JP2023522756A - セリアック病のためのピリジノン誘導体の全身性製剤 - Google Patents

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Abstract

本発明は、セリアック病の予防および／または治療のための、すなわちセリアック病の予防および／または治療における使用のための全身性製剤、特に経口製剤に関する。

Description

発明の詳細な説明
本発明は、セリアック病の予防および／または治療のための、すなわちセリアック病の予防および／または治療における使用のための全身性製剤、特に経口製剤に関する。
［発明の背景］
セリアック病は、グルテン不耐症であり、有病率が高い病状である。セリアック病は、小腸の粘膜における慢性的な炎症によって特徴付けられる。該当する患者において、グルテン含有食品の摂取後に小腸上皮は、次々と破壊され、結果的に、栄養素の吸収の低下をもたらし、そのことは、該当する患者に再び大きな影響を与え、例えば、体重減少、貧血、下痢、吐き気、食欲不振、疲労などの症状と関連している。これらの知見により、セリアック病および組織トランスグルタミナーゼに関連する他の疾患の治療のための医薬品の開発に対する大きな需要がある。組織トランスグルタミナーゼは、セリアック病の病因における中心的な要素である。内因性酵素は、小腸粘膜においてグルテン／グリアジンの脱アミド化を触媒し、したがって炎症反応を非常に増加させる。したがって、組織トランスグルタミナーゼの阻害剤は、セリアック病に対する活性剤として使用されるのに適している。セリアック病の治療に適している可能性のあるいくつかの利用可能な化合物があるけれども、いくつかの欠点は、これらの化合物、特に化合物の選択性と関連している。さらに、特に全身療法の場合、生理学的条件下での薬物の適切な生物学的利用能を確立することは、製薬分野において、いまだに大きな問題である。さらに、セリアック病の場合、十二指腸における局所的利用可能性および十二指腸の組織における高い薬物レベルが達成されなければならない。
本発明の目的は、局所利用可能性、生物学的利用能、およびインビボ（ｉｎ ｖｉｖｏ）での阻害効果を示す、セリアック病の予防および／または治療のために特に有用な医薬製剤を提供することである。
本発明の目的は、独立請求項の教示によって解決される。本発明の更なる有利な特徴、態様、および詳細は、本出願の従属請求項、明細書、図面、および実施例から明らかである。
［発明の簡潔な説明］
本発明の目的は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための式（Ｉ）の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート
Figure 2023522756000002
 、または式（Ｉ）の鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩を含む、製剤、好ましくは全身性製剤によって解決される。
予想外に、式（Ｉ）に係る化合物は、経口投与の場合、十二指腸における局所利用可能性および十二指腸の組織における全身利用可能性（生物学的利用能）を示すことを明らかにすることができた。
薬物動態研究は、様々な種において経口投与後の生物学的利用能を実証し、生物学的利用能は全身性製剤の適用によってヒトにおいて大幅に増加した（実施例３および実施例４）。
［発明の説明］
用語「全身性製剤」は、薬物または活性剤を、生物の体全体で全身的に利用可能であるように投与するのに適した医薬組成物を指し、例えば、循環器系の薬の一種などを指し、したがって、全身に影響を与える。投与は、腸内投与（消化管を介して薬物の吸収）または非経口投与（例えば、肺、鼻、注射または注入など）を介して行うことができる。好ましくは、用語「全身性製剤」は、静脈内適用のための製剤を除外する。循環器系は、心臓血管系または血管系とも呼ばれ、血液が循環し、並びに栄養を提供するために、体内の細胞へ、および細胞から栄養素（例えば、アミノ酸および電解質など）、酸素、二酸化炭素、ホルモン、および血液細胞を輸送し、並びに病気との闘いを助け、温度およびｐＨを安定させ、並びに恒常性を維持するすることを可能にする器官系である。
循環器系は、リンパ液を循環させるリンパ系を含む。例えば、リンパ液の通過は、血液の通過よりもはるかに時間がかかる。したがって、用語「全身性製剤」は、製剤を指し、ここで、薬物は、例えば、体全体にわたる血液系、またはリンパ系などによって、例えば、静脈内もしくは筋肉内注射の後、または錠剤の摂取後、すなわち、経腸投与後、特に、経口または非経口投与後に、生物の体全体に分配される。
本明細書に開示される全身性製剤は、好ましくは、錠剤、被覆錠剤、カプセル、粉末、または顆粒の形態である。
それとは対照的に、「局所製剤」は、局所製剤が作用すべき体上の、または体内の特定の場所に適用される製剤である。局所は、「場所」、「局所的に（ｌｏｃａｌｌｙ）」、特定の部位で」、「外面的に」、または「体の特定の部位に限定される」を意味する。したがって、生物の他の部位において可能性がある望ましくない副作用の危険性を減らすことができる。ほとんどの場合、局所投与は、クリーム、泡、ジェル、ローション、および軟膏を含む広範な種類によって病気を治療するために、例えば、皮膚や粘膜などの体表面への適用を意味する。多くの局所薬は経皮であり、皮膚に直接的に適用されることを意味する。局所薬は、例えば喘息薬などの吸入薬、または例えば、結膜に適用される点眼薬、または耳に配置される点耳薬、歯の表面に適用される薬、または浸透圧ポンプなどのポンプを用いての薬物の適用など、皮膚以外の組織の表面に適用されてもよい。
局所製剤は、耳、頬、気管支内、経皮、吸入、関節内、大臀筋内、心臓内、皮内、腰部内、リンパ内、乳房内、鼻腔内、神経内、眼内、眼窩内、骨内、心膜内、肺内、髄腔内、気管内、尿道内、子宮内、脳室内、膀胱内、硝子体内、結膜、皮膚、鼻、神経周囲、眼球後方、結膜下、膣、および繊毛、を含む。
本明細書において使用される用語「非経口製剤」は、通常、注射または注入によって投与される製剤を指し、硬膜外の、動脈内の、静脈内の、管内の、血管内の、筋肉内の、腹腔内の、胸膜内の、皮下の、表皮下の、および経皮の注射および注入、を含むが、これらに限定されない。好ましくは、非経口製剤は、硬膜外の、管内の、血管内の、筋肉内の、腹腔内の、胸膜内の、皮下の、表皮下の、および経皮の注射および注入を含む、またはからなる群から選択される。好ましくは、動脈内の、および静脈内の製剤は、非経口製剤から除外される。
本明細書で使用される「経腸製剤」は、通常、口を通って（経口で（ｐｅｒ ｏｓ）、経口で（ｏｒａｌｌｙ）、経口で（ｐｅｒｏｒａｌｌｙ））吸収される薬物である製剤を指す：錠剤、糖衣錠、カプセル、ジュース、ドロップなど。これらの薬物は、消化管の血液に吸収され、その後、門脈系を介して肝臓に入り、その後、肝静脈を介して血流に入る。本明細書において使用される用語は、経腸、消化管内、舌下、経口（ｐｅｒｏｒａｌ）（経口（ｏｒａｌ））、および直腸投与を含むが、これらに限定されない、通常投与される製剤を指す。好ましくは、経腸製剤は、経腸、消化管内、舌下、経口（ｐｅｒｏｒａｌ）（経口（ｏｒａｌ））、および直腸を含む、またはからなる群から選択される製剤からなる。
本明細書において使用される「経口製剤」は、口を通って（口で、経口で（ｏｒａｌｌｙ）、経口で（ｐｅｒｏｒａｌｌｙ））吸収される薬物である製剤を指す：錠剤、糖衣錠、カプセル、ジュース、ドロップなど。これらの薬物は、消化管の血液に吸収され、その後、門脈系を介して肝臓に入り、その後、肝静脈を介して血流に入る。本明細書で使用される用語は、経口投与される製剤を指す。
全身性製剤は、溶液、経口ドロップ、懸濁液、エマルション、粉末、顆粒、例えば発泡性顆粒など、錠剤、例えば被覆されていない錠剤、被覆された錠剤、発泡性錠剤、可溶性錠剤、チュアブル錠剤など、経口凍結乾燥物、トローチ剤（ｌｏｚｅｎｇｅｓ）、トローチ剤（ｐａｓｔｉｌｌｅｓ）、圧縮トローチ剤（ｌｏｚｅｎｇｅｓ）、舌下錠、バッカル錠、顆粒、発泡性顆粒、およびカプセル、粉末、顆粒、マイクロ顆粒、およびペレット、を含む液体形態、または固体形態であることができる。特に、全身性製剤は、経口溶液用および懸濁液用の経口溶液、懸濁液、エマルション、粉末および顆粒、経口ドロップ、経口ドロップ用の粉末、シロップ、およびシロップ用の粉末および顆粒を含む液体製剤、または被覆されていない錠剤、被覆錠剤、発泡性錠剤、可溶性錠剤、チュアブル錠剤、経口凍結乾燥物、トローチ剤（ｌｏｚｅｎｇｅｓ）、トローチ剤（ｐａｓｔｉｌｌｅｓ）、圧縮トローチ剤（ｌｏｚｅｎｇｅｓ）、舌下錠、バッカル錠、顆粒、発泡性顆粒およびカプセル、を含む固体形態であることができる。被覆されていない錠剤および被覆錠剤、およびカプセルは、硬質、または軟質のいずれも、好ましい医薬製剤である。最も好ましくは、製剤は、錠剤またはカプセルである。例として、非経口注射のための水、または水／プロピレングリコール溶液を述べてもよく、または経口溶液、経口懸濁液、および経口エマルション用の甘味料および乳白剤の添加を述べてもよい。好ましくは、全身性製剤は、固体製剤であり、より好ましくは固体経腸製剤であり、最も好ましくは経口製剤または固体経口製剤である。
本明細書において使用される「局所投与」は、局所製剤の投与を指す。
本明細書において使用される「全身投与」は、全身性製剤の投与を指す。
本明細書において使用される「局所利用可能性」は、当該製剤から、例えば、製剤のビヒクルから、または錠剤から、など、特定の組織または器官によって薬物が吸収されるべき場所への薬物の放出を指し、したがって、薬物は、全てで作用することができる。
本明細書で使用される「全身利用可能性」は、静脈内以外の経路による投与後に体循環に無傷で到達する薬物の用量の割合を指す。用語「全身利用可能性」は、薬物または他の物質が投与後に特定の組織または器官によって取り込まれる程度も指す。例えば、経口投与され、および腸の上皮バリアを克服する薬物は、腸の組織内にあるので、全身利用可能であり、または言い換えると、全身的に利用可能である。「全身利用可能性」および「全身利用可能」は、「生物学的利用能」または「生物学的に利用可能」と同義である。したがって、局所的に投与された化合物も全身利用可能性を示し、そのことは、セリアック病であるように、医薬標的が上皮バリアを越えて位置される場合に特に重要である。
用語「薬物レベル」は、血漿、組織または臓器における薬物のレベルを指し、語句「標的部位での全身利用可能性」は、同じ態様を指す。
本明細書において使用される用語「薬学的に許容可能な塩」は、未修飾化合物と同じ活性を有し、生物学的にも他の点でも望ましくないことのない特定の成分の塩を指す。
薬学的に許容される塩を、例えば、有機酸または無機酸で形成することができる。適切な酸は、酢酸、アセチルサリチル酸、有機ジカルボン酸、例えば、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、アジピン酸など、有機トリカルボン酸、例えばクエン酸、またはクエン酸水素ナトリウムなど、アルギン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、安息香酸、ベンゼンスルホン酸、重硫酸、ホウ酸、酪酸、ショウノウ酸、カンファースルホン酸、炭酸、クエン酸、シクロペンタンプロピオン酸、ジグルコン酸酸、ドデシル硫酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、グリセリン酸、グリセロリン酸、グリシン、グルコヘプタン酸、グルコン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリコール酸、ヘミ硫酸、ヘプタン酸、ヘキサン酸、馬尿酸、臭化水素酸酸、塩化水素酸、ヨウ化水素酸、ヒドロキシエタンスルホン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、粘液酸、ナフチレンスルホン酸、ナフチル酸、ニコチン酸、亜硝酸、シュウ酸、ペラルゴン酸、リン酸、プロピオン酸、サッカリン、サリチル酸、ソルビン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、チオグリコール酸、チオ硫酸、トシル酸、ウンデシレン酸、並びに天然および合成由来のアミノ酸、を含む。好ましくは、酸は、アジピン酸、フマル酸、グルタル酸であり、より好ましくは、酸は、アジピン酸である。
したがって、本発明の更なる態様は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、
式（Ｉ）：
Figure 2023522756000003
 の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートの塩、またはその鏡像異性体、溶媒和物、もしくは水和物、を対象にする。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、
式（Ｉ）：
Figure 2023522756000004
 の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートおよびアジピン酸の塩、または式（Ｉ）およびアジピン酸の塩の鏡像異性体、溶媒和物、もしくは水和物、を含む全身性製剤に関する。
本明細書において使用される用語「溶媒和物」は、溶媒分子との配位を介して複合体を形成する化合物、特に（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートのこれらの形態を指す。
本明細書において使用される用語「水和物」は、水分子との配位を介して複合体を形成する化合物、特に（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートのこれらの形態を指す。
本明細書において使用される、活性剤、または薬学的に活性な薬剤もしくは薬物、または活性な医薬成分における用語「有効量」または「治療有効量」は、本明細書において同義であり、所望の薬理学的効果を有するのに十分な活性剤、または薬学的に活性のある薬剤もしくは薬物、または活性のある医薬成分の量を指す。したがって、これらの量は、病気を治療するのに効果的な量であるが、深刻な副作用を避けるために十分に低い量である。薬学的に活性のある薬剤の治療有効量は、経時的に繰り返して適用される場合、病状の実質的な軽減を引き起こすだろう。薬学的に活性な薬剤の有効量は、治療される特定の病状（ｃｏｎｄｉｔｉｏｎ）、または病状（ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ）、病状の重症度、治療期間、使用される組成物の特定の成分、および同様の要因によって変化する。
本明細書において使用される用語「活性剤」、「薬学的に活性のある薬剤」、「薬物」または「活性医薬成分」は、本明細書で同義的に使用され、哺乳動物、特にヒトに対して治療効果を示す化合物を指す。
本明細書において使用される用語「医薬組成物」は、投与されると哺乳動物に対して治療効果を示す組成物を指す。
本明細書に記述される本発明に係るセリアック病の予防および／または治療において使用のための全身性製剤は、好ましくは、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートを含む。
したがって、本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、
式（Ｉ）：
Figure 2023522756000005
 の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートを含む、セリアック病の予防および／または治療において使用のための全身性製剤を対象にする。
更に、全身性製剤は、腸内製剤または非経口製剤であることができる。本発明に係る実施形態は、したがって、セリアック病の予防および／または治療において使用のための（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を含む全身性製剤に関し、ここで全身性製剤は、経腸製剤または非経口製剤の形態である。
全身性製剤は、経口製剤、特に経口固体製剤の形態であると好ましい。経口製剤は、経腸製剤における特定の形態である。したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を含む全身性製剤を対象にし、ここで全身性製剤は、経口製剤の形態である。
さらに、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートを、その薬学的に活性な塩、溶媒和物または水和物の形態で、任意に本質的に非毒性の薬学的に許容可能な担体、マトリックス、賦形剤または増量剤を使用して、投与することができる。製剤は、適切な用量の従来の薬学的に許容可能な賦形剤を使用して、従来の固体または流体担体で既知の方法で調製される。
したがって、本発明に係る全身性製剤は、賦形剤を更に含むことができる。したがって、本発明に係る実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
十二指腸を標的とする、すなわち十二指腸に特異的な薬物送達のために、胃通過後の迅速な放出を示す製剤が必要である。その後、投与された薬物量は、素早くおよび完全に溶解しなければならない。経口投与後の胃におけるｐＨ変動は補償されなければならず、投与された薬物用量が効率的に溶解されることを保証されなければならない。十二指腸での粘膜取り込み（初期ｔｍａｘによって示される）と併せて全身利用可能性（ＡＵＣ）が大きいほど、より高い薬理学的効果が期待される。
十二指腸における放出は、初期ｔｍａｘによって示され、ここで、ｔｍａｘは、血漿、組織または器官における最大濃度を測定することができる時間である。
賦形剤は、酸性化剤であることができる。用語「酸性化剤」は、水に溶解する場合、７．０未満のｐＨレベルを生成する物質を指す。したがって、本発明に係る全身性製剤は、酸性化剤を含むことができる。酸性化剤は、有機酸、例えば、アスコルビン酸など、有機ジカルボン酸、例えば、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、アジピン酸（ヘキサン二酸）、またはグルタミン酸など、および有機トリカルボン酸、例えば、クエン酸、またはクエン酸水素ナトリウムなど、を含む。好ましくは、酸性化剤は、アジピン酸である。
本明細書に開示される全身性製剤に関して、好ましい「酸性化剤」は、アスコルビン酸、有機ジカルボン酸、例えば、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、アジピン酸、グルタミン酸など、および有機トリカルボン酸、例えば、クエン酸、およびクエン酸水素ナトリウムなど、からなる群から選択される。
本明細書に開示される全身性製剤に関してより好ましい「酸性化剤」は、アジピン酸、フマル酸、およびグルタル酸からなる群から選択される。
したがって、本発明に係る全身性製剤は、酸性化剤を含むことができる。
本発明に係る好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤である。
本発明に係る他の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、
式（Ｉ）
Figure 2023522756000006
 の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートを含む、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明に係る好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤であり、およびここで、少なくとも一つの酸性化剤は、有機ジ－カルボン酸および有機トリ－カルボン酸を含む、またはからなる群から選択される。好ましくは、少なくとも一つの酸性化剤は、有機ジ－カルボン酸および有機トリ－カルボン酸からなる群から選択される。より好ましくは、少なくとも一つの酸性化剤は、有機ジ－カルボン酸および有機トリ－カルボン酸を含む、またはからなる群から選択される。さらにより好ましくは、少なくとも一つの酸性化剤は、有機ジ－カルボン酸および有機トリ－カルボン酸からなる群から選択される。
したがって、本発明に係る好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つの酸性化剤は、有機ジ－カルボン酸および有機トリ－カルボン酸を含む、またはからなる群から選択される。
本発明に係る好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤であり、およびここで、少なくとも一つの酸性化剤は、アスコルビン酸、有機ジカルボン酸、例えば、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、アジピン酸、グルタミン酸など、および有機トリカルボン酸、クエン酸、およびクエン酸水素ナトリウムなど、を含む、またはからなる群から選択される。好ましくは、少なくとも一つの酸性化剤は、アスコルビン酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、アジピン酸、グルタミン酸、クエン酸、およびクエン酸水素ナトリウム、からなる群から選択される。より好ましくは、少なくとも一つの酸性化剤は、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、アジピン酸（ヘキサン二酸）、またはグルタミン酸、を含む、またはからなる群から選択される。
本発明に係る好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つの酸性化剤は、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、アジピン酸（ヘキサン二酸）、またはグルタミン酸を含む、またはからなる群から選択される。
本発明に係る好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つの酸性化剤は、アジピン酸（ヘキサン二酸）、フマル酸、およびグルタル酸を含む、またはからなる群から選択される。
本発明に係る特に好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤であり、ここで、酸性化剤は、アジピン酸である。
本発明に係る特に好ましい実施形態は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの酸性化剤含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つの酸性化剤は、アジピン酸である。
本発明に係る特に好ましい実施形態は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、およびアジピン酸を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
薬物溶液は、胃を通過後、十二指腸に移送される。十二指腸は、作用部位である。この通過は、少なくとも絶食状態において、約２から約６へのｐＨの上昇と関連している。薬物用量は、溶液中に残っていなければならない、すなわち、薬物は沈殿すべきではない。この効果は、ポリマー沈殿阻害剤の添加によって達成されることができる。したがって、ポリマー沈殿阻害剤は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩の結晶化を阻害し、および結晶化阻害剤として機能する。
ポリマー沈殿阻害剤は、薬物の過飽和段階を安定化することが可能なポリマーであり、すなわち、ポリマー沈殿阻害剤は、薬物分子の核形成、または最初に形成された薬物粒子の成長を防ぐことができ、そのことは、薬物粒子の表面を覆うことにより粒子－粒子相互作用を防ぐことによって、または懸濁媒体の粘度を高めることによって、達成される。薬物の過飽和状態を動力学的に安定化するための沈殿阻害剤の能力は、溶液中の薬物とポリマーとの間の分子間相互作用（例えば、水素結合または疎水性相互作用を介して、など）、結晶化工程を立体的に妨害するためのポリマーの能力、または懸濁液媒体の粘度の増加に起因すると考えられる。
前記化合物における飽和溶解度は、十二指腸のｐＨ値で低い（実施例５および図４）。しかしながら、化合物は、小腸に入る前に、過飽和溶液をもたらす酸性化剤の添加によって支持される胃の酸性環境において可溶である。この溶液は、結合剤としても作用することができるポリマー沈殿阻害剤の添加によって安定化される。十二指腸に到達すると、溶液のｐＨ値は上昇することによって化合物の溶解度は減少する。しかしながら、この水溶液中で、ポリマー沈殿阻害剤および／または結合剤は、錯体形成を介して薬物の沈殿または結晶化を減速することによってそれらの作用を発揮する。それとは別に、結合剤／ポリマー沈殿阻害剤は、媒体中の粘度を増加させ、そのことは、効果を更に増大させる。
したがって、本発明に係る全身性製剤は、ポリマー沈殿阻害剤を更に含むことができる。したがって、賦形剤は、ポリマー沈殿阻害剤であることができる。
用語「ポリマー沈殿阻害剤」は、薬物の沈殿または結晶化を減速させる物質を指す。
「ポリマー沈殿阻害剤」は、セルロース誘導体、デンプン誘導体、デキストラン／デキストリン誘導体、ポリエーテル誘導体、ポリビニル誘導体、ポリアクリル酸誘導体、およびポリアミン誘導体、ポリスルホン酸誘導体、およびそれらの組み合わせを含む。
いくつかの実施形態において、「ポリマー沈殿阻害剤」は、
微結晶性セルロース（ＭＣＣ）、セルロースアセテートフタレート（ＣＡＰ）、セルロースアセテートテレフタレート、セルロースアセテートイソフタレート、セルロースアセテートブチレート（ＣＡＢ）、セルロースアセテートトリメリテート（ＣＡＴ）、メチルセルロース（ＭＣ）、メチルセルロースアセテートフタレート、エチルセルロース（ＥＣ）、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルエチルセルロース（ＣＭＥＣ）、ヒドロキシメチルセルロース（ＨＭＣ）、ヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣまたはヒプロロース）、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣまたはヒプロメロース）、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース（ＣＭＨＥＣ）、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウム（ＮａＣＭＨＥＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ、ヒプロメロースフタレート）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート（ＨＰＭＣＡＳ、ヒプロメロースアセテートスクシネート）、を含むが、これらに限定されない、セルロース誘導体、
ヒドロキシエチルデンプン、ヒドロキシプロピルデンプン（ＨＰＳ）、およびアルファ化デンプン、を含む、これらに限定されないデンプン誘導体、
シクロデキストラン（すなわち、シクロイソマルト－ヘプタオース（ＣＩ－７）、シクロイソマルト－オクタオース（ＣＩ－８）、シクロイソマルト－ノナオース（ＣＩ－９））、ヒドロキシプロピルデキストラン、マルトデキストリン、α－／β－／γ－シクロデキストリン、２－ヒドロキシエチル－β－シクロデキストリン、２－ヒドロキシプロピル－β－シクロデキストリン（ＨＰβＣＤ）、スルホブチルエーテル－β－シクロデキストリンナトリウム塩、メチル化－β－シクロデキストリン、２－ヒドロキシプロピル－γ－シクロデキストリン、を含むが、これらに限定されないデキストラン／デキストリン誘導体、
ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ポリエチレンオキシド（ＰＥＯ）、ポリエーテルポリオール、ポリ（プロピレングリコール）ビス（２－アミノプロピルエーテル）（ＰＰＧＡＥ）、ポリ（エチレンオキシド）－ポリ（プロピレンオキシド）－ポリ（エチレンオキシド）（ＰＥＯ－ＰＰＯ－ＰＥＯ、ポロキサマー）、例えば、ポロキサマー１８８およびポロキサマー４０７など、を含むが、これらに限定されないポリエーテル誘導体、
ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルアセテートフタレート（ＰＶＡＰ）、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、ポリビニルピロリドン－コ（ｃｏ）－ポリビニルアセテート（ＰＶＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリビニルアセテート－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））を含むが、これらに限定されないポリビニル誘導体、
ポリ（アクリル酸）（ＰＡＡ）、ポリ（アクリルアミド／アクリル酸）（ＰＡＣ－ＡＣ）、ポリメチルアクリレート（ＰＭＡ）、ポリメタクリル酸、ポリ（メタクリル酸／メチルメタクリレート）、ポリ（メタクリル酸／アクリル酸エチル）、を含むが、これらに限定されないポリアクリル酸誘導体、
ポリエチレンイミン（ＰＥＩ）、ポリアリルアミン塩化水素、ポリジアリルジメチル塩化アンモニウム、およびポリ（２－エチル－２－オキサゾリン）、を含むが、これらに限定されないポリアミン誘導体、
ポリスチレンスルホン酸（ＰＳＳＡ）、を含むが、これに限定されないポリスルホン酸誘導体、および
少なくとも二つの上記ポリマー沈殿阻害剤の組み合わせ、
を含む、またはからなる群から選択される。
好ましくは、「ポリマー沈殿阻害剤」は、微結晶性セルロース（ＭＣＣ）、セルロースアセテートフタレート（ＣＡＰ）、セルロースアセテートテレフタレート、セルロースアセテートイソフタレート、セルロースアセテートブチレート（ＣＡＢ）、セルロースアセテートトリメリテート（ＣＡＴ）、メチルセルロース（ＭＣ）、メチルセルロースアセテートフタレート、エチルセルロース（ＥＣ）、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルエチルセルロース（ＣＭＥＣ）、ヒドロキシメチルセルロース（ＨＭＣ）、ヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣまたはヒプロロース）、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣまたはヒプロメロース）、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース（ＣＭＨＥＣ）、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウム（ＮａＣＭＨＥＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ、ヒプロメロースフタレート）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート（ＨＰＭＣＡＳ、ヒプロメロースアセテートスクシネート）、ヒドロキシエチルデンプン、ヒドロキシプロピルデンプン（ＨＰＳ）、およびアルファ化デンプン、シクロデキストラン（すなわち、シクロイソマルト－ヘプタオース（ＣＩ－７）、シクロイソマルト－オクタオース（ＣＩ－８）、シクロイソマルト－ノナオース（ＣＩ－９））、ヒドロキシプロピルデキストラン、マルトデキストリン、α－／β－／γ－シクロデキストリン、２－ヒドロキシエチル－β－シクロデキストリン、２－ヒドロキシプロピル－β－シクロデキストリン（ＨＰβＣＤ）、スルホブチルエーテル－β－シクロデキストリンナトリウム塩、メチル化－β－シクロデキストリン、２－ヒドロキシプロピル－γ－シクロデキストリン、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ポリエチレンオキシド（ＰＥＯ）、ポリエーテルポリオール、ポリ（プロピレングリコール）ビス（２－アミノプロピルエーテル）（ＰＰＧＡＥ）、ポリ（エチレンオキシド）－ポリ（プロピレンオキシド）－ポリ（エチレンオキシド）（ＰＥＯ－ＰＰＯ－ＰＥＯ、ポロキサマー）、例えば、ポロキサマー１８８およびポロキサマー４０７など、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルアセテートフタレート（ＰＶＡＰ）、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、ポリビニルピロリドン－コ（ｃｏ）－ポリビニルアセテート（ＰＶＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリビニルアセテート－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、ポリ（アクリル酸）（ＰＡＡ）、ポリ（アクリルアミド／アクリル酸）（ＰＡＣ－ＡＣ）、ポリメチルアクリレート（ＰＭＡ）、ポリメタクリル酸、ポリ（メタクリル酸／メチルメタクリレート）、ポリ（メタクリル酸／アクリル酸エチル）、ポリエチレンイミン（ＰＥＩ）、ポリアリルアミン塩化水素、ポリジアリルジメチル塩化アンモニウム、ポリ（２－エチル－２－オキサゾリン）、ポリスチレンスルホン酸（ＰＳＳＡ）、および
少なくとも二つの上記ポリマー沈殿阻害剤の組み合わせ、
を含む、またはからなる群から選択される。
より好ましくは、「ポリマー沈殿阻害剤」は、微結晶性セルロース（ＭＣＣ）、セルロースアセテートフタレート（ＣＡＰ）、セルロースアセテートテレフタレート、セルロースアセテートイソフタレート、セルロースアセテートブチレート（ＣＡＢ）、セルロースアセテートトリメリテート（ＣＡＴ）、メチルセルロース（ＭＣ）、メチルセルロースアセテートフタレート、エチルセルロース（ＥＣ）、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルエチルセルロース（ＣＭＥＣ）、ヒドロキシメチルセルロース（ＨＭＣ）、ヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣまたはヒプロロース）、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣまたはヒプロメロース）、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース（ＣＭＨＥＣ）、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウム（ＮａＣＭＨＥＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ、ヒプロメロースフタレート）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート（ＨＰＭＣＡＳ、ヒプロメロースアセテートスクシネート）、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ポリエチレンオキシド（ＰＥＯ）、ポリエーテルポリオール、ポリ（プロピレングリコール）ビス（２－アミノプロピルエーテル）（ＰＰＧＡＥ）、ポリ（エチレンオキシド）－ポリ（プロピレンオキシド）－ポリ（エチレンオキシド）（ＰＥＯ－ＰＰＯ－ＰＥＯ、ポロキサマー）、例えば、ポロキサマー１８８およびポロキサマー４０７など、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルアセテートフタレート（ＰＶＡＰ）、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、ポリビニルピロリドン－コ（ｃｏ）－ポリビニルアセテート（ＰＶＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリビニルアセテート－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、ポリ（アクリル酸）（ＰＡＡ）、ポリ（アクリルアミド／アクリル酸）（ＰＡＣ－ＡＣ）、ポリメチルアクリレート（ＰＭＡ）、ポリメタクリル酸、ポリ（メタクリル酸／メチルメタクリレート）、ポリ（メタクリル酸／アクリル酸エチル）、および
少なくとも二つの上記ポリマー沈殿阻害剤の組み合わせ、
を含む、またはからなる群から選択される。
より好ましくは、適切なポリマー沈殿阻害剤は、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせ、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ポリ（エチレンオキシド）－ポリ（プロピレンオキシド）－ポリ（エチレンオキシド）（＝ポロキサマー）、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）、メチルセルロース（ＭＣ）、ヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、エチルセルロース（ＥＣ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリビニルアセテート－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、および／またはカルボキシメチルセルロースナトリウム、を含む。更により好ましくは、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリビニルアセテート－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、セルロース、およびセルロース誘導体を含む、またはからなる群から選択される。より好ましくは、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルカプロラクタム－ポリビニルアセテート－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、セルロース、セルロース誘導体、またはセルロースとセルロース誘導体との組み合わせである。
好ましくは、セルロースは、微結晶性セルロース（ＭＣＣ）であり、セルロース誘導体は、微結晶性セルロース（ＭＣＣ）、セルロースアセテートフタレート（ＣＡＰ）、セルロースアセテートテレフタレート、セルロースアセテートイソフタレート、セルロースアセテートブチレート（ＣＡＢ）、セルロースアセテートトリメリテート（ＣＡＴ）、メチルセルロース（ＭＣ）、メチルセルロースアセテートフタレート、エチルセルロース（ＥＣ）、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルエチルセルロース（ＣＭＥＣ）、ヒドロキシメチルセルロース（ＨＭＣ）、ヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣまたはヒプロロース）、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣまたはヒプロメロース）、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース（ＣＭＨＥＣ）、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウム（ＮａＣＭＨＥＣ）、ヒドロキシメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ、ヒプロメロースフタレート）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート（ＨＰＭＣＡＳ、ヒプロメロースアセテートスクシネート）、からなる群から選択される。
更により好ましくは、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリビニルアセテート－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、およびヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる群から選択される。最も好ましくは、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリビニルアセテート－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせである。Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせは、ポリマー沈殿阻害剤および崩壊剤として作用し、したがって、崩壊剤の量を減らすことができる。
本明細書に開示される全身性製剤、および特に経口投与用の全身性製剤は、ポリマー沈殿阻害剤として、最も好ましくは、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリビニルアセテート－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせ、を含む。
本明細書に開示される全身性製剤、および特に経口投与用の全身性製剤は、最も好ましくは、少なくとも一つの酸性化剤、および／または少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤を含む。
本明細書に開示される全身性製剤、および特に経口投与用の全身性製剤は、最も好ましくは、酸性化剤としてアジピン酸、およびポリマー沈殿阻害剤としてポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリビニルアセテート－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせ、を含む。
したがって、本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、ポリマー沈殿阻害剤である。
したがって、本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、結合剤／ポリマー沈殿阻害剤であり、ここで、ポリマー沈殿阻害剤は、セルロースおよびセルロース誘導体を含む、またはからなる群から選択される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、並びにポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリビニルアセテート－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、セルロースおよびセルロース誘導体、を含む、またはからなる群から選択される少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、したがって、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、ポリマー沈殿阻害剤であり、およびここで、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリビニルアセテート－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、および／またはヒドロキシプロピルセルロースである。
本発明の実施形態は、したがって、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、並びにポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリビニルアセテート－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、および／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる群から選択される、少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、したがって、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、並びにＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、および／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明に係る全身性製剤は、結合剤を含むことができる。したがって、賦形剤は結合剤であることができる。結合剤は、粉末を互いに結合する、または「接着する」物質として特徴付けられ、結果的に、製剤中で「接着剤」として機能する。適切な結合剤は、糖、例えばスクロースなど；ポリサッカリド、例えばキサンタンガム、グアーガム、カラギーナン、小麦、トウモロコシ、米およびジャガイモ由来のデンプン、並びに小麦、とうもろこし、米、およびジャガイモ由来の前凝集（修飾）デンプン、デンプングリコール酸ナトリウム；天然ガム、例えばアカシアガム、ゼラチン、トラガカントなど；海藻の誘導体、例えばアルギン酸、アルギン酸ナトリウム、およびアルギン酸アンモニウムカルシウム、セルロースまたはセルロース誘導体、例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース（低置換度ヒドロキシプロピルセルロース）、メチルセルロース、およびカルボキシメチルセルロースナトリウム、およびヒドロキシプロピルメチルセルロースなど、またはポリビニルピロリドン、特にポビドンＫ２５、を含む。好ましくは、結合剤はポリマーであり、より好ましくはゲル形成ポリマーであり、更により好ましい結合剤は、セルロースまたはセルロース誘導体であり、更により好ましくはＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、最も好ましくはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースの組み合わせである。Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせは、ポリマー沈殿阻害剤および崩壊剤としても機能する。
ヒドロキシプロピルセルロースは、セルロースの部分置換ポリ（ヒドロキシプロピル）エーテルである。０．６％以下のシリカ、または他の適切な凝固防止剤を含んでもよい。ヒドロキシプロピルセルロースは、様々な溶液粘度を有する多数の異なる等級で市販されている。分子量は、５００００～１２５００００の範囲である。ヒドロキシプロピルセルロースは、部分的にＯ－（２－ヒドロキシプロピル化）セルロースある。ヒドロキシプロピルセルロースは、乾燥物質を基準にしてヒドロキシプロポキシ基を５３．４％から８０．５％含む。重合における平均等級は、２００から３００の範囲である。置換におけるモル等級は約４である。「低置換度ヒドロキシプロピルセルロース」（Ｌ－ＨＰＣまたはＬＨＰＣ）は、セルロースの低置換度ポリ（ヒドロキシプロピル）エーテルである。「低置換度ヒドロキシプロピルセルロース」（Ｌ－ＨＰＣまたはＬＨＰＣ）は、異なる粒径および置換レベルを有する多数の異なる等級で市販されている。
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースは、乾燥物質を基準にして５％から１６％のヒドロキシプロポキシ基を含む。置換におけるモル等級は、＜１である。特に、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースは、低置換度Ｏ－（２－ヒドロキシプロピル化）セルロースであり、乾燥ベースで算出されて、５．０％以上および１６．０％以下のヒドロキシプロポキシ基（－ＯＣＨ２ＣＨＯＨＣＨ３）を含む。
「ポリビニルカプロラクタム－ポリビニルアセテート－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））」は、以下の化学構造：
Figure 2023522756000007
 を有する。
「ポビドン」は、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）に対して同義的に使用される。
ポリビニルピロリドンは、１－エテニルピロリジン－２－オンの線状ポリマーからなる。様々な型のポリビニルピロリドンは、Ｋ値によって表されるポリビニルピロリドン溶液の粘度によって特徴付けられる。ポリビニルピロリドンは、白色から黄白色の粉末またはフレークとして存在し、水に容易に溶解する。Ｋ値は、プラスチック業界において一般的な分類であり、ポリマーの平均モル質量に直接的に関連している。このことは、Ｋ値から重合度、したがって鎖長を間接的に推定することを可能にする。ポビドンＫ２５、ポビドンＫ３０、またはポビドンＫ９０は市販されている。好ましくは、ポビドンＫ２５は結合剤として使用される。ポビドンＫ２５の概算の平均分子量は、３０，０００ｇ／モル（ＫＤａ）であり、２８，０００ｇ／モル（ＫＤａ）から３４，０００ｇ／モル（ＫＤａ）の範囲である。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも１つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、結合剤である。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも１つの結合剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は結合剤であり、ここで、結合剤は、ポリビニルピロリドンである。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つのポリビニルピロリドンを含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は結合剤であり、ここで、結合剤は、ポリビニルピロリドンであり、ここで、ポリビニルピロリドンは、ポビドンＫ２５である。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、およびポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
更に、本発明に係る全身性製剤は、結合剤および／またはポリマー沈殿阻害剤を含むことができる。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、結合剤およびポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる群から選択される。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの結合剤、および／または少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、結合剤およびポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤、を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、結合剤およびポリマー沈殿阻害剤である。好ましくは、少なくとも一つの賦形剤は、同時に、結合剤、およびポリマー沈殿阻害剤として機能する。したがって、少なくとも一つの賦形剤は、結合剤およびポリマー沈殿阻害剤である。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、並びに結合剤、およびポリマー沈殿阻害剤である少なくとも一つの化合物、を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、少なくとも一つの結合剤、および少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、結合剤およびポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる群から選択され、ここで、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、セルロース、セルロース誘導体、セルロースおよび誘導体の組み合わせ、またはセルロース誘導体の組み合わせ、である。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの結合剤、および／または少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、セルロース、セルロース誘導体、セルロースおよび誘導体の組み合わせ、またはセルロース誘導体の組み合わせ、である。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、結合剤およびポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる群から選択され、および、ここで、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせ、である。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの結合剤、および／または少なくとも一つポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせ、である。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つ賦形剤は、結合剤、およびポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる群から選択され、ここで、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、またはヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせ、であり、ここで、結合剤はポリビニルピロリドンである。
本発明の実施形態は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、並びにポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、およびヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる群から選択される少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤、並びにＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、およびヒドロキシプロピルセルロースから選択される少なくとも一つの結合剤、並びに／またはポリビニルピロリドン、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の特に好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで少なくとも一つ賦形剤は、結合剤であり、および／または少なくとも一つの賦形剤は、ポリマー沈殿阻害剤であり、ここで結合剤／ポリマー沈殿阻害剤は、セルロース、セルロース誘導体、セルロースとセルロース誘導体との組み合わせ、またはセルロース誘導体の組み合わせ、であり、
結合剤は、セルロース、セルロース誘導体、セルロースと誘導体との組み合わせ、またはセルロース誘導体の組み合わせ、および／またはポビドンＫ２５である。
本発明の好ましい実施形態は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの結合剤、および／または少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここでポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、セルロース、セルロース誘導体、セルロースと誘導体との組み合わせ、またはセルロース誘導体の組み合わせであり、結合剤は、セルロース、セルロース誘導体、セルロースと誘導体との組み合わせ、またはセルロース誘導体の組み合わせ、および／またはポビドンＫ２５である。
本発明の好ましい実施形態は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで少なくとも一つの賦形剤は結合剤であり、および／または少なくとも一つの賦形剤は、ポリマー沈殿阻害剤であり、ここでポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースの組み合わせであり、ここで、結合剤は、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせ、および／またはポビドンＫ２５である。
本発明の他の好ましい実施形態は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの結合剤、および／または少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここでポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースの組み合わせであり、ここで結合剤は、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせ、および／またはポビドンＫ２５である。
本発明の他の好ましい実施形態は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで少なくとも一つの賦形剤は、結合剤であり、および／または少なくとも一つ賦形剤は、ポリマー沈殿阻害剤であり、およびここで、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせであり、ここで結合剤は、ポビドンＫ２５である。
本発明の好ましい実施形態は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの結合剤、および／または少なくともポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここでポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせであり、ここで結合剤は、ポビドンＫ２５である。
ヒトにおける薬物動態研究のデータは、化合物（Ｉ）における高い相対的生物学的利用能を裏付ける。この文脈における高い相対的生物学的利用能は、以前に実施されていた動物研究と比較して理解されなければならない。
式（Ｉ）に係る化合物による小腸組織トランスグルタミナーゼ（ＴＧ２）のインビボ阻害は、小腸炎症におけるポリイノシン：ポリシチジル酸（ポリ（Ｉ：Ｃ））モデルで実証された。腸ＴＧ２の活性化は、ポリ（Ｉ：Ｃ）の投与後２～４時間以内に誘導された。炎症は、空腸および結腸において最も顕著であった。ＴＧ２活性化は、活動性セリアック病において起こるように、小腸でそれぞれ最大２倍および最大４倍上方調節された。ＴＧ２阻害剤のプレーンな未製剤化化合物としての投与は、安全であり、腸ＴＧ２の活性を正常レベルまで低下させた。これは、抑制された腸炎症と並行していた（Ｅｎｃａｌａｄａ Ｖｅｎｔｕｒａ ｅｔ ａｌ． ２０１８）。
酸性化剤の添加は、胃において（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の完全な溶解を確実にするが、十二指腸におけるｐＨは、２から６に増加し、したがって、薬物は十二指腸に、または十二指腸中に到達する前に沈殿することができる。前記化合物の完全な溶解、十二指腸への輸送、および十二指腸における溶解形態の薬物を確実にするために、本発明に係る製剤は、好ましくは酸性化剤および／またはポリマー沈殿阻害剤を含む。
薬物動態研究は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートが十二指腸において吸収され、２０ｍｇ～５０ｍｇの低用量で、ヒトの治療有効薬物濃度を達成するのに十分であることを示す（実施例３、図１）。
さらに、潜在的なオフターゲット作用に関連する副作用は、最大５００ｍｇの用量でさえもヒトにおいて観察されなかった。このことは、前述のように、ＴＧ２が、ほぼ全ての細胞型および細胞コンパートメントにおいて遍在的に発現され、細胞表面に存在し、細胞外マトリックスへの分泌に至り、さまざまな器官に存在するという事実により、特に驚くべきことであり、したがって、オフターゲット効果の可能性が最も高いと想定される。
したがって、本発明に係る全身性製剤は、酸性化剤および／またはポリマー沈殿防止剤を含むことができる。好ましくは、全身性製剤は、酸性化剤およびポリマー沈殿防止剤を含む。
本発明に係る好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤、およびポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる群から選択される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、少なくとも一つ酸性化剤、および少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、アジピン酸、および少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明に係る好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤、およびポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる群から選択され、ここで、酸性化剤は、アジピン酸、フマル酸、およびグルタル酸を含む、またはからなる群から選択され、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、セルロース、およびセルロース誘導体、を含む、またはからなる群から選択される。
本発明に係る好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤、およびポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる群から選択され、ここで、酸性化剤は、アジピン酸であり、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、セルロース、およびセルロース誘導体、を含む、またはからなる群から選択される。
本発明に係る好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの酸性化剤、および少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、酸性化剤は、アジピン酸であり、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、セルロース、およびセルロース誘導体、を含む、またはからなる群から選択される。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、少なくとも一つの酸性化剤、並びにポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、およびヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる群から選択されるポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、少なくとも一つの酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、酸性化剤は、アジピン酸、フマル酸、およびグルタル酸を含む、またはからなる群から選択され、少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、およびヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる群から選択される。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、アジピン酸、並びにポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、およびヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる群から選択される少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明に係る好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤およびポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる群から選択され、ここで、酸性化剤は、アジピン酸であり、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせ、である。
本発明に係る好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの酸性化剤、および／または少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、酸性化剤は、アジピン酸であり、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせ、である。
（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、を含むセリアック病の予防および／または治療において使用のための、全身性製剤であって、ここで、全身性製剤は、少なくとも一つの賦形剤を更に含み、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤およびポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる群から選択され、ここで、酸性化剤は、アスコルビン酸、有機ジカルボン酸、例えばシュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、アジピン酸、グルタミン酸など、および有機トリカルボン酸、例えばクエン酸など、またはクエン酸水素ナトリウム、からなる群から選択される。
（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、を含むセリアック病の予防および／または治療において使用のための全身性製剤であって、ここで、全身性製剤は、少なくとも一つの賦形剤を更に含み、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤および結合剤を含む、またはからなる群から選択され、ここで、酸性化剤は、アスコルビン酸、有機ジカルボン酸、例えばシュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、アジピン酸、またはグルタミン酸など、および有機トリカルボン酸、例えばクエン酸など、またはクエン酸水素ナトリウム、からなる群から選択され、ここで、結合剤は、糖、例えばスクロースなど；ポリサッカリド、例えばキサンタンガム、グアーガム、カラギーナン、小麦、トウモロコシ、米およびジャガイモ由来のデンプン、並びに小麦、とうもろこし、米、およびジャガイモ由来の前凝集デンプン、デンプングリコール酸ナトリウム；ポリアクリル酸；天然ガム、例えばアカシアガム、ゼラチン、トラガカントなど；海藻の誘導体、例えばアルギン酸、アルギン酸ナトリウム、およびアルギン酸アンモニウムカルシウム、セルロースまたはセルロース誘導体、例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、およびカルボキシメチルセルロースナトリウム、およびヒドロキシプロピルメチルセルロースなど、またはポリビニルピロリドン、からなる群から選択される。
セリアック病の予防および／または治療において使用のための、本発明に係る全身性製剤は、酸性化剤、ポリマー沈殿阻害剤、および／または結合剤を含むことができる。
セリアック病の予防および／または治療において使用のための、本発明に係る実施形態は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つ賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤、ポリマー沈殿阻害剤、および結合剤を含む、またはからなる群から選択される。
本発明に係る好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、少なくとも一つの酸性化剤、少なくとも一つの酸性化剤、少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤、および少なくとも一つの結合剤、を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
本発明に係るより好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、少なくとも一つの酸性化剤、少なくとも一つの酸性化剤、少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤、および少なくとも一つの結合剤、を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、酸性化剤は、アジピン酸であり、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ソルプラス（Ｓｏｌｕｐｌｕｓ）（登録商標））、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせ、であり、および、ここで、結合剤は、ポリビニルピロリドンである。
本発明に係る全身性製剤は、崩壊剤を含むことができる。
したがって、賦形剤は崩壊剤であることができる。用語「崩壊剤」は、製剤の崩壊および医薬品有効成分の放出を支持するために組成物に添加される材料を指す。適切な崩壊剤は、デンプン、冷水に可溶である修飾デンプン、例えばカルボキシメチルデンプンナトリウムなど；セルロース誘導体、例えば、メチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロースナトリウムなど、微結晶性セルロースおよび架橋微結晶性セルロース、例えば、クロスカルメロースナトリウムなど；アルギン酸塩、例えば、アルギン酸、アルギン酸ナトリウムなど；粘土、例えば、ベントナイトおよび発泡性混合物など；発泡性化合物、例えば、水の存在下で反応して二酸化炭素を生成する、クエン酸、酒石酸、クエン酸ナトリウム、クエン酸水素二ナトリウム、クエン酸一ナトリウム、炭酸水素ナトリウムおよび/または炭酸水素カリウムの組み合わせなど、を含む。好ましくは、崩壊剤はクロスカルメロースナトリウムである。
したがって、本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、崩壊剤である。
したがって、本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つ崩壊剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
本発明に係る全身性製剤は、酸性化剤、結合剤／ポリマー沈殿阻害剤、および／または崩壊剤を含むことができる。
本発明に係る実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤、ポリマー沈殿阻害剤、結合剤、および崩壊剤を含む、またはからなる群から選択される。
本発明に係る全身性製剤は、潤滑剤／流動促進剤を含むことができる。したがって、賦形剤は、潤滑剤／流動促進剤であることができる。潤滑剤／流動促進剤は、固化を防ぎ、顆粒の流動特性を改善し、したがって、流動を滑らかに、および均一にし、直接接触する表面間の摩擦を減らし、錠剤、顆粒などを、圧縮後、摩擦を減らすことによって、鋳型またはプレス型から放出することを可能にするための材料である。
適切な潤滑剤／流動促進剤は、安息香酸ナトリウム、ステアリン酸金属塩、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、またはステアリン酸カリウムなど、ステアリン酸、高融点ワックス、無機潤滑剤／流動促進剤、例えば二酸化ケイ素およびタルクなど、および他の物質、例えばオレイン酸ナトリウムなど、およびポリエチレングリコールを含む。好ましくは、潤滑剤／流動促進剤はタルクまたは二酸化ケイ素である。潤滑剤／流動促進剤は、顆粒の表面、並びに、顆粒と装置の部品との間に存在しなければならないため、潤滑剤／流動促進剤は、通常、カプセル化前または圧縮前の最後のステップで添加される。
したがって、本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、潤滑剤／流動促進剤である。
本発明に係る全身性製剤は、酸性化剤、ポリマー沈殿阻害剤、結合剤、および／または潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなることができる。
本発明に係る好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤、ポリマー沈殿阻害剤、結合剤、および潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる群から選択される。
本発明に係る好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤、ポリマー沈殿阻害剤、結合剤、および潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる群から選択される。
本発明に係る全身性製剤は、酸性化剤、ポリマー沈殿阻害剤、結合剤、崩壊剤、および／または潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなることができる。
本発明に係る好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤、ポリマー沈殿阻害剤、結合剤、崩壊剤、および潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる群から選択される。
さらに、本発明に係る全身性製剤は、賦形剤として、希釈剤／充填剤／結合剤、甘味剤、香味剤、緩衝剤、酸化防止剤、乳化剤、可溶化剤／湿潤剤、および／または保存剤を含むこともできる。
適切な希釈剤／充填剤／結合剤は、通常、組成物または剤形の大部分を形成する物質である。適切な希釈剤／充填剤／結合剤は、糖、例えば、ラクトース、スクロース、マンニトール、およびソルビトールなど：小麦、とうもろこし、米、およびジャガイモ由来のデンプン；およびセルロース、例えば、微結晶性セルロースなど、リン酸水素カルシウム二水和物、および硫酸カルシウムを含む。好ましくは、希釈剤／充填剤／結合剤は、セルロースおよび／またはマンニトールである。最も好ましくは、希釈剤／充填剤／結合剤は、微結晶性セルロースおよび／またはマンニトールである。
好ましくは、希釈剤／充填剤／結合剤は、製剤が錠剤である場合、微結晶性セルロースであり、希釈剤／充填剤／結合剤は、製剤がカプセルである場合、マンニトールである。
マンニトールの添加は、多孔性を更に向上させ、したがって、顆粒の湿潤性を向上させる。本発明に係るセリアック病の予防および／または治療において使用のための全身性製剤は、希釈剤／充填剤／結合剤を含むことができる。本発明に係る好ましい実施形態は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、希釈剤／充填剤／結合剤である。
セリアック病の予防および／または治療において使用のための、本発明に係る全身性製剤は、酸性化剤、ポリマー沈殿阻害剤、結合剤、崩壊剤、潤滑剤／流動促進剤、および／または希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなることができる。本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のために、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる製剤を対象にし、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤、ポリマー沈殿阻害剤、結合剤、崩壊剤、潤滑剤／流動促進剤、および／または希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる群から選択される。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、少なくとも一つの酸性化剤、少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤、少なくとも一つの結合剤、少なくとも一つの崩壊剤、少なくとも一つの潤滑剤／流動促進剤、および少なくとも一つの希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
好ましい製剤は、経口適用に適した投与可能な形態、例えば、被覆されていない錠剤、被覆された錠剤、発泡性錠剤、可溶性錠剤、チュアブル錠剤、経口凍結乾燥物、トローチ剤（ｌｏｚｅｎｇｅｓ）、トローチ剤（ｐａｓｔｉｌｌｅｓ）、圧縮トローチ剤（ｌｏｚｅｎｇｅｓ）、舌下錠、口腔錠、顆粒、発泡性顆粒およびカプセルなどで提供される。より好ましくは、経口製剤は、錠剤またはカプセルである。被覆されていない錠剤、および被覆された錠剤、およびカプセルは、硬質、または軟質のいずれかが、最も好ましい医薬製剤である。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、を含む、全身性製剤を対象にし、ここで、全身性製剤は、錠剤、被覆錠剤、カプセル、粉末、または顆粒である。
本発明に係る全身性製剤は、他の成分、例えば、不可避の不純物、カプセルの着色剤を含むカプセル用の成分など、を含むことができる。さらに、錠剤において他の成分として着色剤が存在することができる。
さらに、錠剤を被覆するために使用される成分も、用語「他の成分」に包含される。
カプセルの殻は、着色剤を含むことができる。本明細書で使用される用語「着色剤」は、白色顔料などの顔料を含む。着色剤は、とりわけ、酸化鉄、特に酸化鉄（ＩＩＩ）、酸化鉄（ＩＩ、ＩＩＩ）、または水和酸化第二鉄、または二酸化チタンであることができる。
「錠剤」は、適切な賦形剤と共に少なくとも活性医薬成分を含有する圧縮固体剤形を意味する。錠剤を、湿式造粒、乾式造粒または圧縮によって得られた混合物または顆粒を圧縮することによって生成されることができ、そのことは、当業者に知られている。
用語「カプセル」は、メチルセルロース、ポリビニルアルコール、またはゼラチン、または変性ゼラチン、またはデンプンで構成され、カプセル中に活性剤を封入することができる特別な容器または殻を指す。典型的には、殻の硬いカプセルは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースから、または比較的高いゲル強度を有するブタの骨および皮膚ゼラチンの混合物から調製される。カプセルの殻は、少量の着色剤、乳白剤、柔軟剤、防腐剤を含むことができる。「殻の軟らかいカプセル」は、基本ポリマーとしてゼラチン、高用量の一つ以上の柔軟剤、例えば、グリセロールまたはソルビトールなど、および水を含む。通常、柔軟剤の量は、カプセル殻の２０重量～３０重量％、ゼラチンの量は、カプセル殻の４０重量％～４５重量％、水の量は、カプセル殻の３０重量％～３５重量％である。カプセルの乾燥後、水の量は、カプセル殻の７重量％～８重量％である。
カプセル殻は、ゼラチン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＭＰＣ）、ポリサッカリド、例えば、デンプン、およびカラギーナンなど；および／または、合成ポリマー、例えば、ポリビニルアルコールのコポリマーなどを含むことができる。さらに、カプセルの殻は、着色剤を含むことができる。本明細書において使用される用語「着色剤」は、白色顔料などの顔料を含む。着色剤は、とりわけ、酸化鉄、特に酸化鉄（ＩＩＩ）、酸化鉄（ＩＩ、ＩＩＩ）、または水和酸化第二鉄、二酸化チタン、天然染料、アゾ、およびキサンタン化合物であることができる。さらに、カプセル殻は、防腐剤、例えば、ｐ－ヒドロキシ安息香酸エステルなど、またはエチルバニリンなどの風味を改善する方法を含んでもよい。さらに、カプセル殻は、ラウリル硫酸ナトリウムなどの界面活性剤を含むことができる。
組成物用の「粉末」は、使用前に水またはジュースに懸濁することができる活性成分および適切な賦形剤を含む粉末混合物／ブレンドを指す。球状顆粒は、ペレットまたはビーズとも呼ばれる。
「顆粒」は、乾燥した固体の粒子を指す。各粒子は、粉末粒子の凝集体を表す。
「被覆薬物」
包装する、または包埋する方法で薬物粒子は処理されるが、被覆方法は剤形自体に関連している。錠剤、糖衣錠またはカプセルの中心は、被覆層を用いて被覆され、ここで、賦形剤、例えば、セルロース誘導体、セルロースエーテル、例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＭＰＣ）など、合成ポリマー、トウモロコシタンパク質ゼイン、または他のポリサッカリド、など、である。被覆は、着色剤、例えば、二酸化チタン、酸化鉄（ＩＩＩ）、酸化鉄（ＩＩ、ＩＩＩ）または水和酸化第二鉄、ラクトース一水和物、および／またはカルナウバワックスなどを更に含むことができる。更に、カプセルを被覆することができる。
持続放出型製剤は、治療効果、すなわち阻害活性などを最適化するために、任意の一つ以上の成分または活性成分の制御された放出速度を提供するための最新技術において知られている。薬理学的最適濃度は、単回投与における効果の期間にわたる特定の時間に関して保証される。持続放出に適した剤形は、変化する分解速度を有する層、または活性成分を含浸させた制御放出ポリマーマトリックスを含み、および含浸させた、またはカプセル化された多孔質ポリマーマトリックスを含む錠剤またはカプセルの形態で含む。持続放出型の製剤は、化合物の迅速な放出を妨げるだろう。ここで、高濃度の薬物は、投与後に、標的部位に速やかに放出されることが望まれる。結果的に、予備段階の結果は、当該製剤が、本発明に従って必要とされる高い薬物濃度を提供することができないことを示すため、持続放出型製剤は、好ましくなく、本発明の目的のために実際に避けられるべきである。
本明細書において使用される用語「迅速放出」は、薬学的に活性な成分として（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートを含む、十二指腸管を標的とするための全身性製剤を指す。 したがって、用語「迅速放出のための全身性製剤」は、十二指腸管内に、好ましくは３０分以内に、より好ましくは２５分以内、更により好ましくは２０分以内、更により好ましくは１５分以内に、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートの放出、および好ましくは完全な放出のための全身性製剤を指す。
本発明に係る全身性製剤は、カプセル、または錠剤の形態であることができ、すなわち、活性剤および賦形剤は、カプセル中に充填されることができる。本発明に係る実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、を含む、またはからなる全身性製剤であり、ここで、全身性製剤は、カプセルまたは錠剤の形態である。
本発明に係る好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤であり、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤、およびポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる群から選択され、ここで、全身性製剤は、カプセルまたは錠剤の形態である。
本発明に係る他の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤であり、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤、ポリマー沈殿阻害剤、および結合剤を含む、またはからなる群から選択され、ここで、全身性製剤は、カプセルまたは錠剤の形態である。
本発明に係る他の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、少なくとも一つの酸性化剤、少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤、および少なくとも一つの結合剤を含む、またはからなる全身性製剤であり、ここで、全身性製剤は、カプセルまたは錠剤の形態である。
本発明に係る他の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤、ポリマー沈殿阻害剤、結合剤、崩壊剤、および潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる群から選択され、ここで、全身性製剤は、カプセルまたは錠剤の形態である。
本発明に係る他の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、少なくとも一つの酸性化剤、少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤、少なくとも一つの結合剤、少なくとも一つ崩壊剤、および少なくとも一つ潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、全身性製剤は、カプセルまたは錠剤の形態である。
本発明に係る他の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および少なくとも一つの賦形剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、少なくとも一つの賦形剤は、酸性化剤、ポリマー沈殿阻害剤、結合剤、崩壊剤、潤滑剤／流動促進剤、および希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる群から選択され、ここで、全身性製剤は、カプセルまたは錠剤の形態である。
本発明に係る他の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、少なくとも一つの酸性化剤、少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤、少なくとも一つ結合剤、少なくとも一つの崩壊剤、少なくとも一つの潤滑剤／流動促進剤、および少なくとも一つの希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、全身性製剤は、カプセルまたは錠剤の形態である。
好ましい医薬製剤は、経口投与用である。したがって、好ましい医薬製剤は、経口投与用の経腸製剤の形態の全身性製剤である。結果として、特にカプセルおよび錠剤は、経口投与用の最も好ましい経腸製剤または非経口製剤であり、特に、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートの速い放出を保証することにより、高い薬物濃度を保証するカプセルおよび錠剤である。
さらに、アジピン酸を含む経口投与用の医薬製剤が好ましい。より好ましくは、アジピン酸を含む経口投与用の経腸製剤または非経口製剤の形態の全身性製剤である。最も好ましくは、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、およびアジピン酸、を含む経口投与用のカプセルおよび錠剤である。
さらに、製剤の性能を更に改善するために、特有のＰＳＤ（粒径分布）および／またはＰＳＲ（粒径範囲）を適合させることができる。
したがって、本発明に係る実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、式（Ｉ）：
Figure 2023522756000008
 の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、または式（Ｉ）の溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩を含む全身性製剤を対象にし、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートの粒子は、０．１μｍから１００μｍの粒径範囲を有する。
（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩の粒径は、０．１μｍから１００μｍの範囲内、好ましくは、０．５μｍから５０μｍの範囲、より好ましくは、１．０μｍから２０μｍの範囲であると更に好ましい。したがって、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩の粒径範囲（ＰＳＲ）は、０．１μｍから１００μｍ、０．５μｍから５０μｍ、または１．０μｍから２０μｍである。好ましくは、式（Ｉ）に係る薬物の粒径は、１０μｍ以下である。
本発明に係る他の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、アジピン酸、およびＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤であり、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート粒子は、０．１μｍから１００μｍの粒子サイズ範囲を有する。
したがって、本発明に係る実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、式（Ｉ）：
Figure 2023522756000009
 の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、または式（Ｉ）の鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩を含む全身性製剤を対象にし、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート粒子は、ｄ（０．９５）≦２５μｍによって定義される粒径分布を有し、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートは、好ましくは微粉化される。
さらに、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩は、好ましくは、ｄ（０．１）０．１μｍから５μｍ、ｄ（０．５）０．３μｍから１０μｍ、ｄ（０．９５）３μｍから２５μｍ、より好ましくは、ｄ（０．１）０．２μｍから３μｍ、ｄ（０．５）０．４μｍから７．５μｍ、およびｄ（０．９５）２μｍから１５μｍ、および最も好ましくは、ｄ（０．１）０．３μｍから３μｍ、ｄ（０．５）０．５μｍから５μｍ、およびｄ（０．９５）１μｍから１０μｍ、によって特徴付けられる。
粒径分布は、レーザー光回折（マルバーン（Ｍａｌｖｅｒｎ）分析、ｎ－ヘキサンおよびソルビタンモノオレエートに分散された試料）によって測定される。したがって、レーザー光は粒径に依存して散乱される。回折パターンが結果的に生じる。角度依存散乱光強度から、粒子サイズを計算することができる。
パラメーターｄ（０．１）は、試料において総体積の１０％の粒子が、レーザー回折（マルバーン（Ｍａｌｖｅｒｎ）分析、ｎ－ヘキサンおよびソルビタンモノオレエートに分散された試料）によって分析される場合に、示された値または値の範囲より小さい直径を有する粒子からなる粒子の直径を指す。したがって、ｄ（０．１）＝０．１μｍから５μｍは、試料において最小粒子の１０％を定義する粒径範囲の上限が０．１μｍから５μｍの間であることを意味する。したがって、全粒子の１０％は、ｄ（０．１）以下の粒子サイズを有し、この場合において、全粒子の１０％は、０．１μｍから５μｍの最大サイズを有することを意味する。
結果的に、パラメーターｄ（０．５）は、試料において総体積の５０％の粒子が、レーザー回折（マルバーン（Ｍａｌｖｅｒｎ）分析、ｎ－ヘキサンおよびソルビタンモノオレエートに分散された試料）によって分析される場合に、示された値または値の範囲より小さい直径を有する粒子からなる粒子の直径を指す。したがって、ｄ（０．５）＝０．３μｍから１０μｍは、試料において最小粒子の５０％を定義する粒径範囲の上限が０．３μｍから１０μｍの間であることを意味する。したがって、全粒子の５０％は、ｄ（０．５）以下の粒子サイズを有し、この場合において、全粒子の５０％は、０．３μｍから１０μｍの最大サイズを有することを意味する。
結果的に、パラメーターｄ（０．９５）は、試料において総体積の９５％の粒子が、レーザー回折（マルバーン（Ｍａｌｖｅｒｎ）分析、ｎ－ヘキサンおよびソルビタンモノオレエートに分散された試料）によって分析される場合に、示された値または値の範囲より小さい直径を有する粒子からなる粒子の直径を指す。したがって、ｄ（０．９５）＝３μｍから２５μｍは、試料において最小粒子の９５％を定義する粒径範囲の上限が３μｍから２５μｍの間であることを意味する。したがって、全粒子の９５％は、ｄ（０．９５）以下の粒子サイズを有し、この場合において、全粒子の９５％は、３μｍから２５μｍの最大サイズを有することを意味する。
本発明の他の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、アジピン酸、およびＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート粒子は、ｄ（０．９５）≦２５μｍによって定義される粒径分布を有する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、を含む、またはからなる全身性製剤を対象にし、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート粒子は、ｄ（０．１）０．１μｍから５μｍ、ｄ（０．５）０．３μｍから１０μｍ、およびｄ（０．９５）３μｍから２５μｍ、によって定義される粒径分布を有する。
本発明に係るより好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、アジピン酸、およびＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤であり、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート粒子は、ｄ（０．１）０．１μｍから５μｍ、ｄ（０．５）０．３μｍから１０μｍ、およびｄ（０．９５）３μｍから２５μｍ、によって定義される粒径分布を有する。
本発明に係る更により好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、アジピン酸、およびＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤であり、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート粒子は、ｄ（０．１）０．２μｍから３μｍ、ｄ（０．５）０．４μｍから７．５μｍ、およびｄ（０．９５）２μｍから１５μｍ、によって定義される粒径分布を有する。
本発明に係る更により好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、アジピン酸、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、およびタルク、を含む、またはからなる全身性製剤であり、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート粒子は、ｄ（０．１）０．２μｍから３μｍ、ｄ（０．５）０．４μｍから７．５μｍ、およびｄ（０．９５）２μｍから１５μｍ、によって定義される粒径分布を有する。
本発明に係る特に好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、アジピン酸、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、タルク、および二酸化チタンを含む、またはからなる全身性製剤であり、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートは、ｄ（０．１）０．１μｍから５μｍ、ｄ（０．５）０．３μｍから１０μｍ、およびｄ（０．９５）３μｍから２５μｍ、によって定義される粒径分布を有する。
本発明の他の特に好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、アジピン酸、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ポビドンＫ２５、クロスカルメロースナトリウム、微結晶性セルロース、および二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩は、ｄ（０．１）０．１μｍから５μｍ、ｄ（０．５）０．３μｍから１０μｍ、およびｄ（０．９５）３μｍから２５μｍ、によって定義される粒径分布を有する。
したがって、本発明に係る実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、式（Ｉ）：
Figure 2023522756000010
 の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、または式（Ｉ）の鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩を含む全身性製剤を対象にし、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート粒子は、０．１μｍから１００μｍの粒径範囲、およびｄ（０．９５）≦２５μｍ、によって定義される粒径分布を有する。
したがって、好ましくは、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩を含む全身性製剤であり、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩は、ｄ（０．９５）≦２５μｍによって定義される粒径分布を有する粒子の形態である。
本発明に係る好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、アジピン酸、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤であり、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート粒子は、０．１μｍから１００μｍの粒径範囲、およびｄ（０．９５）≦２５μｍ、によって定義される粒径分布を有する。
本発明に係るより好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、アジピン酸、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、マンニトール、クロスカルメロースナトリウム、およびタルクを含む、またはからなる全身性製剤であり、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート粒子は、０．１μｍから１００μｍの粒径範囲、およびｄ（０．９５）≦２５μｍ、によって定義される粒径分布を有する。
本発明に係る特に好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、アジピン酸、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、マンニトール、クロスカルメロースナトリウム、タルク、ゼラチン、および二酸化チタンを含む、またはからなる全身性製剤であり、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート粒子は、０．１μｍから１００μｍの粒径範囲、およびｄ（０．９５）≦２５μｍ、によって定義される粒径分布を有する。
本発明の他に特に好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、アジピン酸、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ポビドンＫ２５、クロスカルメロースナトリウム、微結晶性セルロース、および二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート粒子は、０．１μｍから１００μｍの粒径範囲、およびｄ（０．９５）≦２５μｍによって定義される粒径分布を有する。
全身性製剤は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、または薬学的に許容可能な塩を、製剤当たり、少なくとも０．０１ｍｇ、好ましくは少なくとも０．１ｍｇ、より好ましくは少なくとも０．５ｍｇ、更により好ましくは少なくとも１ｍｇ、更により好ましくは少なくとも２ｍｇ、更により好ましくは少なくとも３ｍｇ、更により好ましくは少なくとも４ｍｇ、更により好ましくは少なくとも５ｍｇ、更により好ましくは０．０１ｍｇから１０００ｍｇ、更により好ましくは０．０５ｍｇから９００ｍｇ、更により好ましくは０．１０ｍｇから８００ｍｇ、更により好ましくは０．２ｍｇから７００ｍｇ、更により好ましくは０．３ｍｇから６００ｍｇ、更により好ましくは０．４ｍｇから５００ｍｇ、更により好ましくは０．５ｍｇから５００ｍｇ、更により好ましくは０．６ｍｇから４５０ｍｇ、更により好ましくは０．７ｍｇから４００ｍｇ、更により好ましくは０．８ｍｇから３７５ｍｇ、更により好ましくは０．９ｍｇから３５０ｍｇ、更により好ましくは１．０ｍｇから３００ｍｇ、更により好ましくは１．２５ｍｇから３００ｍｇ、更により好ましくは１．５ｍｇから２７５ｍｇ、更により好ましくは１．７５ｍｇから２５０ｍｇ、更により好ましくは２．０ｍｇから２２５ｍｇ、更により好ましくは２．２５ｍｇから２２０ｍｇ、更により好ましくは２．５ｍｇから２２０ｍｇ、更により好ましくは２．７５ｍｇから２１５ｍｇ、更により好ましくは３．０ｍｇから２１０ｍｇ、更により好ましくは３．７５ｍｇから２０５ｍｇ、更により好ましくは４．０ｍｇから２０５ｍｇ、４．５ｍｇから２００ｍｇ、最も好ましくは５ｍｇから２００ｍｇの量で、含むことができる。
全身性製剤は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、または鏡像異性体、溶媒和物、水和物または薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物を、０．１ｗｔ％から９９ｗｔ％、好ましくは０．２ｗｔ％から９０ｗｔ％、より好ましくは０．３ｗｔ％から８５ｗｔ％、更により好ましくは０．４ｗｔ％から８０ｗｔ％、更により好ましくは０．５ｗｔ％～７５ｗｔ％、更により好ましくは０．６ｗｔ％～７０ｗｔ％、更により好ましくは０．７ｗｔ％から６５ｗｔ％、更により好ましくは０．８ｗｔ％から６０ｗｔ％、更により好ましくは０．９ｗｔ％から５５ｗｔ％、更により好ましくは１ｗｔ％から５０ｗｔ％、更により好ましくは１ｗｔ％から４５ｗｔ％、更により好ましくは１．２５ｗｔ％から４５ｗｔ％、更により好ましくは１．５ｗｔ％から４０ｗｔ％、更により好ましくは１．７５ｗｔ％から３５ｗｔ％、更により好ましくは２ｗｔ％から３４ｗｔ％、更により好ましくは２．２５ｗｔ％から３３ｗｔ％、更により好ましくは２．５ｗｔ％から３２ｗｔ％、および最も好ましくは２．５ｗｔ％から３１ｗｔ％、更により好ましくは２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％、および更により好ましくは２．６ｗｔ％から３０．３ｗｔ％、更により好ましくは３ｗｔ％から３０ｗｔ％、更により好ましくは３．５ｗｔ％から２９ｗｔ％、更により好ましくは４ｗｔ％から２８ｗｔ％、更により好ましくは４ｗｔ％から２７ｗｔ％、更により好ましくは４．５ｗｔ％から２７ｗｔ％、および最も好ましくは５ｗｔ％から２７ｗｔ％の量で含むことができる。「Ｗｔ％」（重量パーセント）は、組成物中の重量パーセントを指す。
酸性化剤の量は、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％、好ましくは０．５ｗｔ％から７７．５ｗｔ％、より好ましくは１ｗｔ％から７５ｗｔ％、より好ましくは１．５ｗｔ％から７２．５ｗｔ％、より好ましくは２ｗｔ％から７０ｗｔ％、より好ましくは２．５ｗｔ％から６２．５ｗｔ％、より好ましくは３ｗｔ％から５７．５ｗｔ％、より好ましくは３．５ｗｔ％から５５ｗｔ％、更により好ましくは４ｗｔ％から５５ｗｔ％、更により好ましくは４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％、更により好ましくは５ｗｔ％から５４ｗｔ％、更により好ましくは５．５ｗｔ％から５３ｗｔ％、更により好ましくは６ｗｔ％から５２ｗｔ％、更により好ましくは６．５ｗｔ％から５１ｗｔ％、更により好ましくは７ｗｔ％から５０ｗｔ％、更により好ましくは８ｗｔ％から４９ｗｔ％、更により好ましくは８．５ｗｔ％から４９ｗｔ％、および最も好ましくは９ｗｔ％から４９ｗｔ％の範囲であることができる。
さらに、酸性化剤の量は、１．００ｍｇから５００ｍｇ、より好ましくは１．２５ｍｇから４９５ｍｇ、更により好ましくは１．５０ｍｇから４９０ｍｇ、更により好ましくは１．７５ｍｇから４８５ｍｇ、更により好ましくは２．００ｍｇから４８０ｍｇ、更により好ましくは２．２５ｍｇから４７５ｍｇ、更により好ましくは２．５０ｍｇから４７０ｍｇ、更により好ましくは３．０ｍｇから４６５ｍｇ、更により好ましくは３．２５ｍｇから４６０ｍｇ、更により好ましくは３．５ｍｇから４５５ｍｇ、更により好ましくは３．７５ｍｇから４５０ｍｇ、更により好ましくは４．００ｍｇから４４５ｍｇ、更により好ましくは４．２５ｍｇから４４０ｍｇ、更により好ましくは４．５ｍｇから４３５ｍｇ、更により好ましくは４．７５ｍｇから４３０ｍｇ、更により好ましくは５．０ｍｇから４２５ｍｇ、更により好ましくは５．２５ｍｇから４２０ｍｇ、更により好ましくは５．５ｍｇから４１５ｍｇ、更により好ましくは５．７５ｍｇから４１０ｍｇ、更により好ましくは６．０ｍｇから４１０ｍｇ、更により好ましくは６．２５ｍｇから４０５ｍｇ、更により好ましくは６．５ｍｇから４００ｍｇ、更により好ましくは６．７５ｍｇから３９５ｍｇ、更により好ましくは７．０ｍｇから３９０ｍｇ、更により好ましくは７．５ｍｇから３９０ｍｇ、更により好ましくは７．７５ｍｇから３８５ｍｇ、更により好ましくは８．０ｍｇから３８０ｍｇ、更により好ましくは８．５ｍｇから３７５ｍｇ、更により好ましくは９ｍｇから３７０ｍｇ、更により好ましくは９ｍｇから３６５ｍｇ、更により好ましくは９ｍｇから３６０ｍｇ、更により好ましくは９ｍｇから３５０ｍｇ、更により好ましくは９ｍｇから３２５ｍｇ、更により好ましくは９ｍｇから３００ｍｇ、更により好ましくは９ｍｇから２５０ｍｇ、更により好ましくは９ｍｇから２００ｍｇ、および最も好ましくは９ｍｇから１８０ｍｇの範囲であることができる。さらに、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートまたはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩の質量に対する酸性化剤の質量比は、１５から０．１ｍ／ｍ、好ましくは１４．５から０．２ｍ／ｍ、より好ましくは１４．０から０．３ｍ／ｍ、更により好ましくは１３．５から０．４ｍ／ｍ、更により好ましくは１３．０から０．５ｍ／ｍ、更により好ましくは１２．５から０．６ｍ／ｍ、更により好ましくは１２．０から０．７ｍ／ｍ、更により好ましくは１１．７５から０．８ｍ／ｍ、更により好ましくは１１．５から０．９ｍ／ｍ、更により好ましくは１１．５から１．０ｍ／ｍ、更により好ましくは１１．５から１．１ｍ／ｍ、更により好ましくは１１．５から１．２ｍ／ｍ、更により好ましくは１１．５から１．３ｍ／ｍ、更により好ましくは１１．５から１．４ｍ／ｍ、更により好ましくは１１．５から１．５ｍ／ｍ、更により好ましくは１１．５から１．６ｍ／ｍ、更により好ましくは１１．５から１．７ｍ／ｍ、より好ましくは１１．５から１．８ｍ／ｍ、および最も好ましくは２から１ｍ／ｍの範囲であることができる。
結合剤／ポリマー沈殿阻害剤の量は、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％、好ましくは０．５ｗｔ％から３９ｗｔ％、より好ましくは１ｗｔ％から３８ｗｔ％、更により好ましくは１．２５ｗｔ％から３８ｗｔ％、更により好ましくは１．５ｗｔ％から３７ｗｔ％、更により好ましくは１．７５ｗｔ％から３６ｗｔ％、更により好ましくは２ｗｔ％から３５ｗｔ％、更により好ましくは１．５ｗｔ％から３４ｗｔ％、更により好ましくは１．６ｗｔ％から３３ｗｔ％、更により好ましくは１．７ｗｔ％から３２ｗｔ％、更により好ましくは１．８ｗｔ％から３１ｗｔ％、更により好ましくは３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％、更により好ましくは４ｗｔ％から２９ｗｔ％、更により好ましくは４．５ｗｔ％から２８．５ｗｔ％、最も好ましくは５ｗｔ％から２８．５ｗｔ％、まで変化させることができる。
さらに、ポリマー沈殿阻害剤の量は、１ｍｇから１００ｍｇ、好ましくは１．５ｍｇから９５ｍｇ、より好ましくは２ｍｇから９２．５ｍｇ、更により好ましくは２．５ｍｇから９０ｍｇ、更により好ましくは３ｍｇから８７．５ｍｇ、更により好ましくは３．５ｍｇから８５ｍｇ、更により好ましくは４ｍｇから８２．５ｍｇ、更により好ましくは４．５ｍｇから８０ｍｇ、更により好ましくは５ｍｇから７７．５ｍｇ、更により好ましくは５．５ｍｇから７５ｍｇ、６ｍｇから７２．５ｍｇ、更により好ましくは６．５ｍｇから７０ｍｇ、更により好ましくは７ｍｇから６５ｍｇ、更により好ましくは７．５ｍｇから６２．５ｍｇ、更により好ましくは８ｍｇから６０ｍｇ、更により好ましくは８．５ｍｇから５７．５ｍｇ、更により好ましくは９ｍｇから５５ｍｇ、更により好ましくは９．５ｍｇから５２．５ｍｇ、さらにより好ましくは９．７５ｍｇから５２．５ｍｇ、および最も好ましくは１０ｍｇから５０ｍｇの範囲であることができる。
さらに、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはそのエナンチオマー、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩の質量に対するポリマー沈殿阻害剤の質量比は、０．０５から１０ｍ／ｍ、好ましくは０．０６から９．５ｍ／ｍ、より好ましくは０．０７から９．００ｍ／ｍ、更により好ましくは０．０８から８．５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．０９から８．００ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１から７．５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１１から７．２５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１２から７．００ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１３から６．７５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１４から６．５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１５から６．２５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１６から６．００ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１７から５．７５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１８から５．５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１９から５．２５ｍ／ｍ、および最も好ましくは０．２から５ｍ／ｍの範囲であることができる。
結合剤の量は、０ｗｔ％から４０ｗｔ％、好ましくは０ｗｔ％から３５ｗｔ％、より好ましくは０ｗｔ％から３０ｗｔ％、更により好ましくは０ｗｔ％から２５ｗｔ％、更により好ましくは０ｗｔ％から２０ｗｔ％、更により好ましくは０ｗｔ％から１５ｗｔ％、更により好ましくは０ｗｔ％から１２ｗｔ％、および最も好ましくは０ｗｔ％から８．５ｗｔ％まで変化させることができる。
さらに、結合剤の量は、１．００ｍｇから１００ｍｇ、好ましくは１．５０ｍｇから９５ｍｇ、より好ましくは２．００ｍｇから９２．５ｍｇ、更により好ましくは２．５０ｍｇから９０ｍｇ、更により好ましくは３．００ｍｇから８７．５ｍｇ、更により好ましくは３．５０ｍｇから８５ｍｇ、更により好ましくは４．００ｍｇから８２．５ｍｇ、更により好ましくは４．５０ｍｇから８０ｍｇ、更により好ましくは５．００ｍｇから７７．５ｍｇ、更により好ましくは５．５０ｍｇから７５ｍｇ、６．００ｍｇから７２．５ｍｇ、更により好ましくは６．５０ｍｇから７０ｍｇ、更により好ましくは７．００ｍｇから６５ｍｇ、更により好ましくは７．５０ｍｇから６２．５ｍｇ、更により好ましくは８．００ｍｇから６０ｍｇ、更により好ましくは８．５０ｍｇから５７．５ｍｇ、更により好ましくは９．００ｍｇから５５．０ｍｇ、更により好ましくは９．５０ｍｇから５２．５ｍｇ、更により好ましくは９．７５ｍｇから５２．５ｍｇ、および最も好ましくは１０ｍｇから５０ｍｇの範囲であることができる。
さらに、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩の質量に対する結合剤の質量比は、０から１０ｍ／ｍ、好ましくは０．０５から９．５ｍ／ｍ、より好ましくは０．０６から９．００ｍ／ｍ、更により好ましくは０．０７から８．５０ｍ／ｍ、更により好ましくは０．０８から８．００ｍ／ｍ、更により好ましくは０．０９から７．５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１から７．２５ｍ／ｍ、更により好ましく０．１１から７．００ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１２から６．７５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１３から６．５０ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１４から６．２５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１５から６．００ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１６から５．７５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１７から５．５０ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１８から５．２５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１９から５．５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．２０から５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．２０から４．５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．２０から４ｍ／ｍ、更により好ましくは０．２０から３．５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．２０から３ｍ／ｍ、更により好ましくは０．２０から２．５ｍ／ｍ、および更により好ましくは０．２０から２ｍ／ｍ、の範囲であることができる。
崩壊剤の量は、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％、好ましくは１ｗｔ％から３５ｗｔ％、更により好ましくは２ｗｔ％から３０ｗｔ％、更により好ましくは２．５ｗｔ％から２９ｗｔ％、更により好ましくは３．０ｗｔ％から２８ｗｔ％、さらにより好ましくは３．５ｗｔ％から２７ｗｔ％、および最も好ましくは３．５ｗｔ％から２６．５ｗｔ％まで変化することができる。
さらに、崩壊剤の量は、０．１ｍｇから１５０ｍｇ、好ましくは０．５０ｍｇから１４５ｍｇまで、より好ましくは０．７５ｍｇから１４０ｍｇ、更により好ましくは１．００ｍｇから１３５ｍｇ、更により好ましくは１．２５ｍｇから１３０ｍｇ、更により好ましくは１．５０ｍｇから１２５ｍｇ、更により好ましくは１．７５ｍｇから１２０ｍｇ、更により好ましくは２．００ｍｇから１１５ｍｇ、更により好ましくは２．２５ｍｇから１１０ｍｇ、更により好ましくは２．５０ｍｇから１０５ｍｇ、更により好ましくは２．７５ｍｇから１００ｍｇ、更に好ましくは３．００ｍｇから９５ｍｇ、更により好ましくは３．２５ｍｇから９０ｍｇ、更により好ましくは３．５０ｍｇから８５ｍｇ、更により好ましくは３．７５ｍｇから８０ｍｇ、更により好ましくは４．００ｍｇから７５ｍｇ、更により好ましくは４．２５ｍｇから７０ｍｇ、更により好ましくは４．５０ｍｇから６５ｍｇ、更により好ましくは４．７５ｍｇから６０ｍｇ、更により好ましくは５．００ｍｇから５５ｍｇ、更により好ましくは５．５０ｍｇから５０ｍｇ、更により好ましくは６．００ｍｇから４５ｍｇ、更により好ましくは６．５０ｍｇから４２．５ｍｇ、更により好ましくは７．００ｍｇから４０ｍｇ、更により好ましくは７．５０ｍｇから４０ｍｇ、更により好ましくは８．００ｍｇから４０ｍｇ、更により好ましくは８．５０ｍｇから４０ｍｇ、更により好ましくは９．００ｍｇから４０ｍｇ、更により好ましくは９．５０ｍｇから４０ｍｇ、および最も好ましくは１０ｍｇから４０ｍｇで変化させることができる。
さらに、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩の質量に対する崩壊剤の質量比は、０．０５から１２ｍ／ｍ、好ましくは０．０６から１１．５ｍ／ｍ、より好ましくは０．０７から１１ｍ／ｍ、更により好ましくは０．０８から１０．５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．０９から１０ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１から９．５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１１から９ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１２から８．５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１３から８ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１４から７．５ｍ／ｍであり、更により好ましくは０．１５から７ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１６から６．５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１７から５．５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１８から５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．１９から５ｍ／ｍ、および最も好ましくは０．２から５ｍ／ｍの範囲であることができる。
潤滑剤／流動促進剤の量は、０．１ｗｔ％から１０ｗｔ％、好ましくは、より好ましくは０．２５ｗｔ％から９．５ｗｔ％、更により好ましくは０．５ｗｔ％から９ｗｔ％、更により好ましくは０．７５ｗｔ％から８．５ｗｔ％、更により好ましくは１ｗｔ％から８ｗｔ％、更により好ましくは１．２５ｗｔ％から７．５ｗｔ％、更により好ましくは１．５ｗｔ％から７ｗｔ％、および更により好ましくは１．５ｗｔ％から６．５ｗｔ％の範囲であることができる。
さらに、潤滑剤／流動促進剤の量は、０．０１ｍｇから１００ｍｇ、好ましくは０．０５ｍｇから９５ｍｇ、より好ましくは０．１ｍｇから９０ｍｇ、更により好ましくは０．３ｍｇから８５ｍｇ、更により好ましくは０．４ｍｇから８０ｍｇ、更により好ましくは０．５ｍｇから０．６ｍｇ、更により好ましくは０．７ｍｇから７０ｍｇ、更により好ましくは０．８ｍｇから６５ｍｇ、更により好ましくは０．９ｍｇから６０ｍｇ、更により好ましくは１ｍｇから５５ｍｇ、更により好ましくは１．１ｍｇから５０ｍｇ、更により好ましくは１．２ｍｇから４５ｍｇ、更により好ましくは１．３ｍｇから４０ｍｇ、更により好ましくは１．４ｍｇから３５ｍｇ、更により好ましくは１．５ｍｇから３０ｍｇ、更により好ましくは１．６ｍｇから２５ｍｇ、更により好ましくは１．７ｍｇから２０ｍｇ、更により好ましくは１．８ｍｇから２０ｍｇ、更により好ましくは１．９ｍｇから２０ｍｇ、更に好ましくは２ｍｇから２０ｍｇ、更に好ましくは３ｍｇから２０ｍｇ、更に好ましくは４ｍｇから２０ｍｇ、および最も好ましくは、更に好ましくは、５ｍｇから２０ｍｇの範囲であることができる。
さらに、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩の質量に対する潤滑剤／流動促進剤の質量比は、０．０５から２ｍ／ｍ、好ましくは０．０６から１．８ｍ／ｍ、より好ましくは０．０７から１．６ｍ／ｍ、０．０８から１．４ｍ／ｍ、更により好ましくは０．０９から１．３ｍ／ｍ、および最も好ましくは０．１から１．２ｍ／ｍの範囲であることができる。
組成物中の希釈剤／充填剤／結合剤の量は、０ｗｔ％から５０％ｗｔ％、好ましくは１ｗｔ％から４７．５％ｗｔ％、より好ましくは１．５ｗｔ％から４５％ｗｔ％、より好ましくは２ｗｔ％から４２．５％ｗｔ％、より好ましくは２．５から４０ｗｔ％、より好ましくは３ｗｔ％から３８％ｗｔ％、より好ましくは３．５ｗｔ％から３８ｗｔ％、より好ましくは４ｗｔ％から３８ｗｔ％、より好ましくはｗｔ％、より好ましくは４．５ｗｔ％から３８ｗｔ％、および更により好ましくは５ｗｔ％から３８ｗｔ％の範囲であることができる。
さらに、希釈剤／充填剤／結合剤の量は、１ｍｇから２９０ｍｇ、好ましくは２ｍｇから２８０ｍｇ、より好ましくは３ｍｇから２７０ｍｇ、更により好ましくは４ｍｇから２６０ｍｇ、更により好ましくは５ｍｇから２５０ｍｇ、更により好ましくは６ｍｇから２４０ｍｇ、更により好ましくは７ｍｇから２３０ｍｇ、更により好ましくは８ｍｇから２２０ｍｇ、更により好ましくは９ｍｇから２１０ｍｇ、更により好ましくは１０ｍｇから２００ｍｇ、更により好ましくは１１ｍｇから１９０ｍｇ、更により好ましくは１２ｍｇから１８０ｍｇ、更により好ましくは１３ｍｇから１７０ｍｇ、更により好ましくは１４ｍｇから１６０ｍｇ、更により好ましくは１５ｍｇから１５０ｍｇ、更により好ましくは１６ｍｇから１４０ｍｇ、更により好ましくは１７ｍｇから１３０ｍｇ、更により好ましくは１８ｍｇから１２０ｍｇ、更により好ましくは１９ｍｇから１１０ｍｇ、更により好ましくは１９ｍｇから１００ｍｇ、更により好ましくは２０ｍｇから９０ｍｇ、より好ましくは２１ｍｇから８０ｍｇ、更により好ましくは２２ｍｇから７０ｍｇ、更により好ましくは２３ｍｇから６０ｍｇ、更により好ましくは２４ｍｇから５５ｍｇ、および最も好ましくは２５ｍｇから５０ｍｇの範囲であることができる。
さらに、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩の質量に対する希釈剤／充填剤／結合剤の質量比は、０．０１ｍ／ｍから１７．５ｍ／ｍ、より好ましくは０．０５ｍ／ｍから１５ｍ／ｍ、より好ましくは０．１ｍ／ｍから０．１２５ｍ／ｍ、より好ましくは０．１５ｍ／ｍから１０ｍ／ｍ、より好ましくは０．１７５ｍ／ｍから７．５ｍ／ｍ、より好ましくは０．２ｍ／ｍから６ｍ／ｍ、より好ましくは０．２ｍ／ｍから５．５ｍ／ｍ、より好ましくは０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍの範囲であることができる。
他の成分の量は、剤形に対して５ｗｔ％から６０ｗｔ％、好ましくは６ｗｔ％から５７．５ｗｔ％、より好ましくは７ｗｔ％から５５ｗｔ％、さらにより好ましくは８ｗｔ％から５２．５ｗｔ％、更により好ましくは９ｗｔ％から５１ｗｔ％、および最も好ましくは１０ｗｔ％から５０ｗｔ％の範囲であることができる。
さらに、他の成分の量は、５０ｍｇから２００ｍｇ、好ましくは５５ｍｇから１９０ｍｇ、より好ましくは６０ｍｇから１８０ｍｇ、更により好ましくは６５ｍｇから１７０ｍｇ、更により好ましくは７０ｍｇから１６０ｍｇ、更により好ましくは７５ｍｇから１５０ｍｇ、更により好ましくは８０ｍｇから１４０ｍｇ、更により好ましくは９０ｍｇから１３０ｍｇ、更により好ましくは９０ｍｇから１２０ｍｇ、更により好ましくは９０ｍｇから１１０ｍｇ、および最も好ましくは９０ｍｇから１００ｍｇの範囲であることができる。
さらに、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩の質量に対するカプセルの質量比は、０から３０ｍ／ｍ、好ましくは０．２から２７．５ｍ／ｍ、より好ましくは０．３から２５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．３５から２２．５ｍ／ｍ、更により好ましくは０．４から２１ｍ／ｍ、および最も好ましくは０．４５から２０ｍ／ｍの範囲であることができる。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明のより好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明のより好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明のより好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および５ｗｔ％から５０ｗｔ％のアジピン酸を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３．５ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および２ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、および３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および２ｗｔ％から３５ｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、および３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、および３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、および３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、および０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、および３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１５ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１５ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１５ｗｔ％の結合剤、０．１ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および０．１ｗｔ％から１０ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から３０ｗｔ％の結合剤、０．１ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および０．１ｗｔ％から１０ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％ｓの潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１５ｗｔ％のポビドンＫ２５、０．１ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および０．１ｗｔ％から１０ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。

本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、および３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の非常に好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための全身性製剤に関し、ここで、全身性製剤は、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および好ましくは、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルク、を含むカプセルである。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１５ｗｔ％の結合剤、０．１ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、０．１ｗｔ％から１０ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１５ｗｔ％のポビドンＫ２５、０．１ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、０．１ｗｔ％から１０ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロース、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から４５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１２ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、および０ｗｔ％から５０ｗｔ％のマンニトールおよび／または微結晶性セルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、５ｗｔ％から６０ｗｔ％のアジピン酸、１．００ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはポビドンＫ２５、２．００ｗｔ％から１５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および０．１０ｗｔ％から１０ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明に係るより好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から３０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、５ｗｔ％から５０ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはポビドンＫ２５、３．７ｗｔ％から１５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および０．５ｗｔ％から４．００ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
本発明に係るより好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための全身性製剤を対象にし、ここで、全身性製剤は、０．１ｗｔ％から３０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、５ｗｔ％から５０ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、３．７ｗｔ％から１５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および０．５ｗｔ％から４．００ｗｔ％のタルク、を含む、またはからなる錠剤である。
本発明に係る非常に好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための全身性製剤を対象にし、ここで、全身性製剤は、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から３０ｗｔ％のマンニトール、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、を含む、またはからなる錠剤である。
この全身性製剤は、好ましくは、錠剤、被覆錠剤、カプセル、粉末、または顆粒の形態である。
本発明に係る更に非常に好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための全身性製剤を対象にし、ここで、全身性製剤は、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３５ｗｔ％から５０ｗｔ％の微結晶性セルロース、５ｗｔ％から５０ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０．０１ｗｔ％から３０ｗｔ％のマンニトール、３．７ｗｔ％から１５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および０．５ｗｔ％から４．００ｗｔ％の二酸化ケイ素、を含む、またはからなる錠剤である。
この全身性製剤は、好ましくは、錠剤、被覆錠剤、カプセル、粉末、または顆粒の形態である。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．３ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１ｗｔ％のアジピン酸、１７．４７ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、７．１８ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および３ｗｔ％のタルク、を含む全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１５ｗｔ％の結合剤、０．１ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および０．１ｗｔ％から１０ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明に係るより好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から３５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から２５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
本発明に係るより好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から２５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明に係るより好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から３５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から２５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
本発明に係るより好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤、３ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から２５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
本発明の実施形態は、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明に係るより好ましい実施形態は、０．１ｗｔ％から３５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から２５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
本発明に係るより好ましい実施形態は、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、０ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％の酸性化剤、２ｗｔ％から２５ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から１２ｗｔ％の結合剤、２ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および１ｗｔ％から９ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
本発明に係る他のより好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための全身性製剤を対象にし、ここで、全身性製剤は、０．１ｗｔ％から３０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３５ｗｔ％から５０ｗｔ％の希釈剤／充填剤／結合剤、５ｗｔ％から５０ｗｔ％の酸性化剤、３．５０ｗｔ％から３０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０．０１ｗｔ％から１５ｗｔ％の結合剤、３．７０ｗｔ％から１５ｗｔ％の崩壊剤、および０．５ｗｔ％から４．００ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる錠剤である。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、０ｗｔ％から５０ｗｔ％の微結晶性セルロース、５ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１５ｗｔ％のポビドンＫ２５、０．１ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および０．１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、０ｗｔ％から５０ｗｔ％の微結晶性セルロース、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１５ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明に係るより好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．１ｗｔ％から３５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、０ｗｔ％から５０ｗｔ％の微結晶性セルロース、１ｗｔ％から７５ｗｔ％のアジピン酸、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から１５ｗｔ％のポビドンＫ２５、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、を含む、またはからなる全身性製剤を対象にする。
本発明に係る他のより好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための全身性製剤を対象にし、ここで、全身性製剤は、０．１ｗｔ％から３０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩、３５ｗｔ％から５０ｗｔ％の微結晶性セルロース、５ｗｔ％から５０ｗｔ％のアジピン酸、３．５０ｗｔ％から３０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０．０１ｗｔ％から１５ｗｔ％のポビドンＫ２５、３．７０ｗｔ％から１５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および０．５ｗｔ％から４．００ｗｔ％の二酸化ケイ素、を含む、またはからなる錠剤である。
全身性製剤が特定の量（重量パーセント、質量比、および／または絶対質量）での成分からなる製剤として開示される場合、残りは他の成分であり、すなわち、残りは、他の成分と共に１００ｗｔ％にバランスを取る。他の成分は上述される。
以下の製剤において、特定の重量パーセントは、列挙された化合物の総量に対する各化合物の比率に関連する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、５．２１％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、９．３８ｗｔ％のアジピン酸、２５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、３．１３ｗｔ％のヒドロキシプロピルセルロース、２６．０４ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、２６．０４ｗｔ％のマンニトール、および５．２１ｗｔ％のタルク、からなる組成を含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、９．０９％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１６．３６ｗｔ％のアジピン酸、２１．８２ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、２．７３ｗｔ％のヒドロキシプロピルセルロース、２２．７３ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、２２．７３ｗｔ％のマンニトール、および４．５５ｗｔ％のタルク、からなる組成を含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、３．２５％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、３７．３４ｗｔ％のアジピン酸、１６．２３ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、８．１２ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および３．９０ｗｔ％のタルク、からなる組成を含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、１５．９２％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、２８．６６ｗｔ％のアジピン酸、１５．２９ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、１．９１ｗｔ％のヒドロキシプロピルセルロース、１５．９２ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１５．９２ｗｔ％のマンニトール、および６．３７ｗｔ％のタルク、からなる組成を含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、２２．０３％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、３９．６５ｗｔ％のアジピン酸、１０．５７ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、１．３２ｗｔ％のヒドロキシプロピルセルロース、１１．０１ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、１１．０１ｗｔ％のマンニトール、および４．４１ｗｔ％のタルク、からなる組成を含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、１８．８０％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、３３．８３ｗｔ％のアジピン酸、３．７６ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、３．７６ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および３．７６ｗｔ％のタルク、からなる組成を含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、２７．０３％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、４８．６５ｗｔ％のアジピン酸、６．４９ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、１．６２ｗｔ％のヒドロキシプロピルセルロース、６．７６ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、６．７６ｗｔ％のマンニトール、および２．７ｗｔ％のタルク、からなる組成を含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、２３．２０％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、４１．７６ｗｔ％のアジピン酸、４．６４ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、４．６４ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および３．４８ｗｔ％のタルク、からなる組成を含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、２６．４６％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、４７．６２ｗｔ％のアジピン酸、５．２９ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、５．２９ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および２．６５ｗｔ％のタルク、からなる組成を含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、７．６ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１３．７ｗｔ％のアジピン酸、１８．３ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、８．４ｗｔ％のポビドンＫ２５、１３．７ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、３６．６ｗｔ％の微結晶性セルロース、および１．５ｗｔ％の二酸化ケイ素、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、少なくとも０．０１ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｍｇから５００ｍｇのアジピン酸、および１ｍｇから１００ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、少なくとも０．１ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｍｇから５００ｍｇのアジピン酸、および１ｍｇから１００ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．５ｍｇから５００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｍｇから５００ｍｇのアジピン酸、および１ｍｇから１００ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および最大１００ｍｇのポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．５ｍｇから５００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、５ｍｇから５００ｍｇのアジピン酸、１ｍｇから１００ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよびヒドロキシプロピルセルロース、最大１００ｍｇのポビドンＫ２５、１ｍｇから１００ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および１ｍｇから５０ｍｇのタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．５ｍｇから５００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１０ｍｇから３６０ｍｇのアジピン酸、１ｍｇから４０ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、１０ｍｇから４０ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および１ｍｇから２０ｍｇのタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．５ｍｇから５００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、９ｍｇから３６０ｍｇのアジピン酸、１０ｍｇから４０ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、１０ｍｇから４０ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および１ｍｇから２０ｍｇのタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、０．５ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、３ｍｇのアジピン酸、０．２ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、２．５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および０．２ｍｇのタルクを含む、全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、１ｍｇから５００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１ｍｇから５００ｍｇのアジピン酸、および１ｍｇから１００ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、および最大１００ｍｇのポビドンＫ２５を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、１ｍｇから５００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、５ｍｇから５００ｍｇのアジピン酸、１ｍｇから１００ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、最大１００ｍｇのポビドンＫ２５、１ｍｇから１００ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および１ｍｇから５０ｍｇのタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、１ｍｇから５００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１０ｍｇから３６０ｍｇのアジピン酸、１ｍｇから４０ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、１０ｍｇから４０ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および１ｍｇから２０ｍｇのタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、１ｍｇから５００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、９ｍｇから３６０ｍｇのアジピン酸、１０ｍｇから４０ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、１０ｍｇから４０ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および１ｍｇから２０ｍｇのタルクまたは二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、１ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、３ｍｇのアジピン酸、０．２ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、２．５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および０．２ｍｇのタルクを含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、２ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、３．６ｍｇのアジピン酸、１０ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および２．４ｍｇのタルクを含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、５ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、９ｍｇのアジピン酸、２４ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、３ｍｇのヒドロキシプロピルセルロース、２５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、２５ｍｇのマンニトール、および５ｍｇのタルクを含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、５ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、９ｍｇのアジピン酸、２５ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、１２．５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および６ｍｇのタルクを含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、１０ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１６．３６ｍｇのアジピン酸、２４ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、３ｍｇのヒドロキシプロピルセルロース、２５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、２５ｍｇのマンニトール、および５ｍｇのタルクを含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、１０ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１１５ｍｇのアジピン酸、５０ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、２５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および１２ｍｇのタルクを含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、２５ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、４５ｍｇのアジピン酸、２４ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、３ｍｇのヒドロキシプロピルセルロース、２５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、２５ｍｇのマンニトール、および１０ｍｇのタルクを含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、５０ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、９０ｍｇのアジピン酸、２４ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、３ｍｇのヒドロキシプロピルセルロース、２５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、２５ｍｇのマンニトール、および１０ｍｇのタルクを含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、５０ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、９０ｍｇのアジピン酸、１０ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、１０ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および１０ｍｇのタルクを含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、１００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１８０ｍｇのアジピン酸、ｍｇ２４ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、６ｍｇのヒドロキシプロピルセルロース、２５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、２５ｍｇのマンニトール、および１０ｍｇのタルクを含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、１００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１８０ｍｇのアジピン酸、２０ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、２０ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および１５ｍｇのタルクを含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、２００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、３６０ｍｇのアジピン酸、４０ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、４０ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および２０ｍｇのタルクを含む全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、１０ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、４８ｍｇの微結晶性セルロース、１８ｍｇのアジピン酸、２４ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、１１ｍｇのポビドンＫ２５、１８ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および２ｍｇの二酸化ケイ素を含む全身性製剤に関する。
本発明の他の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、１ｍｇから５００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、５ｍｇから５００ｍｇのアジピン酸、１ｍｇから１００ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、１ｍｇから１００ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、１ｍｇから５０ｍｇのタルク、５０ｍｇから２００ｍｇのゼラチン、および０．５ｍｇから５ｍｇの二酸化チタンを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、５ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、９ｍｇのアジピン酸、２４ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、３ｍｇのヒドロキシプロピルセルロース、２５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、２５ｍｇのマンニトール、５ｍｇのタルク、９４．０８ｍｇのゼラチン、および１．９２ｍｇの二酸化チタンを含む、全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、１０ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１６．３６ｍｇのアジピン酸、２４ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、３ｍｇのヒドロキシプロピルセルロース、２５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、２５ｍｇのマンニトール、５ｍｇのタルク、９４．０８ｍｇのゼラチン、および１．９２ｍｇの二酸化チタンを含む、全身性製剤に関する。
本発明の更に好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、１０ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１１５ｍｇのアジピン酸、５０ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、２５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、１２ｍｇのタルク、９４．０８ｍｇのゼラチン、および１．９２ｍｇの二酸化チタンを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、２５ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、４５ｍｇのアジピン酸、２４ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、３ｍｇのヒドロキシプロピルセルロース、２５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、２５ｍｇのマンニトール、１０ｍｇのタルク、９４．０８ｍｇのゼラチン、および１．９２ｍｇの二酸化チタンを含む、全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、５０ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、９０ｍｇのアジピン酸、２４ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、３ｍｇのヒドロキシプロピルセルロース、２５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、２５ｍｇのマンニトール、１０ｍｇのタルク、９４．０８ｍｇのゼラチン、および１．９２ｍｇの二酸化チタンを含む、全身性製剤に関する。
本発明の更に好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、５０ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、９０ｍｇのアジピン酸、１０ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、１０ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、１０ｍｇのタルク、９４．０８ｍｇのゼラチン、および１．９２ｍｇの二酸化チタンを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、１００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１８０ｍｇのアジピン酸、ｍｇ２４ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース（低置換度）、６ｍｇのヒドロキシプロピルセルロース、２５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、２５ｍｇのマンニトール、１０ｍｇのタルク、９４．０８ｍｇのゼラチン、および１．９２ｍｇの二酸化チタンを含む、全身性製剤に関する。
本発明の更に好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための：１００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１８０ｍｇのアジピン酸、２０ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、２０ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、１５ｍｇのタルク、９４．０８ｍｇのゼラチン、および１．９２ｍｇの二酸化チタンを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、２００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、３６０ｍｇのアジピン酸、４０ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、４０ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、２０ｍｇのタルク、９４．０８ｍｇのゼラチン、および１．９２ｍｇの二酸化チタンを含む、またはからなる全身性製剤に関する。
本発明の実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および１５ｍ／ｍから１ｍ／ｍの酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートの質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および１１．５ｍ／ｍから１５ｍ／ｍの酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および１１．５ｍ／ｍから１．８ｍ／ｍの酸性化剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートの質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートの質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、および０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１５ｍ／ｍから１ｍ／ｍの酸性化剤、および０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．５ｍ／ｍの酸性化剤、および０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．８ｍ／ｍの酸性化剤、および０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１５ｍ／ｍから１ｍ／ｍの酸性化剤、および０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．５ｍ／ｍの酸性化剤、および０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．８ｍ／ｍの酸性化剤、および０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１５ｍ／ｍから１ｍ／ｍの酸性化剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの結合剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍの崩壊剤、および０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．５ｍ／ｍの酸性化剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの結合剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍの崩壊剤、および０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．８ｍ／ｍの酸性化剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの結合剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍの崩壊剤、および０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、その鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。

本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１５ｍ／ｍから１ｍ／ｍの酸性化剤、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの結合剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍの崩壊剤、および０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．５ｍ／ｍの酸性化剤、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの結合剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍの崩壊剤、および０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．８ｍ／ｍの酸性化剤、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの結合剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍの崩壊剤、および０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１５ｍ／ｍから１ｍ／ｍの酸性化剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから２ｍ／ｍの結合剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍの崩壊剤、および０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．５ｍ／ｍの酸性化剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから２ｍ／ｍの結合剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍの崩壊剤、および０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．８ｍ／ｍの酸性化剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから２ｍ／ｍの結合剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍの崩壊剤、および０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１５ｍ／ｍから１ｍ／ｍの酸性化剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの結合剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍの崩壊剤、および０．１ｍ／ｍから１．５ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．５ｍ／ｍの酸性化剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの結合剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍの崩壊剤、および０．１ｍ／ｍから１．５ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．８ｍ／ｍの酸性化剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの結合剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍの崩壊剤、および０．１ｍ／ｍから１．５ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１５ｍ／ｍから１ｍ／ｍの酸性化剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの結合剤、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍの崩壊剤、および０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．５ｍ／ｍの酸性化剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの結合剤、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍの崩壊剤、および０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．８ｍ／ｍの酸性化剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの結合剤、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍの崩壊剤、および０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１５ｍ／ｍから１ｍ／ｍの酸性化剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの結合剤、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍの崩壊剤、０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの希釈剤／充填剤／結合剤、および０ｍ／ｍから２５ｍ／ｍの他の成分を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．８ｍ／ｍの酸性化剤、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから２ｍ／ｍの結合剤、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍの崩壊剤、および０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．８ｍ／ｍの酸性化剤、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから２ｍ／ｍの結合剤、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍの崩壊剤、０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、および０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの希釈剤／充填剤／結合剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．８ｍ／ｍの酸性化剤、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、０ｍ／ｍから２ｍ／ｍの結合剤、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍの崩壊剤、０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤、０ｍ／ｍから５ｍ／ｍの希釈剤／充填剤／結合剤、および０ｍ／ｍから１９．５ｍ／ｍの他の成分を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対して算出される。
本発明の特に好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．８ｍ／ｍの酸性化剤、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍのポリマー沈殿阻害剤、１１．５ｍ／ｍから１．５ｍ／ｍの結合剤、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍの崩壊剤、および０．１ｍ／ｍから１．５ｍ／ｍの潤滑剤／流動促進剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の他の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１５ｍ／ｍから１ｍ／ｍのアジピン酸、および０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の他の特に好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．８ｍ／ｍのアジピン酸、および０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロースを含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の他の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１５ｍ／ｍから１ｍ／ｍのアジピン酸、０．１ｍ／ｍから７ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｍ／ｍから２ｍ／ｍのポビドンＫ２５、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、および０．０５ｍ／ｍから２ｍ／ｍのタルク、または二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の他の特に好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１１．５ｍ／ｍから１．８ｍ／ｍのアジピン酸、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロース、０ｍ／ｍから１．５ｍ／ｍのポビドンＫ２５、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、および０．１ｍ／ｍから１．２ｍ／ｍのタルク、または二酸化ケイ素を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１．８ｍ／ｍのアジピン酸、４．８ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０．６ｍ／ｍのヒドロキシプロピルセルロース、５ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、５ｍ／ｍのマンニトール、および１ｍ／ｍのタルク、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１．８ｍ／ｍのアジピン酸、２．４ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０．３ｍ／ｍのヒドロキシプロピルセルロース、２．５ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、２．５ｍ／ｍのマンニトール、および０．５ｍ／ｍのタルク、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１１．５ｍ／ｍのアジピン酸、５ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、２．５ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、および１．２ｍ／ｍのタルク、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１．８ｍ／ｍのアジピン酸、０．９６ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０．１２ｍ／ｍのヒドロキシプロピルセルロース、１ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、１ｍ／ｍのマンニトール、および０．４ｍ／ｍのタルク、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１．８ｍ／ｍのアジピン酸、０．４８ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０．０６ｍ／ｍのヒドロキシプロピルセルロース、０．５ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、０．５ｍ／ｍのマンニトール、および０．２ｍ／ｍのタルク、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１．８ｍ／ｍのアジピン酸、５ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０．２ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、および０．２ｍ／ｍのタルク、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１．８ｍ／ｍのアジピン酸、０．２４ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０．０６ｍ／ｍのヒドロキシプロピルセルロース、０．２５ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、０．２５ｍ／ｍのマンニトール、および０．１ｍ／ｍのタルク、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１．８ｍ／ｍのアジピン酸、５ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０．２ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、および０．１５ｍ／ｍのタルク、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１．８ｍ／ｍのアジピン酸、５ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０．２ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、および０．１０ｍ／ｍのタルク、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、４．８ｍ／ｍの微結晶性セルロース、１．８ｍ／ｍのアジピン酸、２．４ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、１．１ｍ／ｍのポビドンＫ２５、１．８ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、および０．１５ｍ／ｍの二酸化ケイ素、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１１．５ｍ／ｍのアジピン酸、５ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、２．５ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、１．２ｍ／ｍのタルク、９．４０８ｍ／ｍのゼラチン、および０．１９２ｍ／ｍの二酸化チタン、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１．８ｍ／ｍのアジピン酸、５ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０．２ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、０．２ｍ／ｍのタルク、１．８８ｍ／ｍのゼラチン、および０．０３８ｍ／ｍの二酸化チタン、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１．８ｍ／ｍのアジピン酸、５ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０．２ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、０．１５ｍ／ｍのタルク、０．９４ｍ／ｍのゼラチン、および０．０１９ｍ／ｍの二酸化チタン、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、好ましくはセリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１．８ｍ／ｍのアジピン酸、５ｍ／ｍのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０．２ｍ／ｍのクロスカルメロースナトリウム、０．１０ｍ／ｍのタルク、０．４７ｍ／ｍのゼラチン、および０．０１０ｍ／ｍの二酸化チタン、を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、の質量に対して算出される。
（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対する酸性化剤の質量比は１１．５ｍ／ｍから１ｍ／ｍの範囲であり、および（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩の質量に対する結合剤／ポリマー沈殿阻害剤の質量比は、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍの範囲であると好ましい。
より好ましくは、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、の質量に対する酸性化剤の質量比は１１．５ｍ／ｍから１．８ｍ／ｍの範囲であり、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩の質量に対する結合剤／ポリマー沈殿阻害剤の質量比は、０．２ｍ／ｍから５ｍ／ｍの範囲である。
酸性化剤とポリマー沈殿阻害剤の質量比は、０．０１ｍ／ｍから２０ｍ／ｍまで、好ましくは、０．０２ｍ／ｍから１５ｍ／ｍまで、より好ましくは、０．０３ｍ／ｍから１２．５ｍ／ｍまで、更により好ましくは０．０４ｍ／ｍから１０ｍ／ｍまで、更により好ましくは０．０５ｍ／ｍまで、更により好ましくは０．０６ｍ／ｍから９ｍ／ｍまで、更により好ましくは０．０７ｍ／ｍから８ｍ／ｍまで、更により好ましくは０．０８ｍ／ｍから７ｍ／ｍまで、更により好ましくは０．０９ｍ／ｍから６ｍ／ｍまで、更により好ましくは０．１ｍ／ｍから５ｍ／ｍまで、更により好ましくは０．１ｍ／ｍから４ｍ／ｍまで、最も好ましくは０．１ｍ／ｍから３ｍ／ｍまで様々であることができ、ここで、質量比は、製剤中の酸性化剤の質量に対して算出される。
本発明の好ましい実施形態は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、酸性化剤、およびポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、溶液安定化剤と酸性化剤の質量比は、０．０１ｍ／ｍから６ｍ／ｍの範囲であり、およびここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、酸性化剤の質量に対して算出される。
好ましくは、本発明に係る製剤は、埋め込み型であるポンプ中に含まれない。浸透圧ポンプによる投与は、ヒトに適用できない。
本発明の好ましい実施形態は、セリアック病の予防および／または治療において使用のための、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、酸性化剤、およびポリマー沈殿阻害剤を含む、またはからなる全身性製剤に関し、ここで、酸性化剤とポリマー沈殿阻害剤の質量比は、０．０５ｍ／ｍから３．５ｍ／ｍの範囲であり、ここで、前記化合物のｍ／ｍ（質量比）は、結合剤／ポリマー沈殿阻害剤の質量に対して算出される。
好ましくは、本発明に係る製剤は、埋め込み型であるポンプ中に含まれない。浸透圧ポンプによる投与は、ヒトに適用できない。
好ましくは、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩は、十二指腸に吸収され、血漿または組織における最大濃度（Ｃｍａｘ値）が０．２ｎｇ／ｍＬから２０００ｎｇ／ｍＬを有し、ここでＣｍａｘ値は、質量分析と結合した液体クロマトグラフィーによって血漿試料中で測定される。
阻害効果は、最大の血漿または組織濃度（ｃｍａｘ値）に依存する。
本発明の他の態様は、哺乳動物、好ましくはヒトにおけるセリアック病の予防および／または治療において使用のための本発明に係る製剤を対象にする。
本発明の他の態様は、ステップ：
Ａ－１）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法を対象にする。
ステップＡ－１）において提供される（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩の量は、上述される。
したがって、本発明の実施形態は、ステップ：
Ａ－１）１ｍｇから５００ｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法を対象にする。
したがって、本発明の実施形態は、ステップ：
Ａ－１）１ｍｇから５００ｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法を対象にする。
本発明の他の実施形態は、ステップ：
Ａ－１）０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法を対象にする。
薬物の量を、上述のように他の量によって置き換えることもできることは明らかである。
ステップＡ－２）において、本明細書に記載される少なくとも一つの賦形剤が添加される。好ましくは、少なくとも一つの賦形剤は、ポリマー沈殿阻害剤、好ましくはＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、崩壊剤または希釈剤／充填剤／結合剤である。
したがって、本発明に係る実施形態は、ステップ：
Ａ－１）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２）少なくとも一つの賦形剤を添加すること、
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
ステップＡ－２’）において、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、ポリマー沈殿阻害剤、好ましくは、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、および崩壊剤、好ましくは、クロスカルメロースナトリウムを、乾燥状態で、好ましくは別々にふるいにかける。
したがって、本発明に係る実施形態は、ステップ：
Ａ－１）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２’）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、ポリマー沈殿阻害剤、および崩壊剤を、乾燥状態で、好ましくは別々にふるいにかけること、
を含む本発明に係る製剤を調製するための方法に関する。
ステップＡ－２’）おいて、崩壊剤、ポリマー沈殿阻害剤、および崩壊剤の量は、上述される。
したがって、本発明に係る実施形態は、ステップ：
Ａ－１）１ｍｇから５００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２’）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１０ｍｇから５０ｍｇのポリマー沈殿阻害剤、および１０ｍｇから４０ｍｇの崩壊剤を、乾燥状態で、好ましくは別々にふるいにかけること、
を含む本発明に係る製剤を調製するための方法に関する。
本発明に係る好ましい実施形態は、ステップ：
Ａ－１）１ｍｇから５００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２’）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１０ｍｇから５０ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、および１０ｍｇから４０ｍｇのクロスカルメロースナトリウムを、乾燥状態で、好ましくは別々にふるいにかけること、
を含む本発明に係る製剤を調製するための方法に関する。
本発明に係る他の好ましい実施形態は、ステップ：
Ａ－１）０．１ｗｔ％から８０ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２’）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および２ｗｔ％から４０ｗｔ％の崩壊剤を、乾燥状態で、好ましくは別々にふるいにかけること、
を含む本発明に係る製剤を調製するための方法に関する。
本発明に係る他のより好ましい実施形態は、ステップ：
Ａ－１）０．１ｗｔ％から８０ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２’）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、およびマンニトール、および２ｗｔ％から４０ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウムを、乾燥状態で、好ましくは別々にふるいにかけること、
を含む本発明に係る製剤を調製するための方法に関する。
賦形剤および薬物の量は、上述のように他の量によって置き換えられることもできることは明らかである。
ステップＡ－３）において、粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす溶媒を添加することができる。好ましくは、溶媒はエタノールである。
したがって、本発明に係る実施形態は、ステップ：
Ａ－１）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、
Ａ－２）少なくとも一つの賦形剤を添加すること、および
Ａ－３）粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす溶媒を添加すること
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
したがって、本発明に係る実施形態は、ステップ：
Ａ－１）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、
Ａ－２’）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、ポリマー沈殿阻害剤、および崩壊剤を、乾燥状態で、ふるいにかけること、および
Ａ－３）粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす溶媒を添加すること、
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
ステップＡ－４）において、顆粒を、湿った状態で、好ましくはステップＡ－３）における顆粒塊を、ふるいにかけることができる。
したがって、本発明に係る実施形態は、ステップ：
Ａ－１）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２’）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、ポリマー沈殿阻害剤、および崩壊剤を、乾燥状態で、ふるいにかけること、
Ａ－３）粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす溶媒を添加すること、および
Ａ－４）湿った状態のステップＡ－３）における顆粒塊を、ふるいにかけること、
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
ステップＡ－５）において、湿った状態の顆粒塊を乾燥し、ここで乾燥顆粒を得る。
したがって、本発明に係る実施形態は、ステップ：
Ａ－１）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２’）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、ポリマー沈殿阻害剤、および崩壊剤を、乾燥状態で、ふるいにかけること、
Ａ－３）粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす溶媒を添加すること、
Ａ－４）湿った状態のステップＡ－３）における顆粒塊を、ふるいにかけること、および
Ａ－５）湿った状態の顆粒塊を乾燥すること、
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
ステップＢ－１）において、賦形剤、好ましくはアジピン酸および／またはタルクを乾燥顆粒に添加し、好ましくは乾燥ミキサーで混合し粉末混合物を形成することができる。
したがって、本発明に係る実施形態は、ステップ：
Ａ－１）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ｂ－１）少なくとも一つの賦形剤を添加すること
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
したがって、本発明に係る実施形態は、ステップ：
Ａ－１）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、
Ａ－２）少なくとも一つの賦形剤を添加すること、および
Ａ－３）粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす溶媒を添加すること、
Ｂ－１）少なくとも一つの賦形剤を添加すること、
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
したがって、本発明に係る実施形態は、ステップ：
Ａ－１）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２’）化合物（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、ポリマー沈殿阻害剤、および崩壊剤を、乾燥状態で、ふるいにかけること、
Ａ－３）粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす溶媒を添加すること、
Ａ－４）湿った状態のステップＡ－３）における顆粒塊を、ふるいにかけること、
Ａ－５）湿った状態の顆粒塊を乾燥すること、および
Ｂ－１）少なくとも一つの賦形剤、例えば、酸性化剤、好ましくはアジピン酸、および／または潤滑剤／流動促進剤、好ましくはタルク、または二酸化ケイ素などを乾燥顆粒に添加すること、
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
したがって、本発明に係る実施形態は、ステップ：
Ａ－１）１ｍｇから５００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２’）化合物（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１０ｍｇから５０ｍｇのポリマー沈殿阻害剤、および１０ｍｇから４０ｍｇの崩壊剤を、乾燥状態で、ふるいにかけること、
Ａ－３）粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす溶媒を添加すること、
Ａ－４）湿った状態のステップＡ－３）における顆粒塊を、ふるいにかけること、
Ａ－５）湿った状態の顆粒塊を乾燥すること、および
Ｂ－１）１０ｍｇから３６０ｍｇの酸性化剤、および／または１ｍｇから２０ｍｇの潤滑剤／流動促進剤、好ましくはタルク、または二酸化ケイ素を乾燥顆粒に添加すること、
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
したがって、本発明に係る実施形態は、ステップ：
Ａ－１）０．１ｗｔ％から８０ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２’）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、および２ｗｔ％から４０ｗｔ％の崩壊剤を、乾燥状態で、ふるいにかけること、
Ａ－３）粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす溶媒を添加すること、
Ａ－４）湿った状態のステップＡ－３）における顆粒塊を、ふるいにかけること、
Ａ－５）湿った状態の顆粒塊を乾燥すること、および
Ｂ－１）５ｗｔ％から６０ｗｔ％の酸性化剤、および／または０．１ｗｔ％から１０ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、好ましくはタルク、または二酸化ケイ素を乾燥顆粒に添加すること、
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
本発明に係る好ましい実施形態は、ステップ：
Ａ－１）１ｍｇから５００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２’）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１０ｍｇから５０ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、および１０ｍｇから４０ｍｇのクロスカルメロースナトリウムを、乾燥状態で、好ましくは別々にふるいにかけること、
Ａ－３）粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす溶媒を添加すること、
Ａ－４）湿った状態のステップＡ－３）における顆粒塊を、ふるいにかけること、
Ａ－５）湿った状態の顆粒塊を乾燥すること、および
Ｂ－１）１０ｍｇから３６０ｍｇの酸性化剤、および１ｍｇから２０ｍｇのタルク、または二酸化ケイ素を乾燥顆粒に添加すること、
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
本発明に係る更により好ましい実施形態は、ステップ：
Ａ－１）０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２’）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、およびマンニトール、および２ｗｔ％から４０ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウムを、乾燥状態で、好ましくは別々にふるいにかけること、
Ａ－３）粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす溶媒を添加すること、
Ａ－４）湿った状態のステップＡ－３）における顆粒塊を、ふるいにかけること、
Ａ－５）湿った状態の顆粒塊を乾燥すること、および
Ｂ－１）５ｗｔ％から６０ｗｔ％のアジピン酸、および０．１ｗｔ％から１０ｗｔ％のタルク、または二酸化ケイ素を乾燥顆粒に添加すること、
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
ステップＢ－１’）において、賦形剤の酸性化剤および／または潤滑剤／流動促進剤を、好ましくは、２つの賦形剤がふるいにかけられる場合、好ましくは別々にふるいにかけることができる。
したがって、本発明に係る実施形態は、ステップ：
Ａ－１）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２’）化合物メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、ポリマー沈殿阻害剤、および崩壊剤を、乾燥状態で、ふるいにかけること、
Ａ－３）粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす溶媒を添加すること、
Ａ－４）湿った状態のステップＡ－３）における顆粒塊を、ふるいにかけること、
Ａ－５）湿った状態の顆粒塊を乾燥すること、
Ｂ－１’）酸性化剤および潤滑剤／流動促進剤、例えば、タルク、または二酸化ケイ素などをふるいにかけること、および
Ｂ－１）ふるいにかけられた酸性化剤、および潤滑剤／流動促進剤を、乾燥顆粒に添加すること、
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
本発明に係る好ましい実施形態は、ステップ：
Ａ－１）１ｍｇから５００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２’）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、１０ｍｇから５０ｍｇのポリマー沈殿阻害剤、および１０ｍｇから４０ｍｇの崩壊剤を、乾燥状態で、ふるいにかけること、
Ａ－３）粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす溶媒を添加すること、
Ａ－４）湿った状態のステップＡ－３）における顆粒塊を、ふるいにかけること、
Ａ－５）湿った状態の顆粒塊を乾燥すること、
Ｂ－１’）１０ｍｇから３６０ｍｇの酸性化剤および１ｍｇから２０ｍｇの潤滑剤／流動促進剤、例えば、タルク、または二酸化ケイ素などをふるいにかけること、および
Ｂ－１）ふるいにかけられた酸性化剤、および潤滑剤／流動促進剤を、乾燥顆粒に添加すること、
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
本発明に係る他の好ましい実施形態は、ステップ：
Ａ－１）化合物０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、を提供すること、および
Ａ－２’）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０．１ｗｔ％から３０ｗｔ％の結合剤、および２ｗｔ％から４０ｗｔ％の崩壊剤を、乾燥状態で、ふるいにかけること、
Ａ－３）粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす溶媒を添加すること、
Ａ－４）湿った状態のステップＡ－３）における顆粒塊を、ふるいにかけること、
Ａ－５）湿った状態の顆粒塊を乾燥すること、
Ｂ－１’）５ｗｔ％から６０ｗｔ％の酸性化剤および０．１ｗｔ％から１０ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、例えば、タルク、または二酸化ケイ素などをふるいにかけること、および
Ｂ－１）ふるいにかけられた酸性化剤、および潤滑剤／流動促進剤を、乾燥顆粒に添加すること、
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
ステップＣ－１）において、異なる剤形の製剤は、ステップＢ－１）の粉末混合物を硬いゼラチンカプセルに充填することによって、または粉末混合物もしくは顆粒を錠剤に圧縮することによって、得ることができる。粉末混合物または顆粒は、すでに剤形である。ステップにおいて、Ｃ－１）は、非経口投与、例えば、静脈内投与に適した溶液も、溶媒を、ステップＢ－１）において賦形剤として添加する場合に、達成されることができる。
さらに、投与前に溶液を調製するために使用される固形の非経口投与のための製剤も考えられる。
したがって、本発明に係る実施形態は、ステップ：
Ａ－１）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、
Ｂ－１）賦形剤を添加すること、および
Ｃ－１）全身性製剤を得ること、
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
したがって、本発明に係る実施形態は、ステップ：
Ａ－１）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩を提供すること、および
Ａ－２’）（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物、もしくは薬学的に許容可能な塩、ポリマー沈殿阻害剤、結合剤、および崩壊剤を、乾燥状態で、ふるいにかけること、
Ａ－３）粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす溶媒を添加すること、
Ａ－４）湿った状態のステップＡ－３）における顆粒塊を、ふるいにかけること、
Ａ－５）湿った状態の顆粒塊を乾燥すること、
Ｂ－１）アジピン酸およびタルクを、乾燥顆粒に添加すること、
Ｃ－１）ステップＢ－１）の粉末混合物を硬いゼラチンカプセルに充填することによって、または顆粒もしくは粉末混合物を錠剤に圧縮することによって、全身性製剤を得ること、
を含む本発明に係る製剤の調製のための方法に関する。
［図面の説明］
図１は、実施例３に係る複数回投与後の化合物の血漿プロファイル、並びにそれから導き出せるヒト薬物動態データを示す。 図２は、ＴＧ２阻害に対するヒト薬物動態データとインビトロ（ｉｎ ｖｉｔｒｏ）データとの相関関係を示す。 図３は、異なる用量の式Ｉの化合物を有する製剤の投与後、またはプレーン化合物として投与後に到達した最大血漿濃度（Ｃｍａｘ）を示す。異なる種からのデータを編集するために、用量を、種間の体表面積の違いを考慮して、ヒト等価用量（ＨＥＤ）に変換した。ＦＤＡガイドライン「成人の健康なボランティアにおける治療のための初期臨床試験における最大安全開始用量の推定（Ｅｓｔｉｍａｔｉｎｇ ｔｈｅ Ｍａｘｉｍｕｍ Ｓａｆｅ Ｓｔａｒｔｉｎｇ Ｄｏｓｅ ｉｎ Ｉｎｉｔｉａｌ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｔｒｉａｌｓ ｆｏｒ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ ｉｎ Ａｄｕｌｔ Ｈｅａｌｔｈｙ Ｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓ）」（２００５年発行）において定義される、広範囲に許容される種特異的換算係数を使用した。 図４は、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートの飽和溶解度を示す。 図５は、十二指腸における薬物の高濃度の証拠として、消化管－移行モデルのシミュレーションを示す。 図６は、移行モデルにおいて経時的にアクセプター培地に放出されるＡＰＩの量を示す。 図７は、個々の患者の絨毛の高さと陰窩の深さとの比率を示す。略語：ＶＨ：ＣｒＤ＝絨毛の高さと陰窩の深さとの比率。注釈：両方の時点で評価可能な生検結果を得た患者のみを含む。 図８は、個々の患者の上皮内リンパ球密度を示す。略語：ＩＥＬ＝上皮内リンパ球。注釈：両方の時点で評価可能な生検結果を得た患者のみを表示す。 図９は、平均（標準誤差［ＳＥ］）セリアックシステムインデックス（ＣＳＩ）スコアを示す。 図１０Ａは、平均（［ＳＥ］）セリアック病アンケート（ＣＤＱ）合計スコアを示す。 図１０Ｂは、平均（［ＳＥ］）セリアック病アンケート（ＣＤＱ）消化管症状サブスコアを示す。
［実施例］
実施例１
（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート（式（Ｉ）の化合物）の調製
実施例１．１ ６－アミノ－ヘプト－２－エン－ジカルボキシル酸誘導体の調製
（Ｓ）－１－ｔｅｒｔ－ブチル５－メチル２－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノ）ペンタンジオエート
Figure 2023522756000011
１２．０ｇのＢｏｃ－Ｇｌｕ－ＯｔＢｕ（３９．６ｍｍｏｌ）を、２００ｍＬのＤＭＦに溶解する。アルゴン雰囲気下、７．０９ｇの炭酸セシウム（２１．８ｍｍｏｌ，０．５５当量）を加え、結果的に得られた懸濁液を、ＲＴで１時間撹拌する。この時間の後、２．４７ｍＬのヨウ化メチル（３９．６ｍｍｏｌ）を添加し、ＲＴで一晩撹拌する。溶媒を、真空中で除去し、得られた残留物を、４００ｍＬの酢酸エチルに取る。溶解されていない固体はろ過され、ろ液をそれぞれ７５ｍＬの１０％クエン酸、１０％ＮａＨＣＯ３溶液およびブラインを用いて３回洗浄する。有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させた後、溶媒を真空中で除去する。生成物を、黄色油として得る。生成物を、更なる精製無しで、以下の反応に使用することができる。
収量：１３．４ｇ，＞１００％
ＥＳＩ－ＭＳ：３４０．２［Ｍ＋Ｎａ］＋
（Ｓ）－１－ｔｅｒｔ－ブチル５－メチル２－（ビス（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）ペンタンジオエート
Figure 2023522756000012
１３．４ｇのＢｏｃ－Ｇｌｕ（ＯＭｅ）－ＯｔＢｕ（～３９．６ｍｍｏｌ）を、３０ｍＬのアセトニトリルに溶解し、９８６ｍｇのＤＭＡＰ（７．９１ｍｍｏｌ，０．２ｅｑ）と共に処理する。窒素雰囲気下で、１００ｍＬのアセトニトリル中に１７．６ｇのジ－ｔｅｒｔ－ブチルビカルボネート（７７．１ｍｍｏｌ、２ｅｑ）を有する溶液を添加する。一晩攪拌した後、溶媒を真空中で除去し、得られた粗生成物を、シリカゲルのクロマトグラフィーにより精製する（カラム：３１＊６．０ｃｍ、石油エーテル／酢酸エチル９：１）。
カラムクロマトグラフィー：２５０ｍＬの画分で収集、生成物：画分６～１３
ＴＬＣコントロール：石油エーテル／酢酸エチル８：２，Ｒｆ＝０．７０
収量：１３．７ｇ，３２．８ｍｍｏｌ，８３％
ＥＳＩ－ＭＳ：４４０．３［Ｍ＋Ｎａ］＋
（Ｓ）－ｔｅｒｔ－ブチル２－（ビス（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－５－オキソペンタノエート
Figure 2023522756000013
１３．７ｇのＢｏｃ２－Ｇｌｕ（ＯＭｅ）－ＯｔＢｕ（３２．８ｍｍｏｌ）を、２００ｍＬの無水ジエチルエーテルに溶解し、およびアルゴン雰囲気下で－７８℃に冷却する。この温度で、３６．１ｍＬ（３６．１ｍｍｏｌ，１．１ｅｑ）の水素化ジイソブチルアルミニウムの溶液（ヘキサン中に１Ｍ）を、ゆっくりと滴下する。添加後、溶液を－７８℃で更に１５分間撹拌した後、反応混合物を、同じ温度で５０ｍＬの水を添加することによってクエンチする。激しく撹拌しながら、反応混合物を、室温まで温め、濁った溶液をセライトでろ過する。ろ液を濃縮して乾燥させ、残留水をトルエンと共に共蒸留することにより除去する。明色の油を得て、明色の油を更なる精製無しで続く反応に使用する。
ＴＬＣコントロール：石油エーテル／酢酸エチル８：２、Ｒｆ＝０．５４
収量：１３．３ｇ，＞１００％（純度８６．１％）
５００－ＭＨｚ－１Ｈ－ＮＭＲ－ｃｏｓｙ（ＤＭＳＯｄ６）：δ［ｐｐｍ］＝９．６５（ｓ，１Ｈ，Ｈ－４），４．６３（ｄｄ，１Ｈ，Ｈ－１，Ｊ１／２ａ＝４．８Ｈｚ，Ｊ１／２ｂ＝９．８５Ｈｚ），２．５１－２．５０（ｍ，１Ｈ，Ｈ－３ａ），２．４８－４．４０（ｍ，１Ｈ，Ｈ－３ｂ），２．２７－２．２０（ｍ，１Ｈ，Ｈ－２ａ），１．９８－１．９１（ｍ，１Ｈ，Ｈ－２ｂ），１．４４（ｓ，１８Ｈ，６＊ＣＨ３（Ｂｏｃ）），１．９２（ｓ，９Ｈ，３＊ＣＨ３（Ｏ－ｔＢｕ）
ＥＳＩ－ＭＳ：４１０．４［Ｍ＋Ｎａ］＋
（Ｓ，Ｅ）－７－ｔｅｒｔ－ブチル１－メチル６－（ビス（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）ヘプト－２－エンジオエート
Figure 2023522756000014
１３．２ｇのＢｏｃ２－Ｇｌｕ（Ｈ）－ＯｔＢｕ（～３２．８ｍｍｏｌ）を、２０ｍＬの乾燥ベンゼンに溶解し、アルゴン雰囲気下、ＲＴで１１．２ｇの（メトキシカルボニルメチレン）－トリフェニル－ホスホラン（３２．８ｍｍｏｌ）の溶液を加える。一晩攪拌した後、溶媒を真空中で除去し、および得られた油状残留物を、シリカゲルでクロマトグラフィー（カラム：３９＊６．０ｃｍ、石油エーテル／酢酸エチル９：１）により精製する。
カラムクロマトグラフィー：２５０ｍＬの画分で収集、生成物：画分２～１２
ＴＬＣコントロール：石油エーテル／酢酸エチル８：２、Ｒｆ＝０．５４
収量：１２．０ｇ、２７．１ｍｍｏｌ、８３％
５００－ＭＨｚ－１Ｈ－ＮＭＲ－ｃｏｓｙ（ＤＭＳＯｄ６）：δ［ｐｐｍ］＝６．６６（ｄｔ，１Ｈ，Ｈ－４，Ｊ４／３＝６．８Ｈｚ Ｊ４／５＝１５．９Ｈｚ），５．６４（ｄ，１Ｈ，Ｈ－５，Ｊ５／４＝１５．９Ｈｚ），４．４５－４．２（ｍ，１Ｈ，Ｈ－１），３．４４（ｓ，３Ｈ，ＣＨ３－６），２．０１－１．９５（ｍ，２－Ｈ，Ｈ－３ａ，Ｈ－３ｂ），１．９５－１．８６（ｍ，１Ｈ，Ｈ－２ａ），１．７８－１．６７（ｍ，１Ｈ，Ｈ－２ｂ），１．２４（ｓ，１８Ｈ，６＊ＣＨ３（Ｂｏｃ）），
ＥＳＩ－ＭＳ：４６６．３［Ｍ＋Ｎａ］＋
（Ｓ，Ｅ）－２－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノ）－７－メトキシ－７－オキソヘプト－５－エン酸（１ａ１）
Figure 2023522756000015
７．０ｇの（Ｓ，Ｅ）－７－ｔｅｒｔ－ブチル１－メチル６－（ビス（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）ヘプト－２－エンジオエート（１５．８ｍｍｏｌ）を、４０ｍＬのジクロロメタンに溶解し、７０ｍＬのトリフルオロ酢酸の溶液に加える。それをＲＴで４時間撹拌する。溶媒を真空中で除去し、緑色の残留物を、高真空下で乾燥させる。得られた油を、精製無しで更に使用する。ＤＩＰＥＡを連続添加することにより、ｐＨ値を約７に調整する。
油を５０ｍＬのＤＭＦ中に取り、５．３７ｍＬのＤＩＰＥＡを用いて処理する。４．０８ｇのＢｏｃ－ＯＳｕ（１８．９ｍｍｏｌ，１．２ｅｑ）を添加し、ＲＴで一晩撹拌する。溶媒を真空中で除去し、残留物を、１３０ｍＬの５％ＫＨＳＯ４溶液に懸濁する。それを、酢酸エチル（１×１５０ｍＬ、２×１００ｍＬ）を用いて抽出し、集められた有機相を、ブライン（７５ｍＬ）を用いて洗浄する。Ｎａ２ＳＯ４で有機相を乾燥後、溶媒を真空中で除去する。残留物を、シリカゲルでクロマトグラフィー（カラム：１３＊６．０ｃｍ、トルエン／酢酸エチル６５：３５，０．５％酢酸）により精製する。無色油を得る。
カラムクロマトグラフィー：２００ｍＬの画分で収集される、生成物：画分２～５、最初にランニング５００ｍＬ
ＴＬＣコントロール：トルエン／酢酸エチル１：１、０．５％酢酸、Ｒｆ＝０．３５
収量：４．０４ｇ，１４．１ｍｍｏｌ，８９％（純度８８．６％）
ＥＳＩ－ＭＳ：３１０．１［Ｍ＋Ｎａ］＋
実施例１．２ ピリジノン誘導体の調製
ベンジル－３－ヒドロキシピリジン－３－イル－カルバメート
Figure 2023522756000016
１５ｇの２－ヒドロキシ－ニコチン酸（１０８ｍｍｏｌ）を、１８０ｍＬの乾燥ジオキサンに懸濁する。１４．９ｍＬのトリエチルアミン（１０８ｍｍｏｌ）の添加後、懸濁液は、広範囲に透明である。２４ｍＬのジフェニルホスホリルアジド（ＤＰＰＡ，１０８ｍｍｏｌ）を添加し、反応溶液をアルゴン雰囲気下で還流（１３０℃）する。これにより、ガス放出が観察される。１６時間後、更に１６．３ｍＬのＴＥＡおよび１２．８ｍＬのベンジルアルコール（１１７ｍｍｏｌ，１．１ｅｑ）を連続して添加し、更に２４時間還流する。
溶媒を真空中で除去し、得られた茶色の残留物を３００ｍＬのＤＣＭと３００ｍＬのブラインとの混合物に取る。１Ｍ ＨＣｌ溶液により、ｐＨ値を約１に調整し（約２２ｍＬ）、相を分離し、続いて水相を各２００ｍＬのＤＣＭを用いて２回抽出する。集められた有機相を、１０％ＮａＨＣＯ３溶液（３×１５０ｍＬ）およびブライン（１×１５０ｍＬ）を用いて洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、および真空中で濃縮して乾燥させる。得られた褐色固体を、３００ｍＬのメタノールから再結晶する。
ＴＬＣコントロール：ＤＣＭ／ＭｅＯＨ９：１，Ｒｆ＝０．７０
収量：１６．２ｇ，６６．４ｍｍｏｌ，６２％（淡褐色，フェルト状の固体）
ＥＳＩ－ＭＳ：２４５．１［Ｍ＋Ｈ］＋
ｔｅｒｔ－ブチル２－（３－（ベンジルオキシカルボニルアミノ）－２－オキソピリジン－１（２Ｈ）－イル）アセテート
Figure 2023522756000017
１６．２ｇのベンジル－３－ヒドロキシピリジン－３－イル－カルバメート（６６．４ｍｍｏｌ）を、９００ｍＬの無水ＴＨＦに懸濁し、アルゴン雰囲気下で０℃に冷却し、２．９２ｇのＮａＨ（鉱油中６０％，７３．１ｍｍｏｌ，１．１ｅｑ）を添加する。ガス放出の終了後（約１５分）、結果的に得られた溶液に、１３．７ｍＬのブロモ酢酸ｔｅｒｔ－ブチルエステル（８９．７ｍｍｏｌ，１．３５ｅｑ）を添加する。それを０℃で１５分間更に撹拌し、続いてＲＴで一晩撹拌する。反応混合物をろ過し、ろ液を濃縮して乾燥させる。残留物を、５ｍＬの酢酸エチルに取り、約５０ｍＬのジエチルエーテルを用いた処理し、結果的に得られた懸濁液を、冷蔵庫で一晩沈殿させる。結晶をろ別し、少量のエーテルを用いて洗浄する。
ろ液を濃縮し、シリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。（ベッド：２０ｘ６ｃｍ、溶出液：石油エーテル／酢酸エチル＝８／２）
カラムクロマトグラフィー：２５０ｍＬの画分で収集される、生成物：画分１０～２５
ＴＬＣコントロール：石油エーテル／酢酸エチル＝７／３、Ｒｆ＝０．４６
収量：１９．３ｇ、５４．０ｍｍｏｌ、８１％
ＥＳＩ－ＭＳ：３５９．１［Ｍ＋Ｈ］＋
２－（３－（ベンジルオキシカルボニルアミノ）－２－オキソピリジン－１（２Ｈ）－イル）酢酸
Figure 2023522756000018
４００ｇのｔｅｒｔ－ブチル２－（３－（ベンジルオキシカルボニルアミノ）－２－オキソピリジン－１（２Ｈ）－イル）アセテート（１１．２ｍｍｏｌ）を、５０ｍＬのジクロロメタンに溶解し、５０ｍＬのトリフルオロ酢酸を用いて処理する。それをＲＴで３時間撹拌し、その後、揮発性成分を真空中で除去する。高真空下で乾燥後、茶色の固体を得て、茶色の固体は、精製無しで更なる使用に適している。
収量：３．７０ｇ，＞１００％
ＥＳＩ－ＭＳ：３０３．２［Ｍ＋Ｈ］＋
ベンジル－１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルカルバメート
Figure 2023522756000019
３．７０ｇの２－（３－（ベンジルオキシカルボニルアミノ）－２－オキソピリジン－１（２Ｈ）－イル）酢酸（～１１．２ｍｍｏｌ）、３．５８ｇのＴＢＴＵ（１１．２ｍｍｏｌ）、１．５１ｇのＨＯＢｔ（１１．２ｍｍｏｌ）の混合物を、６０ｍＬのＤＭＦに溶解する。５．７０ｍＬのＤＩＰＥＡ（３３．５ｍｍｏｌ、３ｅｑ）を添加することにより、ｐＨ値を、～１０に調整する。１．５０ｍＬの２－エチル－ブチルアミン（１１．２ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を、ＲＴで一晩撹拌する。溶媒を真空中で除去し、得られた残留物を、３００ｍＬのＤＣＭ中に取り、続いて１０％クエン酸（３×７５ｍＬ）、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（３×７５ｍＬ）、およびブライン（７５ｍＬ）を用いて洗浄する。有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、濃縮乾固させる。薄茶色の固体を得て、薄茶色の固体は、精製無しで更に処理するのに適している。
収量：５．２２ｇ，＞１００％
ＥＳＩ－ＭＳ：３８６．３［Ｍ＋Ｈ］＋
２－（３－アミノ－２－オキソピリジン－１（２Ｈ）－イル）－Ｎ－（２－エチルブチル）アセトアミド（２ａ）
Figure 2023522756000020
５．２２ｇのベンジル－１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イル－カルバメート（２．４，～１１．２ｍｍｏｌ）を、窒素雰囲気下で６０ｍＬのメタノール中に溶解する。この溶液に、５００ｍｇのＰｄ／Ｃ（１０％）を添加し、水素雰囲気下、大気圧で２．５時間撹拌する。触媒を、シリカゲルでろ過することにより分離し、その後、溶媒を真空中で除去する。暗色の油を得て、暗色の油は、更なる精製無しで、更に処理するのに適している。
収量：３．６２ｇ，＞１００％
ＥＳＩ－ＭＳ：２５２．２［Ｍ＋Ｈ］＋
実施例１．３ （Ｓ，Ｅ）－メチル６－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノ）－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－７－オキソヘプト－２－エノエートの調製
Figure 2023522756000021
２０ｍＬのＤＭＦ中に３．３６ｇの２－（３－アミノ－２－オキソピリジン－１（２Ｈ）－イル）－Ｎ－（２－エチルブチル）アセトアミド（２ａ、～１０．４ｍｍｏｌ）を有する溶液を提供する。この溶液に、４０ｍＬのＤＭＦ中に２．９７ｇの（Ｓ，Ｅ）－２－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノ）－７－エトキシ－７－オキソヘプト－５－エン酸（１ａ１，１０．４ｍｍｏｌ）、３．９３ｇのＨＡＴＵ（１０．４ｍｍｏｌ）および３．５２ｍＬのＤＩＰＥＡ（２０．７ｍｍｏｌ、２ｅｑ）を有する溶液を添加する。ＤＩＰＥＡの連続添加によって、ｐＨ値を約７に調整する。反応混合物を、４０℃で２．５時間、およびＲＴで一晩、撹拌し、その後、溶媒を真空中で除去する。得られた茶色の残留物を、２５０ｍＬの酢酸エチルに取り、続いて１０％クエン酸（３×７５ｍＬ）、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（３×７５ｍＬ）およびブライン（７５ｍＬ）を用いて洗浄する。有機相を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮乾固させる。残留物を、シリカゲルでクロマトグラフィー（ベッド：１３×６ｃｍ、溶出液：トルエン／アセトン＝７／３）により精製する。
カラムクロマトグラフィー：１５０ｍＬ初回ランニング、４０ｍＬ画分で収集、生成物：画分６～１５
ＴＬＣコントロール：ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝９７／３、Ｒｆ＝０．４０
収量：３．３４ｇ，６．４２ｍｍｏｌ，６２％
ＥＳＩ－ＭＳ：５４３．４［Ｍ＋Ｎａ］＋
（Ｓ，Ｅ）－メチル７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート（式（Ｉ）の化合物）
Figure 2023522756000022
３．１４ｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル６－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノ）－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－７－オキソヘプタ－２－エノエート（３．１，６．０３ｍｍｏｌ）を、２５ｍＬのジクロロメタンと３５ｍＬのＴＦＡとの混合物に溶解し、３時間、ＲＴで撹拌し、その後、揮発性成分を真空中で除去する。得られた褐色油を、高真空下で乾燥し、１０ｍＬのＤＭＦに溶解し、１．０３ｍＬのＤＩＰＥＡ（６．０３ｍｍｏｌ）を添加する。これに、３０ｍＬのＤＭＦ中に２．２９ｇのＨＡＴＵ（６．０３ｍｍｏｌ）および１．０３ｍＬのＤＩＰＥＡ（６．０３ｍｍｏｌ）を有する溶液を添加する。ＤＩＰＥＡの連続添加によって、ｐＨ値を約７に調整する。それを、ＲＴで一晩撹拌する。残留物を、２００ｍＬの酢酸エチルに取り、続いて１０％クエン酸、飽和ＮａＨＣＯ３溶液およびブライン（それぞれ７５ｍＬ）を用いて洗浄する。有機相を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、ろ過し、真空中で濃縮乾固する。残留物をシリカゲルでクロマトグラフィー（ベッド：１２×６ｃｍ、溶出液：ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝９７／３、次に２リットル９５／５）により精製する。
カラムクロマトグラフィー：１０００ｍＬ初回ランニング、５０ｍＬ画分で収集、生成物：画分４３～６６
ＴＬＣコントロール：ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝９７／３、Ｒｆ＝０．３０
収量：１．４２ｇ、２．６９ｍｍｏｌ、４５％
ＥＳＩ－ＭＳ：５５１．３［Ｍ＋Ｎａ］＋
１Ｈ－ＮＭＲ（ＤＭＳＯ－ｄ６，５００ＭＨｚ）：δ［ｐｐｍ］＝９．２９（ｓ，１Ｈ），８．６３（ｄ，１Ｈ），８．２１（ｄｄ，１Ｈ），８．０４（ｔ，１Ｈ），７．７５（ｄ，２Ｈ）、７．３３（ｄｄ，１Ｈ），６．９３（ｄｔ，１Ｈ，Ｊ＝１５．６３；６．９３），６．２５（ｔ，１Ｈ），５．８６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝１５．６９），４．５８（ｓ，２Ｈ），３．７９（ｓ，３Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３，０１（ｔ，２Ｈ），２．３３（ｍ，２Ｈ），２．０３（ｍ，１Ｈ），１．９０（ｍ，１Ｈ），１．２６（ｍ，５Ｈ），０．８３（ｔ，６Ｈ）
実施例２ 硬ゼラチンカプセルの調製
２．１ 硬ゼラチンカプセルの調製Ａ
酸性顆粒の調製は、造粒液として９６％エタノールを用いて、湿式造粒によって行った。式（Ｉ）の化合物、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロースおよびクロスカルメロースナトリウムを、乾燥状態でふるいにかけ、その後、エタノールを加えることによって、粒子凝集および顆粒構造の形成をもたらす。顆粒塊を湿った状態でふるいにかけ、７０℃で乾燥し、最後に再びふるいにかける。ふるいにかけられたアジピン酸およびタルクを、乾燥ミキサー中で乾燥顆粒に加え、混合する。その後、粉末混合物を、硬ゼラチンカプセルに充填する。
２．２ 硬ゼラチンカプセルの調製Ｂ
経口投与用の固体製剤を生成するために、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート（１５．０％）を、ポリビニルアルコール（５６．９％）と共に混合する。混合物を、熱溶解押し出し機で処理し、押し出し物を得る。押し出し物を冷却し、粉砕する。乾燥ミキサー中で、クロスポビドン（７．５％）、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース（７．２％）、フマル酸（１３．５％）を粉砕押し出し物に加えて混合する。その後、粉末混合物を、硬ゼラチンカプセルに充填する。
２．３ 硬いゼラチンカプセルの調製Ｃ
ヒドロキシプロピルセルロース（２．３％）を、イソプロパノール（９６％）に溶解し、造粒液を得る。（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート（３８．８％）、セルロース（微結晶；７．８％）、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体（７．８％）、クロスカルメロースナトリウム（７．８％）およびアジピン酸（３４．９％）を混合する。造粒液を、粉末混合物に添加し、そのことにより顆粒塊を形成する。塊を、湿った状態でふるいにかけ、次いで乾燥させる。乾燥後、塊を再びふるいにかける。二酸化ケイ素（０．６％）を、乾燥ミキサー中で乾燥顆粒に添加する。その後、粉末混合物を、カプセルに充填する。
実施例３
ヒトにおける全身性製剤の経口投与後の式（Ｉ）の化合物の薬物動態
（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート（式（Ｉ）の化合物）を、健康なボランティアで調査した。それぞれ１８人の被験体のコホートは、式（Ｉ）の化合物を１０ｍｇ、２０ｍｇ、５０ｍｇおよび１００ｍｇの経口１日用量で、それぞれ７日間にわたって処置された。化合物を、実施例２に記載の説明に従って製造された全身性製剤の形態（硬ゼラチンカプセル）で投与した。
血漿中の前記化合物の測定を、以前に検証されたＨＰＬＣ－ＭＳ／ＭＳ法によって行った。
結果：複数回投与後の化合物の血漿プロファイル、および化合物における導き出せるヒト薬物動態データを図１に示す。
結論：血漿プロファイルは、投与後約１時間で、最大の急な薬物レベルの上昇を示す。１時間という比較的早いｔｍａｘは、セリアック病の治療のための標的部位である小腸上部、すなわち十二指腸および空腸上部での吸収を示す。薬物は、吸収中に腸粘膜に浸透しなければならないため、そのことにより一時的に高い局所薬物レベルが達成されると想定されることができる。最初の概算において、粘膜の最大局所濃度は、最大血漿濃度と同等であると想定される。製剤を用いて達成される薬物濃度は、用量範囲１０～１００ｍｇで用量に比例して増加し、体重に対して正規化すると、薬物を懸濁液として投与した動物実験よりも著しく高くなる。
ヒトの治療有効用量を推定するために、インビボ（ｉｎ ｖｉｖｏ）で決定された薬物濃度を、インビトロ（ｉｎ ｖｉｔｒｏ）でＴＧ２の酵素活性を結果的に阻害する薬物濃度と比較する（図２）。これにより、ＴＧ２を介したグルテンの脱アミド化は、マーカー反応として機能する。この相関関係によると、ＴＧ２の最大阻害の半分（ＩＣ５０）は、１０ｍｇの用量ですでに達成される。新たに開発された製剤の５０ｍｇの用量は、酵素阻害におけるＩＣ９０をすでに超える薬物レベルを結果的にもたらす。ＩＣ９０で９０％阻害は、最大の薬力学的効果と見なされることができる。
実施例４ 製剤の薬物動態データとプレーン化合物の薬物動態データとの比較
実施例３に記載される（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート（式（Ｉ）の化合物）のヒト薬物動態データを、実施例２に記載の硬ゼラチンカプセル製剤の投与後に生成した。
製剤の影響を推定するために、硬ゼラチン製剤の薬物動態データを、プレーンな未製剤化化合物の経口投与後に生成された薬物動態データと比較した。規制上および倫理上の理由により、プレーン化合物を用いた薬物動態データは、動物でのみ生成され、ヒト被験体では生成されなかった。
プレーン化合物の薬物動態データを、サル、ブタ、ウサギ、ラット、およびマウスでのいくつかの研究から得た。全ての研究において、化合物は、水中に０．５％（ｗ／ｖ）のメチルセルロースを有する溶液、ｐＨ５±０．５に懸濁後、経口投与された。血液試料を、薬物投与後２４時間以内の様々な時点で採取し、以前に検証されたＨＰＬＣ－ＭＳ／ＭＳ方法によって定量化した。
図３は、製剤中に異なる用量の式Ｉの化合物を有する製剤の投与後、またはプレーン化合物として投与後に到達した最大血漿濃度（Ｃｍａｘ）を示す。異なる種からのデータを編集するために、種間の体表面積の違いを考慮して、用量をヒト等価用量（ＨＥＤ）に変換した。ＦＤＡガイドライン「成人の健康なボランティアにおける治療のための初期臨床試験における最大安全開始用量の推定（Ｅｓｔｉｍａｔｉｎｇ ｔｈｅ Ｍａｘｉｍｕｍ Ｓａｆｅ Ｓｔａｒｔｉｎｇ Ｄｏｓｅ ｉｎ Ｉｎｉｔｉａｌ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｔｒｉａｌｓ ｆｏｒ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ ｉｎ Ａｄｕｌｔ Ｈｅａｌｔｈｙ Ｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓ）」（２００５年発行）において定義される、広範囲に許容される種特異的換算係数を使用した。
図２の比較は、広い用量範囲にわたって、製剤の投与後に到達されたＣｍａｘが、プレーン化合物の投与後に到達されたＣｍａｘの１０倍を超えることを示す。Ｃｍａｘの違いは、薬物動態の種の違いに部分的に起因する可能性があるが、ヒトおよび近縁種であるサルとの間のデータの大きな違いは、高い全身性暴露を達成することにおいて製剤が主要な役割を果たすことを示唆する。
実施例５
式（Ｉ）の化合物の飽和溶解度を、ＨＰＬＣ／ＵＶを使用して１から６．８のｐＨ範囲で測定した。
結果は図４で説明される。
結果：飽和溶解度は、ｐＨ～１よりもｐＨ＝６．８（十二指腸）ではるかに低いことが明らかである。
実施例６
消化管－移行モデルのシミュレーション（飽和溶解度の向上）
生理学的条件下での用量の溶解度および溶解速度は、標的部位での経口利用可能性にとって重要なパラメーターである。移行モデルにおける製剤の調査は、インビボ（ｉｎ ｖｉｖｏ）条件での経口摂取後のシミュレーションを可能にし、したがって、胃から腸への移行中に薬物がどのように効くかを予測することを可能にする。
生体関連媒体を使用する場合、生理学的条件下での製剤の挙動について更なる情報を、このモデルを用いて得ることができる。
実験装置：
移行モデルは、１２５ｍｌのドナー培地を有する容器および５００ｍのアクセプター培地を有する容器からなる。ドナー培地を、ポンプ（ピストンポンプソタックス（Ｓｏｔａｘ）ＣＰ７）によってアクセプター培地に移し、したがって、６２５ｍｌの液体が、実験の終了時にアクセプター容器に存在する。移行速度は、１０ｍｌ／分に達する。ドナー培地は、地味な（ｓｏｂｅｒ）状態の人工胃液であり、０．１塩化水素（ＨＣｌ）中に３４．２ｍＭ塩化ナトリウム（ＮａＣｌ）を含む。アクセプター培地は、地味な（ｓｏｂｅｒ）状態の人工胃液（ＦａＳＳＩＦ）からなり、ｐＨ値６．５のリン酸緩衝液中に３ｍＭタウロコール酸ナトリウム、および０．７５ｎＭレシチンを含む。アクセプター培地の温度は、３７．５℃±０．５℃に調整される。胃腸運動のシミュレーションのために、アクセプター媒体を、攪拌パドル（５０ｒｐｍ）で連続的に攪拌する。アクセプター容器としてＵＳＰ（ソタックス（Ｓｏｔａｘ）ＡＴ７スマート（Ｓｍａｒｔ））の条件に従って、較正された撹拌パドル装置２を使用する。図５において、装置のスキームが示される。式（Ｉ）の化合物の溶解度は、ドナー媒体で４．４ｍｇ／ｍｌ、およびアクセプター媒体で０．２ｍｇ／ｍｌである。したがって、弱塩基性薬物は、薬物の溶解性にとって好ましくないｐＨ値を有する培地中に、薬物の溶解性にとって好ましいｐＨ値を有する培地から移動する。
実験手順
実験のために、式（Ｉ）の化合物の硬カプセルを、以下の組成を用いて使用し、ここで、二重測定を行った（ｎ＝２）：
２００ｍｇ 式（Ｉ）の化合物
３６０ｍｇ アジピン酸
４０ｍｇ Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース
４０ｍｇ クロスカルメロースナトリウム
２０ｍｇ タルク
９４．０８ｍｇ ゼラチン
１．９２ｍｇ 二酸化チタン
カプセルをドナー培地に添加した。製剤の分解後、ドナー培地の移行を開始した（移行速度：１０ｍｌ／分）。１２０分間にわたって、プローブを移行培地から取り出し、放出され、溶解された薬物量を、測光的に３１６ｎｍで測定した。
時間の経過と共にアクセプター培地に放出されるＡＰＩの量を、図６に示す。
結果：人工胃液の移行は、１２．５分後に完了した。移行の最後に、アクセプター培地のｐＨ値は、６．４であった。薬物はドナー培地に完全に溶解し、およびアクセプター培地にも１８０分間にわたって完全に溶解したままであった。沈殿は観察されなかった。したがって、試験用量２００ｍｇについて、０．３２ｍｇ／ｍｌ（６２５ｍｌ中に２００ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートを有する）を達成した。ｐＨ値６．５では、純粋な薬物の飽和溶解度は、単に０．１８ｍｇ／ｍｌにすぎない。したがって、１．８の過飽和係数を達成し、すなわち、移行後にＦＡＳＳＩＦ培地で達成された濃度は、この培地での薬物の飽和溶解度を著しく上回った。
実施例７：錠剤の形態における医薬組成物の調製
７．１ 錠剤の形態における医薬組成物の調製Ａ
経口投与用の固形製剤を生成するために、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート（７．６％）を、Ｌ－ヒドロキシプロピルメチルセルロース（１８．３％）、クロスカルメロースナトリウム（１．５％）、ポビドンＫ２５（８．４％）、およびセルロース（微結晶；３６．６％）と混合する。粉末ブレンドを、エタノール（９６％）を用いて粒状にする。湿式ふるいの後、顆粒を乾燥させる。アジピン酸（１３．７％）、クロスカルメロースナトリウム（１２．２％）、および二酸化ケイ素（１．５％）を、顆粒に加えて、最終ブレンドを得て、最終ブレンドを錠剤に圧縮する。
錠剤を、その後、ラクトース一水和物、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（Ｅ４６４；ヒプロメロースとしても知られる）、二酸化チタン（Ｅ１７１）、トリアセチン（Ｅ１５１８）、酸化鉄イエロー（Ｅ１７２）、およびカルナウバワックス（Ｅ９０３）からなるフィルムを用いて被覆することができる。
７．２ 錠剤の形態における医薬組成物の調製Ｂ
経口投与用の固形製剤を生成するために、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート（２２．０％）を、Ｌ－ヒドロキシプロピルメチルセルロース（１０．６％）、クロスカルメロースナトリウム（１１．０％）、およびマンニトール（１１．０％）と混合する。粉末ブレンドを、エタノール（９６％）中にヒドロキシプロピルセルロース（１．３％）を有する溶液を用いて粒状にする。湿式ふるいの後、顆粒を乾燥する。グルタル酸（３９．７％）、タルカム（４．４％）を、顆粒に加えて、最終ブレンドを得て、最終ブレンドを錠剤に圧縮する。
錠剤を、その後、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（Ｅ４６４；ヒプロメロースとしても知られる）、二酸化チタン（Ｅ１７１）、マクロゴール、酸化鉄赤（Ｅ１７２）、およびカルナウバワックス（Ｅ９０３）からなるフィルムを用いて被覆することができる。
７．３ 錠剤の形態における医薬組成物の調製Ｃ
経口投与用の固形製剤を生成するために、（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート（１５．４％）を、ポリビニルアルコール（５８．６％）と混合する。混合物を、熱溶解押し出し機で処理し、押し出し物を得る。生成物を冷却し、粉砕し、クロスカルメロースナトリウム（６．２％）、セルロース（微結晶性；６．２％）、グルタル酸（１２．４％）、二酸化ケイ素（０．６％）、およびタルク（０．６％）と混合し、最終ブレンドを得て、最終ブレンドを錠剤に圧縮する。
錠剤を、その後、ラクトース一水和物、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（Ｅ４６４；ヒプロメロースとしても知られる）、二酸化チタン（Ｅ１７１）、トリアセチン（Ｅ１５１８）、酸化鉄黄色（Ｅ１７２）、およびカルナウバワックス（Ｅ９０３）からなるフィルムを用いて被覆することができる。
実施例８：カプセル用顆粒の調製
８．１カプセル用顆粒の調製Ａ
２４ｍＬのＬ－ヒドロキシプロピルセルロースを、２２ｍＬのエタノールに溶解し、造粒液を得る。１０ｍｇの（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、３ｍｇのＬ－ヒドロキシプロピルセルロース（低置換）、２５ｍｇのクロスカルメロースナトリウム、および２５ｍｇのマンニトールを混合する。造粒液を粉末ブレンドに加え、これにより顆粒塊が形成される。塊を、湿った状態でふるいにかけ、その後、乾燥させる。乾燥後、塊を再びふるいにかける。１８ｍｇのアジピン酸および５ｍｇのタルクを、乾燥ミキサー中で乾燥顆粒に加える。その後、粉末混合物を、カプセルに充填する。
８．２カプセル用顆粒の調製Ａ
ヒドロキシプロピルセルロース（１．３％）を、エタノールに溶解し、造粒液を得る。（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート（２２．０％）、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース（低置換；１０．６％）、クロスカルメロースナトリウム（１１．０％）、およびマンニトール（１１．０％）を混合する。造粒液を粉末ブレンドに加え、これにより顆粒塊が形成される。塊を、湿った状態でふるいにかけ、その後、乾燥する。乾燥後、塊を再びふるいにかける。アジピン酸（３９．７％）およびタルク（４．４％）を、乾燥ミキサー中で乾燥顆粒に加える。その後、粉末混合物を、カプセルに充填する。
実施例９：微粉化工程
（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエートを微粉化し、ここで粒径分布は、好ましくは０．１μｍから５μｍのｄ（０．１）、０．３μｍから１０μｍのｄ（０．５）、３μｍから２５μｍのｄ（０．９５）、によって定義され、粒径は、０．１μｍから１００μｍである。
実施例１０：
実施例２に記載される式（Ｉ）の化合物を有する硬ゼラチンカプセル製剤を用いて６週間の治療の有効性および安全性を、セリアック病（ＣｅＤ）の成人患者１６０人で調査した。研究の開始時に臨床的におよび組織学的に寛解であった患者は、１日３グラムのグルテン摂取に挑戦し、プラセボ、または式（Ｉ）の化合物の３つの用量、すなわち、１０ｍｇ、５０ｍｇ、または１００ｍｇのいずれか一つ、を受けるように無作為化された。
毎朝、少なくとも６時間の絶食後、患者は試験薬を経口摂取し、続いて、３０分後に、３ｇのグルテンを含むビスケットを、朝食前に摂取した。６週間の研究を通して、患者は厳格な無グルテンの食事を続ける必要があった。
研究の主要な終点は、式（Ｉ）の化合物が腸粘膜形態においてグルテン誘発性変化を防止することができるかどうかであった。開始前（ベースライン）および６週間の治療終了後に、内視鏡検査が、経験豊富な消化器内科医によって実施された。パス（ｐａｓｓ）ごとに１回の生検バイト（ｂｉｔｅ）を有する４つの内視鏡鉗子生検試料を、十二指腸の２番目および３番目の部分から採取し、パクスジーン（ＰＡＸｇｅｎｅ）固定容器に保存した。生検の組織スライドを、スライド全体の画像としてスキャンし、粘膜試料における絨毛の高さ（ＶＨ）および陰窩の深さ（ＣｒＤ）を測定した。さらに、炎症の指標であるＣＤ３＋上皮内リンパ球（ＩＥＬ）の密度を計算した。患者におけるＣｅＤの症状は、患者報告アウトカム（ＰＲＯ）によって記録され、セリアック症状指数（ＣＳＩ）（参照１）およびセリアック病アンケート（ＣＤＱ）（参照２）によって測定された。
組織学関連の有効性終点を、ベースラインおよび６週目（グルテンチャレンジおよび試験治療後）の両方で十分な生検試料を有した１０ｍｇ、５０ｍｇ、１００ｍｇ群およびプラセボ群、それぞれで３５人、３９人、３８人、および３０人の患者を含む１４２人の患者において評価することができる。グルテンチャレンジは、予想通り、プラセボ群において粘膜形態に有意な悪化を引き起こした（Ｐ＜０．０００１）。５０ｍｇおよび１００ｍｇの式（Ｉ）の化合物の１日用量は、ＶＨ：ＣｒＤに対するグルテンの有害な影響をほぼ完全に防止し、ベースラインから６週目まで有意な減少を示さず（それぞれ、Ｐ＝０．１０９８およびＰ＝０．１０４０）、一方、１０ｍｇの用量は、粘膜の劣化をより低い程度で防いだ（Ｐ＝０．０３７２）。プラセボと比較して、ＺＥＤ１２２７の３つの用量全ては、ベースラインからのＶＨ：ＣｒＤ変化に統計的に有意な差を引き起こした（全ての比較でＰ≦０．０００２）（図７）。
摂取したグルテンは、ＩＥＬ密度においてベースラインからの増加を引き起こし、プラセボ群において、並びに１０ｍｇおよび５０ｍｇ群において、有意であった（Ｐ＜０．０００１）が、１００ｍｇ群においては有意でなかった（Ｐ＝０．３７５７）。ＩＥＬ密度の変化における１００ｍｇＺＥＤ１２２７およびプラセボとの間の差は、統計的に有意であった（Ｐ＝０．０００１）。（図８）
ＣＳＩスコアは、ＣｅＤ関連症状の悪化を示し、グルテンチャレンジ中にベースラインから６週目に増加し、その後、追跡調査来院時にベースラインに戻った。プラセボとの比較は、１０ｍｇおよび１００ｍｇの用量のＺＥＤ１２２７でかなり有利であったが（Ｐ＜０．０５）、５０ｍｇの用量では有利ではなかった（図９）。
グルテンチャレンジにもかかわらず、１０ｍｇ、５０ｍｇ、および１００ｍｇの群においてベースラインから６週目までＣＤＱスコアは増加し、そのことは生活の質が向上したことを示し、一方、プラセボ群において、ＣＤＱ合計スコアは減少した。差は、プラセボと比較して、１０ｍｇおよび１００ｍｇの用量で有意であった（両方でＰ＜０．０５）（図１０Ａ）。同様に、ベースラインから６週目までのＣＤＱ消化管サブスコアの変化は、ＺＥＤ１２２７に有利であり、プラセボと比較して１０ｍｇおよび１００ｍｇの用量で有意に達した（両方でＰ＜０．０５）（図１０Ｂ）。
実施例２に記載された式（Ｉ）の化合物を有する硬ゼラチンカプセル製剤の安全性プロファイル、すなわち有害事象の頻度および重症度は、プラセボと同等であった。
結論として、実施例２に記載された硬ゼラチンカプセル製剤中の式（Ｉ）の化合物は、適度な量のグルテンを毎日用いて挑戦されたセリアック病患者の腸粘膜損傷を効果的に予防した。さらに、グルテン誘発性の症状および生活の質を、大幅に改善した。
参考文献：
参照１ Ｌｅｆｆｌｅｒ ＤＡ， Ｄｅｎｎｉｓ Ｍ， Ｅｄｗａｒｄｓ Ｇｅｏｒｇｅ Ｊ， ｅｔ ａｌ．セリアック病の成人に対する検証された疾患特異的症状指数（Ａ ｖａｌｉｄａｔｅｄ ｄｉｓｅａｓｅ－ｓｐｅｃｉｆｉｃ ｓｙｍｐｔｏｍ ｉｎｄｅｘ ｆｏｒ ａｄｕｌｔｓ ｗｉｔｈ ｃｅｌｉａｃ ｄｉｓｅａｓｅ）．臨床消化器学および肝臓病学（Ｃｌｉｎｉｃａｌ ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ ａｎｄ ｈｅｐａｔｏｌｏｇｙ）：Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ２００９；７：１３２８－３４の公式臨床診療ジャーナル．
参照２ Ｈａｕｓｅｒ Ｗ，Ｇｏｌｄ Ｊ，Ｓｔａｌｌｍａｃｈ Ａ，Ｃａｓｐａｒｙ ＷＦ，Ｓｔｅｉｎ Ｊ．セリアック病アンケート（ＣＤＱ）の開発および検証（Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ａｎｄ ｖａｌｉｄａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ Ｃｅｌｉａｃ Ｄｉｓｅａｓｅ Ｑｕｅｓｔｉｏｎｎａｉｒｅ （ＣＤＱ））、セリアック病の成人患者のための疾患特異的健康関連の生活の質の測定（ａ ｄｉｓｅａｓｅ－ｓｐｅｃｉｆｉｃ ｈｅａｌｔｈ－ｒｅｌａｔｅｄ ｑｕａｌｉｔｙ ｏｆ ｌｉｆｅ ｍｅａｓｕｒｅ ｆｏｒ ａｄｕｌｔ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ｃｅｌｉａｃ ｄｉｓｅａｓｅ）．Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ ２００７；４１：１５７－６６．

Claims (15)

  1. セリアック病の予防および／または治療における使用のための、式（Ｉ）：
    Figure 2023522756000023
     の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、またはその鏡像異性体、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容可能な塩を含む全身性製剤であって、
    ここで、前記全身性製剤は、少なくとも一つの酸性化剤を含む、全身性製剤。
  2. 前記全身性製剤は、経口製剤、特に経口固形製剤である、請求項１に記載の使用のための全身性製剤。
  3. 前記全身性製剤は、少なくとも一つの結合剤および／または少なくとも一つのポリマー沈殿阻害剤をさらに含む、請求項１または請求項２に記載の使用のための全身性製剤。
  4. 前記酸性化剤は、アスコルビン酸、有機ジカルボン酸、例えばシュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、アジピン酸、グルタミン酸など、および有機トリカルボン酸、クエン酸、およびクエン酸水素ナトリウム、からなる群から選択される、請求項３に記載の使用のための全身性製剤。
  5. 前記結合剤は、糖、スクロース、ポリサッカリド、キサンタンガム、グアーガム、カラギーナン、小麦、トウモロコシ、米およびジャガイモ由来のデンプン、小麦、とうもろこし、米、ジャガイモ由来の前凝集（修飾）デンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、天然ガム、アカシアガム、ゼラチン、トラガカント、海藻の誘導体、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸アンモニウムカルシウム、セルロース、セルロース誘導体、ヒドロキシプロピルセルロース、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポビドンＫ２５、からなる群から選択される、請求項３に記載の使用のための全身性製剤。
  6. 前記酸性化剤はアジピン酸であり、ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせ、である、請求項３に記載の使用のための全身性製剤。
  7. 前記（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソ－ヘプト－２－エノエートは、ｄ（０．９５）≦２５μｍによって定義される粒子サイズ分布を有する粒子の形態である、請求項１～請求項６のいずれか１項に記載の使用のための全身性製剤。
  8. 前記全身性製剤が、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の酸性化剤、０．１ｗｔ％から４０ｗｔ％のポリマー沈殿阻害剤、０ｗｔ％から３０ｗｔ％の結合剤、０．１ｗｔ％から３５ｗｔ％の崩壊剤、および０．１ｗｔ％から１０ｗｔ％の潤滑剤／流動促進剤、を含む請求項１～請求項７のいずれか１項に記載の使用のための全身性製剤。
  9. 前記全身性製剤は、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸を含む、請求項１～請求項８のいずれか１項に記載の使用のための全身性製剤。
  10. 前記ポリマー沈殿阻害剤は、ポリビニルアルコール、ポリビニルカプロラクタム－ポリ酢酸ビニル－ポリエチレングリコールグラフト共重合体、Ｌ－ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースとの組み合わせ、である、請求項８または請求項９に記載の使用のための全身性製剤。
  11. 前記全身性製剤は、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、および／または３．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、および／またはヒドロキシプロピルセルロース、またはＬ－ヒドロキシプロピルセルロースおよび／またはヒドロキシプロピルセルロースの組み合わせ、を含む、請求項９に記載の使用のための全身性製剤。
  12. 前記全身性製剤は、０．１ｗｔ％から８０ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０ｗｔ％から３０ｗｔ％のマンニトール、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルクまたは二酸化ケイ素、を含む、請求項１～請求項１１のいずれか１項に記載の使用のための全身性製剤。
  13. 前記全身性製剤は、錠剤、被覆錠剤、カプセル、粉末、または顆粒である、請求項１～請求項１２のいずれか１項に記載の使用のための全身性製剤。
  14. 前記全身性製剤は、２．５ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、４．５ｗｔ％から５５ｗｔ％アジピン酸、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、２ｗｔ％から３５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および１ｗｔ％から９ｗｔ％のタルク、を含むカプセルである、請求項１３に記載の使用のための全身性製剤。
  15. 前記全身性製剤は、０．１ｗｔ％から３０．５ｗｔ％の（Ｓ，Ｅ）－メチル－７－（１－（２－（２－エチルブチルアミノ）－２－オキソエチル）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－ピリジン－３－イルアミノ）－６－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド）－７－オキソヘプト－２－エノエート、３５ｗｔ％から５０ｗｔ％の微結晶性セルロース、５ｗｔ％から５０ｗｔ％のアジピン酸、３．５ｗｔ％から３０ｗｔ％のＬ－ヒドロキシプロピルセルロース、０．０１ｗｔ％から３０ｗｔ％のマンニトール、３．７ｗｔ％から１５ｗｔ％のクロスカルメロースナトリウム、および０．５ｗｔ％から４．００ｗｔ％の二酸化ケイ素、を含む錠剤である、請求項１３に記載の使用のための全身性製剤。
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