JP4223574B2

JP4223574B2 - Cosmetic composition for whitening

Info

Publication number: JP4223574B2
Application number: JP15179196A
Authority: JP
Inventors: 律夫岩澤
Original assignee: Suntory Ltd
Current assignee: Suntory Ltd
Priority date: 1996-05-24
Filing date: 1996-05-24
Publication date: 2009-02-12
Anticipated expiration: 2016-05-24
Also published as: JPH09315938A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、優れた美白効果を有し、安定性および皮膚に対して安全性の高い美白用化粧料組成物に関し、さらに詳細には、特にシミ、ソバカス等の予防又は治療に有効で、優れた美白効果を有し、安定性および皮膚に対する高い安全性を併せ持つ美白用化粧料組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来から、シミ、ソバカス等の予防又は治療を目的として美白用化粧料が提供、使用されてきた。この美白用化粧料中の美白成分としては、ハイドロキノンおよびその配糖体、コウジ酸およびその誘導体、アスコルビン酸およびその誘導体、チオール系化合物の物質の他、種々の動植物抽出物等の物質が知られており、これらを配合することが提案されている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
しかし、従来より知られている美白成分には種々の問題点が残されており、美白用化粧料組成物の配合成分として十分満足の行くものではなかった。例えばハイドロキノンは安全性に問題があり、ハイドロキノン配糖体、コウジ酸やその誘導体、アスコルビン酸やその誘導体等には、化粧料として使用するには極性が高すぎるという問題点があった。さらに、グルタチオン、システイン等のチオール系化合物には、配合後の安定性に問題が残っている。その他、現在知られている動植物抽出物、例えば胎盤エキス、アロエエキス等はその美白効果が満足出来るものではなかった。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者等は、上記課題を解決すべく、種々の植物抽出物についてその美白作用を鋭意スクリーニングした結果、ウリ科スズメウリ属（Cucurbitaceae Melothria）植物の溶媒抽出物はメラニン生成を強く抑制すると共に細胞毒性が極めて弱いことを見出した。
そして、この抽出物を化粧料組成物に配合すれば、安全で効果の高い美白用化粧料組成物が得られることを見出し、本発明を完成した。
【０００５】
すなわち、本発明はウリ科スズメウリ属植物の溶媒抽出物を有効成分として含有する美白用化粧料組成物を提供するものである。
【０００６】
【発明の実施の形態】
本発明において用いられるウリ科スズメウリ属の植物の例としては、中国名で「バハクジ (馬▲はく▼児）」（Melothria indica）と呼ばれる植物や、同じく「ボウカ（芽瓜）」（Melothria heterophylla）と呼ばれる植物、あるいはスズメウリ（Melothria japonica）が挙げられる。
このバハクジやボウカは、中国で薬用にされる植物であり、特にそれらの塊根は熱性の咳、下痢、淋病、尿路感染、のどの痛みや湿疹に対して用いられる。また、これら植物はインドでも薬用にされ、更に若芽や果実が食用にされるといわれている。
【０００７】
これらの植物からの有効成分の抽出は、その植物体、特にその塊根を使用し、適当な溶媒を用いて抽出すれば良い。利用される溶媒としては、有効成分が効果的に抽出される溶媒であれば特に限定されるものではないが、親水性溶媒、例えば水またはメタノール、エタノール、プロパノール等の低級アルコールまたはそれらの混液が好ましく、特に安全性の面から、水もしくはエタノールまたはそれらの混液を用いるのが好ましい。
【０００８】
なお、有効成分を高濃度に配合するために、得られた抽出物を、更に濃縮、液液分配、吸着クロマトグラフィー等の手段により精製した後配合することも可能である。
【０００９】
本発明の美白用化粧料組成物は、上記のようにして得られたウリ科スズメウリ属植物の抽出物を、化粧料基剤中に配合することにより調製される。化粧料用基剤に対する抽出物の配合量は、抽出物として０.１〜１０重量％（以下、単に「％」で示す）とすることが好ましく、更に１〜５％とすることがより好ましい。また、化粧料基剤としては、化粧料に一般に用いられている油性成分、界面活性剤、紫外線吸収剤、低級アルコール、防腐剤、殺菌剤、色剤、粉末、香料、水溶性高分子、緩衝剤などその他の成分が挙げられ、本発明の効果を損なわない範囲で適宜配合できる。
【００１０】
かくして得られる本発明の美白用化粧料組成物は、シミ、ソバカス等の予防又は治療に有効な皮膚用化粧料組成物として利用することができ、より具体的には医薬部外品としてのローション、乳液、クリーム、パック剤、石鹸等の薬用化粧品、および医薬品としてのローション、乳液、クリーム、軟膏等の皮膚外用剤として利用することが可能である。
【００１１】
【実施例】
次に、参考例、試験例及び実施例を挙げ、本発明を更に詳しく説明するが、本発明はこれら実施例等に何ら制約されるものではない。
【００１２】
参考例１
スズメウリ属植物の抽出物の調製：
（１）バハクジ抽出物の調製；
バハクジ（Melothria indica）２０ｇを、５０％エタノール２００ｍｌを用いて、室温で５日間抽出した。ろ過により固形物を除き、抽出液１８８ｍｌを得た。この抽出液を減圧濃縮することにより溶液を留去し、抽出物を得た。抽出物の収量は、１.９６ｇであった（抽出物１）。
【００１３】
（２）ボウカ抽出物の調製；
ボウカ（Melothria heterophylla）２０ｇを、５０％エタノール２００ｍｌを用いて、室温で５日間抽出した。ろ過により固形物を除き抽出液１８５ｍｌを得た。この抽出液を減圧濃縮することにより溶液を留去し、抽出物を得た。抽出物の収量は、１.６４ｇであった（抽出物２）。
【００１４】
試験例
メラニン生成抑制試験
上記参考例１の（１）及び（２）で得た抽出物について、培養細胞を用いてその脱色効果を調べた。すなわち、マウスのメラノーマ細胞を用いて、次の様にメラニン生成抑制試験を行った。先ず、１×１０⁵個のＢ１６メラノーマ細胞を、１０％（ｖ／ｖ）牛胎児血清を含むイーグル最少栄養培地５ｍｌを入れた直径６０ｍｍのシャーレに播種し、５％（ｖ／ｖ）炭酸ガスに調整した炭酸ガスインキュベーターで３７℃で２４時間培養した。
【００１５】
次いでこのシャーレに、表１に記載の濃度となる量の各抽出物を５０％メタノールに溶解した試料を５０μｌ添加した。同条件でさらに５日間培養した後、トリプシン処理により細胞を回収し、その白色化度を肉眼で評価した。コントロールとしては、５０％エタノール単独のものを用いた。また、白色化度の判定は、従来より美白成分として知られているアルブチンを指標とし、１３.６μｇ／ｍｌ（５０％エタノール中）の時の白色化度を「＋＋」（白色化大）、６.８μｇ／ｍｌの時の白色化度を「＋」（白色化中）、５０％メタノールのみの白色化度を「−」（白色化せず）と判定した。更に、「＋」ほどは白色化していないが、白色化が起こっているものを「±」（やや白色化）と判定した。同時に、細胞塊体積の変化を肉眼で判定し、細胞毒性の指標とした。
【００１６】
この測定法で、抽出物についてメラニン生成抑制を測定したところ、表１に示すように、抽出物１、抽出物２共に低濃度でメラニン生成を強く抑制することが判明し、かつ細胞塊体積の変化を認めず、低毒性で高い美白効果を示すことが明らかとなった。
【００１７】

【００１８】
実施例１
美白クリームの製造:
下記処方及び製法により、美白クリームを調製した。

【００１９】
〔製法〕
８０〜８５℃に加熱したＤにＢを加え、この混合物に８０〜８５℃に加熱溶解したＣをホモミキサーで攪拌しながら加え、均一に乳化した。この乳化物を室温で徐々に約５０℃に冷却し、Ｅおよび懸濁したＡを加えた。さらに攪拌を続けながら室温まで冷却し、美白クリームを製造した。このようにして製造した美白クリームは、美白効果に優れたものであった。
【００２０】
実施例２
カーマインローションの製造：
下記の処方、製法により、カーマインローションを調製した。

【００２１】
〔製法〕
約６０ｇのＤにＡを加え、ホモミキサーで均一に分散させて粉体分散液を作製した。これにＢの溶液およびＣを加え、次いでＤの残部を加え、さらにホモミキサーで均一に分散させてカーマインローションを製造した。このようにして製造したカーマインローションは、ほてり感を鎮め、美白効果に優れたものであった。
【００２２】
実施例３
美白軟膏の製造：
下記の処方、製法により、美白軟膏を調製した。

【００２３】
〔製法〕
マクロゴール４０００およびマクロゴール４００を水浴上で６５℃に加温して溶解し、均一に混合してマクロゴール軟膏基剤を製造した。これにＢの溶液を練合して美白軟膏を製造した。
【００２４】
【発明の効果】
本発明の美白用化粧料組成物は、細胞毒性が極めて弱く、しかもメラニン生成を強く抑制するウリ科スズメウリ属植物の溶媒抽出物を有効成分とするものであるため、安全で効果の高いものである。
以上[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to a cosmetic composition for whitening which has an excellent whitening effect and is highly stable and safe for the skin. More specifically, the present invention is particularly effective for the prevention or treatment of spots, freckles, etc. The present invention relates to a cosmetic composition for whitening which has a whitening effect and has both stability and high safety against the skin.
[0002]
[Prior art]
Conventionally, whitening cosmetics have been provided and used for the purpose of preventing or treating spots, freckles and the like. Examples of whitening ingredients in this whitening cosmetic composition include hydroquinone and its glycosides, kojic acid and its derivatives, ascorbic acid and its derivatives, thiol compounds, and various animal and plant extracts. It is proposed that these be blended.
[0003]
[Problems to be solved by the invention]
However, various problems have been left in the conventionally known whitening components, and they have not been sufficiently satisfactory as a blending component of a whitening cosmetic composition. For example, hydroquinone has a problem in safety, and hydroquinone glycoside, kojic acid and its derivatives, ascorbic acid and its derivatives have a problem that they are too polar for use as cosmetics. Further, thiol compounds such as glutathione and cysteine still have problems in stability after compounding. In addition, currently known animal and plant extracts such as placenta extract and aloe extract were not satisfactory in their whitening effect.
[0004]
[Means for Solving the Problems]
In order to solve the above-mentioned problems, the present inventors conducted extensive screening on the whitening action of various plant extracts. As a result, the solvent extract of Cucurbitaceae Melothria plants strongly suppressed melanin production and cells. It was found that toxicity was extremely weak.
And when this extract was mix | blended with cosmetics composition, it discovered that a safe and highly effective whitening cosmetic composition was obtained, and completed this invention.
[0005]
That is, this invention provides the cosmetic composition for whitening which contains the solvent extract of a Cucurbitaceae sparrow genus plant as an active ingredient.
[0006]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
Examples of plants belonging to the genus Limeaceae used in the present invention include a plant called “Melothria indica” in the Chinese name, and “Beloca” (Melothria heterophylla). ), Or a sparrow (Melothria japonica).
These bakukuji and bouka are plants that are made medicinal in China, and especially their tuberous roots are used for fever cough, diarrhea, gonorrhea, urinary tract infection, sore throat and eczema. In addition, these plants are also used medicinally in India, and it is said that young shoots and fruits are edible.
[0007]
Extraction of the active ingredient from these plants may be performed using the plant body, particularly the tuberous root, and using an appropriate solvent. The solvent to be used is not particularly limited as long as the active ingredient can be effectively extracted, but a hydrophilic solvent such as water, lower alcohols such as methanol, ethanol, propanol, or a mixture thereof may be used. In particular, from the viewpoint of safety, it is preferable to use water or ethanol or a mixture thereof.
[0008]
In addition, in order to mix | blend an active ingredient in high concentration, it is also possible to mix | blend, after refine | purifying the obtained extract further by means, such as concentration, liquid-liquid distribution, adsorption chromatography.
[0009]
The cosmetic composition for whitening of the present invention is prepared by blending an extract of the genus Cucurbitaceae obtained as described above in a cosmetic base. The blending amount of the extract with respect to the cosmetic base is preferably 0.1 to 10% by weight (hereinafter simply referred to as “%”) as the extract, and more preferably 1 to 5%. . Cosmetic bases include oily ingredients, surfactants, UV absorbers, lower alcohols, preservatives, bactericides, colorants, powders, fragrances, water-soluble polymers, buffers commonly used in cosmetics. Other components such as an agent may be mentioned, and they can be appropriately blended within a range not impairing the effects of the present invention.
[0010]
The whitening cosmetic composition of the present invention thus obtained can be used as a skin cosmetic composition effective for the prevention or treatment of spots, freckles, etc., more specifically, a lotion as a quasi-drug. It can be used as medicinal cosmetics such as emulsions, creams, packs and soaps, and as external preparations for skin such as lotions, emulsions, creams and ointments as pharmaceuticals.
[0011]
【Example】
Next, although a reference example, a test example, and an Example are given and this invention is demonstrated in more detail, this invention is not restrict | limited at all by these Examples.
[0012]
Reference example 1
Preparation of extracts of the genus Sparrow:
(1) Preparation of Bahaku extract;
20 g of Bakuji (Melothria indica) was extracted with 200 ml of 50% ethanol at room temperature for 5 days. Solid matter was removed by filtration to obtain 188 ml of an extract. By concentrating this extract under reduced pressure, the solution was distilled off to obtain an extract. The yield of the extract was 1.96 g (Extract 1).
[0013]
(2) Preparation of Bouca extract;
20 g of bouca (Melothria heterophylla) was extracted with 200 ml of 50% ethanol at room temperature for 5 days. Solid matter was removed by filtration to obtain 185 ml of an extract. By concentrating this extract under reduced pressure, the solution was distilled off to obtain an extract. The yield of the extract was 1.64 g (Extract 2).
[0014]
Test Example Melanin Production Inhibition Test The extract obtained in (1) and (2) of Reference Example 1 was examined for its decolorization effect using cultured cells. That is, a melanin production inhibition test was performed using mouse melanoma cells as follows. First, 1 × 10 ⁵ B16 melanoma cells were seeded in a petri dish having a diameter of 60 mm containing 5 ml of Eagle's minimal nutrient medium containing 10% (v / v) fetal calf serum, and 5% (v / v) carbon dioxide gas. The cells were cultured at 37 ° C. for 24 hours in a carbon dioxide gas incubator adjusted to 0.
[0015]
Next, 50 μl of a sample prepared by dissolving each extract in the concentration shown in Table 1 in 50% methanol was added to the petri dish. After further culturing for 5 days under the same conditions, the cells were collected by trypsin treatment, and the degree of whitening was evaluated with the naked eye. As a control, 50% ethanol alone was used. The determination of the degree of whitening is based on arbutin, which has been conventionally known as a whitening component, and the degree of whitening at 13.6 μg / ml (in 50% ethanol) is “++” (large whitening), The whitening degree at the time of 6.8 μg / ml was judged as “+” (during whitening), and the whitening degree of only 50% methanol was judged as “−” (not whitened). Furthermore, although it was not whitened as much as “+”, whitening occurred was determined as “±” (slightly whitened). At the same time, changes in cell volume were determined with the naked eye and used as an index of cytotoxicity.
[0016]
With this measurement method, the inhibition of melanin production was measured for the extract, and as shown in Table 1, it was found that both the extract 1 and the extract 2 strongly suppressed melanin production at a low concentration, and the cell mass volume was reduced. It was clarified that no change was observed and low whiteness and high whitening effect were exhibited.
[0017]

[0018]
Example 1
Production of whitening cream:
A whitening cream was prepared by the following formulation and manufacturing method.

[0019]
[Production method]
B was added to D heated to 80 to 85 ° C., and C dissolved by heating to 80 to 85 ° C. was added to this mixture while stirring with a homomixer to uniformly emulsify. The emulsion was gradually cooled to about 50 ° C. at room temperature, and E and suspended A were added. Further, while stirring, the mixture was cooled to room temperature to produce a whitening cream. The whitening cream produced in this way was excellent in whitening effect.
[0020]
Example 2
Carmine lotion manufacturing:
Carmine lotion was prepared by the following formulation and production method.

[0021]
[Production method]
A was added to about 60 g of D and dispersed uniformly with a homomixer to prepare a powder dispersion. The solution of B and C were added to this, and then the remainder of D was added, and further dispersed with a homomixer to prepare a carmine lotion. The carmine lotion produced in this way had a hot feeling and an excellent whitening effect.
[0022]
Example 3
Production of whitening ointment:
A whitening ointment was prepared according to the following formulation and production method.

[0023]
[Production method]
Macrogol 4000 and Macrogol 400 were dissolved by heating to 65 ° C. on a water bath and mixed uniformly to prepare a macrogol ointment base. The solution of B was kneaded with this to produce a whitening ointment.
[0024]
【The invention's effect】
The cosmetic composition for whitening of the present invention is safe and highly effective because it contains a solvent extract of a cucurbitaceae genus Vulgaris that has extremely low cytotoxicity and strongly suppresses melanin production. is there.
more than

Claims

Containing, as an active ingredient, a solvent extract of Cucurbitaceae Melothria plant , Melothria indica or Bouca ( Melothria heterophylla ) extracted with an extraction solvent that is water, methanol, ethanol, propanol or a mixture thereof A cosmetic composition for whitening.

The amount of solvent extract is 0 . The whitening cosmetic composition according to claim 1, which is 1 to 10% by weight.