kg living weight using a pipette. After administration of the drug, the animals were transferred to a rearing cage and fed and fed with water. One day after administration of the drug, the number of ticks of the ticks parasitic on the dog was counted. The extermination rate (%) was determined by the following equation. Table 1 shows the results.
[0038]
Extermination rate (%) = 100 (1-A / B)
A: Number of ticks after administration B: Number of ticks before administration
[Table 1]

[0040]
Test example 2
30 cat flea (Ctenocephalides felis) adults were infested per cat (live weight of about 3 kg). The next day, 0.5 ml of the preparation 1 was applied to the back skin of the middle of the cat's scapula by spot-on treatment using a pipette. After administration of the drug, the animals were transferred to a rearing cage and fed and supplied with water. One day after the administration of the drug, the number of cat fleas parasitic on the cat was counted using a flea comb. The extermination rate (%) was determined by the following equation. Table 2 shows the results.
[0041]
Extermination rate (%) = 100 (1-P / Q)
P: Number of fleas after administration Q: Number of fleas before administration
[Table 2]

[0043]
【The invention's effect】
ADVANTAGE OF THE INVENTION According to this invention, the transdermal administration agent which has the excellent control effect in the control of the ectoparasite of an animal can be provided.

Claims

(A) 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine and (b) N, N-bis (2,4-xylyliminomethyl) methylamine as active ingredients. A transdermal administration agent for controlling animal ectoparasites, comprising a formulation-forming material.

The weight ratio of (a) 1-methyl-2-nitro-3-[(3-tetrahydrofuryl) methyl] guanidine and (b) N, N-bis (2,4-xylyliminomethyl) methylamine is 20. The transdermal administration agent for controlling animal ectoparasites according to claim 1, wherein the ratio is from 1: 1 to 1: 1.

3. The transdermal administration agent for controlling animal ectoparasites according to claim 1 or 2, wherein the formulation forming material is a hydrophilic solvent, and the formulation of the transdermal administration agent is a liquid.

The transdermal administration agent for controlling animal ectoparasites according to claim 3, wherein the hydrophilic solvent is at least one selected from acid amides and alkylpyrrolidones.

The transdermal administration for controlling animal ectoparasites according to claim 4, wherein the hydrophilic solvent is at least one selected from N-methyl-2-pyrrolidone, N-octyl-2-pyrrolidone and N, N-dimethylacetamide. Agent.

The transdermal administration agent for controlling animal ectoparasites according to claim 4, wherein the hydrophilic solvent is N-methyl-2-pyrrolidone.