JP2004043420A

JP2004043420A - Elastase inhibitor

Info

Publication number: JP2004043420A
Application number: JP2002237672A
Authority: JP
Inventors: Makoto Tsuboi; 坪井　誠; Tadashi Okada; 岡田　忠司; Hiromichi Murai; 村井　弘道
Original assignee: Oryza Oil and Fat Chemical Co Ltd
Current assignee: Oryza Oil and Fat Chemical Co Ltd
Priority date: 2002-07-15
Filing date: 2002-07-15
Publication date: 2004-02-12
Anticipated expiration: 2022-07-15
Also published as: JP3953387B2

Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a skin care preparation for external use and an internal agent having effects for making the skin beautiful as a food product, effects for preventing aging of the skin and wrinkle of the skin, and useful for therapy of emphysema, atherosclerosis, rheumatic arthritis, or the like, by elastase-inhibiting effects of an essence of litchi seeds. <P>SOLUTION: This elastase inhibitor not only inhibiting the aging of the skin by preventing the wrinkles but also useful for the therapy of the emphysema, the atherosclerosis, the rheumatic arthritis, or the like, is obtained by formulating the essence obtained from the litchi seeds with a skin care preparation for external use, a food and drink product or a medicine. As a result, the skin care preparation for external use, the food and drink product or the medicine, preventing the aging of the skin by preventing the wrinkle of the skin, and useful for the treatment of the emphysema, the atherosclerosis, the rheumatic arthritis, or the like, caused by abnormal promotion of the elastase can be provided. <P>COPYRIGHT: (C)2004,JPO

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、例えば、化粧品、医薬品、医薬部外品、飲食品等に適用されるライチ種子由来のエラスターゼ阻害剤に関する。
【産業上の利用分野】
ここで言うライチは、ムクロジ科（Ｓａｐｉｎｄａｃｅａｅ）植物レイシＬｉｔｃｈｉｃｈｉｎｅｎｓｉｓ　Ｓｏｎｎ．の果実であり、この果実の種子をライチ種子と言う。レイシは、果実をレイシ、ライチー又はライチと呼び、世界中で食用とされる。ライチは、楊貴妃の時代から食用として珍重され、現在では世界中で食用として利用されている。ライチと同じムクロジ科の仲間には、竜眼や無患子がある。無患子の果皮は、サポニンを含み、泡立つことから古来より日本や中国で、洗髪などの石鹸の代用として使われていた。今回の発明までにライチ、つまりレイシの果実や果皮を化粧料や洗浄料に用いた例が見られる。しかし、ライチ（レイシ）の種子を化粧料等に用いた具体的な例は見られない。
エラスターゼ阻害剤としては、Ｐ−グアニジノ安息香酸フェニルエステル誘導体、ピバル酸Ｐ−置換フェニルエステル誘導体、グリシン誘導体などの発表が見られる。その他２０種類ほどの植物エキスによるエラスターゼ阻害剤が見られる。
今回発明されたエラスターゼ阻害剤であるライチの種子を配合した化粧料、医薬部外品、医薬品、食品では、エラスターゼ阻害効果を有し、肌荒れ防止、肌のつや、肌のはり、肌のしわ、肌の若返り、など美肌に効果がある。ライチの種子エキスを適用することで、皮膚の老化や、しわを防ぐ化粧料、医薬品、医薬部外品、食品を提供することができるようになった。また、エラスターゼによるエラスチン分解の異常亢進による疾患、肺気腫、アテローム性動脈硬化、リュウマチ性関節炎、等の治療及び予防に有用である医薬品、医薬部外品、食品を提供することができるようになった。
【０００２】
【従来の技術】
従来用いられているものとして、特開平０５−１９４３６６にグリシン誘導体によるエラスターゼ阻害剤、特開平０６−１７９６４５にピバル酸Ｐ−置換フェニルエステル誘導体によるエラスターゼ阻害剤、特開平０７−１７３０６２にＰ−グアニジノ安息香酸フェニルエステル誘導体によるエラスターゼ阻害剤などの報告がある。また、植物エキスによるエラスターゼ阻害剤として、特開平１１−１７１７５８にシラカバ、ケイヒ、フユボダイジュ、ナツボダイジュ、西洋シナノキ、シナノキ、ビワ、ハマメリス、特開平１１−１９９５０４にベルゲニア・クラッシフォリア、ベルゲニア・パープラセンス等の、ヒマラヤユキノシタ属植物、特開２０００−３１９１８９にワレモコウ、イタドリ、ハチジョウイタドリ、オオイタドリ、メリッサ、マンネンロウ、ベニバナ、ショウガ、特開２００２−０２９９２３にセイロンマツリ、ハマスゲ、などの報告があり、ライチをエラスターゼ阻害剤として用いた例は見当たらない。また、エラスターゼ阻害剤ライチと同じムクロジ科植物である無患子が見られる。無患子は、果皮を石鹸の代用品として用いていた。また、ライチは中国の伝統的な官僚登用試験である状元になぞられることがあり、かつて北京では新生児に生後三日目の産湯をつかわせる際に、湯桶に産婆が乾燥させたライチ、竜眼、クルミを投げ込み、科挙の三つの試験の首席を願い、祝辞を述べるのを常とした。ライチは、楊貴妃の時代から食用として珍重されているが、種子を食用とする事はなかった。ライチの外用として、中薬大辞典には、搗いて塗布するか、薬性を残す程度に焼き、研って粉末にし散布する、と記載がある。また、ライチの種子は軟膏にして皮膚病に用いる。昭和５３年１１月１０日発行、世界果樹図鑑、農業図書株式会社発行に記載がある。特開２０００−１２８７３０に保湿剤としてレイシ（ライチ）を用いる特許が見られる。しかし、皮膚外用剤や、浴用として用いることは周知の事実であり、ライチを皮膚外用剤として用いることは、なんら新規性はない。また、保湿効果については、ライチの果肉部分についての実施例しかなく、種子については検討されていない。
国内においてライチ種子は、食品としてわれわれの特許申請を基に利用されている。今回のわれわれの特許は、ライチの種子に新たな機能として、エラスターゼ阻害効果を見出したものである。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
従来技術文献を調べてみると、われわれの特許申請以前に、次のような文献や記載がある。特開２０００−１２８７３０がある。浴用剤として中国で使われていた。外用剤として漢方処方が有る。種子に関しても軟膏として皮膚病に用いられたことがある。しかし、ライチ種子にエラスターゼ阻害効果があることは、今回初めて発見されたことである。
天然の植物エキスは、合成物質と異なり人に対する刺激は比較的少ないものが多く、安全に用いることができる。ライチの種子についてもレイシカクとして本草綱目に収載され無毒であると記載されている。ライチは、現在までいろいろな使われ方をしているが、エラスターゼ阻害効果が種子に存在することは初めてわかったことである。
今回発明されたエラスターゼ阻害剤であるライチの種子抽出物は、皮膚の弾力性を保持するエラスチンの分解を防ぎ、はり艶の有る皮膚とし、美肌効果の有る皮膚外用剤や食品を提供することができる。また、エラスターゼ阻害剤であるライチ種子抽出物は、エラスターゼによるエラスチン分解の異常亢進による疾患、肺気腫、アテローム性動脈硬化、リュウマチ性関節炎、等の治療及び予防に有用である医薬品、医薬部外品、食品を提供することができるようになった。
【０００４】
本発明は、ライチ種子エキスのエラスターゼ阻害効果により、食用による皮膚の美肌効果、皮膚の老化防止、皮膚のしわを防ぐ効果の他、肺気腫、アテローム性動脈硬化、リュウマチ性関節炎等に有用な皮膚外用剤や内服剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
前記課題を解決するための本発明のエラスターゼ阻害物質は、ライチの種子からの抽出物であり、水、エタノール、メタノール、アセトン、酢酸、酢酸エチル、エーテル、ヘキサン、二酸化炭素など、どの様な溶媒を、どの様に組み合わせても可能である。また、ライチ及びライチ種子から抽出分離した成分、物質を用いても良い。その他、ライチの種子をそのままか、練りつぶしたり、粉砕して用いる事も可能である。
本発明は、エラスターゼ阻害物質であるライチの種子を皮膚外用剤や内服剤に配合することにより、皮膚のしわを予防し、皮膚の老化を防ぐ効果があるばかりでなく、肺気腫やアテローム性動脈硬化、リュウマチ性関節炎に有用な皮膚外用剤や内服剤を提供することが可能になった。
ライチ種子がエラスチンを分解する酵素であるエラスターゼを阻害し、エラスターゼの分解を抑制するという、今日まで発見されたことのない新しい有用な効果を発見するに至り、従来に無い用途を見いだした。
本発明のエラスターゼ阻害物質は、前記ライチ種子の抽出物であることを特徴とする。
本発明の皮膚外用剤は、エラスターゼ阻害剤であるライチ種子エキスを含有してなることを特徴とする。
本発明の飲食品は、エラスターゼ阻害剤であるライチ種子エキスを含有してなることを特徴とする。
本発明の薬品は、エラスターゼ阻害剤であるライチ種子エキスを含有してなることを特徴とする。
【０００６】
【作用】
皮膚は、エラスチンの分解により、しわの形成や老化が促進されている。そこで、エラスチンの分解を抑制することで、肌のしわを防いで、皮膚の老化反応を抑え、肌を若々しく保つ。
また、体内ではエラスターゼによりエラスチンが必要以上に分解され、いくつかの疾患を引き起こしている。エラスターゼの異常亢進により、肺気腫、アテローム性動脈硬化及びリュウマチ性関節炎などが起こり、生体に障害をもたらす。エラスターゼを阻害することで、これらの疾患の治療及び予防に有用である。
【０００７】
【実施例】
本発明のエラスターゼ阻害剤は、ライチの種子を用いる事に限定したものであり、ライチの種子を用いる方法で有れば全ての使用法を行なうことができる。ライチ種子をそのまま用いても良いが、エキスを用いる場合、極性有機溶媒を用いる方法がより良い方法である。用いる溶媒としては、水、メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、１，３−ブチレングリコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、酢酸、酢酸エチル、エーテル、ヘキサン、二酸化炭素などをそのまま単一溶媒で用いるか、２種類以上を任意に混合して用いて、エキスを作成する事も出来る。
【０００８】
本発明のエラスターゼ阻害剤に、エキスを用いる場合、抽出温度は、抽出溶媒が液体状態で有ればよく、そのつど温度は任意に決められる事になる。抽出時間は、好ましくは、１時間以上必要であるが温度条件によっては、もっと短い時間でも可能である。
【０００９】
本発明のエラスターゼ阻害剤は、化粧品、医薬品、医薬部外品等の皮膚外用剤に含有させることができる。
化粧品としては、乳液、石鹸、洗顔料、入浴剤、クリーム、乳液、化粧水、オーデコロン、髭剃り用クリーム、髭剃り用ローション、化粧油、日焼け止めローッション、おしろいパウダー、ファッデーション、香水、パック、爪クリーム、エナメル、エナメル除去液、眉墨、ほお紅、アイクリーム、アイシャドー、マスカラ、アイライナー口紅、リップクリーム、シャンプー、リンス、染毛料、分散液、洗浄料等が挙げられる。
医薬品または医薬部外品としては、軟膏剤、クリーム剤、外用液剤等の医薬品が挙げられる。
【００１０】
本発明の皮膚外用剤には上記必須成分のほか本発明の効果を損なわない範囲で化粧品、医薬部外品などの皮膚外用剤に配合される成分、油分、高級アルコール、脂肪酸、紫外線吸収剤、粉体、顔料、界面活性剤、多価アルコール、糖、多糖、アミノ酸、ペプチド、タンパク質、高分子化合物、生理活性成分、溶媒、酸化防止剤、香料、防腐剤等を配合することができる。
以下に配合される成分を列挙するが、本発明はこれらの例に限定されるものではない。
油分としてはトリ２−エチルヘキサン酸グリセリル、２−エチルヘキサン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸ブチル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸エチル、パルミチン酸オクチル、イソステアリン酸イソセチル、ステアリン酸ブチル、ミリスチン酸ブチル、リノール酸エチル、リノール酸イソプロピル、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソステアリル、ミリスチン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソセチル、セバシン酸ジエチル、アジピン酸ジイソプロピル、ネオペンタン酸イソアラキル、トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル、トリ２−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリトール、カプリル酸セチル、ラウリン酸デシル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸デシル、ミリスチン酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、ステアリン酸ステアリル、オレイン酸デシル、リシノレイン酸セチル、ラウリン酸イソステアリル、ミリスチン酸イソトリデシル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソセチル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸オクチル、ステアリン酸イソセチル、オレイン酸イソデシル、オレイン酸オクチルドデシル、リノール酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソプロピル、２−エチルヘキサン酸セトステアリル、２−エチルヘキサン酸ステアリル、イソステアリン酸ヘキシル、ジオクタン酸エチレングリコール、ジオレイン酸エチレングリコール、ジカプリン酸プロピレングリコール、ジ（カプリル・カプリン酸）プロピレングリコール、ジカプリル酸プロピレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジオクタン酸ネオペンチルグリコール、トリカプリル酸グリセリル、トリウンデシル酸グリセリル、トリイソパルミチン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、ネオペンタン酸オクチルドデシル、オクタン酸イソステアリル、イソノナン酸オクチル、ネオデカン酸ヘキシルデシル、ネオデカン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸オクチルデシル、ポリグリセリンオレイン酸エステル、ポリグリセリンイソステアリン酸エステル、炭酸ジプロピル、炭酸ジアルキル（Ｃ１２〜Ｃ１８）、クエン酸トリイソセチル、クエン酸トリイソアラキル、クエン酸トリイソオクチル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、乳酸オクチルデシル、クエン酸トリエチル、クエン酸アセチルトリエチル、クエン酸アセチルトリブチル、クエン酸トリオクチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ヒドロキシステアリン酸２−エチルヘキシル、コハク酸ジ２−エチルヘキシル、アジピン酸ジイソブチル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジオクチル、ステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、オレイン酸ジヒドロコレステリル、イソステアリン酸フィトステリル、オレイン酸フィトステリル、１２−ステアロイルヒドロキシステアリン酸イソセチル、１２−ステアロイルヒドロキシステアリン酸ステアリル、１２−ステアロイルヒドロキシステアリン酸イソステアリル、スクワラン、流動パラフィン、α−オレフィンオリゴマー、イソパラフィン、セレシン、パラフィン、流動イソパラフィン、ポリブテン、マイクロクリスタリンワックス、ワセリン、牛脂、硬化牛脂、豚脂、硬化豚脂、馬油、硬化馬油、ミンク油、オレンジラフィー油、魚油、硬化魚油、卵黄油等の動物油およびその硬化油、アボカド油、アルモンド油、オリブ油、カカオ脂、杏仁油、ククイナッツ油、ゴマ油、小麦胚芽油、コメ胚芽油、コメヌカ油、サフラワー油、シアバター、大豆油、月見草油、シソ油、茶実油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、硬化ナタネ油、パーム核油、硬化パーム核油、パーム油、硬化パーム油、ピーナッツ油、硬化ピーナッツ油、ヒマシ油、硬化ヒマシ油、ヒマワリ油、ブドウ種子油、ホホバ油、硬化ホホバ油、マカデミアナッツ油、メドホーム油、綿実油、硬化綿　実油、ヤシ油、硬化ヤシ油等の植物油およびその硬化油、ミツロウ、高酸価ミツロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬化ラノリン、液状ラノリン、カルナバロウ、モンタンロウ、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、メチルシクロポリシロキサン、オクタメチルポリシロキサン、デカメチルポリシロキサン、ドデカメチルシクロシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン、ポリエーテル変性オルガノポリシロキサン、ジメチルシロキサン・メチルセチルオキシシロキサン共重合体、ジメチルシロキサン・メチルステアロキシシロキサン共重合体、アルキル変性オルガノポリシロキサン、末端変性オルガノポリシロキサン、アミノ変性シリコーン油、アミノ変性オルガノポリシロキサン、ジメチコノール、シリコーンゲル、アクリルシリコーン、トリメチルシロキシケイ酸、シリコーンＲＴＶゴム等が挙げられる。フッ素系の油相成分：パーフルオロポリエーテル、フッ素変性オルガノポリシロキサン、フッ化ピッチ、フルオロカーボン、フルオロアルコール、フルオロアルキル・ポリオキシアルキレン共変性オルガノポリシロキサン等が挙げられる。
高級アルコールとしてはラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、ベヘニルアルコール、２−エチルヘキサノール、ヘキサデシルアルコール、オクチルドデカノール等が挙げられる。
脂肪酸としてはカプリル酸、カプリン酸、ウンデシレン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキン酸、アラキドン酸、ベヘン酸、エルカ酸、２−エチルヘキサン酸等が挙げられる。
紫外線吸収剤としてはパラアミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸アミル、パラアミノ安息香酸エチルジヒドロキシプロピル、パラアミノ安息香酸グリセリル、パラアミノ安息香酸エチル、パラアミノ安息香酸オクチル、パラアミノ安息香酸オクチルジメチル、サリチル酸エチレングリコール、サリチル酸オクチル、サリチル酸トリエタノールアミン、サリチル酸フェニル、サリチル酸ブチルフェニル、サリチル酸ベンジル、サリチル酸ホモメンチル、ケイ皮酸ベンジル、パラメトキシケイ皮酸オクチル、パラメトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル、ジパラメトキシケイ皮酸モノ２−エチルヘキサン酸グリセリル、パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パラメトキシヒドロケイ皮酸ジエタノールアミン塩、ジイソプロピル・ジイソプロピルケイ皮酸エステル混合物、ウロカニン酸、ウロカニン酸エチル、ヒドロキシメトキシベンゾフェノン、ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸及びその塩、ジヒドロキシメトキシベンゾフェノン、ジヒドロキシメトキシベンゾフェノンジスルホン酸ナトリウム、ジヒドロキシベンゾフェノン、ジヒドロキシジメトキシベンゾフェノン、ヒドロキシオクトキシベンゾフェノン、テトラヒドロキシベンゾフェノン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２，４，６−トリアニリノ−ｐ−（カルボ−２−エチルヘキシル−１−オキシ）−１，３，５−トリアジン、２−（２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）ベンゾトリアゾール、メチル−Ｏ−アミノベンゾエート、２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート、フェニルベンゾイミダゾール硫酸、３−（４−メチルベンジリデン）カンフル、イソプロピルジベンゾイルメタン、４−（３，４−ジメトキシフェニルメチレン）−２，５−ジオキソ−１−イミダゾリジンプロピオン酸２−エチルヘキシル等、およびこれらの高分子誘導体やシラン誘導体等が挙げられる。
粉体及び顔料としては赤色１０４号、赤色２０１号、黄色４号、青色１号、黒色４０１号等の色素、黄色４号ＡＬレーキ、黄色２０３号ＢＡレーキ等のレーキ色素、ナイロンパウダー、シルクパウダー、ウレタンパウダー、テフロンパウダー、シリコーンパウダー、ポリメタクリル酸メチルパウダー、セルロースパウダー、デンプン、シリコーンエラストマー球状粉体、ポリエチレン末等の高分子、黄酸化鉄、赤色酸化鉄、黒酸化鉄、酸化クロム、カーボンブラック、群青、紺青等の有色顔料、酸化亜鉛、酸化チタン、酸化セリウム等の白色顔料、タルク、マイカ、セリサイト、カオリン、板状硫酸バリウム等の体質顔料、雲母チタン等のパール顔料、硫酸バリウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、珪酸アルミニウム、珪酸マグネシウム等の金属塩、シリカ、アルミナ等の無機粉体、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸マグネシウム、パルミチン酸亜鉛、ミリスチン酸亜鉛、ミリスチン酸マグネシウム、ラウリン酸亜鉛、ウンデシレン酸亜鉛等の金属セッケン、ベントナイト、スメクタイト、窒化ホウ素等が挙げられる。これらの粉体の形状（球状、棒状、針状、板状、不定形状、燐片状、紡錘状等）および粒子径に特に制限はない。なおこれらの粉体は、従来公知の表面処理、例えばフッ素化合物処理、シリコーン処理、シリコーン樹脂処理、ペンダント処理、シランカップリング剤処理、チタンカップリング剤処理、油剤処理、Ｎ−アシル化リジン処理、ポリアクリル酸処理、金属セッケン処理、アミノ酸処理、レシチン処理、無機化合物処理、プラズマ処理、メカノケミカル処理等によって事前に表面処理されていてもいなくても構わない。
界面活性剤としては脂肪酸セッケン、α−アシルスルホン酸塩、アルキルスルホン酸塩、アルキルアリルスルホン酸塩、アルキルナフタレンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、アルキルアミド硫酸塩、アルキルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルリン酸塩、アルキルアミドリン酸塩、アルキロイルアルキルタウリン塩、Ｎ−アシルアミノ酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルカルボン酸塩、アルキルスルホコハク酸塩、アルキルスルホ酢酸ナトリウム、アシル化加水分解コラーゲンペプチド塩、パーフルオロアルキルリン酸エステル、塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、臭化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化セトステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム、臭化ベヘニルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベヘニン酸アミドプロピルジメチルヒドロキシプロピルアンモニウム、ステアリン酸ジエチルアミノエチルアミド、ステアリン酸ジメチルアミノプロピルアミド、ラノリン誘導体第四級アンモニウム塩、カルボキシベタイン型、アミドベタイン型、スルホベタイン型、ヒドロキシスルホベタイン型、アミドスルホベタイン型、ホスホベタイン型、アミノカルボン酸塩型、イミダゾリン誘導体型、アミドアミン型、プロピレングリコール脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリエーテル変性シリコーンラウリン酸アルカノールアミド、アルキルアミンオキシド、水素添加大豆リン脂質、レシチン、サポニン、糖系界面活性剤等が挙げられる。
多価アルコール及び糖としてはエチレングリコール、ジエチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、ポリグリセリン、３−メチル−１，３−ブタンジオール、１，３−ブチレングリコール、ソルビトール、マンニトール、ラフィノース、エリスリトール、グルコース、ショ糖、果糖、キシリトール、ラクトース、マルトース、マルチトール、トレハロース、アルキル化トレハロース、混合異性化糖、水溶性多糖類、硫酸化トレハロース、プルラン等が挙げられる。またこれらの化学修飾体等も使用可能である。
高分子化合物としてはアクリル酸エステル／メタクリル酸エステル共重合体、酢酸ビニル／クロトン酸共重合体、酢酸ビニル／クロトン酸／ビニルネオデカネート共重合体、メチルビニルエーテルマレイン酸ハーフエステル、Ｔ−ブチルアクリレート／アクリル酸エチル／メタクリル酸共重合体、ビニルピロリドン／ビニルアセテート／ビニルプロピオネート共重合体、ビニルアセテート／クロトン酸共重合体、ビニルアセテート／クロトン酸／ビニルピロリドン共重合体、ビニルピロリドン／アクリレート共重合体、アクリレート／アクリルアミド共重合体、ビニルアセテート／ブチルマレエート／イソボルニルアクリラート共重合体、カルボキシビニルポリマー、アクリル酸・メタクリル酸アルキル共重合体、ジアルキルアミノエチルメタクリレート重合体酢酸両性化物、アクリル酸オクチルアクリルアミド／アクリル酸ヒドロキシプロピル／メタクリル酸ブチルアミノエチル共重合体、ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート四級化物、メチルビニルイミダゾリウムクロリド／ビニルピロリドン共重合体、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニル共重合体、ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート共重合体、ビニルカプロラクタム／ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート共重合体、セルロース又はその誘導体、ケラチン及びコラーゲン又はその誘導体、アルギン酸カルシウム、プルラン、寒天、ゼラチン、タマリンド種子多糖類、キサンタンガム、カラギーナン、ハイメトキシルペクチン、ローメトキシルペクチン、グアーガム、アラビアゴム、結晶セルロース、アラビノガラクタン、カラヤガム、トラガカントガム、アルギン酸、アルブミン、カゼイン、カードラン、ジェランガム、デキストラン等の天然由来高分子化合物も好適に用いることができる。
生理活性成分としては抗炎症剤、紫外線防御剤、スリミング剤、ひきしめ剤、発毛剤、育毛剤、保湿剤、血行促進剤、経皮吸収促進剤、抗菌剤、殺菌剤、乾燥剤、冷感剤、温感剤、ビタミン類、アミノ酸、創傷治癒促進剤、刺激緩和剤、鎮痛剤、細胞賦活剤、酵素成分等が挙げられる。これらの好適な配合成分の例としては、例えばアシタバエキス、アボカドエキス、アマチャエキス、アルテアエキス、アンズエキス、アンズ核エキス、ウイキョウエキス、ウコンエキス、ウーロン茶エキス、エチナシ葉エキス、オウバクエキス、オウレンエキス、オオムギエキス、オトギリソウエキス、オドリコソウエキス、オランダカラシエキス、オレンジエキス、海水乾燥物、加水分解エラスチン、加水分解コムギ末、加水分解シルク、カワラヨモギエキス、カルカデエキス、カキョクエキス、キウイエキス、キナエキス、キューカンバーエキス、グアノシン、クチナシエキス、クマザサエキス、クララエキス、クルミエキス、グレープフルーツエキス、クレマティスエキス、クロレラエキス、クワエキス、ゲンチアナエキス、紅茶エキス、ゴボウエキス、コメヌカ発酵エキス、コメ胚芽油、コラーゲン、コケモモエキス、サイシンエキス、サイコエキス、サイタイ抽出液、サルビアエキス、サボンソウエキス、ササエキス、サンザシエキス、サンショウエキス、シイタケエキス、ジオウエキス、シコンエキス、シナノキエキス、シモツケソウエキス、シャクヤクエキス、ショウブ根エキス、シラカバエキス、セイヨウサンザシエキス、セイヨウニワトコエキス、セイヨウノコギリソウエキス、セイヨウハッカエキス、ゼニアオイエキス、センキュウエキス、センブリエキス、ダイズエキス、タイソウエキス、タイムエキス、チガヤエキス、チンピエキス、月見草エキス、月見草種子エキス、トウキンセンカエキス、トウニンエキス、トウヒエキス、トマトエキス、納豆エキス、ノバラエキス、ハイビスカスエキス、バクモンドウエキス、パセリエキス、蜂蜜、パリエタリアエキス、ヒキオコシエキス、ビサボロール、フキタンポポエキス、フキノトウエキス、ブクリョウエキス、ブッチャーブルームエキス、ブドウエキス、プロポリス、ヘチマエキス、ベニバナエキス、ペパーミントエキス、ボダイジュエキス、ボタンエキス、ホップエキス、マツエキス、マロニエエキス、ミズバショウエキス、ムクロジエキス、モモエキス、ヤグルマギクエキス、ユーカリエキス、ユキノシタエキス、ユズエキス、ヨクイニンエキス、ラベンダーエキス、レタスエキス、レモンエキス、レンゲソウエキス、ローズエキス、ローマカミツレエキス、ローヤルゼリーエキス等を挙げることができる。
また、デオキシリボ核酸、ムコ多糖類、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、コラーゲン、エラスチン、キチン、キトサン、加水分解卵殻膜などの生体高分子、アミノ酸、加水分解ペプチド、乳酸ナトリウム、尿素、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、ベタイン、ホエイ、トリメチルグリシンなどの保湿成分、コレステロール、コレステロール誘導体、リン脂質などの油性成分、ε−アミノカプロン酸、グリチルリチン酸、β−グリチルレチン酸、塩化リゾチーム、グアイアズレン、ヒドロコールチゾン等の抗炎症剤、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＤ、パントテン酸カルシウム、ビオチン、ニコチン酸アミド等のビタミン類、アラントイン、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、４−アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸等の活性成分、ｙ−オリザノール等の血行促進剤、イオウ、グルタチオン等、トウガラシチンキ、ヒノキチオール、ヨウ化ニンニクエキス、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸、ニコチン酸誘導体、パントテン酸カルシウム、Ｄ−パントテニルアルコール、アセチルパントテニルエチルエーテル、ビオチン、アラントイン、イソプロピルメチルフェノール、エストラジオール、エチニルエストラジオール、塩化カプロニウム、塩化ベンザルコニウム、塩酸ジフェンヒドラミン、タカナール、カンフル、サリチル酸、ノニル酸バニリルアミド、ノナン酸バニリルアミド、ピロクトンオラミン、ペンタデカン酸グリセリル、Ｌ−メントール、モノニトログアヤコール、レゾルシン、γ−アミノ酪酸、塩化ベンゼトニウム、塩酸メキシレチン、オーキシン、女性ホルモン、カンタリスチンキ、シクロスポリン、ジンクピリチオン、ヒドロコールチゾン、ミノキシジル、ハッカ油、ササニシキエキス等の育毛剤などが挙げられる。製剤の酸化防止を目的とする酸化防止剤としては亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、エリソルビン酸、エリソルビン酸ナトリウム、チオジプロピオン酸ジラウリル、トリルビグアナイド、ノルジヒドログアヤレチン酸、パラヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシアニソール、ジブチルヒドロキシトルエン、没食子酸オクチル、没食子酸プロピル。
溶媒としては水、エタノール、低級アルコール、エーテル類、ＬＰＧ、フルオロカーボン、Ｎ−メチルピロリドン、フルオロアルコール、揮発性直鎖状シリコーン、次世代フロン等が挙げられる。
【００１１】
また、本発明のエラスターゼ阻害剤は、飲食品に含有させることができる。例えば、菓子類（ガム、キャンディー、キャラメル、チョコレート、クッキー、スナック菓子、ゼリー、グミ、錠菓等）、麺類（そば、うどん、ラーメン等）、乳製品（ミルク、アイスクリーム、ヨーグルト等）、調味料（味噌、醤油等）、スープ類、飲料（ジュース、コーヒー、紅茶、茶、炭酸飲料、スポーツ飲料等）をはじめとする一般食品や健康食品（錠剤、カプセル等）、栄養補助食品（栄養ドリンク等）などが上げられる。
インスタント食品に本発明のエラスターゼ阻害剤を添加しても良い。例えば、エラスターゼ阻害剤を粉末セルロースとともにスプレードライまたは凍結乾燥したものを、粉末、顆粒、打錠または溶液にすることで容易に飲食品に含有させることができる。
【００１２】
本発明のエラスターゼ阻害剤は、医薬品、医薬部外品、機能性食品等の内服剤に配合することができる。例えば、軟・硬カプセル剤または錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、液剤等の製品形態にすることができる。
【００１３】
【発明の効果】
以上説明したように、本発明によれば、次のような優れた効果を奏する。
（ａ）ライチ種子を用いて皮膚の老化防止、皮膚の若返り効果を有する安全で付加価値の高い美肌用組成物を得ることができる。
（ｂ）人の健康増進に役立つ飲食品、化粧品、医薬品等の素材としてライチ種子およびライチ種子エキスを利用することができる。
【００１４】
【実施例】
以下、本発明の実施例を説明する。なお、以下に示すエラスターゼ阻害剤およびその製法は、エラスターゼ阻害作用の確認のために説明するもので、これらに限定されるものではない。
【００１５】
（１）ライチ（ムクロジ科）の種子１００ｇに７０％エタノール５００ｍｌを加え加熱抽出する。抽出後ろ過し、ろ液を得る。このろ液の溶媒を除き、ライチ種子エキス１５ｇ得る。
（２）ライチの種子１００ｇに５０％エタノール７００ｍｌ加え室温抽出する。２４時間後ろ過し、ろ液を得る。このろ液の溶媒を除き、ライチ種子エキス１５ｇ得る。
（３）ライチの種子１００ｇに１，３−ブチレングリコール溶液（７０％）１１加え加熱抽出する。抽出後ろ過し、ろ液を得る。このろ液をライチ種子エキスとする。
【００１６】
エラスターゼ抑制作用
レイシ種子エキスを蒸留水に溶解し、ＤＱエラスチンがエラスターゼに切断される量を測定した。６０分後、励起波長４８５ｎｍ、測定波長５３０ｎｍで蛍光を測定した。
レイシ種子エキス２５ｐｐｍ添加で、９３．５％阻害し、２０ｐｐｍ添加で、９１．０％阻害し、１５ｐｐｍ添加で、８６．４％阻害し、１０ｐｐｍ添加で、８１．２％阻害し、５ｐｐｍ添加で、５２．６％阻害した。
【００１７】
本発明によるエラスターゼ阻害剤の配合例を示すが、本発明はこれらの配合例に限定されるものではない。
皮膚外用剤の応用としては、例えば養毛剤などの化粧品・医薬部外品にも適用できる。
配合例１：ライチ種子エキスを配合したクリーム

（調製法）
油相，及び水相をそれぞれ８０℃に加熱溶解し、水相を油相に撹拌しながら加えて乳化し、冷却して４５℃になるまで撹拌した。
（効果）
１０名のモニターの中で６名が日焼け・雪焼けなどによるしみの発生、紅斑の抑制に顕著な効果があった。
配合例２：乳液

（調製法）
配合例１と同様にして調製した。
（効果）
１０名のモニターの中で７名が日焼け・雪焼けなどによるしみの発生、紅斑の抑制に顕著な効果があった。
配合例３：抗酸化作用成分を併用したサンケアクリーム

（調製法）
配合例１と同様にして調製した。
（効果）
１０名のモニターの中で５名が日焼け後のほてりを静め、はだのハリを回復する効果が認められた。
配合例４：抗老化作用を有する成分を併用したアンチエージングクリーム

（調製法）
配合例１と同様にして調製した。
（効果）
１０名のモニターの中７名に皮膚のハリが改善された。
配合例５：サンスクリーンクリーム

（調製法）
配合例１と同様にして調製した。
（効果）
１０名のモニター中８名が日焼けを防ぐと共に日焼けによるほてり感を感じなかった。

【００１８】
また、本発明によるエラスターゼ阻害剤は、つぎの処方により飲食品に配合することができる。本発明はこれらの配合例に限定されるものではない。
配合例８：チューインガム

【００１９】
【発明の効果】
以上詳しく示したように、ライチ種子にきわめて有用な作用を認めた。ライチ種子エキスを皮膚外用剤や飲食品に配合することで、肌のくすみが取れ、肌荒れ、しみ、ソバカスやしわを防いで、肌のはり艶を良くし、皮膚の老化を抑制するなど、女性にとって特に要求される、美しい肌を作るために必要な効果が次々発見された。肌を美しく保つ皮膚外用剤、飲食品または薬品として有用であることを見出すことができた。
【図面の簡単な説明】
【図１】ライチ種子エキスのエラスターゼ抑制作用の結果を表すグラフである。[0001]
TECHNICAL FIELD OF THE INVENTION
The present invention relates to a litchi seed-derived elastase inhibitor applied to, for example, cosmetics, pharmaceuticals, quasi-drugs, foods and beverages, and the like.
[Industrial applications]
The lychee mentioned here is a plant of the family Sapindaceae, Litchichinensis Sonn. And the seeds of this fruit are called lychee seeds. Litchi calls the fruit Litchi, Litchi or Litchi and is edible worldwide. Litchi has been prized for food since the time of Yang Guihime, and is now used for food all over the world. The members of the family Scrophulariaceae, like Litchi, include Longan and non-affected children. The skin of unaffected children contains saponin and foams, and has been used in Japan and China since ancient times as a substitute for soap for hair washing. Up to the present invention, there have been examples of using litchi, that is, litchi fruit and pericarp for cosmetics and cleaning agents. However, there is no specific example using litchi (reishi) seeds for cosmetics or the like.
Examples of elastase inhibitors include P-guanidinobenzoic acid phenyl ester derivatives, pivalic acid P-substituted phenyl ester derivatives, and glycine derivatives. Elastase inhibitors by about 20 kinds of plant extracts are found.
In cosmetics, quasi-drugs, pharmaceuticals, and foods containing lychee seeds, which are elastase inhibitors invented this time, they have an elastase inhibitory effect, prevent rough skin, shine the skin, shine the skin, wrinkle the skin, It is effective for skin rejuvenation and beautiful skin. By applying the lychee seed extract, it has become possible to provide cosmetics, pharmaceuticals, quasi-drugs, and foods that prevent skin aging and wrinkles. In addition, it has become possible to provide drugs, quasi-drugs, and foods useful for treating and preventing diseases caused by abnormal elastin degradation caused by elastase, pulmonary emphysema, atherosclerosis, rheumatoid arthritis, and the like. .
[0002]
[Prior art]
Japanese Patent Application Laid-Open No. 05-194366 discloses an elastase inhibitor using a glycine derivative, Japanese Patent Application Laid-Open No. 06-179645 discloses an elastase inhibitor using a pivalic acid P-substituted phenyl ester derivative, and Japanese Patent Application Laid-Open No. 07-173662 discloses a P-guanidinobenzoate. There are reports such as elastase inhibitors by acid phenyl ester derivatives. Further, as elastase inhibitors by plant extracts, Japanese Patent Application Laid-Open No. 11-171758, Birch, Cahi, Fuyudaiju, Natsubodaiju, Western linden, linden, loquat, hamamelis, and JP-A-11-199504, such as Bergenia classifolia, Bergenia perprasens Of the genus Himalayan saxifrage, JP 2000-319189, reports of Warmoko, Knotweed, Hachijoitadori, Oitadori, Melissa, Mannenrou, Safflower, Ginger, JP2002-029923A, Ceylon matsuri, Hamasuge, etc. There is no example used as an elastase inhibitor. In addition, non-diseased offspring, which is the same as the elastase inhibitor lychee, is found. The unaffected children used the peel as a substitute for soap. In addition, litchi is sometimes traced to the traditional Chinese bureaucratic appointment test.Before, in Beijing, when a newborn baby was given hot water on the third day after birth, litchi, longan, He would throw in walnuts, wish him to be the chief of the three exams, and congratulate him. Lychee has been prized for food since Yang Gui's era, but never used its seeds for food. As an external use of lychee, the Chinese medicine dictionary states that it is polished and applied, or baked to the extent that it retains its medicinal properties, ground, and powdered. In addition, litchi seeds are used as ointments for skin diseases. Published on November 10, 1978, World Fruit Tree Book, Agricultural Books Co., Ltd. Japanese Patent Application Laid-Open No. 2000-128730 discloses a patent using lychee (lychee) as a humectant. However, it is a well-known fact that it is used as an external preparation for skin or as a bath, and the use of lychee as an external preparation for skin has no novelty. As for the moisturizing effect, there is only an example for the flesh portion of litchi, and no study has been made on seeds.
Lychee seeds are used domestically as food products based on our patent applications. Our patent has discovered a new function in litchi seeds, an elastase inhibitory effect.
[0003]
[Problems to be solved by the invention]
Examining the prior art documents, there are the following documents and descriptions before our patent application. There is JP-A-2000-128730. Used in China as a bath agent. There is a Kampo formula as an external preparation. Seeds have also been used as an ointment for skin diseases. However, it was discovered for the first time that litchi seeds have an elastase inhibitory effect.
Many natural plant extracts, unlike synthetic substances, have relatively little irritation to humans and can be used safely. Lychee seeds are also listed as reishikaku in this plant class and are described as non-toxic. Litchi has been used in a variety of ways to date, but it is the first time that elastase inhibitory effects have been found in seeds.
The lychee seed extract, which is an elastase inhibitor invented this time, can prevent the decomposition of elastin, which maintains the elasticity of the skin, make the skin glossy, and provide a skin external preparation or food having a beautiful skin effect. it can. In addition, lychee seed extract which is an elastase inhibitor, a disease due to abnormally enhanced elastin degradation by elastase, emphysema, atherosclerosis, rheumatoid arthritis, etc. Food can now be provided.
[0004]
The present invention provides an elastase-inhibiting effect of litchi seed extract, which has a skin-beautifying effect by edible skin, prevents skin aging, and prevents skin wrinkles, as well as pulmonary emphysema, atherosclerosis, and topical skin for rheumatoid arthritis. Agents and oral agents.
[0005]
[Means for Solving the Problems]
The elastase inhibitor of the present invention for solving the above-mentioned problem is an extract from litchi seeds, and any solvent such as water, ethanol, methanol, acetone, acetic acid, ethyl acetate, ether, hexane and carbon dioxide. Can be combined in any manner. Further, components and substances extracted and separated from litchi and litchi seeds may be used. Alternatively, litchi seeds can be used as they are, kneaded or crushed.
The present invention has the effect of preventing skin wrinkles and preventing skin aging by blending lychee seeds, which are elastase inhibitors, with skin external preparations and internal preparations, as well as emphysema and atherosclerosis. Thus, it has become possible to provide skin external preparations and internal preparations useful for rheumatoid arthritis.
The lychee seeds have found a new and useful effect that has not been discovered until now, in which elastase, an enzyme that degrades elastin, is inhibited, and the degradation of elastase is suppressed.
The elastase inhibitor of the present invention is characterized in that it is an extract of the litchi seed.
The skin external preparation of the present invention is characterized by containing a litchi seed extract which is an elastase inhibitor.
The food or drink of the present invention is characterized by containing a litchi seed extract which is an elastase inhibitor.
The drug of the present invention is characterized by containing a litchi seed extract which is an elastase inhibitor.
[0006]
[Action]
In the skin, the formation of wrinkles and aging are promoted by the decomposition of elastin. Therefore, by suppressing the decomposition of elastin, skin wrinkles are prevented, the aging reaction of the skin is suppressed, and the skin is kept young.
In the body, elastin decomposes elastin more than necessary, causing several diseases. Abnormal elevation of elastase causes emphysema, atherosclerosis, rheumatoid arthritis, etc., and causes damage to living bodies. Inhibiting elastase is useful for treating and preventing these diseases.
[0007]
【Example】
The elastase inhibitor of the present invention is limited to the use of litchi seeds, and any method of using litchi seeds can be used. Lychee seeds may be used as they are, but when using an extract, a method using a polar organic solvent is a better method. As a solvent to be used, water, methanol, ethanol, isopropanol, acetone, 1,3-butylene glycol, ethylene glycol, propylene glycol, glycerin, acetic acid, ethyl acetate, ether, hexane, carbon dioxide, or the like may be used as a single solvent. An extract can also be prepared by arbitrarily mixing two or more kinds.
[0008]
When an extract is used as the elastase inhibitor of the present invention, the extraction temperature may be any as long as the extraction solvent is in a liquid state, and the temperature may be arbitrarily determined each time. The extraction time is preferably one hour or more, but may be shorter depending on the temperature conditions.
[0009]
The elastase inhibitor of the present invention can be contained in skin external preparations such as cosmetics, pharmaceuticals, and quasi-drugs.
Cosmetics include milky lotions, soaps, facial cleansers, bath salts, creams, milky lotions, lotions, eau de colognes, shaving creams, shaving lotions, cosmetic oils, sunscreen lotions, powders, fading, perfumes, packs, Nail creams, enamels, enamel-removing solutions, eyebrows, blushers, eye creams, eye shadows, mascaras, eyeliner lipsticks, lip balms, shampoos, rinses, hair dyes, dispersions, cleaning agents, and the like.
Examples of the pharmaceutical or quasi-drug include pharmaceuticals such as ointments, creams, and liquids for external use.
[0010]
The external preparation for skin of the present invention includes, in addition to the above-mentioned essential components, cosmetics, components incorporated in external preparations for skin such as quasi-drugs, oils, higher alcohols, fatty acids, ultraviolet absorbers in a range not impairing the effects of the present invention, Powders, pigments, surfactants, polyhydric alcohols, sugars, polysaccharides, amino acids, peptides, proteins, polymer compounds, physiologically active ingredients, solvents, antioxidants, fragrances, preservatives, and the like can be added.
The components to be blended are listed below, but the present invention is not limited to these examples.
Examples of oils include glyceryl tri-2-ethylhexanoate, cetyl 2-ethylhexanoate, isopropyl myristate, butyl myristate, isopropyl palmitate, ethyl stearate, octyl palmitate, isocetyl isostearate, butyl stearate, butyl myristate, Ethyl linoleate, Isopropyl linoleate, Ethyl oleate, Isocetyl myristate, Isostearyl myristate, Isostearyl palmitate, Octyldodecyl myristate, Isocetyl isostearate, Diethyl sebacate, Diisopropyl adipate, Isoaralkyl neopentanate, Tri (capryl)・ Capric acid) glyceryl, trimethylolpropane tri-2-ethylhexanoate, trimethylolpropane triisostearate, tet Pentaerythritol 2-ethylhexanoate, cetyl caprylate, decyl laurate, hexyl laurate, decyl myristate, myristyl myristate, cetyl myristate, stearyl stearate, decyl oleate, cetyl ricinoleate, isostearyl laurate, myristine Isotridecyl acid, Isocetyl myristate, Isostearyl myristate, Isocetyl palmitate, Isostearyl palmitate, Octyl stearate, Isocetyl stearate, Isodecyl oleate, Octyldodecyl oleate, Octyldodecyl linoleate, Isopropyl stearate, 2-Ethyl Cetostearyl hexanoate, stearyl 2-ethylhexanoate, hexyl isostearate, ethylene glycol dioctanoate, Ethylene glycol oleate, propylene glycol dicaprate, propylene glycol di (caprylate / caprate), propylene glycol dicaprylate, neopentyl glycol dicaprate, neopentyl glycol dioctanoate, glyceryl tricaprylate, glyceryl triundecylate, glyceryl triisopalmitate Glyceryl triisostearate, octyldodecyl neopentanoate, isostearyl octanoate, octyl isononanoate, hexyldecyl neodecanoate, octyldodecyl neodecanoate, isocetyl isostearate, isostearyl isostearate, octyldecyl isostearate, polyglyceryl oleate, Polyglycerin isostearate, dipropyl carbonate, dialkal Kill (C12-C18), triisocetyl citrate, triisoaralkyl citrate, triisooctyl citrate, lauryl lactate, myristyl lactate, cetyl lactate, octyl decyl lactate, triethyl citrate, acetyl triethyl citrate, acetyl tributyl citrate, Trioctyl citrate, diisostearyl malate, 2-ethylhexyl hydroxystearate, di-2-ethylhexyl succinate, diisobutyl adipate, diisopropyl sebacate, dioctyl sebacate, cholesteryl stearate, cholesteryl isostearate, cholesteryl hydroxystearate, olein Cholesteryl acid, dihydrocholesteryl oleate, phytosteryl isostearate, phytosteryl oleate, 12-stearoylhydroxys Isocetyl arate, stearyl 12-stearoylhydroxystearate, isostearyl 12-stearoylhydroxystearate, squalane, liquid paraffin, α-olefin oligomer, isoparaffin, ceresin, paraffin, liquid isoparaffin, polybutene, microcrystalline wax, petrolatum, tallow, Hardened tallow, lard, hardened lard, horse oil, hardened horse oil, mink oil, orange roughy oil, fish oil, hardened fish oil, animal oils such as egg yolk oil and its hardened oils, avocado oil, almond oil, olive oil, cocoa butter , Apricot kernel oil, kukui nut oil, sesame oil, wheat germ oil, rice germ oil, rice bran oil, safflower oil, shea butter, soybean oil, evening primrose oil, perilla oil, teaseed oil, camellia oil, corn oil, rapeseed oil, hardened Rapeseed oil, palm kernel oil, hardened palm Kernel oil, palm oil, hardened palm oil, peanut oil, hardened peanut oil, castor oil, hardened castor oil, sunflower oil, grape seed oil, jojoba oil, hardened jojoba oil, macadamia nut oil, medohome oil, cottonseed oil, hardened cottonseed oil , Coconut oil, vegetable oils such as hydrogenated coconut oil and its hardened oils, beeswax, high acid value beeswax, lanolin, reduced lanolin, hydrogenated lanolin, liquid lanolin, carnauba wax, montan wax, dimethylpolysiloxane, methylphenylpolysiloxane, methylcyclopolysiloxane Octamethylpolysiloxane, decamethylpolysiloxane, dodecamethylcyclosiloxane, methylhydrogenpolysiloxane, polyether-modified organopolysiloxane, dimethylsiloxane / methylcetyloxysiloxane copolymer, dimethylsiloxane / methyl Lusteroxysiloxane copolymer, alkyl-modified organopolysiloxane, terminal-modified organopolysiloxane, amino-modified silicone oil, amino-modified organopolysiloxane, dimethiconol, silicone gel, acrylic silicone, trimethylsiloxysilicic acid, silicone RTV rubber, and the like. . Fluorinated oil phase components: perfluoropolyether, fluorine-modified organopolysiloxane, pitch fluoride, fluorocarbon, fluoroalcohol, fluoroalkyl / polyoxyalkylene co-modified organopolysiloxane, and the like.
Examples of the higher alcohol include lauryl alcohol, myristyl alcohol, cetyl alcohol, stearyl alcohol, isostearyl alcohol, oleyl alcohol, behenyl alcohol, 2-ethylhexanol, hexadecyl alcohol, octyldodecanol and the like.
Fatty acids include caprylic acid, capric acid, undecylenic acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, palmitoleic acid, stearic acid, isostearic acid, oleic acid, linoleic acid, linolenic acid, arachinic acid, arachidonic acid, behenic acid, erucic acid And 2-ethylhexanoic acid.
Examples of the ultraviolet absorber include para-aminobenzoic acid, amyl para-aminobenzoate, ethyl dihydroxypropyl para-aminobenzoate, glyceryl para-aminobenzoate, ethyl para-aminobenzoate, octyl para-aminobenzoate, octyl dimethyl para-aminobenzoate, ethylene glycol salicylate, octyl salicylate, and salicylic acid. Triethanolamine, phenyl salicylate, butylphenyl salicylate, benzyl salicylate, homomenthyl salicylate, benzyl cinnamate, octyl paramethoxycinnamate, 2-ethylhexyl paramethoxycinnamate, mono-2-ethylhexanoic diparamethoxycinnamate Glyceryl, isopropyl paramethoxycinnamate, diethanolamine salt of paramethoxyhydrocinnamate, diisopropyl / diisopropyl cinnamate Acid ester mixture, urocanic acid, ethyl urocanate, hydroxymethoxybenzophenone, hydroxymethoxybenzophenonesulfonic acid and salts thereof, dihydroxymethoxybenzophenone, sodium dihydroxymethoxybenzophenone disulfonate, dihydroxybenzophenone, dihydroxydimethoxybenzophenone, hydroxyoctoxybenzophenone, tetrahydroxybenzophenone Butylmethoxydibenzoylmethane, 2,4,6-trianilino-p- (carb-2-ethylhexyl-1-oxy) -1,3,5-triazine, 2- (2-hydroxy-5-methylphenyl) benzo Triazole, methyl-O-aminobenzoate, 2-ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylate, phenyl Benzimidazole sulfate, 3- (4-methylbenzylidene) camphor, isopropyldibenzoylmethane, 4- (3,4-dimethoxyphenylmethylene) -2,5-dioxo-1-imidazolidin 2-ethylhexyl propionate, and the like, and the like And a silane derivative.
Examples of powders and pigments include dyes such as Red No. 104, Red No. 201, Yellow No. 4, Blue No. 1, Black No. 401, lake dyes such as Yellow No. 4 AL lake, Yellow No. 203 BA lake, nylon powder, and silk powder. , Urethane powder, Teflon powder, silicone powder, polymethyl methacrylate powder, cellulose powder, starch, silicone elastomer spherical powder, polymers such as polyethylene powder, yellow iron oxide, red iron oxide, black iron oxide, chromium oxide, carbon Colored pigments such as black, ultramarine, navy blue, etc .; white pigments such as zinc oxide, titanium oxide and cerium oxide; extender pigments such as talc, mica, sericite, kaolin and plate-like barium sulfate; pearl pigments such as mica titanium; barium sulfate , Calcium carbonate, magnesium carbonate, aluminum silicate, magnesium silicate Metal salts such as silica, inorganic powders such as alumina, aluminum stearate, magnesium stearate, zinc palmitate, zinc myristate, metal soaps such as magnesium myristate, zinc laurate, zinc undecylenate, bentonite, smectite, Boron nitride and the like. The shape (spherical, rod-like, needle-like, plate-like, irregular, flake-like, spindle-like, etc.) and particle size of these powders are not particularly limited. In addition, these powders are conventionally known surface treatments, for example, fluorine compound treatment, silicone treatment, silicone resin treatment, pendant treatment, silane coupling agent treatment, titanium coupling agent treatment, oil agent treatment, N-acylated lysine treatment, It may or may not be surface-treated in advance by polyacrylic acid treatment, metal soap treatment, amino acid treatment, lecithin treatment, inorganic compound treatment, plasma treatment, mechanochemical treatment, or the like.
As the surfactant, fatty acid soap, α-acyl sulfonate, alkyl sulfonate, alkyl allyl sulfonate, alkyl naphthalene sulfonate, alkyl sulfate, polyoxyethylene alkyl ether sulfate, alkylamide sulfate, alkyl Phosphate, polyoxyethylene alkyl phosphate, alkyl amide phosphate, alkylloylalkyl taurate, N-acyl amino acid salt, polyoxyethylene alkyl ether carboxylate, alkyl sulfosuccinate, sodium alkyl sulfoacetate, acyl Hydrolyzed collagen peptide salt, perfluoroalkyl phosphate, alkyltrimethylammonium chloride, stearyltrimethylammonium chloride, stearyltrimethylammonium bromide, cetostearyltrime chloride Ammonium, distearyldimethylammonium chloride, stearyldimethylbenzylammonium chloride, behenyltrimethylammonium bromide, benzalkonium chloride, behenate amidopropyldimethylhydroxypropylammonium chloride, stearic acid diethylaminoethylamide, stearic acid dimethylaminopropylamide, lanolin Derivative quaternary ammonium salt, carboxybetaine type, amidobetaine type, sulfobetaine type, hydroxysulfobetaine type, amidosulfobetaine type, phosphobetaine type, aminocarboxylate type, imidazoline derivative type, amidoamine type, propylene glycol fatty acid ester Glycerin fatty acid ester, polyglycerin fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene Sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene sorbite fatty acid ester, polyoxyethylene glycerin fatty acid ester, polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene fatty acid ester, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene castor oil, polyoxyethylene / polyoxypropylene Copolymers, polyoxyethylene / polyoxypropylene alkyl ethers, polyether-modified silicone lauric alkanolamides, alkylamine oxides, hydrogenated soybean phospholipids, lecithin, saponins, sugar-based surfactants, and the like.
Examples of polyhydric alcohols and sugars include ethylene glycol, diethylene glycol, polyethylene glycol, propylene glycol, dipropylene glycol, polypropylene glycol, glycerin, diglycerin, polyglycerin, 3-methyl-1,3-butanediol, and 1,3-butylene glycol. Sorbitol, mannitol, raffinose, erythritol, glucose, sucrose, fructose, xylitol, lactose, maltose, maltitol, trehalose, alkylated trehalose, mixed isomerized sugar, water-soluble polysaccharide, sulfated trehalose, pullulan and the like. . In addition, these chemically modified products can be used.
Examples of the polymer compound include acrylate / methacrylate copolymer, vinyl acetate / crotonic acid copolymer, vinyl acetate / crotonic acid / vinyl neodecanoate copolymer, methyl vinyl ether maleate half ester, and T-butyl acrylate / Ethyl acrylate / methacrylic acid copolymer, vinyl pyrrolidone / vinyl acetate / vinyl propionate copolymer, vinyl acetate / crotonic acid copolymer, vinyl acetate / crotonic acid / vinyl pyrrolidone copolymer, vinyl pyrrolidone / acrylate Copolymer, acrylate / acrylamide copolymer, vinyl acetate / butyl maleate / isobornyl acrylate copolymer, carboxyvinyl polymer, acrylic acid / alkyl methacrylate copolymer, dialkylaminoethylmethyl Acrylate acetic acid amphoteric acetic acid, octylacrylamide acrylate / hydroxypropyl acrylate / butylaminoethyl methacrylate copolymer, vinylpyrrolidone / dimethylaminoethyl methacrylate quaternary compound, methylvinylimidazolium chloride / vinylpyrrolidone copolymer, polyvinyl Pyrrolidone, vinylpyrrolidone / vinyl acetate copolymer, vinylpyrrolidone / dimethylaminoethyl methacrylate copolymer, vinylcaprolactam / vinylpyrrolidone / dimethylaminoethyl methacrylate copolymer, cellulose or derivatives thereof, keratin and collagen or derivatives thereof, calcium alginate , Pullulan, agar, gelatin, tamarind seed polysaccharide, xanthan gum, carrageenan, high methoxyl pectin, low methoxy Pectin, guar gum, gum arabic, crystalline cellulose, arabinogalactan, karaya gum, tragacanth gum, alginic acid, albumin, casein, curdlan, gellan gum, also be used favorably naturally occurring polymer compounds such as dextran.
Bioactive components include anti-inflammatory agents, ultraviolet protective agents, slimming agents, tightening agents, hair growth agents, hair restorers, moisturizers, blood circulation enhancers, transdermal absorption enhancers, antibacterial agents, bactericides, desiccants, cooling sensations Agents, warming agents, vitamins, amino acids, wound healing promoters, stimulants, analgesics, cell activators, enzyme components and the like. Examples of these preferred components include, for example, ashitaba extract, avocado extract, amacha extract, altea extract, apricot extract, apricot nucleus extract, fennel extract, turmeric extract, oolong tea extract, echina pear leaf extract, oakaku extract, and spinach extract. Barley extract, Hypericum perforatum extract, Oyster lily extract, Dutch mustard extract, orange extract, seawater dried product, hydrolyzed elastin, hydrolyzed wheat powder, hydrolyzed silk, valeria extract, calcade extract, syllium extract, kiwi extract, kina extract, cucumber extract, Guanosine, Gardenia extract, Kumazasa extract, Clara extract, Walnut extract, Grapefruit extract, Clematis extract, Chlorella extract, Mulberry extract, Gentian extract, Black tea extract , Burdock extract, fermented rice bran extract, rice germ oil, collagen, lingonberry extract, saishin extract, psycho extract, saitai extract, salvia extract, bonsai extract, sasa extract, hawthorn extract, sansho extract, shiitake extract, jikon extract, sicon extract, Linden extract, sycamore extract, peonies extract, shobu root extract, birch extract, Atlantic hawthorn extract, Atlantic elderberry extract, Achillea millefolium extract, Atlantic peppermint extract, Xenopus extract, Senkyu extract, Assembly extract, Soybean extract, Tea extract, Thyme extract , Chimpanzee extract, evening primrose extract, evening primrose seed extract, calendula officinalis extract, tonin extract, spruce extract, tomato extract, natto extract Novara extract, Hibiscus extract, Bacmondou extract, Parsley extract, honey, Parietaria extract, Hikikoshi extract, Bisabolol, Futandanpopo extract, Fukinotou extract, Bucurio extract, Butcher bloom extract, Grape extract, Propolis, Loofah extract, Safflower extract, Peppermint extract , Bodaiju extract, button extract, hop extract, pine extract, marronnier extract, mugwort extract, mukuroji extract, peach extract, cornflower extract, eucalyptus extract, yukinoshita extract, yuzu extract, yokunin extract, lavender extract, lettuce extract, lemon extract, lotus root extract, rose Extract, Roman chamomile extract, royal jelly extract and the like.
In addition, biopolymers such as deoxyribonucleic acid, mucopolysaccharide, sodium hyaluronate, sodium chondroitin sulfate, collagen, elastin, chitin, chitosan, hydrolyzed eggshell membranes, amino acids, hydrolyzed peptides, sodium lactate, urea, sodium pyrrolidone carboxylate , Betaine, whey, moisturizing components such as trimethylglycine, cholesterol, cholesterol derivatives, oily components such as phospholipids, ε-aminocaproic acid, glycyrrhizic acid, β-glycyrrhetinic acid, anti-inflammatory agents such as lysozyme chloride, guaiazulene, hydrocholtisone Vitamins such as vitamin B2, vitamin B6, vitamin D, calcium pantothenate, biotin, nicotinamide, allantoin, diisopropylamine dichloroacetate, 4-aminomethylcyclo Active ingredients such as hexane carboxylic acid, blood circulation promoters such as y-oryzanol, sulfur, glutathione, etc., pepper agar tincture, hinokitiol, garlic iodide extract, pyridoxine hydrochloride, nicotinic acid, nicotinic acid derivatives, calcium pantothenate, D-pantothenyl Alcohol, acetyl pantothenyl ethyl ether, biotin, allantoin, isopropylmethylphenol, estradiol, ethinylestradiol, capronium chloride, benzalkonium chloride, diphenhydramine hydrochloride, tacanal, camphor, salicylic acid, nonylate vanillylamide, nonanoyl vanillylamide, pyroctonolamine Glyceryl pentadecanoate, L-menthol, mononitroguaiacol, resorcinol, γ-aminobutyric acid, benzethonium chloride, Retin, auxin, female hormones, cantharis tincture, cyclosporine, zinc pyrithione, hydrocortisone call Chizon, minoxidil, peppermint oil, and the like hair-growing agent such Sasanishiki extract. Examples of antioxidants for the purpose of preventing the oxidation of the preparation include sodium bisulfite, sodium sulfite, erythorbic acid, sodium erysorbate, dilauryl thiodipropionate, tolbiguanide, nordihydroguaiaretinic acid, parahydroxyanisole, and butylhydroxyanisole. , Dibutylhydroxytoluene, octyl gallate, propyl gallate.
Examples of the solvent include water, ethanol, lower alcohols, ethers, LPG, fluorocarbon, N-methylpyrrolidone, fluoroalcohol, volatile linear silicone, and next-generation chlorofluorocarbon.
[0011]
Further, the elastase inhibitor of the present invention can be contained in food and drink. For example, confectionery (gum, candy, caramel, chocolate, cookies, snacks, jelly, gummy, tablet confectionery, etc.), noodles (soba, udon, ramen, etc.), dairy products (milk, ice cream, yogurt, etc.), seasonings (Miso, soy sauce, etc.), soups, beverages (juice, coffee, tea, tea, carbonated drinks, sports drinks, etc.) and other general foods and health foods (tablets, capsules, etc.), dietary supplements (nutrition drinks, etc.) ) Etc. are raised.
The elastase inhibitor of the present invention may be added to an instant food. For example, a spray-dried or freeze-dried elastase inhibitor together with powdered cellulose can be easily incorporated into a food or drink by forming a powder, a granule, a tablet, or a solution.
[0012]
The elastase inhibitor of the present invention can be incorporated into internal medicines such as pharmaceuticals, quasi-drugs, and functional foods. For example, it can be made into a product form such as soft or hard capsules or tablets, granules, fine granules, powders, and liquids.
[0013]
【The invention's effect】
As described above, according to the present invention, the following excellent effects can be obtained.
(A) Using litchi seeds, it is possible to obtain a safe and high-value-added beautiful skin composition having the effect of preventing skin aging and rejuvenating the skin.
(B) Lychee seeds and lychee seed extracts can be used as materials for foods and drinks, cosmetics, pharmaceuticals, etc. that are useful for promoting human health.
[0014]
【Example】
Hereinafter, examples of the present invention will be described. The elastase inhibitor and the method for producing the same are described below for confirming the elastase inhibitory action, and the present invention is not limited thereto.
[0015]
(1) 500 ml of 70% ethanol was added to 100 g of lychee (Sapaceae) seeds, and the mixture was heated and extracted. After extraction, filtration is performed to obtain a filtrate. The solvent of this filtrate was removed to obtain 15 g of lychee seed extract.
(2) 700 ml of 50% ethanol is added to 100 g of litchi seeds and extracted at room temperature. After filtration for 24 hours, a filtrate is obtained. The solvent of this filtrate was removed to obtain 15 g of lychee seed extract.
(3) To 100 g of lychee seeds, 11 1,3-butylene glycol solution (70%) was added and extracted by heating. After extraction, filtration is performed to obtain a filtrate. This filtrate is used as a lychee seed extract.
[0016]
Elastase inhibitory action
Ganoderma seed extract was dissolved in distilled water, and the amount of DQ elastin cleaved by elastase was measured. After 60 minutes, fluorescence was measured at an excitation wavelength of 485 nm and a measurement wavelength of 530 nm.
Reishi seed extract 25ppm added, 93.5% inhibited, 20ppm added, 91.0% inhibited, 15ppm added, 86.4% inhibited, 10ppm added, 81.2% inhibited, 5ppm added , 52.6%.
[0017]
Examples of the formulation of the elastase inhibitor according to the present invention are shown below, but the present invention is not limited to these formulation examples.
As an application of the external preparation for skin, for example, it can be applied to cosmetics and quasi-drugs such as hair restorer.
Formulation Example 1: Cream containing lychee seed extract

(Preparation method)
The oil phase and the aqueous phase were each heated and dissolved at 80 ° C., and the aqueous phase was added to the oil phase while stirring to emulsify, cooled, and stirred until the temperature reached 45 ° C.
(effect)
Of the 10 monitors, 6 had a remarkable effect on the occurrence of spots and erythema due to sunburn / snowburn.
Formulation Example 2: Emulsion

(Preparation method)
It was prepared in the same manner as in Formulation Example 1.
(effect)
Seven out of the ten monitors had a remarkable effect on the occurrence of blemishes and erythema due to sunburn and snowburn.
Formulation 3: Sun care cream with antioxidant ingredient

(Preparation method)
It was prepared in the same manner as in Formulation Example 1.
(effect)
Five out of the ten monitors calmed the hot flashes after sunburn, and the effect of restoring the firmness was confirmed.
Formulation 4: Anti-aging cream combined with a component having an anti-aging effect

(Preparation method)
It was prepared in the same manner as in Formulation Example 1.
(effect)
Seven of the 10 monitors had improved skin firmness.
Formulation Example 5: Sunscreen cream

(Preparation method)
It was prepared in the same manner as in Formulation Example 1.
(effect)
Eight out of the ten monitors prevented sunburn and did not feel hot due to sunburn.

[0018]
Further, the elastase inhibitor according to the present invention can be incorporated into foods and drinks according to the following formulation. The present invention is not limited to these formulation examples.
Formulation Example 8: Chewing gum

[0019]
【The invention's effect】
As shown in detail above, a very useful effect was observed on litchi seeds. By adding lychee seed extract to skin external preparations and foods and drinks, it can remove dullness of the skin, prevent rough skin, spots, freckles and wrinkles, improve the skin's luster and luster, and suppress skin aging. The effects required to create beautiful skin, which are particularly required for the skin, have been discovered one after another. It has been found that it is useful as a skin external preparation, food and drink or medicine for keeping the skin beautiful.
[Brief description of the drawings]
FIG. 1 is a graph showing the results of elastase inhibitory action of litchi seed extract.

Claims

An elastase inhibitor comprising lychee seeds or an extract thereof.

A cosmetic comprising a lychee seed or an extract thereof which is an elastase inhibitor.

A medicament comprising lychee seed or an extract thereof which is an elastase inhibitor.

A quasi-drug containing lychee seed or an extract thereof which is an elastase inhibitor.

A food containing lychee seed or an extract thereof which is an elastase inhibitor.

A health food comprising lychee seed or an extract thereof which is an elastase inhibitor.

A functional food comprising lychee seed or an extract thereof which is an elastase inhibitor.

A medical food comprising lychee seed or an extract thereof which is an elastase inhibitor.