JP2647918B2 - 正常脂血症性真性糖尿病▲ｉｉ▼型の予防剤 - Google Patents
正常脂血症性真性糖尿病▲ｉｉ▼型の予防剤Info
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- JP2647918B2 JP2647918B2 JP63216469A JP21646988A JP2647918B2 JP 2647918 B2 JP2647918 B2 JP 2647918B2 JP 63216469 A JP63216469 A JP 63216469A JP 21646988 A JP21646988 A JP 21646988A JP 2647918 B2 JP2647918 B2 JP 2647918B2
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- Japan
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- normolipidemic
- diabetes mellitus
- bezafibrate
- mellitus type
- prophylactic agent
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
-
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- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
Description
【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は糖尿病を治療するためのベツァフィブラート
の新規用途に関する。
の新規用途に関する。
従来の技術 ベツァフィブラート（２−［４−［２−（４−クロル
ベンズアミド）−エチル］フェノキシ］−２−メチルプ
ロピオン酸）は、西ドイツ国特許出願公開第21 49 070
号明細書から公知の、高脂血症（高トリグリセリド血症
及び高コレステロール血症）の治療に広く使用されてい
る薬剤である。高リポプロテイン血症は真性糖尿病での
特に発症率の高い随伴代謝障害でありまた早期動脈硬化
症を誘発する可能性があることから、すでに一連の研究
でスルホニル尿素又はインシュリン及びベツァフィブラ
ートを用いて高脂血症性糖尿病患者を同時に治療するこ
とが試みられている。この場合スルホニル尿素又はイン
シュリンでの単独治療とは異なって生じる、血漿トリグ
リセリド濃度及び血漿コレステロール濃度の減少は、空
腹時血糖値をも十分に下降させる。しかしこの３つのす
べてのパラメータはベツァフィブラートの投与中断後再
び上昇する。ベツァフィブラートによる顕著なトリグリ
セライド下降は適当なダイエットの場合と同様ブドウ糖
を同時に減少させることが予想される。ベツァフィブラ
ートによるブドウ糖利用の改良は予測されている［ブル
ネーダ（Bruneder）その他の論文“Dtsch.med.Wschr."
第106号（1981年）、第1653頁〜第1656頁参照］。
ベンズアミド）−エチル］フェノキシ］−２−メチルプ
ロピオン酸）は、西ドイツ国特許出願公開第21 49 070
号明細書から公知の、高脂血症（高トリグリセリド血症
及び高コレステロール血症）の治療に広く使用されてい
る薬剤である。高リポプロテイン血症は真性糖尿病での
特に発症率の高い随伴代謝障害でありまた早期動脈硬化
症を誘発する可能性があることから、すでに一連の研究
でスルホニル尿素又はインシュリン及びベツァフィブラ
ートを用いて高脂血症性糖尿病患者を同時に治療するこ
とが試みられている。この場合スルホニル尿素又はイン
シュリンでの単独治療とは異なって生じる、血漿トリグ
リセリド濃度及び血漿コレステロール濃度の減少は、空
腹時血糖値をも十分に下降させる。しかしこの３つのす
べてのパラメータはベツァフィブラートの投与中断後再
び上昇する。ベツァフィブラートによる顕著なトリグリ
セライド下降は適当なダイエットの場合と同様ブドウ糖
を同時に減少させることが予想される。ベツァフィブラ
ートによるブドウ糖利用の改良は予測されている［ブル
ネーダ（Bruneder）その他の論文“Dtsch.med.Wschr."
第106号（1981年）、第1653頁〜第1656頁参照］。
発明が解決しようとする課題 ところで予想外にも、トリグリセリド値、コレステロ
ール値及びHDL−コレステロール値が正常値範囲内にあ
り、従って脂質低下剤の使用指標はないが、血糖値は厳
しいダイエットにもかかわらず依然として正常値を遥か
に上回る、インシュリン放出剤で治療されない糖尿病II
型の患者に対してもベツァフィブラートを投与すること
によって、ブドウ糖含有量の明らかな改良が空腹時値に
おいてもまた試験食事での負荷後にも得られることが判
明した。トリグリセリド値及びコレステロール値もまた
この治療によって下降するが、正常値範囲内に留まる。
ール値及びHDL−コレステロール値が正常値範囲内にあ
り、従って脂質低下剤の使用指標はないが、血糖値は厳
しいダイエットにもかかわらず依然として正常値を遥か
に上回る、インシュリン放出剤で治療されない糖尿病II
型の患者に対してもベツァフィブラートを投与すること
によって、ブドウ糖含有量の明らかな改良が空腹時値に
おいてもまた試験食事での負荷後にも得られることが判
明した。トリグリセリド値及びコレステロール値もまた
この治療によって下降するが、正常値範囲内に留まる。
課題を解決するための手段 従って本発明によれば、特許請求の範囲の欄に詳述し
たようにベツァフィブラートを正常脂血症性真性糖尿病
II型を治療するためにも使用することが提案される。投
与量は有利には200〜600mg/日である。１日の服用量は
食間に錠剤又は糖衣剤として服用することが好ましい。
インシュリン分泌欠陥が糖尿病の原因である場合、イン
シュリン放出剤を同時に投与することが必要となるが、
その際所望の場合には両作用物質を１投与単位にまとめ
ることもできる。インシュリン放出剤としては有利には
スルホニル尿素、特にグリベンクラミド（Glibenclami
d）を挙げることができる。
たようにベツァフィブラートを正常脂血症性真性糖尿病
II型を治療するためにも使用することが提案される。投
与量は有利には200〜600mg/日である。１日の服用量は
食間に錠剤又は糖衣剤として服用することが好ましい。
インシュリン分泌欠陥が糖尿病の原因である場合、イン
シュリン放出剤を同時に投与することが必要となるが、
その際所望の場合には両作用物質を１投与単位にまとめ
ることもできる。インシュリン放出剤としては有利には
スルホニル尿素、特にグリベンクラミド（Glibenclami
d）を挙げることができる。
実験記録 他のブドウ糖含有量低下剤で治療していない、インシ
ュリンと無関係の糖尿病患者（NIDDM）を、正常血糖値
に調整するため約１か月間ダイエットにより治療した。
その後夜間にわたって10時間絶食させた後、血清中の空
腹時値（トリグリセリド、コレステロール、ブドウ糖、
インシュリン）を測定し、その後500kcalの標準食を摂
らせた。引続きインシュリン及び血糖値を30分間隔で測
定した。引続き３か月にわたってダイエットを守りなが
ら、ベツァフィブラート３×200mg/日又は適当な擬薬錠
剤（簡単な盲検）で治療し、再度空腹時値及び新たな試
験食後の負荷値を測定した。結果は次表にまとめる。こ
の場合負荷試験ではその都度最大値を記入した。擬薬群
ではトリグリセリド値もまたブドウ糖値においても出発
値と比べて明らかな差異は認められなかった。従ってこ
れに関する記述は省略した。
ュリンと無関係の糖尿病患者（NIDDM）を、正常血糖値
に調整するため約１か月間ダイエットにより治療した。
その後夜間にわたって10時間絶食させた後、血清中の空
腹時値（トリグリセリド、コレステロール、ブドウ糖、
インシュリン）を測定し、その後500kcalの標準食を摂
らせた。引続きインシュリン及び血糖値を30分間隔で測
定した。引続き３か月にわたってダイエットを守りなが
ら、ベツァフィブラート３×200mg/日又は適当な擬薬錠
剤（簡単な盲検）で治療し、再度空腹時値及び新たな試
験食後の負荷値を測定した。結果は次表にまとめる。こ
の場合負荷試験ではその都度最大値を記入した。擬薬群
ではトリグリセリド値もまたブドウ糖値においても出発
値と比べて明らかな差異は認められなかった。従ってこ
れに関する記述は省略した。
表中の値は、ベツァフィブラートでの治療で血中ブド
ウ糖含有量が空腹状態でもまた負荷下においても10〜20
％減少したことを示し、この場合同時にインシュリン含
有量も著しく低下する。この結果ベツァフィブラートは
正常脂血症性真性糖尿病II型の治療にとっても有用な薬
剤であることが実証された。
ウ糖含有量が空腹状態でもまた負荷下においても10〜20
％減少したことを示し、この場合同時にインシュリン含
有量も著しく低下する。この結果ベツァフィブラートは
正常脂血症性真性糖尿病II型の治療にとっても有用な薬
剤であることが実証された。
本発明による糖尿病治療剤の医薬組成は、市販の脂質
低下剤セデユア（Cedur）又はベツアリツプ（Bezalip）
と同様である。即ち、ベツアフイブラート200mgまたは
遅効型としてのベツアフイブラート400mgを慣用の担持
剤及び助剤例えば糖、デンプン及びセルロースと共に含
有する糖衣丸が使用される。
低下剤セデユア（Cedur）又はベツアリツプ（Bezalip）
と同様である。即ち、ベツアフイブラート200mgまたは
遅効型としてのベツアフイブラート400mgを慣用の担持
剤及び助剤例えば糖、デンプン及びセルロースと共に含
有する糖衣丸が使用される。
Claims (2)
- 【請求項１】ベツァフィブラートを含む正常脂血症性真
性糖尿病II型の予防剤。 - 【請求項２】用量単位中に付加的にインシュリン放出剤
を含む、請求項１記載の予防剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE3729209.9 | 1987-09-01 | ||
| DE19873729209 DE3729209A1 (de) | 1987-09-01 | 1987-09-01 | Verwendung von bezafibrat zur behandlung von diabetes |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6471813A JPS6471813A (en) | 1989-03-16 |
| JP2647918B2 true JP2647918B2 (ja) | 1997-08-27 |
Family
ID=6334986
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63216469A Expired - Lifetime JP2647918B2 (ja) | 1987-09-01 | 1988-09-01 | 正常脂血症性真性糖尿病▲ｉｉ▼型の予防剤 |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5304575A (ja) |
| EP (1) | EP0305890B1 (ja) |
| JP (1) | JP2647918B2 (ja) |
| KR (1) | KR890004690A (ja) |
| AT (1) | ATE95694T1 (ja) |
| AU (1) | AU610228B2 (ja) |
| CA (1) | CA1323575C (ja) |
| DE (2) | DE3729209A1 (ja) |
| DK (1) | DK472688A (ja) |
| ES (1) | ES2059457T3 (ja) |
| HU (1) | HU200687B (ja) |
| IE (1) | IE62189B1 (ja) |
| IL (1) | IL87566A0 (ja) |
| PH (1) | PH24568A (ja) |
| PT (1) | PT88383B (ja) |
| ZA (1) | ZA886459B (ja) |
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| US7115728B1 (en) * | 1995-01-30 | 2006-10-03 | Ligand Pharmaceutical Incorporated | Human peroxisome proliferator activated receptor γ |
| TW438587B (en) | 1995-06-20 | 2001-06-07 | Takeda Chemical Industries Ltd | A pharmaceutical composition for prophylaxis and treatment of diabetes |
| WO1998005331A2 (en) * | 1996-08-02 | 1998-02-12 | Ligand Pharmaceuticals Incorporated | Prevention or treatment of type 2 diabetes or cardiovascular disease with ppar modulators |
| AU8588798A (en) * | 1997-07-25 | 1999-02-16 | Institut Pasteur | Human peroxisome proliferator activated receptor gamma (ppargamma) gene re gulatory sequences and uses therefor |
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| US7264813B2 (en) | 2003-09-24 | 2007-09-04 | Nikken Sohonsha Corporation | Therapeutic uses of Dunaliella powder |
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| FR2898894B1 (fr) * | 2006-03-24 | 2008-06-06 | Genfit Sa | Composes derives de n-(phenethyl)benzamide substitues, preparation et utilisations |
| US10098860B2 (en) * | 2016-07-20 | 2018-10-16 | Cipla Limited | Bezafibrate for the treatment of cancer |
Family Cites Families (2)
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|---|---|---|---|---|
| DE2149070C3 (de) * | 1971-10-01 | 1978-03-23 | Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim | Phenoxyalkylcarbonsäurederivate und deren Salze, Verfahren zu deren Herstellung und Arzneimittel |
| JPS56145261A (en) * | 1980-04-10 | 1981-11-11 | Kaken Pharmaceut Co Ltd | Novel oxyacetic acid derivative, its preparation, and lowering agent of lipid in blood comprising it as active ingredient |
-
1987
- 1987-09-01 DE DE19873729209 patent/DE3729209A1/de active Granted
-
1988
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- 1988-09-01 JP JP63216469A patent/JP2647918B2/ja not_active Expired - Lifetime
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1992
- 1992-12-17 US US07/993,525 patent/US5304575A/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
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| EP0305890A3 (en) | 1990-08-22 |
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| CA1323575C (en) | 1993-10-26 |
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