JP3064402B2 - 硝酸イソソルビド含有貼付剤 - Google Patents
硝酸イソソルビド含有貼付剤Info
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- JP3064402B2 JP3064402B2 JP2311442A JP31144290A JP3064402B2 JP 3064402 B2 JP3064402 B2 JP 3064402B2 JP 2311442 A JP2311442 A JP 2311442A JP 31144290 A JP31144290 A JP 31144290A JP 3064402 B2 JP3064402 B2 JP 3064402B2
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- Japan
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- isosorbide dinitrate
- patch
- absorption enhancer
- patch containing
- isdn
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Description
【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、抗狭心症作用を有する硝酸イソソルビド
（C6H8N2O8:236.14）基剤中に含む経皮吸収型の貼付剤
に関するものである。
（C6H8N2O8:236.14）基剤中に含む経皮吸収型の貼付剤
に関するものである。
従来技術 硝酸イソソルビド（略称ISDN）は、狭心症、心筋梗塞
等の発作の抑制又は予防の観点から舌下で使用する錠剤
の形のものが知られている。
等の発作の抑制又は予防の観点から舌下で使用する錠剤
の形のものが知られている。
しかしISDNの場合は抑制又は予防という点から体内で
定量でしかも長時間徐々に提供されることが望ましいも
のである。
定量でしかも長時間徐々に提供されることが望ましいも
のである。
そのためガラス転移温度（Tg）を−70℃〜−10℃に調
整した常温で感圧接着性を示すアクリル系共重合物とIS
DNとを必須成分とする基剤を柔軟な担持体上に均一に塗
布した貼付剤形式のものが発明され使用されている（特
開昭57−116,011号）。
整した常温で感圧接着性を示すアクリル系共重合物とIS
DNとを必須成分とする基剤を柔軟な担持体上に均一に塗
布した貼付剤形式のものが発明され使用されている（特
開昭57−116,011号）。
発明が解決しようとする課題 しかしながら、かかる従来のISDNの貼付剤の場合は、
徐放性経皮吸収製剤で長時間貼付すること及び貼付面積
が広いことから、かぶれ，発赤等の皮膚刺激が問題とな
ったため、サイズを当初の半分まで縮小することにより
皮膚刺激を緩和する製剤に変更されている。
徐放性経皮吸収製剤で長時間貼付すること及び貼付面積
が広いことから、かぶれ，発赤等の皮膚刺激が問題とな
ったため、サイズを当初の半分まで縮小することにより
皮膚刺激を緩和する製剤に変更されている。
ISDNは他の薬剤に比較して経皮吸収に優れており、通
常の粘着剤に添加するだけである程度の経皮吸収製剤が
得られる。しかし有効血中濃度まで吸収させるために
は、貼付面積が狭くては充分とはいえなかった。
常の粘着剤に添加するだけである程度の経皮吸収製剤が
得られる。しかし有効血中濃度まで吸収させるために
は、貼付面積が狭くては充分とはいえなかった。
さらに接着面積が縮小されると粘着力が低下して剥が
れやすくなり、血漿中の薬剤濃度を保つことができない
という不都合もある。
れやすくなり、血漿中の薬剤濃度を保つことができない
という不都合もある。
そこで本発明は、かかる従来技術の欠点に鑑みなされ
たもので、接着面積が狭くてもISDNを効率よく経皮吸収
させることのできる貼付剤を提供することを目的とす
る。
たもので、接着面積が狭くてもISDNを効率よく経皮吸収
させることのできる貼付剤を提供することを目的とす
る。
問題点を解決するための手段 すなわち、本発明は粘着剤としてアクリル系の代わり
にシリコン系粘着剤を用い、さらに経皮吸収促進剤とし
てラウリン酸及び／又は乳酸ラウリルを用いたISDN貼付
剤により本目的を達成する。
にシリコン系粘着剤を用い、さらに経皮吸収促進剤とし
てラウリン酸及び／又は乳酸ラウリルを用いたISDN貼付
剤により本目的を達成する。
添加する経皮吸収促進剤は、乳酸ラウリルの場合は５
〜30（好ましくは10〜20）重量％が良く、ラウリン酸の
場合は３〜20（好ましくは５〜15）重量％が良い。
〜30（好ましくは10〜20）重量％が良く、ラウリン酸の
場合は３〜20（好ましくは５〜15）重量％が良い。
シリコン系粘着剤としては、東芝シリコーン（株）製
のPSA6574、ダウ コーニング社製のFS XA−2541、ダウ
コーニング社製の医療用粘着剤No.355及びBio−PSA Q7
−2920（製品番号）等を用いる。
のPSA6574、ダウ コーニング社製のFS XA−2541、ダウ
コーニング社製の医療用粘着剤No.355及びBio−PSA Q7
−2920（製品番号）等を用いる。
作用 本発明にかかる貼付剤の場合は、粘着剤がシリコン系
のものでできているために、皮膚刺激が少なく、また経
皮吸収促進剤を使用しているために、ISDNの経皮吸収性
がよくなり、さらにその特性が長時間持続する。
のものでできているために、皮膚刺激が少なく、また経
皮吸収促進剤を使用しているために、ISDNの経皮吸収性
がよくなり、さらにその特性が長時間持続する。
実 施 例 実施例−１ ISDN20w％の酢酸エチル溶液に経皮吸収促進剤として
乳酸ラウリル20w％又はラウリン酸10w％を加えて溶解し
たものにシリコーン粘着剤35w％を含むナフサ溶液を混
合し、厚さ40μｍのポリエチレンテレフタレートフィル
ム上に厚さ40μｍとなるように均一に塗布し、ISDN含量
40mg/50cm2である貼付剤本発明１、本発明２を作成し
た。
乳酸ラウリル20w％又はラウリン酸10w％を加えて溶解し
たものにシリコーン粘着剤35w％を含むナフサ溶液を混
合し、厚さ40μｍのポリエチレンテレフタレートフィル
ム上に厚さ40μｍとなるように均一に塗布し、ISDN含量
40mg/50cm2である貼付剤本発明１、本発明２を作成し
た。
比較例１として市販のアクリル系粘着剤を用いたISDN
のテープ剤、比較例２として前述の乳酸ラウリル及びラ
ウリン酸のいずれの経皮吸収促進剤を使用しないものを
比較例２として用いた。
のテープ剤、比較例２として前述の乳酸ラウリル及びラ
ウリン酸のいずれの経皮吸収促進剤を使用しないものを
比較例２として用いた。
シリコーン系粘着剤は、ダウ コーニング社製のBio
−PSA Q7−2920（製品番号）を用いた。
−PSA Q7−2920（製品番号）を用いた。
以上のようにして得られた貼付剤をヒト皮膚透過性の
評価を行なったところ、表−１に示す通りとなった。
評価を行なったところ、表−１に示す通りとなった。
実施例−２ 前述の実施例−１の貼付剤（本発明１、２及び比較例
１）と、実施例−１と同様の方法で乳酸ラウリルを5w
％、10w％と添加した本発明3,4と、ラウリン酸を5w％添
加した本発明５とについてヘアレスラット皮膚に対する
ISDNの薬物透過製を調べたところ表−２に示す通りとな
った。
１）と、実施例−１と同様の方法で乳酸ラウリルを5w
％、10w％と添加した本発明3,4と、ラウリン酸を5w％添
加した本発明５とについてヘアレスラット皮膚に対する
ISDNの薬物透過製を調べたところ表−２に示す通りとな
った。
尚、シリコーン系粘着剤は実施例−１と同じものを用
いた。
いた。
効果 以上述べたように本発明にかかる貼付剤は、従来のも
のに比較して、経皮吸収促進剤としてラウリン酸又は乳
酸ラウリルを添加したので、経皮吸収性が高く、接着面
積を狭くしても血漿中の薬剤濃度を一定に保つことがで
きる。
のに比較して、経皮吸収促進剤としてラウリン酸又は乳
酸ラウリルを添加したので、経皮吸収性が高く、接着面
積を狭くしても血漿中の薬剤濃度を一定に保つことがで
きる。
さらに粘着剤として、シリコン系粘着剤を使用したの
で、従来のものより剥がれにくいと共に、皮膚刺激を小
さくすることができる。
で、従来のものより剥がれにくいと共に、皮膚刺激を小
さくすることができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｐ 9/10 Ａ６１Ｐ 9/10 (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 31/34 A61K 9/70 A61K 47/12 A61K 47/14 A61P 9/10 ＣＡＰＬＵＳ（ＳＴＮ) ＭＥＤＬＩＮＥ（ＳＴＮ) ＥＭＢＡＳＥ（ＳＴＮ)
Claims (3)
- 【請求項１】硝酸イソソルビドと、シリコン系粘着剤
と、乳酸ラウリル及び／又はラウリン酸からなる経皮吸
収促進剤とを必須成分とする硝酸イソソルビド含有貼付
剤。 - 【請求項２】経皮吸収促進剤の濃度が乳酸ラウリルの場
合が10〜30重量％である請求項１記載の硝酸イソソルビ
ド含有貼付剤。 - 【請求項３】経皮吸収促進剤の濃度がラウリン酸の場合
が５〜15重量％である請求項１記載の硝酸イソソルビド
含有貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2311442A JP3064402B2 (ja) | 1990-11-19 | 1990-11-19 | 硝酸イソソルビド含有貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2311442A JP3064402B2 (ja) | 1990-11-19 | 1990-11-19 | 硝酸イソソルビド含有貼付剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04182428A JPH04182428A (ja) | 1992-06-30 |
| JP3064402B2 true JP3064402B2 (ja) | 2000-07-12 |
Family
ID=18017266
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2311442A Expired - Fee Related JP3064402B2 (ja) | 1990-11-19 | 1990-11-19 | 硝酸イソソルビド含有貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3064402B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US11731603B2 (en) * | 2019-07-31 | 2023-08-22 | Toyota Jidosha Kabushiki Kaisha | Pipeline and braking system |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU681592B2 (en) * | 1993-07-16 | 1997-09-04 | Toko Yakuhin Kogyo Co., Ltd. | A percutaneous salve preparation in the form of a patch |
| CA2184389A1 (en) * | 1994-02-28 | 1995-08-31 | Takao Fujii | Patch containing isosorbide dinitrate and prepared by using adhesive mixture |
| WO2006070653A1 (ja) * | 2004-12-27 | 2006-07-06 | Lion Corporation | 皮膚外用剤組成物 |
-
1990
- 1990-11-19 JP JP2311442A patent/JP3064402B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US11731603B2 (en) * | 2019-07-31 | 2023-08-22 | Toyota Jidosha Kabushiki Kaisha | Pipeline and braking system |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH04182428A (ja) | 1992-06-30 |
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Legal Events
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