JP2011068588A - Body weight increase inhibitor - Google Patents

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JP2011068588A
JP2011068588A JP2009220477A JP2009220477A JP2011068588A JP 2011068588 A JP2011068588 A JP 2011068588A JP 2009220477 A JP2009220477 A JP 2009220477A JP 2009220477 A JP2009220477 A JP 2009220477A JP 2011068588 A JP2011068588 A JP 2011068588A
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Korin Kikuchi
光倫 菊池
Hiroshi Shimoda
博司 下田
Hiromichi Murai
弘道 村井
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Oryza Oil and Fat Chemical Co Ltd
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Oryza Oil and Fat Chemical Co Ltd
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Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a body weight increase inhibitor comprising a new peptide as an effective ingredient. <P>SOLUTION: The body weight increase inhibitor comprises as an effective ingredient a peptide derived from rice. There are also provided a PPARγ (peroxisome proliferator-activator receptor) gene expression inhibitor comprising as an effective ingredient a peptide derived from rice, a GLUT4 (glucose transporter 4) gene expression promoter comprising as an effective ingredient a peptide derived from rice, a CPT1 gene expression promoter comprising as an effective ingredient a peptide derived from rice and a CPT1 gene expression promoter comprising as an effective ingredient a protein derived from rice. The peptide inhibits incorporation of sugar into the body to exhibit also a diabetes-inhibiting action. <P>COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Description

本発明は、新規な成分を有する体重増加抑制剤に関する。本発明は、飲食品、医薬品等に広く利用される。 The present invention relates to a weight gain inhibitor having a novel component. The present invention is widely used for foods and drinks, pharmaceuticals and the like.

肥満の有害性は広く知られているにもかかわらず、近年肥満が顕著に増加している。肥満つまり脂肪組織の過剰蓄積が多彩な疾患の原因となっていることは周知の事実であり、疾患としての肥満症を治療対象にすることが提唱されている。肥満を原因の一つとして発症する疾患として、例えば、腰痛、膝関節痛、及び変形性関節症がある。これらの整形外科学的疾患は肥満による体重増加が直接の原因となりうる。肥満に伴う脂肪の過剰蓄積は、糖尿病、高脂血症、高血圧、又は動脈硬化性疾患の原因となっている。特に内臓脂肪の蓄積がこれらの疾患の発症に関与していることが明らかにされている(非特許文献1)。   In spite of the widely known hazard of obesity, obesity has increased significantly in recent years. It is a well-known fact that obesity, that is, excessive accumulation of adipose tissue, causes various diseases, and it has been proposed to treat obesity as a disease as a treatment target. Examples of diseases that develop as a cause of obesity include low back pain, knee joint pain, and osteoarthritis. These orthopedic diseases can be directly caused by weight gain due to obesity. The excessive accumulation of fat associated with obesity causes diabetes, hyperlipidemia, hypertension, or arteriosclerotic diseases. In particular, it has been clarified that the accumulation of visceral fat is involved in the development of these diseases (Non-patent Document 1).

ここで、肥満を抑制するためにPPARγ(Peroxisome Proliferator ActivatedReceptor:ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体)の遺伝子の発現を抑制し、これにより脂肪の蓄積を抑制するものが開発されている。 Here, in order to suppress obesity, the expression of PPARγ (Peroxisome Proliferator Activated Receptor: peroxisome proliferator activated receptor) gene is suppressed, thereby suppressing fat accumulation.

また、社会の近代化に伴い、日本のみならず世界的に糖尿病患者は急増している。特に、患者数の多いII型糖尿病は、肥満や脂肪の過剰蓄積が発症に関与していることが知られている。II型糖尿病の治療としては、肥満症と同様に運動療法と食事療法があるが、継続的な実施が困難であり、医薬品が使用されている。重度の糖尿病患者ではインスリン療法が行なわれている。しかし、インスリン療法には低血糖の副作用の危険性が常にある。経口血糖降下薬として、チアゾリジン系薬剤又はスルホニルウレア(SU)薬等が多く使用されている。しかしながら、チアゾリジン系薬剤には、肝障害・浮腫・心不全という副作用があり、SU薬には肥満を助長する副作用が危惧され、安全で、体重増加を伴わない糖尿病治療薬が求められている。   In addition, with the modernization of society, the number of diabetic patients is increasing rapidly not only in Japan but worldwide. In particular, it is known that obesity and excessive accumulation of fat are involved in the onset of type II diabetes with a large number of patients. As for the treatment of type II diabetes, there are exercise therapy and diet therapy as in obesity, but it is difficult to carry out continuously and pharmaceuticals are used. Insulin therapy is used in patients with severe diabetes. However, insulin therapy is always at risk for the side effects of hypoglycemia. As oral hypoglycemic drugs, thiazolidine drugs or sulfonylurea (SU) drugs are often used. However, thiazolidine drugs have side effects such as liver damage, edema, and heart failure, and SU drugs are feared for side effects that promote obesity, and there is a need for safe anti-diabetic drugs that do not increase weight.

体内の糖質の代謝についてみると、筋肉や脂肪組織ではグルコースの取り込みは細胞膜上の糖輸送担体(グルコーストランスポーター:glucose transporter:GLUT)を介して行われ、グルコーストランスポーターの量によってグルコースの取り込み量が規定されている。これらの組織の主なグルコーストランスポーターはグルコーストランスポーター4(GLUT4)と呼ばれるものであるが、通常は細胞内部に存在しており、インスリン刺激によって細胞膜上に移動(トランスロケーション)し、グルコースがその担体を通して細胞内に取り込まれる。また、GLUT4を少量でも過剰発現させたトランスジェニックマウスは、高脂肪食による糖尿病になりにくいことが報告されており(Ikemoto,S. et al.:Proc. Natl. Acad.Sci.USA,92:3086-3089,1995)、組織におけるGLUT4の発現を促進させる素材は、糖尿病の予防・治癒に有効であると考えられる。   As for the metabolism of carbohydrates in the body, in muscle and adipose tissue, glucose uptake is carried out via a glucose transporter (GLUT) on the cell membrane, and glucose uptake depends on the amount of glucose transporter. The amount is specified. The main glucose transporter of these tissues is called glucose transporter 4 (GLUT4), but it is usually present inside the cell and moves (translocates) onto the cell membrane by insulin stimulation. It is taken up into the cell through the carrier. In addition, it has been reported that transgenic mice in which GLUT4 is overexpressed even in a small amount are unlikely to become diabetic due to a high fat diet (Ikemoto, S. et al .: Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 92: 3086-3089, 1995), a material that promotes the expression of GLUT4 in tissues is considered to be effective for the prevention and cure of diabetes.

また、上記インスリン刺激をグルコーストランスポーター4に伝達する役割を果たすがインスリンレセプターである。即ち、インスリンレセプターとは、チロシンキナーゼ共役型レセプターの一つであり、インスリンと結合するαサブユニットと細胞膜を貫通し細胞質にチロシンキナーゼを内在するβサブユニットがジスルフィド結合で結ばれたタンパク質である。このインスリンレセプターがインスリンと結合することにより、細胞内へのグルコースの取り込み、及びグリコーゲン合成を開始させるシグナル伝達を開始する。インスリンのレセプターへの結合により内在するチロシンキナーゼが活性化され,自己リン酸化される。そのリン酸化チロシンにインスリンレセプター基質1(IRS
1)が結合し,このIRS1がリン酸化される。リン酸化されたIRS1はホスファチジルイノシトール(PI)-3-キナーゼ(PI-3kinase)に結合し活性化をおこす。活性化されたPI-3キナーゼはさらにプロテインキナーゼB(PKB)を細胞膜に引き寄せを活性化する。活性化されたPKBはGLUT4を細胞膜に移動させグルコースを細胞内に取り込む。したがって、インスリンレセプターの遺伝子の発現を促進させる素材は、糖尿病の予防・治癒に有効であると考えられる。
The insulin receptor plays a role in transmitting the insulin stimulation to the glucose transporter 4. In other words, the insulin receptor is one of tyrosine kinase-coupled receptors and is a protein in which an α subunit that binds to insulin and a β subunit that penetrates the cell membrane and contains tyrosine kinase in the cytoplasm are linked by disulfide bonds. . The insulin receptor binds to insulin to initiate glucose uptake into cells and signal transduction that initiates glycogen synthesis. Insulin tyrosine kinase is activated by binding to the receptor and is autophosphorylated. Insulin receptor substrate 1 (IRS)
1) binds and this IRS1 is phosphorylated. Phosphorylated IRS1 binds to and activates phosphatidylinositol (PI) -3-kinase (PI-3kinase). The activated PI-3 kinase further activates protein kinase B (PKB) by attracting it to the cell membrane. The activated PKB moves GLUT4 to the cell membrane and takes glucose into the cell. Therefore, a material that promotes the expression of the insulin receptor gene is considered to be effective in the prevention and cure of diabetes.

「メタボリズム(Metabolism)」,(米国),1987年,36巻,p.54−59“Metabolism” (USA), 1987, 36, 54-59

このような背景の下、高脂肪食マウスによる試験の結果、米由来のペプチドに体重増加抑制作用を有し、更に、体内に糖を取り込むことを抑制し、これにより、糖尿病抑制作用を有することを見出し、本発明を完成させた。
即ち、本発明は、新規のペプチドを有効成分とする体重増加抑制剤を提供することを目的とする。
Under such a background, as a result of a test using a high fat diet mouse, the peptide derived from rice has an effect of suppressing weight gain, and further suppresses the intake of sugar into the body, thereby having an effect of suppressing diabetes. The present invention was completed.
That is, an object of the present invention is to provide a weight gain inhibitor containing a novel peptide as an active ingredient.

上記課題を解決するための本発明の特徴は以下の通りである。
1.米由来のペプチドを有効成分とする体重増加抑制剤。
2.米由来のペプチドを有効成分とするPPARγ遺伝子発現抑制剤。
3.米由来のペプチドを有効成分とするGLUT4遺伝子発現抑制剤。
4.米由来のペプチドを有効成分とするCPT1遺伝子発現促進剤。
5.米由来のタンパク質を有効成分とするCPT1遺伝子発現促進剤。
The features of the present invention for solving the above-described problems are as follows.
1. A weight gain inhibitor comprising a peptide derived from rice as an active ingredient.
2. A PPARγ gene expression inhibitor comprising a rice-derived peptide as an active ingredient.
3. A GLUT4 gene expression inhibitor comprising a rice-derived peptide as an active ingredient.
4). A CPT1 gene expression promoter comprising a rice-derived peptide as an active ingredient.
5). A CPT1 gene expression promoter comprising a protein derived from rice as an active ingredient.

高脂肪食マウスに本実施例の米由来のペプチドを経口投与した場合における体重増加抑制作用を示すグラフである。It is a graph which shows the body weight gain inhibitory effect at the time of orally administering the rice origin peptide of a present Example to a high fat diet mouse | mouth. 高脂肪食マウスに本実施例の米由来のペプチドを経口投与した場合における副睾丸のPPARγ遺伝子発現を示すグラフである。It is a graph which shows the PPAR (gamma) gene expression of an accessory testicle when the rice origin peptide of a present Example is orally administered to a high fat diet mouse | mouth. 高脂肪食マウスに本実施例の米由来のペプチドを経口投与した場合における腎周囲脂肪のPPARγ遺伝子発現作用を示すグラフである。It is a graph which shows the PPAR (gamma) gene expression effect | action of the perirenal fat at the time of orally administering the rice origin peptide of a present Example to a high fat diet mouse | mouth. 高脂肪食マウスに本実施例の米由来のペプチドを経口投与した場合における副睾丸のGLUT4遺伝子発現を示すグラフである。It is a graph which shows the GLUT4 gene expression of an accessory testicle when the rice origin peptide of a present Example is orally administered to a high fat diet mouse | mouth. 高脂肪食マウスに本実施例の米由来のペプチドを経口投与した場合における腎周囲脂肪のGLUT4遺伝子発現を示すグラフである。It is a graph which shows GLUT4 gene expression of perirenal fat when the peptide derived from the rice of a present Example is orally administered to a high fat diet mouse | mouth. 高脂肪食マウスに本実施例の米由来のペプチド及びタンパク質を経口投与した場合における肝臓のCPT1遺伝子発現を示すグラフである。It is a graph which shows the CPT1 gene expression of the liver at the time of orally administering the rice origin peptide and protein of a present Example to a high fat diet mouse | mouth. 高脂肪食マウスに本実施例の米由来のペプチド及びタンパク質を経口投与した場合におけるヒラメ筋のCPT1遺伝子発現を示すグラフである。It is a graph which shows the CPT1 gene expression of the soleus muscle when the peptide and protein derived from the rice of a present Example are orally administered to a high fat diet mouse | mouth.

更に、本発明の体重増加抑制剤は米由来のペプチドを有効成分とすることを特徴とする。ここで、「米由来のペプチド」は、公知の方法(例えば、特開2003-192695号公報に記載された方法)にて米から米由来のタンパク質を抽出し、この米由来のタンパク質をタンパク質分解酵素で処理することにより得ることができる。   Furthermore, the weight gain inhibitor of the present invention is characterized by containing a peptide derived from rice as an active ingredient. Here, the “rice-derived peptide” is a rice-derived protein extracted from rice by a known method (for example, a method described in JP-A-2003-192695), and the rice-derived protein is proteolytically decomposed. It can be obtained by treating with an enzyme.

本発明は、前記体重増加抑制剤を含有する食品を提供する。この食品は、有効成分として前記抽出物を、例えば成人の一回の服用量につき、100〜3,000mg、好ましくは500〜1500mgの量で含有し得る。本発明の体重増加抑制剤において、前記有効成分の含有量は、年齢等により変化してよい。   The present invention provides a food containing the weight gain inhibitor. The food product may contain the extract as an active ingredient in an amount of 100 to 3,000 mg, preferably 500 to 1500 mg, for example, for a single adult dose. In the weight gain inhibitor of the present invention, the content of the active ingredient may vary depending on age and the like.

本発明の体重増加抑制剤は、各種飲食品の素材として使用することができる。飲食品としては、例えば、食用油(サラダ油)、菓子類(ガム、キャンディー、キャラメル、チョコレート、クッキー、スナック、ゼリー、グミ、錠菓等)、麺類(そば、うどん、ラーメン等)、乳製品(ミルク、アイスクリーム、ヨーグルト等)、佃煮類(昆布佃煮、のり佃煮、小魚佃煮等)、調味料(味噌、醤油等)、スープ類、飲料(ジュース、コーヒー、紅茶、茶、炭酸飲料、スポーツ飲料等)をはじめとする一般食品や、健康食品(錠剤、カプセル等)、栄養補助食品(栄養ドリンク等)が挙げられる。これらの飲食品に本発明の体重増加抑制剤を適宜配合するとよい。   The weight gain inhibitor of the present invention can be used as a material for various foods and drinks. Examples of the food and drink include edible oil (salad oil), confectionery (gum, candy, caramel, chocolate, cookie, snack, jelly, gummy, tablet confection etc.), noodles (soba, udon, ramen etc.), and dairy products ( Milk, ice cream, yogurt, etc.), boiled simmered (boiled kelp, boiled sea bream, small fish simmered, etc.), seasonings (miso, soy sauce, etc.), soups, beverages (juice, coffee, tea, tea, carbonated drinks, sports General foods such as beverages), health foods (tablets, capsules, etc.), and nutritional supplements (nutrient drinks, etc.). It is advisable to appropriately blend the weight gain inhibitor of the present invention in these foods and drinks.

これら飲食品には、その種類に応じて種々の成分を配合することができ、例えば、ブドウ糖、果糖、ショ糖、マルトース、ソルビトール、ステビオサイド、コーンシロップ、乳糖、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸、コハク酸、乳酸、L−アスコルビン酸、dl−α−トコフェロール、エリソルビン酸ナトリウム、グリセリン、プロピレングリコール、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、アラビアガム、カラギーナン、カゼイン、ゼラチン、ペクチン、寒天、ビタミンB類、ニコチン酸アミド、パントテン酸カルシウム、アミノ酸類、カルシウム塩類、色素、香料、保存剤等の食品素材を使用することができる。さらに、健康維持機能をもった本体重増加抑制剤には、他の抗酸化物質や健康食品素材などの配剤、(例えば、抗酸化物質、還元型アスコルビン酸(ビタミンC)、ビタミンE、還元型グルタチン、トコトリエノール、ビタミンA誘導体、リコピン、β−クリプトキサンチン、アスタキサンチン、ゼアキサンチン、フコキサンチン、尿酸、ユビキノン、コエンザイムQ10、葉酸、ニンニクエキス、アリシン、セザミン、リグナン類、カテキン、イソフラボン、カルコン、タンニン類、フラボノイド類、クマリン、イソクマリン類、ブルーベリーエキス、アルブチン、タンニン、アントシアニン、リンゴポリフェノール、ブドウ種子エキス、エラジ酸、コウジ酸、サージ抽出物健康食品素材、V.(ビタミン)A、V.B1、V.B2、V.B6、V.B12、V.C、V.D、V.E、V.P、コリン、ナイアシン、パントテン酸、葉酸カルシウム、EPA、オリゴ糖、食物繊維、スクアレン、大豆レシチン、タウリン、ドナリエラ、プロテイン、オクタコサノール、DHA、卵黄レシチン、リノール酸、ラクトフェリン、マグネシウム、亜鉛、クロム、セレン、カリウム、ヘム鉄、カキ肉エキス、キトサン、キチンオリゴ糖、コラーゲン、コンドロイチン、ウコン、カンゾウ、クコシ、ケイヒ、サンザシ、生姜、霊芝、シジミエキス、スッポン、オオバコ、カミツレ、カモミール、セイヨウタンポポ、ハイビスカス、ハチミツ、ボーレン、ローヤルゼリー、ライム、ラベンダー、ローズヒップ、ローズマリー、セージ、ビフィズス菌、フェーカリス菌、ラクリス、小麦胚芽油、ゴマ油、シソ油、大豆油、中鎖脂肪酸、アガリクス、イチョウ葉エキス、ウコン、コンドロイチン、玄米胚芽エキス、レイシ、タマネギ、DHA、 EPA、 DPA、 甜茶、冬虫夏草、ニンニク、蜂の子、パパイヤ、プーアル、プロポリス、メグスリの木、ヤブシタケ、ロイヤルゼリー、ノコギリヤシ、ヒアルロン酸、コラーゲン、ギャバ、ハープシールオイル、サメ軟骨、グルコサミン、レシチン、ホスファチジルセリン、田七ニンジン、桑葉、大豆抽出物、エキナセア、エゾウコギ、大麦抽出物、オリーブ葉、オリーブ実、ギムネマ、バナバ、サラシア、ガルシニア、キトサン、セントジョーンズワート、ナツメ、ニンジン、パッションフラワー、ブロッコリー、プラセンタ、ハトムギ、ブドウ種子、ピーナッツ種皮、ビルベリー、ブラックコホシュ、マリアアザミ、月桂樹、セージ、ローズマリー、ラフマ、黒酢、ゴーヤー、マカ、紅花、亜麻、ウーロン茶、花棘、カフェイン、カプサイシン、キシロオリゴ糖、グルコサミン、ソバ、シトラス、食物繊維、プロテイン、プルーン、スピルリナ、大麦若葉、核酸、酵母、椎茸、梅肉、アミノ酸、深海鮫抽出物、ノニ、カキ肉、スッポン、シャンピニオン、オオバコ、アセロラ、パイナップル、バナナ、モモ、アンズ、メロン、イチゴ、ラズベリー、オレンジ、フコイダン、メシマコブ、クランベリー、コンドロイチン硫酸、亜鉛、鉄、セラミド、シルクペプチド、グリシン、ナイアシン、チェストツリー、セラミド、L-システイン、L-カルニチン、赤ワイン葉、ミレット、ホーステール、ビオチン、センテラアジアティカ、ハスカップ、ピクノジェノール、フキ、ルバーブ、クローブ、ローズマリー、カテキン、プーアル、クエン酸、ビール酵母、メリロート、ブラックジンガー、ショウガ、ガジュツ、ナットウキナーゼ、ベニコウジ、トコトリエノール、ラクトフェリン、シナモン、韃靼ソバ、ココア、ユズ種子エキス、シソの実エキス、ライチ種子エキス、月見草エキス、黒米エキス、α−リポ酸、ギャバ、生コーヒー豆エキス、フキエキス、キウイ種子エキス、温州みかんエキス、アカショウガエキス、アスタキサンチン、クルミエキス、カンカエキス、シロキクラゲ多糖体、リンゴンベリーエキス、フコキサンチン、レスベラトロール、イチゴ種子エキス)なども配合することができる。   These foods and drinks can be blended with various ingredients depending on the type, for example, glucose, fructose, sucrose, maltose, sorbitol, stevioside, corn syrup, lactose, citric acid, tartaric acid, malic acid, succinic acid. Acid, lactic acid, L-ascorbic acid, dl-α-tocopherol, sodium erythorbate, glycerin, propylene glycol, glycerin fatty acid ester, polyglycerin fatty acid ester, sucrose fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, propylene glycol fatty acid ester, gum arabic, Food materials such as carrageenan, casein, gelatin, pectin, agar, vitamin Bs, nicotinic acid amide, calcium pantothenate, amino acids, calcium salts, pigments, fragrances and preservatives can be used. In addition, this weight gain inhibitor with health maintenance functions includes other antioxidants and health food ingredients such as antioxidants, reduced ascorbic acid (vitamin C), vitamin E, reduced form Glutatin, tocotrienol, vitamin A derivative, lycopene, β-cryptoxanthin, astaxanthin, zeaxanthin, fucoxanthin, uric acid, ubiquinone, coenzyme Q10, folic acid, garlic extract, allicin, sezamin, lignans, catechins, isoflavones, chalcones, tannins, Flavonoids, coumarin, isocoumarins, blueberry extract, arbutin, tannin, anthocyanin, apple polyphenol, grape seed extract, ellagic acid, kojic acid, surge extract health food material, V. (vitamin) A, V.B1, V. B2, V.B6, V.B12, VC, VD, VE, VP , Choline, niacin, pantothenic acid, calcium folate, EPA, oligosaccharide, dietary fiber, squalene, soy lecithin, taurine, donariella, protein, octacosanol, DHA, egg yolk lecithin, linoleic acid, lactoferrin, magnesium, zinc, chromium, selenium, Potassium, heme iron, oyster meat extract, chitosan, chitin oligosaccharide, collagen, chondroitin, turmeric, licorice, kokushi, keihi, hawthorn, ginger, ganoderma, swordfish extract, suppon, plantain, chamomile, chamomile, dandelion, hibiscus, honey , Boren, Royal Jelly, Lime, Lavender, Rosehip, Rosemary, Sage, Bifidobacterium, Faecalis, Lacris, Wheat Germ Oil, Sesame Oil, Perilla Oil, Soybean Oil, Medium Chain Fatty Acid, Agaricus, Ginkgo Extract, turmeric, chondroitin, brown rice germ extract, litchi, onion, DHA, EPA, DPA, green tea, cordyceps, garlic, bee, papaya, puer, propolis, megsuri tree, yabushitake, royal jelly, saw palmetto, hyaluronic acid, Collagen, Gabba, Harpseal oil, Shark cartilage, Glucosamine, Lecithin, Phosphatidylserine, Tabuchi carrot, Mulberry leaf, Soybean extract, Echinacea, Ezoukogi, Barley extract, Olive leaf, Olive fruit, Gymnema, Banaba, Salacia, Garcinia , Chitosan, St. John's wort, jujube, carrot, passion flower, broccoli, placenta, pearl barley, grape seed, peanut seed coat, bilberry, black cohosh, maria thistle, laurel, sage, rosemary, ruffa, black , Goya, maca, safflower, flax, oolong tea, flower spine, caffeine, capsaicin, xylo-oligosaccharide, glucosamine, buckwheat, citrus, dietary fiber, protein, prune, spirulina, barley young leaves, nucleic acid, yeast, shiitake mushroom, plum meat, amino acid , Deep-sea coral extract, noni, oyster meat, suppon, champignon, plantain, acerola, pineapple, banana, peach, apricot, melon, strawberry, raspberry, orange, fucoidan, mesimacob, cranberry, chondroitin sulfate, zinc, iron, ceramide, Silk Peptide, Glycine, Niacin, Chest Tree, Ceramide, L-Cysteine, L-Carnitine, Red Wine Leaf, Millet, Horsetail, Biotin, Centella Asiatica, Hascup, Pycnogenol, Fuki, Rhubarb, Clove, Rosemary Kin, Puaru, Citric Acid, Beer Yeast, Merirot, Black Zinger, Ginger, Gajutsu, Nattokinase, Benikouji, Tocotrienol, Lactoferrin, Cinnamon, Persimmon Buckwheat, Cocoa, Yuzu Seed Extract, Perilla Seed Extract, Lychee Seed Extract, Evening Primrose Extract, Black rice extract, α-lipoic acid, GABA, fresh coffee bean extract, Japanese bursa extract, kiwi seed extract, Unshu mandarin orange extract, red ginger extract, astaxanthin, walnut extract, kanka extract, white jellyfish polysaccharide, lingonberry extract, fucoxanthin, resveratrol , Strawberry seed extract) and the like can also be blended.

具体的な製法としては、本発明の体重増加抑制剤をそのまま、抽出物の場合は粉末デキストリンとともにスプレードライまたは凍結乾燥し、これを粉末、顆粒、打錠または溶液にすることで容易に食品(インスタント食品等)に含有させることができる。また必要に応じてアラビアガム等のバインダーと混合して粉末状あるいは顆粒状にし、固形食品に添加することも可能である。また、エキスの場合はそのまま、もしくは例えば、水、エタノール、グリセリンあるいはこれらの混合物に分散溶解して、飲料に添加することも可能である。 As a specific production method, the weight gain inhibitor of the present invention is used as it is, and in the case of an extract, it is spray-dried or freeze-dried together with powdered dextrin, and this is easily converted into a powder, granule, tablet or solution. Instant foods). If necessary, it can also be mixed with a binder such as gum arabic to form a powder or granules, and added to a solid food. In the case of an extract, it can also be added to a beverage as it is or after being dispersed and dissolved in water, ethanol, glycerin or a mixture thereof.

本発明の体重増加抑制剤は、薬品(医薬品および医薬部外品を含む。)の素材として用いてもよい。薬品製剤用の原料に、本発明の体重増加抑制剤を適宜配合して製造することができる。尚、上記薬品は、ヒトに用いても良いし、ヒト以外の哺乳類動物に用いても良い。本発明の体重増加抑制剤に配合しうる製剤原料としては、例えば、賦形剤(ブドウ糖、乳糖、白糖、塩化ナトリウム、デンプン、炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロース、カカオ脂、硬化植物油、カオリン、タルク等)、結合剤(蒸留水、生理食塩水、エタノール水、単シロップ、ブドウ糖液、デンプン液、ゼラチン溶液、カルボキシメチルセルロース、リン酸カリウム、ポリビニルピロリドン等)、崩壊剤(アルギン酸ナトリウム、カンテン、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリド、デンプン、乳糖、アラビアゴム末、ゼラチン、エタノール等)、崩壊抑制剤(白糖、ステアリン、カカオ脂、水素添加油等)、吸収促進剤(第四級アンモニウム塩基、ラウリル硫酸ナトリウム等)、吸着剤(グリセリン、デンプン、乳糖、カオリン、ベントナイト、硅酸等)、滑沢剤(精製タルク、ステアリン酸塩、ポリエチレングリコール等)などが挙げられる。 The weight gain inhibitor of the present invention may be used as a raw material for medicines (including pharmaceuticals and quasi drugs). It can be produced by appropriately blending the weight gain inhibitor of the present invention with a raw material for a pharmaceutical preparation. In addition, the said chemical | medical agent may be used for a human and may be used for mammals other than a human. Examples of the drug substance that can be blended in the weight gain inhibitor of the present invention include excipients (glucose, lactose, sucrose, sodium chloride, starch, calcium carbonate, kaolin, crystalline cellulose, cocoa butter, hydrogenated vegetable oil, kaolin, talc, and the like. Etc.), binder (distilled water, physiological saline, ethanol water, simple syrup, glucose solution, starch solution, gelatin solution, carboxymethylcellulose, potassium phosphate, polyvinylpyrrolidone, etc.), disintegrant (sodium alginate, agar, hydrogen carbonate) Sodium, calcium carbonate, sodium lauryl sulfate, stearic acid monoglyceride, starch, lactose, gum arabic powder, gelatin, ethanol, etc.), disintegration inhibitors (sucrose, stearin, cocoa butter, hydrogenated oil, etc.), absorption enhancers (fourth) Grade ammonium base, sodium lauryl sulfate, etc. , Adsorbent (glycerin, starch, lactose, kaolin, bentonite, silicic acid, etc.), lubricants (purified talc, stearates, polyethylene glycol, and the like) and the like.

本発明による体重増加抑制剤の投与方法は、一般的には、錠剤、丸剤、軟・硬カプセル剤、細粒剤、散剤、顆粒剤等の形態で経口投与することができる。また、水溶性製剤は、液剤として経口的に投与することができる。さらに非経口投与であってもよい。非経口剤として投与する場合は、本発明の体重増加抑制剤をエタノールや水など適当な可溶化剤に分散させた後、パップ剤、ローション剤、軟膏剤、チンキ剤、クリーム剤などの剤形で適用することができる。また本体重増加抑制剤の水溶性製剤は、そのままで、あるいは分散剤、懸濁剤、安定剤などを添加した状態で、パップ剤、ローション剤、軟膏剤、チンキ剤、クリーム剤などの剤形で適用することができる。 The administration method of the weight gain inhibitor according to the present invention can generally be administered orally in the form of tablets, pills, soft / hard capsules, fine granules, powders, granules and the like. The water-soluble preparation can be administered orally as a liquid. Furthermore, parenteral administration may be used. When administered as a parenteral agent, the weight gain inhibitor of the present invention is dispersed in an appropriate solubilizing agent such as ethanol or water, and then a dosage form such as a poultice, lotion, ointment, tincture or cream. Can be applied. In addition, the water-soluble preparation of this weight gain inhibitor is in the form of a poultice, lotion, ointment, tincture, cream, etc., as it is or with a dispersant, suspension, stabilizer, etc. added. Can be applied.

投与量は、投与方法、病状、患者の年齢等によって変化し得るが、大人では、通常、1日当たり有効成分として5〜200mg、子供では通常0.5〜100mg程度投与することができる。 The dose may vary depending on the administration method, medical condition, age of the patient, etc., but for adults, it can be generally administered in an amount of about 5 to 200 mg as an active ingredient per day and usually about 0.5 to 100 mg for children.

本発明の体重増加抑制剤を薬品として使用する際の配合比は、剤型によって適宜変更することが可能であるが、通常、経口または粘膜吸収により投与される場合は約0.0001〜30wt%、非経口投与による場合は、0.0001〜30wt%程度にするとよい。
なお、投与量は種々の条件で異なるので、前記投与量より少ない量で十分な場合もあるし、また、範囲を超えて投与する必要のある場合もある。医薬組成物は、前記体重増加抑制剤以外に、医薬分野において常用される既知の他の化合物、および経口投与に適した形態に成型するのに必要な化合物を包含していてもよい。そのような化合物としては、例えば、乳糖、デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カオリン、タルク、炭酸カルシウムなどが挙げられる。
The compounding ratio when using the weight gain inhibitor of the present invention as a drug can be appropriately changed depending on the dosage form, but is usually about 0.0001 to 30 wt% when administered orally or by mucosal absorption. In the case of parenteral administration, it may be about 0.0001-30 wt%.
In addition, since the dose varies depending on various conditions, a dose smaller than the above dose may be sufficient, or it may be necessary to administer beyond the range. In addition to the weight gain inhibitor, the pharmaceutical composition may include other known compounds commonly used in the pharmaceutical field, and compounds necessary for molding into a form suitable for oral administration. Examples of such compounds include lactose, starch, hydroxypropyl cellulose, kaolin, talc, calcium carbonate and the like.

本発明の体重抑制剤は、皮膚外用剤(化粧品、医薬品および医薬部外品を含む。)として用いても、体重抑制作用を期待することができる。尚、上記皮膚外用剤は人間に用いても良いし、人間以外の哺乳類動物に用いても良い。
本発明の体重抑制剤を配合しうる皮膚外用剤の形態としては、例えば、乳液、石鹸、洗顔料、入浴剤、クリーム、乳液、化粧水、オーデコロン、ひげ剃り用クリーム、ひげ剃り用ローション、化粧油、日焼け・日焼け止めローション、おしろいパウダー、ファンデーション、香水、パック、爪クリーム、エナメル、エナメル除去液、眉墨、ほお紅、アイクリーム、アイシャドー、マスカラ、アイライナー、口紅、リップクリーム、シャンプー、リンス、染毛料、分散液、洗浄料等が挙げられる。
また、本発明体重抑制剤を配合しうる医薬品または医薬部外品の形態としては、軟膏剤、クリーム剤、外用液剤等が挙げられる。
Even when the weight-suppressing agent of the present invention is used as a skin external preparation (including cosmetics, pharmaceuticals, and quasi-drugs), a weight-suppressing effect can be expected. In addition, the said skin external preparation may be used for a human and may be used for mammals other than a human.
Examples of the external preparation for skin to which the weight suppressant of the present invention can be formulated include, for example, emulsion, soap, face wash, bath preparation, cream, emulsion, lotion, eau de cologne, shaving cream, shaving lotion, makeup Oil, sunscreen / sunscreen lotion, funny powder, foundation, perfume, pack, nail cream, enamel, enamel remover, eyebrow, blusher, eye cream, eye shadow, mascara, eyeliner, lipstick, lip balm, shampoo, rinse, Examples include hair dyes, dispersions, and cleaning materials.
Examples of the form of a pharmaceutical or quasi-drug that can contain the weight suppressant of the present invention include ointments, creams, and liquids for external use.

上記形態の皮膚外用剤には、本発明による体重抑制剤の他に、その体重抑制作用を損なわない範囲で化粧品、医薬部外品などの皮膚外用剤に配合される成分、油分、高級アルコール、脂肪酸、紫外線吸収剤、粉体、顔料、界面活性剤、多価アルコール・糖、高分子、生理活性成分、溶媒、酸化防止剤、香料、防腐剤等を配合することができる。
例を以下に羅列するが、本発明はこれらの例に限定されるものではない。
In addition to the weight suppressive agent according to the present invention, the external preparation for skin of the above-described form includes ingredients, oils, higher alcohols, and other ingredients blended in skin external preparations such as cosmetics and quasi-drugs as long as the weight-suppressing action is not impaired. Fatty acids, ultraviolet absorbers, powders, pigments, surfactants, polyhydric alcohols / sugars, polymers, physiologically active ingredients, solvents, antioxidants, fragrances, preservatives, and the like can be blended.
Examples are listed below, but the present invention is not limited to these examples.

(1)油分の例
エステル系の油相成分:トリ2-エチルヘキサン酸グリセリル、2-エチルヘキサン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸ブチル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸エチル、パルミチン酸オクチル、イソステアリン酸イソセチル、ステアリン酸ブチル、ミリスチン酸ブチル、リノール酸エチル、リノール酸イソプロピル、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソステアリル、ミリスチン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソセチル、セバシン酸ジエチル、アジピン酸ジイソプロピル、ネオペンタン酸イソアラキル、トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリル、トリ2-エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ2-エチルヘキサン酸ペンタエリスリトール、カプリル酸セチル、ラウリン酸デシル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸デシル、ミリスチン酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、ステアリン酸ステアリル、オレイン酸デシル、リシノレイン酸セチル、ラウリン酸イソステアリル、ミリスチン酸イソトリデシル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソセチル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸オクチル、ステアリン酸イソセチル、オレイン酸イソデシル、オレイン酸オクチルドデシル、リノール酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソプロピル、2-エチルヘキサン酸セトステアリル、2-エチルヘキサン酸ステアリル、イソステアリン酸ヘキシル、ジオクタン酸エチレングリコール、ジオレイン酸エチレングリコール、ジカプリン酸プロピレングリコール、ジ(カプリル・カプリン酸)プロピレングリコール、ジカプリル酸プロピレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジオクタン酸ネオペンチルグリコール、トリカプリル酸グリセリル、トリウンデシル酸グリセリル、トリイソパルミチン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、ネオペンタン酸オクチルドデシル、オクタン酸イソステアリル、イソノナン酸オクチル、ネオデカン酸ヘキシルデシル、ネオデカン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸オクチルデシル、ポリグリセリンオレイン酸エステル、ポリグリセリンイソステアリン酸エステル、炭酸ジプロピル、炭酸ジアルキル(C12-18)、クエン酸トリイソセチル、クエン酸トリイソアラキル、クエン酸トリイソオクチル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、乳酸オクチルデシル、クエン酸トリエチル、クエン酸アセチルトリエチル、クエン酸アセチルトリブチル、クエン酸トリオクチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ヒドロキシステアリン酸2-エチルヘキシル、コハク酸ジ2-エチルヘキシル、アジピン酸ジイソブチル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジオクチル、ステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、オレイン酸ジヒドロコレステリル、イソステアリン酸フィトステリル、オレイン酸フィトステリル、12-ステアロイルヒドロキシステアリン酸イソセチル、12-ステアロイルヒドロキシステアリン酸ステアリル、12-ステアロイルヒドロキシステアリン酸イソステアリル等が挙げられる。
炭化水素系の油相成分:スクワラン、流動パラフィン、α-オレフィンオリゴマー、イソパラフィン、セレシン、パラフィン、流動イソパラフィン、ポリブテン、マイクロクリスタリンワックス、ワセリン等が挙げられる。
動植物油とその硬化油、および天然由来のロウ:牛脂、硬化牛脂、豚脂、硬化豚脂、馬油、硬化馬油、ミンク油、オレンジラフィー油、魚油、硬化魚油、卵黄油等の動物油およびその硬化油、アボカド油、アルモンド油、オリーブ油、カカオ脂、キウイ種子油、杏仁油、ククイナッツ油、ゴマ油、小麦胚芽油、コメ胚芽油、コメヌカ油、サフラワー油、シアバター、大豆油、月見草油、シソ油、茶実油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、硬化ナタネ油、パーム核油、硬化パーム核油、パーム油、硬化パーム油、ピーナッツ油、硬化ピーナッツ油、ヒマシ油、硬化ヒマシ油、ヒマワリ油、ブドウ種子油、ホホバ油、硬化ホホバ油、マカデミアナッツ油、メドホーム油、綿実油、硬化綿実油、ヤシ油、硬化ヤシ油等の植物油およびその硬化油、ミツロウ、高酸価ミツロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬化ラノリン、液状ラノリン、カルナバロウ、モンタンロウ等のロウ等が挙げられる。
シリコーン系の油相成分:ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、メチルシクロポリシロキサン、オクタメチルポリシロキサン、デカメチルポリシロキサン、ドデカメチルシクロシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン、ポリエーテル変性オルガノポリシロキサン、ジメチルシロキサン・メチルセチルオキシシロキサン共重合体、ジメチルシロキサン・メチルステアロキシシロキサン共重合体、アルキル変性オルガノポリシロキサン、末端変性オルガノポリシロキサン、アミノ変性シリコーン油、アミノ変性オルガノポリシロキサン、ジメチコノール、シリコーンゲル、アクリルシリコーン、トリメチルシロキシケイ酸、シリコーンRTVゴム等が挙げられる。
フッ素系の油相成分:パーフルオロポリエーテル、フッ素変性オルガノポリシロキサン、フッ化ピッチ、フルオロカーボン、フルオロアルコール、フルオロアルキル・ポリオキシアルキレン共変性オルガノポリシロキサン等が挙げられる。
(1) Examples of oil components Ester-based oil phase components: glyceryl tri-2-ethylhexanoate, cetyl 2-ethylhexanoate, isopropyl myristate, butyl myristate, isopropyl palmitate, ethyl stearate, octyl palmitate, isostearic acid Isocetyl, butyl stearate, butyl myristate, ethyl linoleate, isopropyl linoleate, ethyl oleate, isocetyl myristate, isostearyl myristate, isostearyl palmitate, octyldodecyl myristate, isocetyl isostearate, diethyl sebacate, adipine Diisopropyl acid, isoaralkyl neopentanoate, glyceryl tri (capryl / caprate), trimethylolpropane tri-2-ethylhexanoate, trimethylol triisostearate Propane, pentaerythritol tetra-2-ethylhexanoate, cetyl caprylate, decyl laurate, hexyl laurate, decyl myristate, myristyl myristate, cetyl myristate, stearyl stearate, decyl oleate, cetyl ricinoleate, isolaurate Stearyl, isotridecyl myristate, isocetyl myristate, isostearyl myristate, isocetyl palmitate, isostearyl palmitate, octyl stearate, isocetyl stearate, isodecyl oleate, octyldodecyl linoleate, octyldodecyl isoleate, isopropyl isostearate Cetostearyl 2-ethylhexanoate, stearyl 2-ethylhexanoate, hexyl isostearate, ethyleneglycol dioctanoate , Ethylene glycol dioleate, propylene glycol dicaprate, propylene glycol di (capryl / capric acid), propylene glycol dicaprylate, neopentyl glycol dicaprate, neopentyl glycol dioctanoate, glyceryl tricaprylate, glyceryl triundecylate, triisopalmitine Glyceryl acid, glyceryl triisostearate, octyldodecyl neopentanoate, isostearyl octanoate, octyl isononanoate, hexyl decyl neodecanoate, octyldodecyl neodecanoate, isocetyl isostearate, isostearyl isostearate, octyldecyl isostearate, polyglycerin oleic acid Ester, polyglycerol isostearate, dipropyl carbonate, charcoal Dialkyl (C12-18), triisocetyl citrate, triisoaralkyl citrate, triisooctyl citrate, lauryl lactate, myristyl lactate, cetyl lactate, octyl decyl lactate, triethyl citrate, acetyl triethyl citrate, acetyl tributyl citrate, Trioctyl citrate, diisostearyl malate, 2-ethylhexyl hydroxystearate, di-2-ethylhexyl succinate, diisobutyl adipate, diisopropyl sebacate, dioctyl sebacate, cholesteryl stearate, cholesteryl isostearate, cholesteryl hydroxystearate, olein Cholesteryl acid, dihydrocholesteryl oleate, phytosteryl isostearate, phytosteryl oleate, 12-stearoyl hydroxystearate Cetyl, 12-stearoyl-hydroxystearic acid stearyl 12-stearoyl-hydroxystearic acid isostearate, and the like.
Hydrocarbon oil phase components: squalane, liquid paraffin, α-olefin oligomer, isoparaffin, ceresin, paraffin, liquid isoparaffin, polybutene, microcrystalline wax, petrolatum and the like.
Animal and vegetable oils and their hydrogenated oils, and naturally occurring waxes: beef tallow, hydrogenated beef tallow, lard, hydrogenated tallow, horse oil, hydrogenated horse oil, mink oil, orange luffy oil, fish oil, hydrogenated fish oil, egg yolk oil and other animal oils and Its hardened oil, avocado oil, almond oil, olive oil, cacao butter, kiwi seed oil, apricot oil, kukui nut oil, sesame oil, wheat germ oil, rice germ oil, rice bran oil, safflower oil, shea butter, soybean oil, evening primrose oil , Perilla oil, tea seed oil, camellia oil, corn oil, rapeseed oil, hydrogenated rapeseed oil, palm kernel oil, hydrogenated palm kernel oil, palm oil, hydrogenated palm oil, peanut oil, hydrogenated peanut oil, castor oil, hydrogenated castor oil , Vegetable oils such as sunflower oil, grape seed oil, jojoba oil, hardened jojoba oil, macadamia nut oil, medhome oil, cottonseed oil, hardened cottonseed oil, coconut oil, hardened coconut oil and its hardened , Beeswax, high acid value beeswax, lanolin, reduced lanolin, hydrogenated lanolin, liquid lanolin, carnauba wax and montan wax.
Silicone oil phase components: dimethylpolysiloxane, methylphenylpolysiloxane, methylcyclopolysiloxane, octamethylpolysiloxane, decamethylpolysiloxane, dodecamethylcyclosiloxane, methylhydrogenpolysiloxane, polyether-modified organopolysiloxane, dimethyl Siloxane / methylcetyloxysiloxane copolymer, dimethylsiloxane / methylstearoxysiloxane copolymer, alkyl-modified organopolysiloxane, terminal-modified organopolysiloxane, amino-modified silicone oil, amino-modified organopolysiloxane, dimethiconol, silicone gel, acrylic Examples include silicone, trimethylsiloxysilicic acid, and silicone RTV rubber.
Fluorine oil phase components: perfluoropolyether, fluorine-modified organopolysiloxane, fluorinated pitch, fluorocarbon, fluoroalcohol, fluoroalkyl / polyoxyalkylene co-modified organopolysiloxane, and the like.

(2)高級アルコールの例
ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、ベヘニルアルコール、2-エチルヘキサノール、ヘキサデシルアルコール、オクチルドデカノール等が挙げられる。
(2) Examples of higher alcohols Lauryl alcohol, myristyl alcohol, cetyl alcohol, stearyl alcohol, isostearyl alcohol, oleyl alcohol, behenyl alcohol, 2-ethylhexanol, hexadecyl alcohol, octyldodecanol and the like can be mentioned.

(3)脂肪酸の例
カプリル酸、カプリン酸、ウンデシレン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキン酸、アラキドン酸、ベヘン酸、エルカ酸、2-エチルヘキサン酸等が挙げられる。
(3) Examples of fatty acids Caprylic acid, capric acid, undecylenic acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, palmitoleic acid, stearic acid, isostearic acid, oleic acid, linoleic acid, linolenic acid, arachidic acid, arachidonic acid, behenic acid , Erucic acid, 2-ethylhexanoic acid and the like.

(4)紫外線吸収剤の例
パラアミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸アミル、パラアミノ安息香酸エチルジヒドロキシプロピル、パラアミノ安息香酸グリセリル、パラアミノ安息香酸エチル、パラアミノ安息香酸オクチル、パラアミノ安息香酸オクチルジメチル、サリチル酸エチレングリコール、サリチル酸オクチル、サリチル酸トリエタノールアミン、サリチル酸フェニル、サリチル酸ブチルフェニル、サリチル酸ベンジル、サリチル酸ホモメンチル、ケイ皮酸ベンジル、パラメトキシケイ皮酸オクチル、パラメトキシケイ皮酸2-エチルヘキシル、ジパラメトキシケイ皮酸モノ2-エチルヘキサン酸グリセリル、パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パラメトキシヒドロケイ皮酸ジエタノールアミン塩、ジイソプロピル・ジイソプロピルケイ皮酸エステル混合物、ウロカニン酸、ウロカニン酸エチル、ヒドロキシメトキシベンゾフェノン、ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸及びその塩、ジヒドロキシメトキシベンゾフェノン、ジヒドロキシメトキシベンゾフェノンジスルホン酸ナトリウム、ジヒドロキシベンゾフェノン、ジヒドロキシジメトキシベンゾフェノン、ヒドロキシオクトキシベンゾフェノン、テトラヒドロキシベンゾフェノン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2、4、6-トリアニリノ-p-(カルボ-2-エチルヘキシル-1-オキシ)-1、3、5-トリアジン、2-(2-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)ベンゾトリアゾール、メチル-O-アミノベンゾエート、2-エチルヘキシル-2-シアノ-3、3-ジフェニルアクリレート、フェニルベンゾイミダゾール硫酸、3-(4-メチルベンジリデン)カンフル、イソプロピルジベンゾイルメタン、4-(3、4-ジメトキシフェニルメチレン)-2、5-ジオキソ-1-イミダゾリジンプロピオン酸2-エチルヘキシル等、およびこれらの高分子誘導体やシラン誘導体等が挙げられる。
(4) Examples of UV absorbers Paraaminobenzoic acid, amyl paraaminobenzoate, ethyldihydroxypropyl paraaminobenzoate, glyceryl paraaminobenzoate, ethyl paraaminobenzoate, octyl paraaminobenzoate, octyldimethyl paraaminobenzoate, ethylene glycol salicylate, salicylic acid Octyl, triethanolamine salicylate, phenyl salicylate, butylphenyl salicylate, benzyl salicylate, homomenthyl salicylate, benzyl cinnamate, octyl paramethoxycinnamate, 2-ethylhexyl paramethoxycinnamate, mono-2-diparamethoxycinnamate Glyceryl ethylhexanoate, isopropyl paramethoxycinnamate, diethanolamine salt of paramethoxyhydrocinnamic acid, diisopropyl diisopropylcinnamic acid Stealth mixture, urocanic acid, ethyl urocanate, hydroxymethoxybenzophenone, hydroxymethoxybenzophenone sulfonic acid and its salts, dihydroxymethoxybenzophenone, dihydroxymethoxybenzophenone sodium disulfonate, dihydroxybenzophenone, dihydroxydimethoxybenzophenone, hydroxyoctoxybenzophenone, tetrahydroxybenzophenone, Butylmethoxydibenzoylmethane, 2,4,6-trianilino-p- (carbo-2-ethylhexyl-1-oxy) -1,3,5-triazine, 2- (2-hydroxy-5-methylphenyl) benzotriazole , Methyl-O-aminobenzoate, 2-ethylhexyl-2-cyano-3, 3-diphenyl acrylate, phenylbenzimidazole sulfate, 3- (4-methylbenzylidene) can Examples include full, isopropyldibenzoylmethane, 4- (3,4-dimethoxyphenylmethylene) -2, 5-dioxo-1-imidazolidinepropionate 2-ethylhexyl, and the like, polymer derivatives, silane derivatives, and the like.

(5)粉体・顔料の例
赤色104号、赤色201号、黄色4号、青色1号、黒色401号等の色素、黄色4号ALレーキ、黄色203号BAレーキ等のレーキ色素、ナイロンパウダー、シルクパウダー、ウレタンパウダー、テフロン(登録商標)パウダー、シリコーンパウダー、ポリメタクリル酸メチルパウダー、セルロースパウダー、デンプン、シリコーンエラストマー球状粉体、ポリエチレン末等の高分子、黄酸化鉄、赤色酸化鉄、黒酸化鉄、酸化クロム、カーボンブラック、群青、紺青等の有色顔料、酸化亜鉛、酸化チタン、酸化セリウム等の白色顔料、タルク、マイカ、セリサイト、カオリン、板状硫酸バリウム等の体質顔料、雲母チタン等のパール顔料、硫酸バリウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、珪酸アルミニウム、珪酸マグネシウム等の金属塩、シリカ、アルミナ等の無機粉体、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸マグネシウム、パルミチン酸亜鉛、ミリスチン酸亜鉛、ミリスチン酸マグネシウム、ラウリン酸亜鉛、ウンデシレン酸亜鉛等の金属セッケン、ベントナイト、スメクタイト、窒化ホウ素等が挙げられる。これらの粉体の形状(球状、棒状、針状、板状、不定形状、燐片状、紡錘状等)および粒子径に特に制限はない。なおこれらの粉体は、従来公知の表面処理、例えばフッ素化合物処理、シリコーン処理、シリコーン樹脂処理、ペンダント処理、シランカップリング剤処理、チタンカップリング剤処理、油剤処理、N-アシル化リジン処理、ポリアクリル酸処理、金属セッケン処理、アミノ酸処理、レシチン処理、無機化合物処理、プラズマ処理、メカノケミカル処理等によって事前に表面処理されていてもいなくても構わない。
(5) Examples of powders and pigments Red 104, Red 201, Yellow 4, Blue 1, Black 401 and other dyes, Yellow 4 AL lake, Yellow 203 BA lake and other lake dyes, nylon powder , Silk powder, urethane powder, Teflon (registered trademark) powder, silicone powder, polymethyl methacrylate powder, cellulose powder, starch, silicone elastomer spherical powder, polyethylene powder, yellow iron oxide, red iron oxide, black Colored pigments such as iron oxide, chromium oxide, carbon black, ultramarine and bitumen, white pigments such as zinc oxide, titanium oxide, and cerium oxide, extender pigments such as talc, mica, sericite, kaolin, and plate-like barium sulfate, and mica titanium Pearl pigments such as barium sulfate, calcium carbonate, magnesium carbonate, aluminum silicate, metal salts such as magnesium silicate, Inorganic powders such as Rica and Alumina, metal soap such as aluminum stearate, magnesium stearate, zinc palmitate, zinc myristate, magnesium myristate, zinc laurate, zinc undecylenate, bentonite, smectite, boron nitride, etc. It is done. There are no particular restrictions on the shape of these powders (spherical, rod-like, needle-like, plate-like, irregular shape, flake-like, spindle-like, etc.) and particle diameter. These powders are conventionally known surface treatments such as fluorine compound treatment, silicone treatment, silicone resin treatment, pendant treatment, silane coupling agent treatment, titanium coupling agent treatment, oil agent treatment, N-acylated lysine treatment, The surface treatment may or may not be performed in advance by polyacrylic acid treatment, metal soap treatment, amino acid treatment, lecithin treatment, inorganic compound treatment, plasma treatment, mechanochemical treatment or the like.

(6)界面活性剤の例
アニオン性界面活性剤:脂肪酸セッケン、α-アシルスルホン酸塩、アルキルスルホン酸塩、アルキルアリルスルホン酸塩、アルキルナフタレンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、POEアルキルエーテル硫酸塩、アルキルアミド硫酸塩、アルキルリン酸塩、POEアルキルリン酸塩、アルキルアミドリン酸塩、アルキロイルアルキルタウリン塩、N-アシルアミノ酸塩、POEアルキルエーテルカルボン酸塩、アルキルスルホコハク酸塩、アルキルスルホ酢酸ナトリウム、アシル化加水分解コラーゲンペプチド塩、パーフルオロアルキルリン酸エステル等が挙げられる。
カチオン性界面活性剤:塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、臭化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化セトステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム、臭化ベヘニルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベヘニン酸アミドプロピルジメチルヒドロキシプロピルアンモニウム、ステアリン酸ジエチルアミノエチルアミド、ステアリン酸ジメチルアミノプロピルアミド、ラノリン誘導体第四級アンモニウム塩等が挙げられる。
両性界面活性剤:カルボキシベタイン型、アミドベタイン型、スルホベタイン型、ヒドロキシスルホベタイン型、アミドスルホベタイン型、ホスホベタイン型、アミノカルボン酸塩型、イミダゾリン誘導体型、アミドアミン型等が挙げられる。
ノニオン性界面活性剤:プロピレングリコール脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、POEソルビタン脂肪酸エステル、POEソルビット脂肪酸エステル、POEグリセリン脂肪酸エステル、POEアルキルエーテル、POE脂肪酸エステル、POE硬化ヒマシ油、POEヒマシ油、POE・POP共重合体、POE・POPアルキルエーテル、ポリエーテル変性シリコーンラウリン酸アルカノールアミド、アルキルアミンオキシド、水素添加大豆リン脂質等が挙げられる。
天然系界面活性剤:レシチン、サポニン、糖系界面活性剤等が挙げられる。
(6) Examples of surfactants Anionic surfactants: fatty acid soap, α-acyl sulfonate, alkyl sulfonate, alkyl allyl sulfonate, alkyl naphthalene sulfonate, alkyl sulfate, POE alkyl ether sulfate , Alkylamide sulfate, alkyl phosphate, POE alkyl phosphate, alkylamide phosphate, alkyloylalkyl taurine salt, N-acyl amino acid salt, POE alkyl ether carboxylate, alkyl sulfosuccinate, alkyl sulfoacetic acid Sodium, acylated hydrolyzed collagen peptide salt, perfluoroalkyl phosphate, etc. are mentioned.
Cationic surfactant: alkyltrimethylammonium chloride, stearyltrimethylammonium chloride, stearyltrimethylammonium bromide, cetostearyltrimethylammonium chloride, distearyldimethylammonium chloride, stearyldimethylbenzylammonium chloride, behenyltrimethylammonium bromide, benzalkonium chloride , Behenic acid amidopropyldimethylhydroxypropylammonium chloride, stearic acid diethylaminoethylamide, stearic acid dimethylaminopropylamide, lanolin derivative quaternary ammonium salts, and the like.
Amphoteric surfactants: carboxybetaine type, amide betaine type, sulfobetaine type, hydroxysulfobetaine type, amide sulfobetaine type, phosphobetaine type, aminocarboxylate type, imidazoline derivative type, amidoamine type and the like.
Nonionic surfactant: propylene glycol fatty acid ester, glycerin fatty acid ester, polyglycerin fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, POE sorbitan fatty acid ester, POE sorbitol fatty acid ester, POE glycerin fatty acid ester, POE alkyl ether, POE fatty acid ester, POE cured castor Oil, POE castor oil, POE / POP copolymer, POE / POP alkyl ether, polyether-modified silicone lauric acid alkanolamide, alkylamine oxide, hydrogenated soybean phospholipid, and the like.
Natural surfactant: lecithin, saponin, sugar surfactant and the like.

(7)多価アルコール、糖の例
エチレングリコール、ジエチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、ポリグリセリン、3-メチル-1、3-ブタンジオール、1、3-ブチレングリコール、ソルビトール、マンニトール、ラフィノース、エリスリトール、グルコース、ショ糖、果糖、キシリトール、ラクトース、マルトース、マルチトール、トレハロース、アルキル化トレハロース、混合異性化糖、硫酸化トレハロース、プルラン等が挙げられる。またこれらの化学修飾体等も使用可能である。
(7) Examples of polyhydric alcohols and sugars Ethylene glycol, diethylene glycol, polyethylene glycol, propylene glycol, dipropylene glycol, polypropylene glycol, glycerin, diglycerin, polyglycerin, 3-methyl-1,3-butanediol, 1, 3 -Butylene glycol, sorbitol, mannitol, raffinose, erythritol, glucose, sucrose, fructose, xylitol, lactose, maltose, maltitol, trehalose, alkylated trehalose, mixed isomerized sugar, sulfated trehalose, pullulan and the like. These chemically modified compounds can also be used.

(8)高分子の例
アクリル酸エステル/メタクリル酸エステル共重合体(プラスサイズ、互応化学社製)、酢酸ビニル/クロトン酸共重合体(レジン28-1310、NSC社製)、酢酸ビニル/クロトン酸/ビニルネオデカネート共重合体(28-2930、NSC社製)、メチルビニルエーテルマレイン酸ハーフエステル(ガントレッツES、ISP社製)、T-ブチルアクリレート/アクリル酸エチル/メタクリル酸共重合体(ルビマー、BASF社製)、ビニルピロリドン/ビニルアセテート/ビニルプロピオネート共重合体(ルビスコールVAP、BASF社製)、ビニルアセテート/クロトン酸共重合体(ルビセットCA、BASF社製)、ビニルアセテート/クロトン酸/ビニルピロリドン共重合体(ルビセットCAP、BASF社製)、ビニルピロリドン/アクリレート共重合体(ルビフレックス、BASF社製)、アクリレート/アクリルアミド共重合体(ウルトラホールド、BASF社製)、ビニルアセテート/ブチルマレエート/イソボルニルアクリラート共重合体(アドバンテージ、ISP社製)、カルボキシビニルポリマー(カーボポール、BFGoodrich社製)、アクリル酸・メタクリル酸アルキル共重合体(ペミュレン、BF Goodrich社製)等のアニオン性高分子化合物や、ジアルキルアミノエチルメタクリレート重合体の酢酸両性化物(ユカフォーマー、三菱化学社製)、アクリル酸オクチルアクリルアミド/アクリル酸ヒドロキシプロピル/メタクリル酸ブチルアミノエチル共重合体(AMPHOMER、NSC社製)等の両性高分子化合物、ビニルピロリドン/ジメチルアミノエチルメタクリレートの4級化物(GAFQUAT、ISP社製)、メチルビニルイミダゾリウムクロリド/ビニルピロリドン共重合体(ルビコート、BASF社製)等のカチオン性高分子化合物、ポリビニルピロリドン(ルビスコールK、BASF社製)、ビニルピロリドン/酢酸ビニル共重合体(ルビスコールVA、BASF社製)、ビニルピロリドン/ジメチルアミノエチルメタクリレート共重合体(コポリマー937、ISP社製)、ビニルカプロラクタム/ビニルピロリドン/ジメチルアミノエチルメタクリレート共重合体(コポリマーVC713、ISP社製)等のノニオン性高分子化合物等がある。また、セルロースまたはその誘導体、ケラチン及びコラーゲンまたはその誘導体、アルギン酸カルシウム、プルラン、寒天、ゼラチン、タマリンド種子多糖類、キサンタンガム、カラギーナン、ハイメトキシルペクチン、ローメトキシルペクチン、グアーガム、アラビアゴム、結晶セルロース、アラビノガラクタン、カラヤガム、トラガカントガム、アルギン酸、アルブミン、カゼイン、カードラン、ジェランガム、デキストラン等の天然由来高分子化合物も好適に用いることができる。
(8) Examples of polymers Acrylic ester / methacrylic acid ester copolymer (plus size, manufactured by Kyoyo Chemical), vinyl acetate / crotonic acid copolymer (resin 28-1310, manufactured by NSC), vinyl acetate / croton Acid / vinyl neodecanate copolymer (28-2930, manufactured by NSC), methyl vinyl ether maleic acid half ester (Gantrez ES, manufactured by ISP), T-butyl acrylate / ethyl acrylate / methacrylic acid copolymer (rubymer) , BASF), vinyl pyrrolidone / vinyl acetate / vinyl propionate copolymer (Rubicol VAP, BASF), vinyl acetate / crotonic acid copolymer (Rubiset CA, BASF), vinyl acetate / croton Acid / vinyl pyrrolidone copolymer (Rubiset CAP, manufactured by BASF), vinyl pyrrolidone / acrylate copolymer (Rubiflex, BA SF), acrylate / acrylamide copolymer (Ultrahold, BASF), vinyl acetate / butyl maleate / isobornyl acrylate copolymer (Advantage, ISP), carboxy vinyl polymer (Carbopol, BF Goodrich), anionic polymer compounds such as acrylic acid / alkyl methacrylate copolymer (Pemulene, BF Goodrich), and acetic acid amphoteric products of dialkylaminoethyl methacrylate polymers (Yukaformer, Mitsubishi Chemical) Amphoteric polymer compounds such as octyl acrylate acrylate / hydroxypropyl acrylate / butylaminoethyl methacrylate copolymer (AMPHOMER, NSC), quaternized vinylpyrrolidone / dimethylaminoethyl methacrylate (GAFQUAT, ISP) , Methyl vinyl imidazolium chloride Cationic polymer compounds such as vinyl / vinylpyrrolidone copolymer (rubicoat, manufactured by BASF), polyvinylpyrrolidone (rubiscol K, manufactured by BASF), vinylpyrrolidone / vinyl acetate copolymer (rubiscol VA, manufactured by BASF) ), Nonionic polymer compounds such as vinylpyrrolidone / dimethylaminoethyl methacrylate copolymer (copolymer 937, manufactured by ISP), vinylcaprolactam / vinylpyrrolidone / dimethylaminoethyl methacrylate copolymer (copolymer VC713, manufactured by ISP), etc. There is. Cellulose or derivatives thereof, keratin and collagen or derivatives thereof, calcium alginate, pullulan, agar, gelatin, tamarind seed polysaccharide, xanthan gum, carrageenan, high methoxyl pectin, low methoxyl pectin, guar gum, gum arabic, crystalline cellulose, arabino Naturally derived polymer compounds such as galactan, gum karaya, gum tragacanth, alginic acid, albumin, casein, curdlan, gellan gum and dextran can also be suitably used.

(9)生理活性成分の例
生理活性成分としては、皮膚に塗布した場合に皮膚に何らかの生理活性を与える物質が挙げられる。例えば、美白成分、免疫賦活剤、老化防止剤、紫外線防御剤、スリミング剤、ひきしめ剤、抗酸化剤、発毛剤、育毛剤、保湿剤、血行促進剤、抗菌剤、殺菌剤、乾燥剤、冷感剤、温感剤、ビタミン類、アミノ酸、創傷治癒促進剤、刺激緩和剤、鎮痛剤、細胞賦活剤、酵素成分等が挙げられる。これらの好適な配合成分の例としては、例えばアシタバエキス、アボカドエキス、アマチャエキス、アルテアエキス、アルニカエキス、アロエエキス、アンズエキス、アンズ核エキス、イチョウエキス、ウイキョウエキス、ウコンエキス、ウーロン茶エキス、エイジツエキス、エチナシ葉エキス、オウゴンエキス、オウバクエキス、オウレンエキス、オオムギエキス、オトギリソウエキス、オドリコソウエキス、オランダカラシエキス、オレンジエキス、海水乾燥物、海藻エキス、加水分解エラスチン、加水分解コムギ末、加水分解シルク、カモミラエキス、カロットエキス、カワラヨモギエキス、甘草エキス、カルカデエキス、カキョクエキス、キナエキス、キューカンバ-エキス、グアノシン、クチナシエキス、クマザサエキス、クララエキス、クルミエキス、グレープフルーツエキス、クレマティスエキス、クロレラエキス、クワエキス、ゲンチアナエキス、紅茶エキス、酵母エキス、ゴボウエキス、コメヌカ発酵エキス、コメ胚芽油、コンフリーエキス、コラーゲン、コケモモエキス、サイシンエキス、サイコエキス、サイタイ抽出液、サルビアエキス、サボンソウエキス、ササエキス、サンザシエキス、サンショウエキス、シイタケエキス、ジオウエキス、シコンエキス、シソエキス、シナノキエキス、シモツケソウエキス、シャクヤクエキス、ショウブ根エキス、シラカバエキス、スギナエキス、セイヨウキズタエキス、セイヨウサンザシエキス、セイヨウニワトコエキス、セイヨウノコギリソウエキス、セイヨウハッカエキス、セ-ジエキス、ゼニアオイエキス、センキュウエキス、センブリエキス、ダイズエキス、タイソウエキス、タイムエキス、茶エキス、チョウジエキス、チガヤエキス、チンピエキス、トウキエキス、トウキンセンカエキス、トウニンエキス、トウヒエキス、ドクダミエキス、トマトエキス、納豆エキス、ニンジンエキス、ニンニクエキス、ノバラエキス、ハイビスカスエキス、バクモンドウエキス、パセリエキス、蜂蜜、ハマメリスエキス、パリエタリアエキス、ヒキオコシエキス、ビサボロール、ビワエキス、フキタンポポエキス、フキノトウエキス、ブクリョウエキス、ブッチャーブルームエキス、ブドウエキス、プロポリス、ヘチマエキス、ベニバナエキス、ペパーミントエキス、ボダイジュエキス、ボタンエキス、ホップエキス、マツエキス、マロニエエキス、ミズバショウエキス、ムクロジエキス、メリッサエキス、モモエキス、ヤグルマギクエキス、ユーカリエキス、ユキノシタエキス、ヨクイニンエキス、ヨモギエキス、ラベンダーエキス、リンゴエキス、レタスエキス、レモンエキス、レンゲソウエキス、ローズエキス、ローズマリーエキス、ローマカミツレエキス、ローヤルゼリーエキス等を挙げることができる。
また、デオキシリボ核酸、ムコ多糖類、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、コラーゲン、エラスチン、キチン、キトサン、加水分解卵殻膜などの生体高分子、アミノ酸、加水分解ペプチド、乳酸ナトリウム、尿素、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、ベタイン、ホエイ、トリメチルグリシンなどの保湿成分、スフィンゴ脂質、セラミド、フィトスフィンゴシン、コレステロール、コレステロール誘導体、リン脂質などの油性成分、ε-アミノカプロン酸、グリチルリチン酸、β-グリチルレチン酸、塩化リゾチーム、グアイアズレン、ヒドロコールチゾン等の免疫賦活剤、ビタミンA、ビタミンB2、ビタミンB6、ビタミンC、ビタミンD、ビタミンE、パントテン酸カルシウム、ビオチン、ニコチン酸アミド、ビタミンCエステル等のビタミン類、アラントイン、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、4-アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸等の活性成分、トコフェロール、カロチノイド、フラボノイド、タンニン、リグナン、サポニン等の抗酸化剤、α-ヒドロキシ酸、β-ヒドロキシ酸などの細胞賦活剤、γ-オリザノール、ビタミンE誘導体などの血行促進剤、レチノール、レチノール誘導体等の創傷治癒剤、アルブチン、コウジ酸、プラセンタエキス、イオウ、エラグ酸、リノール酸、トラネキサム酸、グルタチオン等の美白剤、セファランチン、カンゾウ抽出物、トウガラシチンキ、ヒノキチオール、ヨウ化ニンニクエキス、塩酸ピリドキシン、DL-α-トコフェロール、酢酸DL-α-トコフェロール、ニコチン酸、ニコチン酸誘導体、パントテン酸カルシウム、D-パントテニルアルコール、アセチルパントテニルエチルエーテル、ビオチン、アラントイン、イソプロピルメチルフェノール、エストラジオール、エチニルエストラジオール、塩化カプロニウム、塩化ベンザルコニウム、塩酸ジフェンヒドラミン、タカナール、カンフル、サリチル酸、ノニル酸バニリルアミド、ノナン酸バニリルアミド、ピロクトンオラミン、ペンタデカン酸グリセリル、L-メントール、モノニトログアヤコール、レゾルシン、γ-アミノ酪酸、塩化ベンゼトニウム、塩酸メキシレチン、オーキシン、女性ホルモン、カンタリスチンキ、シクロスポリン、ジンクピリチオン、ヒドロコールチゾン、ミノキシジル、モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン、ハッカ油、ササニシキエキス等の育毛剤などが挙げられる。
(9) Examples of physiologically active ingredients Examples of physiologically active ingredients include substances that impart some physiological activity to the skin when applied to the skin. For example, whitening ingredients, immunostimulants, anti-aging agents, UV protection agents, slimming agents, tanning agents, antioxidants, hair growth agents, hair restorers, moisturizers, blood circulation promoters, antibacterial agents, bactericides, desiccants, A cooling sensation agent, a warming sensation agent, vitamins, an amino acid, a wound healing promoter, an irritation relaxation agent, an analgesic agent, a cell activator, an enzyme component, etc. are mentioned. Examples of these suitable ingredients include, for example, ashitaba extract, avocado extract, amateur extract, altea extract, arnica extract, aloe extract, apricot extract, apricot kernel extract, ginkgo biloba extract, fennel extract, turmeric extract, oolong tea extract, age Extract, Echinacea leaf extract, Ogon extract, Oat extract, Oen extract, Barley extract, Hypericum extract, Oyster extract, Dutch mustard extract, Orange extract, Seawater dried product, Seaweed extract, Hydrolyzed elastin, Hydrolyzed wheat powder, Hydrolyzed silk , Chamomile extract, Carrot extract, Kawara mugwort extract, Licorice extract, Calcade extract, Oyster extract, Kina extract, Cucumber extract, Guanosine, Gardenia extract, Kumazasa extract, Clarae Kiss, walnut extract, grapefruit extract, clematis extract, chlorella extract, mulberry extract, gentian extract, tea extract, yeast extract, burdock extract, fermented rice bran extract, rice germ oil, comfrey extract, collagen, bilberry extract, saicin extract, psycho extract Extract Kizuta extract, hawthorn extract, elderberry extract, yarrow extract, mint extract, sage extract, mallow extract, senki Sue extract, assembly extract, soybean extract, tiso extract, thyme extract, tea extract, clove extract, chigaya extract, chimpi extract, touki extract, toshinsen extract, tonin extract, spruce extract, dokudami extract, tomato extract, natto extract, carrot extract, garlic extract, Novara extract, hibiscus extract, bacmond extract, parsley extract, honey, hamamelis extract, parietalia extract, toad extract, bisabolol, loquat extract, dandelion extract, burdock extract, bukuro extract, butcher bloom extract, grape extract, propolis, loofah extract, Safflower extract, peppermint extract, bodaige extract, button extract, hop extract, pine extract, marronnier extract, mizubasho Kiss, Mukuroji extract, Melissa extract, Peach extract, Cornflower extract, Eucalyptus extract, Yukinoshita extract, Yokuinin extract, Artemisia extract, Lavender extract, Apple extract, Lettuce extract, Lemon extract, Lotus root extract, Rose extract, Rosemary extract, Roman chamomile extract And royal jelly extract.
Biopolymers such as deoxyribonucleic acid, mucopolysaccharide, sodium hyaluronate, sodium chondroitin sulfate, collagen, elastin, chitin, chitosan, hydrolyzed eggshell membranes, amino acids, hydrolyzed peptides, sodium lactate, urea, sodium pyrrolidonecarboxylate , Moisturizing ingredients such as betaine, whey, trimethylglycine, oily ingredients such as sphingolipid, ceramide, phytosphingosine, cholesterol, cholesterol derivatives, phospholipids, ε-aminocaproic acid, glycyrrhizic acid, β-glycyrrhetinic acid, lysozyme chloride, guaiazulene, Immunostimulants such as hydrocortisone, vitamin A, vitamin B2, vitamin B6, vitamin C, vitamin D, vitamin E, calcium pantothenate, biotin, nicotinamide, vitamin C ester Vitamins, active ingredients such as allantoin, diisopropylamine dichloroacetate, 4-aminomethylcyclohexanecarboxylic acid, antioxidants such as tocopherol, carotenoid, flavonoid, tannin, lignan, saponin, α-hydroxy acid, β-hydroxy acid, etc. Cell activators, blood circulation promoters such as γ-oryzanol and vitamin E derivatives, wound healing agents such as retinol and retinol derivatives, arbutin, kojic acid, placenta extract, sulfur, ellagic acid, linoleic acid, tranexamic acid, glutathione, etc. Whitening agent, cephalanthin, licorice extract, red pepper tincture, hinokitiol, garlic iodide extract, pyridoxine hydrochloride, DL-α-tocopherol, DL-α-tocopherol acetate, nicotinic acid, nicotinic acid derivative, calcium pantothenate, D-pan Tothenyl alcohol, acetyl pantothenyl ethyl ether, biotin, allantoin, isopropylmethylphenol, estradiol, ethinyl estradiol, capronium chloride, benzalkonium chloride, diphenhydramine hydrochloride, takanal, camphor, salicylic acid, nonyl acid vanillylamide, nonanoic acid vanillylamide, pyroctone Olamine, glyceryl pentadecanoate, L-menthol, mononitroguaiacol, resorcin, γ-aminobutyric acid, benzethonium chloride, mexiletine hydrochloride, auxin, female hormone, cantalis tincture, cyclosporine, zinc pyrithione, hydrocortisone, minoxidil, monostearic acid Examples include hair growth agents such as polyoxyethylene sorbitan, mint oil, and Sasanishiki extract.

(10)酸化防止剤の例
亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、エリソルビン酸、エリソルビン酸ナトリウム、チオジプロピオン酸ジラウリル、トコフェロール、トリルビグアナイド、ノルジヒドログアヤレチン酸、パラヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシアニソール、ジブチルヒドロキシトルエン、ステアリン酸アスコルビル、パルミチン酸アスコルビル、没食子酸オクチル、没食子酸プロピル、カロチノイド、フラボノイド、タンニン、リグナン、サポニン、リンゴエキスやチョウジエキスなどの酸化防止効果の認められる植物エキス等が挙げられる。
(10) Examples of antioxidants Sodium bisulfite, sodium sulfite, erythorbic acid, sodium erythorbate, dilauryl thiodipropionate, tocopherol, tolyl biguanide, nordihydroguaiaretic acid, parahydroxyanisole, butylhydroxyanisole, dibutylhydroxy Examples include plant extracts having an antioxidant effect such as toluene, ascorbyl stearate, ascorbyl palmitate, octyl gallate, propyl gallate, carotenoid, flavonoid, tannin, lignan, saponin, apple extract and clove extract.

(11)溶媒の例
精製水、エタノール、低級アルコール、エーテル類、LPG、フルオロカーボン、N-メチルピロリドン、フルオロアルコール、揮発性直鎖状シリコーン、次世代フロン等が挙げられる。
(11) Examples of solvents Purified water, ethanol, lower alcohol, ethers, LPG, fluorocarbon, N-methylpyrrolidone, fluoroalcohol, volatile linear silicone, next-generation chlorofluorocarbon and the like.

実施例1
米由来のペプチドの調製
市販の米由来のプロテイン(プロテイン含量約70%)100gに水道水900mlを添加し、適量のタンパク質分解酵素を添加して反応させた。その後、酵素を失活させて、遠心分離を行い、回収したろ液をスプレードライ法で粉体化し、本実施例の米由来のペプチドを得た。
実施例2
米由来のタンパク質の調製
精白米粉末を蒸留水に懸濁し、デンプン分解酵素を加え、攪拌した後、冷却し、遠心分離によって沈殿を回収した。これに水を加え攪拌した後、遠心分離を用いて沈殿を回収することで水洗を行った。その後、乾燥を行い、米由来のタンパク質(以下、単に「米タンパク」ともいう。)を得た。米タンパク純度は78%であった。なお、米タンパクの純度の測定は、公知のゲルダール法またはそれに順ずる方法で窒素量を定量し、窒素係数(5.95)を乗じて算出した。
Example 1
Preparation of rice-derived peptide To 100 g of commercially available rice-derived protein (protein content of about 70%), 900 ml of tap water was added, and an appropriate amount of proteolytic enzyme was added and reacted. Thereafter, the enzyme was inactivated, centrifuged, and the collected filtrate was pulverized by a spray drying method to obtain the rice-derived peptide of this example.
Example 2
Preparation of rice-derived protein Polished rice powder was suspended in distilled water, starch-degrading enzyme was added, stirred, cooled, and the precipitate was collected by centrifugation. After adding water and stirring to this, it washed with water by collect | recovering precipitates using centrifugation. Thereafter, drying was performed to obtain rice-derived protein (hereinafter also simply referred to as “rice protein”). Rice protein purity was 78%. In addition, the purity of rice protein was calculated by quantifying the amount of nitrogen by a known Geldar method or a method according to the method and multiplying by the nitrogen coefficient (5.95).

試験例1
本実施例の米由来のペプチド(以下本実施例では単に、「米ペプチド」という。)をマウスに投与した。その後、マウスの体重を測定した。その結果を表2及び図1(体重)に示す。尚、比較例として、通常食及び高脂肪食のみを経口投与したマウスについても同様の実験を行った。
Test example 1
The rice-derived peptide of this example (hereinafter simply referred to as “rice peptide” in this example) was administered to mice. Thereafter, the body weight of the mice was measured. The results are shown in Table 2 and FIG. 1 (body weight). As a comparative example, the same experiment was also performed on mice that were orally administered with only a normal diet and a high fat diet.


図1及び表2に示すように体重変化について、米ペプチド投与群では高脂肪食のみと比較して増加抑制傾向が認められた。これにより、米ペプチドには、体重増加抑制作用があることが確認された。   As shown in FIG. 1 and Table 2, the rice peptide administration group showed a tendency to suppress the increase in body weight compared to the high fat diet alone. Thereby, it was confirmed that the rice peptide has a weight gain inhibitory effect.

試験例2
PPARγ及びGLUT4遺伝子発現の測定
試験例1で使用したマウスにおいて、副睾丸脂肪の摘出を行った。そして、副睾丸脂肪組織からcDNAを調製して,RT-PCRにより各遺伝子(PPARγ,GLUT4,)発現に及ぼす作用を評価した。
同様にして試験例1で使用したマウスにおいて、腎周囲脂肪の摘出を行った。そして、腎周囲脂肪組織からcDNAを調製し,RT-PCRにより各遺伝子(PPARγ,GLUT4,)発現に及ぼす作用を測定した。その結果を図2(副睾丸脂肪、PPARγ)図3(腎周囲脂肪、PPARγ)、図4(副睾丸脂肪、GLUT4,)図5(腎周囲脂肪、GLUT4)示す。尚、比較例として、通常食及び高脂肪食のマウスについても同様の試験を行った。
Test example 2
Measurement of PPARγ and GLUT4 gene expression In the mouse used in Test Example 1, the epididymis fat was extracted. Then, cDNA was prepared from the accessory testicular adipose tissue, and the effect on expression of each gene (PPARγ, GLUT4) was evaluated by RT-PCR.
Similarly, perirenal fat was extracted from the mice used in Test Example 1. Then, cDNA was prepared from perirenal adipose tissue, and the effect on expression of each gene (PPARγ, GLUT4) was measured by RT-PCR. The results are shown in FIG. 2 (adrenal testicular fat, PPARγ), FIG. 3 (perirenal fat, PPARγ), and FIG. 4 (adrenal testicular fat, GLUT4) and FIG. 5 (perirenal fat, GLUT4). In addition, as a comparative example, the same test was performed on mice with a normal diet and a high fat diet.

試験例3
実施例1の米ペプチド及び実施例2の米タンパクについて、試験例1と同様に飼育したマウスについて、肝臓及びヒラメ筋の摘出を行った。その後、肝臓及びヒラメ筋の組織からcDNAを調製して,RT-PCRによりCPT1遺伝子発現に及ぼす作用を評価した。その結果を図6(肝臓CPT1)図7(ヒラメ筋 CPT1)に示す。ここでCPT1(カルニチンアシルトランスフェラーゼ1)とは、β-酸化関連の酵素であって脂肪酸をミトコンドリアに取り込む酵素であり、この酵素遺伝子の発現を促進することにより、脂質代謝が促進され、血中のトリグリセリドの濃度を減少させることができ、高脂血症を予防し、また、体重の増加を抑制することができるものである。
Test example 3
Regarding the rice peptide of Example 1 and the rice protein of Example 2, the mice reared in the same manner as in Test Example 1 were subjected to extraction of the liver and soleus muscle. Thereafter, cDNAs were prepared from liver and soleus muscle tissues, and their effects on CPT1 gene expression were evaluated by RT-PCR. The results are shown in FIG. 6 (liver CPT1) and FIG. 7 (soleus muscle CPT1). Here, CPT1 (carnitine acyltransferase 1) is an enzyme related to β-oxidation and takes in fatty acids into mitochondria, and by promoting the expression of this enzyme gene, lipid metabolism is promoted, The triglyceride concentration can be decreased, hyperlipidemia can be prevented, and weight gain can be suppressed.

図2及び図3によれば、米ペプチドにおいて脂肪の蓄積を促進するPPARγの遺伝子発現を抑制することが確認された。これにより、脂肪の蓄積を抑制し、抗肥満作用を有することが解る。   2 and 3, it was confirmed that the rice peptide suppresses the gene expression of PPARγ that promotes fat accumulation. Thereby, accumulation of fat is suppressed and it turns out that it has an anti-obesity action.

更に、図4及び図5によれば、糖の取り込みに関連するGLUT4の発現を抑制することが確認された。これにより、血糖値の上昇を抑制し、糖尿病抑制作用を有することが確認された。   Furthermore, according to FIGS. 4 and 5, it was confirmed that the expression of GLUT4 related to sugar uptake was suppressed. As a result, it was confirmed that the increase in blood glucose level was suppressed and that it had a diabetes-suppressing action.

図6及び図7によれば、米タンパク及び米ペプチドにおいて、肝臓及びヒラメ筋におけるCPT1の遺伝子の発現を促進することが確認された。これにより、肝臓及びヒラメ筋において脂質代謝が促進され、血中のトリグリセリドの濃度を減少させることができ、高脂血症を予防し、また、体重の増加を抑制することが判る。 6 and 7, it was confirmed that rice protein and rice peptide promote the expression of CPT1 gene in the liver and soleus muscle. As a result, lipid metabolism is promoted in the liver and soleus muscle, the concentration of triglyceride in the blood can be decreased, hyperlipidemia is prevented, and increase in body weight is suppressed.

以下に本発明の体重抑制剤等(米ペプチド)の配合例を挙げるが、下記配合例は本発明を限定するものではない。
配合例1:チューインガム
砂糖 53.0wt%
ガムベース 20.0
グルコース 10.0
水飴 16.0
香料 0.5
米ペプチド 0.5
100.0wt%
Although the compounding example of the body weight inhibitor of this invention etc. (rice peptide) is given to the following, the following compounding example does not limit this invention.
Formulation Example 1: Chewing gum Sugar 53.0 wt%
Gum base 20.0
Glucose 10.0
Minamata 16.0
Fragrance 0.5
Rice peptide 0.5
100.0wt%

配合例2:グミ
還元水飴 40.0wt%
グラニュー糖 20.0
ブドウ糖 20.0
ゼラチン 4.7
水 9.68
イチゴ果汁 4.0
ブドウフレーバー 0.6
色素 0.02
米ペプチド 1.0
100.0wt%
Formulation Example 2: Gummy
Reduced water tank 40.0wt%
Granulated sugar 20.0
Glucose 20.0
Gelatin 4.7
Water 9.68
Strawberry juice 4.0
Grape flavor 0.6
Dye 0.02
Rice peptide 1.0
100.0wt%

配合例3:キャンディー
砂糖 50.0wt%
水飴 33.0
水 14.4
有機酸 2.0
香料 0.2
米ペプチド 0.4
100.0wt%
Formulation Example 3: Candy
50.0 wt% sugar
Minamata 33.0
Water 14.4
Organic acid 2.0
Fragrance 0.2
Rice peptide 0.4
100.0wt%

配合例4:ヨーグルト(ハード・ソフト)
牛乳 41.5wt%
脱脂粉乳 5.8
砂糖 8.0
寒天 0.15
ゼラチン 0.1
乳酸菌 0.005
米ペプチド 0.4
香料 微量
水 残余
100.0wt%
Formulation Example 4: Yogurt (hard / soft)
Milk 41.5wt%
Nonfat dry milk 5.8
Sugar 8.0
Agar 0.15
Gelatin 0.1
Lactic acid bacteria 0.005
Rice peptide 0.4
Perfume
Water residue
100.0wt%

配合例5:清涼飲料
果糖ブドウ糖液糖 30.0wt%
乳化剤 0.5
米ペプチド 0.05
香料 適量
精製水 残余
100.0wt%
Formulation Example 5: Soft drink
Fructose glucose liquid sugar 30.0wt%
Emulsifier 0.5
Rice peptide 0.05
Perfume
Purified water residue
100.0wt%

配合例6:錠菓
砂糖 76.4wt%
グルコース 19.0
ショ糖脂肪酸エステル 0.2
米ペプチド 0.5
精製水 3.9
100.0wt%
Formulation Example 6: Tablets
76.4 wt% sugar
Glucose 19.0
Sucrose fatty acid ester 0.2
Rice peptide 0.5
Purified water 3.9
100.0wt%

配合例7:ソフトカプセル
イチゴ種子油 87.0wt%
乳化剤 12.0
米ペプチド 1.0
100.0wt%
Formulation Example 7: Soft capsule
Strawberry seed oil 87.0wt%
Emulsifier 12.0
Rice peptide 1.0
100.0wt%

配合例8:錠剤
乳糖 54.0wt%
結晶セルロース 30.0
澱粉分解物 10.0
グリセリン脂肪酸エステル 5.0
米ペプチド 1.0
100.0wt%
Formulation Example 8: Tablet
Lactose 54.0wt%
Crystalline cellulose 30.0
Starch degradation product 10.0
Glycerin fatty acid ester 5.0
Rice peptide 1.0
100.0wt%

配合例9:顆粒内服剤(医薬品)
米ペプチド 1.0wt%
乳糖 30.0
コーンスターチ 60.0
結晶セルロース 8.0
ポリビニールピロリドン 1.0
100.0wt%
Formulation Example 9: Oral granules (pharmaceuticals)
Rice peptide 1.0wt%
Lactose 30.0
Cornstarch 60.0
Crystalline cellulose 8.0
Polyvinylpyrrolidone 1.0
100.0wt%

配合例10:キャットフード
とうもろこし 34.0wt%
小麦粉 35.0
ミートミール 15.0
牛脂 8.9
食塩 1.0
かつおエキス 4.0
米ペプチド 1.0
タウリン 0.1
ビタミン類 0.5
ミネラル類 0.5
100.0wt%
Formulation Example 10: Cat food
Corn 34.0wt%
Flour 35.0
Meat meal 15.0
Beef tallow 8.9
Salt 1.0
Skipjack extract 4.0
Rice peptide 1.0
Taurine 0.1
Vitamins 0.5
Minerals 0.5
100.0wt%

配合例11:ドッグフード
とうもろこし 30.0wt%
肉類(チキン) 15.0
脱脂大豆 10.0
小麦粉 25.0
糟糠類 5.0
米ペプチド 5.0
動物性油脂 8.9
オリゴ糖 0.1
ビタミン 0.5
ミネラル 0.5
100.0wt%
配合例12:化粧クリーム
スクワラン 20.0wt%
ミツロウ 5.0
精製ホホバ油 5.0
グリセリン 5.0
グリセリンモノステアレート 2.0
ポリオキシエチレン(20)ソルビタン-
モノステアレート 2.0
米ペプチド 2.0
防腐剤 適量
香料 適量
精製水 残余
100.0wt%
Formulation Example 11: Dog food
Corn 30.0wt%
Meat (chicken) 15.0
Defatted soybean 10.0
Flour 25.0
Mosses 5.0
Rice peptide 5.0
Animal fats and oils 8.9
Oligosaccharide 0.1
Vitamin 0.5
Mineral 0.5
100.0wt%
Formulation Example 12: Cosmetic cream
Squalane 20.0wt%
Beeswax 5.0
Refined jojoba oil 5.0
Glycerin 5.0
Glycerol monostearate 2.0
Polyoxyethylene (20) sorbitan-
Monostearate 2.0
Rice peptide 2.0
Preservative appropriate amount
Perfume
Purified water residue
100.0wt%

配合例13:化粧水
エタノール 5.0wt%
グリセリン 2.0
1,3−ブチレングリコール 2.0
ポリエチレンオレイルエーテル 0.5
クエン酸ナトリウム 0.1
クエン酸 0.1
米ペプチド 0.1
精製水 残余
100.0wt%
Formulation Example 13: Lotion
Ethanol 5.0wt%
Glycerin 2.0
1,3-butylene glycol 2.0
Polyethylene oleyl ether 0.5
Sodium citrate 0.1
Citric acid 0.1
Rice peptide 0.1
Purified water residue
100.0wt%

配合例14:ボディージェル
マカデミアナッツ油 2.0wt%
ミリスチン酸オクチルドデシル 10.0
メチルフェニルポリシロキサン 5.0
ベヘニルアルコール 3.0
ステアリン酸 3.0
バチルアルコール 1.0
モノステアリン酸グリセリル 1.0
テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット 2.0
水素添加大豆リン脂質 1.0
セラミド 0.1
パルミチン酸レチノール 0.1
防腐剤 適量
ツボクサ抽出物 1.0
米ペプチド 1.0
1、3−ブチレングリコール 5.0
精製水 残余
100.0wt%
Formulation Example 14: Body gel
Macadamia nut oil 2.0wt%
Octyldodecyl myristate 10.0
Methylphenylpolysiloxane 5.0
Behenyl alcohol 3.0
Stearic acid 3.0
Batyl alcohol 1.0
Glyceryl monostearate 1.0
Tetraoleic acid polyoxyethylene sorbit 2.0
Hydrogenated soybean phospholipid 1.0
Ceramide 0.1
Retinol palmitate 0.1
Preservative appropriate amount
Centella extract 1.0
Rice peptide 1.0
1,3-butylene glycol 5.0
Purified water residue
100.0wt%

配合例15:乳液
スクワラン 4.0wt%
ワセリン 2.5
セタノール 2.0
グリセリン 2.0
親油型モノステアリン酸グリセリン 1.0
ステアリン酸 1.0
L−アルギニン 1.0
米ペプチド 0.5
水酸化カリウム 0.1
香料 微量
精製水 残余
100.0wt%
Formulation Example 15: Latex
Squalane 4.0wt%
Vaseline 2.5
Cetanol 2.0
Glycerin 2.0
Lipophilic glyceryl monostearate 1.0
Stearic acid 1.0
L-Arginine 1.0
Rice peptide 0.5
Potassium hydroxide 0.1
Perfume
Purified water residue
100.0wt%

配合例16:浴用剤(液状)
プロピレングリコール 50.0wt%
エタノール 20.0
硫酸ナトリウム 5.0
米ペプチド 0.5
ラノリン 0.5
アボガド油 0.5
色素 1.5
香料 22.0
100.0wt%
Formulation Example 16: Bath agent (liquid)
Propylene glycol 50.0wt%
Ethanol 20.0
Sodium sulfate 5.0
Rice peptide 0.5
Lanolin 0.5
Avocado oil 0.5
Dye 1.5
Fragrance 22.0
100.0wt%

以上により、本発明は、PPARγ、GLUT4の遺伝子発現を抑制し、更に、CPT1の遺伝子発現を促進する。これにより、脂肪代謝を改善し、更に、糖尿病を予防することができる機能を有する飲食品、医薬品、皮膚外用剤等を提供することができる。   As described above, the present invention suppresses gene expression of PPARγ and GLUT4 and further promotes gene expression of CPT1. Thereby, the food and drink, the pharmaceutical, the skin external preparation, etc. which have the function which improves fat metabolism and can prevent diabetes can be provided.

Claims (5)

米由来のペプチドを有効成分とする体重増加抑制剤。 A weight gain inhibitor comprising a peptide derived from rice as an active ingredient. 米由来のペプチドを有効成分とするPPARγ遺伝子発現抑制剤。 A PPARγ gene expression inhibitor comprising a rice-derived peptide as an active ingredient. 米由来のペプチドを有効成分とするGLUT4遺伝子発現抑制剤。 A GLUT4 gene expression inhibitor comprising a rice-derived peptide as an active ingredient. 米由来のペプチドを有効成分とするCPT1遺伝子発現促進剤。 A CPT1 gene expression promoter comprising a rice-derived peptide as an active ingredient. 米由来のタンパク質を有効成分とするCPT1遺伝子発現促進剤。 A CPT1 gene expression promoter comprising a protein derived from rice as an active ingredient.
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