JP3577113B2

JP3577113B2 - External preparation for skin

Info

Publication number: JP3577113B2
Application number: JP21996694A
Authority: JP
Inventors: 正史高杉; 能幸松本
Original assignee: Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1994-09-14
Filing date: 1994-09-14
Publication date: 2004-10-13
Anticipated expiration: 2019-10-13
Also published as: JPH0881348A

Description

【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は皮膚外用剤に関し、特に優れた保湿機能と防腐力を有する皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】
皮膚外用剤は、その内容物が皮膚の分泌物（皮脂膜）の作用を補う役割をもっているところから、微生物の栄養源になりやすく、増殖の場となることがある。
【０００３】
微生物に汚染された皮膚外用剤は変臭、変質、カビの発生等品質の低下をきたすので、これを防止する措置を講ずる必要がある。そのため、製造工程を衛生的に管理することはいうまでもないが、ほとんどの皮膚外用剤には防腐、殺菌の目的で防腐・殺菌剤が配合されている。
【０００４】
この点に関して、保湿を目的の１つとした皮膚外用剤（クリーム、乳液、ローション、ジェル等）も製剤自身が細菌によって汚染されないようにするため、フェノキシエタノール、パラオキシ安息香酸エステル、感光素系・カチオン系・フェノール系等の防腐・殺菌剤が配合されているが、これらの成分は皮膚刺激の一因となる場合がある。
【０００５】
保湿と補助的防腐剤を兼用する目的で使用されている成分としては多価アルコール類があるが、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、イソプレングリコール等の多価アルコールのみでは通常十分な保湿力・防腐力が得られず、一方、これらを単独で防腐効果のある濃度で使用すれば、皮膚刺激性が発揮される。
【０００６】
また、グリセリンには保湿力があり、防腐力を有する高濃度においても刺激は少ないが、ベタツキ等使用感に問題がある。
【０００７】
本発明は従来の技術の有するこのような問題点に鑑みてなされたものであって、その目的は、優れた保湿力と防腐力を兼ね備え、皮膚への刺激が少なく、使用感の良好な皮膚外用剤を提供することにある。
【０００８】
【課題を解決するための手段】
上記目的を達成するために本発明の要旨は、トリメチルグリシンを２０重量％以上含有していることを特徴とする皮膚外用剤を第一の発明とし、
上記第一の発明において、５重量％以下のトリメチルグリシンの代わりに、５重量％以下の多価アルコールを使用したことを特徴とする皮膚外用剤を第二の発明とする。
【０００９】
さらに、目的に応じて、抗炎症成分、局所麻酔成分、血流促進成分、美白成分等を配合することができる。
【００１０】
【作用】
トリメチルグリシンは砂糖大根の他多くの植物やエビ、イカ等にも含まれている、人体に安全な天然物質であり、次に示す構造式で表される。
【００１１】
【化１】

【００１２】
上式に示すように、トリメチルグリシンはグリシンのアミノ基がトリメチル化されて分子内塩を形成している両イオン性の保湿剤であり、他の保湿剤と保湿効果を比較したものを図１に示す。同図において、１はトリメチルグリシンを示し、２はグリセリン、３はソルビット、４はピロリドンカルボン酸ナトリウムを示す。測定条件としては、各保湿剤を５０％水溶液の状態で準備し、温度３０±１℃、相対湿度３５±３％の雰囲気下で放置した場合の残存水分量（％）を日毎に測定するという方法によった。図に見られるように、トリメチルグリシンの保湿力は極めて優れている。
【００１３】
係る保湿力に優れたトリメチルグリシンを２０重量％以上含有する皮膚外用剤は、角質細胞層に速やかに浸透し、皮膚に『うるおい』と『なめらかさ』を与えるとともに優れた防腐力を発揮する。
また、５重量％以下のトリメチルグリシンに代えて、５重量％以下の多価アルコールを使用しても、防腐力が期待できる。
【００１４】
【実施例】
次に、本発明の実施例を説明する。以下の表１のように配合した、処方Ｎｏ．▲１▼〜（１５）の各組成のものについて抗菌性の試験を行ったので、その結果を表２に示す。表１の配合は重量％である。なお、抗菌性の試験方法は以下のとおりとした。
【００１５】
〔抗菌性の試験方法〕
（１）保存菌株（大腸菌、黄色ブドウ球菌または緑膿菌）より、各菌を平板培地に植菌して２４時間培養し、得られた各菌を生理食塩水に分散させ、濁度より約
１０^８個の菌液に調整した。
【００１６】
（２）菌液の正確な濃度は、希釈菌液を平板培養し、コロニー数より求めた。その測定結果は、大腸菌については３×１０^８個／ｍｌ、黄色ブドウ球菌については
６×１０^８個／ｍｌ、緑膿菌については３×１０^８個／ｍｌであった。
【００１７】
（３）次に、処方Ｎｏ．▲１▼〜（１５）の試験検体各１０ｍｌに、各菌液をそれぞれ０．１
ｍｌ植菌し（約１０^６個／ｍｌ）、３７℃で培養した。
【００１８】
（４）７日後および１４日後に、以上のようにして得た各試験溶液より０．１ｍｌ（必要があれば希釈）を平板培養し、コロニー数を測定して菌数の変化を求めた。
【００１９】
【表１】

【００２０】
【表２】

【００２１】
表２より以下の点が明らかである。
（ａ）トリメチルグリシンが１５重量％以下である処方Ｎｏ．▲１▼〜▲４▼のものには、防腐力は見られない。トリメチルグリシンが１０重量％である処方Ｎｏ．▲３▼のものにメチルパラベンを少量添加した、処方Ｎｏ．▲７▼のものには多少の防腐力はみられるが、十分ではない。さらに、処方Ｎｏ．▲７▼のものにポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を添加した、処方Ｎｏ．▲８▼のものには防腐力はみられない。
【００２２】
（ｂ）処方Ｎｏ．▲９▼と（１０）との比較より、トリメチルグリシンは両性物質であるが
、弱酸性にしてカチオン化することで防腐力は向上しないことが分かる。
【００２３】
（ｃ）トリメチルグリシンが２０重量％以上である処方Ｎｏ．▲５▼、▲６▼、（１３）、（１４）、（１５）は、明確な防腐力を示している。
【００２４】
（ｄ）処方Ｎｏ．▲５▼の２０重量％のトリメチルグリシンのうち、５重量％を多価アルコールに置き換えた処方Ｎｏ．（１１）、（１２）は、処方Ｎｏ．▲５▼と同様の優れた
防腐力を示している。
【００２５】
（ｅ）トリメチルグリシンが２０重量％である処方Ｎｏ．▲５▼のものに多価アルコールを５重量％添加した処方Ｎｏ．（１３）のものは、処方Ｎｏ．▲５▼以上の防腐力を示している。このように、多価アルコールを併用することによって防腐力は増強されるが、低刺激性を考慮すれば、多価アルコールの添加量は５重量％を上
限とするのが好ましい。
【００２６】
（ｆ）処方Ｎｏ．▲５▼と（１４）、あるいは処方Ｎｏ．▲６▼と（１５）の比較で明らかなように、ノニオン活性剤である、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を添加しても、トリメチルグリシンを十分な量保有しているので防腐力は全く低下しないことが
分かる。
【００２７】
【発明の効果】
本発明は上記のとおり構成されているので、優れた防腐力と保湿力を兼ね備え、皮膚への刺激が少なく、使用感が良好である。また、トリメチルグリシンと多価アルコールを併用することにより、防腐力を一層向上させることができる。
【図面の簡単な説明】
【図１】各種保湿剤の保湿効果を示す図である。[0001]
[Industrial applications]
The present invention relates to a skin external preparation, and more particularly to a skin external preparation having an excellent moisturizing function and antiseptic power.
[0002]
2. Description of the Related Art
Since the content of the external preparation for skin has a role of supplementing the action of the secretion (sebum) of the skin, it is likely to be a nutrient source of microorganisms and may be a place for growth.
[0003]
Skin external preparations contaminated with microorganisms cause deterioration in quality such as unpleasant odor, deterioration and generation of mold, and it is necessary to take measures to prevent such deterioration. Therefore, it goes without saying that the manufacturing process is hygienically controlled, but most skin external preparations contain a preservative / disinfectant for the purpose of preservation and sterilization.
[0004]
In this regard, skin external preparations (creams, emulsions, lotions, gels, etc.) intended for moisturizing are also used to prevent contamination of the preparations themselves by bacteria.・ Preservatives and bactericides such as phenols are included, but these components may contribute to skin irritation.
[0005]
Polyhydric alcohols are used as a component to serve both as a moisturizing agent and as an auxiliary preservative, but polyhydric alcohols such as propylene glycol, 1,3-butylene glycol, and isoprene glycol alone generally have a sufficient moisturizing power. -No preservative power is obtained. On the other hand, if these are used alone at a concentration having a preservative effect, skin irritation is exhibited.
[0006]
Glycerin has a moisturizing property and is less irritating even at a high concentration having an antiseptic property, but has a problem in feeling of use such as stickiness.
[0007]
The present invention has been made in view of such problems of the prior art, and has an object to combine excellent moisturizing power and antiseptic power, with less skin irritation, and a good skin feel. It is to provide an external preparation.
[0008]
[Means for Solving the Problems]
In order to achieve the above object, the gist of the present invention is that a skin external preparation characterized by containing 20% by weight or more of trimethylglycine is a first invention,
In the above-mentioned first invention, a skin external preparation characterized in that 5% by weight or less of a polyhydric alcohol is used instead of 5% by weight or less of trimethylglycine is a second invention.
[0009]
Furthermore, depending on the purpose, an anti-inflammatory component, a local anesthetic component, a blood flow promoting component, a whitening component and the like can be added.
[0010]
[Action]
Trimethylglycine is a natural substance that is safe for the human body and is contained in many plants, shrimp, squid, etc. in addition to sugar beets, and is represented by the following structural formula.
[0011]
Embedded image

[0012]
As shown in the above formula, trimethylglycine is a zwitterionic humectant in which the amino group of glycine is trimethylated to form an inner salt. FIG. 1 shows a comparison of the humectant with other humectants. Shown in In the figure, 1 indicates trimethylglycine, 2 indicates glycerin, 3 indicates sorbit, and 4 indicates sodium pyrrolidonecarboxylate. As a measurement condition, each humectant is prepared in the form of a 50% aqueous solution, and the residual moisture content (%) when left in an atmosphere of a temperature of 30 ± 1 ° C. and a relative humidity of 35 ± 3% is measured every day. Depends on the method. As can be seen, the moisturizing power of trimethylglycine is very good.
[0013]
An external preparation for skin containing 20% by weight or more of trimethylglycine having excellent moisturizing power quickly penetrates the keratinocyte layer, imparts “moist” and “smoothness” to the skin, and exhibits excellent antiseptic power.
Further, even when 5% by weight or less of a polyhydric alcohol is used instead of 5% by weight or less of trimethylglycine, antiseptic effect can be expected.
[0014]
【Example】
Next, examples of the present invention will be described. Formulation No. 1 blended as shown in Table 1 below. An antibacterial test was performed for each of the compositions (1) to (15), and the results are shown in Table 2. The formulations in Table 1 are by weight. In addition, the test method of the antibacterial property was as follows.
[0015]
(Test method for antibacterial properties)
(1) From a preserved strain (Escherichia coli, Staphylococcus aureus or Pseudomonas aeruginosa), inoculate each strain on a plate medium and culture for 24 hours. 10 was adjusted to ^eight bacterial solution.
[0016]
(2) The exact concentration of the bacterial solution was determined by plating the diluted bacterial solution on a plate and counting the number of colonies. The measurement results were 3 × 10 ⁸ cells / ml for E. coli, 6 × 10 ⁸ cells / ml for S. aureus, and 3 × 10 ⁸ cells / ml for Pseudomonas aeruginosa.
[0017]
(3) Next, the formulation No. Each bacterial solution was added to each of 10 ml of the test samples (1) to (15) in 0.1 ml.
ml (about 10 ⁶ cells / ml) and cultured at 37 ° C.
[0018]
(4) After 7 days and 14 days, 0.1 ml (dilution if necessary) was plated from each of the test solutions obtained as described above, and the number of colonies was measured to determine the change in the number of bacteria.
[0019]
[Table 1]

[0020]
[Table 2]

[0021]
The following points are apparent from Table 2.
(A) Formula No. 1 containing 15% by weight or less of trimethylglycine. (1) to (4) have no preservative power. Formulation No. 10 containing 10% by weight of trimethylglycine. Formula No. 3 in which a small amount of methyl paraben was added to the product of (3). (7) has some preservative power, but it is not enough. Furthermore, the formulation No. Formulation No. 7 in which polyoxyethylene hydrogenated castor oil was added to the product of (7). (8) No antiseptic effect is observed.
[0022]
(B) Formulation No. From the comparison between (9) and (10), it can be seen that trimethylglycine is an amphoteric substance, but its preservative power is not improved by cationization by making it weakly acidic.
[0023]
(C) Formula No. 1 containing 20% by weight or more of trimethylglycine. (5), (6), (13), (14), and (15) show clear antiseptic power.
[0024]
(D) Formulation No. Formula No. 5 in which 5% by weight of the 20% by weight trimethylglycine of (5) was replaced with a polyhydric alcohol. (11) and (12) correspond to the formulation No. Excellent antiseptic power similar to (5).
[0025]
(E) Formula No. 2 containing 20% by weight of trimethylglycine. Formula No. 5 in which 5% by weight of a polyhydric alcohol was added to the product of (5). In the case of (13), the formulation No. It shows antiseptic power of (5) or more. As described above, the antiseptic power is enhanced by the combined use of the polyhydric alcohol, but considering the low irritation, the upper limit of the amount of the polyhydric alcohol to be added is preferably 5% by weight.
[0026]
(F) Formulation No. (5) and (14), or the formulation No. As is clear from the comparison between (6) and (15), even if the nonionic activator, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, is added, the preservative power does not decrease at all because it has a sufficient amount of trimethylglycine. You can see that.
[0027]
【The invention's effect】
Since the present invention is configured as described above, it has both excellent antiseptic and moisturizing properties, is less irritating to the skin, and has a good feeling in use. Further, by using trimethylglycine and a polyhydric alcohol in combination, the preservative power can be further improved.
[Brief description of the drawings]
FIG. 1 is a diagram showing the moisturizing effect of various humectants.

Claims

An external preparation for skin, comprising 20% by weight or more of trimethylglycine.

The skin external preparation according to claim 1, wherein 5% by weight or less of a polyhydric alcohol is used instead of 5% by weight or less of trimethylglycine.