JP2607945B2 - Periodontal tissue repair promoting composition - Google Patents
Periodontal tissue repair promoting compositionInfo
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Description
【発明の詳細な説明】 (産業上の利用分野) 本発明は、歯周組織修復促進作用に優れ、歯周疾患の
治療に有効な口腔用組成物に関する。Description: TECHNICAL FIELD The present invention relates to an oral composition which is excellent in promoting periodontal tissue repair and is effective in treating periodontal disease.
(従来の技術及び課題) 歯周疾患は、う蝕と並び、歯科の2大疾患であり、近
年高齢化社会の到来にともない、我が国においても歯周
疾患の羅患率が著しく増大し、これに対する治療及び予
防法の確立が望まれている。(Prior art and problems) Periodontal disease is two major diseases of dentistry along with dental caries. With the advent of an aging society in recent years, the prevalence of periodontal disease in Japan has increased remarkably. Establishment of treatment and prevention methods is desired.
しかし、かかる歯周疾患に対する治療法は単なる外科
療法に頼っているのが現状であり、薬効剤においても、
消炎剤や、抗菌剤が使用されているに過ぎず、歯周疾患
により脆弱した組織自体を改善するような薬剤はない。
またこれを目的とした治療も行なわれていない。However, at present, treatment for such periodontal diseases relies on mere surgery, and even in the case of medicinal agents,
Only antiphlogistics and antibacterials are used, and there are no drugs that improve the tissue itself that is vulnerable to periodontal disease.
There is no treatment for this purpose.
(課題を解決するための手段) 本発明者らはかかる事情に鑑み、脆弱化した歯周組織
を改善すべく、組織修復を促進する化合物について鋭意
研究を行なった。その結果、塩酸チノリジン及び/また
は塩酸チアラミドを含有することを特徴とする歯周組織
修復促進組成物を提供するものである。(Means for Solving the Problems) In view of such circumstances, the present inventors have conducted intensive studies on compounds that promote tissue repair in order to improve weakened periodontal tissue. As a result, the present invention provides a composition for promoting periodontal tissue repair, which comprises tinoridine hydrochloride and / or tiaramid hydrochloride.
歯周疾患は、歯肉溝内に歯垢、歯石が蓄積して歯肉を
刺激し炎症を引き起こすために起こるとされている。炎
症状態に陥った歯肉組織内では、セロトニン、ブラジキ
ニン、プロスタグランディンなどの種々のケミカルメデ
ィエーターが産生され、歯肉溝上皮や歯肉毛細血管壁が
脆弱化し、透過性亢進などを引き起こすため、歯肉溝滲
出液の増大、歯肉粘膜からの出血、歯肉溝の深化など種
々の臨床症状が現われる。このような歯肉の炎症がさら
に増悪すると歯周組織が脆弱化し、ついには組織の破壊
をきたす。Periodontal disease is thought to occur because plaque and tartar accumulate in the gingival sulcus to stimulate the gums and cause inflammation. Various chemical mediators such as serotonin, bradykinin, and prostaglandin are produced in the gingival tissue that has fallen into an inflammatory state, which weakens the gingival sulcus epithelium and the gingival capillary wall, causing hyperpermeability, etc. Various clinical symptoms such as an increase in fluid, bleeding from the gingival mucosa, and deepening of the gingival sulcus appear. When such gingival inflammation further worsens, the periodontal tissue becomes weak and eventually destroys the tissue.
本発明の口腔用組成物は、脆弱化した歯周組織を修復
するのに非常に有効である。The oral composition of the present invention is very effective in repairing weakened periodontal tissue.
本発明に用いられる化合物としては、塩酸チノリジン
および塩酸チアラミドが挙げられる。塩酸チノリジンお
よび塩酸チアラミドは従来経口投与にて、抗炎症、鎮痛
剤として用いられてきたが、局所投与にて組織修復促進
作用を有することについては全く知られていない。本化
合物の配合量としては、組成物全量にたいして0.001〜
5重量%が好ましい。配合量が0.001重量%より少ない
場合は、組織修復促進作用が十分とは言えず、一方、配
合量が5重量%より多い場合は、口腔粘膜に対する刺激
等の問題が生じる。Compounds used in the present invention include tinolidine hydrochloride and tiaramid hydrochloride. Conventionally, tinolidine hydrochloride and tiaramid hydrochloride have been used orally as anti-inflammatory and analgesic agents, but are not known to have a tissue repair-promoting action by local administration. The compounding amount of the present compound is 0.001 to the total amount of the composition.
5% by weight is preferred. When the amount is less than 0.001% by weight, the effect of promoting tissue repair cannot be said to be sufficient. On the other hand, when the amount is more than 5% by weight, problems such as irritation to the oral mucosa occur.
本発明の組成物には、さらに各種の薬効剤を配合する
ことができる。たとえば、クロルヘキシジン、ヨード、
アクリノール、ヒノキチオールなどの抗菌剤、テトラサ
イクリン、ミノサイクリンなどの抗生物質、塩化リゾチ
ーム、グリチルリチン酸塩、アズレン、紫根エキスなど
の消炎剤、塩化ナトリウム、アルミウムアラントイネー
ト、タンニン酸などの収れん剤、トラネキサム酸、ε−
アミノカプロン酸、カルバゾクロム、アドレノクロム、
バイオフラボノイドなどの止血剤、ビタミンEニコチネ
ートなどの血流改善剤、フッソ化合物などの歯質強化
剤、銅クロロフィンナトリウム、フラボノイドなどの口
臭抑制剤などが挙げられる。The composition of the present invention may further contain various medicinal agents. For example, chlorhexidine, iodine,
Antibacterial agents such as acrinol and hinokitiol; antibiotics such as tetracycline and minocycline; anti-inflammatory agents such as lysozyme chloride, glycyrrhizinate, azulene and purple root extract; astringents such as sodium chloride, aluminum allantoinate and tannic acid; tranexamic acid; ε-
Aminocaproic acid, carbazochrome, adrenochrome,
Examples include hemostatic agents such as bioflavonoids, blood flow improvers such as vitamin E nicotinate, dentin enhancers such as fluorine compounds, and bad breath suppressants such as sodium copper chlorophin and flavonoids.
また、さらに本発明の組成物に配合される他の成分と
しては、組成物の種類に応じて、性能を損なわない範囲
で適宜選択されうる。例えば、炭酸カルシウム、第2リ
ン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、シリカなどの研
磨剤、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロ
キシエチルセルロース、カラギーナン、ポロビニルアル
コール、カルボキシビニルポリマーなどの粘結剤、グリ
セリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエ
チレングリコール、1,3−ブチレングリコールなどの湿
潤剤、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン
ナトリウムなどの発泡剤、サッカリンナトリウム、パラ
チノースなどの甘味剤、ペパーミント、スペアミント、
アニスなどの香料、着色剤、防腐剤などが挙げられる。Further, other components to be added to the composition of the present invention can be appropriately selected within a range that does not impair the performance according to the type of the composition. For example, abrasives such as calcium carbonate, dibasic calcium phosphate, aluminum hydroxide, and silica; binders such as sodium carboxymethylcellulose, hydroxyethylcellulose, carrageenan, polyvinyl alcohol, and carboxyvinyl polymer; glycerin, sorbitol, propylene glycol, and polyethylene glycol , Humectants such as 1,3-butylene glycol, foaming agents such as sodium lauryl sulfate, sodium lauroyl sarcosine, sweeteners such as saccharin sodium, palatinose, peppermint, spearmint,
Flavors such as anise, coloring agents, preservatives and the like can be mentioned.
本組成物は、常法により練歯磨、粉歯磨、洗口剤、軟
膏、クリーム、ゲル、トローチ、貼付剤、などの剤形と
することができる。なお、貼付剤とは、口腔内の湿潤粘
膜に貼付された場合、優れた付着性を有し、投与薬剤の
流出防止、創傷部の被覆保護を行なうフィルム状の製剤
である。貼付剤の一例としては、口腔粘膜に付着性を有
する水溶性高分子物質、例えば、ヒドロキシプロピルセ
ルロースやカルボキシビニルポリマーなどをフィルム状
に成形したものなどが挙げられる。This composition can be made into a dosage form such as a toothpaste, a toothpaste, a mouthwash, an ointment, a cream, a gel, a troche, a patch and the like by a conventional method. The patch is a film-like preparation that has excellent adhesive properties when applied to the wet mucous membrane in the oral cavity, prevents outflow of the administered drug, and protects the wound from covering. As an example of the patch, a water-soluble polymer substance having an adhesive property to the oral mucosa, for example, a product obtained by forming a hydroxypropylcellulose, a carboxyvinyl polymer, or the like into a film may be used.
(発明の効果) つぎに、本発明において用いる化合物をマクロゴール
軟膏に配合したものを用いて、組織修復促進作用につい
て試験した。(Effects of the Invention) Next, the compound used in the present invention was mixed with macrogol ointment to test the effect of promoting tissue repair.
試験−1 試験は、Wistar系ラットを1群3匹として行なった。
エーテル麻酔下において、背部の毛をバリカンで刈り、
背部皮膚を70%エタノールで消毒した。背部皮膚を軽く
つまんで伸ばし、正中線から15mmの位置を刃長15mmの木
工用のノミで打ち抜き、同時に2つの傷を作創した。Test-1 The test was performed with three Wistar rats per group.
Under ether anesthesia, the hair on the back is clipped with a clipper,
The back skin was disinfected with 70% ethanol. The back skin was gently pinched and stretched, and a 15 mm blade from the midline was punched out with a 15 mm long woodworking chisel, creating two wounds at the same time.
創傷部は、直ちに中央1箇所を縫合した後、1傷あた
り約500mgの軟膏剤を1日1回、5日間塗布し、4日目
に抜糸、6日目に屠殺して、背部皮膚を剥離し、創傷部
を幅約8mmの短冊型に、メスを用いて切りとった。これ
をレオメーターを用いて、創傷部が裂開するのに要する
張力(創耐張力)を測定した。Immediately at the center of the wound, suture the center, apply about 500 mg of ointment per wound once a day for 5 days, remove the thread on the 4th day, kill the animal on the 6th day, and peel off the back skin The wound was cut into a strip having a width of about 8 mm using a scalpel. Using a rheometer, the tension (wound resistance) required for the wound to rupture was measured.
結果は、創耐張力(g)の平均値±標準偏差および比
率で示した。なお、比率は薬効剤を含まないマクロゴー
ル軟膏(対照)を塗布した場合の創耐張力を100とした
ときの薬効剤の創耐張力の比率であり、値の大きいもの
程組織修復作用が優れていることを示す。その結果を第
1表に示す。The results were shown as a mean ± standard deviation and a ratio of wound tension (g). The ratio is the ratio of the wound tension of the medicinal agent when the macro tension ointment containing no medicinal agent (control) is set to 100, and the higher the value, the better the tissue repair effect. To indicate that Table 1 shows the results.
第1表からも明らかなごとく、本発明で用いる化合物
はいずれも組織修復促進作用をもつことが分かる。しか
しながら、他の抗炎症剤のうち、ステロイド性抗炎症剤
のハイドロコーチゾンは、組織修復を遅延させ、非ステ
ロイド性酸性抗炎症剤のインドメタシンは組織修復に影
響を与えなかった。 As is clear from Table 1, all the compounds used in the present invention have a tissue repair promoting action. However, among other anti-inflammatory drugs, the steroidal anti-inflammatory drug hydrocortisone delayed tissue repair, and the non-steroidal acidic anti-inflammatory drug indomethacin did not affect tissue repair.
試験−2 つぎに、下記の処方にしたがい調製した歯肉マッサー
ジクリームを用いて、歯肉炎改善効果を試験した。Test-2 Next, the gingivitis ameliorating effect was tested using a gingival massage cream prepared according to the following formulation.
成分 配合量(重量%) 白色ワセリン 10.0 ステアリルアルコール 6.0 プロピレングリコール 4.0 ポリエチレングリコール2000 25.0 ポリエチレングリコール400 37.0 セタノール 7.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 パラオキシ安息香酸ブチル 0.1 香料 0.7 水 残部 合計 100 試験方法 歯肉に炎症性の変化が認められる男性28名、女性12名
を炎症症状がほぼ同程度になるように10名ずつ4群に分
け、それぞれの群に下記に示す歯肉マッサージクリーム
を使用させた。Ingredients Blended amount (wt%) White petrolatum 10.0 Stearyl alcohol 6.0 Propylene glycol 4.0 Polyethylene glycol 2000 25.0 Polyethylene glycol 400 37.0 Cetanol 7.0 Methyl parahydroxybenzoate 0.1 Butyl paraoxybenzoate 0.1 Perfume 0.7 Water balance Total 100 test methods 28 men and 12 women with inflammatory changes in the gingiva were divided into 4 groups of 10 each so that the inflammatory symptoms were almost the same, and each group was given the gingival massage cream shown below. Used.
A群:歯肉マッサージクリーム(コントロール) B群:歯肉マッサージクリームに塩酸チノリジン1%配
合 C群:歯肉マッサージクリーム塩酸チアラミド1%配合 被験者に、1日3回毎食後に通常のブラッシングを終
えたあと、1回約0.5gのマッサージクリームを手指に取
り歯肉に塗布マッサージさせた。試験期間は14日間と
し、歯肉の炎症症状をPMA Indexにより評価した。すな
わち、前歯部の乳頭歯肉(P),辺縁歯肉(M),付着
歯肉(A)の炎症の有無により1(有)か0(無)のス
コアを与え、その合計点を各患者のスコアの指数とし
た。試験前と試験後における各患者のスコアを比較し、
下式により歯肉炎改善率を算出した。その結果を第2表
に示す。Group A: Gingival massage cream (control) Group B: Tinolizine hydrochloride 1% blended with gingival massage cream Group C: Gum massage cream blended with 1% tiaramid hydrochloride 1 day after regular brushing after meals 3 times a day About 0.5 g of the massage cream was applied to the fingers and massaged on the gums. The test period was 14 days, and gingival inflammatory symptoms were evaluated by the PMA Index. That is, a score of 1 (presence) or 0 (absence) is given based on the presence or absence of inflammation of the papillary gingiva (P), marginal gingiva (M), and attached gingiva (A) in the anterior teeth, and the total score is assigned to each patient's score. Index. Compare the scores of each patient before and after the test,
The gingivitis improvement rate was calculated by the following equation. Table 2 shows the results.
第2表により明らかなごとく、B,CおよびD群はいずれ
もA群(コントロール)にたいして有意な改善効果を示
していることが分かる。 As is clear from Table 2, it can be seen that all the groups B, C and D show a significant improvement effect on the group A (control).
つぎに実施例を挙げて本発明の口腔用組成物をさらに
詳細に説明する。Next, the oral composition of the present invention will be described in more detail with reference to examples.
実施例1(練歯磨) 以下の組成にしたがい常法により練歯磨を製造した。Example 1 (Toothpaste) According to the following composition, toothpaste was produced by a conventional method.
成分 配合量(重量%) 炭酸カルシウム 45.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 グリセリン 20.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 香料 1.0 サッカリンナトリウム 0.1 塩酸チノリジン 1.0 水 残部 合計 100 実施例2(トローチ) 以下の組成にしたがい常法によりトローチを製造し
た。Ingredients Amount (% by weight) Calcium carbonate 45.0 Sodium carboxymethylcellulose 1.0 Glycerin 20.0 Sodium lauryl sulfate 1.5 Fragrance 1.0 Sodium saccharin 0.1 Tinolidine hydrochloride 1.0 Water balance Example 2 (troche) A troche was produced according to the following composition by a conventional method.
成分 配合量(重量%) アラビアゴム 6.0 フルクトース 20.0 グルコース 20.0 マルトース 3.0 香料 0.1 塩酸チアラミド 0.01 水 残部 合計 100 実施例3(歯肉マッサージクリーム) 以下の組成にしたがい常法により歯肉マッサージクリ
ームを製造した。Ingredients Amount (% by weight) Arabic gum 6.0 Fructose 20.0 Glucose 20.0 Maltose 3.0 Flavor 0.1 Tiaramid hydrochloride 0.01 Water Remainder Total 100 Example 3 (Gingival Massage Cream) A gingival massage cream was manufactured according to the following composition by a conventional method.
成分 配合量(重量%) 白色ワセリン 10.0 ステアリルアルコール 6.0 プロピレングリコール 4.0 ポリエチレングリコール2000 25.0 ポリエチレングリコール400 37.0 セタノール 7.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 パラオキシ安息香酸ブチル 0.1 香料 0.7 塩酸チノリジン 2.5 水 残部 合計 100 実施例4(軟膏) 以下の組成にしたがい常法によりゲルを製造した。Ingredients Blended amount (wt%) White petrolatum 10.0 Stearyl alcohol 6.0 Propylene glycol 4.0 Polyethylene glycol 2000 25.0 Polyethylene glycol 400 37.0 Cetanol 7.0 Methyl parahydroxybenzoate 0.1 Butyl paraoxybenzoate 0.1 Fragrance 0.7 Tinolidine hydrochloride 2.5 Water balance Total 100 Example 4 (Ointment) A gel was produced by a conventional method according to the following composition.
成分 配合量(重量%) ヒドロキシエチルセルロース 4.0 トリアセチン 12.0 オイドラギットRS 2.0 塩酸チノリジン 1.0 グリセリン 残部 合計 100Ingredients Amount (% by weight) Hydroxyethylcellulose 4.0 Triacetin 12.0 Eudragit RS 2.0 Tinolidine hydrochloride 1.0 Glycerin Remainder Total 100
Claims (1)
ドを0.001〜5重量%含有することを特徴とする歯周組
織修復促進組成物。1. A composition for promoting periodontal tissue repair, comprising 0.001 to 5% by weight of tinolidine hydrochloride and / or tiaramid hydrochloride.
Priority Applications (1)
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---|---|---|---|
JP1005393A JP2607945B2 (en) | 1989-01-12 | 1989-01-12 | Periodontal tissue repair promoting composition |
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JP1005393A JP2607945B2 (en) | 1989-01-12 | 1989-01-12 | Periodontal tissue repair promoting composition |
Publications (2)
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JPH02188521A JPH02188521A (en) | 1990-07-24 |
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JP1005393A Expired - Lifetime JP2607945B2 (en) | 1989-01-12 | 1989-01-12 | Periodontal tissue repair promoting composition |
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JPS59222406A (en) * | 1983-06-01 | 1984-12-14 | Teijin Ltd | Pharmaceutical preparation for remedying periodontosis and its preparation |
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