JP4812952B2

JP4812952B2 - Aerosol composition

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Publication number: JP4812952B2
Application number: JP2001082472A
Authority: JP
Inventors: 和弘松井; 正臣高橋
Original assignee: Daizo Corp
Current assignee: Daizo Corp
Priority date: 2001-03-22
Filing date: 2001-03-22
Publication date: 2011-11-09
Anticipated expiration: 2021-03-22
Also published as: JP2002275455A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、エアゾール組成物に関する。さらに詳しくは、温熱感を与えるエアゾール組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
一般に、人体用のエアゾール製品には、液化ガスが噴射剤として用いられているため、毛髪、頭皮、皮膚、粘膜などに塗布したときには、それらの表面から噴射剤が気化熱を奪い、それに伴って冷却感が付与される。この冷却感は、エアゾール製品の最大の長所であると同時に最大の欠点でもある。
【０００３】
冷却感に伴う長所としては、皮膚の火傷、炎症、ほてりなどに対する促効的な炎症作用や、夏季、運動後における体温上昇時に爽快感を与えることがあげられる。
【０００４】
また、短所としては、冬季などのように、外気中で体温が低下している際に使用した場合には、冷却感により不快感をおぼえ、また生理学的には冷却によって表皮、粘膜などの毛細血管、細胞などの収縮が生じ、配合された有効成分が速やかに体内に浸透しないことなどがあげられる。
【０００５】
そこで、本発明者らは、表皮、粘膜に温熱感を付与しうるエアゾール製品として、原液が５０重量％以上の多価アルコールを含有するエアゾール組成物を提案した。しかし、多価アルコールを多く配合したエアゾール組成物の場合、低温時、粘度が上昇する場合があり、一般に粘度が上昇すると、取り扱いにくくなり、特に液化ガスの配合量が少ないエアゾール製品や圧縮ガスを用いたエアゾール製品での吐出が困難になる傾向がある。
【０００６】
さらに、原液と噴射剤とが分離するエアゾール組成物の場合、エアゾール組成物もしくは原液の粘度が高いと噴射時に原液と噴射剤とを均一な状態に分散させることができないため、噴射状態が安定しない。また、多価アルコールを多く配合したエアゾール組成物の場合、温度により原液の外観が変化しやすく、たとえば低温になると不透明となり、原液の透明感を主張したり、また、透明な容器を用いた製品では、エアゾール組成物の外観を含めたデザインを主張する場合があり、用途によっては、好ましくない場合がある。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、温熱感を付与するエアゾール組成物であって、低温状態でも、粘度が上昇しにくいエアゾール組成物を提供することを目的とする。
【０００８】
また、本発明は、温熱感を付与するエアゾール組成物であって、原液が、透明なエアゾール組成物を提供することを目的とする。
【０００９】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、前記課題を解決するために誠意研究を行った結果、多価アルコールを多く配合したエアゾール組成物の場合、低温時、粘度が上昇し、取り扱いにくくなるが、窒素含有水溶性成分（たとえば、尿素）を特定量配合すると低温状態でも粘度上昇を防止でき、液化ガスの配合量が少ないエアゾール製品や圧縮ガスを用いたエアゾール製品での吐出も容易になること、さらに多価アルコールを多く配合したエアゾール組成物の場合、原液やエアゾール組成物は不透明になりやすいが、窒素含有水溶性成分（たとえば、尿素）を特定量配合することで、透明化の効果があることを見出した。
【００１０】
すなわち、本発明は、原液および噴射剤を含有し、原液が５０重量％以上の多価アルコールおよび多価アルコールの１０〜５０重量％の窒素含有水溶性成分（たとえば、尿素）を含有するエアゾール組成物、とくに、噴出時にフォームを形成するエアゾール組成物に係わる。
【００１１】
【発明の実施の形態】
本発明のエアゾール組成物は、原液と噴射剤とを含有し、前記原液が５０重量％以上の多価アルコールおよび多価アルコールの１０〜５０重量％の窒素含有水溶性成分を含有することを特徴としている。原液として、多価アルコールを原液中５０重量％以上配合したものを用い、エアゾール化することにより、皮膚上に吐出すると皮膚上の水分と反応して温熱感が得られるエアゾール組成物とすることができ、さらに窒素含有水溶性成分を多価アルコールの１０〜５０重量％配合することにより、低温状態でも粘度上昇を防止でき、また、透明化の効果がある。
【００１２】
前記多価アルコールは、皮膚上の水分と反応して皮膚に温熱感を与えるための成分であり、また、溶媒として作用する。前記多価アルコールは、原液中５０重量％以上、好ましくは５５〜９０重量％配合できる。多価アルコールが５０重量％未満の場合は多価アルコールを配合する効果が得られにくくなり、特に温熱感を得られない場合がある。
【００１３】
前記多価アルコールとしては、たとえば、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、グリセリン、キシリトール、ソルビトール、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール、トリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ジグリセリン、ポリエチレングリコール、トリグリセリン、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノフェニルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジプロピレングリコールエチルエーテル、エチレングリコールモノエチルエーテルアセテートなどがあげられる。
【００１４】
前記窒素含有水溶性成分は、エアゾール組成物の粘度上昇、特に低温時の粘度上昇を防止するための成分であり、本発明では、窒素含有水溶性成分を前記多価アルコールに溶解させた状態で使用する。
【００１５】
前記窒素含有水溶性成分は、多価アルコールの１０〜５０重量％、好ましくは１５〜４５重量％配合できる。窒素含有水溶性成分が１０重量％未満の場合は窒素含有水溶性成分を配合する効果が得られにくくなり、特に低温時に粘度が上昇し、取り扱いにくくなり、液化ガスの配合量が少ない場合や、圧縮ガスを用いる場合に、吐出が困難になる傾向があり、さらに安定した噴射形態が得られない。また、透明化の効果が得られない傾向がある。一方、５０重量％を越えると、低温時に窒素含有水溶性成分がエアゾール組成物中で析出しやすくなり、エアゾールバルブや噴射部材などで詰まりやすくなる。
【００１６】
前記窒素含有水溶性成分は、分子中に窒素原子を含有する成分であって、たとえば、尿素、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸アミドなどがあげられる。
【００１７】
また、前記窒素含有水溶性成分は、多価アルコールに対する溶解度の高いものが好ましく、具体的には２５℃の多価アルコールに対する溶解度が１０重量％以上、好ましくは１５重量％以上であるものが好ましい。多価アルコールに対する溶解度が低いと、低温時、窒素含有水溶性成分自体がエアゾール組成物中で析出しやすくなる。
【００１８】
前記原液には、製品の目的、用途に応じて有効成分を配合する。有効成分は、前記多価アルコールや低級アルコール、水、油成分などの溶媒に溶解または分散した状態で配合される。
【００１９】
前記有効成分としては、たとえば、育毛剤、消臭剤、殺菌・防腐剤、清涼剤、害虫忌避剤、頭髪用セット剤、保湿剤、紫外線吸収剤、アミノ酸、ビタミン類、ホルモン類、酸化防止剤、各種抽出液、かゆみ止め、消炎鎮痛剤、収斂剤、抗炎症剤、局所麻酔剤、抗ヒスタミン剤、美白剤、香料などが用いられる。
【００２０】
前記育毛剤としては、たとえば、センブリエキス、トウガラシチンキ、プラセンタエキス、パントテン酸、サリチル酸、塩化カプロニウムなどがあげられる。
【００２１】
前記消臭剤としては、たとえば、ラウリル酸メタクリレート、安息香酸メチル、フェニル酢酸メチル、ゲラニルクロトレート、ミリスチン酸アセトフェノン、酢酸ベンジル、プロピオン酸ベンジルなどがあげられる。
【００２２】
前記殺菌・防腐剤としては、たとえば、パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム、ソルビン酸カリウム、フェノキシエタノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化クロルヘキシジン、感光素、パラクロルメタクレゾールなどがあげられる。
【００２３】
前記清涼剤としては、たとえば、ｌ−メントール、カンフルなどがあげられる。
【００２４】
前記害虫忌避剤としては、たとえば、Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド（ディート）、カプリル酸ジエチルアミドなどがあげられる。
【００２５】
前記頭髪用セット剤としては、たとえば、ジアルキルアミノエチル（メタ）アクリレート・（メタ）アクリル酸アルキルエステル共重合体、アクリル酸オクチルアミド・アクリル酸ヒドロキシプロピル・メタクリル酸ブチルアミノエチル共重合体、ビニルピロリドン・酢酸ビニル共重合体、アクリル酸ヒドロキシエチル・アクリル酸ブチル・アクリル酸メトキシエチル共重合体、アクリル酸アルカノールアミン、アクリル酸アルキル共重合体エマルジョン、アクリル酸アルキル・スチレン共重合体エマルジョンなどがあげられる。
【００２６】
前記保湿剤としては、たとえば、プロピレングリコール、グリセリン、１，３−ブチレングリコール、コラーゲン、キシリトール、ソルビトール、ヒアルロン酸、カロニン酸、乳酸ナトリウム、ｄ,ｌ−ピロリドンカルボン酸塩、ケラチン、カゼイン、レシチンなどがあげられる。
【００２７】
前記紫外線吸収剤としては、たとえば、パラアミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸モノグリセリンエステル、サリチル酸オクチル、サリチル酸フェニル、パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パラメトキシケイ皮酸オクチルなどがあげられる。
【００２８】
前記アミノ酸としては、たとえば、グリシン、アラニン、ロイシン、セリン、トリプトファン、シスチン、システイン、メチオニン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アルギニンなどがあげられる。
【００２９】
前記ビタミン類としては、たとえば、ビタミンＡ油、レチノール、パルミチン酸レチノール、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ｄ,ｌ−α−トコフェロール、ビタミンＤ２（エルゴカシフェロール）、ｄ,ｌ−α−トコフェロール、酢酸ｄ,ｌ−α−トコフェロール、パントテン酸、ビオチンなどがあげられる。
【００３０】
前記ホルモン類としては、たとえば、エラストラジオール、エチニルエストラジオールなどがあげられる。
【００３１】
前記酸化防止剤としては、たとえば、アスコルビン酸、α−トコフェロール、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソールなどがあげられる。
【００３２】
前記各種抽出液としては、たとえば、シャクヤクエキス、ヘチマエキス、バラエキス、レモンエキス、アロエエキス、ショウブ根エキス、ユーカリエキス、セージエキス、茶エキス、海藻エキス、プラセンタエキス、シルク抽出液などがあげられる。
【００３３】
前記かゆみ止めとしては、リドカイン、ジフェンヒドラミン、酢酸トコフェロール、グリチルリチン酸ジカリウムなどがあげられる。
【００３４】
前記消炎鎮痛剤としては、たとえば、サリチル酸メチル、カンフル、ジフェンヒドラミン、インドメタシン、ピロキシカム、フェルビナク、ケトプロフェン、クロタミトンなどがあげられる。
【００３５】
前記収斂剤としては、たとえば、酸化亜鉛、アラントインヒドロキシアルミニウム、タンニン酸、クエン酸、乳酸などがあげられる。
【００３６】
前記抗炎症剤としては、たとえば、アラントイン、グリシルレチン酸、アズレンなどがあげられる。
【００３７】
前記局所麻酔剤としては、たとえば、塩酸ジブカイン、塩酸テトラカイン、塩酸リドカインなどがあげられる。
【００３８】
前記抗ヒスタミン剤としては、たとえば、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミンなどがあげられる。
【００３９】
前記美白剤としては、たとえば、アルブチン、コウジ酸などがあげられる。
【００４０】
前記有効成分は、原液中に０．１〜２０重量％、好ましくは０．５〜１５重量％配合される。有効成分が０．１重量％未満の場合は、有効成分の効果が充分に発揮できない傾向があり、一方２０重量％をこえると、有効成分濃度が高すぎ、有効成分によっては人体へ悪影響を及ぼす場合がある。有効成分は、噴射剤への溶解性が優れている場合には、噴射剤に溶解させることができる。
【００４１】
前記噴射剤は、前記原液を霧（スプレー、ミスト）や泡（フォーム）、ゲル状など、所望の噴射形態で噴射するための成分であり、有効成分の種類、使用目的などに応じて、公知の噴射剤を選択して使用することができる。
【００４２】
前記噴射剤としては、液化ガス、圧縮ガスを使用することができる。液化ガスとしては、たとえば、プロパン、ｎ−ブタン、ｉ−ブタンおよびこれらの混合物である液化石油ガス、ジメチルエーテル、フロン類およびこれらの混合物などを使用することができる。圧縮ガスとしては、たとえば、窒素、炭酸ガス、亜酸化窒素、圧縮空気などがあげられる。
【００４３】
前記噴射剤の配合量は、噴射剤として前記液化ガスを用いる場合は、エアゾール組成物中１〜５０重量％、好ましくは３〜４０重量％配合できる。前記液化ガスの配合量が１重量％未満では所望の噴射形態が得られにくく、噴射するのが困難となる傾向があり、一方５０重量％を越えると液化ガスによる気化熱が大きすぎ、温熱感が得られない傾向がある。また、液化ガスを用いる場合、皮膚上に吐出した際、気化熱により、皮膚を冷却するが、そののち、皮膚上の水分や皮膚近辺にある水分と多価アルコールとが反応し、次第に温熱感を与える効果がある。
【００４４】
なお、本発明のエアゾール組成物は、低温時においても原液の粘度上昇が少ないため、フォーム状で吐出する製品のような原液と液化ガスとが分離し、さらに液化ガスの配合量が１〜３０重量％程度と少ない場合でも、吐出時、原液中に液化ガスを容易に分散させることができ、安定した吐出状態とすることができる。
【００４５】
また噴射剤として前記圧縮ガスを用いる場合は、圧縮ガスはエアゾール容器内では、大部分が気相部に存在し、原液を押し出すように吐出する。したがって、原液の粘度が高くなると吐出することが困難となるが、本発明のエアゾール組成物では、原液粘度の上昇を少なくすることができるため、圧縮ガスを用いるエアゾール製品にも好適に使用できる。圧縮ガスは、エアゾール組成物中０．０５〜１０重量％、好ましくは０．１〜５重量％配合できる。前記圧縮ガスが０．０５重量％未満の場合は、エアゾール製品の圧力が低くなり、所望の噴射形態が得られにくく、また全量噴射できなくなる。一方、１０重量％を越えるとエアゾール製品の圧力が高くなりすぎ、噴射圧力が強くなり、使用感が悪くなる。なお、好ましい製品圧力は、０．３〜１．０ＭＰａである。
【００４６】
圧縮ガスを用いる場合は、圧縮ガスは吐出しても気化熱を持たないため、冷却感がなく、冷却感を付与したくない場所への使用、たとえば、粘膜やそれらの近辺に使用する製品について好適に用いられる。また、圧縮ガスは吐出しても、液化ガスのように容積の膨張が大きくないため、霧状で噴射した際、噴射された粒子は粗くなる。したがって、吸引すると好ましくない製品、たとえば、消炎鎮痛剤や水虫薬など、刺激性を有する有効成分を含有する製品について好適に用いられる。なお、前記液化ガスと前記圧縮ガスとを併用しても良い。
【００４７】
本発明のエアゾール組成物は、製品の噴射形態、目的、使用感などから、前記原液に多価アルコール以外のアルコール類、水、界面活性剤、油成分、高分子化合物、粉体などを配合することができる。
【００４８】
前記アルコール類としては、低級アルコールなどがあげられる。前記低級アルコールは、有効成分の溶解剤や、乾燥性の向上など、使用感を向上させたり、泡状で吐出する場合には、発泡性や消泡性を調整するために用いられる。前記低級アルコールとしては、たとえばエタノール、イソプロピルアルコールなど、炭素数が２〜３の１価のアルコールがあげられる。
【００４９】
前記水は、溶媒として用いられたり、エアゾール組成物の火気に対する安全性を向上させるためなどの目的で用いられる。前記水としては、精製水、イオン交換水などがあげられる。なお、前記水は、多価アルコールが吐出時に皮膚上の水分と反応して温熱感が得られる効果を阻害しない範囲で用いることができる。
【００５０】
前記界面活性剤は、発泡剤、可溶化剤、乳化剤、加脂剤などの目的で用いられ、たとえば、非イオン型界面活性剤、アニオン型界面活性剤、カチオン型界面活性剤、両性型界面活性剤、高分子型界面活性剤、シリコン系界面活性剤などがあげられる。前記界面活性剤は、原液中０．１〜１５重量％、好ましくは０．２〜１０重量％配合することができる。０．１重量％未満の場合は、界面活性剤を配合する効果が得られにくく、一方１５重量％を越えると、べたつき感や皮膚への刺激性が強くなるなど、使用感が悪くなる。
【００５１】
前記非イオン型界面活性剤としては、たとえば、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、デカグリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンヒマシ油・硬化ヒマシ油誘導体などがあげられる。
【００５２】
前記アニオン型界面活性剤としては、たとえば、アルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、アルキルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩、脂肪酸石鹸などがあげられる。
【００５３】
前記カチオン型界面活性剤としては、たとえば、アルキルアンモニウム塩、アルキルベンジルアンモニウム塩などがあげられる。
【００５４】
前記両性型界面活性剤としては、たとえば、酢酸ベタイン、レシチンなどがあげられる。
【００５５】
前記高分子型界面活性剤としては、たとえば、ポリアルキルビニルピリジニウム、アルキルフェノールポリマー誘導体、スチレン・マレイン酸重合物誘導体などがあげられる。
【００５６】
前記シリコン系界面活性剤としては、たとえば、ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体、ポリオキシプロピレン・メチルポリシロキサン共重合体、ポリ（オキシエチレン・オキシプロピレン）・メチルポリシロキサン共重合体などがあげられる。
【００５７】
前記油成分は、常温で液体のものは溶媒として用いられたり、使用感の向上や、撥水性などの効果を付与するための成分であり、たとえば、シリコン油、炭化水素、エステル油、高級脂肪酸、高級アルコール、ロウ、油脂などがあげられる。
【００５８】
前記シリコン油としては、たとえば、メチルポリシロキサン、デカメチルテトラシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、メチルフェニルポリシロキサンなどがあげられる。
【００５９】
前記炭化水素としては、ノルマルペンタン、イソペンタン、ノルマルヘキサン、イソヘキサン、流動パラフィン、イソパラフィン、ケロシン、スクワラン、スクワレンなどがあげられる。なお、ノルマルペンタン、イソペンタン、ノルマルヘキサン、イソヘキサンなどの炭素数が５〜６の炭化水素については、噴霧粒子径や揮発速度、発泡性などを調整するために、前記液化ガスとともに配合しても良い。
【００６０】
前記エステル油としては、たとえば、ミリスチン酸イソプロピル、オクタン酸セチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、乳酸セチル、酢酸エチル、フタル酸ジエチル、フタル酸ジエトキシエチル、コハク酸ジエトキシエチルなどがあげられる。
【００６１】
前記高級脂肪酸としては、たとえば、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸などがあげられる。
【００６２】
前記高級アルコールとしては、たとえば、ラウリルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール、ラノリンアルコールなどがあげられる。
【００６３】
前記ロウとしては、たとえば、ミツロウ、ラノリン、酢酸ラノリン、カンデリラロウなどがあげられる。
【００６４】
前記油脂としては、たとえば、ツバキ油、トウモロコシ油、オリーブ油、ナタネ油、ゴマ油、ヒマシ油、アマニ油、サフラワー油、ホホバ油、ヤシ油などがあげられる。
【００６５】
前記高分子化合物は、原液の粘度を調整したり、泡状で吐出する場合には、泡の弾力性や消泡性、乾燥性など、泡質を調整するなどの目的で用いられる。前記高分子化合物としては、たとえば、カラギーナン、ペクチン、デンプン、ゼラチン、コラーゲン、カルボキシメチルデンプン、エチルセルロース、結晶セルロース、カルボキシビニルポリマー、キサンタンガムなどがあげられる。
【００６６】
前記粉体は、粉体自体が有効成分として作用したり、他の有効成分を担持する担体、保護剤、付着剤、固体潤滑剤などとして用いられ、たとえば、タルク、酸化亜鉛、カオリン、雲母、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸亜鉛、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸カルシウム、シリカ、ゼオライト、セラミックパウダー、窒化ホウ素などがあげられる。
【００６７】
本発明のエアゾール組成物は、前記多価アルコールおよび窒素含有水溶性成分や有効成分、さらには必要に応じてアルコール類、界面活性剤、油成分などを混合、溶解または分散させた原液と噴射剤とからなる。
【００６８】
原液の状態としては特に限定はなく、均一系、不均一系、エマルジョン、およびこれらに粉体が分散したものなどを使用できる。またエアゾール組成物の状態としても特に限定はなく、前述の原液の状態と同様に、均一系、不均一系、エマルジョン、およびこれらに粉体が分散したものなどを使用できる。特に本発明では低温時の粘度上昇を防止できるため、エアゾール組成物が不均一系、エマルジョンの状態であっても、噴射時に容易に分散させることができるため、好適に用いることができる。
【００６９】
なお、本発明のエアゾール組成物は、多価アルコールが無水またはそれに近い状態で含有されたものが好ましく、皮膚に塗布されたときに皮膚上層の水分を吸収することにより穏やかな発熱反応がおこり、その反応熱が温熱感をもたらすと同時に皮膚の毛細血管を拡張し、有効成分の皮膚への浸透を速やかにするのである。さらに、前記反応熱は、患部における血行の促進作用を呈し、それに伴って局所への有効成分の到達時間の短縮も図るのである。
【００７０】
また本発明のエアゾール組成物を、たとえば、アルミやブリキなどの金属や、ＰＥＴなどの樹脂製の耐圧容器（エアゾール容器）に充填し、エアゾールバルブや噴射部材を取り付けることによりエアゾール製品とすることができる。なお、エアゾール容器として、前記耐圧容器の内部に、噴射剤の圧力により収縮する内袋を備えた二重エアゾール容器や、噴射剤の圧力により耐圧容器内部で移動可能なピストンを備えたピストン付きエアゾール容器を用いることができる。本発明のエアゾール組成物を用いたエアゾール製品は、低温時においても粘度が上昇しにくく、取り扱いにくくなることがなく、たとえば、液化ガスの配合量が少ない場合や、圧縮ガスを用いた場合の吐出も容易であり、また、原液が不透明になりにくく、用途における制限が少ない。
【００７１】
【実施例】
以下、実施例に基づいて本発明を詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【００７２】
実施例１
グリセリンを４３．０重量部、１，３−ブチレングリコールを３０．０重量部、プロピレングリコールを２０．０重量部、ＰＯＥ（２０）ＰＯＰ（４）セチルエーテルを２．０重量部およびＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油を５．０重量部の割合で含む基剤に、多価アルコール１００重量部に対して尿素１０重量部を含有する原液を調製した。得られた原液を各所定温度で１時間保持したのち、原液の外観を観察した。また、原液の粘度をＢ型粘度計を用いて測定した。結果を表１に示す。
【００７３】
実施例２
多価アルコール１００重量部に対する尿素の含有量を２０重量部としたほかは、実施例１と同様にした。結果を表１に示す。
【００７４】
実施例３
多価アルコール１００重量部に対する尿素の含有量を３０重量部としたほかは、実施例１と同様にした。結果を表１に示す。
【００７５】
比較例１
尿素を使用しなかったほかは、実施例１と同様にした。結果を表１に示す。
【００７６】
比較例２
多価アルコール１００重量部に対する尿素の含有量を３重量部としたほかは、実施例１と同様にした。結果を表１に示す。
【００７７】
比較例３
多価アルコール１００重量部に対する尿素の含有量を５重量部としたほかは、実施例１と同様にした。結果を表１に示す。
【００７８】
比較例４
多価アルコール１００重量部に対する尿素の含有量を６０重量部としたほかは、実施例１と同様にした。結果を表１に示す。
【００７９】
【表１】

【００８０】
つぎに、前記原液９５重量％と噴射剤（液化石油ガス）５重量％とからなるエアゾール組成物を、透明なガラス製耐圧容器に充填し、発泡性エアゾール製品を得た。
【００８１】
＜エアゾール組成物の流動性＞
得られた発泡性エアゾール製品を５℃で１時間保持したのち、エアゾール組成物の流動性を確認した。流動性は、正立状態で保存していたエアゾール製品を、横倒ししたときの流動性を目視で評価した。結果を表１に示す。流動性について、○は、横倒ししたのち、エアゾール組成物全体がすくに流れはじめたことを、×は、ゆっくりと流れ始め、エアゾール組成物全体が流れるのにかなり時間がかかったことを示す。
【００８２】
＜吐出状態＞
得られたエアゾール製品を５℃にて１時間保持したのち、吐出する操作を５回繰り返し、吐出状態と吐出物を評価した。結果を表１に示す。吐出状態について、○は、全く問題なく吐出でき、安定した吐出物が得られたことを、×は、吐出状態にムラがあり、吐出物の状態も安定していなかったことを示す。
【００８３】
＜使用感＞
得られたエアゾール製品を２５℃で１時間保持したのち、腕に塗布して使用感を評価した。結果を表１に示す。使用感について、○１は、塗布直後の冷却感はないが、次第に温熱感が得られたことを、○２は、塗布直後に冷却感が得られ、次第に温熱感へと変わったことを、×１は、塗布直後の冷却感はなく、温熱感も得られなかったことを、×２は、塗布直後に冷却感は得られたが、温熱感が得られなかったことを示す。
【００８４】
実施例４
濃グリセリンを２０．０重量部、１，３−ブチレングリコールを２５．０重量部、プロピレングリコールを２５．０重量部およびＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油を０．５重量部の割合で含む基剤に、尿素３０．０重量部（多価アルコール１００重量部に対して４２．６重量部）を含有する原液を調製した。得られた原液を各所定温度で１時間保持したのち、原液の外観を観察した。また、原液の粘度をＢ型粘度計を用いて測定した。結果を表２に示す。
【００８５】
つぎに、前記原液を窒素ガスにて０．７ＭＰａに加圧して、透明なガラス製耐圧容器に充填し、エアゾール製品（ミストタイプ）を得た。エアゾール組成物の流動性、吐出状態および使用感を、実施例１〜３と同様に評価した。結果を表２に示す。
【００８６】
実施例５
原液がさらにエタノールを５．０重量部含有することとし、尿素の含有量を２４．５重量部（多価アルコール１００重量部に対して３４．８重量部）とし、原液７０重量％とジメチルエーテル３０重量％とからなる均一なエアゾール組成物を、透明なガラス製耐圧容器に充填したほかは、実施例４と同様にした。結果を表２に示す。
【００８７】
比較例５
原液の濃グリセリンの含有量を１０．０重量部、１，３−ブチレングリコールの含有量を１５．０重量部、プロピレングリコールの含有量を１５．０重量部とし、さらに精製水を２９．５重量部含有することとしたほかは、実施例４と同様にした。多価アルコール１００重量部に対する尿素の含有量は７４．１重量部である。結果を表２に示す。
【００８８】
比較例６
原液の精製水の含有量を２４．５重量部とし、原液がさらにエタノールを５．０重量部含有することとし、原液７０重量％とジメチルエーテル３０重量％とからなる均一なエアゾール組成物を、透明なガラス製耐圧容器に充填したほかは、比較例５と同様にした。多価アルコール１００重量部に対する尿素の含有量は７４．１重量部である。結果を表２に示す。
【００８９】
【表２】

【００９０】
多価アルコールに対し、本発明で特定した量の窒素含有水溶性成分（尿素）を溶解した原液（実施例１〜５）では、２５℃および５℃での外観は共に透明感に優れている。一方、窒素含有水溶性成分を含まない原液（比較例１）、もしくは配合量が少ない原液（比較例２、３）では、いずれも白濁しており、窒素含有水溶性成分を配合する透明化の効果が得られていない。また、窒素含有水溶性成分が多すぎる原液（比較例４）では、窒素含有水溶性成分が多価アルコールに溶解せず、不均一な原液となり、実用上問題がある。
【００９１】
原液の粘度については、窒素含有水溶性成分を本発明の範囲内で配合した場合（実施例１〜５）、窒素含有水溶性成分を含まない原液（比較例１）や配合量が少ない原液（比較例２、３）に比べていずれも低温時の粘度上昇は小さく、低温時での流動性は充分あり、取り扱いやすいものであることがわかる。
【００９２】
また、前記原液と噴射剤を用いて製造したエアゾール組成物においても、窒素含有水溶性成分を本発明の範囲内で配合した場合（実施例１〜５）、エアゾール組成物の流動性は優れていた。さらに、低温時での吐出状態、吐出物ともに安定しており、使いやすいものであることがわかる。また、使用感においても、温熱感が得られ、優れたものであることがわかる。なお、多価アルコールの配合量が少ない原液（比較例５、６）では、原液の透明感に優れ、低温時の粘度上昇は少なく、吐出状態、吐出物は安定しているが、温熱感が得られなかった。前記結果より、発泡性エアゾール組成物のような原液と噴射剤とが分離するエアゾール組成物であっても、さらに低温状態であっても、容器を振ることにより簡単に両者を分散させることができ、均一な噴射ができることがわかる。
【００９３】
以下に本発明のエアゾール組成物の代表的な処方例を示す。
【００９４】
処方例１＜かゆみ止め；フォームタイプ＞
下記の組成にて原液を調合したのち、アルミニウム製耐圧容器に充填した。ついでエアゾールバルブを取り付け、エアゾールバルブを通じて噴射剤（液化石油ガス）を充填し、エアゾール製品を得た。
【００９５】

【００９６】

【００９７】
処方例２＜皮膚軟化剤；ミストタイプ＞
下記の組成にて原液を調合したのち、透明なガラス製耐圧容器に充填した。ついでエアゾールバルブを取り付け、エアゾールバルブを通じて噴射剤を充填（窒素ガスにて０．７ＭＰａに加圧）し、エアゾール製品を得た。
【００９８】

【００９９】
処方例３＜消炎鎮痛剤；ミストタイプ＞
下記の組成にて原液を調合したのち、アルミニウム製耐圧容器の内部に備えた収縮性内袋に前記原液を充填した。ついで耐圧容器と内袋との間の空間に窒素ガスを充填し、エアゾールバルブを取り付け、エアゾール製品を得た。なおエアゾール製品の製品圧力は０．７ＭＰａであった。
【０１００】

【０１０１】
処方例４＜かゆみ止め；ミストタイプ＞
下記の組成にて原液を調合したのち、アルミニウム製耐圧容器に充填した。噴射剤（ジメチルエーテル）を充填したのち、エアゾールバルブを取り付け、エアゾール製品を得た。
【０１０２】

【０１０３】

【０１０４】
【発明の効果】
本発明によれば、多価アルコールを多く配合した組成物の場合でも、低温時に粘度が上昇しにくく、取り扱いにくくなることがない。原液と噴射剤とが分離するエアゾール組成物であっても、両者を容易に分散させることができ、安定した噴射形態が得られる。さらに、原液は不透明になりにくい。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to aerosol compositions. More specifically, the present invention relates to an aerosol composition that gives a feeling of heat.
[0002]
[Prior art]
In general, in aerosol products for the human body, liquefied gas is used as a propellant, so when applied to hair, scalp, skin, mucous membrane, etc., the propellant takes heat of vaporization from those surfaces, and accordingly A feeling of cooling is given. This feeling of cooling is the greatest advantage as well as the biggest drawback of aerosol products.
[0003]
Advantages associated with a cooling sensation include an effective inflammatory action against skin burns, inflammation, hot flashes, and the like, and a refreshing feeling when the body temperature rises during the summer and after exercise.
[0004]
Disadvantages are that when used when the body temperature is low in the open air, such as in the winter, the feeling of discomfort is reduced by the cooling sensation. For example, contraction of blood vessels, cells, etc. occurs and the compounded active ingredient does not rapidly penetrate into the body.
[0005]
Therefore, the present inventors have proposed an aerosol composition containing a polyhydric alcohol whose stock solution is 50% by weight or more as an aerosol product capable of imparting a feeling of heat to the epidermis and mucous membrane. However, in the case of an aerosol composition containing a large amount of polyhydric alcohol, the viscosity may increase at low temperatures. Generally, if the viscosity increases, it becomes difficult to handle, and in particular, an aerosol product or a compressed gas containing a small amount of liquefied gas may be used. Dispensing with the aerosol product used tends to be difficult.
[0006]
Furthermore, in the case of an aerosol composition in which the stock solution and the propellant are separated, if the viscosity of the aerosol composition or the stock solution is high, the stock solution and the propellant cannot be dispersed in a uniform state at the time of jetting, so the jet state is not stable . In addition, in the case of an aerosol composition containing a large amount of polyhydric alcohol, the appearance of the stock solution is likely to change depending on the temperature. For example, it becomes opaque when the temperature becomes low, asserts the transparency of the stock solution, or uses a transparent container. In some cases, the design including the appearance of the aerosol composition may be claimed, which may be undesirable depending on the application.
[0007]
[Problems to be solved by the invention]
An object of the present invention is to provide an aerosol composition that imparts a thermal sensation and that is less likely to increase in viscosity even at low temperatures.
[0008]
Another object of the present invention is to provide an aerosol composition that imparts a feeling of heat, in which the stock solution is transparent.
[0009]
[Means for Solving the Problems]
As a result of conducting sincere research to solve the above problems, the present inventors have found that in the case of an aerosol composition containing a large amount of polyhydric alcohol, the viscosity increases at low temperatures, making it difficult to handle, When a specific amount of a component (for example, urea) is blended, viscosity increase can be prevented even at low temperatures, and discharge with an aerosol product with a small amount of liquefied gas or an aerosol product using compressed gas is facilitated. Furthermore, polyhydric alcohol In the case of an aerosol composition containing a large amount of N, the stock solution or aerosol composition tends to become opaque, but it has been found that a specific amount of a nitrogen-containing water-soluble component (for example, urea) can be made transparent. .
[0010]
That is, the present invention includes an aerosol composition containing a stock solution and a propellant, wherein the stock solution contains 50% by weight or more of a polyhydric alcohol and 10-50% by weight of the polyhydric alcohol containing nitrogen-containing water-soluble components (for example, urea). In particular, it relates to aerosol compositions that form foam upon ejection.
[0011]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
The aerosol composition of the present invention contains a stock solution and a propellant, and the stock solution contains 50% by weight or more of a polyhydric alcohol and 10 to 50% by weight of a nitrogen-containing water-soluble component of the polyhydric alcohol. It is said. As an undiluted solution, a mixture containing 50% by weight or more of polyhydric alcohol in the undiluted solution is used to form an aerosol composition that can be heated to react with moisture on the skin when discharged onto the skin. Further, by blending 10 to 50% by weight of a polyhydric alcohol with a nitrogen-containing water-soluble component, an increase in viscosity can be prevented even at low temperatures, and there is an effect of transparency.
[0012]
The polyhydric alcohol is a component for reacting with moisture on the skin to give a warm feeling to the skin, and also acts as a solvent. The polyhydric alcohol can be added in an amount of 50% by weight or more, preferably 55 to 90% by weight in the stock solution. When the polyhydric alcohol is less than 50% by weight, the effect of blending the polyhydric alcohol becomes difficult to obtain, and in particular, a thermal sensation may not be obtained.
[0013]
Examples of the polyhydric alcohol include ethylene glycol, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, glycerin, xylitol, sorbitol, diethylene glycol, dipropylene glycol, triethylene glycol, polypropylene glycol, diglycerin, polyethylene glycol, triglycerin, Examples include ethylene glycol monoethyl ether, ethylene glycol monophenyl ether, diethylene glycol monoethyl ether, dipropylene glycol ethyl ether, and ethylene glycol monoethyl ether acetate.
[0014]
The nitrogen-containing water-soluble component is a component for preventing an increase in viscosity of the aerosol composition, particularly a viscosity increase at a low temperature. In the present invention, the nitrogen-containing water-soluble component is dissolved in the polyhydric alcohol. use.
[0015]
The nitrogen-containing water-soluble component can be blended in an amount of 10 to 50% by weight, preferably 15 to 45% by weight of the polyhydric alcohol. When the nitrogen-containing water-soluble component is less than 10% by weight, it becomes difficult to obtain the effect of blending the nitrogen-containing water-soluble component, particularly when the temperature is low, the viscosity increases, it becomes difficult to handle, and the amount of liquefied gas is small, When compressed gas is used, the discharge tends to be difficult, and a more stable injection form cannot be obtained. Moreover, there exists a tendency for the effect of transparency not to be acquired. On the other hand, when it exceeds 50% by weight, the nitrogen-containing water-soluble component easily precipitates in the aerosol composition at low temperatures, and is easily clogged with an aerosol valve or an injection member.
[0016]
The nitrogen-containing water-soluble component is a component containing a nitrogen atom in the molecule, and examples thereof include urea, diphenhydramine hydrochloride, pyridoxine hydrochloride, and nicotinamide.
[0017]
The nitrogen-containing water-soluble component preferably has high solubility in a polyhydric alcohol, and specifically has a solubility in a polyhydric alcohol at 25 ° C. of 10% by weight or more, preferably 15% by weight or more. . If the solubility in the polyhydric alcohol is low, the nitrogen-containing water-soluble component itself tends to precipitate in the aerosol composition at low temperatures.
[0018]
An active ingredient is mix | blended with the said stock solution according to the objective and use of a product. An active ingredient is mix | blended in the state melt | dissolved or disperse | distributed to solvents, such as the said polyhydric alcohol, lower alcohol, water, and an oil component.
[0019]
Examples of the active ingredients include hair restorers, deodorants, bactericides / preservatives, refreshing agents, pest repellents, hair setting agents, moisturizers, ultraviolet absorbers, amino acids, vitamins, hormones, and antioxidants. Various extracts, anti-itch, anti-inflammatory analgesics, astringents, anti-inflammatory agents, local anesthetics, antihistamines, whitening agents, fragrances and the like are used.
[0020]
Examples of the hair restorer include assembly extract, chili pepper tincture, placenta extract, pantothenic acid, salicylic acid, capronium chloride and the like.
[0021]
Examples of the deodorizer include lauric acid methacrylate, methyl benzoate, methyl phenylacetate, geranyl crotolate, acetophenone myristate, benzyl acetate, and benzyl propionate.
[0022]
Examples of the bactericidal / preservative include paraoxybenzoic acid ester, sodium benzoate, potassium sorbate, phenoxyethanol, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, chlorhexidine chloride, photosensitizer, and parachlormetacresol.
[0023]
Examples of the refreshing agent include l-menthol and camphor.
[0024]
Examples of the insect repellent include N, N-diethyl-m-toluamide (diet) and caprylic acid diethylamide.
[0025]
Examples of the hair setting agent include dialkylaminoethyl (meth) acrylate / (meth) acrylic acid alkyl ester copolymer, acrylic acid octylamide / hydroxypropyl acrylate / butylaminoethyl methacrylate copolymer, and vinylpyrrolidone. -Vinyl acetate copolymer, hydroxyethyl acrylate, butyl acrylate, methoxyethyl acrylate copolymer, alkanolamine acrylate, alkyl acrylate copolymer emulsion, alkyl acrylate / styrene copolymer emulsion, etc. .
[0026]
Examples of the humectant include propylene glycol, glycerin, 1,3-butylene glycol, collagen, xylitol, sorbitol, hyaluronic acid, caronic acid, sodium lactate, d, l-pyrrolidone carboxylate, keratin, casein, lecithin and the like. Can be given.
[0027]
Examples of the ultraviolet absorber include paraaminobenzoic acid, paraaminobenzoic acid monoglycerin ester, octyl salicylate, phenyl salicylate, isopropyl paramethoxycinnamate, octyl paramethoxycinnamate, and the like.
[0028]
Examples of the amino acid include glycine, alanine, leucine, serine, tryptophan, cystine, cysteine, methionine, aspartic acid, glutamic acid, arginine and the like.
[0029]
Examples of the vitamins include vitamin A oil, retinol, retinol palmitate, pyridoxine hydrochloride, benzyl nicotinate, nicotinamide, nicotinic acid d, l-α-tocopherol, vitamin D2 (ergocassipherol), d, l. -Α-tocopherol, acetic acid d, l-α-tocopherol, pantothenic acid, biotin and the like.
[0030]
Examples of the hormones include elastadiol, ethinyl estradiol, and the like.
[0031]
Examples of the antioxidant include ascorbic acid, α-tocopherol, dibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole and the like.
[0032]
Examples of the various extracts include peony extract, loofah extract, rose extract, lemon extract, aloe extract, ginger root extract, eucalyptus extract, sage extract, tea extract, seaweed extract, placenta extract, silk extract and the like.
[0033]
Examples of itching prevention include lidocaine, diphenhydramine, tocopherol acetate, and dipotassium glycyrrhizinate.
[0034]
Examples of the anti-inflammatory analgesic include methyl salicylate, camphor, diphenhydramine, indomethacin, piroxicam, felbinac, ketoprofen, crotamiton and the like.
[0035]
Examples of the astringent include zinc oxide, allantoin hydroxyaluminum, tannic acid, citric acid, and lactic acid.
[0036]
Examples of the anti-inflammatory agent include allantoin, glycyrrhetinic acid, and azulene.
[0037]
Examples of the local anesthetic include dibucaine hydrochloride, tetracaine hydrochloride, lidocaine hydrochloride and the like.
[0038]
Examples of the antihistamine include diphenhydramine hydrochloride and chlorpheniramine maleate.
[0039]
Examples of the whitening agent include arbutin and kojic acid.
[0040]
The active ingredient is blended in the stock solution in an amount of 0.1 to 20% by weight, preferably 0.5 to 15% by weight. When the active ingredient is less than 0.1% by weight, the effect of the active ingredient tends not to be sufficiently exhibited. On the other hand, when it exceeds 20% by weight, the active ingredient concentration is too high, and depending on the active ingredient, the human body may be adversely affected. There is a case. The active ingredient can be dissolved in the propellant when the solubility in the propellant is excellent.
[0041]
The propellant is a component for injecting the stock solution in a desired injection form such as mist (spray, mist), foam (foam), or gel, and is known depending on the type of active ingredient, the purpose of use, etc. The propellant can be selected and used.
[0042]
As the propellant, liquefied gas or compressed gas can be used. As the liquefied gas, for example, propane, n-butane, i-butane and mixtures thereof such as liquefied petroleum gas, dimethyl ether, chlorofluorocarbons and mixtures thereof can be used. Examples of the compressed gas include nitrogen, carbon dioxide, nitrous oxide, and compressed air.
[0043]
When the liquefied gas is used as the propellant, the amount of the propellant can be 1 to 50% by weight, preferably 3 to 40% by weight in the aerosol composition. If the blending amount of the liquefied gas is less than 1% by weight, it is difficult to obtain a desired injection form, and it tends to be difficult to inject, while if it exceeds 50% by weight, the heat of vaporization by the liquefied gas is too great, There is a tendency not to be obtained. In addition, when liquefied gas is used, the skin is cooled by the heat of vaporization when it is discharged onto the skin. After that, the moisture on the skin or the moisture in the vicinity of the skin reacts with the polyhydric alcohol, gradually increasing the thermal sensation. Is effective.
[0044]
In addition, since the aerosol composition of the present invention has a small increase in viscosity of the stock solution even at low temperatures, the stock solution and liquefied gas such as products discharged in a foam form are separated, and the blending amount of liquefied gas is 1-30. Even when the amount is as low as about% by weight, the liquefied gas can be easily dispersed in the stock solution at the time of discharge, and a stable discharge state can be achieved.
[0045]
When the compressed gas is used as the propellant, most of the compressed gas is present in the gas phase portion in the aerosol container and is discharged so as to extrude the stock solution. Therefore, although it becomes difficult to discharge when the viscosity of the stock solution increases, the aerosol composition of the present invention can reduce the increase in the viscosity of the stock solution and can therefore be suitably used for aerosol products using compressed gas. The compressed gas can be blended in the aerosol composition in an amount of 0.05 to 10% by weight, preferably 0.1 to 5% by weight. When the compressed gas is less than 0.05% by weight, the pressure of the aerosol product becomes low, and it is difficult to obtain a desired injection form, and the entire amount cannot be injected. On the other hand, if it exceeds 10% by weight, the pressure of the aerosol product becomes too high, the injection pressure becomes strong, and the feeling of use becomes worse. A preferable product pressure is 0.3 to 1.0 MPa.
[0046]
When compressed gas is used, it does not have the heat of vaporization even when it is discharged, so there is no cooling sensation and use in places where you do not want to give a cooling sensation, such as mucous membranes and products used in the vicinity. Preferably used. In addition, even if the compressed gas is discharged, the volume expansion is not large as in the case of the liquefied gas. Therefore, it is suitably used for products that are unpreferable when inhaled, for example, products containing active ingredients having irritation such as anti-inflammatory analgesics and athlete's foot drugs. The liquefied gas and the compressed gas may be used in combination.
[0047]
In the aerosol composition of the present invention, alcohols other than polyhydric alcohols, water, surfactants, oil components, polymer compounds, powders, and the like are blended into the stock solution from the viewpoint of product injection form, purpose, and feeling of use be able to.
[0048]
Examples of the alcohols include lower alcohols. The lower alcohol is used for improving foaming properties and antifoaming properties when improving the feeling of use such as a solubilizing agent for active ingredients and improving drying properties, and when discharging in the form of foam. Examples of the lower alcohol include monovalent alcohols having 2 to 3 carbon atoms such as ethanol and isopropyl alcohol.
[0049]
The water is used as a solvent or for the purpose of improving the safety of the aerosol composition against fire. Examples of the water include purified water and ion exchange water. In addition, the said water can be used in the range which does not inhibit the effect that a polyhydric alcohol reacts with the water | moisture content on skin at the time of discharge, and a thermal feeling is acquired.
[0050]
The surfactant is used for the purpose of a foaming agent, a solubilizer, an emulsifier, a greasing agent, etc., for example, a nonionic surfactant, an anionic surfactant, a cationic surfactant, an amphoteric surfactant. Agents, polymer surfactants, silicon surfactants, and the like. The surfactant may be blended in the stock solution in an amount of 0.1 to 15% by weight, preferably 0.2 to 10% by weight. If it is less than 0.1% by weight, it is difficult to obtain the effect of adding a surfactant. On the other hand, if it exceeds 15% by weight, the feeling of use becomes worse, for example, stickiness and irritation to the skin become stronger.
[0051]
Examples of the nonionic surfactant include sorbitan fatty acid ester, glycerin fatty acid ester, decaglycerin fatty acid ester, polyglycerin fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene sorbit fatty acid ester, polyoxyethylene glycerin fatty acid ester. Polyethylene glycol fatty acid ester, polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene polyoxypropylene alkyl ether, polyoxyethylene alkylphenyl ether, polyoxyethylene castor oil / hardened castor oil derivative, and the like.
[0052]
Examples of the anionic surfactant include alkyl sulfates, polyoxyethylene alkyl ether sulfates, alkyl phosphates, polyoxyethylene alkyl ether phosphates, fatty acid soaps, and the like.
[0053]
Examples of the cationic surfactant include alkyl ammonium salts and alkyl benzyl ammonium salts.
[0054]
Examples of the amphoteric surfactant include betaine acetate and lecithin.
[0055]
Examples of the polymer surfactant include polyalkylvinylpyridinium, alkylphenol polymer derivatives, styrene / maleic acid polymer derivatives, and the like.
[0056]
Examples of the silicon surfactant include polyoxyethylene / methylpolysiloxane copolymer, polyoxypropylene / methylpolysiloxane copolymer, poly (oxyethylene / oxypropylene) / methylpolysiloxane copolymer, and the like. can give.
[0057]
The oil component is a component that is used at room temperature as a solvent, or a component for improving the feeling of use or imparting water repellency, such as silicon oil, hydrocarbon, ester oil, higher fatty acid. Higher alcohols, waxes, fats and oils.
[0058]
Examples of the silicone oil include methylpolysiloxane, decamethyltetrasiloxane, octamethylcyclotetrasiloxane, and methylphenylpolysiloxane.
[0059]
Examples of the hydrocarbon include normal pentane, isopentane, normal hexane, isohexane, liquid paraffin, isoparaffin, kerosene, squalane, squalene, and the like. In addition, about C5-C6 hydrocarbons, such as normal pentane, isopentane, normal hexane, and isohexane, you may mix | blend with the said liquefied gas in order to adjust a spray particle diameter, a volatilization rate, foamability, etc. .
[0060]
Examples of the ester oil include isopropyl myristate, cetyl octanoate, octyldodecyl myristate, isopropyl palmitate, cetyl lactate, ethyl acetate, diethyl phthalate, diethoxyethyl phthalate, and diethoxyethyl succinate. .
[0061]
Examples of the higher fatty acid include lauric acid, myristic acid, palmitic acid, stearic acid, and oleic acid.
[0062]
Examples of the higher alcohol include lauryl alcohol, cetyl alcohol, stearyl alcohol, behenyl alcohol, myristyl alcohol, oleyl alcohol, and lanolin alcohol.
[0063]
Examples of the wax include beeswax, lanolin, lanolin acetate, and candelilla wax.
[0064]
Examples of the fat include camellia oil, corn oil, olive oil, rapeseed oil, sesame oil, castor oil, linseed oil, safflower oil, jojoba oil, coconut oil, and the like.
[0065]
The polymer compound is used for the purpose of adjusting the foam quality such as foam elasticity, defoaming property, drying property, etc., when the viscosity of the stock solution is adjusted or when it is discharged in the form of foam. Examples of the polymer compound include carrageenan, pectin, starch, gelatin, collagen, carboxymethyl starch, ethyl cellulose, crystalline cellulose, carboxyvinyl polymer, and xanthan gum.
[0066]
The powder itself is used as a carrier in which the powder itself acts as an active ingredient or supports other active ingredients, a protective agent, an adhesive, a solid lubricant, etc., for example, talc, zinc oxide, kaolin, mica, Examples thereof include magnesium carbonate, calcium carbonate, zinc silicate, magnesium silicate, aluminum silicate, calcium silicate, silica, zeolite, ceramic powder, and boron nitride.
[0067]
The aerosol composition of the present invention comprises a stock solution and a propellant obtained by mixing, dissolving or dispersing the polyhydric alcohol and the nitrogen-containing water-soluble component and effective component, and further, if necessary, alcohols, surfactants and oil components. It consists of.
[0068]
There are no particular limitations on the state of the stock solution, and homogeneous systems, heterogeneous systems, emulsions, and powders dispersed in these can be used. Further, the state of the aerosol composition is not particularly limited, and as in the state of the stock solution described above, a homogeneous system, a heterogeneous system, an emulsion, and those in which powders are dispersed can be used. Particularly in the present invention, an increase in viscosity at a low temperature can be prevented, so even if the aerosol composition is in a heterogeneous system or an emulsion state, it can be easily dispersed at the time of jetting, so that it can be suitably used.
[0069]
The aerosol composition of the present invention preferably contains a polyhydric alcohol in an anhydrous state or a state close thereto, and when applied to the skin, a gentle exothermic reaction occurs by absorbing moisture in the upper skin layer, The heat of reaction brings a feeling of warmth, and at the same time, dilates the capillaries of the skin and accelerates the penetration of the active ingredient into the skin. Furthermore, the reaction heat exhibits an effect of promoting blood circulation in the affected area, and accordingly, the time for reaching the active ingredient to the local area is shortened.
[0070]
Moreover, the aerosol composition of the present invention can be made into an aerosol product by filling a pressure-resistant container (aerosol container) made of a metal such as aluminum or tinplate or a resin such as PET and attaching an aerosol valve or an injection member. it can. As an aerosol container, a double aerosol container having an inner bag that shrinks due to the pressure of the propellant inside the pressure container, and an aerosol with a piston having a piston movable inside the pressure container by the pressure of the propellant Containers can be used. The aerosol product using the aerosol composition of the present invention does not easily increase in viscosity even at low temperatures and does not become difficult to handle, for example, when the amount of liquefied gas is small or when compressed gas is used. In addition, the stock solution is less likely to become opaque, and there are few restrictions on use.
[0071]
【Example】
EXAMPLES Hereinafter, although this invention is demonstrated in detail based on an Example, this invention is not limited to these.
[0072]
Example 1
43.0 parts by weight of glycerin, 30.0 parts by weight of 1,3-butylene glycol, 20.0 parts by weight of propylene glycol, 2.0 parts by weight of POE (20) POP (4) cetyl ether and POE (60 ) A stock solution containing 10 parts by weight of urea to 100 parts by weight of polyhydric alcohol was prepared in a base containing 5.0 parts by weight of hardened castor oil. After the obtained stock solution was held at each predetermined temperature for 1 hour, the appearance of the stock solution was observed. Further, the viscosity of the stock solution was measured using a B-type viscometer. The results are shown in Table 1.
[0073]
Example 2
The procedure was the same as Example 1 except that the urea content was 20 parts by weight with respect to 100 parts by weight of the polyhydric alcohol. The results are shown in Table 1.
[0074]
Example 3
The procedure was the same as Example 1 except that the urea content was 30 parts by weight with respect to 100 parts by weight of the polyhydric alcohol. The results are shown in Table 1.
[0075]
Comparative Example 1
Example 1 was repeated except that urea was not used. The results are shown in Table 1.
[0076]
Comparative Example 2
The procedure was the same as Example 1 except that the urea content was 3 parts by weight with respect to 100 parts by weight of the polyhydric alcohol. The results are shown in Table 1.
[0077]
Comparative Example 3
The procedure was the same as Example 1 except that the urea content was 5 parts by weight with respect to 100 parts by weight of the polyhydric alcohol. The results are shown in Table 1.
[0078]
Comparative Example 4
The procedure was the same as Example 1 except that the urea content was changed to 60 parts by weight with respect to 100 parts by weight of the polyhydric alcohol. The results are shown in Table 1.
[0079]
[Table 1]

[0080]
Next, an aerosol composition consisting of 95% by weight of the stock solution and 5% by weight of a propellant (liquefied petroleum gas) was filled in a transparent glass pressure-resistant container to obtain a foamable aerosol product.
[0081]
<Flowability of aerosol composition>
After the obtained foamable aerosol product was held at 5 ° C. for 1 hour, the fluidity of the aerosol composition was confirmed. The fluidity was evaluated by visual observation of fluidity when an aerosol product stored in an upright state was laid down. The results are shown in Table 1. Regarding fluidity, ◯ indicates that the entire aerosol composition began to flow slowly after laying down, and x indicates that it slowly started to flow and the entire aerosol composition took considerable time to flow.
[0082]
<Discharge state>
The obtained aerosol product was held at 5 ° C. for 1 hour, and then the discharging operation was repeated 5 times to evaluate the discharge state and the discharged material. The results are shown in Table 1. Regarding the discharge state, ◯ indicates that the discharge can be performed without any problem and a stable discharge is obtained, and X indicates that the discharge state is uneven and the state of the discharge is not stable.
[0083]
<Usage>
The obtained aerosol product was held at 25 ° C. for 1 hour and then applied to the arm to evaluate the feeling of use. The results are shown in Table 1. Regarding the feeling of use, ○ 1 indicates that there is no cooling feeling immediately after application, but a thermal feeling was gradually obtained, ○ 2 indicates that a cooling feeling was obtained immediately after application, and gradually changed to a thermal feeling, X1 indicates that there was no feeling of cooling immediately after application and no thermal feeling was obtained, and x2 indicates that a cooling feeling was obtained immediately after application, but no thermal feeling was obtained.
[0084]
Example 4
Base containing 20.0 parts by weight of concentrated glycerin, 25.0 parts by weight of 1,3-butylene glycol, 25.0 parts by weight of propylene glycol, and 0.5 parts by weight of POE (60) hydrogenated castor oil A stock solution containing 30.0 parts by weight of urea (42.6 parts by weight with respect to 100 parts by weight of polyhydric alcohol) was prepared. After the obtained stock solution was held at each predetermined temperature for 1 hour, the appearance of the stock solution was observed. Further, the viscosity of the stock solution was measured using a B-type viscometer. The results are shown in Table 2.
[0085]
Next, the stock solution was pressurized to 0.7 MPa with nitrogen gas and filled into a transparent glass pressure vessel to obtain an aerosol product (mist type). The fluidity, discharge state, and feeling of use of the aerosol composition were evaluated in the same manner as in Examples 1 to 3. The results are shown in Table 2.
[0086]
Example 5
The stock solution further contains 5.0 parts by weight of ethanol, the urea content is 24.5 parts by weight (34.8 parts by weight with respect to 100 parts by weight of the polyhydric alcohol), 70% by weight of the stock solution and 30% dimethyl ether. The same procedure as in Example 4 was repeated, except that a uniform aerosol composition consisting of% by weight was filled in a transparent glass pressure-resistant container. The results are shown in Table 2.
[0087]
Comparative Example 5
The concentrated glycerin content in the stock solution is 10.0 parts by weight, the 1,3-butylene glycol content is 15.0 parts by weight, the propylene glycol content is 15.0 parts by weight, and 29.5 parts of purified water is added. The procedure was the same as in Example 4 except that the content was by weight. The content of urea with respect to 100 parts by weight of the polyhydric alcohol is 74.1 parts by weight. The results are shown in Table 2.
[0088]
Comparative Example 6
The content of purified water in the stock solution is 24.5 parts by weight, the stock solution further contains 5.0 parts by weight of ethanol, and a uniform aerosol composition consisting of 70% by weight of the stock solution and 30% by weight of dimethyl ether is transparent. The same procedure as in Comparative Example 5 was performed except that a glass pressure vessel was filled. The content of urea with respect to 100 parts by weight of the polyhydric alcohol is 74.1 parts by weight. The results are shown in Table 2.
[0089]
[Table 2]

[0090]
In the stock solution (Examples 1 to 5) in which the nitrogen-containing water-soluble component (urea) of the amount specified in the present invention is dissolved with respect to the polyhydric alcohol, the appearance at 25 ° C. and 5 ° C. is both excellent in transparency. . On the other hand, in the undiluted solution containing no nitrogen-containing water-soluble component (Comparative Example 1), or the undiluted solution (Comparative Examples 2 and 3), both are cloudy, and the transparent solution containing the nitrogen-containing water-soluble component is used. The effect is not obtained. In addition, in a stock solution (Comparative Example 4) having too much nitrogen-containing water-soluble component, the nitrogen-containing water-soluble component does not dissolve in the polyhydric alcohol, resulting in a non-uniform stock solution, which is problematic in practice.
[0091]
Regarding the viscosity of the stock solution, when a nitrogen-containing water-soluble component is blended within the scope of the present invention (Examples 1 to 5), a stock solution that does not contain a nitrogen-containing water-soluble component (Comparative Example 1) or a stock solution with a small blending amount ( Compared with Comparative Examples 2 and 3), it can be seen that the increase in viscosity at a low temperature is small, the fluidity at a low temperature is sufficient, and it is easy to handle.
[0092]
Moreover, also in the aerosol composition manufactured using the said undiluted | stock solution and a propellant, when a nitrogen-containing water-soluble component is mix | blended within the scope of the present invention (Examples 1 to 5), the fluidity of the aerosol composition is excellent. It was. Furthermore, it can be seen that the discharge state at low temperature and the discharge are both stable and easy to use. Also, it can be seen that a feeling of heat is obtained and excellent in use feeling. In addition, the undiluted solution with less blending amount of polyhydric alcohol (Comparative Examples 5 and 6) is superior in transparency of the undiluted solution, has a small increase in viscosity at low temperature, and the ejection state and ejected matter are stable, but the thermal sensation is It was not obtained. From the above results, it is possible to disperse both easily by shaking the container, even in an aerosol composition such as a foamable aerosol composition in which the stock solution and the propellant are separated, or even in a low temperature state. It can be seen that uniform injection can be performed.
[0093]
The typical formulation example of the aerosol composition of this invention is shown below.
[0094]
Formulation Example 1 <Itching Prevention; Foam Type>
After preparing the stock solution with the following composition, it was filled in an aluminum pressure vessel. Next, an aerosol valve was attached, and a propellant (liquefied petroleum gas) was filled through the aerosol valve to obtain an aerosol product.
[0095]

[0096]

[0097]
Formulation Example 2 <Emulsifier; Mist Type>
After preparing the stock solution with the following composition, it was filled in a transparent glass pressure vessel. Next, an aerosol valve was attached, and a propellant was filled through the aerosol valve (pressurized to 0.7 MPa with nitrogen gas) to obtain an aerosol product.
[0098]

[0099]
Formulation Example 3 <Anti-inflammatory analgesic; Mist type>
After preparing the stock solution with the following composition, the stock solution was filled in a shrinkable inner bag provided inside an aluminum pressure resistant container. Next, the space between the pressure vessel and the inner bag was filled with nitrogen gas, and an aerosol valve was attached to obtain an aerosol product. The product pressure of the aerosol product was 0.7 MPa.
[0100]

[0101]
Formulation Example 4 <Itching Prevention; Mist Type>
After preparing the stock solution with the following composition, it was filled in an aluminum pressure vessel. After filling with a propellant (dimethyl ether), an aerosol valve was attached to obtain an aerosol product.
[0102]

[0103]

[0104]
【The invention's effect】
According to the present invention, even in the case of a composition containing a large amount of polyhydric alcohol, the viscosity is unlikely to increase at low temperatures, and handling is not difficult. Even an aerosol composition in which the stock solution and the propellant separate can be easily dispersed, and a stable injection form can be obtained. Furthermore, the stock solution is less likely to become opaque.

Claims

An aerosol composition containing a stock solution and a propellant, wherein the stock solution contains 50% by weight or more of polyhydric alcohol and 10 to 50% by weight of urea of the polyhydric alcohol , wherein the water content in the stock solution is 19 An aerosol composition that is 2% by weight or less .

Aerosol composition according to claim 1, containing no water to the stock solution.

The aerosol composition according to claim 1 or 2 , wherein the propellant is a compressed gas.

The aerosol composition according to claim 1, 2 or 3 , wherein a foam is formed upon ejection.