JP3953387B2

JP3953387B2 - Elastase inhibitor

Info

Publication number: JP3953387B2
Application number: JP2002237672A
Authority: JP
Inventors: 誠坪井; 忠司岡田; 弘道村井
Original assignee: Oryza Oil and Fat Chemical Co Ltd
Current assignee: Oryza Oil and Fat Chemical Co Ltd
Priority date: 2002-07-15
Filing date: 2002-07-15
Publication date: 2007-08-08
Anticipated expiration: 2022-07-15
Also published as: JP2004043420A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、例えば、化粧品、医薬品、医薬部外品、飲食品等に適用されるライチ種子由来のエラスターゼ阻害剤に関する。
【産業上の利用分野】
ここで言うライチは、ムクロジ科（Ｓａｐｉｎｄａｃｅａｅ）植物レイシＬｉｔｃｈｉｃｈｉｎｅｎｓｉｓＳｏｎｎ．の果実であり、この果実の種子をライチ種子と言う。レイシは、果実をレイシ、ライチー又はライチと呼び、世界中で食用とされる。ライチは、楊貴妃の時代から食用として珍重され、現在では世界中で食用として利用されている。ライチと同じムクロジ科の仲間には、竜眼や無患子がある。無患子の果皮は、サポニンを含み、泡立つことから古来より日本や中国で、洗髪などの石鹸の代用として使われていた。今回の発明までにライチ、つまりレイシの果実や果皮を化粧料や洗浄料に用いた例が見られる。しかし、ライチ（レイシ）の種子を化粧料等に用いた具体的な例は見られない。
エラスターゼ阻害剤としては、Ｐ−グアニジノ安息香酸フェニルエステル誘導体、ピバル酸Ｐ−置換フェニルエステル誘導体、グリシン誘導体などの発表が見られる。その他２０種類ほどの植物エキスによるエラスターゼ阻害剤が見られる。
今回発明されたエラスターゼ阻害剤であるライチの種子を配合した化粧料、医薬部外品、医薬品、食品では、エラスターゼ阻害効果を有し、肌荒れ防止、肌のつや、肌のはり、肌のしわ、肌の若返り、など美肌に効果がある。ライチの種子エキスを適用することで、皮膚の老化や、しわを防ぐ化粧料、医薬品、医薬部外品、食品を提供することができるようになった。また、エラスターゼによるエラスチン分解の異常亢進による疾患、肺気腫、アテローム性動脈硬化、リュウマチ性関節炎、等の治療及び予防に有用である医薬品、医薬部外品、食品を提供することができるようになった。
【０００２】
【従来の技術】
従来用いられているものとして、特開平０５−１９４３６６にグリシン誘導体によるエラスターゼ阻害剤、特開平０６−１７９６４５にピバル酸Ｐ−置換フェニルエステル誘導体によるエラスターゼ阻害剤、特開平０７−１７３０６２にＰ−グアニジノ安息香酸フェニルエステル誘導体によるエラスターゼ阻害剤などの報告がある。また、植物エキスによるエラスターゼ阻害剤として、特開平１１−１７１７５８にシラカバ、ケイヒ、フユボダイジュ、ナツボダイジュ、西洋シナノキ、シナノキ、ビワ、ハマメリス、特開平１１−１９９５０４にベルゲニア・クラッシフォリア、ベルゲニア・パープラセンス等の、ヒマラヤユキノシタ属植物、特開２０００−３１９１８９にワレモコウ、イタドリ、ハチジョウイタドリ、オオイタドリ、メリッサ、マンネンロウ、ベニバナ、ショウガ、特開２００２−０２９９２３にセイロンマツリ、ハマスゲ、などの報告があり、ライチをエラスターゼ阻害剤として用いた例は見当たらない。また、エラスターゼ阻害剤ライチと同じムクロジ科植物である無患子が見られる。無患子は、果皮を石鹸の代用品として用いていた。また、ライチは中国の伝統的な官僚登用試験である状元になぞられることがあり、かつて北京では新生児に生後三日目の産湯をつかわせる際に、湯桶に産婆が乾燥させたライチ、竜眼、クルミを投げ込み、科挙の三つの試験の首席を願い、祝辞を述べるのを常とした。ライチは、楊貴妃の時代から食用として珍重されているが、種子を食用とする事はなかった。ライチの外用として、中薬大辞典には、搗いて塗布するか、薬性を残す程度に焼き、研って粉末にし散布する、と記載がある。また、ライチの種子は軟膏にして皮膚病に用いる。昭和５３年１１月１０日発行、世界果樹図鑑、農業図書株式会社発行に記載がある。特開２０００−１２８７３０に保湿剤としてレイシ（ライチ）を用いる特許が見られる。しかし、皮膚外用剤や、浴用として用いることは周知の事実であり、ライチを皮膚外用剤として用いることは、なんら新規性はない。また、保湿効果については、ライチの果肉部分についての実施例しかなく、種子については検討されていない。
国内においてライチ種子は、食品としてわれわれの特許申請を基に利用されている。今回のわれわれの特許は、ライチの種子に新たな機能として、エラスターゼ阻害効果を見出したものである。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
従来技術文献を調べてみると、われわれの特許申請以前に、次のような文献や記載がある。特開２０００−１２８７３０がある。浴用剤として中国で使われていた。外用剤として漢方処方が有る。種子に関しても軟膏として皮膚病に用いられたことがある。しかし、ライチ種子にエラスターゼ阻害効果があることは、今回初めて発見されたことである。
天然の植物エキスは、合成物質と異なり人に対する刺激は比較的少ないものが多く、安全に用いることができる。ライチの種子についてもレイシカクとして本草綱目に収載され無毒であると記載されている。ライチは、現在までいろいろな使われ方をしているが、エラスターゼ阻害効果が種子に存在することは初めてわかったことである。
今回発明されたエラスターゼ阻害剤であるライチの種子抽出物は、皮膚の弾力性を保持するエラスチンの分解を防ぎ、はり艶の有る皮膚とし、美肌効果の有る皮膚外用剤や食品を提供することができる。また、エラスターゼ阻害剤であるライチ種子抽出物は、エラスターゼによるエラスチン分解の異常亢進による疾患、肺気腫、アテローム性動脈硬化、リュウマチ性関節炎、等の治療及び予防に有用である医薬品、医薬部外品、食品を提供することができるようになった。
【０００４】
本発明は、ライチ種子エキスのエラスターゼ阻害効果により、食用による皮膚の美肌効果、皮膚の老化防止、皮膚のしわを防ぐ効果の他、肺気腫、アテローム性動脈硬化、リュウマチ性関節炎等に有用な皮膚外用剤や内服剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
前記課題を解決するための本発明のエラスターゼ阻害物質は、ライチの種子からの抽出物であり、水、エタノール、メタノール、アセトン、酢酸、酢酸エチル、エーテル、ヘキサン、二酸化炭素など、どの様な溶媒を、どの様に組み合わせても可能である。また、ライチ及びライチ種子から抽出分離した成分、物質を用いても良い。その他、ライチの種子をそのままか、練りつぶしたり、粉砕して用いる事も可能である。
本発明は、エラスターゼ阻害物質であるライチの種子を皮膚外用剤や内服剤に配合することにより、皮膚のしわを予防し、皮膚の老化を防ぐ効果があるばかりでなく、肺気腫やアテローム性動脈硬化、リュウマチ性関節炎に有用な皮膚外用剤や内服剤を提供することが可能になった。
ライチ種子がエラスチンを分解する酵素であるエラスターゼを阻害し、エラスターゼの分解を抑制するという、今日まで発見されたことのない新しい有用な効果を発見するに至り、従来に無い用途を見いだした。
本発明のエラスターゼ阻害物質は、前記ライチ種子の抽出物であることを特徴とする。
本発明の皮膚外用剤は、エラスターゼ阻害剤であるライチ種子エキスを含有してなることを特徴とする。
本発明の飲食品は、エラスターゼ阻害剤であるライチ種子エキスを含有してなることを特徴とする。
本発明の薬品は、エラスターゼ阻害剤であるライチ種子エキスを含有してなることを特徴とする。
【０００６】
【作用】
皮膚は、エラスチンの分解により、しわの形成や老化が促進されている。そこで、エラスチンの分解を抑制することで、肌のしわを防いで、皮膚の老化反応を抑え、肌を若々しく保つ。
また、体内ではエラスターゼによりエラスチンが必要以上に分解され、いくつかの疾患を引き起こしている。エラスターゼの異常亢進により、肺気腫、アテローム性動脈硬化及びリュウマチ性関節炎などが起こり、生体に障害をもたらす。エラスターゼを阻害することで、これらの疾患の治療及び予防に有用である。
【０００７】
【実施例】
本発明のエラスターゼ阻害剤は、ライチの種子を用いる事に限定したものであり、ライチの種子を用いる方法で有れば全ての使用法を行なうことができる。ライチ種子をそのまま用いても良いが、エキスを用いる場合、極性有機溶媒を用いる方法がより良い方法である。用いる溶媒としては、水、メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、１，３−ブチレングリコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、酢酸、酢酸エチル、エーテル、ヘキサン、二酸化炭素などをそのまま単一溶媒で用いるか、２種類以上を任意に混合して用いて、エキスを作成する事も出来る。
【０００８】
本発明のエラスターゼ阻害剤に、エキスを用いる場合、抽出温度は、抽出溶媒が液体状態で有ればよく、そのつど温度は任意に決められる事になる。抽出時間は、好ましくは、１時間以上必要であるが温度条件によっては、もっと短い時間でも可能である。
【０００９】
本発明のエラスターゼ阻害剤は、化粧品、医薬品、医薬部外品等の皮膚外用剤に含有させることができる。
化粧品としては、乳液、石鹸、洗顔料、入浴剤、クリーム、乳液、化粧水、オーデコロン、髭剃り用クリーム、髭剃り用ローション、化粧油、日焼け止めローッション、おしろいパウダー、ファッデーション、香水、パック、爪クリーム、エナメル、エナメル除去液、眉墨、ほお紅、アイクリーム、アイシャドー、マスカラ、アイライナー口紅、リップクリーム、シャンプー、リンス、染毛料、分散液、洗浄料等が挙げられる。
医薬品または医薬部外品としては、軟膏剤、クリーム剤、外用液剤等の医薬品が挙げられる。
【００１０】
本発明の皮膚外用剤には上記必須成分のほか本発明の効果を損なわない範囲で化粧品、医薬部外品などの皮膚外用剤に配合される成分、油分、高級アルコール、脂肪酸、紫外線吸収剤、粉体、顔料、界面活性剤、多価アルコール、糖、多糖、アミノ酸、ペプチド、タンパク質、高分子化合物、生理活性成分、溶媒、酸化防止剤、香料、防腐剤等を配合することができる。
以下に配合される成分を列挙するが、本発明はこれらの例に限定されるものではない。
油分としてはトリ２−エチルヘキサン酸グリセリル、２−エチルヘキサン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸ブチル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸エチル、パルミチン酸オクチル、イソステアリン酸イソセチル、ステアリン酸ブチル、ミリスチン酸ブチル、リノール酸エチル、リノール酸イソプロピル、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソステアリル、ミリスチン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソセチル、セバシン酸ジエチル、アジピン酸ジイソプロピル、ネオペンタン酸イソアラキル、トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル、トリ２−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリトール、カプリル酸セチル、ラウリン酸デシル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸デシル、ミリスチン酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、ステアリン酸ステアリル、オレイン酸デシル、リシノレイン酸セチル、ラウリン酸イソステアリル、ミリスチン酸イソトリデシル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソセチル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸オクチル、ステアリン酸イソセチル、オレイン酸イソデシル、オレイン酸オクチルドデシル、リノール酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソプロピル、２−エチルヘキサン酸セトステアリル、２−エチルヘキサン酸ステアリル、イソステアリン酸ヘキシル、ジオクタン酸エチレングリコール、ジオレイン酸エチレングリコール、ジカプリン酸プロピレングリコール、ジ（カプリル・カプリン酸）プロピレングリコール、ジカプリル酸プロピレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジオクタン酸ネオペンチルグリコール、トリカプリル酸グリセリル、トリウンデシル酸グリセリル、トリイソパルミチン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、ネオペンタン酸オクチルドデシル、オクタン酸イソステアリル、イソノナン酸オクチル、ネオデカン酸ヘキシルデシル、ネオデカン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸オクチルデシル、ポリグリセリンオレイン酸エステル、ポリグリセリンイソステアリン酸エステル、炭酸ジプロピル、炭酸ジアルキル（Ｃ１２〜Ｃ１８）、クエン酸トリイソセチル、クエン酸トリイソアラキル、クエン酸トリイソオクチル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、乳酸オクチルデシル、クエン酸トリエチル、クエン酸アセチルトリエチル、クエン酸アセチルトリブチル、クエン酸トリオクチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ヒドロキシステアリン酸２−エチルヘキシル、コハク酸ジ２−エチルヘキシル、アジピン酸ジイソブチル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジオクチル、ステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、オレイン酸ジヒドロコレステリル、イソステアリン酸フィトステリル、オレイン酸フィトステリル、１２−ステアロイルヒドロキシステアリン酸イソセチル、１２−ステアロイルヒドロキシステアリン酸ステアリル、１２−ステアロイルヒドロキシステアリン酸イソステアリル、スクワラン、流動パラフィン、α−オレフィンオリゴマー、イソパラフィン、セレシン、パラフィン、流動イソパラフィン、ポリブテン、マイクロクリスタリンワックス、ワセリン、牛脂、硬化牛脂、豚脂、硬化豚脂、馬油、硬化馬油、ミンク油、オレンジラフィー油、魚油、硬化魚油、卵黄油等の動物油およびその硬化油、アボカド油、アルモンド油、オリブ油、カカオ脂、杏仁油、ククイナッツ油、ゴマ油、小麦胚芽油、コメ胚芽油、コメヌカ油、サフラワー油、シアバター、大豆油、月見草油、シソ油、茶実油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、硬化ナタネ油、パーム核油、硬化パーム核油、パーム油、硬化パーム油、ピーナッツ油、硬化ピーナッツ油、ヒマシ油、硬化ヒマシ油、ヒマワリ油、ブドウ種子油、ホホバ油、硬化ホホバ油、マカデミアナッツ油、メドホーム油、綿実油、硬化綿実油、ヤシ油、硬化ヤシ油等の植物油およびその硬化油、ミツロウ、高酸価ミツロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬化ラノリン、液状ラノリン、カルナバロウ、モンタンロウ、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、メチルシクロポリシロキサン、オクタメチルポリシロキサン、デカメチルポリシロキサン、ドデカメチルシクロシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン、ポリエーテル変性オルガノポリシロキサン、ジメチルシロキサン・メチルセチルオキシシロキサン共重合体、ジメチルシロキサン・メチルステアロキシシロキサン共重合体、アルキル変性オルガノポリシロキサン、末端変性オルガノポリシロキサン、アミノ変性シリコーン油、アミノ変性オルガノポリシロキサン、ジメチコノール、シリコーンゲル、アクリルシリコーン、トリメチルシロキシケイ酸、シリコーンＲＴＶゴム等が挙げられる。フッ素系の油相成分：パーフルオロポリエーテル、フッ素変性オルガノポリシロキサン、フッ化ピッチ、フルオロカーボン、フルオロアルコール、フルオロアルキル・ポリオキシアルキレン共変性オルガノポリシロキサン等が挙げられる。
高級アルコールとしてはラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、ベヘニルアルコール、２−エチルヘキサノール、ヘキサデシルアルコール、オクチルドデカノール等が挙げられる。
脂肪酸としてはカプリル酸、カプリン酸、ウンデシレン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキン酸、アラキドン酸、ベヘン酸、エルカ酸、２−エチルヘキサン酸等が挙げられる。
紫外線吸収剤としてはパラアミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸アミル、パラアミノ安息香酸エチルジヒドロキシプロピル、パラアミノ安息香酸グリセリル、パラアミノ安息香酸エチル、パラアミノ安息香酸オクチル、パラアミノ安息香酸オクチルジメチル、サリチル酸エチレングリコール、サリチル酸オクチル、サリチル酸トリエタノールアミン、サリチル酸フェニル、サリチル酸ブチルフェニル、サリチル酸ベンジル、サリチル酸ホモメンチル、ケイ皮酸ベンジル、パラメトキシケイ皮酸オクチル、パラメトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル、ジパラメトキシケイ皮酸モノ２−エチルヘキサン酸グリセリル、パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パラメトキシヒドロケイ皮酸ジエタノールアミン塩、ジイソプロピル・ジイソプロピルケイ皮酸エステル混合物、ウロカニン酸、ウロカニン酸エチル、ヒドロキシメトキシベンゾフェノン、ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸及びその塩、ジヒドロキシメトキシベンゾフェノン、ジヒドロキシメトキシベンゾフェノンジスルホン酸ナトリウム、ジヒドロキシベンゾフェノン、ジヒドロキシジメトキシベンゾフェノン、ヒドロキシオクトキシベンゾフェノン、テトラヒドロキシベンゾフェノン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２，４，６−トリアニリノ−ｐ−（カルボ−２−エチルヘキシル−１−オキシ）−１，３，５−トリアジン、２−（２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）ベンゾトリアゾール、メチル−Ｏ−アミノベンゾエート、２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート、フェニルベンゾイミダゾール硫酸、３−（４−メチルベンジリデン）カンフル、イソプロピルジベンゾイルメタン、４−（３，４−ジメトキシフェニルメチレン）−２，５−ジオキソ−１−イミダゾリジンプロピオン酸２−エチルヘキシル等、およびこれらの高分子誘導体やシラン誘導体等が挙げられる。
粉体及び顔料としては赤色１０４号、赤色２０１号、黄色４号、青色１号、黒色４０１号等の色素、黄色４号ＡＬレーキ、黄色２０３号ＢＡレーキ等のレーキ色素、ナイロンパウダー、シルクパウダー、ウレタンパウダー、テフロンパウダー、シリコーンパウダー、ポリメタクリル酸メチルパウダー、セルロースパウダー、デンプン、シリコーンエラストマー球状粉体、ポリエチレン末等の高分子、黄酸化鉄、赤色酸化鉄、黒酸化鉄、酸化クロム、カーボンブラック、群青、紺青等の有色顔料、酸化亜鉛、酸化チタン、酸化セリウム等の白色顔料、タルク、マイカ、セリサイト、カオリン、板状硫酸バリウム等の体質顔料、雲母チタン等のパール顔料、硫酸バリウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、珪酸アルミニウム、珪酸マグネシウム等の金属塩、シリカ、アルミナ等の無機粉体、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸マグネシウム、パルミチン酸亜鉛、ミリスチン酸亜鉛、ミリスチン酸マグネシウム、ラウリン酸亜鉛、ウンデシレン酸亜鉛等の金属セッケン、ベントナイト、スメクタイト、窒化ホウ素等が挙げられる。これらの粉体の形状（球状、棒状、針状、板状、不定形状、燐片状、紡錘状等）および粒子径に特に制限はない。なおこれらの粉体は、従来公知の表面処理、例えばフッ素化合物処理、シリコーン処理、シリコーン樹脂処理、ペンダント処理、シランカップリング剤処理、チタンカップリング剤処理、油剤処理、Ｎ−アシル化リジン処理、ポリアクリル酸処理、金属セッケン処理、アミノ酸処理、レシチン処理、無機化合物処理、プラズマ処理、メカノケミカル処理等によって事前に表面処理されていてもいなくても構わない。
界面活性剤としては脂肪酸セッケン、α−アシルスルホン酸塩、アルキルスルホン酸塩、アルキルアリルスルホン酸塩、アルキルナフタレンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、アルキルアミド硫酸塩、アルキルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルリン酸塩、アルキルアミドリン酸塩、アルキロイルアルキルタウリン塩、Ｎ−アシルアミノ酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルカルボン酸塩、アルキルスルホコハク酸塩、アルキルスルホ酢酸ナトリウム、アシル化加水分解コラーゲンペプチド塩、パーフルオロアルキルリン酸エステル、塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、臭化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化セトステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム、臭化ベヘニルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベヘニン酸アミドプロピルジメチルヒドロキシプロピルアンモニウム、ステアリン酸ジエチルアミノエチルアミド、ステアリン酸ジメチルアミノプロピルアミド、ラノリン誘導体第四級アンモニウム塩、カルボキシベタイン型、アミドベタイン型、スルホベタイン型、ヒドロキシスルホベタイン型、アミドスルホベタイン型、ホスホベタイン型、アミノカルボン酸塩型、イミダゾリン誘導体型、アミドアミン型、プロピレングリコール脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリエーテル変性シリコーンラウリン酸アルカノールアミド、アルキルアミンオキシド、水素添加大豆リン脂質、レシチン、サポニン、糖系界面活性剤等が挙げられる。
多価アルコール及び糖としてはエチレングリコール、ジエチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、ポリグリセリン、３−メチル−１，３−ブタンジオール、１，３−ブチレングリコール、ソルビトール、マンニトール、ラフィノース、エリスリトール、グルコース、ショ糖、果糖、キシリトール、ラクトース、マルトース、マルチトール、トレハロース、アルキル化トレハロース、混合異性化糖、水溶性多糖類、硫酸化トレハロース、プルラン等が挙げられる。またこれらの化学修飾体等も使用可能である。
高分子化合物としてはアクリル酸エステル／メタクリル酸エステル共重合体、酢酸ビニル／クロトン酸共重合体、酢酸ビニル／クロトン酸／ビニルネオデカネート共重合体、メチルビニルエーテルマレイン酸ハーフエステル、Ｔ−ブチルアクリレート／アクリル酸エチル／メタクリル酸共重合体、ビニルピロリドン／ビニルアセテート／ビニルプロピオネート共重合体、ビニルアセテート／クロトン酸共重合体、ビニルアセテート／クロトン酸／ビニルピロリドン共重合体、ビニルピロリドン／アクリレート共重合体、アクリレート／アクリルアミド共重合体、ビニルアセテート／ブチルマレエート／イソボルニルアクリラート共重合体、カルボキシビニルポリマー、アクリル酸・メタクリル酸アルキル共重合体、ジアルキルアミノエチルメタクリレート重合体酢酸両性化物、アクリル酸オクチルアクリルアミド／アクリル酸ヒドロキシプロピル／メタクリル酸ブチルアミノエチル共重合体、ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート四級化物、メチルビニルイミダゾリウムクロリド／ビニルピロリドン共重合体、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニル共重合体、ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート共重合体、ビニルカプロラクタム／ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート共重合体、セルロース又はその誘導体、ケラチン及びコラーゲン又はその誘導体、アルギン酸カルシウム、プルラン、寒天、ゼラチン、タマリンド種子多糖類、キサンタンガム、カラギーナン、ハイメトキシルペクチン、ローメトキシルペクチン、グアーガム、アラビアゴム、結晶セルロース、アラビノガラクタン、カラヤガム、トラガカントガム、アルギン酸、アルブミン、カゼイン、カードラン、ジェランガム、デキストラン等の天然由来高分子化合物も好適に用いることができる。
生理活性成分としては抗炎症剤、紫外線防御剤、スリミング剤、ひきしめ剤、発毛剤、育毛剤、保湿剤、血行促進剤、経皮吸収促進剤、抗菌剤、殺菌剤、乾燥剤、冷感剤、温感剤、ビタミン類、アミノ酸、創傷治癒促進剤、刺激緩和剤、鎮痛剤、細胞賦活剤、酵素成分等が挙げられる。これらの好適な配合成分の例としては、例えばアシタバエキス、アボカドエキス、アマチャエキス、アルテアエキス、アンズエキス、アンズ核エキス、ウイキョウエキス、ウコンエキス、ウーロン茶エキス、エチナシ葉エキス、オウバクエキス、オウレンエキス、オオムギエキス、オトギリソウエキス、オドリコソウエキス、オランダカラシエキス、オレンジエキス、海水乾燥物、加水分解エラスチン、加水分解コムギ末、加水分解シルク、カワラヨモギエキス、カルカデエキス、カキョクエキス、キウイエキス、キナエキス、キューカンバーエキス、グアノシン、クチナシエキス、クマザサエキス、クララエキス、クルミエキス、グレープフルーツエキス、クレマティスエキス、クロレラエキス、クワエキス、ゲンチアナエキス、紅茶エキス、ゴボウエキス、コメヌカ発酵エキス、コメ胚芽油、コラーゲン、コケモモエキス、サイシンエキス、サイコエキス、サイタイ抽出液、サルビアエキス、サボンソウエキス、ササエキス、サンザシエキス、サンショウエキス、シイタケエキス、ジオウエキス、シコンエキス、シナノキエキス、シモツケソウエキス、シャクヤクエキス、ショウブ根エキス、シラカバエキス、セイヨウサンザシエキス、セイヨウニワトコエキス、セイヨウノコギリソウエキス、セイヨウハッカエキス、ゼニアオイエキス、センキュウエキス、センブリエキス、ダイズエキス、タイソウエキス、タイムエキス、チガヤエキス、チンピエキス、月見草エキス、月見草種子エキス、トウキンセンカエキス、トウニンエキス、トウヒエキス、トマトエキス、納豆エキス、ノバラエキス、ハイビスカスエキス、バクモンドウエキス、パセリエキス、蜂蜜、パリエタリアエキス、ヒキオコシエキス、ビサボロール、フキタンポポエキス、フキノトウエキス、ブクリョウエキス、ブッチャーブルームエキス、ブドウエキス、プロポリス、ヘチマエキス、ベニバナエキス、ペパーミントエキス、ボダイジュエキス、ボタンエキス、ホップエキス、マツエキス、マロニエエキス、ミズバショウエキス、ムクロジエキス、モモエキス、ヤグルマギクエキス、ユーカリエキス、ユキノシタエキス、ユズエキス、ヨクイニンエキス、ラベンダーエキス、レタスエキス、レモンエキス、レンゲソウエキス、ローズエキス、ローマカミツレエキス、ローヤルゼリーエキス等を挙げることができる。
また、デオキシリボ核酸、ムコ多糖類、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、コラーゲン、エラスチン、キチン、キトサン、加水分解卵殻膜などの生体高分子、アミノ酸、加水分解ペプチド、乳酸ナトリウム、尿素、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、ベタイン、ホエイ、トリメチルグリシンなどの保湿成分、コレステロール、コレステロール誘導体、リン脂質などの油性成分、ε−アミノカプロン酸、グリチルリチン酸、β−グリチルレチン酸、塩化リゾチーム、グアイアズレン、ヒドロコールチゾン等の抗炎症剤、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＤ、パントテン酸カルシウム、ビオチン、ニコチン酸アミド等のビタミン類、アラントイン、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、４−アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸等の活性成分、ｙ−オリザノール等の血行促進剤、イオウ、グルタチオン等、トウガラシチンキ、ヒノキチオール、ヨウ化ニンニクエキス、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸、ニコチン酸誘導体、パントテン酸カルシウム、Ｄ−パントテニルアルコール、アセチルパントテニルエチルエーテル、ビオチン、アラントイン、イソプロピルメチルフェノール、エストラジオール、エチニルエストラジオール、塩化カプロニウム、塩化ベンザルコニウム、塩酸ジフェンヒドラミン、タカナール、カンフル、サリチル酸、ノニル酸バニリルアミド、ノナン酸バニリルアミド、ピロクトンオラミン、ペンタデカン酸グリセリル、Ｌ−メントール、モノニトログアヤコール、レゾルシン、γ−アミノ酪酸、塩化ベンゼトニウム、塩酸メキシレチン、オーキシン、女性ホルモン、カンタリスチンキ、シクロスポリン、ジンクピリチオン、ヒドロコールチゾン、ミノキシジル、ハッカ油、ササニシキエキス等の育毛剤などが挙げられる。
製剤の酸化防止を目的とする酸化防止剤としては亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、エリソルビン酸、エリソルビン酸ナトリウム、チオジプロピオン酸ジラウリル、トリルビグアナイド、ノルジヒドログアヤレチン酸、パラヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシアニソール、ジブチルヒドロキシトルエン、没食子酸オクチル、没食子酸プロピル。
溶媒としては水、エタノール、低級アルコール、エーテル類、ＬＰＧ、フルオロカーボン、Ｎ−メチルピロリドン、フルオロアルコール、揮発性直鎖状シリコーン、次世代フロン等が挙げられる。
【００１１】
また、本発明のエラスターゼ阻害剤は、飲食品に含有させることができる。例えば、菓子類（ガム、キャンディー、キャラメル、チョコレート、クッキー、スナック菓子、ゼリー、グミ、錠菓等）、麺類（そば、うどん、ラーメン等）、乳製品（ミルク、アイスクリーム、ヨーグルト等）、調味料（味噌、醤油等）、スープ類、飲料（ジュース、コーヒー、紅茶、茶、炭酸飲料、スポーツ飲料等）をはじめとする一般食品や健康食品（錠剤、カプセル等）、栄養補助食品（栄養ドリンク等）などが上げられる。
インスタント食品に本発明のエラスターゼ阻害剤を添加しても良い。例えば、エラスターゼ阻害剤を粉末セルロースとともにスプレードライまたは凍結乾燥したものを、粉末、顆粒、打錠または溶液にすることで容易に飲食品に含有させることができる。
【００１２】
本発明のエラスターゼ阻害剤は、医薬品、医薬部外品、機能性食品等の内服剤に配合することができる。例えば、軟・硬カプセル剤または錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、液剤等の製品形態にすることができる。
【００１３】
【発明の効果】
以上説明したように、本発明によれば、次のような優れた効果を奏する。
（ａ）ライチ種子を用いて皮膚の老化防止、皮膚の若返り効果を有する安全で付加価値の高い美肌用組成物を得ることができる。
（ｂ）人の健康増進に役立つ飲食品、化粧品、医薬品等の素材としてライチ種子およびライチ種子エキスを利用することができる。
【００１４】
【実施例】
以下、本発明の実施例を説明する。なお、以下に示すエラスターゼ阻害剤およびその製法は、エラスターゼ阻害作用の確認のために説明するもので、これらに限定されるものではない。
【００１５】
（１）ライチ（ムクロジ科）の種子１００ｇに７０％エタノール５００ｍｌを加え加熱抽出する。抽出後ろ過し、ろ液を得る。このろ液の溶媒を除き、ライチ種子エキス１５ｇ得る。
（２）ライチの種子１００ｇに５０％エタノール７００ｍｌ加え室温抽出する。２４時間後ろ過し、ろ液を得る。このろ液の溶媒を除き、ライチ種子エキス１５ｇ得る。
（３）ライチの種子１００ｇに１，３−ブチレングリコール溶液（７０％）１１加え加熱抽出する。抽出後ろ過し、ろ液を得る。このろ液をライチ種子エキスとする。
【００１６】
エラスターゼ抑制作用
レイシ種子エキスを蒸留水に溶解し、ＤＱエラスチンがエラスターゼに切断される量を測定した。６０分後、励起波長４８５ｎｍ、測定波長５３０ｎｍで蛍光を測定した。
レイシ種子エキス２５ｐｐｍ添加で、９３．５％阻害し、２０ｐｐｍ添加で、９１．０％阻害し、１５ｐｐｍ添加で、８６．４％阻害し、１０ｐｐｍ添加で、８１．２％阻害し、５ｐｐｍ添加で、５２．６％阻害した。
【００１７】
本発明によるエラスターゼ阻害剤の配合例を示すが、本発明はこれらの配合例に限定されるものではない。
皮膚外用剤の応用としては、例えば養毛剤などの化粧品・医薬部外品にも適用できる。
配合例１：ライチ種子エキスを配合したクリーム

（調製法）
油相，及び水相をそれぞれ８０℃に加熱溶解し、水相を油相に撹拌しながら加えて乳化し、冷却して４５℃になるまで撹拌した。
（効果）
１０名のモニターの中で６名が日焼け・雪焼けなどによるしみの発生、紅斑の抑制に顕著な効果があった。
配合例２：乳液

（調製法）
配合例１と同様にして調製した。
（効果）
１０名のモニターの中で７名が日焼け・雪焼けなどによるしみの発生、紅斑の抑制に顕著な効果があった。
配合例３：抗酸化作用成分を併用したサンケアクリーム

（調製法）
配合例１と同様にして調製した。
（効果）
１０名のモニターの中で５名が日焼け後のほてりを静め、はだのハリを回復する効果が認められた。
配合例４：抗老化作用を有する成分を併用したアンチエージングクリーム

（調製法）
配合例１と同様にして調製した。
（効果）
１０名のモニターの中７名に皮膚のハリが改善された。
配合例５：サンスクリーンクリーム

（調製法）
配合例１と同様にして調製した。
（効果）
１０名のモニター中８名が日焼けを防ぐと共に日焼けによるほてり感を感じなかった。
配合例６：口紅

配合例７：浴用剤

【００１８】
また、本発明によるエラスターゼ阻害剤は、つぎの処方により飲食品に配合することができる。本発明はこれらの配合例に限定されるものではない。
配合例８：チューインガム

配合例９：グミ

配合例１０：キャンディー

配合例１１：清涼飲料

配合例１２：錠剤

配合例１３：錠菓

【００１９】
【発明の効果】
以上詳しく示したように、ライチ種子にきわめて有用な作用を認めた。ライチ種子エキスを皮膚外用剤や飲食品に配合することで、肌のくすみが取れ、肌荒れ、しみ、ソバカスやしわを防いで、肌のはり艶を良くし、皮膚の老化を抑制するなど、女性にとって特に要求される、美しい肌を作るために必要な効果が次々発見された。肌を美しく保つ皮膚外用剤、飲食品または薬品として有用であることを見出すことができた。
【図面の簡単な説明】
【図１】ライチ種子エキスのエラスターゼ抑制作用の結果を表すグラフである。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to an elastase inhibitor derived from litchi seeds, which is applied to, for example, cosmetics, pharmaceuticals, quasi drugs, foods and drinks, and the like.
[Industrial application fields]
The lychee here refers to the Sapincaceae plant Litchichinensis Sonn. The fruit seed is called lychee seed. Ganoderma refers to fruit as ganoderma, lychee or lychee and is edible all over the world. Lychee has been prized as an edible food since the days of Princess Qin, and is now used as an edible food all over the world. Like the lychee, the members of the family Mukuroji have longan eyes and unaffected children. The skin of unaffected children has been used as a substitute for soap for hair washing in Japan and China since ancient times because it contains saponin and foams. By the present invention, there have been examples in which lychee, that is, lychee fruit and skin, are used in cosmetics and cleaning agents. However, there is no specific example using lychee seeds in cosmetics.
As elastase inhibitors, P-guanidinobenzoic acid phenyl ester derivatives, pivalic acid P-substituted phenyl ester derivatives, glycine derivatives and the like can be seen. In addition, there are about 20 types of elastase inhibitors from plant extracts.
Cosmetics, quasi-drugs, pharmaceuticals, and foods containing lychee seeds, which are elastase inhibitors invented this time, have an elastase inhibitory effect, preventing rough skin, suppleness of skin, suppleness of skin, wrinkles of skin, Effective for beautiful skin such as skin rejuvenation. By applying the lychee seed extract, it has become possible to provide cosmetics, pharmaceuticals, quasi-drugs, and foods that prevent skin aging and wrinkles. In addition, it is now possible to provide pharmaceuticals, quasi-drugs, and foods that are useful for the treatment and prevention of diseases caused by abnormally increased elastin degradation by elastase, emphysema, atherosclerosis, rheumatoid arthritis, etc. .
[0002]
[Prior art]
JP-A 05-194366 discloses an elastase inhibitor based on a glycine derivative, JP-A 06-179645 describes an elastase inhibitor based on a p-substituted phenyl ester derivative, and JP-A 07-173062 discloses P-guanidinobenzoic acid. There are reports of elastase inhibitors by acid phenyl ester derivatives. Further, as an elastase inhibitor by a plant extract, Japanese Patent Application Laid-Open No. 11-171758 discloses birch, keihi, fungi, jumbo radish, linden, linden, loquat, hamamelis, Japanese Patent Application Laid-Open No. 11-199504, Bergenia Classicophoria, Bergenia perplesense, etc. Himalayan cypress plant, Japanese Laid-open Patent 2000-319189 has reported reports such as Waremokou, Japanese knotweed, Japanese beetle, Giant flying beetle, Melissa, Mannenrou, safflower, ginger, Japanese Patent Application Laid-Open No. 2002-029923, etc. There is no example used as an elastase inhibitor. In addition, a disease-free child, which is the same plant as the elastase inhibitor lychee, is seen. Unaffected children used the pericarp as a soap substitute. In addition, lychee may be traced to the Chinese traditional bureaucratic exam, and once in Beijing, when a newborn baby was used on the third day after birth, lychee, longan, He always throws in walnuts, wishes to be the head of the three exams in the department, and expresses his congratulations. Lychee has been prized as an edible since the days of the princess, but never used the seeds as an edible. As an external use of lychee, the Chuyaku Dictionary has a description that it is applied by squeezing or baking to a degree that keeps medicinal properties, and then grinded and powdered. Also, lychee seeds are used as an ointment for skin diseases. Issued on November 10, 1978, published by World Fruit Tree Book and Agricultural Books Co., Ltd. Japanese Patent Laid-Open No. 2000-128730 shows a patent using lychee (lychee) as a moisturizing agent. However, it is a well-known fact that it is used as an external preparation for skin and bath, and there is no novelty to use lychee as an external preparation for skin. In addition, as for the moisturizing effect, there is only an example for the pulp part of lychee, and the seed has not been studied.
In Japan, lychee seeds are used as food based on our patent application. Our patent this time has discovered an elastase inhibitory effect as a new function in lychee seeds.
[0003]
[Problems to be solved by the invention]
Examining the prior art documents, there are the following documents and descriptions before our patent application. There is JP 2000-128730. It was used in China as a bath preparation. There is a Kampo prescription as an external preparation. Seeds have also been used as an ointment for skin diseases. However, this is the first discovery that lychee seeds have an elastase inhibitory effect.
Many natural plant extracts, unlike synthetic substances, are relatively less irritating to humans and can be used safely. The lychee seed is also listed as a lychee, and is listed as non-toxic. Lychee has been used in various ways to date, but for the first time it has been found that seeds have an elastase inhibitory effect.
The lychee seed extract, an elastase inhibitor invented this time, prevents the degradation of elastin that retains the elasticity of the skin, makes the skin glossy, and provides a skin external preparation and food with a beautiful skin effect. it can. The lychee seed extract, which is an elastase inhibitor, is a pharmaceutical, quasi-drug useful for the treatment and prevention of diseases caused by abnormally increased elastin degradation by elastase, emphysema, atherosclerosis, rheumatoid arthritis, etc. It became possible to provide food.
[0004]
The present invention provides a skin external effect useful for pulmonary emphysema, atherosclerosis, rheumatoid arthritis, etc. in addition to the skin beautifying effect of food, prevention of skin aging and skin wrinkle by the elastase inhibitory effect of lychee seed extract The purpose is to provide drugs and internal medicines.
[0005]
[Means for Solving the Problems]
The elastase inhibitor of the present invention for solving the above problems is an extract from lychee seeds, and any solvent such as water, ethanol, methanol, acetone, acetic acid, ethyl acetate, ether, hexane, carbon dioxide, etc. Can be combined in any way. Moreover, you may use the component extracted from lychee and a lychee seed, and a substance. In addition, it is possible to use lychee seeds as they are, or they may be crushed or pulverized.
The present invention includes not only the effect of preventing skin wrinkles and preventing skin aging by blending lychee seed, which is an elastase inhibitor, into an external preparation or internal preparation for skin, but also emphysema and atherosclerosis. Thus, it has become possible to provide a topical skin preparation or internal medicine useful for rheumatoid arthritis.
The lychee seeds discovered elucidation of elastin, an enzyme that degrades elastin, and found a new and useful effect that has not been discovered to date, and found an unprecedented use.
The elastase inhibitor of the present invention is an extract of the lychee seed.
The external preparation for skin of the present invention is characterized by containing a lychee seed extract that is an elastase inhibitor.
The food / beverage product of this invention is characterized by containing the lychee seed extract which is an elastase inhibitor.
The chemical | medical agent of this invention contains the lychee seed extract which is an elastase inhibitor, It is characterized by the above-mentioned.
[0006]
[Action]
In the skin, wrinkle formation and aging are promoted by the degradation of elastin. Therefore, by suppressing the degradation of elastin, the skin is prevented from wrinkling, the skin aging reaction is suppressed, and the skin is kept youthful.
In the body, elastin is degraded more than necessary by elastase, causing several diseases. Abnormal enhancement of elastase causes pulmonary emphysema, atherosclerosis, rheumatoid arthritis, and the like, causing damage to the living body. Inhibiting elastase is useful for the treatment and prevention of these diseases.
[0007]
【Example】
The elastase inhibitor of the present invention is limited to the use of lychee seeds and can be used in all ways as long as the method uses lychee seeds. Although lychee seeds may be used as they are, when using an extract, a method using a polar organic solvent is a better method. As a solvent to be used, water, methanol, ethanol, isopropanol, acetone, 1,3-butylene glycol, ethylene glycol, propylene glycol, glycerin, acetic acid, ethyl acetate, ether, hexane, carbon dioxide or the like is used as a single solvent as it is. Two or more types can be arbitrarily mixed and used to create an extract.
[0008]
When an extract is used for the elastase inhibitor of the present invention, the extraction temperature may be determined arbitrarily as long as the extraction solvent is in a liquid state. The extraction time is preferably 1 hour or longer, but it may be shorter depending on the temperature conditions.
[0009]
The elastase inhibitor of this invention can be contained in skin external preparations, such as cosmetics, a pharmaceutical, and a quasi-drug.
Cosmetics include milk, soap, face wash, bath preparation, cream, milk, lotion, eau de cologne, shaving cream, shaving lotion, cosmetic oil, sunscreen lotion, funny powder, foundation, perfume, pack, Examples include nail cream, enamel, enamel remover, eyebrow, blusher, eye cream, eye shadow, mascara, eyeliner lipstick, lip balm, shampoo, rinse, hair dye, dispersion, and washing agent.
Examples of the medicinal product or quasi-drug include medicinal products such as ointments, creams, and liquids for external use.
[0010]
In addition to the above essential components, the external preparation for skin of the present invention contains ingredients that are blended in external preparations for skin such as cosmetics and quasi-drugs, oils, higher alcohols, fatty acids, ultraviolet absorbers, in addition to the above essential components. Powders, pigments, surfactants, polyhydric alcohols, sugars, polysaccharides, amino acids, peptides, proteins, polymer compounds, physiologically active ingredients, solvents, antioxidants, fragrances, preservatives, and the like can be blended.
The components to be blended are listed below, but the present invention is not limited to these examples.
Oils include glyceryl tri-2-ethylhexanoate, cetyl 2-ethylhexanoate, isopropyl myristate, butyl myristate, isopropyl palmitate, ethyl stearate, octyl palmitate, isocetyl isostearate, butyl stearate, butyl myristate, Ethyl linoleate, isopropyl linoleate, ethyl oleate, isocetyl myristate, isostearyl myristate, isostearyl palmitate, octyldodecyl myristate, isocetyl isostearate, diethyl sebacate, diisopropyl adipate, isoaralkyl neopentanoate, tri (capryl) Capric acid) glyceryl, tri-2-ethylhexanoic acid trimethylolpropane, triisostearic acid trimethylolpropane, tet 2-ethylhexanoic acid pentaerythritol, cetyl caprylate, decyl laurate, hexyl laurate, decyl myristate, myristyl myristate, cetyl myristate, stearyl stearate, decyl oleate, cetyl ricinoleate, isostearyl laurate, myristine Isotridecyl acid, isocetyl myristate, isostearyl myristate, isocetyl palmitate, isostearyl palmitate, octyl stearate, isocetyl stearate, isodecyl oleate, octyldodecyl oleate, octyldodecyl linoleate, isopropyl isostearate, 2-ethyl Cetostearyl hexanoate, stearyl 2-ethylhexanoate, hexyl isostearate, ethylene glycol dioctanoate, Ethylene glycol oleate, propylene glycol dicaprate, di (caprylic / capric) propylene glycol, propylene glycol dicaprylate, neopentyl glycol dicaprate, neopentyl glycol dioctanoate, glyceryl tricaprylate, glyceryl triundecylate, glyceryl triisopalmitate Glyceryl triisostearate, octyldodecyl neopentanoate, isostearyl octanoate, octyl isononanoate, hexyldecyl neodecanoate, octyldodecyl neodecanoate, isocetyl isostearate, isostearyl isostearate, octyldecyl isostearate, polyglycerin oleate, Polyglycerol isostearate, dipropyl carbonate, dial carbonate Kill (C12-C18), triisocetyl citrate, triisoaralkyl citrate, triisooctyl citrate, lauryl lactate, myristyl lactate, cetyl lactate, octyl decyl lactate, triethyl citrate, acetyl triethyl citrate, acetyl tributyl citrate, Trioctyl citrate, diisostearyl malate, 2-ethylhexyl hydroxystearate, di-2-ethylhexyl succinate, diisobutyl adipate, diisopropyl sebacate, dioctyl sebacate, cholesteryl stearate, cholesteryl isostearate, cholesteryl hydroxystearate, olein Cholesteryl acid, dihydrocholesteryl oleate, phytosteryl isostearate, phytosteryl oleate, 12-stearoylhydroxys Isocetyl allate, stearyl 12-stearoyl hydroxystearate, isostearyl 12-stearoyl hydroxystearate, squalane, liquid paraffin, α-olefin oligomer, isoparaffin, ceresin, paraffin, liquid isoparaffin, polybutene, microcrystalline wax, petrolatum, beef tallow, Cured beef tallow, lard tallow, cured lard tallow, horse oil, cured horse oil, mink oil, orange luffy oil, fish oil, cured fish oil, egg yolk oil, and other cured oils, avocado oil, almond oil, olive oil, cocoa butter , Apricot oil, cucumber oil, sesame oil, wheat germ oil, rice germ oil, rice bran oil, safflower oil, shea butter, soybean oil, evening primrose oil, perilla oil, tea seed oil, camellia oil, corn oil, rapeseed oil, hardened Rapeseed oil, palm kernel oil, hardened palm Kernel oil, palm oil, hardened palm oil, peanut oil, hardened peanut oil, castor oil, hardened castor oil, sunflower oil, grape seed oil, jojoba oil, hardened jojoba oil, macadamia nut oil, medhome oil, cottonseed oil, hardened cottonseed oil Vegetable oil such as coconut oil and hydrogenated coconut oil and its hydrogenated oil, beeswax, high acid value beeswax, lanolin, reduced lanolin, hydrogenated lanolin, liquid lanolin, carnauba wax, montan wax, dimethylpolysiloxane, methylphenylpolysiloxane, methylcyclopolysiloxane , Octamethylpolysiloxane, decamethylpolysiloxane, dodecamethylcyclosiloxane, methylhydrogenpolysiloxane, polyether-modified organopolysiloxane, dimethylsiloxane / methylcetyloxysiloxane copolymer, dimethylsiloxane / methyl Rustealoxysiloxane copolymer, alkyl-modified organopolysiloxane, terminal-modified organopolysiloxane, amino-modified silicone oil, amino-modified organopolysiloxane, dimethiconol, silicone gel, acrylic silicone, trimethylsiloxysilicate, silicone RTV rubber, etc. . Fluorine oil phase components: perfluoropolyether, fluorine-modified organopolysiloxane, fluorinated pitch, fluorocarbon, fluoroalcohol, fluoroalkyl / polyoxyalkylene co-modified organopolysiloxane, and the like.
Examples of the higher alcohol include lauryl alcohol, myristyl alcohol, cetyl alcohol, stearyl alcohol, isostearyl alcohol, oleyl alcohol, behenyl alcohol, 2-ethylhexanol, hexadecyl alcohol, octyldodecanol and the like.
As fatty acids, caprylic acid, capric acid, undecylenic acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, palmitoleic acid, stearic acid, isostearic acid, oleic acid, linoleic acid, linolenic acid, arachidic acid, arachidonic acid, behenic acid, erucic acid , 2-ethylhexanoic acid and the like.
Ultraviolet absorbers include paraaminobenzoic acid, amyl paraaminobenzoate, ethyl dihydroxypropyl paraaminobenzoate, glyceryl paraaminobenzoate, ethyl paraaminobenzoate, octyl paraaminobenzoate, octyldimethyl paraaminobenzoate, ethylene glycol salicylate, octyl salicylate, salicylic acid Triethanolamine, phenyl salicylate, butylphenyl salicylate, benzyl salicylate, homomenthyl salicylate, benzyl cinnamate, octyl paramethoxycinnamate, 2-ethylhexyl paramethoxycinnamate, mono-2-ethylhexanoic acid diparamethoxycinnamate Glyceryl, isopropyl paramethoxycinnamate, diethanolamine salt of paramethoxyhydrocinnamic acid, diisopropyl diisopropylsilicate Acid ester mixture, urocanic acid, ethyl urocanate, hydroxymethoxybenzophenone, hydroxymethoxybenzophenonesulfonic acid and its salts, dihydroxymethoxybenzophenone, dihydroxymethoxybenzophenone sodium disulfonate, dihydroxybenzophenone, dihydroxydimethoxybenzophenone, hydroxyoctoxybenzophenone, tetrahydroxybenzophenone , Butylmethoxydibenzoylmethane, 2,4,6-trianilino-p- (carbo-2-ethylhexyl-1-oxy) -1,3,5-triazine, 2- (2-hydroxy-5-methylphenyl) benzo Triazole, methyl-O-aminobenzoate, 2-ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenyl acrylate, pheny Benzimidazole sulfate, 3- (4-methylbenzylidene) camphor, isopropyldibenzoylmethane, 4- (3,4-dimethoxyphenylmethylene) -2,5-dioxo-1-imidazolidinepropionate 2-ethylhexyl, and the like And high molecular derivatives and silane derivatives.
Powders and pigments include red No. 104, red No. 201, yellow No. 4, blue No. 1, black No. 401, etc., yellow No. 4 AL lake, yellow No. 203 BA lake and other lake dyes, nylon powder, silk powder , Urethane powder, Teflon powder, Silicone powder, Polymethyl methacrylate powder, Cellulose powder, Starch, Silicone elastomer spherical powder, Polymer such as polyethylene powder, Yellow iron oxide, Red iron oxide, Black iron oxide, Chromium oxide, Carbon Colored pigments such as black, ultramarine, and bitumen, white pigments such as zinc oxide, titanium oxide, and cerium oxide, extender pigments such as talc, mica, sericite, kaolin, and plate-like barium sulfate, pearl pigments such as titanium mica, and barium sulfate , Calcium carbonate, magnesium carbonate, aluminum silicate, magnesium silicate Metal salts such as silica, alumina, etc., aluminum stearate, magnesium stearate, zinc palmitate, zinc myristate, magnesium myristate, zinc laurate, zinc undecylenate, etc., bentonite, smectite, Examples thereof include boron nitride. There are no particular restrictions on the shape of these powders (spherical, rod-like, needle-like, plate-like, irregular shape, flake-like, spindle-like, etc.) and particle diameter. These powders are conventionally known surface treatments such as fluorine compound treatment, silicone treatment, silicone resin treatment, pendant treatment, silane coupling agent treatment, titanium coupling agent treatment, oil agent treatment, N-acylated lysine treatment, The surface treatment may or may not be performed in advance by polyacrylic acid treatment, metal soap treatment, amino acid treatment, lecithin treatment, inorganic compound treatment, plasma treatment, mechanochemical treatment or the like.
As the surfactant, fatty acid soap, α-acyl sulfonate, alkyl sulfonate, alkyl allyl sulfonate, alkyl naphthalene sulfonate, alkyl sulfate, polyoxyethylene alkyl ether sulfate, alkyl amide sulfate, alkyl Phosphate, polyoxyethylene alkyl phosphate, alkylamide phosphate, alkyloyl alkyl taurate, N-acyl amino acid salt, polyoxyethylene alkyl ether carboxylate, alkyl sulfosuccinate, sodium alkyl sulfoacetate, acyl Hydrolyzed collagen peptide salt, perfluoroalkyl phosphate ester, alkyl trimethyl ammonium chloride, stearyl trimethyl ammonium chloride, stearyl trimethyl ammonium bromide, cetostearyl trimer chloride Ruammonium, distearyldimethylammonium chloride, stearyldimethylbenzylammonium chloride, behenyltrimethylammonium bromide, benzalkonium chloride, amidopropyldimethylhydroxypropylammonium behenate chloride, diethylaminoethylamide stearate, dimethylaminopropylamide stearate, lanolin Derivative quaternary ammonium salt, carboxybetaine type, amide betaine type, sulfobetaine type, hydroxysulfobetaine type, amide sulfobetaine type, phosphobetaine type, aminocarboxylate type, imidazoline derivative type, amidoamine type, propylene glycol fatty acid ester , Glycerin fatty acid ester, polyglycerin fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene Sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene sorbit fatty acid ester, polyoxyethylene glycerin fatty acid ester, polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene fatty acid ester, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene castor oil, polyoxyethylene polyoxypropylene Examples thereof include copolymers, polyoxyethylene / polyoxypropylene alkyl ether, polyether-modified silicone lauric acid alkanolamide, alkylamine oxide, hydrogenated soybean phospholipid, lecithin, saponin, and sugar-based surfactant.
Examples of the polyhydric alcohol and sugar include ethylene glycol, diethylene glycol, polyethylene glycol, propylene glycol, dipropylene glycol, polypropylene glycol, glycerin, diglycerin, polyglycerin, 3-methyl-1,3-butanediol, and 1,3-butylene glycol. Sorbitol, mannitol, raffinose, erythritol, glucose, sucrose, fructose, xylitol, lactose, maltose, maltitol, trehalose, alkylated trehalose, mixed isomerized sugar, water-soluble polysaccharide, sulfated trehalose, pullulan, etc. . These chemically modified compounds can also be used.
Polymer compounds include acrylic acid ester / methacrylic acid ester copolymer, vinyl acetate / crotonic acid copolymer, vinyl acetate / crotonic acid / vinyl neodecanate copolymer, methyl vinyl ether maleic acid half ester, T-butyl acrylate / Ethyl acrylate / methacrylic acid copolymer, vinyl pyrrolidone / vinyl acetate / vinyl propionate copolymer, vinyl acetate / crotonic acid copolymer, vinyl acetate / crotonic acid / vinyl pyrrolidone copolymer, vinyl pyrrolidone / acrylate Copolymer, acrylate / acrylamide copolymer, vinyl acetate / butyl maleate / isobornyl acrylate copolymer, carboxyvinyl polymer, acrylic acid / alkyl methacrylate copolymer, dialkylaminoethyl methacrylate Chryrate polymer acetic acid amphoteric, octyl acrylate / hydroxypropyl acrylate / butyl aminoethyl methacrylate copolymer, vinyl pyrrolidone / dimethylaminoethyl methacrylate quaternized, methyl vinyl imidazolium chloride / vinyl pyrrolidone copolymer, polyvinyl Pyrrolidone, vinyl pyrrolidone / vinyl acetate copolymer, vinyl pyrrolidone / dimethylaminoethyl methacrylate copolymer, vinyl caprolactam / vinyl pyrrolidone / dimethylaminoethyl methacrylate copolymer, cellulose or derivatives thereof, keratin and collagen or derivatives thereof, calcium alginate , Pullulan, agar, gelatin, tamarind seed polysaccharide, xanthan gum, carrageenan, high methoxyl pectin, low methoxy Pectin, guar gum, gum arabic, crystalline cellulose, arabinogalactan, karaya gum, tragacanth gum, alginic acid, albumin, casein, curdlan, gellan gum, also be used favorably naturally occurring polymer compounds such as dextran.
Physiologically active ingredients include anti-inflammatory agents, UV protection agents, slimming agents, tanning agents, hair growth agents, hair restorers, moisturizers, blood circulation promoters, transdermal absorption promoters, antibacterial agents, bactericides, desiccants, cooling sensations Agents, warming agents, vitamins, amino acids, wound healing promoters, stimulation relieving agents, analgesics, cell activators, enzyme components, and the like. Examples of these suitable ingredients include, for example, ashitaba extract, avocado extract, amacha extract, altea extract, apricot extract, apricot kernel extract, fennel extract, turmeric extract, oolong tea extract, echinacea leaf extract, apricot extract, auren extract, Barley extract, Hypericum extract, Odrianthus extract, Dutch mustard extract, Orange extract, Seawater dried product, Hydrolyzed elastin, Hydrolyzed wheat powder, Hydrolyzed silk, Chinese mugwort extract, Calcade extract, Oyster extract, Kiwi extract, Kina extract, Cucumber extract, Guanosine, Gardenia extract, Kumazasa extract, Clara extract, Walnut extract, Grapefruit extract, Clematis extract, Chlorella extract, Mulberry extract, Gentianana extract, Tea ex , Burdock extract, Fermented rice bran extract, Rice germ oil, Collagen, Cowberry extract, Saishin extract, Psycho extract, Saitai extract, Salvia extract, Soap extract, Sasa extract, Hawthorn extract, Salamander extract, Shiitake extract, Giant extract, Shikon extract, Linden extract, Citrus extract, Peonies extract, Ginger root extract, Birch extract, Hawthorn extract, Elderberry extract, Psyllium extract, Pepper extract, Zenia mushroom extract, Cyprus extract, Plum extract, Soy extract, Tiso extract, Thyme extract, Tigaya extract , Chimpi extract, evening primrose extract, evening primrose seed extract, eucalyptus extract, tounin extract, spruce extract, tomato extract, natto extract Novara extract, hibiscus extract, bacmond extract, parsley extract, honey, parietalia extract, toad extract, bisabolol, buffalo poppo extract, fukinotou extract, bukuryo extract, butcher bloom extract, grape extract, propolis, loofah extract, safflower extract, peppermint extract , Body extract, button extract, hop extract, pine extract, horse chestnut extract, mizuba sho extract, mugwort extract, peach extract, cornflower extract, eucalyptus extract, saxifrage extract, yuzu extract, yokoinin extract, lavender extract, lettuce extract, lemon extract, forsythia extract, rose Extract, Roman chamomile extract, royal jelly extract and the like.
Biopolymers such as deoxyribonucleic acid, mucopolysaccharide, sodium hyaluronate, sodium chondroitin sulfate, collagen, elastin, chitin, chitosan, hydrolyzed eggshell membranes, amino acids, hydrolyzed peptides, sodium lactate, urea, sodium pyrrolidonecarboxylate , Betaine, whey, trimethylglycine and other moisturizing ingredients, cholesterol, cholesterol derivatives, phospholipids and other oily ingredients, ε-aminocaproic acid, glycyrrhizic acid, β-glycyrrhetinic acid, lysozyme chloride, guaiazulene, hydrocortisone, etc. , Vitamins such as vitamin B2, vitamin B6, vitamin D, calcium pantothenate, biotin, nicotinamide, allantoin, diisopropylamine dichloroacetate, 4-aminomethylcyclo Active ingredients such as hexanecarboxylic acid, blood circulation promoters such as y-oryzanol, sulfur, glutathione, etc. Pepper tincture, hinokitiol, garlic iodide extract, pyridoxine hydrochloride, nicotinic acid, nicotinic acid derivatives, calcium pantothenate, D-pantothenyl Alcohol, acetyl pantothenyl ethyl ether, biotin, allantoin, isopropylmethylphenol, estradiol, ethinyl estradiol, capronium chloride, benzalkonium chloride, diphenhydramine hydrochloride, takanal, camphor, salicylic acid, nonylic acid vanillylamide, nonanoic acid vanillylamide, piroctone olamine , Glyceryl pentadecanoate, L-menthol, mononitroguaiacol, resorcin, γ-aminobutyric acid, benzethonium chloride, Retin, auxin, female hormones, cantharis tincture, cyclosporine, zinc pyrithione, hydrocortisone call Chizon, minoxidil, peppermint oil, and the like hair-growing agent such Sasanishiki extract.
Antioxidants for the purpose of preventing antioxidants include sodium bisulfite, sodium sulfite, erythorbic acid, sodium erythorbate, dilauryl thiodipropionate, tolylbiguanide, nordihydroguaiaretic acid, parahydroxyanisole, butylhydroxyanisole , Dibutylhydroxytoluene, octyl gallate, propyl gallate.
Examples of the solvent include water, ethanol, lower alcohol, ethers, LPG, fluorocarbon, N-methylpyrrolidone, fluoroalcohol, volatile linear silicone, and next-generation fluorocarbon.
[0011]
Moreover, the elastase inhibitor of this invention can be contained in food-drinks. For example, confectionery (gum, candy, caramel, chocolate, cookies, snack confectionery, jelly, gummy, tablet confectionery, etc.), noodles (soba, udon, ramen, etc.), dairy products (milk, ice cream, yogurt, etc.), seasoning (Miso, soy sauce, etc.), soups, beverages (juice, coffee, tea, tea, carbonated drinks, sports drinks, etc.) and other general and health foods (tablets, capsules, etc.), nutritional supplements (nutrient drinks, etc.) ) Etc.
You may add the elastase inhibitor of this invention to an instant foodstuff. For example, a product obtained by spray-drying or freeze-drying an elastase inhibitor together with powdered cellulose can be easily contained in a food or drink by making it into a powder, granule, tablet, or solution.
[0012]
The elastase inhibitor of this invention can be mix | blended with internal preparations, such as a pharmaceutical, a quasi-drug, and a functional food. For example, it can be in the form of products such as soft / hard capsules or tablets, granules, fine granules, powders, liquids and the like.
[0013]
【The invention's effect】
As described above, according to the present invention, the following excellent effects can be obtained.
(A) By using lychee seeds, a safe and high value-added skin-beautifying composition having skin aging prevention and skin rejuvenation effects can be obtained.
(B) Lychee seeds and lychee seed extract can be used as materials for foods, cosmetics, pharmaceuticals, etc. useful for promoting human health.
[0014]
【Example】
Examples of the present invention will be described below. In addition, the elastase inhibitor shown below and its manufacturing method are demonstrated for confirmation of an elastase inhibitory effect, and are not limited to these.
[0015]
(1) 500 ml of 70% ethanol is added to 100 g of lychee seeds, and the mixture is extracted by heating. Filtration is performed after extraction to obtain a filtrate. By removing the solvent of the filtrate, 15 g of lychee seed extract is obtained.
(2) Add 700 ml of 50% ethanol to 100 g of lychee seeds and extract at room temperature. After 24 hours, filtration is performed to obtain a filtrate. By removing the solvent of the filtrate, 15 g of lychee seed extract is obtained.
(3) Add 1,3-butylene glycol solution (70%) 11 to 100 g of lychee seeds and extract by heating. Filtration is performed after extraction to obtain a filtrate. Let this filtrate be a lychee seed extract.
[0016]
Elastase inhibitory action
The litchi seed extract was dissolved in distilled water, and the amount of DQ elastin cleaved by elastase was measured. After 60 minutes, fluorescence was measured at an excitation wavelength of 485 nm and a measurement wavelength of 530 nm.
92.5% inhibition with 25ppm addition of litchi seed extract, 91.0% inhibition with 20ppm addition, 86.4% inhibition with 15ppm addition, 81.2% inhibition with 10ppm addition, 5ppm addition , 52.6% inhibition.
[0017]
Formulation examples of the elastase inhibitor according to the present invention will be shown, but the present invention is not limited to these formulation examples.
As an application of the external preparation for skin, for example, it can be applied to cosmetics and quasi-drugs such as hair nourishing agents.
Formulation Example 1: Cream with lychee seed extract

(Preparation method)
The oil phase and the water phase were dissolved by heating at 80 ° C., and the water phase was added to the oil phase with stirring to emulsify, and the mixture was stirred until cooled to 45 ° C.
(effect)
Of the 10 monitors, 6 had a remarkable effect on the generation of stains and erythema due to sunburn and snowburn.
Formulation Example 2: Latex

(Preparation method)
Prepared in the same manner as in Formulation Example 1.
(effect)
Of the 10 monitors, 7 had a remarkable effect on the suppression of spots and erythema caused by sunburn and snowburn.
Formulation Example 3: Suncare cream combined with antioxidant components

(Preparation method)
Prepared in the same manner as in Formulation Example 1.
(effect)
Of the 10 monitors, 5 were able to calm the hot flashes after sunburn and to recover the bareness.
Formulation Example 4: Anti-aging cream combined with an anti-aging component

(Preparation method)
Prepared in the same manner as in Formulation Example 1.
(effect)
Skin tension was improved in 7 out of 10 monitors.
Formulation Example 5: Sunscreen cream

(Preparation method)
Prepared in the same manner as in Formulation Example 1.
(effect)
Eight out of 10 monitors prevented sunburn and did not feel hot flashes due to sunburn.
Formulation Example 6: Lipstick

Formulation Example 7: Bath agent

[0018]
Moreover, the elastase inhibitor by this invention can be mix | blended with food-drinks by the following prescription. The present invention is not limited to these formulation examples.
Formulation Example 8: Chewing gum

Formulation Example 9: Gummy

Formulation Example 10: Candy

Formulation Example 11: Soft drink

Formulation Example 12: Tablet

Formulation Example 13: Tablet

[0019]
【The invention's effect】
As shown in detail above, a very useful action was observed on lychee seeds. By incorporating lychee seed extract into topical skin preparations and foods, skin dullness can be removed, rough skin, spots, freckles and wrinkles can be prevented, skin luster can be improved, skin aging can be prevented, etc. One after another, the effects required to make beautiful skin, which are particularly required for the skin, were discovered. It was found that it is useful as a skin external preparation, food or drink or medicine for keeping the skin beautiful.
[Brief description of the drawings]
FIG. 1 is a graph showing the results of elastase inhibitory action of lychee seed extract.

Claims

An elastase inhibitor characterized by comprising lychee seeds or an extract thereof as an active ingredient .