JP2929014B2 - 動物用医薬組成物 - Google Patents
動物用医薬組成物Info
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Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は動物における眼の感染の治療に有用な医薬製
剤に関する。
剤に関する。
英国特許第2119649号明細書は、動物の感染性角結膜
炎の治療法を記載し、それはクロキサシリン（cloxacil
lin）の塩及び担体としての動物用医薬として許容しう
る油を含む医薬製剤を局所的点眼により動物に投与する
ことよりなる。方法は特に感染性ウシ角結膜炎の治療に
適用可能である。
炎の治療法を記載し、それはクロキサシリン（cloxacil
lin）の塩及び担体としての動物用医薬として許容しう
る油を含む医薬製剤を局所的点眼により動物に投与する
ことよりなる。方法は特に感染性ウシ角結膜炎の治療に
適用可能である。
本発明によれば、動物における眼の感染の治療又は予
防法が提供され、それはアンピシリン又はその動物用医
薬として許容しうる塩、クロキサシリンの動物用医薬と
して許容しうる塩、及び担体として動物用医薬として許
容しうる油を含む医薬製剤を局所的点眼により動物に投
与することよりなる。
防法が提供され、それはアンピシリン又はその動物用医
薬として許容しうる塩、クロキサシリンの動物用医薬と
して許容しうる塩、及び担体として動物用医薬として許
容しうる油を含む医薬製剤を局所的点眼により動物に投
与することよりなる。
本発明の第二の態様は、動物における眼の感染の治療
又は予防に局所的に用いられる薬剤の製造のためのアン
ピシリン又はその動物用医薬として許容しうる塩、クロ
キサシリンの動物用医薬として許容しうる塩、及び担体
として動物用医薬として許容しうる油を含む医薬製剤の
使用を提供する。
又は予防に局所的に用いられる薬剤の製造のためのアン
ピシリン又はその動物用医薬として許容しうる塩、クロ
キサシリンの動物用医薬として許容しうる塩、及び担体
として動物用医薬として許容しうる油を含む医薬製剤の
使用を提供する。
本発明の処方は、抗生物質の延長した阻止レベルをも
たらしそして広い範囲の生物により生ずる動物の眼の感
染の治療に有用である。
たらしそして広い範囲の生物により生ずる動物の眼の感
染の治療に有用である。
本明細書で用いられるとき用語「眼の感染」は、結膜
炎例えば感染性角結膜炎を含むがそれに限定されない。
炎例えば感染性角結膜炎を含むがそれに限定されない。
アンピリシリンは代表的には三水和物として存在しそ
して処方の３〜10％w/w好ましくは約５％w/w（遊離酸と
して計算）を占める。
して処方の３〜10％w/w好ましくは約５％w/w（遊離酸と
して計算）を占める。
医薬製剤は好適にはナトリウム又はベンザチンクロキ
サシリンを含む。代表的には、クロキサシリン塩の濃度
は処方の５〜20％w/w好ましくは約10％（遊離の酸とし
て計算）である。好適には、油基剤は鉱油基剤好ましく
は基剤の０〜５重量％のステアリン酸アルミニウムによ
りゲル化された液体パラフイン又はソフトパラフイン及
び液体パラフインの混合物又は植物油例えば落花生油で
ある。
サシリンを含む。代表的には、クロキサシリン塩の濃度
は処方の５〜20％w/w好ましくは約10％（遊離の酸とし
て計算）である。好適には、油基剤は鉱油基剤好ましく
は基剤の０〜５重量％のステアリン酸アルミニウムによ
りゲル化された液体パラフイン又はソフトパラフイン及
び液体パラフインの混合物又は植物油例えば落花生油で
ある。
処方はさらに鎮痛剤、抗炎症剤例えばコルチコステロ
イドなどを含むことができる。好ましくは処方は0.5％
以内さらに特に0.25％以内のプレドニゾロンを含む。
イドなどを含むことができる。好ましくは処方は0.5％
以内さらに特に0.25％以内のプレドニゾロンを含む。
好ましくはペニシリン類はヨーロツパ特許出願公開第
271306号明細書（USSN129,989）に記載されたように微
細な粒子の形で存在する。
271306号明細書（USSN129,989）に記載されたように微
細な粒子の形で存在する。
有利にはペニシリン類は、油及びゲル化剤を含む疎水
性油状媒体中に懸濁された、その少なくとも65重量％が
５μ又はそれ以下の大きさを有する粒子の形で投与され
る。
性油状媒体中に懸濁された、その少なくとも65重量％が
５μ又はそれ以下の大きさを有する粒子の形で投与され
る。
有利には少なくとも94％の粒子が13μ又はそれ以下の
大きさを有する。好ましくは55％より少ない粒子が３μ
より大きい。粒子はビード摩砕及び微粉化を含む技術に
より製造できる。ビード摩砕の使用は、それが乾燥粉末
の形と微砕なペニシリン類を処理する必要性を避けるた
めに、特に好ましい。
大きさを有する。好ましくは55％より少ない粒子が３μ
より大きい。粒子はビード摩砕及び微粉化を含む技術に
より製造できる。ビード摩砕の使用は、それが乾燥粉末
の形と微砕なペニシリン類を処理する必要性を避けるた
めに、特に好ましい。
好適な媒体は前述されたものである。
感染した眼への医薬製剤の点眼に好適な多数の周知の
容器を用いることができる。好ましくは容器はシール可
能なアルミニウム管又はポリエチレン注射管である。
容器を用いることができる。好ましくは容器はシール可
能なアルミニウム管又はポリエチレン注射管である。
投与の医薬製剤は、病気にかかつた動物の大きさによ
り変化するであろう。好適な投薬単位は、一般に１眼当
り20〜250mgのペニシリン類である。ウシ、ヒツジ、ヤ
ギ及びウマの治療では１眼当り約100mgのペニシリンの
投与量が適切である。それより少い投与量例えば１眼当
り約50mgは、家庭内の動物例えばイヌ又はネコの治療に
好適である。
り変化するであろう。好適な投薬単位は、一般に１眼当
り20〜250mgのペニシリン類である。ウシ、ヒツジ、ヤ
ギ及びウマの治療では１眼当り約100mgのペニシリンの
投与量が適切である。それより少い投与量例えば１眼当
り約50mgは、家庭内の動物例えばイヌ又はネコの治療に
好適である。
治療は医薬製剤の唯一回の適用を必要とするか又は猛
烈な感染は一回より多い適用を必要とする。
烈な感染は一回より多い適用を必要とする。
本発明で用いられる動物用医薬製剤は、ペニシリン類
と媒体及び処方の任意の他の成分とを混合することによ
り製造できる。方法は好適には下記のように行うことが
できる。
と媒体及び処方の任意の他の成分とを混合することによ
り製造できる。方法は好適には下記のように行うことが
できる。
（ａ） 油をゲル化剤又は濃化剤と混合し、そして混合
物を加熱滅菌しそして放冷する。
物を加熱滅菌しそして放冷する。
（ｂ） 粉末化した活性成分を撹拌しつつ基剤に混合す
る。
る。
（ｃ） 高いせん断混合装置を用いて細い均質な分散物
を製造する。そして （ｄ） 混合物をビード摩砕にかける。
を製造する。そして （ｄ） 混合物をビード摩砕にかける。
処方を次に投与用の適切な形例えば注射筒又は管に充
填する。
填する。
下記の実施例は本発明を説明する。
実施例１ ％ w/w アンピシリン三水和物 5.00（遊離酸として） ベンザチンクロキサシリン 10.00（遊離酸として） 基剤により 100.00 基剤組成物 ステアリン酸アルミニウム 3.00 液体パラフインにより 100.00 基剤は、ステアリン酸アルミニウム及び液体パラフイ
ンを一緒に加熱し滅菌することにより製造した。冷えた
とき滅菌抗生物質を加えそして高いせん断混合により混
入した。混合物を次に下記の条件下で回転ビードミルを
通した。
ンを一緒に加熱し滅菌することにより製造した。冷えた
とき滅菌抗生物質を加えそして高いせん断混合により混
入した。混合物を次に下記の条件下で回転ビードミルを
通した。
装置：「Dyno−Mill」モデルKDL pilot ジルコニウム・ビーズ:1.0〜1.25mm ギヤツプ・セツテイング:0.3mm 供給速度:4.2／時 ローター速度:2400RPM 出来上つた懸濁物の一部を3gの投与量としてラツカー
仕上げアルミニウム管に充填した。
仕上げアルミニウム管に充填した。
実施例２ ％ w/w アンピシリン三水和物 5.00（遊離酸として） ベンザチンクロキサシリン 10.00（遊離酸として） プレドニゾロン 0.25 基剤により 100.00 基剤組成物 ステアリン酸アルミニウム 3.00 液体パラフインにより 100.00 方法は実施例１と同様に行われたが、ただし0.25％プ
レドニゾロンを、基剤の大部分に加える前に少量の基剤
と混合することにより抗生物質剤の添加直前に基剤に加
えた。
レドニゾロンを、基剤の大部分に加える前に少量の基剤
と混合することにより抗生物質剤の添加直前に基剤に加
えた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭57−99519（ＪＰ，Ａ) 特開 昭51−101116（ＪＰ，Ａ) 特開 昭52−25036（ＪＰ，Ａ) 特表 昭59−500952（ＪＰ，Ａ) 米国特許4707474（ＵＳ，Ａ) 宮崎順一，高野正彦著「点眼剤その作 り方と応用」（1962）南山堂，ｐ．226 −227 (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 31/43 ＣＡ（ＳＴＮ)
Claims (10)
- 【請求項１】アンピシリン又はその動物用医薬として許
容しうる塩、クロキサシリンの動物用医薬として許容し
うる塩、及び担体として動物用医薬として許容しうる油
を含む、動物の眼の感染の治療又は予防に局所的に用い
る動物用医薬製剤。 - 【請求項２】アンピシリンが三水和物として存在しそし
て医薬製剤の３〜10％w/wを占める、請求項１に記載の
医薬製剤。 - 【請求項３】クロキサシリンがナトリウム又はベンザチ
ン塩として存在しそして医薬製剤の５〜20％w/wを占め
る、請求項１又は２記載の医薬製剤。 - 【請求項４】動物用医薬として許容しうる油が鉱油であ
る、請求項１〜３の何れか１項に記載の医薬製剤。 - 【請求項５】医薬製剤がさらに１種以上の鎮痛剤及び／
又は抗炎症剤を含む、請求項１〜４の何れか１項に記載
の医薬製剤。 - 【請求項６】医薬製剤が０〜0.5％のプレドニゾロンを
含む、請求項５に記載の医薬製剤。 - 【請求項７】ペニシリン類が微細な粒子の形で存在し、
その少なくとも65重量％が５μｍ又はそれ以下の大きさ
を有し、油及びゲル化剤を含む疎水性油状媒体に懸濁さ
れている、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬製
剤。 - 【請求項８】粒子の少なくとも94％が13μｍ又はそれ以
下の大きさを有する、請求項７に記載の医薬製剤。 - 【請求項９】粒子がビード摩砕により製造される、請求
項７又は８に記載の医薬製剤。 - 【請求項１０】医薬製剤が単位投与量当り20〜250mgの
ペニシリン類を含む、単位投薬の形である、請求項１〜
９の何れか１項に記載の医薬製剤。
Applications Claiming Priority (2)
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|---|---|---|---|
| GB888813670A GB8813670D0 (en) | 1988-06-09 | 1988-06-09 | Veterinary composition |
| GB8813670.0 | 1988-06-09 |
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0232018A JPH0232018A (ja) | 1990-02-01 |
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Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1144297A Expired - Fee Related JP2929014B2 (ja) | 1988-06-09 | 1989-06-08 | 動物用医薬組成物 |
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| Country | Link |
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| JP (1) | JP2929014B2 (ja) |
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| AT (1) | ATE70975T1 (ja) |
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| CA (1) | CA1336411C (ja) |
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| DK (1) | DK175335B1 (ja) |
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| BR102013020194A2 (pt) * | 2012-08-31 | 2014-10-29 | Gm Global Tech Operations Inc | Estrutura de posicionamento e reforço para um veículo, conjunto da extremidade dianteira para um veículo, e, veículo |
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|---|---|---|---|---|
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| GB2119649B (en) * | 1982-05-12 | 1986-02-12 | Beecham Group Plc | Ophthalmic cloxacillin compositions |
| GB8629481D0 (en) * | 1986-12-10 | 1987-01-21 | Beecham Group Plc | Veterinary treatment |
-
1988
- 1988-06-09 GB GB888813670A patent/GB8813670D0/en active Pending
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- 1992-01-30 GR GR920400116T patent/GR3003690T3/el unknown
Non-Patent Citations (1)
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|---|
| 宮崎順一，高野正彦著「点眼剤その作り方と応用」（１９６２）南山堂，ｐ．２２６−２２７ |
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