JP3170855B2 - Antipyretic analgesic containing ibuprofen - Google Patents
Antipyretic analgesic containing ibuprofenInfo
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Description
【０００１】[0001]
【産業上の利用分野】本発明はイブプロフェン含有解熱
鎮痛剤に関し、さらに詳しくはイブプロフェン、アセト
アミノフェン及び鎮静剤からなるイブプロフェン含有解
熱鎮痛剤に関する。BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to an antipyretic analgesic containing ibuprofen, and more particularly to an antipyretic analgesic containing ibuprofen, acetaminophen and a sedative.
【０００２】[0002]
【従来技術】従来より薬物の効果を持続させる方法とし
ては 以下のようなものが知られている。 トローチ、丸剤などのように製剤の崩壊性を悪くする
方法。 外層は普通錠剤で糖衣を施し、内層はフィルムコーテ
ィングにより腸溶錠にして複効錠とする方法。 崩壊時間の異なる顆粒をカプセル等に充填しスパンス
ルカプセルとする方法。 崩壊時間の異なる顆粒を錠剤に成形してスパンタブ型
とする方法。 速放出性の顆粒と徐放出性の顆粒とに分けて、二層ま
たは三層に打錠してスパンタブ型多層錠とする方法。 高分子マトリックスにより薬剤の放出をコントロール
した錠剤とする方法。 がある。しかしながら、従来の持続型内服剤は持続性の
点では改善されているが、速効性が十分でない。製
造工程が複雑である。成分の安定化が難しいなどの欠
点があった。2. Description of the Related Art Conventionally, the following methods have been known as methods for maintaining the effects of drugs. A method of reducing the disintegration of the preparation, such as troches and pills. A method in which the outer layer is sugar-coated with ordinary tablets, and the inner layer is enteric coated by film coating to form a multi-effect tablet. A method in which granules having different disintegration times are filled into capsules or the like to obtain spun through capsules. A method in which granules having different disintegration times are formed into tablets to form a spun-tab type. A method of dividing into quick-release granules and sustained-release granules and compressing them into two or three layers to form spun-tab type multilayer tablets. A method in which the release of a drug is controlled by a polymer matrix into tablets. There is. However, although the conventional sustained-release oral preparations have been improved in terms of persistence, their immediate efficacy is not sufficient. The manufacturing process is complicated. There were drawbacks such as difficulty in stabilizing the components.
【０００３】[0003]
【発明の解決しようとする課題】本発明者はイブプロフ
ェンの作用持続時間が短いなどの欠点を解消し、しかも
抗炎症、鎮痛及び解熱作用が優れた解熱鎮痛剤を提供す
ることを目的とする。SUMMARY OF THE INVENTION An object of the present invention is to provide an antipyretic analgesic which solves the drawbacks such as a short duration of action of ibuprofen and has excellent anti-inflammatory, analgesic and antipyretic effects.
【０００４】[0004]
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
を達成するために鋭意検討を重ねた結果、イブプロフェ
ンにアセトアミノフェン及びブロムワレリル尿素あるい
はアリルイソプロピルアセチル尿素等の鎮静剤を配合す
ることにより、作用持続時間を延長させ、さらに相乗的
解熱鎮痛作用を向上させ、作用持続時間が短い欠点を改
善できることを知見し、本発明をなすに至った。Means for Solving the Problems The inventors of the present invention have made intensive studies to achieve the above object, and have found that ibuprofen is blended with a sedative such as acetaminophen and bromovalerylurea or allylisopropylacetyl urea. As a result, the present inventors have found that the duration of action can be extended, the synergistic antipyretic analgesic action can be further improved, and the disadvantage that the duration of action is short can be improved, and the present invention has been accomplished.
【０００５】[0005]
【発明の実施態様】本発明のイブプロフェン含有解熱鎮
痛剤は、上述したようにイブプロフェンとアセトアミノ
フェン及び鎮静剤からなる解熱鎮痛剤である。本発明に
おいて用いられるイブプロフェンとしては、イブプロフ
ェン（２−（４−ｉｓｏｂｕｔｙｌｐｈｅｎｙｌ）ｐｒ
ｏｐｉｏｎｉｃ ａｃｉｄ）及びその塩類等が挙げら
れ、通常組成物中に０．１〜９９重量％、好ましくは、
１〜９０重量％配合することができる。本発明において
用いられるアセトアミノフェンとしては、アセトアミノ
フェン（Ｎ−（４−ｈｙｄｒｏｘｙｐｈｅｎｙｌ）ａｃ
ｅｔａｍｉｄｅ）が挙げられる。アセトアミノフェンの
配合量としてはイブプロフェン１重量部に対しアセトア
ミノフェン０．０１〜３０重量部配合することができ、
好ましくは０．１〜２０重量部を配合することができ
る。この範囲をはずれるときは、前述の相乗効果を奏し
難くなる。BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION The ibuprofen-containing antipyretic analgesic of the present invention is an antipyretic analgesic comprising ibuprofen, acetaminophen and a sedative as described above. The ibuprofen used in the present invention includes ibuprofen (2- (4-isobutylphenyl) pr
opionic acid) and its salts and the like, and are usually 0.1 to 99% by weight in the composition, preferably,
1 to 90% by weight can be blended. As acetaminophen used in the present invention, acetaminophen (N- (4-hydroxyphenyl) ac
ethamide). As the amount of acetaminophen, 0.01 to 30 parts by weight of acetaminophen can be added to 1 part by weight of ibuprofen,
Preferably, 0.1 to 20 parts by weight can be blended. When it is out of this range, it is difficult to achieve the above-mentioned synergistic effect.
【０００６】本発明に用いる鎮静剤としては、ブロムワ
レリル尿素（２−ｂｒｏｍｏ−３ｍｅｔｙｌ ｂｕｔｙ
ｒｙｌｕｒｅａ）及びアリルイソプロピルアセチル尿素
（Ｎ−（ａｍｌｎｏｃａｒｂｏｎｙｌ）−２−（１−ｍ
ｅｔｙｌｅｔｈｙｌ）−４−ｐｅｎｔｅｎａｍｉｄｅ）
が挙げられる。本発明においてはこれら鎮静剤の少なく
とも１種をイブプロフェンと併用する。これらの鎮静剤
の配合量は、イブプロフェン１重量部に対して０．０５
〜１００重量部を、好ましくは、０．１〜１０重量部配
合することができる。０．０５重量部未満では、解熱鎮
痛効果が向上せずかつ作用時間も延長しない。１００重
量部を越えると、イブプロフェンの効果が充分発揮でき
なくなる。As the sedative used in the present invention, bromovaleryl urea (2-bromo-3 methyl butyrate) is used.
lyurea) and allyl isopropylacetyl urea (N- (amnocarbonyl) -2- (1-m
(ethylyl) -4-pentenamide)
Is mentioned. In the present invention, at least one of these sedatives is used in combination with ibuprofen. The compounding amount of these sedatives is 0.05% with respect to 1 part by weight of ibuprofen.
-100 parts by weight, preferably 0.1-10 parts by weight. If the amount is less than 0.05 parts by weight, the antipyretic analgesic effect is not improved and the action time is not prolonged. If it exceeds 100 parts by weight, the effect of ibuprofen cannot be sufficiently exhibited.
【０００７】本発明の解熱鎮痛剤は、必要に応じて更に
塩酸イソチペンジル、塩酸ジフェニルピラリン、塩酸ジ
フェンヒドラミン、塩酸ジフェテロール、塩酸トリプロ
リジン、塩酸トリペレナミン、塩酸トンジルアミン、塩
酸フェネタジン、塩酸メトジラジン、サリチル酸ジフェ
ンヒドラミン、ジフェニルジスルホン酸カルビノキサミ
ン、酒石酸アリメマジン、タンニン酸ジフェンヒドラミ
ン、テオクル酸ジフェニルピラリン、ナパジシル酸メブ
ヒドロリン、プロメタジンメチレン二サリチル酸塩、マ
レイン酸カルビノキサミン、ｄｌ−マレイン酸クロルフ
ェニラミン、ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン、リン
酸ジフェテロールなどの抗ヒスタミン剤、安息香酸ナト
リウムカフェイン、カフェイン、無水カフェインなどの
中枢興奮剤、ビタミンＢ１及びその誘導体並びにそれら
の塩類、ビタミンＢ２及びその誘導体並びにそれらの塩
類、ビタミンＣ及びその誘導体並びにそれらの塩類、ヘ
スペリジン及びその誘導体並びにそれらの塩類などのビ
タミン剤、アミノ酢酸、ケイ酸マグネシウム、合成ケイ
酸アルミニウム、合成ヒドロタルサイト、酸化マグネシ
ウム、ジヒドロキシアルミニウム・アミノ酢酸塩（アル
ミニウムグリシネート）、水酸化アルミニウムゲル、乾
燥水酸化アルミニウムゲル、水酸化アルミニウム・炭酸
マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化アルミニウム・炭酸
水素ナトリウムの共沈生成物、水酸化アルミニウム・炭
酸カルシウム・炭酸マグネシウムの共沈生成物、水酸化
マグネシウム・硫酸アルミニウムカリウムの共沈生成
物、炭酸マグネシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシ
ウムゲルなどの制酸剤を適宜配合することができる。本
発明の解熱鎮痛剤は、頭痛、歯痛、抜歯後の疼痛、咽喉
痛、耳痛、関節痛、神経痛、腰痛、筋肉痛、生理痛など
の鎮痛、悪寒、発熱時の解熱などに対して有効である。
また、本発明の解熱鎮痛剤は、通常成人に対して１日当
り、イブプロフェン、アセトアミノフェン及びブロムワ
レリル尿素あるいはアリルイソプロピルアセチル尿素合
計として１００〜６０００ｍｇを１回ないし数回に分け
て経口投与することができる。この投与量は患者の年
令、体重、症状により適宜増減できる。The antipyretic analgesic according to the present invention may further comprise, if necessary, isothipendyl hydrochloride, diphenylpyraline hydrochloride, diphenhydramine hydrochloride, dipheterol hydrochloride, triprolidine hydrochloride, tripelenamine hydrochloride, tonzylamine hydrochloride, phenetazine hydrochloride, methdilazine hydrochloride, diphenhydramine salicylate, diphenyldisulfone Such as carbinoxamine acid, alimemazine tartrate, diphenhydramine tannate, diphenylpyramine octoate, mebuhydroline napadisylate, promethazine methylene disalicylate, carbinoxamine maleate, dl-chlorpheniramine maleate, d-chlorpheniramine maleate and dipheterol phosphate Central stimulants such as antihistamines, sodium benzoate caffeine, caffeine, anhydrous caffeine, and Vita Emissions B 1 and its derivatives and salts thereof, vitamin B 2 and its derivatives and their salts, vitamin C and its derivatives and their salts, hesperidin and its derivatives, and vitamins such as their salts, amino acid, silicic acid Magnesium, synthetic aluminum silicate, synthetic hydrotalcite, magnesium oxide, dihydroxyaluminum / aminoacetate (aluminum glycinate), aluminum hydroxide gel, dried aluminum hydroxide gel, aluminum hydroxide / magnesium carbonate mixed dry gel, hydroxide Aluminum / sodium bicarbonate coprecipitation product, aluminum hydroxide / calcium carbonate / magnesium carbonate coprecipitation product, magnesium hydroxide / aluminum potassium sulfate coprecipitation product, magnesium carbonate, metasilicate An antacid such as a magnesium luminate gel can be appropriately compounded. The antipyretic analgesic of the present invention is effective against pain relief such as headache, toothache, pain after tooth extraction, sore throat, ear pain, arthralgia, neuralgia, back pain, muscle pain, menstrual pain, chills, fever during fever and the like. It is.
In addition, the antipyretic analgesic of the present invention can be usually orally administered to an adult in a daily dose of 100 to 6000 mg as a total of ibuprofen, acetaminophen and bromvalerylurea or allylisopropylacetylurea per day. it can. This dose can be appropriately adjusted according to the age, weight, and symptoms of the patient.
【０００８】更に本発明の解熱鎮痛剤は、錠剤、顆粒
剤、散剤、カプセル剤、シロップ剤、分散剤などの各種
剤形で用いられる。これらの製剤は、常法により調製す
ることができる。固体製剤の調製に使用できる成分とし
ては、乳糖、デンプン、ショ糖、マンニトール、結晶セ
ルロースなどの賦形剤；ヒドロキシプロピルセルロー
ス、カルボキシメチルセルロース、ゼラチン、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム、アラビアゴムなどの結
合剤；カルボキシメチルセルロースカルシウム、ポリビ
ニルピロリドンまたはその架橋体、低置換ヒドロキシプ
ロピルセルロースなどの崩壊剤；ショ糖脂肪酸エステ
ル、ポリオキシソルビタン脂肪酸エステルなどの非イオ
ン界面活性剤；ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸
マグネシウム、ジメチルポリシロキサン、タルク、ポリ
エチレングリコール、硬化油などの滑沢剤があり、この
他必要に応じて着色剤、甘味剤などを使用することがで
きる。また必要に応じてコーティングを施すこともで
き、コーティング剤として、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、オイドラ
ギット、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコー
ル、セラック、メチルセルロース、エチルセルロース、
酢酸フタル酸セルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
スフタレートがあり、ショ糖、アラビアゴム、炭酸カル
シウム、タルク、ゼラチンなどを主成分として糖衣を施
すこともできる。液体製剤の調剤に使用できる成分とし
ては、精製水、エタノール、グリセリン、ショ糖、プロ
ピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル、メタ水酸化アル
ミニウム、寒天、トラガントガムなどがあり、この他必
要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保存剤、香料、着色
剤、矯味剤などを使用することができる。The antipyretic analgesic of the present invention is used in various dosage forms such as tablets, granules, powders, capsules, syrups and dispersants. These preparations can be prepared by a conventional method. Ingredients that can be used for preparing a solid preparation include excipients such as lactose, starch, sucrose, mannitol, and crystalline cellulose; binders such as hydroxypropylcellulose, carboxymethylcellulose, gelatin, sodium carboxymethylcellulose, and gum arabic; carboxymethylcellulose Disintegrating agents such as calcium, polyvinylpyrrolidone or a crosslinked product thereof, and low-substituted hydroxypropylcellulose; nonionic surfactants such as sucrose fatty acid ester and polyoxysorbitan fatty acid ester; calcium stearate, magnesium stearate, dimethylpolysiloxane, talc; Lubricants such as polyethylene glycol and hardened oil can be used, and if necessary, coloring agents, sweeteners and the like can be used. It can also be coated if necessary, as a coating agent, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, Eudragit, polyvinylpyrrolidone, polyethylene glycol, shellac, methylcellulose, ethylcellulose,
There are cellulose acetate phthalate and hydroxypropylcellulose phthalate, which can be sugar-coated with sucrose, gum arabic, calcium carbonate, talc, gelatin and the like as main components. Ingredients that can be used in the preparation of liquid preparations include purified water, ethanol, glycerin, sucrose, propylene glycol, polyethylene glycol, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, aluminum metahydroxide, agar, and tragacanth gum. Accordingly, a solubilizing agent, a buffer, a preservative, a flavor, a coloring agent, a flavoring agent, and the like can be used.
【０００９】[0009]
【発明の効果】本発明のイブプロフェン含有解熱鎮痛剤
は、解熱鎮痛作用が優れ、かつ効果の持続時間の長いも
のである。つぎに、実験例を示し、本発明の効果を具体
的に説明する。Industrial Applicability The antipyretic analgesic containing ibuprofen of the present invention has an excellent antipyretic analgesic action and a long duration of the effect. Next, experimental examples will be shown to specifically explain the effects of the present invention.
【００１０】実験例１（鎮痛作用） ウィスター系雄性ラット（体重１３０〜１６０ｇ）を１
群１０匹とし、実験に供した。被験薬Ａはコントロール
としてアラビアゴム懸濁液、他は下記表の成分の含まれ
るものをアラビアゴムに懸濁させて、１ｍｌ／１００ｇ
Ｂ．Ｗ．経口投与した。圧刺激装置（ＴＫ，２０１ＡＮ
ＡＬＧＥＳＹ−ＭＥＴＥＲ ユニコム製）により、ラッ
トの尾根部に圧を加え、もがき、逃避及び悲鳴等の仮性
疼痛反応を指標として、疼痛閾値が６０〜８０ｍｇＨｇ
を示すものを選び実験した。疼痛閾値の測定は各被験薬
の経口投与前、投与３０分及び１２０分後に実施し、投
与前との比較から投与３０分及び１２０分後の鎮痛閾値
上昇率を計算した。その結果、被験薬Ｂにおいては３０
分値で顕著な上昇が認められたが、１２０分値では投与
前とほぼ同程度であつた。一方、被験薬Ｃ及びＤでは３
０分値で被験薬Ｂ以上の上昇、さらに１２０分値でも顕
著な上昇が求められ、鎮静剤による鎮痛効果の持続時間
の延長が認められた。Experimental Example 1 (Analgesia) Male Wistar rats (body weight 130-160 g) were
Each group consisted of 10 animals, which were used for the experiment. Test drug A was used as a control, and a gum arabic suspension was used as a control, and the others were suspended in gum arabic to contain the components shown in the following table.
B. W. Oral administration. Pressure stimulator (TK, 201AN)
ALGESY-METER manufactured by Unicom), a pressure is applied to the ridge of the rat, and the pain threshold value is 60 to 80 mgHg based on the pseudo-pain reaction such as struggling, escape and screaming.
The experiment which selected was shown. The pain threshold was measured before or after oral administration of each test drug, 30 minutes and 120 minutes after administration, and the analgesic threshold increase rate 30 minutes and 120 minutes after administration was calculated from the comparison with before administration. As a result, in Test Drug B, 30
A remarkable increase was observed at the minute value, but at the 120 minute value, it was almost the same as before administration. On the other hand, for the test drugs C and D, 3
At 0 minutes, an increase over test drug B was observed, and at 120 minutes, a marked increase was required, prolonging the duration of the analgesic effect of the sedative.
【００１１】[0011]
【表１】 [Table 1]
【００１２】[0012]
【実施例】 実施例１ 下記表２の成分を含有する錠剤を乳鉢ですりつぶし、ア
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、１００
ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記表３に
示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。EXAMPLES Example 1 Tablets containing the ingredients shown in Table 2 below were ground in a mortar and suspended in gum arabic to give 100 mg of ibuprofen.
Oral administration was performed so as to be mg / Kg. The results of evaluation of the analgesic threshold rise rate at that time in the same manner as in Experimental Example 1 are shown in Table 3 below. At both 30 minutes and 120 minutes after administration, a remarkable increase was observed, and prolongation of the effect by the sedative was observed.
【００１３】[0013]
【表２】 ─────────────────────────────── 錠剤組成成分（１錠中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ６５ アセトアミノフェン ６５ ブロムワレリル尿素 ２００ ヒドロキシプロピルセルロース ６ 結晶セルロース ５０ コーンスターチ １０ カルボキシメチルセルロース ２０ ステアリン酸マグネシウム ３ ───────────────────────────────[Table 2] ─────────────────────────────── Tablet composition (in one tablet) Compounding amount (mg) ── ───────────────────────────── Ibuprofen 65 Acetaminophen 65 Bromvalerylurea 200 Hydroxypropylcellulose 6 Crystalline cellulose 50 Corn starch 10 Carboxymethylcellulose 20 Magnesium stearate 3───────────────────────────────
【００１４】[0014]
【表３】鎮痛閾値上昇率 被験薬投与３０分値 ５５％ 被験薬投与１２０分値 ３１％[Table 3] Rate of increase in analgesic threshold 30% value of test drug administration 55% 31% value of test drug administration 120 minutes
【００１５】実施例２ 下記表４の成分を含有する錠剤を乳鉢ですりつぶし、ア
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、１００
ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記表５に
示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。Example 2 A tablet containing the ingredients shown in Table 4 below was ground in a mortar and suspended in gum arabic to give 100 mg of ibuprofen.
Oral administration was performed so as to be mg / Kg. The results of evaluation of the rate of increase in the analgesic threshold at that time in the same manner as in Experimental Example 1 are shown in Table 5 below. At both 30 minutes and 120 minutes after administration, a remarkable increase was observed, and prolongation of the effect by the sedative was observed.
【００１６】[0016]
【表４】 ─────────────────────────────── 錠剤組成成分（１錠中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ６５ アセトアミノフェン ６５ ブロムワレリル尿素 ２０ ヒドロキシプロピルセルロース ６ 結晶セルロース ５０ コーンスターチ １０ カルボキシメチルセルロース ２０ ステアリン酸マグネシウム ３ ───────────────────────────────[Table 4] Tablet composition (in one tablet) Compounding amount (mg) ───────────────────────────── Ibuprofen 65 Acetaminophen 65 Bromvalerylurea 20 Hydroxypropylcellulose 6 Crystalline cellulose 50 Corn starch 10 Carboxymethylcellulose 20 Magnesium stearate 3───────────────────────────────
【００１７】[0017]
【表５】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ５２％ 被験薬投与１２０分値 ９％ ───────────────────────────────[Table 5] Rate of increase in analgesic threshold ─────────────────────────────── 30 minutes after administration of test drug 52% Administration of test drug 9 minutes value for 120 minutes
【００１８】実施例３ 下記表６の成分を含有する錠剤を乳鉢ですりつぶし、ア
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、１００
ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記表７に
示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。Example 3 A tablet containing the ingredients shown in Table 6 below was ground in a mortar and suspended in a gum arabic to give 100 g of ibuprofen.
Oral administration was performed so as to be mg / Kg. The results of evaluation of the rate of increase in the analgesic threshold at that time in the same manner as in Experimental Example 1 are shown in Table 7 below. At both 30 minutes and 120 minutes after administration, a remarkable increase was observed, and prolongation of the effect by the sedative was observed.
【００１９】[0019]
【表６】 ─────────────────────────────── 錠剤組成成分（１錠中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ７０ アセトアミノフェン ３５ アリルイソプロピルアセチル尿素 ５０ 酸化マグネシウム ５０ 無水カフェイン ４０ ゼラチン ５ ポリビニルピロリドン １３ コーンスターチ １７ クロスカルメロース １０ ステアリン酸マグネシウム ３ ───────────────────────────────[Table 6] Tablet composition (in one tablet) Compounding amount (mg) ───────────────────────────── Ibuprofen 70 Acetaminophen 35 Allylisopropylacetyl urea 50 Magnesium oxide 50 Anhydrous caffeine 40 Gelatin 5 Polyvinyl Pyrrolidone 13 corn starch 17 croscarmellose 10 magnesium stearate 3３
【００２０】[0020]
【表７】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ４５％ 被験薬投与１２０分値 １８％ ───────────────────────────────[Table 7] Rate of increase in the analgesic threshold ３０ 30 minute value of test drug administration 45% Test drug administration 120 minutes value 18% ───────────────────────────────
【００２１】実施例４ 下記表８の成分を含有する錠剤を乳鉢ですりつぶし、ア
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、１００
ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記表９に
示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。Example 4 A tablet containing the ingredients shown in Table 8 below was ground in a mortar and suspended in a gum arabic to give 100 parts of ibuprofen.
Oral administration was performed so as to be mg / Kg. The results of evaluation of the analgesic threshold increase rate at that time in the same manner as in Experimental Example 1 are shown in Table 9 below. At both 30 minutes and 120 minutes after administration, a remarkable increase was observed, and prolongation of the effect by the sedative was observed.
【００２２】[0022]
【表８】 ─────────────────────────────── 錠剤組成成分（１錠中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ７０ アセトアミノフェン ３５ アリルイソプロピルアセチル尿素 ３０ ブロムワレリル尿素 ２０ 酸化マグネシウム ５０ 無水カフェイン ４０ ゼラチン ５ ポリビニルピロリドン １３ コーンスターチ １７ クロスカルメロース １０ ステアリン酸マグネシウム ３ ───────────────────────────────[Table 8] Tablet composition (in one tablet) Compounding amount (mg) ───────────────────────────── Ibuprofen 70 Acetaminophen 35 Allylisopropylacetyl urea 30 Bromvalerylurea 20 Magnesium oxide 50 Anhydrous caffeine 40 Gelatin 5 Polyvinylpyrrolidone 13 Corn starch 17 Croscarmellose 10 Magnesium stearate 3───────────────────────────────
【００２３】[0023]
【表９】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ４２％ 被験薬投与１２０分値 ２１％ ───────────────────────────────[Table 9] Analgesic threshold increase rate ─────────────────────────────── 30 minutes value of test drug administration 42% Test drug administration 21 minutes value 21% ───────────────────────────────
【００２４】実施例５ 下記表１０の成分を含有する錠剤を乳鉢ですりつぶし、
アラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、１０
０ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾
値上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記表１
１に示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにおいて
も顕著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認め
られた。Example 5 Tablets containing the ingredients shown in Table 10 below were ground in a mortar,
Suspended in gum arabic as ibuprofen, 10
Oral administration was performed so as to be 0 mg / Kg. The results of evaluation of the analgesic threshold rise rate at that time in the same manner as in Experimental Example 1 are shown in Table 1 below.
It is shown in FIG. At both 30 minutes and 120 minutes after administration, a remarkable increase was observed, and prolongation of the effect by the sedative was observed.
【００２５】[0025]
【表１０】 ─────────────────────────────── 錠剤組成成分（１錠中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ７０ アセトアミノフェン ７０ アリルイソプロピルアセチル尿素 ３０ 無水カフェイン ４０ 酸化マグネシウム ５０ ゼラチン ５ ポリビニルピロリドン １３ コーンスターチ １２ クロスカルメロース １０ ステアリン酸マグネシウム ３ ───────────────────────────────[Table 10] Tablet composition (in one tablet) Compounding amount (mg) ───────────────────────────── Ibuprofen 70 Acetaminophen 70 Allylisopropylacetyl urea 30 Anhydrous caffeine 40 Magnesium oxide 50 Gelatin 5 Polyvinyl Pyrrolidone 13 corn starch 12 croscarmellose 10 magnesium stearate 3 ───────────────────────────────
【００２６】[0026]
【表１１】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ５８％ 被験薬投与１２０分値 ２１％ ───────────────────────────────[Table 11] Rate of increase in the analgesic threshold ３０ 30 minute value of test drug administration 58% Test drug administration 21 minutes value 21% ───────────────────────────────
【００２７】実施例６ 下記表１２の成分を含有する顆粒剤を乳鉢ですりつぶ
し、アラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、
１００ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮
痛閾値上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記
表１３に示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにお
いても顕著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が
認められた。Example 6 Granules containing the ingredients shown in Table 12 below were ground in a mortar and suspended in gum arabic to give ibuprofen.
Oral administration was performed to give 100 mg / Kg. The results of evaluation of the analgesic threshold rise rate at that time in the same manner as in Experimental Example 1 are shown in Table 13 below. At both 30 minutes and 120 minutes after administration, a remarkable increase was observed, and prolongation of the effect by the sedative was observed.
【００２８】[0028]
【表１２】 ─────────────────────────────── 顆粒剤組成成分（１包中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン １２０ アセトアミノフェン ９０ アリルイソプロピルアセチル尿素 １０ 酸化マグネシウム １００ 合成ヒドロタルサイト ２７０ 無水カフェイン ８０ 部分α化デンプン ３５ コーンスターチ １５ ヒドロキシプロピルセルロース ５ ───────────────────────────────[Table 12] 組成 Granule composition components (in 1 packet) Compounding amount (mg) ─ブ ibuprofen 120 acetaminophen 90 allylisopropylacetyl urea 10 magnesium oxide 100 synthetic hydrotalcite 270 anhydrous Caffeine 80 Partially pregelatinized starch 35 Corn starch 15 Hydroxypropylcellulose 5 ───────────────────────────────
【００２９】[0029]
【表１３】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ４１％ 被験薬投与１２０分値 １５％ ───────────────────────────────[Table 13] Analgesic threshold increase rate 被 験 Test drug administration 30 minute value 41% Test drug administration 120% value 15% ───────────────────────────────
【００３０】実施例７ 下記表１４の成分を含有する顆粒剤を乳鉢ですりつぶ
し、アラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、
１００ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮
痛閾値上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記
表１５に示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにお
いても顕著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が
認められた。Example 7 A granule containing the ingredients shown in Table 14 below was ground in a mortar and suspended in gum arabic to give ibuprofen.
Oral administration was performed to give 100 mg / Kg. The results of evaluation of the rate of increase in the analgesic threshold at that time in the same manner as in Experimental Example 1 are shown in Table 15 below. At both 30 minutes and 120 minutes after administration, a remarkable increase was observed, and prolongation of the effect by the sedative was observed.
【００３１】[0031]
【表１４】 ─────────────────────────────── 顆粒剤組成成分（１包中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ６０ アセトアミノフェン １２０ アリルイソプロピルアセチル尿素 ６０ ケイ酸マグネシウム ５００ アラビアゴム ５ コーンスターチ ２０ ───────────────────────────────[Table 14] 組成 Granule composition components (in 1 packet) Compounding amount (mg) ─ ────────────────────────────── Ibuprofen 60 Acetaminophen 120 Allylisopropylacetyl urea 60 Magnesium silicate 500 Gum arabic 5 Corn starch 20 ───────────────────────────────
【００３２】[0032]
【表１５】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ３８％ 被験薬投与１２０分値 １２％ ───────────────────────────────[Table 15] Analgesic threshold increase rate 被 験 Test drug administration 30 minutes 38% Test drug administration 12 minutes value 12% ───────────────────────────────
【００３３】実施例８ 下記表１６の成分を含有する硬カプセル剤から内容物を
取り出し、乳鉢ですりつぶし、アラビアゴムに懸濁させ
てイブプロフェンとして、１００ｍｇ／Ｋｇとなるよう
経口投与した。その時の鎮痛閾値上昇率を実験例１同様
にして評価した結果を下記表１７に示す。投与後３０分
及び１２０分のいずれにおいても顕著な上昇が認めら
れ、鎮静剤による効果延長が認められた。Example 8 The contents were taken out of the hard capsules containing the components shown in Table 16 below, ground in a mortar, suspended in gum arabic, and orally administered as ibuprofen to give 100 mg / Kg. Table 17 below shows the results of evaluating the analgesic threshold rise rate at that time in the same manner as in Experimental Example 1. At both 30 minutes and 120 minutes after administration, a remarkable increase was observed, and prolongation of the effect by the sedative was observed.
【００３４】[0034]
【表１６】 ─────────────────────────────── 硬カプセル剤組成成分（１カプセル中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ５０ アセトアミノフェン ５０ ブロムワレリル尿素 １００ 無水カフェイン ４０ ケイ酸マグネシウム ２００ アクチゾル（旭化成） ５０ 硬化油 ３０ ───────────────────────────────[Table 16] Hard capsule composition component (in 1 capsule) Compounding amount (mg) ─────────────────────────────── Ibuprofen 50 Acetaminophen 50 Bromvalerylurea 100 Anhydrous caffeine 40 Magnesium silicate 200 Actizol ( Asahi Kasei) 50 Hardened oil 30３０
【００３５】[0035]
【表１７】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ６２％ 被験薬投与１２０分値 ２０％ ───────────────────────────────[Table 17] Analgesic threshold increase rate ─────────────────────────────── Test drug administration 30 minutes 62% Test drug administration 20 minutes value 20% ───────────────────────────────
【００３６】実施例９ 下記表１８の成分を含有する硬カプセル剤から内容物を
取り出し、を乳鉢ですりつぶし、アラビアゴムに懸濁さ
せてイブプロフェンとして、１００ｍｇ／Ｋｇとなるよ
う経口投与した。その時の鎮痛閾値上昇率を実験例１同
様にして評価した結果を下記表１９に示す。投与後３０
分及び１２０分のいずれにおいても顕著な上昇が認めら
れ、鎮静剤による効果延長が認められた。Example 9 The contents were taken out of a hard capsule containing the components shown in Table 18 below, ground in a mortar, suspended in gum arabic, and orally administered as ibuprofen to give 100 mg / Kg. The results of evaluation of the analgesic threshold rise rate at that time in the same manner as in Experimental Example 1 are shown in Table 19 below. 30 after administration
A remarkable increase was observed at both minutes and 120 minutes, prolonging the effect of the sedative.
【００３７】[0037]
【表１８】 ─────────────────────────────── 硬カプセル剤組成成分（１カプセル中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ６０ アセトアミノフェン ３０ アリルイソプロピルアセチル尿素 １０ 水酸化アルミニウムゲル １００ ビタミンＢ１ ８ コーンスターチ ２２ ステアリン酸マグネシウム ２ ───────────────────────────────[Table 18] 組成 Hard capsule composition (in 1 capsule) Compounding amount (mg) ─────────────────────────────── Ibuprofen 60 Acetaminophen 30 Allylisopropylacetyl urea 10 Aluminum hydroxide gel 100 Vitamin B18 Corn starch 22 Magnesium stearate 2 ───────────────────────────────
【００３８】[0038]
【表１９】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ５１％ 被験薬投与１２０分値 １７％ ───────────────────────────────[Table 19] Analgesic threshold increase rate ─────────────────────────────── Test drug administration 30 minutes 51% Test drug administration 120 minutes value 17% ───────────────────────────────
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭59−104315（ＪＰ，Ａ) 特開 昭56−97224（ＪＰ，Ａ) 特開 昭56−154416（ＪＰ，Ａ) 特開 昭55−94318（ＪＰ，Ａ) 特開 平２−56416（ＪＰ，Ａ) 特開 昭60−218318（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 31/192 A61K 31/167 A61K 31/17 A61P 29/00 A61P 43/00 ＣＡ（ＳＴＮ) ＥＭＢＡＳＥ（ＳＴＮ) ＭＥＤＬＩＮＥ（ＳＴＮ)──────────────────────────────────────────────────続 き Continuation of the front page (56) References JP-A-59-104315 (JP, A) JP-A-56-97224 (JP, A) JP-A-56-154416 (JP, A) JP-A 55-104416 94318 (JP, A) JP-A-2-56416 (JP, A) JP-A-60-218318 (JP, A) (58) Fields investigated (Int. Cl. 7 , DB name) A61K 31/192 A61K 31 / 167 A61K 31/17 A61P 29/00 A61P 43/00 CA (STN) EMBASE (STN) MEDLINE (STN)
Claims (1)
て、アセトアミノフェンをイブプロフェン１重量部に対
し０．０１〜３０重量部及びブロムワレリル尿素あるい
はアリルイソプロピルアセチル尿素から選ばれる少なく
とも１種の鎮静剤をイブプロフェン１重量部に対し０．
０１〜３０重量部、配合することを特徴とするイブプロ
フェン含有解熱鎮痛剤1. An antipyretic analgesic containing ibuprofen, wherein acetaminophen is present in an amount of 0.01 to 30 parts by weight per 1 part by weight of ibuprofen, and at least one sedative selected from bromvalerylurea or allylisopropylacetylurea is expressed in 1 part by weight of ibuprofen. 0.
01 to 30 parts by weight of ibuprofen-containing antipyretic analgesic
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