JP3001641B2 - アルコール嗜癖の治療のための薬剤の製造におけるフォルスコリンまたはそれを含んでいる抽出物の使用 - Google Patents
アルコール嗜癖の治療のための薬剤の製造におけるフォルスコリンまたはそれを含んでいる抽出物の使用Info
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Description
出物を有効成分として含むことを特徴とする、アルコー
ル嗜癖の治療のための製薬学的組成物に関する。
ことのできる現象である飲酒癖及びアルコール嗜癖は、
現代社会全体の深刻な問題である(Gessa G.L.、Bisog
no compulsivo di bere e「principio del piac
ere」[The compulsive need to drink and the
pleasure principle]、Medicina delle tossicod
ipendenze[Drug Addiction Medicine]II、5(199
4))。イタリアでは、例えば、人口(約5百万人の国
民)の9%以上が多量飲酒者であり、そして百万人以上
の人々がアルコール中毒者である(Calamo−specchia
F.P.−Epidemiologia dell'alcolismo in Italia[E
pidemiology of alcoholism in Italy]、Atti de
l VII Conresso Nazionale della S.I.A.、[Reco
rds of teh 7th National Congress of the S.
I.A.]Mediserve、Rome、295−301(1991))。これら
の数値は、千三百万人以上のアルコール中毒者がいる米
国のような国々を考慮に入れる場合、さらに高くなる。
飲酒癖及び現実アルコール嗜癖は、公金の莫大な出費を
もたらし(最近では、1991年以来、米国において一年に
約二千億ドルが使われている)、そして関係した個人に
対する非常に大きい社会的及び精神的な損傷の原因であ
る。
は、心理学的性質のもの(グループ治療など)に加え
て、エタノールが摂取される度に起こる全ての不快な現
象を伴って、肝臓のアルデヒドデヒドロゲナーゼを阻害
し、それ故、血液のアセトアルデヒドのレベルを上昇さ
せる、アルコールの代謝に作用するジスルフィラム及び
カルシウムカルバミドのような薬剤の使用にある。
の治療のために用いられてきた唯一の植物は、伝統的な
漢方薬において広く用いられ、そして特許出願WO第93/0
0896号の主題を形成するクズ[Pueraria lobata(Radi
x Puerarie)]である。
及び中毒を引き起こす他の薬剤の自発的消費を減らすた
めにうまく用いられることができることが意外にも見い
だされた。
13−エポキシ−1α,6β,9α−トリヒドロキシルアブド
(trihydroxylabd)−14−エン−11−オンは、アデニル
酸シクラーゼを活性化することができる、インド原産の
植物のコレウス・フォルスコリー(Coleus forskohli
i)から単離されたジテルペノイドである。
ant Research 第2巻、H.Wagner、H.Hihino、及びN.F
arusuworth ed.、Academic Press.1988においてDe S
ouza及びShahにより記述されている。
るフォルスコリンの使用は知られている;総説として
は、例えば、上に引用した参考文献;Seamon及びDaly、A
dv.Cyclic Nucleotide Res.20、1を参照。
ian alcohol−preferring」(sp)と呼ばれる系統のア
ルコール消費ラット(alcohol−consuming rat)(Fad
da F.、Mosca E.、Colombo G.、Gessa G.L.、Alcoh
ol−preferring rats;Genetic sensitivity to alc
ohol−induced stimulation of dopamine metaboli
sm、Physiol.Behav.47、727(1990))を用いて行われ
た。
を与えられると、(2:1より高い水対アルコール比で)
体重のkg当たり6ないし7gのアルコールを毎日消費し、
最近の数年間、アルコールの自発的消費に対する様々な
物質の効果を測定するためにうまく用いられてきてい
る;例えば、Balakleevsky A.、Colombo G.、Fadda
F.、Gessa G.L.、Ro19−4603,a benzodiazepine rec
eptor inverse agonist,attenuates voluntary eth
anol consumption in rats selectively bred fo
r high ethanol preference,Alcohol Alcohol.25、
449−452(1990);Fadda F.、Garau B.、Colombo
G.、Gessa G.L.,Isradipine and other caloium c
hannel antagonists attenuate ethanol consumpti
on in ethenol−preferring rats、Alcoholism:Clin
ical and Experimental Research 16(3)、449−
452(1992)を参照。
つも存在する)水及び一日に4時間の間(すなわち、昼
/夜周期の間の暗闇の最初の4時間)与えられるアルコ
ール(10%溶液v/v)の間で自由な選択を与えられた。
消費された水およびアルコールの量は、同じ時間に毎日
記録された。食料は、随意に与えられた。アルコール及
び水の安定した消費がいったん達成されると、50mg/kg
の服用量でジメチルスルホキシドに溶解したフォルスコ
リンが、続けて7日間、一日に一回2ml/kgの容量の量に
おいて経口投与された。等容量のキャリヤーが、コント
ロールとして用いられた。治療の最後には、治療前に記
録された値が回復されるまで、アルコール及び水の消費
量が記録された。
スコリンの繰り返された経口投与の効果を示し、図1B
は、水消費量に対する効果を示す。
を著しく減少すると結論を下すことができる。アルコー
ル消費量の減少は、7日目まで一定のままであり、次に
治療の中止後軽減する。さらに、この傾向は、まるでこ
れらの動物の水をアルコールの代わりにしているかよう
に、水の消費量が徐々に増加する傾向を伴うことを示す
のは意外である。この後者の結果は、試験される生成物
で行われた治療が完全によく許容され、そして、動物
が、アルコールの代わりに水を用いて、より生理的なラ
イフサイクルにいかなる困難もなしに戻ることを示すの
で、特に重要である。
てフォルスコリンを有効成分として含む製薬学的組成物
を提供する。本発明の組成物は、通常の賦形剤またはキ
ャリヤーに加えて、約10から約500mgの有効成分を含
む。
Claims (2)
- 【請求項1】アルコール嗜癖の治療用薬剤の調製のため
のフォルスコリンの使用。 - 【請求項2】アルコール嗜癖の治療用薬剤の調製のため
のフォルスコリンを含んでいる抽出物の使用。
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