JP2608402B2 - 腸内調合剤 - Google Patents
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明は肥満治療のため疎水性物質を用いて腸内調合
剤を調整する方法に関する。腸内調合剤は胃液で分解さ
れない腸溶性の被膜を塗被し回腸、すなわち小腸末端部
にて分解するカプセル、錠剤、マイクロカプセルで形成
されている。
剤を調整する方法に関する。腸内調合剤は胃液で分解さ
れない腸溶性の被膜を塗被し回腸、すなわち小腸末端部
にて分解するカプセル、錠剤、マイクロカプセルで形成
されている。
本発明はさらに減量のため内服薬として前記腸内調合
剤を経口投与する減量のための方法に関する。本発明は
さらに乳化剤と組合わせて特定の疎水性物質を含有して
いる腸内調合剤に関する。
剤を経口投与する減量のための方法に関する。本発明は
さらに乳化剤と組合わせて特定の疎水性物質を含有して
いる腸内調合剤に関する。
近年太り過ぎが健康上の大きな問題となっているが、
これは摂取滋養物に対し以前ほどエネルギーを多く必要
としない新しい環境に対し順応できないためである。太
り過ぎ、すなわち肥満は多くの合併症につながり深刻な
医学上の問題となっている。
これは摂取滋養物に対し以前ほどエネルギーを多く必要
としない新しい環境に対し順応できないためである。太
り過ぎ、すなわち肥満は多くの合併症につながり深刻な
医学上の問題となっている。
太り過ぎの医学上の問題だけでなく、よりよき生活の
ためのまた個人的満足感の問題でもある。やせるための
効果的方法に対する需要が大きいことはよく知られてい
る。
ためのまた個人的満足感の問題でもある。やせるための
効果的方法に対する需要が大きいことはよく知られてい
る。
ウエイトコントロール効果がいずれにせよあるとされ
る多くの薬が開発されている。いろいろな調査結果によ
ればこの種の薬は約4kgの減量を生じさせうるが、この
減量分は８週間を超えてもなお維持できることはまれで
ある。短期間の治療には利用できるが、長期間解決法と
はなりにくい。長期間には食事を変えることによってし
か肥満は治療できず、減量は食事療法によってのみ達成
しうるものである（S.ギャロウェイ他、ポストグラデュ
エート・メディカル・ジャーナル:Postgraduate Medic
al Journal 60号、19−26、1984年）。
る多くの薬が開発されている。いろいろな調査結果によ
ればこの種の薬は約4kgの減量を生じさせうるが、この
減量分は８週間を超えてもなお維持できることはまれで
ある。短期間の治療には利用できるが、長期間解決法と
はなりにくい。長期間には食事を変えることによってし
か肥満は治療できず、減量は食事療法によってのみ達成
しうるものである（S.ギャロウェイ他、ポストグラデュ
エート・メディカル・ジャーナル:Postgraduate Medic
al Journal 60号、19−26、1984年）。
太り過ぎの場合の多くは、減食（slimming）により減
量を行なうのは困難であり、減食は負のエネルギーバラ
ンスを生む。種々の特別ダイエットについても減食療法
により体重を減らすのは困難であることが判明している
（レーカルティドニンゲン:Lkartidningen 80、50
号、4911−15、1983年）。
量を行なうのは困難であり、減食は負のエネルギーバラ
ンスを生む。種々の特別ダイエットについても減食療法
により体重を減らすのは困難であることが判明している
（レーカルティドニンゲン:Lkartidningen 80、50
号、4911−15、1983年）。
一般に、食事の摂取量は、視床下部中枢に作用する血
液中の滋養性の組成の変化と、今だに解明されていない
胃腸機能によって制御されることが知られている。しか
し、動物実験により胃を拡張させると動物は食べること
を中断し、食物を胃から継続的に除去した場合にはその
動物は長時間食べ続けることが知られている。また吸収
されない食物が回腸中に存在すると胃を空にする空疎化
作用が遅延することが証明されている（N.W.リード他、
「胃腸病学:Gastroenterology」86、274−80、1984
年）。この遅延により摂取食物の吸収量が増加する。
液中の滋養性の組成の変化と、今だに解明されていない
胃腸機能によって制御されることが知られている。しか
し、動物実験により胃を拡張させると動物は食べること
を中断し、食物を胃から継続的に除去した場合にはその
動物は長時間食べ続けることが知られている。また吸収
されない食物が回腸中に存在すると胃を空にする空疎化
作用が遅延することが証明されている（N.W.リード他、
「胃腸病学:Gastroenterology」86、274−80、1984
年）。この遅延により摂取食物の吸収量が増加する。
また驚くべきことに吸収されない食物および特にこの
食物中の疎水性物質を小腸の末端部すなわち回腸に接触
させることによって食物摂取量を減少させうることが判
明した。回腸ではこの減少作用を有する生理的調整機能
が開始するのである。試験結果によれば食事と共に脂肪
エマルジョンを回腸注入すると注入しない場合に比べ食
物の吸収量が減少する。この生理的作用はある種の疎水
性物質が回腸の特定受容体と相互作用して減少した食物
摂取量によって満腹感を生じさせることに依存している
と考えられる。
食物中の疎水性物質を小腸の末端部すなわち回腸に接触
させることによって食物摂取量を減少させうることが判
明した。回腸ではこの減少作用を有する生理的調整機能
が開始するのである。試験結果によれば食事と共に脂肪
エマルジョンを回腸注入すると注入しない場合に比べ食
物の吸収量が減少する。この生理的作用はある種の疎水
性物質が回腸の特定受容体と相互作用して減少した食物
摂取量によって満腹感を生じさせることに依存している
と考えられる。
上記のこの発見を腸内調合剤に応用すれば太り過ぎの
人に対して簡単かつ容易に利用できる。
人に対して簡単かつ容易に利用できる。
本発明は疎水性物質を用いて腸内物質を調整する方法
に関する。この調合剤には疎水性物質を乳化剤と合わせ
て使用する。
に関する。この調合剤には疎水性物質を乳化剤と合わせ
て使用する。
疎水性物質としては炭素原子６〜28の脂肪酸、脂肪酸
エステルまたは脂肪酸塩、炭素原子６〜28の脂肪アルコ
ールまたは同エステルアルコールがある。
エステルまたは脂肪酸塩、炭素原子６〜28の脂肪アルコ
ールまたは同エステルアルコールがある。
脂肪酸は飽和したものでも非飽和のものでもよく、枝
分れ鎖または直線鎖を有していてもよい。脂肪酸の例と
しては、ラウリン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オ
レイン酸、リシノール酸、リノレン酸がある。炭素原子
14〜22の酸が好ましい。脂肪酸エステルは単数または複
数の前記酸と単数または複数のヒドロキシル基を含むア
ルコールから成る。ジエステルの場合、エステル基の１
つが炭素原子２〜５の脂肪酸から成る。アルコールは２
〜28の炭素原子を有する。エステルの例としては、イソ
ピロピル イソステアレート、ソルビタン トリオレエ
ート（Span〔登録商標〕85）、1,2−プロピレン グリ
コール ミリステート、ジパルミチン、大豆油のアセチ
レーテッド モノグリセライド、グリセリル パルミテ
ート ラクテート、水素化牛脂グリセリド シトレー
ト、モノオレエートのジアセチル酒石酸エステルがあ
る。脂肪酸とは例えばナトリウム、ポタジウム、マグネ
シウムまたはカルシウム、アンモニウム、モノエタノー
ルアンモニウムまたはジエタノールアンモニウムまたは
トリエタノールアンモニウムのイオン等無機質イオンか
ら成る生理的に無害な塩をさす。
分れ鎖または直線鎖を有していてもよい。脂肪酸の例と
しては、ラウリン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オ
レイン酸、リシノール酸、リノレン酸がある。炭素原子
14〜22の酸が好ましい。脂肪酸エステルは単数または複
数の前記酸と単数または複数のヒドロキシル基を含むア
ルコールから成る。ジエステルの場合、エステル基の１
つが炭素原子２〜５の脂肪酸から成る。アルコールは２
〜28の炭素原子を有する。エステルの例としては、イソ
ピロピル イソステアレート、ソルビタン トリオレエ
ート（Span〔登録商標〕85）、1,2−プロピレン グリ
コール ミリステート、ジパルミチン、大豆油のアセチ
レーテッド モノグリセライド、グリセリル パルミテ
ート ラクテート、水素化牛脂グリセリド シトレー
ト、モノオレエートのジアセチル酒石酸エステルがあ
る。脂肪酸とは例えばナトリウム、ポタジウム、マグネ
シウムまたはカルシウム、アンモニウム、モノエタノー
ルアンモニウムまたはジエタノールアンモニウムまたは
トリエタノールアンモニウムのイオン等無機質イオンか
ら成る生理的に無害な塩をさす。
炭素原子６〜28脂肪アルコールは飽和または非飽和と
し、枝分れ鎖または直線鎖を有するものでよい。脂肪ア
ルコールエステルは炭素原子１〜28の酸から成るエステ
ルで、この例としてアラキディル プロピオネートがあ
る。
し、枝分れ鎖または直線鎖を有するものでよい。脂肪ア
ルコールエステルは炭素原子１〜28の酸から成るエステ
ルで、この例としてアラキディル プロピオネートがあ
る。
炭素原子６〜28の脂肪酸エステルとグリセロールの混
合物である脂肪の例としては食物油脂と動物油脂、ルリ
チシャ油、コーン油、ゴマ油、オリーブ油、大豆油、綿
実油、ヒマシ油、ピーナッツ油、ココアバター、タラ肝
油等の油がある。前記混合物は脂肪酸、脂肪アルコール
等のその他の物質を選択的に含有してもよい。
合物である脂肪の例としては食物油脂と動物油脂、ルリ
チシャ油、コーン油、ゴマ油、オリーブ油、大豆油、綿
実油、ヒマシ油、ピーナッツ油、ココアバター、タラ肝
油等の油がある。前記混合物は脂肪酸、脂肪アルコール
等のその他の物質を選択的に含有してもよい。
腸内調合剤において疎水性物質は油、溶液、固体のエ
マルジョン、液状物等液体状となっている。疎水性物質
はさらに腸内では液状であれば室温では固体であっても
よい。
マルジョン、液状物等液体状となっている。疎水性物質
はさらに腸内では液状であれば室温では固体であっても
よい。
乳化剤また分散剤としては例えば薬学でよく使われる
例えばTween〔登録商標〕80T（ポリオキシエチレン グ
リコール ソルビタン モノオレート）、Arlaton〔登
録商標〕Ｔ（ポリオキシエチレン脂肪酸エステル）、タ
ウロクロレート ナトリウム、アルブミン、レシチン等
の界面活性剤（tensides）と両性化合物があり、これら
はThe Extrapharmacopoeia 28刷 1982年版のマルテ
ィンデール（Martindale）に記載されている。乳化剤は
疎水性物質に対し少なくとも約１重量％の割合で疎水性
物質と組合わせ用いられる。この添加量は腸内で該疎水
性物質が自然乳化するのに充分な量とする。遊離脂肪酸
の場合には例えば脂肪酸のトリグリセリドの場合の必要
量ほどには乳化剤を必要としない。しかしながら30％以
上は添加すべきでなく３〜15％の範囲で用いるのが好ま
しい。
例えばTween〔登録商標〕80T（ポリオキシエチレン グ
リコール ソルビタン モノオレート）、Arlaton〔登
録商標〕Ｔ（ポリオキシエチレン脂肪酸エステル）、タ
ウロクロレート ナトリウム、アルブミン、レシチン等
の界面活性剤（tensides）と両性化合物があり、これら
はThe Extrapharmacopoeia 28刷 1982年版のマルテ
ィンデール（Martindale）に記載されている。乳化剤は
疎水性物質に対し少なくとも約１重量％の割合で疎水性
物質と組合わせ用いられる。この添加量は腸内で該疎水
性物質が自然乳化するのに充分な量とする。遊離脂肪酸
の場合には例えば脂肪酸のトリグリセリドの場合の必要
量ほどには乳化剤を必要としない。しかしながら30％以
上は添加すべきでなく３〜15％の範囲で用いるのが好ま
しい。
腸内調合剤は、選択的に乳化剤と組合わせて疎水性物
質を含有し、胃液で分解されない腸溶性の被膜を塗被し
たカプセル、錠剤、マイクロカプセルとする。カプセル
は固体のまた好ましくは液体の活性物質を包含した硬質
または軟質ゼラチンカプセルとしてもよい。カプセルは
また活性物質を緩やかに放出するよう設計してもよい。
錠剤は疎水性物質を選択的に添加剤を添加して従来技術
に拠って成形して調整するのが好ましい。
質を含有し、胃液で分解されない腸溶性の被膜を塗被し
たカプセル、錠剤、マイクロカプセルとする。カプセル
は固体のまた好ましくは液体の活性物質を包含した硬質
または軟質ゼラチンカプセルとしてもよい。カプセルは
また活性物質を緩やかに放出するよう設計してもよい。
錠剤は疎水性物質を選択的に添加剤を添加して従来技術
に拠って成形して調整するのが好ましい。
酸媒体中に調合剤が分解しないようにする、すなわち
腸溶性被膜とするため、実質上受容体が位置している小
腸の末端部では分解するいわゆる腸溶性ポリマーの被膜
を塗被する。被膜として使用可能な好適ポリマーの例と
してはフタル酸でエステル化したセルロース誘導体があ
る。具体的にはセルロース アセテート フタレート
（CAP）、ヒドロキシプロピルメチル−セルロース フ
タレート（HP50,HP55）、メタクリル酸のポリマー（ロ
ーム・ファルマ社のEudragit〔登録商標〕Ｌ）、メタク
リル酸メチルエステル（ローム・ファルマ社のEudragit
〔登録商標〕Ｓ）のコポリマーがある。これらのポリマ
ー（重合体）は必要に応じて可塑剤やその他従来の添加
剤、例えば顔料を添加して用いる。無論、ポリマーには
被膜塗被を行ない腸内の意図した位置で分解して内容物
を放出するようにする。マイクロカプセルは疎水性物質
をポリマー、例えばセルロース アセテート フタレー
トの水溶液中で乳化させて沈澱させる、すなわちコアセ
ルベーション化を行ない、またはこれに従来技術で吹付
塗布を行なうことにより形成する。
腸溶性被膜とするため、実質上受容体が位置している小
腸の末端部では分解するいわゆる腸溶性ポリマーの被膜
を塗被する。被膜として使用可能な好適ポリマーの例と
してはフタル酸でエステル化したセルロース誘導体があ
る。具体的にはセルロース アセテート フタレート
（CAP）、ヒドロキシプロピルメチル−セルロース フ
タレート（HP50,HP55）、メタクリル酸のポリマー（ロ
ーム・ファルマ社のEudragit〔登録商標〕Ｌ）、メタク
リル酸メチルエステル（ローム・ファルマ社のEudragit
〔登録商標〕Ｓ）のコポリマーがある。これらのポリマ
ー（重合体）は必要に応じて可塑剤やその他従来の添加
剤、例えば顔料を添加して用いる。無論、ポリマーには
被膜塗被を行ない腸内の意図した位置で分解して内容物
を放出するようにする。マイクロカプセルは疎水性物質
をポリマー、例えばセルロース アセテート フタレー
トの水溶液中で乳化させて沈澱させる、すなわちコアセ
ルベーション化を行ない、またはこれに従来技術で吹付
塗布を行なうことにより形成する。
また本発明は疎水性物質を含有した腸内調合剤から成
る減量作用薬を経口投与する減量のための方法に関す
る。腸内調合剤は毎食前に充分時間をあけて服用し最良
効果を得るため食事開始前に腸内調合剤の疎水性物質が
すでに回腸の受容体に接触しているようにする。これは
１〜5gの疎水物と乳化剤を含むカプセル、錠剤、マイク
ロカプセルを１日当り１〜６回の各食事の２〜５時間、
好ましくは２〜３時間前に服用することを意味する。調
合剤は疎水性物質がより長時間に亘って放出されるよう
形成すると有益である。一回服用単位は通常疎水性物質
と乳化剤の混合物0.01〜1gから成る。
る減量作用薬を経口投与する減量のための方法に関す
る。腸内調合剤は毎食前に充分時間をあけて服用し最良
効果を得るため食事開始前に腸内調合剤の疎水性物質が
すでに回腸の受容体に接触しているようにする。これは
１〜5gの疎水物と乳化剤を含むカプセル、錠剤、マイク
ロカプセルを１日当り１〜６回の各食事の２〜５時間、
好ましくは２〜３時間前に服用することを意味する。調
合剤は疎水性物質がより長時間に亘って放出されるよう
形成すると有益である。一回服用単位は通常疎水性物質
と乳化剤の混合物0.01〜1gから成る。
さらに本発明は腸内調合剤であって、薬学的活性物質
を含有し、腸溶性被膜を塗被し、該活性物質は炭素原子
６〜28の飽和または非飽和脂肪酸、この脂肪酸の生理的
受容可能な塩、炭素原子６〜22の単数または複数の飽和
または非飽和脂肪酸、またはこれらの混合物のいずれか
であり、疎水性物質に対し１〜30重量％の乳化剤と組合
わせて用いた、カプセル、錠剤、マイクロカプセルから
成る調合剤に関する。
を含有し、腸溶性被膜を塗被し、該活性物質は炭素原子
６〜28の飽和または非飽和脂肪酸、この脂肪酸の生理的
受容可能な塩、炭素原子６〜22の単数または複数の飽和
または非飽和脂肪酸、またはこれらの混合物のいずれか
であり、疎水性物質に対し１〜30重量％の乳化剤と組合
わせて用いた、カプセル、錠剤、マイクロカプセルから
成る調合剤に関する。
好適な調合剤においては、活性物質は炭素原子14〜22
を有する飽和または非飽和脂肪酸、生理的に受容可能な
該脂肪酸の塩またはこれらの混合物のいずれかであっ
て、疎水性物質に対し３〜15重量％の乳化剤と組合わせ
たものから成る。
を有する飽和または非飽和脂肪酸、生理的に受容可能な
該脂肪酸の塩またはこれらの混合物のいずれかであっ
て、疎水性物質に対し３〜15重量％の乳化剤と組合わせ
たものから成る。
疎水性物質の回腸への投与により得られる減量効果は
以下に記す試験から明らかとなろう。
以下に記す試験から明らかとなろう。
脂肪エマルジョンの人体注入 コーン油50％とアルブミン３％とから成る脂肪エマル
ジョンとアルブミン３％だけを含む対照溶液を１週間間
隔で６人のグループに対し食欲をそそる食事と共に別個
に回腸注入により投与した。
ジョンとアルブミン３％だけを含む対照溶液を１週間間
隔で６人のグループに対し食欲をそそる食事と共に別個
に回腸注入により投与した。
比較のため、精留大豆油を含む20％脂肪エマルジョ
ン、Intralipid〔登録商標〕（カビ ビトラム）0.9％
下剤用塩類（Saline）の対照溶液を静脈注入によりその
他条件は同じで別の６人のグループに対し投与した。
ン、Intralipid〔登録商標〕（カビ ビトラム）0.9％
下剤用塩類（Saline）の対照溶液を静脈注入によりその
他条件は同じで別の６人のグループに対し投与した。
被試験者は全員満腹感を感じるまで食べ、肥満感は同
一の方法で１〜10の段階に別けて記録した。食事の所要
時間、摂取食物および飲物の量をこれらから算出した摂
取カロリー量と共に以下の表に示す。
一の方法で１〜10の段階に別けて記録した。食事の所要
時間、摂取食物および飲物の量をこれらから算出した摂
取カロリー量と共に以下の表に示す。
コーン油の回腸注入は食物摂取量と総摂取エネルギー
量を減少させている。この減少量は脂肪エマルジョンの
注入により供給されたエネルギー量よりも大きい。こう
した食物摂取量の差は脂肪エマルジョンの静脈注入では
得られない。
量を減少させている。この減少量は脂肪エマルジョンの
注入により供給されたエネルギー量よりも大きい。こう
した食物摂取量の差は脂肪エマルジョンの静脈注入では
得られない。
鼠による注入試験 疎水性物質の違いによる胃腸の空疎化（空にする作
用）への作用効果を調べるため、ねずみに対し以下に記
す並行調査を行なった。吸収されない炭水化物が胃から
盲嚢へ移動する移行時間を水素解析（N.J.ブラウン他
「鼠における胃から盲嚢への移行時間測定のための水素
解析の採用」ウェスタンバンク大学、シェフィールド、
生理学科）により測定した。
用）への作用効果を調べるため、ねずみに対し以下に記
す並行調査を行なった。吸収されない炭水化物が胃から
盲嚢へ移動する移行時間を水素解析（N.J.ブラウン他
「鼠における胃から盲嚢への移行時間測定のための水素
解析の採用」ウェスタンバンク大学、シェフィールド、
生理学科）により測定した。
複数の雄の大黒鼠、体重250〜300gを18時間絶食さ
せ、試験溶液または対照溶液を腹中挿入管を通じて20分
間かけて回腸へ注入した後、均質の5mlの炒り豆と0.5g
のラクトースを強制飼養させた。この食物の先導部が胃
から盲嚢へ移動する移行時間を結腸バクテリアにより食
物中の非吸収炭水化物が発酵することにより生じる水素
の鼠周囲環境における発生により調べた。試験溶液と対
照溶液の移行時間を記録した。
せ、試験溶液または対照溶液を腹中挿入管を通じて20分
間かけて回腸へ注入した後、均質の5mlの炒り豆と0.5g
のラクトースを強制飼養させた。この食物の先導部が胃
から盲嚢へ移動する移行時間を結腸バクテリアにより食
物中の非吸収炭水化物が発酵することにより生じる水素
の鼠周囲環境における発生により調べた。試験溶液と対
照溶液の移行時間を記録した。
試験すべき疎水性物質を乳化剤を用いて水中で分散ま
たは下剤用塩水（Saline）中で乳濁化させ、10〜20％重
量％濃度溶液とした。Tween〔登録商標〕80と、鶏卵レ
シチンおよびまたはタウロコール酸ナトリウムを乳化剤
である物質に疎水性物質に対し２〜12重量％の量で添加
した。対照溶液は乳化剤を試験溶液含有物に対応する量
だけ添加した0.9％下剤用塩水とした。この試験結果を
表２に示す。
たは下剤用塩水（Saline）中で乳濁化させ、10〜20％重
量％濃度溶液とした。Tween〔登録商標〕80と、鶏卵レ
シチンおよびまたはタウロコール酸ナトリウムを乳化剤
である物質に疎水性物質に対し２〜12重量％の量で添加
した。対照溶液は乳化剤を試験溶液含有物に対応する量
だけ添加した0.9％下剤用塩水とした。この試験結果を
表２に示す。
摂取食物量の減少と胃の空疎化作用とは関連があると
考えられる。
考えられる。
実施例１ 本発明の錠剤は室温では固体となるココアバター等の
脂肪を公知の方法で成形して調整してもよい。こうして
調整した錠剤に塗布装置にて被膜を塗被する、継続型
（nonstop type）の錠剤5kgを塗被するため例えば以下
の成分を用いる。被膜成分 量 ｇ ポリエチレングリコール6000 10.0 プロピレングリコール 39.0 ソルビタン オレエート 13.0 セルロースアセテート フタレート 130 エタノール 717 アセトン 1091 被膜形成後総量125gの超微粉タルクを２〜５回塗布す
る。こうして被膜成形した錠剤は回腸で分解する腸溶性
被膜を備えている。
脂肪を公知の方法で成形して調整してもよい。こうして
調整した錠剤に塗布装置にて被膜を塗被する、継続型
（nonstop type）の錠剤5kgを塗被するため例えば以下
の成分を用いる。被膜成分 量 ｇ ポリエチレングリコール6000 10.0 プロピレングリコール 39.0 ソルビタン オレエート 13.0 セルロースアセテート フタレート 130 エタノール 717 アセトン 1091 被膜形成後総量125gの超微粉タルクを２〜５回塗布す
る。こうして被膜成形した錠剤は回腸で分解する腸溶性
被膜を備えている。
実施例２ 軟質ゼラチンカプセル〔サイズNo.10オーバル、アー
ル・ピー・シェラー社（R.P.Scherer Corpor−atio
n）〕に以下に記す混合物を充填して疎水性物質の経口
服用腸内カプセルが製造できる。 カプセル含有物 重量％ 量 mg コーン油 87 435 精留ナタネ油脂肪酸 10 50 Tween〔登録商標〕80 ３ 15 計 500 従来方法により充填および封入を行なった後、以下の
溶液を吹付け被膜形成する。被膜成分 近似量 mg ヒドロキシプロピルメチルセルロース 32 フタレート（HP55） ジブチルフタレート 6.4 0.75％メチルエチルケトン 400 含有エタノール 水 70 吹付け塗被は腸溶性被膜が得られるまで（USP Phar
m.Eurに拠る）継続する。
ル・ピー・シェラー社（R.P.Scherer Corpor−atio
n）〕に以下に記す混合物を充填して疎水性物質の経口
服用腸内カプセルが製造できる。 カプセル含有物 重量％ 量 mg コーン油 87 435 精留ナタネ油脂肪酸 10 50 Tween〔登録商標〕80 ３ 15 計 500 従来方法により充填および封入を行なった後、以下の
溶液を吹付け被膜形成する。被膜成分 近似量 mg ヒドロキシプロピルメチルセルロース 32 フタレート（HP55） ジブチルフタレート 6.4 0.75％メチルエチルケトン 400 含有エタノール 水 70 吹付け塗被は腸溶性被膜が得られるまで（USP Phar
m.Eurに拠る）継続する。
被膜重量は38.5mgである。
Claims (6)
- 【請求項１】炭素原子６〜28の飽和または非飽和脂肪
酸、前記脂肪酸の生理的に受容可能な塩、単数または複
数の前記脂肪酸と単数または複数のヒドロキシル基を含
有するアルコールとのエステルのいずれかである疎水性
物質を用いた腸内調合剤を調整し、これを腸溶性被膜を
塗被したカプセル、錠剤、またはマイクロカプセル内に
含有させることから成る肥満治療のための腸内調合剤を
調整する方法。 - 【請求項２】前記疎水性物質が乳化剤と組み合せて用い
られる請求の範囲第１項記載の方法。 - 【請求項３】前記疎水性物質が炭素原子14〜22の単数ま
たは複数の飽和または非飽和脂肪酸のグリセロール エ
ステルまたはこれらエステルの混合物である、請求の範
囲第１記載の方法。 - 【請求項４】前記疎水性物質が炭素原子14〜22の飽和ま
たは非飽和脂肪酸、前記脂肪酸の生理的に受容可能な
塩、前記脂肪酸と前記塩の混合物のいずれかである、請
求の第１項記載の方法。 - 【請求項５】薬学的活性物質を含有していて、腸溶性皮
膜を塗被した経口投与用カプセル、錠剤、マイクロカプ
セルのいずれかから成り、前記活性物質は炭素原子６〜
28の飽和または非飽和脂肪酸、前記脂肪酸の生理的に受
容可能な塩、炭素原子６〜22の単数または複数の飽和ま
たは非飽和脂肪酸のトリグリセリド、前記脂肪酸と塩と
トリグリセリドの混合物のいずれかであって、前記活性
物質はその１〜30重量％に相当する乳化剤と組み合わせ
て用いられていることを特徴とする肥満治療のための腸
内調合剤。 - 【請求項６】前記活性物質が炭素原子14〜22の飽和また
は非飽和脂肪酸、前記脂肪酸の生理的受容可能な塩、前
記脂肪酸と前記塩の混合物のいずれかであって、前記疎
活性物質はその３〜15重量％に相当する乳化剤と組み合
わせて用いられることを特徴とする、請求の範囲第５項
記載の腸内調合剤。
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| SE8505569-7 | 1985-11-25 |
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| WO2009144268A1 (en) * | 2008-05-30 | 2009-12-03 | Dsm Ip Assets B.V. | Composition for increasing gastrointestinal transit time |
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-
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- 1985-11-25 SE SE8505569A patent/SE8505569D0/xx unknown
-
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