JP4927310B2 - 医薬組成物 - Google Patents
医薬組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP4927310B2 JP4927310B2 JP2002579016A JP2002579016A JP4927310B2 JP 4927310 B2 JP4927310 B2 JP 4927310B2 JP 2002579016 A JP2002579016 A JP 2002579016A JP 2002579016 A JP2002579016 A JP 2002579016A JP 4927310 B2 JP4927310 B2 JP 4927310B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- composition
- ascomycin
- weight
- emulsion
- pharmaceutical composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Description
i)プロピレングリコール(1,2−プロパンジオール)、ブチレングリコール;2−エチル 1,3−ヘキサンジオール、ヘキシレングリコール(2−メチル−2,4−ペンタンジオール)などのようなアルカンジオール、好ましくは8までの炭素原子のもの;
ii)エーテルジオール、例えばジプロピレングリコール、ジエチレングリコールなど、好ましくは8までの炭素原子のもの;
iii)ジエーテルアルコール、例えばジエチレングリコール モノエチルエーテルなど;および/または
iv)水、例えば滅菌水
を含む。
i)組成物の総重量に基づいて、好ましくは約2〜約15重量%、およびいっそうさらに好ましくは約5〜約10重量%の量の、飽和または不飽和脂肪アルコール、例えばC12〜C18、例えばC16〜C18脂肪アルコール、好ましくは不飽和脂肪アルコール、好ましくはオレイルまたはエライジンアルコール(elaidic alcohol);
ii)エマルジョンの総重量に基づいて、約5〜約60重量%、および好ましくは約5〜約15重量%の量の、液状オイル、例えば分留植物油から得られる中鎖トリグリセリド、例えばカプリル/カプリン酸トリグリセリド、例えば、約520Daの分子量、約1.448〜1.450のnD 20および0.28〜0.32Pasの粘度を有する、Miglyol(登録商標)812の商標名で商品として入手可能なトリグリセリド;
iii)エマルジョンの総重量に基づいて、約2〜約30重量%、およびさらに好ましくは約2〜約10重量%、例えば約8%の量の、増粘剤、例えばC12〜C24鎖を有する固体アルコール、例えばセチルおよびステアリルアルコール、水素化ヒマシ油、例えばCutina(登録商標)HR、黄蝋、白蝋、セチルエステルワックス、微結晶ワックスなど;
iv)約5〜約40重量%の、親油性基剤、例えば天然蝋、石油ゼリー、例えばVaseline(登録商標)、例えばPetrolatum(登録商標)、高粘度のパラフィン(thick paraffin)、羊毛脂アルコール(wool wax alcohol)、例えばEucerinum(登録商標)またはEucerin(登録商標)、羊毛脂誘導体、トリグリセリドワックス、例えばSoftisan(登録商標)378またはPlastibase(登録商標)など;および/または
v)(i)〜(iv)の任意の成分の混合物
を含む。
i)プロピレングリコール モノ−およびジ−脂肪酸エステル、例えばMiglyol(登録商標)840の商標名で商品として入手可能なプロピレングリコール カプリレート(Fiedler, 上記引用文献、1009頁)、プロピレングリコール ジラウレート、プロピレングリコール ヒドロキシステアレート、プロピレングリコール イソステアレート、プロピレングリコール ラウレート、プロピレングリコール リシノレート、およびプロピレングリコール ステアレート;
20[ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノラウレート]、
21[ポリオキシエチレン(4)ソルビタンモノラウレート]、
40[ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノパルミテート]、
60[ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノステアレート]、
65[ポリオキシエチレン(20)ソルビタントリステアレート]、
80[ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレエート]、
81[ポリオキシエチレン(5)ソルビタンモノオレエート]、
85[ポリオキシエチレン(20)ソルビタントリオレエート]、
のTween(登録商標)製品;
このクラスの特に好適な製品は、Tween(登録商標)60およびTween(登録商標)65である;
vi)リン脂質、特にレシチン(Fiedler, 上記引用文献、910、1184頁)。本発明の組成物における使用に適したレシチンには、卵レシチンおよび大豆レシチン、特に、例えば、Rhone Poulenc Rorer社からの、Phospholipon(登録商標)80として知られそして商品として入手可能な、大豆レシチンが含まれる。Phospholipon(登録商標)80は、約76%のホスファチジルコリン、約8%のホスファチジン酸、約4%のホスファチジル エタノールアミン、および約9%の他の脂質(製造者情報)を有するリン脂質のフラクションである;
xiii)オイルおよびワックスベースの乳化剤、例えばセチルアルコールおよび乳化ワックス;
xiv)Labrafil(登録商標)の商標名で商品として入手可能なポリオキシエチレン グリセリド(Fiedler, 上記引用文献、880頁)、特にLabrafil(登録商標)M2130 CS;
が挙げられる。
さらに、炎症性または過増殖性皮膚疾患のあるいは免疫介在性疾患の皮膚症状の処置方法であって、該処置を必要とする患者の皮膚に上記の組成物を投与することを含んでなる方法が提供される。
クリーム剤を、表1に記載のように調製する(量はgである。)。
実施例1〜3の組成物は、安定であることが見出される。循環温度(−5℃/40℃)での2ヵ月の保存後、または25℃での12ヵ月の保存後、該組成物は、偏光顕微鏡を用いて、それらの外観により判断される結晶が実質的にない(50未満の結晶数)ことが見出される。
クリーム剤を、表2に記載のように調製する(量はgである。)。
循環温度(−5℃/40℃)での0ヵ月および4ヵ月の保存後、実施例4〜6および比較実施例7の組成物を、200倍の倍率で、偏光顕微鏡により試験した。存在する結晶を、無作為に選んだ10ヶ所において計測した。結晶の数を視覚的に評価した。結晶計測の結果を表3において示す(量は、結晶の数である。)。
Claims (3)
- 33−エピクロロ−33−デスオキシアスコマイシンを含んでなる医薬組成物における、医薬組成物中に溶解または懸濁した33−エピクロロ−33−デスオキシアスコマイシンの結晶成長を阻害または低減するための、ヒドロキシプロピルメチルセルロースの使用。
- ヒドロキシプロピルメチルセルロースが、組成物の総重量に基づき0.1重量%〜5重量%の量で存在する、請求項1に記載の使用。
- 33−エピクロロ−33−デスオキシアスコマイシンを含んでなる医薬組成物において、それにヒドロキシプロピルメチルセルロースを混合することにより、医薬組成物中に溶解または懸濁した33−エピクロロ−33−デスオキシアスコマイシンの結晶成長を予防または低減する方法。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GBGB0108498.7A GB0108498D0 (en) | 2001-04-04 | 2001-04-04 | Organic Compounds |
GB0108498.7 | 2001-04-04 | ||
PCT/EP2002/003694 WO2002080978A2 (en) | 2001-04-04 | 2002-04-03 | Pharmaceutical compositions comprising ascomycin |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2004525169A JP2004525169A (ja) | 2004-08-19 |
JP4927310B2 true JP4927310B2 (ja) | 2012-05-09 |
Family
ID=9912264
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2002579016A Expired - Fee Related JP4927310B2 (ja) | 2001-04-04 | 2002-04-03 | 医薬組成物 |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US20040171599A1 (ja) |
EP (1) | EP1377315B1 (ja) |
JP (1) | JP4927310B2 (ja) |
CN (2) | CN100358580C (ja) |
AT (1) | ATE350064T1 (ja) |
AU (1) | AU2002310920A1 (ja) |
BR (1) | BR0208655A (ja) |
CA (1) | CA2443235C (ja) |
DE (1) | DE60217315T2 (ja) |
GB (1) | GB0108498D0 (ja) |
HK (1) | HK1061647A1 (ja) |
PT (1) | PT1377315E (ja) |
WO (1) | WO2002080978A2 (ja) |
Families Citing this family (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP1594484A2 (en) * | 2003-02-17 | 2005-11-16 | Cipla Ltd. | Pharmaceutical patch |
US20040185093A1 (en) * | 2003-03-18 | 2004-09-23 | Szymczak Christopher E. | Compositions containing sucralose |
WO2005097068A1 (en) * | 2004-04-08 | 2005-10-20 | Novartis Ag | Pimecrolimus foam composition containing hexylene glycol, optionally oleyl alcohol, dimethylisosorbide and/or medium chain triglycerides |
US20060062811A1 (en) * | 2004-09-21 | 2006-03-23 | Szymczak Christopher E | Medicinal cooling emulsions |
GB0508827D0 (en) * | 2005-04-29 | 2005-06-08 | Novartis Ag | Cosmeceutical composition |
KR101462474B1 (ko) * | 2013-10-30 | 2014-11-19 | 주식회사 큐리언트 | 질레우톤 크림 제형의 국소용 항염증 약학적 조성물 |
US9855243B2 (en) | 2013-10-30 | 2018-01-02 | Qurient Co., Ltd. | Topical anti-inflammatory pharmaceutical composition with zileuton cream formulation |
WO2016182813A1 (en) * | 2015-05-08 | 2016-11-17 | Selten Pharma, Inc. | Compositions and methods for the treatment or prevention of pulmonary hypertension |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4127647A (en) * | 1975-04-08 | 1978-11-28 | Meiji Seika Kaisha, Ltd. | Process for preparation of stable amorphous macrolide antibiotic solids |
GB8608080D0 (en) * | 1986-04-02 | 1986-05-08 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Solid dispersion composition |
DK0406791T3 (da) * | 1989-07-05 | 1995-03-27 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Vandigt flydende præparat til ekstern anvendelse |
PH31204A (en) * | 1990-11-02 | 1998-05-05 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Pharmaceutical composition. |
IE65341B1 (en) * | 1990-11-08 | 1995-10-18 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Suspensions containing tricyclic compounds |
PL184750B1 (pl) * | 1994-10-26 | 2002-12-31 | Novartis Ag | Kompozycja w postaci emulsji do stosowania miejscowego |
AU749623B2 (en) * | 1998-03-26 | 2002-06-27 | Astellas Pharma Inc. | Sustained release preparations |
EP1074255B1 (en) * | 1998-04-27 | 2007-05-30 | Astellas Pharma Inc. | Pharmaceutical gel formulation comprising a tricyclic compound (fk-506/tacrolimus) |
GB9817064D0 (en) * | 1998-08-05 | 1998-10-07 | Fujisawa Pharmaceutical Co | New use |
AUPR529701A0 (en) * | 2001-05-28 | 2001-06-21 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Pharmaceutical composition |
-
2001
- 2001-04-04 GB GBGB0108498.7A patent/GB0108498D0/en not_active Ceased
-
2002
- 2002-04-03 AU AU2002310920A patent/AU2002310920A1/en not_active Abandoned
- 2002-04-03 CA CA2443235A patent/CA2443235C/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-04-03 WO PCT/EP2002/003694 patent/WO2002080978A2/en active IP Right Grant
- 2002-04-03 CN CNB2005100555523A patent/CN100358580C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-04-03 BR BR0208655-7A patent/BR0208655A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-04-03 PT PT02735219T patent/PT1377315E/pt unknown
- 2002-04-03 CN CNB028079108A patent/CN1226047C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-04-03 EP EP02735219A patent/EP1377315B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-04-03 DE DE60217315T patent/DE60217315T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2002-04-03 AT AT02735219T patent/ATE350064T1/de active
- 2002-04-03 US US10/473,782 patent/US20040171599A1/en not_active Abandoned
- 2002-04-03 JP JP2002579016A patent/JP4927310B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2004
- 2004-06-28 HK HK04104625A patent/HK1061647A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2007
- 2007-07-24 US US11/880,803 patent/US20070298058A1/en not_active Abandoned
-
2011
- 2011-05-23 US US13/113,331 patent/US20110224246A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU2002310920A1 (en) | 2002-10-21 |
DE60217315D1 (de) | 2007-02-15 |
EP1377315A2 (en) | 2004-01-07 |
DE60217315T2 (de) | 2007-05-31 |
US20040171599A1 (en) | 2004-09-02 |
ATE350064T1 (de) | 2007-01-15 |
US20110224246A1 (en) | 2011-09-15 |
PT1377315E (pt) | 2007-02-28 |
BR0208655A (pt) | 2004-03-02 |
WO2002080978A3 (en) | 2003-10-30 |
JP2004525169A (ja) | 2004-08-19 |
CN100358580C (zh) | 2008-01-02 |
CN1501814A (zh) | 2004-06-02 |
CA2443235A1 (en) | 2002-10-17 |
HK1061647A1 (en) | 2004-09-30 |
EP1377315B1 (en) | 2007-01-03 |
CN1679962A (zh) | 2005-10-12 |
GB0108498D0 (en) | 2001-05-23 |
US20070298058A1 (en) | 2007-12-27 |
WO2002080978A2 (en) | 2002-10-17 |
CA2443235C (en) | 2011-03-15 |
CN1226047C (zh) | 2005-11-09 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US6352998B2 (en) | Pharmaceutical compositions | |
US20110224246A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising ascomycin | |
JP3993745B2 (ja) | アスコマイシンを含む局所用組成物 | |
KR20050042475A (ko) | 국소 무수 및 에탄올-없는 아스코마이신 조성물 | |
US20090221625A1 (en) | Cosmeceutical composition | |
RU2181592C2 (ru) | Состав для местного применения | |
CZ290219B6 (cs) | Stabilizovaný farmaceutický prostředek | |
MXPA01005514A (en) | Topical compositions comprising ascomycins | |
AU5833699A (en) | Pharmaceutical compositions |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20050401 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20081111 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20090209 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20090217 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20090310 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20090407 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20111215 |
|
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20120209 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20150217 Year of fee payment: 3 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |