JP3502826B2 - Skin preparation - Google Patents

Skin preparation

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JP3502826B2
JP3502826B2 JP2000315984A JP2000315984A JP3502826B2 JP 3502826 B2 JP3502826 B2 JP 3502826B2 JP 2000315984 A JP2000315984 A JP 2000315984A JP 2000315984 A JP2000315984 A JP 2000315984A JP 3502826 B2 JP3502826 B2 JP 3502826B2
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省一 上野
篤子 小川
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Description

【発明の詳細な説明】 【0001】 【発明の属する技術分野】本発明は、メラニン産生阻害
作用が相乗的に増強され、紫外線による皮膚の黒化、シ
ミ,ソバカスといった皮膚の色素沈着の防止及び改善に
有効で、皮膚美白効果が著しく改良された、安全性に優
れた皮膚外用剤に関する。 【0002】 【従来の技術】従来より、紫外線による皮膚の黒化や、
シミ,ソバカスといった皮膚の色素沈着を防止又は改善
するため、メラニン産生を阻害したり、生成したメラニ
ン色素を還元する作用を有する成分がスクリーニングさ
れ、皮膚外用剤に配合されてきた。例えば、アスコルビ
ン酸,2−ヒドロキシカルボン酸,ハイドロキノン,シ
ステイン,胎盤抽出物,植物,藻類よりの抽出物などが
利用されている。 【0003】 【発明が解決しようとする課題】しかしながら、アスコ
ルビン酸,ハイドロキノン,システインは、酸化還元反
応を受けやすく不安定であり、2-ヒドロキシカルボン酸
は有効量を配合すると皮膚に対する安全性に問題があ
り、胎盤抽出物や植物,藻類よりの抽出物は有効量を配
合すると皮膚外用剤に好ましくない臭いや色を付与しか
ねない、等の問題点があった。 【0004】本発明は、上記のような問題点を解決し、
非常に強い皮膚のメラニン産生阻害作用を有し、かつ皮
膚刺激性や皮膚感作性といった安全性上の問題もない皮
膚外用剤を得ることを目的とする。 【0005】 【課題を解決するための手段】上記の課題を解決するに
あたり、種々検討を行ったところ、ラベンダー抽出物
と、特定のメラニン産生を阻害する作用を有する成分を
併用することにより、美白効果が相乗的に増強され、し
かも皮膚刺激性や皮膚感作性といった安全性上の問題も
ない皮膚外用剤が得られることを見いだし、本発明を完
成するに至った。 【0006】 【発明の実施の形態】本発明の実施の形態を説明する。 【0007】本発明に用いる、ラベンダー抽出物の原料
となるラベンダーとしては、種類は問わないが、例えば
ラベンダー(Lavandula vera DC.)の全草、花、頭花、
花穂の1又は2以上の部位を生のまま若しくは乾燥させ
て用いる。抽出方法は特に限定されないが、室温、冷却
又は加熱した状態で含浸させて抽出する方法、水蒸気蒸
留などの蒸留法を用いて抽出する方法、圧搾して抽出物
を得る圧搾法などが例示される。上記方法より得られる
ラベンダー抽出物の中でも、生の花穂を用いた水蒸気蒸
留法によって得られる抽出物はラベンダー油と呼ばれ、
その効果の点から最も好ましく用いられる。 【0008】本発明において、上記ラベンダー抽出物の
配合量は特に限定はないが、一般には0.0001〜1
0重量%、好ましくは0.001〜5重量%配合する。
0.0001重量%未満ではその効果は発揮されず、1
0重量%以上では、効果の増加が望めない。 【0009】本発明で、ラベンダー抽出物と共に使用す
るアスコルビン酸配糖体を除くL−アスコルビン酸及び
その塩又はその誘導体としては、例えばL−アスコルビ
ン酸、L−アスコルビン酸ナトリウム,L−アスコルビ
ン酸マグネシウム,L−アスコルビン酸カリウム,L−
アスコルビン酸カルシウム等のL−アスコルビン酸塩、
L−アスコルビン酸モノステアレート,L−アスコルビ
ン酸モノパルミテート,L−アスコルビン酸モノオレエ
ート等のL−アスコルビン酸モノアルキル又はモノアル
ケニルエステル誘導体、L−アスコルビン酸-2-硫酸エ
ステル等のアスコルビン酸モノエステル誘導体、L−ア
スコルビン酸ジステアレート,L−アスコルビン酸ジパ
ルミテート,L−アスコルビン酸ジオレエート等のL−
アスコルビン酸ジアルキル又はジアルケニルエステル誘
導体、L−アスコルビン酸トリステアレート,L−アス
コルビン酸トリパルミテート,L−アスコルビン酸トリ
オレエート等のL−アスコルビン酸トリアルキル又はト
リアルケニルエステル誘導体、L−アスコルビルリン
酸、L−アスコルビルリン酸ナトリウム,L−アスコル
ビルリン酸カリウム,L−アスコルビルリン酸マグネシ
ウム,L−アスコルビルリン酸カルシウム等のL−アス
コルビルリン酸塩を挙げることができる。これらのL−
アスコルビン酸及びその塩又はその誘導体のうち、特に
好ましいものとしては、L−アスコルビン酸,L−アス
コルビルリン酸及びそのマグネシウム塩が挙げられる。 【0010】本発明で、ラベンダー抽出物と共に使用す
るヒノキチオール及びその誘導体としては、特に限定さ
れず、ヒノキチオール,ヒノキチオール亜鉛錯体,ヒノ
キチオールグルコシド等のヒノキチオール配糖体及びそ
のアセチル誘導体等が挙げられる。 【0011】本発明で、ラベンダー抽出物と共に使用す
る2−ヒドロキシカルボン酸及びその塩又はその誘導体
としては、特に限定されないが、炭素数2〜22の2−
ヒドロキシカルボン酸類が好ましく、さらには炭素数2
〜6の2−ヒドロキシカルボン酸類が本発明の効果の点
から好ましく用いられる。例えば、2−ヒドロキシ酢
酸,乳酸,リンゴ酸,酒石酸,クエン酸及びその塩、ま
た2−ヒドロキシカルボン酸の皮膚親和性を改善した、
2−ヒドロキシカルボン酸のアルキルエステル,コレス
テロールエステル,配糖体,ホスファチジルエステル,
L−アルギニン塩等が挙げられる。 【0012】本発明で、ラベンダー抽出物と共に使用す
るハイドロキノン及びその誘導体としては、特に限定さ
れないが、ハイドロキノン配糖体が好ましく用いられ、
例えば、ハイドロキノン−α−D−グルコシド,ハイド
ロキノン−β−D−グルコシド,ハイドロキノン−α−
L−グルコシド,ハイドロキノン−β−L−グルコシ
ド,ハイドロキノン−α−D−ガラクトシド,ハイドロ
キノン−β−D−ガラクトシド,ハイドロキノン−α−
L−ガラクトシド,ハイドロキノン−β−L−ガラクト
シド等の六炭糖配糖体、ハイドロキノン−α−D−リボ
ース,ハイドロキノン−β−D−リボース,ハイドロキ
ノン−α−L−リボース,ハイドロキノン−β−L−リ
ボース,ハイドロキノン−α−D−アラビノース,ハイ
ドロキノン−β−D−アラビノース,ハイドロキノン−
α−L−アラビノース,ハイドロキノン−β−L−アラ
ビノース等の五炭糖配糖体、ハイドロキノン−α−D−
グルコサミン,ハイドロキノン−β−D−グルコサミ
ン,ハイドロキノン−α−L−グルコサミン,ハイドロ
キノン−β−L−グルコサミン,ハイドロキノン−α−
D−ガラクトサミン,ハイドロキノン−β−D−ガラク
トサミン,ハイドロキノン−α−L−ガラクトサミン,
ハイドロキノン−β−L−ガラクトサミン等のアミノ糖
配糖体、ハイドロキノン−α−D−グルクロン酸,ハイ
ドロキノン−β−D−グルクロン酸,ハイドロキノン−
α−L−グルクロン酸,ハイドロキノン−β−L−グル
クロン酸,ハイドロキノン−α−D−ガラクツロン酸,
ハイドロキノン−β−D−ガラクツロン酸,ハイドロキ
ノン−α−L−ガラクツロン酸,ハイドロキノン−β−
L−ガラクツロン酸等のウロン酸配糖体等を挙げること
ができる。またその誘導体としては、アセチル化物等の
エステル体、メチル化物などのエーテル体等を挙げるこ
とができ、これらの中でもハイドロキノン−β−D−グ
ルコースが本発明の効果の面から最も好ましい。 【0013】本発明で、ラベンダー抽出物と共に使用す
るシステイン及びその誘導体としては、特に限定されな
いが、例えばシステイン、又はシステインのリン脂質エ
ステル、スフィンゴシン及びその誘導体のエステル、糖
脂質エステル、糖エステル、ステロールエステル及び炭
素数8から20のアルキル若しくはアルケニルエステル
等が挙げられる。 【0014】本発明で、ラベンダー抽出物と共に使用す
るグルコサミン及びその誘導体としては、特に限定され
ないが、例えばグルコサミン、又はアセチルグルコサミ
ン等のグルコサミンエステル類、グルコサミンメチルエ
ーテル等のグルコサミンエーテル類等が挙げられる。 【0015】本発明で、ラベンダー抽出物と共に使用す
るアゼライン酸及びその誘導体としては、特に限定され
ないが、例えばアゼライン酸、又はアゼライン酸モノア
ルキルエステル等のアゼライン酸モノエステル類、アゼ
ライン酸ジアルキルエステル等のアゼライン酸ジエステ
ル類等が挙げられる。 【0016】本発明で、ラベンダー抽出物と共に使用す
る胎盤抽出物としては、通常の皮膚外用剤に用いられる
ものであれば、特にその基原は問わない。 【0017】 【0018】 ハマメリス(Hamamelis virginiana
L.),ユキノシタ(Saxifraga stolonifera Meerb.),
ジンコウ(Aquilaria agallocha Roxb.),チャ(Camel
lia sinensis (L.) O. Kuntze)及びその変種,イタド
リ(Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc.),メリッ
サ(Melissa officinalis L.),タイム(Thymus vulga
ris L.),セイヨウノコギリソウ(Achillea milleifol
ium L.),オトギリソウ(Hypericum erectum Thun
b.),セイヨウオトギリ(Hypericum perforatum
L.),スペインカンゾウ(Glycyrrhiza glabra L.),
カンゾウ(Glycyrrhiza urarensis Fisch.),モウセン
ゴケ(Drosera routundifolia L.),ウワウルシ(Arct
ostaphylos uva-ursi (L.) Spreng.),ヘラヤハズ(Di
ctyopteris prolifera),ハリアミジ(Dictyota spinu
losa),ヒジキ(Hizikia fusiformis),ソゾsp.(Lau
rencia sp.),フシツナギ(Lomentaria catenata),
イワヒゲ(Myelophycus caespitosus),ダルス(Palma
ria palmata),ヤナギモク(オオバモク:Sargassum r
inggoldianum),フシスジモク(Sargassum confusu
m),エゾノネジモク(Sargassum yezoense),イシモ
ズク(Sphaerotrichia divaricata)から選択される1
種又は2種以上の植物,藻類が用いられる。 【0019】メラニン産生阻害作用を有する植物・藻類
抽出物は、各種の全草又はその葉,樹皮,根,花,枝,
茎,種実等の1又は2以上の部位を生のまま若しくは乾
燥、粉砕して使用する。抽出溶媒としては特に限定され
ないが、水、エタノール,メタノール,イソプロパノー
ル,イソブタノール,n-ヘキサノール,メチルアミルア
ルコール,2-エチルブタノール,n-オクチルアルコール
等の1価アルコール類、グリセリン,エチレングリコー
ル,エチレングリコールモノメチルエーテル,プロピレ
ングリコール,プロピレングリコールモノメチルエーテ
ル,プロピレングリコールモノエチルエーテル,トリエ
チレングリコール,1,3-ブチレングリコール,へキシレ
ングリコール等の多価アルコール又はその誘導体、アセ
トン,メチルエチルケトン,メチルイソブチルケトン,
メチル-n-プロピルケトン等のケトン類、酢酸エチル,
酢酸イソプロピル等のエステル類、エチルエーテル,イ
ソプロピルエーテル,n-ブチルエーテル等のエーテル
類、スクワラン,ワセリン,パラフィンワックス,パラ
フィン油などの炭化水素類、オリーブ油,小麦胚芽油,
米油,ゴマ油,マカダミアンナッツ油,アルモンド油,
ヤシ油等の植物油脂、牛脂,豚脂,鯨油等の動物油脂な
どがあげられる。また、リン酸緩衝生理食塩水等の無機
塩類を添加した極性溶媒、界面活性剤を添加した溶媒を
用いることも出来る。 【0020】さらに抽出方法としては、室温,冷却又は
加熱した状態で含浸させて抽出する方法、水蒸気蒸留な
どの蒸留法を用いて抽出する方法、植物又は藻類を圧搾
して抽出物を得る圧搾法などが例示され、これらの方法
を単独で、又は2種以上を組み合わせて抽出を行う。 【0021】抽出の際の植物又は藻類と溶媒との比率は
特に限定されないが、植物又は藻類1に対して溶媒0.
1〜1000重量倍、特に抽出操作,効率の点で、0.
5〜100重量倍が好ましい。また抽出圧力及び抽出温
度は常圧下で0℃から溶媒の沸点以下の範囲とするのが
便利であり、抽出時間は抽出温度などにより異なるが2
時間〜2週間の範囲とするのが好ましい。 【0022】このようにして得られた植物又は藻類の抽
出物は、抽出物をそのまま用いることもできるが、その
効果を失わない範囲で、脱臭,脱色,濃縮などの精製操
作を加えたり、さらにはカラムクロマトグラフィーなど
を用いて分画物として用いてもよい。これらの抽出物や
精製物,分画物は、これらから溶媒を除去することによ
って乾固物とすることもでき、さらに、アルコールなど
の溶媒に可溶化した形態、或いは乳剤の形態で用いるこ
とができる。 【0023】上記の抽出物から精製,分画して得られる
成分としては、ハマメリスの葉に多く含まれるハマメリ
タンニン、甘草の油溶性抽出成分に含まれるフラボノイ
ド類,特にグラブリジン,ヒスパグラブリジン、タデ属
植物抽出物中に含まれる(-)-エピカテキン等が例示され
る。 【0024】これらのメラニン産生を阻害する作用を有
する成分の皮膚外用剤への配合量は特に限定されない
が、その効果や添加した際の臭い,色調の点から考え、
0.0001〜10重量%の濃度範囲とすることが望ま
しい。 【0025】本発明の皮膚外用剤には、必要に応じて、
通常医薬品,医薬部外品,皮膚化粧料,毛髪用化粧料及
び洗浄料に配合される、油脂,保湿剤,粉体,色素,乳
化剤,可溶化剤,洗浄剤,紫外線吸収剤,増粘剤,薬
剤,香料,樹脂,アルコール類等を適宜配合することが
できる。また、本発明の皮膚外用剤の剤型は任意であ
り、例えば化粧水などの可溶化系,クリーム,乳液など
の乳化系,カラミンローション等の分散系として提供す
ることもでき、また噴射剤と共に充填したエアゾールの
剤型をとってもよい。 【0026】 【実施例】次に、実施例を挙げて本発明について詳細に
説明する。 【0027】先ず本発明で用いる、ラベンダー抽出物、
胎盤抽出物及びメラニン産生阻害作用を有する植物,藻
類抽出物の調製例を示す。 【0028】[ラベンダー抽出物1]市販されている
ファルコレックス ラベンダー(一丸ファルコス社製)
を用いた。 【0029】[ラベンダー抽出物2]市販されている
ラベンダー抽出液(香栄興業社製)を用いた。 【0030】[ラベンダー油]市販されている Lavend
er Oil(シャラボ社製)を用いた。 【0031】[胎盤抽出物]市販されている水溶性プラ
センタエキス(ニチレイ社製)を用いた。 【0032】[イタドリ抽出物]イタドリ(Polygonum
cuspidatum Sieb. et Zucc.)の根茎550gを乾燥,
粉砕し、50容量%エタノール水溶液1,500ml中
にて25℃で5日間撹拌抽出した。次いで、抽出液をろ
過し、ろ液をイタドリ抽出物とした。 【0033】[イタドリ抽出分画物]イタドリ(Polygo
num cuspidatum Sieb. et Zucc.)の根茎の乾燥粉末2
00gを、50容量%エタノール水溶液2,000ml
中に浸漬し、室温で7日間抽出した。次いで、抽出液を
ろ過し、ろ液を減圧濃縮し、30容量%エタノール水溶
液800mlに溶解して、DIAION MCI Ge
l HP−20カラム(三菱化成株式会社製)にかけ、
40容量%エタノール水溶液にて溶出される画分を回収
した。次いで前記画分をシリカゲル薄層クロマトグラフ
ィーにてクロロホルム・メタノール混合物(容量比=
5:1)を展開溶媒として用いて分画した。得られた画
分のうち、(-)-エピカテキンを含む画分を掻き取り、5
0容量%エタノール50mlに溶解してイタドリ抽出分
画物とした。 【0034】[ハマメリス抽出物]ハマメリス(Hamame
lis virginiana L.)の葉500gを乾燥,粉砕し、5
0容量%エタノール水溶液1,000ml中にて25℃
で5日間撹拌抽出した。次いで抽出液をろ過し、ろ液を
回収してハマメリス抽出物とした。 【0035】[ハマメリス抽出分画物]ハマメリス(Ha
mamelis virginiana L.)の葉及び樹皮計500gを細
切し、熱水1,500ml中にて5時間撹拌抽出した。
ついで抽出液をろ過し、ろ液をDIAION MCI
Gel HP−20カラム(三菱化成株式会社製)にか
け、エタノール・水混合溶媒で溶出し、ハマメリタンニ
ン含量が50重量%以上の画分を回収してハマメリス抽
出分画物とした。 【0036】[セイヨウオトギリ抽出物]セイヨウオト
ギリ(Hypericum perforatum L.)の開花期の全草35
0gを細切し、オリーブ油1,000ml中にて20℃
で7日間浸漬して抽出した。抽出液をろ過してろ液を回
収してセイヨウオトギリ抽出物とした。 【0037】[カンゾウ抽出物]カンゾウ(Glycyrrhiz
a urarensis Fisch.)の根及び根茎500gを乾燥,粉
砕し、無水エタノール水溶液1,000ml中にて25
℃で24時間撹拌抽出した。抽出液をろ過してろ液を回
収し、減圧濃縮した後、凍結乾燥により乾固させる。乾
固物を酢酸エチル1,000ml中にて20℃で2日間
撹拌抽出した。抽出後、減圧乾燥してカンゾウ抽出物と
した。 【0038】[ジンコウ抽出物]ジンコウ(Aquillaria
agallocha Roxb.)の枝及び幹,計300gを乾燥,粉
砕し、エタノール1,000ml中にて20℃で10日
間浸漬した。次いで、抽出液をろ過し、ろ液を1/10
容量まで濃縮してジンコウ抽出物とした。 【0039】[ウーロン茶抽出物]ウーロン茶(Thea s
inensis L. var. viridis Szkzyl.)の葉440gを乾
燥,粉砕し、精製水1,000ml中にて50℃で24
時間撹拌抽出した。抽出液をろ過し、ろ液を1/5容量
まで濃縮してウーロン茶抽出物とした。 【0040】[メリッサ抽出物]メリッサ(Melissa of
ficinalis L.)の葉300gを粉砕し、1,3-ブチレング
リコール1,000ml中にて25℃で5日間撹拌抽出
した。抽出液をろ過し、ろ液を回収してメリッサ抽出物
とした。 【0041】[タイム抽出物]タイム(Thymus vulgari
s L.)の全草450gを乾燥,粉砕し、50容量%グリ
セリン水溶液1,500ml中にて25℃で5日間撹拌
抽出した。抽出液をろ過し、ろ液を回収してタイム抽出
物とした。 【0042】[セイヨウノコギリソウ抽出物]セイヨウ
ノコギリソウ(Achillea milleifolium L.)の花320
gを生理食塩水2,000ml中にて10℃にてホモジ
ナイズし、さらに4時間撹拌抽出した。抽出液をろ過
し、ろ液を回収してセイヨウノコギリソウ抽出物とし
た。 【0043】[モウセンゴケ抽出物]モウセンゴケ(Dr
osera routundifolia L.)の全草300gを粉砕し、無
水エタノール1,000ml中にて25℃で5日間撹拌
抽出した。抽出液をろ過し、ろ液を回収してモウセンゴ
ケ抽出物とした。 【0044】[ウワウルシ抽出物]ウワウルシ(Arctos
taphylos uva-ursi (L.) Spreng.)の葉350gを細切
し、1,3-ブチレングリコール1,000ml中にて20
℃で7日間浸漬して抽出した。抽出液をろ過してろ液を
回収してウワウルシ抽出物とした。 【0045】[ヘラヤハズ抽出物],[ハリアミジ抽出
物],[ソゾsp.抽出物],[ダルス抽出物]海から採
取した、ヘラヤハズ(Dictyopteris prolifera),ハリ
アミジ(Dictyota spinulosa),ソゾsp.(Laurencia s
p.),ダルス(Palmaria palmata)の全藻を水洗した
後、各500g毎細切し、等量のリン酸緩衝生理食塩水
(pH7.4)に分散後、ブレンダーミルで3時間撹拌
抽出した。抽出液をろ過し、ろ液を回収して上記各抽出
物とした。 【0046】表1に示した処方にて、本発明にかかる美
容液として実施例1〜実施例12及び比較例1〜比較例
12を調製した。これらの美容液は全成分を混合,均一
化することにより調製した。なお、量目は全て重量%に
て表示した。 【0047】 【表1】 【0048】 【表2】【0049】 【表3】 【0050】上記処方にて調製した本発明の実施例1〜
実施例12及び比較例1〜比較例12について、色素沈
着症状の改善効果を評価した。色素沈着症状の改善効果
は、顕著なシミ,ソバカス等の色素沈着症状を有する女
性パネラー20名を一群とし、各群に実施例1〜実施例
12及び比較例1〜比較例12をそれぞれブラインドに
て1日2回ずつ1ヶ月間使用させ、1ヶ月後の皮膚の色
素沈着の状態を観察して使用前と比較して評価した。色
素沈着の状態は、表4に示す判定基準に従って評価し、
20名の平均値を算出して表5及び表6に示した。 【0051】 【表4】 【0052】 【表5】 【0053】 【表6】 【0054】表5及び表6より明らかなように、本発明
に係る実施例使用群では、全群で顕著な色素沈着症状の
改善が認められており、使用試験終了後には、軽度若し
くはわずかな色素沈着が認められるに過ぎない程度まで
症状が改善されていた。特に、ラベンダー油とL−アス
コルビルリン酸マグネシウムを併用した実施例1,イタ
ドリ抽出分画物を併用した実施例8,ハマメリス抽出分
画物を併用した実施例9使用群において、良好な改善が
見られていた。これに対し、メラニン産生阻害作用を有
する物質を単独で配合した比較例使用群においては、色
素沈着症状の改善は認められ得るものの、それぞれ対応
する実施例使用群に比べ、改善の程度は明らかに小さい
ものであった。 【0055】なお、本発明の実施例1〜実施例12につ
いては、上記使用試験期間中に含有成分の析出,分離,
凝集,変臭,変色といった製剤の状態変化は全く見られ
なかった。また、各実施例使用群において、皮膚刺激性
反応や皮膚感作性反応を示したパネラーは存在しなかっ
た。 【0056】本発明の他の実施例を示す。 【0057】 [実施例13]美容液 (1)ミツロウ 6.0(重量%) (2)セタノール 5.0 (3)還元ラノリン 8.0 (4)スクワラン 32.5 (5)脂肪酸グリセリン 4.0 (6)親油型モノステアリン酸グリセリン 2.0 (7)ポリオキシエチレン(20E.O.)ソルビタンモノラウレート 2.0 (8)ラベンダー油 0.4 (9)プロピレングリコール 5.0 (10)乳酸ナトリウム 0.3 (11)精製水 34.8 製法:(1)〜(8)の油性成分、及び(9)〜(11)の水性
成分をそれぞれ混合均一化して75℃に加熱する。水性
成分に油性成分を添加して乳化し、撹拌しながら冷却す
る。 【0058】 [実施例14] 美容液 (1)スクワラン 5.0(重量%) (2)白色ワセリン 2.0 (3)ミツロウ 0.5 (4)ソルビタンセスキオレエート 0.8 (5)ポリオキシエチレンオレイルエーテル(20E.O.) 1.2 (6)ラベンダー油 1.5 (7)プロピレングリコール 5.0 (8)精製水 58.2 (9)カルボキシビニルポリマー(1重量%水溶液) 20.0 (10)水酸化カリウム 0.1 (11)エタノール 5.0 (12)香料 0.2 (13)L−アスコルビン酸 0.5 製法:(1)〜(6)の油相成分を混合し、75℃に加熱し
て溶解,均一化する。一方、(7)〜(9)の水相成分を混
合,溶解して75℃に加熱し、前記の油相成分を添加し
てホモミキサーにて均一に乳化し、(10)を加えてpHを
調整する。冷却後40℃にて(11)〜(13)を添加,混合す
る。 【0059】 [実施例15]皮膚用ローション (1)エタノール 10.0(重量%) (2)ヒドロキシエチルセルロース 1.0 (3)ラベンダー抽出物1 1.0 (4)グリセリン 7.0 (5)グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.5 (6)2-ヒドロキシ酢酸 0.5 (7)精製水 80.0 製法:(1)〜(7)を混合し、均一とする。 【0060】 [実施例16]皮膚用乳剤 (1)ステアリン酸 0.2(重量%) (2)セタノール 1.5 (3)ワセリン 3.0 (4)流動パラフィン 7.0 (5)ポリオキシエチレン(10E.O.)モノオレイン酸エステル 1.5 (6)ラベンダー油 1.0 (7)グリセリン 5.0 (8)トリエタノールアミン 1.0 (9)精製水 79.0 (10)乳酸菌抽出物 0.5 (11)胎盤抽出物 0.3 製法:(1)〜(6)の油相成分を混合,加熱して均一に溶
解し、70℃に保つ。一方、(7)〜(9)の水相成分を混
合,加熱して均一とし、70℃とする。この水相成分に
油相成分を撹拌しながら徐々に添加して乳化した後冷却
し、40℃で(10),(11)の成分を添加する。 【0061】 [実施例17]皮膚用ゲル剤 (1)精製水 90.9(重量%) (2)カルボキシビニルポリマー 0.5 (3)ラベンダー抽出物1 0.3 (4)ジプロピレングリコール 8.0 (5)水酸化カリウム 0.1 (6)ヒノキチオール 0.2 製法:(1)に(2)及び(3)を均一に溶解した後、(4)を
添加し、次いで(5)を加えて増粘させ、(6)を添加して
均一に混合する。 【0062】 [実施例18]皮膚用クリーム (1)ミツロウ 6.0(重量%) (2)セタノール 5.0 (3)還元ラノリン 8.0 (4)スクワラン 29.5 (5)親油型グリセリルモノステアリン酸エステル 4.0 (6)ホ゜リオキシエチレン(20E.O.)ソルヒ゛タンモノラウリン酸エステル 5.0 (7)ラベンダー油 0.5 (8)プロピレングリコール 5.0 (9)ウーロン茶抽出物 0.2 (10)精製水 36.8 製法:(1)〜(7)の油相成分を混合,溶解して75℃に
加熱する。一方、(8)〜(10)の水相成分を混合,溶解し
て75℃に加熱する。次いで、上記水相成分に油相成分
を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳
化する。 【0063】 [実施例19]水中油型乳剤性軟膏 (1)白色ワセリン 25.0(重量%) (2)ステアリルアルコール 25.0 (3)グリセリン 10.0 (4)ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 (5)ラベンダー油 0.5 (6)ジンコウ抽出物 0.2 (7)精製水 38.3 製法:(1)〜(5)の油相成分を混合,溶解して均一と
し、75℃に加熱する。一方、(6)を(7)に溶解して7
5℃にて加熱溶解し、これに前記油相成分を添加して乳
化する。 【0064】 [実施例20]化粧水 (1)エタノール 10.0(重量%) (2)1,3-ブチレングリコール 10.0 (3)ヒノキチオール 0.5 (4)グリチルリチン酸ジカリウム 0.5 (5)ラベンダー抽出物2 0.2 (6)香料 0.1 (7)精製水 78.7 製法:(1)〜(6)を順次(7)に添加して均一に混合,溶
解する。 【0065】 [実施例21]メイクアップベースクリーム (1)ステアリン酸 12.0(重量%) (2)セタノール 2.0 (3)グリセリルトリ-2-エチルヘキサン酸エステル 2.5 (4)自己乳化型グリセリルモノステアリン酸エステル 2.0 (5)ラベンダー油 0.5 (6)プロピレングリコール 10.0 (7)水酸化カリウム 0.3 (8)精製水 69.0 (9)酸化チタン 1.0 (10)ベンガラ 0.1 (11)黄酸化鉄 0.4 (12)香料 0.1 (13)タイム抽出物 0.1 製法:(1)〜(5)の油相成分を混合し、75℃に加熱し
て均一とする。一方、(6)〜(8)の成分を混合し、75
℃に加熱,溶解して均一とし、これに(9)〜(11)の顔料
を添加し、ホモミキサーにて均一に分散させ水相成分と
する。この水相成分に前記油相成分を添加し、ホモミキ
サーにて乳化した後冷却し、40℃にて(12),(13)の成
分を添加,混合する。 【0066】 [実施例22]乳液状ファンデーション (1)ステアリン酸 2.0(重量%) (2)スクワラン 5.0 (3)ミリスチン酸オクチルドデシル 5.0 (4)セタノール 1.0 (5)デカグリセリルモノイソパルミチン酸エステル 9.0 (6)ラベンダー油 0.3 (7)1,3-ブチレングリコール 8.0 (8)水酸化カリウム 0.1 (9)精製水 51.2 (10)酸化チタン 9.0 (11)タルク 7.4 (12)ベンガラ 0.5 (13)黄酸化鉄 1.1 (14)黒酸化鉄 0.1 (15)香料 0.1 (16)メリッサ抽出物 0.2 製法:(1)〜(6)の油相成分を混合し、75℃に加熱し
て均一とする。一方、(7)〜(9)の水相成分を混合し、
75℃に加熱,溶解して均一とし、これに(10)〜(14)の
顔料を添加し、ホモミキサーにて均一に分散させる。油
相成分を添加して乳化した後冷却し、40℃にて(15),
(16)の成分を添加,混合する。 【0067】 [実施例23]ハンドクリーム (1)セタノール 4.0(重量%) (2)ワセリン 2.0 (3)流動パラフィン 10.0 (4)グリセリルモノステアリン酸エステル 1.5 (5)ホ゜リオキシエチレン(60E.O.)ク゛リセリルイソステアリン酸エステル 2.5 (6)酢酸トコフェロール 0.5 (7)ラベンダー油 0.3 (8)グリセリン 20.0 (9)パラオキシ安息香酸メチル 0.1 (10)ハイドロキノン-β-D-グルコシド 0.1 (11)精製水 59.0 製法:(1)〜(7)の油相成分を混合,溶解して75℃に
加熱する。一方、(8)〜(11)の水相成分を混合,溶解し
て75℃に加熱する。ついで、水相成分に油相成分を添
加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化す
る。 【0068】 [実施例24]ゼリー状ピールオフパック (1)ポリビニルアルコール 15.0(重量%) (2)カルボキシメチルセルロース 5.0 (3)1,3-ブチレングリコール 3.0 (4)エタノール 6.0 (5)ポリオキシエチレン(20E.O.)オレイルエーテル 0.5 (6)ラベンダー抽出物1 0.2 (7)セイヨウノコギリソウ抽出物 0.1 (8)精製水 70.2 製法:(8)に(3)を加えて75℃に加熱する。これに
(1),(2)を添加して溶解し、(4)〜(7)を添加して可
溶化する。 【0069】 [実施例25]マッサージゲル (1)ジプロピレングリコール 7.0(重量%) (2)グリセリン 8.0 (3)ポリオキシエチレン(15E.O.)オレイルエーテル 1.0 (4)カルボキシビニルポリマー 0.4 (5)メチルセルロース 0.2 (6)ラベンダー抽出物2 0.4 (7)セイヨウオトギリ抽出物 0.2 (8)水酸化カリウム 0.1 (9)精製水 82.7 製法:75℃に加熱した(9)に、(1)〜(8)の成分を順
次添加,溶解,均一化する。 【0070】 [実施例26]洗顔料 (1)ステアリン酸 2.0(重量%) (2)セタノール 3.0 (3)ワセリン 10.0 (4)流動パラフィン 33.0 (5)ミリスチン酸イソプロピル 7.5 (6)グリセリルモノステアリン酸エステル 2.5 (7)ホ゜リオキシエチレン(20E.O.)ソルヒ゛タンモノステアリン酸エステル 2.5 (8)ラベンダー油 0.3 (9)グリセリン 5.0 (10)水酸化カリウム 0.1 (11)精製水 33.9 (12)ヘラヤハズ抽出物 0.2 製法:(1)〜(8)の油相成分を混合,加熱溶解し、70
℃とする。一方、(9)〜(11)の水相成分を混合して加熱
溶解し、70℃とする。この水相成分に油相成分を徐々
に添加して予備乳化し、次いでホモミキサーにて均一に
乳化後冷却し、40℃で(12)の成分を添加する。 【0071】 [実施例27]皮膚用ローション (1)エタノール 20.0(重量%) (2)ヒドロキシエチルセルロース 1.0 (3)ラベンダー抽出物1 0.2 (4)グリセリン 7.0 (5)グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.5 (6)ハリアミジ抽出物 0.2 (7)精製水 71.1 製法:(1)〜(7)を混合し、均一とする。 【0072】 [実施例28]皮膚用ゲル剤 (1)精製水 84.2(重量%) (2)カルボキシビニルポリマー 0.5 (3)ラベンダー抽出物2 0.1 (4)1,3-ブチレングリコール 15.0 (5)ソゾsp.抽出物 0.1 (6)水酸化カリウム 0.1 製法:(1)に(2)〜(5)を順次添加し、均一に溶解した
後(6)を加えて増粘させる。 【0073】 [実施例29]化粧水 (1)エタノール 10.0(重量%) (2)1,3-ブチレングリコール 10.0 (3)ラベンダー抽出物1 0.1 (4)グリチルリチン酸ジカリウム 0.5 (5)ダルス抽出物 0.2 (6)香料 0.1 (7)精製水 79.1 製法:(1)〜(6)の成分を(7)に順次添加して均一に混
合,溶解する。 【0074】本発明の実施例13〜実施例29につい
て、皮膚刺激性及び色素沈着症状の改善効果を調べた。
皮膚刺激性は、男性パネラー20名による48時間の閉
塞貼付試験を行い、その結果を表7に示す判定基準に従
って判定し、20名の皮膚刺激指数の平均値にて示し
た。なお実施例24のゼリー状ピールオフパックは、塗
布後20分で皮膜を剥離した後閉塞して、実施例26の
洗顔料は1重量%水溶液にて各々評価を行った。色素沈
着症状の改善効果は、顕著なシミ,ソバカス等の色素沈
着症状を有する女性パネラー10名を一群とし、各群に
実施例をそれぞれブラインドにて1日2回ずつ1ヶ月間
使用させ、1ヶ月後の皮膚の色素沈着の状態を観察して
使用前と比較して改善効果があると評価したパネラーの
人数で改善効果を示した。皮膚刺激性及び色素沈着症状
の改善効果の結果を表8に示した。 【0075】 【表7】 【0076】 【表8】【0077】表8のとおり、本発明の実施例は皮膚刺激
性を示すことが無く安全性が良好で、しかも色素沈着改
善効果に優れることが示された。 【0078】 【発明の効果】以上詳述したように、本発明により、メ
ラニンの産生阻害作用が相乗的に増強され、日焼け後の
色素沈着・しみ・ソバカス・肝斑等の予防及び改善に有
効で、皮膚美白効果が著しく改良された、皮膚外用剤を
得ることが出来た。
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION [0001] The present invention relates to inhibition of melanin production.
The action is synergistically enhanced, and the skin is darkened by UV rays.
For prevention and improvement of skin pigmentation such as mi, buckwheat
Effective, with significantly improved skin whitening effect, excellent safety
The present invention relates to a topical skin preparation. [0002] Conventionally, blackening of the skin by ultraviolet rays,
Prevent or improve skin pigmentation such as spots and freckles
In order to inhibit melanin production or
Ingredients that have the effect of reducing dyes are screened
And has been blended into skin external preparations. For example, Ascorbi
Acid, 2-hydroxycarboxylic acid, hydroquinone,
Stains, placenta extracts, plants, algae extracts, etc.
It's being used. [0003] However, the Asco
Rubinic acid, hydroquinone, and cysteine are redox reactions.
2-hydroxycarboxylic acid
If you add an effective amount, there is a problem with skin safety.
Placental extracts and extracts from plants and algae
When combined, it gives only an unpleasant odor or color to the external preparation for skin.
There was a problem such as not. The present invention solves the above problems,
It has a very strong skin melanin production inhibitory effect, and the skin
Skin with no safety issues such as skin irritation and skin sensitization
The purpose is to obtain an external preparation for skin. [0005] [Means for Solving the Problems] To solve the above problems
After various investigations, lavender extract
And a component having an action of inhibiting specific melanin production
When used together, the whitening effect is synergistically enhanced.
Moreover, there are safety issues such as skin irritation and skin sensitization.
And found that an external skin preparation can be obtained.
It came to be completed. [0006] DESCRIPTION OF THE PREFERRED EMBODIMENTS Embodiments of the present invention will be described. Raw material for lavender extract used in the present invention
As a lavender, it doesn't matter what kind, for example
lavender(Lavandula vera DC.) Whole grass, flowers, head flowers,
Leave one or more parts of the flower spikes raw or dry
Use. Extraction method is not particularly limited, but room temperature, cooling
Or a method of extraction by impregnation in a heated state, steam steaming
Extraction using distillation methods such as distillation, pressing and extraction
The compression method etc. which obtain are illustrated. Obtained from the above method
Steamed steam using raw flower spikes among lavender extracts
The extract obtained by distillation is called lavender oil,
Most preferably used in view of the effect. In the present invention, the lavender extract
The blending amount is not particularly limited, but generally 0.0001 to 1
0% by weight, preferably 0.001 to 5% by weight is blended.
If it is less than 0.0001% by weight, the effect is not exhibited.
If it is 0% by weight or more, an increase in the effect cannot be expected. Use with lavender extract in the present invention
L-ascorbic acid excluding ascorbic acid glycoside and
Examples of the salt or derivative thereof include L-ascorbi.
Acid, sodium L-ascorbate, L-ascorbi
Magnesium phosphate, potassium L-ascorbate, L-
L-ascorbate such as calcium ascorbate,
L-ascorbic acid monostearate, L-ascorbi
Acid monopalmitate, L-ascorbic acid monoolee
L-ascorbate monoalkyl or monoal
Kenyl ester derivative, L-ascorbic acid-2-sulfate
Ascorbic acid monoester derivatives such as steal, L-a
Scorbic acid distearate, L-ascorbic acid dipa
Lumitate, L-ascorbate dioleate, etc.
Dialkyl or dialkenyl ester derivatives of ascorbate
Conductor, L-ascorbic acid tristearate, L-as
Corbic acid tripalmitate, L-ascorbic acid tri
Trialkyl L-ascorbate such as oleate
Realkenyl ester derivative, L-ascorbylline
Acid, sodium L-ascorbyl phosphate, L-ascorb
Potassium bilphosphate, L-ascorbyl phosphate magnesi
L-as such as um, L-ascorbyl calcium phosphate
Mention may be made of colvir phosphate. These L-
Of ascorbic acid and its salts or derivatives thereof,
Preferred examples include L-ascorbic acid and L-as
Examples include colvir phosphate and its magnesium salt. Used with lavender extract in the present invention
Hinokitiol and its derivatives are not particularly limited
Hinokitiol, hinokitiol zinc complex, hinoki
Hinokitiol glycosides such as chithiol glucoside and
And the like. Used with lavender extract in the present invention
2-Hydroxycarboxylic acid and salts or derivatives thereof
Although it does not specifically limit as, it is C2-C22 2-
Hydroxycarboxylic acids are preferred, and more
~ 6 2-hydroxycarboxylic acids are the points of the effect of the present invention
Are preferably used. For example, 2-hydroxy vinegar
Acid, lactic acid, malic acid, tartaric acid, citric acid and its salts,
Improved the skin affinity of 2-hydroxycarboxylic acid,
Alkyl ester of 2-hydroxycarboxylic acid, choles
Terol ester, glycoside, phosphatidyl ester,
Examples include L-arginine salts. In the present invention, used with lavender extract
Hydroquinone and its derivatives are particularly limited
However, hydroquinone glycosides are preferably used,
For example, hydroquinone-α-D-glucoside, hydride
Rhoquinone-β-D-glucoside, hydroquinone-α-
L-glucoside, hydroquinone-β-L-glucosi
Hydroquinone-α-D-galactoside, hydro
Quinone-β-D-galactoside, hydroquinone-α-
L-galactoside, hydroquinone-β-L-galacto
Hexose sugar glycosides such as sid, hydroquinone-α-D-ribo
, Hydroquinone-β-D-ribose, hydroxy
Non-α-L-ribose, hydroquinone-β-L-li
Bose, hydroquinone-α-D-arabinose, high
Droquinone-β-D-arabinose, hydroquinone-
α-L-arabinose, hydroquinone-β-L-ara
Five carbon sugar glycosides such as vinose, hydroquinone-α-D-
Glucosamine, hydroquinone-β-D-glucosami
, Hydroquinone-α-L-glucosamine, hydro
Quinone-β-L-glucosamine, hydroquinone-α-
D-galactosamine, hydroquinone-β-D-galac
Tosamine, hydroquinone-α-L-galactosamine,
Amino sugars such as hydroquinone-β-L-galactosamine
Glycoside, hydroquinone-α-D-glucuronic acid, high
Droquinone-β-D-glucuronic acid, hydroquinone-
α-L-glucuronic acid, hydroquinone-β-L-glu
Cronic acid, hydroquinone-α-D-galacturonic acid,
Hydroquinone-β-D-galacturonic acid, hydroxy
Non-α-L-galacturonic acid, hydroquinone-β-
List uronic acid glycosides such as L-galacturonic acid
Can do. In addition, as derivatives thereof, acetylated compounds, etc.
List ethers such as esters and methylated compounds.
Among these, hydroquinone-β-D-G
Leucose is most preferable from the viewpoint of the effect of the present invention. In the present invention, used with lavender extract
Cysteine and its derivatives are not particularly limited.
For example, cysteine or a phospholipid ester of cysteine
Esters and sugars of stealth, sphingosine and its derivatives
Lipid esters, sugar esters, sterol esters and charcoal
8 to 20 prime alkyl or alkenyl esters
Etc. For use with lavender extract in the present invention
Glucosamine and its derivatives are particularly limited
There is no such as glucosamine or acetylglucosami
Glucosamine esters such as
And glucosamine ethers such as ether. In the present invention, used with lavender extract
Azelaic acid and its derivatives are particularly limited
For example, azelaic acid or azelaic acid monoa
Azelaic acid monoesters such as alkyl esters, aze
Azelaic acid diesters such as dialkyl esters of rhine acid
And the like. In the present invention, used with lavender extract
As a placenta extract, it is used for normal topical skin preparations
If it is a thing, the basis in particular will not ask | require. [0017] Hamelis (Hamamelis virginiana
L.), Yukinoshita (Saxifraga stolonifera Meerb.),
Zincou (Aquilaria agallocha Roxb.), Cha (Camel
lia sinensis (L.) O. Kuntze) and its variants, Itado
Li (Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.), Merri
S (Melissa officinalis L.), time (Thymus vulga
ris L.), SEAchillea millefolium (Achillea milleifol
ium L.), Hypericum (Hypericum erectum Thun
b.), Sunflower (Hypericum perforatum
L.), Spanish daylily (Glycyrrhiza glabra L.),
Daylily (Glycyrrhiza urarensis Fisch.), Moussen
Joke (Drosera routundifolia L.)Arct
ostaphylos uva-ursi (L.) Spreng.), Herayahaz (Di
ctyopteris prolifera), Harajimi (Dictyota spinu
losa), Hijiki (Hizikia fusiformis), Sozo sp.Lau
rencia sp.), Fushitsunagi (Lomentaria catenata),
Siwahige (Myelophycus caespitosus), Dulse (Palma
ria palmata), Willow Moku (Obermoku:Sargassum r
inggoldianum)Sargassum confusu
m), Esononezmok (Sargassum yezoense), Ishimo
Zuku (Sphaerotrichia divaricata1) selected from
Species or two or more plants, algaeForI can. Plants and algae having inhibitory action on melanin production
Extracts are all kinds of whole grass or its leaves, bark, roots, flowers, branches,
Leave one or more parts of stems, seeds, etc. raw or dry
Dry and pulverize before use. The extraction solvent is particularly limited
There is no water, ethanol, methanol, isopropanol
, Isobutanol, n-hexanol, methylamyl
Lucol, 2-ethylbutanol, n-octyl alcohol
Monohydric alcohols such as glycerin, ethylene glycol
, Ethylene glycol monomethyl ether, propylene
Glycol, propylene glycol monomethyl ether
, Propylene glycol monoethyl ether, trie
Tylene glycol, 1,3-butylene glycol, hexile
Polyhydric alcohols such as glycols or derivatives thereof,
T, methyl ethyl ketone, methyl isobutyl ketone,
Ketones such as methyl-n-propyl ketone, ethyl acetate,
Esters such as isopropyl acetate, ethyl ether,
Ethers such as propyl ether and n-butyl ether
, Squalane, petrolatum, paraffin wax, para
Hydrocarbons such as fin oil, olive oil, wheat germ oil,
Rice oil, sesame oil, macadamian nut oil, almond oil,
Vegetable oils such as coconut oil, animal oils such as beef tallow, pork tallow and whale oil
I can give it. Inorganic such as phosphate buffered saline
Polar solvent with added salt, solvent with added surfactant
It can also be used. Further extraction methods include room temperature, cooling or
Extraction by impregnation in a heated state, such as steam distillation
Which distillation method to extract, squeezing plants or algae
Squeezing methods and the like to obtain the extract, and these methods
Are extracted alone or in combination of two or more. The ratio of plant or algae to solvent during extraction is
Although it does not specifically limit, solvent 0.
1 to 1000 times by weight, especially in terms of extraction operation and efficiency, 0.
5-100 weight times is preferable. Also extraction pressure and extraction temperature
The degree should be in the range from 0 ° C. to the boiling point of the solvent under normal pressure.
Convenient, the extraction time varies depending on the extraction temperature etc. 2
The time is preferably in the range of 2 weeks. Extraction of the plant or algae thus obtained
As for the extract, the extract can be used as it is.
As long as the effect is not lost, purification operations such as deodorization, decolorization, concentration, etc.
Add work or even column chromatography
May be used as a fraction. These extracts and
Purified products and fractions can be obtained by removing the solvent from them.
Can also be dried, and alcohol
It can be used in the form of solubilized in a solvent or in the form of an emulsion.
You can. Obtained by purification and fractionation from the above extract.
As a component, hamameli, which is abundant in the leaves of the hamamelis
Flavonoi in oil-soluble extractives of tannin and licorice
Moss, especially glabridin, hispagrabridin, genus
(-)-Epicatechin etc. contained in plant extracts are exemplified
The Has the effect of inhibiting the production of these melanins.
The amount of ingredients to be added to the external preparation for skin is not particularly limited
However, from the point of the effect, smell when added, color tone,
Desirably, the concentration range is 0.0001 to 10% by weight.
That's right. In the external preparation for skin of the present invention, if necessary,
Conventional pharmaceuticals, quasi drugs, skin cosmetics, hair cosmetics and
Oils, moisturizers, powders, pigments, milk
Agent, solubilizer, cleaning agent, UV absorber, thickener, medicine
Mixing agents, fragrances, resins, alcohols, etc. as appropriate
it can. Moreover, the dosage form of the external preparation for skin of the present invention is arbitrary.
For example, solubilizing system such as lotion, cream, emulsion, etc.
Provided as a dispersion system such as emulsification system and calamine lotion
Of aerosol filled with propellant
You may take a dosage form. [0026] EXAMPLES Next, the present invention will be described in detail with reference to examples.
explain. First, a lavender extract used in the present invention,
Plants and algae with placental extract and melanin production inhibitory activity
An example of the preparation of a kind extract [Lavender extract 1] Commercially available.
Falco Rex Lavender (Ichimaru Falcos)
Was used. [Lavender extract 2] Commercially available
A lavender extract (manufactured by Koei Kogyo Co., Ltd.) was used. [Lavender oil] Lavend available on the market
er Oil (manufactured by Charabo) was used. [Placenta extract] Commercially available water-soluble plastic
Center extract (manufactured by Nichirei) was used. [Itadori Extract] Itadori (Polygonum
cuspidatum Sieb. Et Zucc.)
Crushed in 1,500 ml of 50 vol% ethanol aqueous solution
And stirred at 25 ° C. for 5 days. Then extract the extract
The filtrate was used as the itadori extract. [Itadori Extract Fraction]Polygo
num cuspidatum Sieb. Et Zucc.) Rhizome dry powder 2
00 g of 2,000 ml of 50% ethanol aqueous solution
It was immersed in and extracted at room temperature for 7 days. Then extract the extract
Filter, concentrate the filtrate under reduced pressure, 30% ethanol in water
Dissolve in 800 ml of liquid, DIAION MCI Ge
l Apply to HP-20 column (Mitsubishi Kasei Co., Ltd.)
Collects fractions eluted with 40% ethanol aqueous solution
did. The fraction was then purified on a silica gel thin layer chromatograph.
The chloroform / methanol mixture (volume ratio =
Fractionation was performed using 5: 1) as the developing solvent. Obtained picture
Scrape the fraction containing (-)-epicatechin
Extracted by itadori in 50 ml of 0% ethanol by volume
It was a painting. [Hammamelis extract] Hammamelis (Hamame
lis virginiana L.) Leaves 500g of dried and ground 5
25 ° C in 1,000 ml of 0 vol% ethanol aqueous solution
And stirred for 5 days. The filtrate is then filtered and the filtrate is
It recovered and used as a Hamelis extract. [Hammamelis extract fraction] Hamelis (Ha
mamelis virginiana L.) A total of 500g of leaves and bark
It was cut and extracted with stirring in 1,500 ml of hot water for 5 hours.
The extract is then filtered and the filtrate is DIAION MCI.
To Gel HP-20 column (Mitsubishi Kasei)
And elute with ethanol / water mixed solvent.
Fractions with a water content of 50%
A fraction was taken out. [Circus extract]
Giri (Hypericum perforatum L.) Whole plant 35
Cut 0g into 20ml of 1,000ml olive oil
And extracted for 7 days. Filter the extract and recycle the filtrate.
This was used as an extract of a seahorse. [Liquorice Extract] Licorice (Glycyrrhiz
a urarensis Fisch.) Roots and rhizomes 500g dried, flour
Crushed, 25 in 1,000 ml of absolute ethanol aqueous solution
The mixture was extracted at 24 ° C. for 24 hours. Filter the extract and recycle the filtrate.
After concentrating and concentrating under reduced pressure, it is freeze-dried. Dry
Solid material in 1,000 ml of ethyl acetate at 20 ° C. for 2 days
Extracted with stirring. After extraction, dry under reduced pressure and extract licorice
did. [Zinkou extract] Zincou (Aquillaria
agallocha Roxb.) Branches and trunks, total 300g dried, flour
Crushed and in ethanol 1000ml at 20 ° C for 10 days
Soaked for a while. The extract is then filtered and the filtrate is 1/10.
Concentrate to volume to make a ginkgo extract. [Oolong tea extract] Oolong tea (Thea s
inensis L. var.viridis 440g of Szkzyl.) Leaves
Dried, ground and dried in 1,000 ml of purified water at 50 ° C.
Extracted with stirring for hours. The extract is filtered and the filtrate is 1/5 volume.
To obtain a oolong tea extract. [Melissa extract] Melissa (Melissa of
ficinalis L.) Crush 300g of leaves and 1,3-butylene
Extraction by stirring in 1,000 ml of recall at 25 ° C for 5 days
did. Filter the extract, collect the filtrate and extract Melissa
It was. [Time extract] Time (Thymus vulgari
s L.) 450g
Stir for 5 days at 1500C in 1,500 ml serine aqueous solution
Extracted. Filter the extract, collect the filtrate and extract the time
It was a thing. [Achillea millefolium extract]
YarrowAchillea milleifolium L.) Flower 320
g at 10 ° C. in 2,000 ml of physiological saline
Then, the mixture was extracted with stirring for another 4 hours. Filter the extract
And collect the filtrate to obtain the extract of Achillea millefolium.
It was. [Mouse moss extract]Dr
osera routundifolia L.) 300g of whole plant
Stir in 1,000 ml of water ethanol at 25 ° C for 5 days
Extracted. Filter the extract, collect the filtrate,
The extract was taken out. [Rust extract] Raspberry (Arctos
taphylos uva-ursi (L.) Spreng.
20 in 1,000 ml of 1,3-butylene glycol
Extraction was performed by dipping at 7 ° C. for 7 days. Filter the extract and remove the filtrate.
It was recovered and used as a rumbling extract. [Hellaya hazu extract], [Hariamiji extraction
Product], [Sozo sp. Extract], [Dulse extract] from the sea
Taken, Herayahaz (Dictyopteris prolifera),needle
Amiji (Dictyota spinulosa), Sozo sp.Laurencia s
p.), Darus (Palmaria palmata) Washed all algae
After that, chop each 500g, equal amount of phosphate buffered saline
(Dispersed in pH 7.4) and stirred for 3 hours with a blender mill
Extracted. Filter the extract, collect the filtrate and extract each of the above
It was a thing. The beauty according to the present invention with the prescription shown in Table 1.
Examples 1 to 12 and Comparative Examples 1 to 1 as a solution
12 was prepared. These serums mix all ingredients and are uniform
Was prepared. In addition, all the quantities are weight%
Displayed. [0047] [Table 1] [0048] [Table 2][0049] [Table 3] Examples 1 to 3 of the present invention prepared by the above formulation
For Example 12 and Comparative Examples 1 to 12, pigmentation
The effect of improving wearing symptoms was evaluated. Improvement of pigmentation symptoms
Is a woman with significant pigmentation symptoms such as spots and freckles
A group of 20 sex panelists.
12 and Comparative Examples 1 to 12 are blinded respectively.
Use twice a day for 1 month, and skin color after 1 month
The state of elementary deposition was observed and evaluated in comparison with before use. color
The state of elementary deposition is evaluated according to the criteria shown in Table 4,
The average values of 20 people were calculated and shown in Tables 5 and 6. [0051] [Table 4] [0052] [Table 5] [0053] [Table 6] As apparent from Tables 5 and 6, the present invention
In the example use group according to the
Improvement has been observed, and after the use test is completed,
Or to the extent that only slight pigmentation is observed
Symptoms improved. In particular, lavender oil and L-asp
Example 1, Ita, combined with magnesium corbyl phosphate
Example 8, combined with Dori extract fraction, extract of Hamelis
In the use group of Example 9 combined with the painting, good improvement
It was seen. In contrast, it has an inhibitory effect on melanin production.
In the use group of the comparative example in which the substances to be blended alone are used, the color
Although improvement of elementary deposition symptoms can be recognized, each response
The degree of improvement is clearly small compared to the working group
It was a thing. Incidentally, the first to twelfth embodiments of the present invention are described.
During the use test period, the precipitation, separation,
No changes in the state of the formulation such as agglomeration, odor change or discoloration
There wasn't. In each example use group, skin irritation
There are no panelists that showed any reaction or skin sensitization reaction
It was. Another embodiment of the present invention will be described. [0057] [Example 13] Cosmetic liquid (1) Beeswaw 6.0 (wt%) (2) Cetanol 5.0 (3) Reduced lanolin 8.0 (4) Squalane 32.5 (5) Fatty acid glycerin 4.0 (6) Lipophilic glyceryl monostearate 2.0 (7) Polyoxyethylene (20E.O.) sorbitan monolaurate 2.0 (8) Lavender oil 0.4 (9) Propylene glycol 5.0 (10) Sodium lactate 0.3 (11) Purified water 34.8 Production method: (1) to (8) oily component and (9) to (11) aqueous
Each component is mixed and homogenized and heated to 75 ° C. aqueous
Add oily ingredients to emulsify and cool with stirring
The [0058] [Example 14] Cosmetic liquid (1) Squalane 5.0 (% by weight) (2) White petrolatum 2.0 (3) Beeswax 0.5 (4) Sorbitan sesquioleate 0.8 (5) Polyoxyethylene oleyl ether (20E.O.) 1.2 (6) Lavender oil 1.5 (7) Propylene glycol 5.0 (8) Purified water 58.2 (9) Carboxyvinyl polymer (1% by weight aqueous solution) 20.0 (10) Potassium hydroxide 0.1 (11) Ethanol 5.0 (12) Fragrance 0.2 (13) L-ascorbic acid 0.5 Manufacturing method: Mix the oil phase components (1) to (6) and heat to 75 ° C.
To dissolve and homogenize. On the other hand, the water phase components (7) to (9) are mixed.
Combine, dissolve and heat to 75 ° C, add the oil phase ingredients
Emulsify uniformly with a homomixer and add (10) to adjust the pH.
adjust. Add and mix (11)-(13) at 40 ° C after cooling
The [0059] [Example 15] Skin lotion (1) Ethanol 10.0 (wt%) (2) Hydroxyethyl cellulose 1.0 (3) Lavender extract 1 1.0 (4) Glycerin 7.0 (5) Guaiazulene sodium sulfonate 0.5 (6) 2-hydroxyacetic acid 0.5 (7) Purified water 80.0 Production method: (1) to (7) are mixed and made uniform. [0060] [Example 16] Emulsion for skin (1) Stearic acid 0.2 (% by weight) (2) Cetanol 1.5 (3) Vaseline 3.0 (4) Liquid paraffin 7.0 (5) Polyoxyethylene (10E.O.) monooleate 1.5 (6) Lavender oil 1.0 (7) Glycerin 5.0 (8) Triethanolamine 1.0 (9) Purified water 79.0 (10) Lactic acid bacteria extract 0.5 (11) Placenta extract 0.3 Manufacturing method: Mix the oil phase components (1) to (6) and heat to dissolve evenly.
Melt and keep at 70 ° C. On the other hand, the water phase components (7) to (9) are mixed.
In this case, the mixture is heated to a uniform temperature of 70 ° C. In this water phase component
Oil phase components are gradually added with stirring and emulsified, then cooled.
Then, the components (10) and (11) are added at 40 ° C. [0061] [Example 17] Gel for skin (1) Purified water 90.9 (wt%) (2) Carboxyvinyl polymer 0.5 (3) Lavender extract 1 0.3 (4) Dipropylene glycol 8.0 (5) Potassium hydroxide 0.1 (6) Hinokitiol 0.2 Manufacturing method: (2) and (3) are uniformly dissolved in (1), then (4)
Add, then add (5) to thicken, add (6)
Mix evenly. [0062] [Example 18] Cream for skin (1) Beeswaw 6.0 (wt%) (2) Cetanol 5.0 (3) Reduced lanolin 8.0 (4) Squalane 29.5 (5) Lipophilic glyceryl monostearate 4.0 (6) Polyoxyethylene (20E.O.) sorbitan monolaurate 5.0 (7) Lavender oil 0.5 (8) Propylene glycol 5.0 (9) Oolong tea extract 0.2 (10) Purified water 36.8 Manufacturing method: Mix and dissolve the oil phase components (1) to (7) to 75 ° C.
Heat. On the other hand, the water phase components (8) to (10) are mixed and dissolved.
Heat to 75 ° C. Next, the oil phase component is added to the water phase component.
And pre-emulsified, and then homogenized with a homomixer
Turn into. [0063] [Example 19] Oil-in-water emulsion ointment (1) White petrolatum 25.0 (wt%) (2) Stearyl alcohol 25.0 (3) Glycerin 10.0 (4) Sodium lauryl sulfate 1.0 (5) Lavender oil 0.5 (6) Ginkgo extract 0.2 (7) Purified water 38.3 Production method: Mix and dissolve oil phase components (1) to (5)
And heat to 75 ° C. On the other hand, (6) is dissolved in (7) and 7
Dissolve by heating at 5 ° C., add the oil phase component to this and add milk
Turn into. [0064] [Example 20] Lotion (1) Ethanol 10.0 (wt%) (2) 1,3-butylene glycol 10.0 (3) Hinokitiol 0.5 (4) Dipotassium glycyrrhizinate 0.5 (5) Lavender extract 2 0.2 (6) Fragrance 0.1 (7) Purified water 78.7 Manufacturing method: Add (1) to (6) to (7) sequentially and mix and dissolve uniformly.
To understand. [0065] [Example 21] Makeup base cream (1) Stearic acid 12.0 (wt%) (2) Cetanol 2.0 (3) Glyceryl tri-2-ethylhexanoate 2.5 (4) Self-emulsifying glyceryl monostearate 2.0 (5) Lavender oil 0.5 (6) Propylene glycol 10.0 (7) Potassium hydroxide 0.3 (8) Purified water 69.0 (9) Titanium oxide 1.0 (10) Bengala 0.1 (11) Yellow iron oxide 0.4 (12) Fragrance 0.1 (13) Thyme extract 0.1 Manufacturing method: Mix the oil phase components (1) to (5) and heat to 75 ° C.
And uniform. On the other hand, the components (6) to (8) are mixed, and 75
Heat to 0 ° C and dissolve to make uniform, and then add pigments (9) to (11)
And uniformly disperse with a homomixer and the water phase component
To do. The oil phase component is added to the water phase component and homomixed.
After emulsification with a sir, cool and form (12) and (13) at 40 ° C.
Add minutes and mix. [0066] [Example 22] Emulsion foundation (1) Stearic acid 2.0 (wt%) (2) Squalane 5.0 (3) Octyldodecyl myristate 5.0 (4) Cetanol 1.0 (5) Decaglyceryl monoisopalmitate 9.0 (6) Lavender oil 0.3 (7) 1,3-butylene glycol 8.0 (8) Potassium hydroxide 0.1 (9) Purified water 51.2 (10) Titanium oxide 9.0 (11) Talc 7.4 (12) Bengala 0.5 (13) Yellow iron oxide 1.1 (14) Black iron oxide 0.1 (15) Fragrance 0.1 (16) Melissa extract 0.2 Manufacturing method: Mix the oil phase components (1) to (6) and heat to 75 ° C.
And uniform. On the other hand, the aqueous phase components (7) to (9) are mixed,
Heat and melt at 75 ° C to make it uniform, and add (10) to (14)
Add pigment and disperse uniformly with homomixer. oil
Add the phase ingredients to emulsify and cool, then at 40 ° C (15),
Add and mix component (16). [0067] [Example 23] Hand cream (1) Cetanol 4.0 (wt%) (2) Vaseline 2.0 (3) Liquid paraffin 10.0 (4) Glyceryl monostearate ester 1.5 (5) Polyoxyethylene (60E.O.) glyceryl isostearate 2.5 (6) Tocopherol acetate 0.5 (7) Lavender oil 0.3 (8) Glycerin 20.0 (9) Methyl paraoxybenzoate 0.1 (10) Hydroquinone-β-D-glucoside 0.1 (11) Purified water 59.0 Manufacturing method: Mix and dissolve the oil phase components (1) to (7) to 75 ° C.
Heat. On the other hand, the water phase components (8) to (11) are mixed and dissolved.
Heat to 75 ° C. Next, add the oil phase component to the water phase component.
And pre-emulsified, and then uniformly emulsified with a homomixer
The [0068] [Example 24] Jelly peel-off pack (1) Polyvinyl alcohol 15.0 (% by weight) (2) Carboxymethylcellulose 5.0 (3) 1,3-butylene glycol 3.0 (4) Ethanol 6.0 (5) Polyoxyethylene (20E.O.) oleyl ether 0.5 (6) Lavender extract 1 0.2 (7) Achillea millefolium extract 0.1 (8) Purified water 70.2 Production method: Add (3) to (8) and heat to 75 ° C. to this
(1), (2) can be added and dissolved, and (4)-(7) can be added.
Solubilize. [0069] [Example 25] Massage gel (1) Dipropylene glycol 7.0 (% by weight) (2) Glycerin 8.0 (3) Polyoxyethylene (15E.O.) oleyl ether 1.0 (4) Carboxyvinyl polymer 0.4 (5) Methylcellulose 0.2 (6) Lavender extract 2 0.4 (7) Sunflower extract 0.2 (8) Potassium hydroxide 0.1 (9) Purified water 82.7 Production method: (9) heated to 75 ° C, components (1) to (8) in order
Next addition, dissolution, homogenization. [0070] [Example 26] Face wash (1) Stearic acid 2.0 (wt%) (2) Cetanol 3.0 (3) Vaseline 10.0 (4) Liquid paraffin 33.0 (5) Isopropyl myristate 7.5 (6) Glyceryl monostearate 2.5 (7) Polyoxyethylene (20E.O.) sorbitan monostearate 2.5 (8) Lavender oil 0.3 (9) Glycerin 5.0 (10) Potassium hydroxide 0.1 (11) Purified water 33.9 (12) Herayahaz extract 0.2 Production method: Mix (1) to (8) oil phase components, dissolve by heating, 70
℃. On the other hand, the water phase components (9) to (11) are mixed and heated.
Dissolve to 70 ° C. Gradually add oil phase component to this water phase component
And then pre-emulsified, and then homogenously with a homomixer
After emulsification, the mixture is cooled, and the component (12) is added at 40 ° C. [0071] [Example 27] Lotion for skin (1) Ethanol 20.0 (wt%) (2) Hydroxyethyl cellulose 1.0 (3) Lavender extract 1 0.2 (4) Glycerin 7.0 (5) Guaiazulene sodium sulfonate 0.5 (6) Harajiri extract 0.2 (7) Purified water 71.1 Production method: (1) to (7) are mixed and made uniform. [0072] [Example 28] Gel for skin (1) Purified water 84.2 (wt%) (2) Carboxyvinyl polymer 0.5 (3) Lavender extract 2 0.1 (4) 1,3-butylene glycol 15.0 (5) Sozo extract 0.1 (6) Potassium hydroxide 0.1 Manufacturing method: (2) to (5) were sequentially added to (1) and dissolved uniformly.
Add (6) later to increase viscosity. [0073] [Example 29] Lotion (1) Ethanol 10.0 (wt%) (2) 1,3-butylene glycol 10.0 (3) Lavender extract 1 0.1 (4) Dipotassium glycyrrhizinate 0.5 (5) Dulse extract 0.2 (6) Fragrance 0.1 (7) Purified water 79.1 Manufacturing method: Components (1) to (6) are added to (7) sequentially and mixed uniformly.
Dissolve. Examples 13 to 29 of the present invention
The effects of improving skin irritation and pigmentation were investigated.
Skin irritation is 48 hours closed by 20 male panelists
An embolization test was conducted, and the results were in accordance with the criteria shown in Table 7.
The average value of the skin irritation index of 20 people
It was. The jelly peel-off pack of Example 24 was coated
After the film was peeled off 20 minutes after the cloth, the film was closed.
The face wash was evaluated with a 1% by weight aqueous solution. Pigmentation
The effect of improving wearing symptoms is remarkable pigmentation such as spots and freckles.
A group of 10 female panelists with wearing symptoms.
Each example with blinds twice a day for one month
Use and observe the state of skin pigmentation after one month
Panelists evaluated as having an improvement effect compared to before use
The improvement effect was shown by the number of people. Skin irritation and pigmentation symptoms
Table 8 shows the result of the improvement effect. [0075] [Table 7] [0076] [Table 8]As shown in Table 8, the examples of the present invention are skin irritation.
Safety, good safety, and improved pigmentation
It was shown to be excellent in good effect. [0078] As described above in detail, according to the present invention, the
Ranin production inhibitory action is synergistically enhanced,
It is useful for prevention and improvement of pigmentation, blotches, buckwheat, melasma, etc.
An external skin preparation that is effective and has a significantly improved skin whitening effect.
I was able to get it.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI A61K 31/05 A61K 31/05 31/122 31/122 31/19 31/19 31/194 31/194 31/198 31/198 31/375 31/375 31/7008 31/7008 35/50 35/50 35/78 35/78 C E J Q R T 35/80 35/80 Z A61P 17/16 A61P 17/16 (56)参考文献 特開 平9−136827(JP,A) 特開 平10−182402(JP,A) 特開 平11−60467(JP,A) 特開 平11−335233(JP,A) 特開2000−53559(JP,A) 特開2000−86494(JP,A) 特開2000−119156(JP,A) (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 7/00 - 7/50 ──────────────────────────────────────────────────── ─── Continued on the front page (51) Int.Cl. 7 Identification symbol FI A61K 31/05 A61K 31/05 31/122 31/122 31/19 31/19 31/194 31/194 31/198 31/198 31/375 31/375 31/7008 31/7008 35/50 35/50 35/78 35/78 C E J Q R T 35/80 35/80 Z A61P 17/16 A61P 17/16 (56) References JP-A-9-1336827 (JP, A) JP-A-10-182402 (JP, A) JP-A-11-60467 (JP, A) JP-A-11-335233 (JP, A) JP-A 2000-53559 ( JP, A) JP 2000-86494 (JP, A) JP 2000-119156 (JP, A) (58) Fields investigated (Int. Cl. 7 , DB name) A61K 7/ 00-7/50

Claims (1)

(57)【特許請求の範囲】 【請求項1】 ノキチオール及びその誘導体、ハイド
ロキノン及びその誘導体、システイン及びその誘導体、
グルコサミン及びその誘導体、アゼライン酸及びその誘
導体、ハマメリス( Hamamelis virginiana L. ),ユキ
ノシタ( Saxifraga stolonifera Meerb. ),ジンコウ
Aquilaria agallocha Roxb. ),チャ( Camellia sine
nsis (L.) O. Kuntze )及びその変種,イタドリ( Polyg
onum cuspidatum Sieb. et Zucc. ),メリッサ( Meliss
a officinalisL. ),タイム( Thymus vulgaris L. ),
セイヨウノコギリソウ( Achilleamilleifolium L. ),
オトギリソウ( Hypericum erectum Thunb. ),セイヨウ
オトギリ( Hypericum perforatum L. ),スペインカン
ゾウ( Glycyrrhiza glabra L. ),カンゾウ( Glycyrrhi
za urarensis Fisch. ),モウセンゴケ( Drosera routu
ndifolia L. ),ウワウルシ( Arctostaphylos uva-ursi
(L.) Spreng. ),ヘラヤハズ( Dictyopteris prolifer
a ),ハリアミジ( Dictyota spinulosa ),ヒジキ( Hiz
ikia fusiformis ),ソゾ sp. Laurencia sp. ),フシ
ツナギ( Lomentaria catenata ),イワヒゲ( Myelophyc
us caespitosus ),ダルス( Palmaria palmata ),ヤナ
ギモク(オオバモク: Sargassum ringgoldianum ),フ
シスジモク( Sargassum confusum ),エゾノネジモク
Sargassum yezoense ),イシモズク( Sphaerotrichia
divaricata )から選択される1種又は2種以上のメラ
ニン産生阻害作用を有する植物及び藻類抽出物から選択
される1種又は2種以上と、ラベンダー抽出物を含有す
ることを特徴とする皮膚美白効果が著しく改良された、
皮膚外用剤。
(57) Patent Claims 1. A heat Nokichioru and derivatives thereof, c id <br/> hydroquinone and derivatives thereof, cysteine and derivatives thereof,
Glucosamine and its derivatives, azelaic acid and its derivatives, hamamelis (Hamamelis virginiana L.), Yuki
Noshita ( Saxifraga stolonifera Meerb. ), Jinkou
( Aquilaria agallocha Roxb. ), Cha ( Camellia sine
nsis (L.) O. Kuntze) and its variants, Japanese knotweed (Polyg
onum cuspidatum Sieb. et Zucc.) , Melissa (Meliss
a officinalis L. ), Thymus ( Thymus vulgaris L. ),
Yarrow (Achilleamilleifolium L.),
St. John's wort (Hypericum erectum Thunb.), Western
Otogiri (Hypericum perforatum L.), Spain Kang
Elephant ( Glycyrrhiza glabra L. ), Daylily ( Glycyrrhi )
za urarensis Fisch. ), Drosera routu
ndifolia L. ), Arctostaphylos uva-ursi
(L.) Spreng. ), Herayahazu ( Dictyopteris prolifer
a ), Harajiri ( Dictyota spinulosa ), Hijiki ( Hiz
ikia fusiformis ), Sozo sp. ( Laurencia sp. ), Fushi
Jumpsuit (Lomentaria catenata), cassiope lycopodioides (Myelophyc
us caespitosus ), Dulse ( Palmaria palmata ), Yana
Gimmoku ( Sargassum ringgoldianum ), Fu
Sisjimoku ( Sargassum confusum )
( Sargassum yezoense ), Sphaerotrichia
1 or 2 or more types selected from plants having a melanin production inhibitory action selected from divaricata ) and algal extracts, and a lavender extract The skin whitening effect is significantly improved,
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