JP2023513879A - 駆虫組成物 - Google Patents

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Abstract

本発明は、駆虫薬及び半フッ素化アルカンを含む駆虫組成物に関する。【選択図】なし

Description

本発明は、寄生虫の寄生の処置に使用され得る組成物及び方法に関し、特に皮膚の外部寄生生物感染に関する。
用語「寄生」は、節足動物（いわゆる、ダニ、マダニ、及びシラミ）及び寄生虫などの動物によって引き起こされた寄生虫疾患を指す。外部寄生生物感染は、宿主の表面上に主に生息する生物によって引き起こされた寄生虫疾患である。外部寄生生物感染の例としては、疥癬、コロモジラミ、アタマジラミ、マダニ及びノミである。
ダニは、最小の節足動物のうちの１つである。ダニ種の大部分はヒト又は家畜に無害であるが、数種は哺乳動物に定住し、アレルギー性疾患を引き起こす可能性がある。かゆみを伴う多くの種類の発疹は、ダニによって引き起こされる。このうち、疥癬はサルコプテス・スカビエイ（Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ ｓｃａｂｉｅｉ）といった寄生性ダニによって引き起こされる。疥癬は、皮膚と皮膚との接触によって、時には汚染物質との接触によって伝染する伝染病である。疥癬は、表皮の最上層へと潜り込んで卵を置き、３０～６０日後に死亡する、メスの疥癬ダニにより伝染する。寄生が発生する場合、最初の丘疹は２～５週間以内に表れる。疥癬の主な症状は重度のかゆみであり、夜に特に重篤になる。優先される寄生の領域は、皮膚が薄い領域である（Ｄｅｕｔｓｃｈｅｓ Ａｒｚｔｅｂｌａｔｔ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ ２０１６；１１３：７５７－６２／補足資料）。
このダニは角質層に局在するため、大方の場合、抗疥癬薬を用いた局所処置にとって、ダニ、ダニの幼生、及び卵を死滅させることは十分である。患者の年齢とは関係なく異なる種類の疥癬に対して有効であることから、疥癬を処置するために選択される薬物の１つはペルメトリンである。市場では、５％のペルメトリンクリームが入手可能である。５％のペルメトリンクリームは、１本のチューブあたり０．４５ｇのベンジルアルコールを含有しているが、これはアレルギー性接触皮膚炎などのアレルギー反応を引き起こす場合がある。ペルメトリンはまた、アタマジラミの場合に備えた、髪の毛の一時的な処置のための溶液であるＩｎｆｅｃｔｏＰｅｄｉｃｕｌ（登録商標）（４３０ｍｇ／１００ｍＬ）として市場にて入手可能である。この溶液は、とりわけエタノール（９６％）、２－プロパノール及び水を含む。
クロタミトンは、局所使用のみのためのクリーム又はローションとして入手可能である疥癬用薬剤及び鎮痒薬である。これは、無色のものからわずかに黄色味がかっている油まで存在し、微かなアミン様臭を有する。これは、アルコール及びメタノールと混和する。クロタミトンは疥癬ダニに対して毒性がある。クロタミトンは１０％のローション、クリーム及び軟膏、並びに５％のゲルとして入手可能である。有効となるためには、処置は３～５日間要する。
安息香酸ベンジルは、疥癬の処置にとって別の選択肢となる。この物質は、良好な殺ダニ剤作用及び殺卵作用を示す。安息香酸ベンジルを含有している市販の製品は、潜在的に接触アレルゲンであるプロピレングリコール及びセチルステアリルアルコールを含む。２５％と１０％の２つの濃度の安息香酸ベンジルのエマルジョンが入手可能である（Ａｎｔｉｓｃａｂｉｏｓｕｍ（登録商標））。エマルジョンは、皮膚に連続して３日間塗布され、４日目にのみシャワーによってこれを除去することができる。
ニキビダニ属は、哺乳動物の毛包中又は毛包近くに生息する、小さなダニの属である。Ｄｅｍｏｄｅｘ ｆｏｌｌｉｃｕｌｏｒｕｍ及びＤｅｍｏｄｅｘ ｂｒｅｖｉｓといった２種のニキビダニ属がヒトに生息しており、両方ともしばしばマツゲダニと呼ばれる。両方の種は、顔、鼻の近く、睫毛、及び眉に主に見られるが、体のその他の場所にも生じる。ダニは、クロタミトンクリーム、ペルメトリンクリーム、イベルメクチンクリームなどの局所殺虫剤を用いて、及び局所又は全身メトロニダゾールを用いても根絶することができる。
シラミは、頭、体、又は陰部領域に寄生し、吸血することで生存する、ほとんど見ることのできない羽のない昆虫である。これらは近接接触、並びに衣類及び他の個人所有の物品を共有することでヒトからヒトへ容易に広がる。アタマジラミ及びケジラミはヒト上に直接生息しているが、コロモジラミは衣類及び寝具に生息している。
アタマジラミを処置するため、ピレトリン及びピペロニルブトキシドを含有している非医療用シャンプー及びクリームは１０分間塗布され、その後すすがれる。液体又はクリームとして塗布される医療用ペルメトリン（合成型ピレトリン）もまた有効である。
医療用医薬品としてのリンダンは、ローション又はシャンプーとして塗布され得る。これもシラミの寄生を治療するが、他の製剤ほど有効ではない。
これらのシラミの処置全てが７～１０日間繰り返され、新しく孵化したシラミを死滅させる。シラミは薬物に耐性を有し始めており、死滅させるのが困難になる可能性がある。シラミが標準処置に対し耐性を有する場合には、薬物であるイベルメクチンの１回用量分が通常、口から投与される。睫毛に悪影響を及ぼすシラミは、８～１０日間塗布されるワセリン、フルオレセイン点眼薬、口から摂取されるイベルメクチン、ワセリン膏薬、フィゾスチグミン軟膏を用いて、又は器具を用いて各シラミを慎重に除去することで処置され得る。
市販の駆虫組成物の欠点の１つは、これらが、皮膚、特に病変が存在する皮膚に、さらに刺激作用や疼痛を引き起こすアルコールを含むという点である。
市販の駆虫組成物の大部分は、ゲル、軟膏又はクリームといった形態の半固体製剤であるが、これらは皮膚又は体表の大きな領域にわたって均一に分布させるのが難しく、なおかつ背中や皮膚のひだなど、到達が困難な体の領域に自然に広がっていくことがない。例えば、疥癬の患者は入院する必要がある。これは、既存の製品を用いて体表全体などの皮膚の大きな領域を自身で処置することが不可能であることによる。
欧州特許第２２８６６６３号明細書は、対象における外部寄生生物を死滅させる方法で使用するための、ミリスチン酸イソプロピルを含む、アルコールを含有しない組成物を説明している。
欧州特許第２２８６６６３号明細書
Ｄｅｕｔｓｃｈｅｓ Ａｒｚｔｅｂｌａｔｔ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ ２０１６；１１３：７５７－６２／補足資料
本発明の目的は、対象の皮膚に局所塗布するための駆虫組成物を提供することであり、これは疥癬、シラミ及びマダニなどの寄生虫の寄生を処置するために使用され得る。
特許請求の範囲により、本発明の目的が達成される。本発明は、駆虫薬及び半フッ素化アルカンを含む駆虫組成物を提供する。
第２の態様では、本発明は薬剤として使用するための、特に寄生虫の寄生を処置する方法で使用するための駆虫薬及び半フッ素化アルカンを含む駆虫組成物を提供する。
第３の態様では、本発明はまた、ワイプ、ロールオンディスペンサ又はスプレーディスペンサを用いて、駆虫薬及び半フッ素化アルカンを含む駆虫組成物を塗布することを含む、駆虫組成物の局所塗布の方法も提供する。
第４の態様では、必要がある対象の皮膚に、駆虫薬及び半フッ素化アルカンを含む駆虫組成物を局所的に塗布することを含む寄生虫の寄生を処置する方法が提供される。
第５の態様では、本発明は、ａ）駆虫薬及び半フッ素化アルカンを含む駆虫組成物、並びにｂ）ロールオンディスペンサ、スプレーディスペンサ及びワイプから選択されるディスペンサ、を含むキットを提供する。
本発明の発明者らは、駆虫組成物は、駆虫薬と半フッ素化アルカンとを混合することで得られ得ると見出した。当該組成物は、アルコールを含まず、例えばロールオンディスペンサ、ウェットタイプのワイプ、又はスプレーディスペンサを使用する非接触塗布により皮膚に薄く展延させやすくなり、これにより対象の皮膚への塗布プロセスを簡素化するという利点を有する。本発明の組成物は、皮膚上に脂を含んだ残留物を残さないというさらなる利点を有する。
本発明の組成物は、ロールオンディスペンサ又はスプレーディスペンサ又はウェットタイプのワイプにより塗布された場合、容易にかつ短時間で、皮膚の大部分の領域又は小部分の領域の分布が可能になるというさらなる利点を有する。本発明の組成物は、スプレーディスペンサ、又はロールオンディスペンサ、又はウェットタイプのワイプを使用する非接触塗布により塗布される場合、自然に広がり、容易にかつ短時間で背中又は皮膚のひだなどの到達が困難な領域の分布が可能になるとして特徴付けられる。
本発明の組成物は水を含まず、防腐剤、界面活性剤、又は追加の浸透促進剤を必要としない。これらは全て、短時間での使用及び長時間での使用中に、炎症状態の皮膚の疼痛及び局所的な忍容性問題をもたらし得る。
本発明の組成物は、特に頭皮、顔、間擦部、陰部、爪、手及び足などの敏感な、又は処置しづらい領域に塗布される場合に、塗布の容易さ及び向上した皮膚への安全性によって、任意のクリーム、軟膏又は泡と区別され得る。この組成物は、非接触塗布のために設計された特別な容器を使用し、液体として送達される。組成物を皮膚へとすり込む必要、又はマッサージする必要がなく、長い時間皮膚への吸収を待つことなく、組成物塗布後短時間で衣類を着用することが可能となる。衣類、又はベッドシーツ／枕などの布地を汚すことはない。
本発明は、駆虫薬及び半フッ素化アルカンを含む駆虫組成物を提供する。
駆虫薬は、例えば外部寄生生物及び寄生菌類によって引き起こされるものなどの寄生虫疾患を処置するために使用されている薬物である。本発明の好ましい実施形態では、駆虫薬は外部寄生虫駆除薬である。外部寄生虫駆除薬は、外部寄生生物感染の処置に使用されている駆虫薬、すなわち体表面に生息する寄生虫を死滅させるために使用される薬物である。好ましくは、駆虫薬はピレスロイド、ピレトリン、アニリド、ベンゾアート、より好ましくは、ピレスロイド、ベンゾアート又はアニリド、最も好ましくは、ピレスロイド又はアニリドからなる群から選択される外部寄生虫駆除薬である。
アニリド（又はフェニルアミド）は、アニリンのアシル誘導体である化学化合物のクラスである。ピレスロイドは、その化学構造がピレトリンの化学構造に適合している合成化学殺虫剤であり、キクカから誘導された植物性殺虫剤である。
好ましい実施形態では、駆虫薬はペルメトリン、安息香酸ベンジル、及びクロタミトンから選択される。より好ましくは、駆虫薬は、ペルメトリン及びクロタミトンから選択され、最も好ましくはペルメトリンである。
さらに好ましい実施形態では、駆虫薬はペルメトリン、安息香酸ベンジル、クロタミトン、イベルメクチン、及びリンダンから選択される。
駆虫薬は、組成物の総体積に対し、１０ｗ／ｖ％以下の濃度、好ましくは５ｗ／ｖ％以下の濃度で存在し得る。好ましい実施形態では、駆虫薬は、組成物の総体積に対し、０．５ｗ／ｖ％～１０ｗ／ｖ％の濃度、好ましくは０．５ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％の濃度で存在し得る。さらに好ましい実施形態では、駆虫薬は、組成物の総体積に対し、０．５ｗ／ｖ％～１．５ｗ／ｖ％の濃度、好ましくは約１ｗ／ｖ％の濃度で存在し得る。
特段指示しない限り、本組成物に関連して本明細書の全体を通して使用される場合、用語「ｗ／ｖ％」は、組成物の総体積に対する重量パーセンテージ（「ｗ」は重量を示し、「ｖ」は体積を示す）として、組成物（例えば、駆虫薬など）の成分の量を示す。例えば、０．０５％（ｗ／ｖ）は、１ｍＬの組成物中の成分０．５ｍｇに関連するものとして理解されてもよく、０．１％（ｗ／ｖ）は、１ｍＬの組成物中の成分１．０ｍｇに対応する。
用語「半フッ素化アルカン」は、本文献の全体を通して「ＳＦＡ」とも呼ばれるが、本明細書で使用される場合、少なくとも１つのペルフッ素化セグメント（Ｆセグメント）及び少なくとも１つの非フッ素化炭化水素セグメント（Ｈセグメント）から構成される直鎖又は分枝鎖化合物を指す。好ましくは、半フッ素化アルカンは、１つのペルフッ素化セグメント（Ｆセグメント）及び１つの非フッ素化炭化水素セグメント（Ｈセグメント）から構成される直鎖又は分枝鎖化合物である。好ましくは、当該半フッ素化アルカンは、４～４０℃の温度範囲内にて液体状態で存在する化合物である。
直鎖又は分枝鎖半フッ素化アルカンのＦセグメント及びＨセグメントは、互いに独立して、２～１０個の炭素原子を含むことが好ましい。本発明の好ましい実施形態によれば、半フッ素化アルカンは式（Ｆ（ＣＦ２）ｎ（ＣＨ２）ｍＨ）の直鎖化合物であり、式中、ｎ及びｍは、２～１０の範囲から互いに独立して選択される整数である。
別の命名法によれば、直鎖半フッ素化アルカンはＦｎＨｍと呼ばれてもよく、Ｆはペルフッ素化炭化水素セグメントを意味し、Ｈは非フッ素化炭化水素セグメントを意味し、ｎ、ｍはそれぞれのセグメントの炭素原子の数である。例えば、Ｆ４Ｈ５は、１－パーフルオロブチル－ペンタンに使用されている。本発明の好ましい実施形態では、半フッ素化アルカンは、式Ｆ（ＣＦ２）ｎ（ＣＨ２）ｍＨの半フッ素化アルカンであり、式中、ｎは４～６から選択され、ｍは５～１０から選択される。Ｆ４Ｈ５、Ｆ４Ｈ６、Ｆ４Ｈ８、Ｆ４Ｈ１０、Ｆ６Ｈ６、Ｆ６Ｈ８、Ｆ８Ｈ８、Ｆ６Ｈ１０からなる群から選択される半フッ素化アルカンがより好ましい。Ｆ４Ｈ８、Ｆ４Ｈ５、Ｆ６Ｈ６及びＦ６Ｈ８から選択された半フッ素化アルカンが最も好ましく、又は半フッ素化アルカンはＦ６Ｈ８である。Ｆ４Ｈ４、Ｆ４Ｈ５、Ｆ４Ｈ６、Ｆ４Ｈ８、Ｆ４Ｈ１０、Ｆ６Ｈ２、Ｆ６Ｈ４、Ｆ６Ｈ６、Ｆ６Ｈ８、Ｆ８Ｈ８、Ｆ６Ｈ１０からなる群から選択される半フッ素化アルカンもまた好ましい。
本発明では、組成物は、組成物の総重量に対し、約７５％（ｗ／ｗ）～約９９％（ｗ／ｗ）の量で、より好ましくは約９０％（ｗ／ｗ）～約９９％（ｗ／ｗ）の量で半フッ素化アルカンを含んでもよい。本発明の最も好ましい実施形態では、組成物は、組成物の総重量に対し、少なくとも７５％ｗ／ｗ、好ましくは少なくとも８５％ｗ／ｗ、より好ましくは少なくとも９０％ｗ／ｗの量で半フッ素化アルカンを含む。
本明細書で使用される場合、用語「展延」又は「展延性」は、皮膚に組成物を分布することが可能である組成物の特性を指す。展延性は、規格化された基材上における液体組成物又は半固体組成物の液滴の接触角に関し、摩擦係数に直接関連する平滑性の尺度である。局所治療の有効性は、標準用量を投与するために薬物組成物を均一な層に広げる患者によって変動する。したがって、展延性はこれらの組成物の重要な特性であり、これは標的部位への正確な投与量の移動、基材上での塗布の容易さ、そして最も重要な点としては消費者の選択に関与している。本発明の駆虫組成物は、卓越した展延特性を呈する。したがって、これは体若しくは皮膚の敏感若しくは到達が困難な領域への投与に、及び／又は皮膚への非接触塗布に特に適している。
本発明では、組成物は２種以上の半フッ素化アルカンを含んでもよく、好ましくは、組成物は少なくとも２種の半フッ素化アルカンの混合物を含んでもよく、より好ましくは、組成物は少なくとも２種の半フッ素化アルカンの混合物を含んでもよく、半フッ素化アルカンの少なくとも１種は、２５℃で少なくとも２ｍｍＨｇ、より好ましくは少なくとも４ｍｍＨｇ、さらにより好ましくは少なくとも１０ｍｍＨｇの蒸気圧により特徴付けられており、したがって皮膚への投与時に当該半フッ素化アルカンを迅速に蒸発させることが可能となる。好ましくは、駆虫組成物は少なくとも２種の半フッ素化アルカンの混合物を含んでもよく、皮膚への投与時に迅速に蒸発可能である半フッ素化アルカンは、Ｆ６Ｈ２、Ｆ４Ｈ４、又はＦ４Ｈ５から選択され、好ましくは、当該半フッ素化アルカンはＦ６Ｈ２である。
好ましい実施形態では、本発明の組成物は液体又は半固体の組成物である。すなわち、駆虫薬は半フッ素化アルカン中に溶解又は懸濁されている。最も好ましい実施形態では、本発明の組成物は、溶液又は半固体溶液などの溶液である。
一実施形態では、本発明は、半フッ素化アルカンを含むビヒクルに溶解した駆虫薬を含む駆虫組成物に関する。好ましくは、駆虫組成物は、半フッ素化アルカンを含むビヒクルに溶解した駆虫薬、及び任意には１種以上の賦形剤を含む。より好ましくは、駆虫組成物は、半フッ素化アルカンを含むビヒクルに溶解した駆虫薬、及び任意には油性賦形剤及び共溶媒の群から選択される１種以上の賦形剤を含む。
本発明の駆虫組成物は、好ましくは、溶液として製剤化され、したがって例えばウェットタイプのワイプ、ロールオンディスペンサ、又はスプレーディスペンサを用いて皮膚へと組成物を塗布することが可能である。ウェットタイプのワイプは、駆虫組成物を染みこませた不織材などの基材を含んでもよい。ウェットタイプのワイプは、処置される領域が例えば顔、頭皮、目や眉、睫毛の周りの領域など小さい場合には特に有用である。
代替的には、本発明の駆虫組成物をロールオンディスペンサ、又はスプレーディスペンサ又は点滴器などのディスペンサに入れてもよい。ロールオンディスペンサ又はスプレーディスペンサによる本発明の駆虫組成物の塗布は、体全体又は体の大きな領域が処置される必要がある場合、並びに例えば皮膚の小さな領域への局所投与が必要となる場合に、有用な結果をもたらし得る。点滴器は、より小さな皮膚の領域に局所投与するために使用されてもよい。
好ましくは、本発明の組成物は、ウェットタイプのワイプ、ロールオン又はスプレー組成物の形態である。したがって、ウェットタイプのワイプ、ロールオン又はスプレーの形態である組成物は、ウェットタイプのワイプ、ロールオンディスペンサ、又はスプレーディスペンサなどのデバイスで使用又はこれらの中に含有されるのに好適であるように製剤化されている組成物に関する。より好ましくは、本発明の組成物は、ロールオン又はスプレー組成物の形態である。さらにより好ましくは、本発明の組成物はスプレー組成物の形態である。
好ましくは、本発明の組成物は非接触塗布を可能とする形態で提供される。すなわち皮膚上への塗布、及び皮膚への投与は、標的とする皮膚領域に接触することなく実施される。したがって、本発明の組成物は、非接触塗布を可能とする形態で提供される。これはすなわちスプレー、ロールオン、点滴器のボトル、又はウェットタイプのワイプといった形態である。したがって、スプレー、ロールオン、点滴器又はウェットタイプのワイプの形態である組成物は、スプレーディスペンサ、ロールオンディスペンサ、点滴器のボトル、又はパウチ内に包装されているウェットタイプのワイプなどのデバイスで使用又はこれらの中に含有される非接触塗布に好適であるように製剤化されている組成物に関する。より好ましくは、本発明の非接触塗布のための駆虫組成物は、スプレー組成物又はロールオンの形態である。さらにより好ましくは、本発明の非接触塗布のための駆虫組成物は、スプレー組成物の形態である。
本発明の駆虫組成物は水を含まず、防腐剤、界面活性剤、又は浸透促進剤から選択される医薬成分を必要としない。したがって、本発明の駆虫組成物は水を含まず、なおかつ好ましくは防腐剤、界面活性剤、及び／又は浸透促進剤を含まない。
好ましい実施形態では、駆虫組成物は局所投与可能であり、好ましくは、標的部位又は領域に駆虫薬を均一に分布させるために、少ない体積の組成物のみを利用して皮膚の大きな領域へと非接触塗布することで局所投与可能である液体組成物である。したがって、本発明は、液滴として塗布された場合、組成物１マイクロリットルにつき０．５ｃｍ２超の皮膚の標的領域の均一な分布を可能とする、半フッ素化アルカンの優れた展延能力を活用する。ロールオンディスペンサ又はスプレーディスペンサを使用し、それによって標的とする皮膚領域に非接触塗布することで組成物を塗布することで、本発明の駆虫組成物によって、さらに大きい標的領域の均一な分布が可能となる。例えば、組成物１マイクロリットルにつき、０．５、１、２、３、４、５、１０、１５ｃｍ２超の標的とする皮膚領域の均一な分布が可能となる。
本発明の駆虫組成物は、好ましくはアルコールを含まない。アルコールは、皮膚に対してさらなる刺激作用又はアレルギー反応を引き起こすことから、アルコールを含まないことは本発明の組成物のさらなる利点となる。好ましい実施形態では、本発明の組成物はアルコール、及び／又は防腐剤、及び／又は水を含まない。好ましい実施形態では、本発明の駆虫組成物は、水、アルコール及び防腐剤を含まない。
本発明の組成物はまた、追加成分として１種以上のさらなる賦形剤を含んでもよい。本明細書で使用される場合、用語「賦形剤」は、本発明の組成物に添加され得る、薬学的に許容される任意の天然物質又は合成物質を指す。本組成物は、例えば、酸化防止剤、防腐剤、液体賦形剤若しくは油性賦形剤、共溶媒、ワックス、界面活性剤、又は潤滑剤、又はこれらの組合せなど、１種以上の賦形剤を含んでもよい。
利用され得る好適な酸化防止剤は例えば、ブチル化ヒドロキシトルエン（ｂｕｔｙｌａｔｅｄ ｈｙｄｒｏｘｙｔｏｌｕｅｎｅ：ＢＨＴ）、ブチルヒドロキシアニソール（ｂｕｔｙｌａｔｅｄ ｈｙｄｒｏｘｙａｎｉｓｏｌｅ：ＢＨＡ）、ｔｅｒｔ－ブチルヒドロキノン（ｔｅｒｔｉａｒｙ ｂｕｔｙｌｈｙｄｒｏｑｕｉｎｏｎｅ、ＴＢＨＱ）、ビタミンＥ、ビタミンＥ誘導体（すなわち、α－トコフェロール酢酸エステル）及び／又はアスコルビン酸若しくはその誘導体を含む。
本発明の組成物に添加され得る好適な油性賦形剤は例えば、植物油（すなわち、大豆油、オリーブ油、ゴマ油、綿実油、ヒマシ脂、スイートアーモンド脂）、鉱油（すなわち、ワセリン及び流動パラフィン）、中鎖トリグリセリド（ｍｅｄｉｕｍ ｃｈａｉｎ ｔｒｉｇｌｙｃｅｒｉｄｅ：ＭＣＴ）、油性脂肪酸、スクアラン、スクアレン、精油、シリコーン油、ミリスチン酸イソプロピル、油性脂肪族アルコール、ソルビトールと脂肪酸のエステル、油性スクロースエステル、又は皮膚により生理学的に許容される任意の他の油性物質を含む。好ましい実施形態では、本発明の組成物は、スクアラン、シリコーン油、鉱油、精油、液体のトリグリセリド、中鎖トリグリセリド、植物油、好ましくはスクアラン、パラフィン油、中鎖トリグリセリドから選択される油性賦形剤を含む。
駆虫組成物中に含まれ得る共溶媒の例は、イソプロパノール、エタノール、液体である中鎖トリグリセリド、Ｎ－メチル－２－ピロリドン、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、酢酸エチル、オレイン酸エチル、オクチルドデカノール、セバシン酸ジエチルである。好ましくは、共溶媒はイソプロパノール、エタノール、液体である中鎖トリグリセリド、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、セバシン酸ジエチルから選択される。
駆虫組成物中に含まれ得るワックスの例は、植物ワックス、動物ワックス、又は石油由来ワックスである。
好ましい実施形態では、本発明の組成物は油性賦形剤、好ましくはスクアラン、鉱油及び中鎖トリグリセリドから選択される油性賦形剤をさらに含む。油性賦形剤は、組成物の総重量に対し、０～２５ｗ／ｗ％、好ましくは０～１０ｗ／ｗ％、より好ましくは０～５ｗ／ｗ％の量で存在してもよい。好ましくは、本発明による組成物は、組成物の総重量に対し、０～２５ｗ／ｗ％の濃度、より好ましくは０～１０ｗ／ｗ％の濃度、最も好ましくは０～５ｗ／ｗ％の濃度のスクアラン、パラフィン油及び中鎖トリグリセリドから選択される油性賦形剤をさらに含む。
さらに好ましい実施形態では、駆虫組成物はイベルメクチン、半フッ素化アルカン及び共溶媒を含み、より好ましくはこの組成物はイベルメクチン、半フッ素化アルカン及びエタノール又はイソプロパノールなどのアルコールを含む。
好ましい実施形態では、本発明の駆虫組成物は、
－Ｆ６Ｈ８を含むビヒクルに溶解した０．１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％のペルメトリン、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤、を含む若しくはそれらからなり、又は
－Ｆ６Ｈ８を含むビヒクルに溶解した０．５ｗ／ｖ％のペルメトリン、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤、を含む若しくはそれらからなり、又は
－Ｆ６Ｈ８を含むビヒクルに溶解した０．１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％のクロタミトン、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤、を含む若しくはそれらからなり、又は
－Ｆ６Ｈ８を含むビヒクルに溶解した１ｗ／ｖ％のクロタミトン、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤、を含む若しくはそれらからなり、又は
－Ｆ６Ｈ８を含むビヒクルに溶解した０．１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％のイベルメクチン、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤、を含み、又は
－Ｆ６Ｈ８を含むビヒクルに溶解した１ｗ／ｖ％のイベルメクチン、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤、を含む若しくはそれらからなる。
さらに好ましい実施形態では、本発明の駆虫組成物は、
－Ｆ６Ｈ８を含むビヒクルに溶解した０．１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％のペルメトリン、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤、を含む若しくはそれらからなる、又は
－Ｆ６Ｈ８を含むビヒクルに溶解した０．５ｗ／ｖ％のペルメトリン、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤、を含む若しくはそれらからなる、又は
－Ｆ６Ｈ８を含むビヒクルに溶解した０．１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％のクロタミトン、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤、を含む若しくはそれらからなる、又は
－Ｆ６Ｈ８を含むビヒクルに溶解した１ｗ／ｖ％のクロタミトン、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤、を含む若しくはそれらからなる、又は
－Ｆ６Ｈ８を含むビヒクルに溶解した０．１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％のイベルメクチン、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤、を含む、又は
－Ｆ６Ｈ８を含むビヒクルに溶解した１ｗ／ｖ％のイベルメクチン、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤、を含む若しくはそれらからなる、局所投与可能な液体組成物であり、
この組成物は、非接触塗布により塗布される場合、１マイクロリットルにつき、少なくとも０．５ｃｍ２の皮膚の領域を覆うように構成されている（又は扱うのに有効である）。
第２の態様では、本発明は薬剤として使用するための、特に寄生虫の寄生を処置する方法で使用するための駆虫薬及び半フッ素化アルカンを含む駆虫組成物を提供する。好ましくは、寄生虫の寄生は外部寄生生物感染であり、より好ましくはダニ寄生又はシラミ寄生であり、最も好ましくは疥癬、アタマジラミ寄生、コロモジラミ寄生、睫毛及び眉のダニ寄生（例えば、ニキビダニ属のダニによる寄生）、睫毛及び眉のシラミ寄生から選択される寄生である。さらに好ましくは、寄生虫の寄生は、疥癬、アタマジラミ寄生、コロモジラミ寄生、睫毛及び眉のシラミ寄生、睫毛及び眉のダニ寄生、マダニ寄生、ノミ寄生から選択される。
さらなる好ましい実施形態では、寄生虫の寄生は、疥癬、アタマジラミ、コロモジラミ、睫毛のシラミ、眉のシラミ、睫毛のダニ（ニキビダニ属）、眉のダニ、マダニ又はノミに関連し、又はこれらによって引き起こされる。
本発明の第１の態様に関連して上で説明されている全ての実施形態は、それぞれ、薬剤として使用するため、及び寄生虫の寄生を処置する方法で使用するための駆虫組成物に塗布される。
第３の態様では、本発明はまた、ワイプ、ロールオンディスペンサ又はスプレーディスペンサを用いて、駆虫薬及び半フッ素化アルカンを含む駆虫組成物を塗布することを含む、駆虫組成物の局所塗布の方法も提供する。好ましくは、方法はその必要がある対象の皮膚に塗布される。
特段指示しない限り、本発明で使用されるようなロールオン又はロールオンディスペンサは、上に取り付けられている、移動するアプリケータボールを備える容器を備える分配デバイスを意味している。これは、容器内に含有されている組成物の保存のため、及び対象の体又は任意の他の表面上に塗布するために使用される。本明細書で使用される場合、スプレーディスペンサは、例えばポンプを備えたスプレーボトルなど、液体を微細な霧にする分配デバイスを意味する。本明細書で使用される場合、ワイプ又はウェットタイプのワイプは水分を含んだ布を意味する。
本発明の第１の態様に関連して上で説明されている全ての実施形態は、本発明の第３の態様の駆虫組成物を局所塗布する方法に塗布される。
第４の態様では、必要がある対象の皮膚に、駆虫薬及び半フッ素化アルカンを含む駆虫組成物を局所的に塗布することを含む寄生虫の寄生を処置する方法が提供される。好ましい実施形態では、寄生虫の寄生を処置する方法は、ロールオンディスペンサ、スプレーディスペンサ又はワイプを用いて、その必要がある対象の皮膚に本発明の駆虫組成物を塗布する工程を含む。より好ましい実施形態では、寄生虫の寄生を処置する方法は、ロールオンディスペンサ、ポンプを備えたスプレーディスペンサ又はワイプを用いて、その必要がある対象の皮膚に本発明の駆虫組成物を塗布する工程を含む。
好ましくは、寄生虫の寄生は外部寄生生物感染であり、より好ましくはダニ寄生又はシラミ寄生であり、最も好ましくは疥癬、アタマジラミ寄生、コロモジラミ寄生、睫毛及び眉のダニ寄生（例えば、ニキビダニ属のダニによる寄生）、睫毛及び眉のシラミ寄生から選択される寄生である。
本発明の第１の態様に関連して上で説明されている全ての実施形態は、本発明の第４の態様の寄生虫の寄生を処置する方法に塗布される。
第５の態様では、本発明は、ａ）駆虫薬及び半フッ素化アルカンを含む駆虫組成物、並びにｂ）ロールオンディスペンサ、スプレーディスペンサ及びワイプから選択されるディスペンサ、を含むキットを提供する。
本発明の第１の態様に関連して上で説明されている全ての実施形態は、本発明の第５の態様のキットに塗布される。
以下は、本発明に含まれる、番号が割り振られた項目である。
１．駆虫薬及び半フッ素化アルカンを含む駆虫組成物。
２．液体又は半固体組成物の形態であり、好ましくは、組成物は溶液である、項目１に記載の駆虫組成物。
３．駆虫薬は外部寄生虫駆除薬である、項目１～２のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
４．駆虫薬は、ピレスロイド、ピレトリン、アニリド、ベンゾアートからなる群から選択される駆虫薬である、項目１～３のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
５．駆虫薬は、ピレスロイド、ベンゾアート、又はアニリドからなる群から選択される、項目１～４のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
６．駆虫薬は、ピレスロイド又はアニリドからなる群から選択される、項目１～５のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
７．駆虫薬は、ペルメトリン、クロタミトン、及び安息香酸ベンジルから選択され、駆虫薬はペルメトリン、クロタミトン、安息香酸ベンジル、イベルメクチン及びリンダンから選択される、項目１～６のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
８．半フッ素化アルカンは、一般式Ｆ（ＣＦ２）ｎ（ＣＨ２）ｍＨの半フッ素化アルカンであり、式中、ｎ及びｍは２～１０の範囲から互いに独立して選択される整数である、項目１～７のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
９．半フッ素化アルカンは、式Ｆ（ＣＦ２）ｎ（ＣＨ２）ｍＨの半フッ素化アルカンであり、式中、ｎは４～６から選択され、ｍは５～１０から選択される、項目１～８のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
１０．半フッ素化アルカンは、Ｆ４Ｈ５、Ｆ４Ｈ６、Ｆ４Ｈ８、Ｆ４Ｈ１０、Ｆ６Ｈ６、Ｆ６Ｈ８、Ｆ８Ｈ８、Ｆ６Ｈ１０からなる群から選択され、又はＦ４Ｈ４、Ｆ４Ｈ５、Ｆ４Ｈ６、Ｆ４Ｈ８、Ｆ４Ｈ１０、Ｆ６Ｈ２、Ｆ６Ｈ４、Ｆ６Ｈ６、Ｆ６Ｈ８、Ｆ８Ｈ８、Ｆ６Ｈ１０からなる群から選択される、項目１～９のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
１１．半フッ素化アルカンはＦ４Ｈ８、Ｆ４Ｈ５、Ｆ６Ｈ６及びＦ６Ｈ８から選択される、項目１～１０のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
１２．半フッ素化アルカンはＦ４Ｈ８、Ｆ６Ｈ６及びＦ６Ｈ８から選択される、項目１～１１のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
１３．半フッ素化アルカンはＦ６Ｈ８である、項目１～１２のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
１４．駆虫薬は、組成物の総体積に対し、０．５ｗ／ｖ％～１０ｗ／ｖ％の濃度で存在する、項目１～１３のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
１５．駆虫薬は、組成物の総体積に対し、０．５ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％の濃度で存在する、項目１～１４のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
１６．組成物は油性賦形剤をさらに含む、項目１～１５のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
１７．組成物は、スクアラン、シリコーン油、鉱油、精油、液体のトリグリセリド、中鎖トリグリセリド、植物油から選択される油性賦形剤をさらに含む、項目１～１６のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
１８．スクアラン、パラフィン油、中鎖トリグリセリドから選択される油性賦形剤をさらに含む、項目１～１７のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
１９．スクアランをさらに含む、項目１～１８のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
２０．油性賦形剤は、組成物の総重量に対し、０～２５ｗ／ｗ％の濃度で存在する、項目１６～１９のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
２１．油性賦形剤は、組成物の総重量に対し、０～１０ｗ／ｗ％の濃度で存在する、項目２０に記載の駆虫組成物。
２２．組成物は、駆虫薬及び半フッ素化アルカンからなる、項目１～１５のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
２３．組成物は駆虫薬、半フッ素化アルカン及び油性賦形剤からなる、又は組成物は駆虫薬、半フッ素化アルカン及び共溶媒からなる、項目１～２１のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
２４．組成物はアルコールを含まない、項目１～２３のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
２５．組成物は水を含まない、項目１～２４のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
２６．組成物は防腐剤を含まない、項目１～２５のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
２７．ウェットタイプのワイプ、ロールオン、又はスプレー組成物の形態である、又は組成物が点滴器で提供される、項目１～２６のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
２８．薬剤として使用するための、項目１～２７のいずれか１つに記載されるような駆虫組成物。
２９．寄生虫の寄生を処置する方法に使用するための、項目１～２８のいずれか１つに記載されるような駆虫組成物。
３０．寄生虫の寄生は、ダニ寄生及びシラミ寄生から選択され、又は寄生虫の寄生は、疥癬、アタマジラミ、コロモジラミ、睫毛のシラミ、眉のシラミ、睫毛のダニ（ニキビダニ属）、眉のダニ、マダニ又はノミに関し、又はこれらによって引き起こされる、項目２９に記載の使用するための駆虫組成物。
３１．寄生虫の寄生は、疥癬、アタマジラミ寄生、コロモジラミ寄生、睫毛及び眉のシラミ寄生、睫毛及び眉のダニ寄生、マダニ寄生、ノミ寄生から選択される、項目３０に記載の使用のための駆虫組成物。
３２．寄生虫の寄生は疥癬である、項目３１に記載の使用のための駆虫組成物。
３３．駆虫薬はペルメトリンである、項目２９～３２のいずれか１つに記載の使用のための駆虫組成物。
３４．駆虫組成物の局所塗布の方法であって、ワイプ、ロールオンディスペンサ又はスプレーディスペンサを用いて、項目１～２７のいずれか１つに記載されるような駆虫組成物を塗布することを含む、方法。
３５．寄生虫の寄生を処置する方法であって、必要がある対象の皮膚に、又は寄生虫によって汚染された表面に、項目１～２７のいずれか１つに記載されるような駆虫組成物を局所塗布することを含む、方法。
３６．駆虫組成物は、ロールオンディスペンサ、スプレーディスペンサ、又はワイプを用いて塗布される、項目３５に記載の方法。
３７．キットであって、ａ）項目１～２７のいずれか１つに記載の駆虫組成物、ｂ）ワイプ、スプレーディスペンサ、又はロールオンディスペンサを含む、キット。
３８．取扱説明書をさらに含む、項目３７に記載のキット。
３９．０．１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％のペルメトリン、Ｆ６Ｈ８、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤を含む、又はこれらからなる、項目１～２７のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
４０．０．１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％のクロタミトン、Ｆ６Ｈ８、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤を含む、又はこれらからなる、項目１～２７のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
４１．０．１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％のイベルメクチン、Ｆ６Ｈ８、並びに共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤を含む、又はこれらからなる、項目１～２７のいずれか１つに記載の駆虫組成物。
４２．皮膚へと、駆虫組成物を大きな領域で塗布するための方法であって、項目１～２７、又は３９～４２のいずれか１つに記載の駆虫組成物を、標的の皮膚領域へと非接触塗布により局所投与することを含む、方法。
４３．組成物は、非接触塗布により塗布される１マイクロリットルの組成物につき、少なくとも０．５ｃｍ２の標的の皮膚領域を覆うのに有効である、項目４２に記載の方法。
以下の実施例は本発明を示す上で役立つが、これらは本発明の範囲を制限するものとして理解されるべきではない。
（実施例１）
Ｆ４Ｈ８中５ｗ／ｖ％のペルメトリン溶液の調製
２５０ｍｇのペルメトリン（Ｄｒ．Ｒｅｄｄｙ’ｓ、欧州薬局方グレード、シス：トランス＝２５：７５）を５ｍＬの容積のフラスコに秤量し、続いてこのフラスコに５ｍＬのＦ４Ｈ８（Ｎｏｖａｌｉｑ、純度＞９９％）を充填し、密封して２８０ｒｐｍ、ＲＴで１６時間振盪させた。得られた５０ｍｇ／ｍＬの溶液は見たところ透明である。
（実施例２）
Ｆ６Ｈ８中１０ｗ／ｖ％のクロタミトン溶液の調製
５００ｍｇのクロタミトン（ＳｙｎＴｅｃｈ、欧州薬局方グレード）を５ｍＬの容積のフラスコに秤量し、続いてこのフラスコに５ｍＬのＦ６Ｈ８（Ｎｏｖａｌｉｑ、純度＞９９％）を充填し、密封して２８０ｒｐｍ、ＲＴで５分間振盪させた。得られた１００ｍｇ／ｍＬの溶液は見たところ透明である。
（実施例３）
Ｆ４Ｈ５中安息香酸ベンジル溶液の調製
５００ｍｇの安息香酸ベンジル（Ｓｙｍｒｉｓｅ、純度＞９９％）を５ｍＬの容積のフラスコに秤量し、続いてこのフラスコに５ｍＬのＦ４Ｈ５（Ｎｏｖａｌｉｑ、純度＞９９％）を充填し、密封して２８０ｒｐｍ、ＲＴで５分間振盪させた。得られた１００ｍｇ／ｍＬの溶液は見たところ透明である。
（実施例４）
実施例１～３に説明されている手順に従い、表１、表２及び表３に示されているように、以下の溶解度試験を実施した。
Figure 2023513879000001
Figure 2023513879000002
Figure 2023513879000003

Claims (29)

  1. 駆虫薬及び半フッ素化アルカンを含む駆虫組成物。
  2. 液体組成物又は半固体組成物であり、好ましくは溶液である、請求項１に記載の駆虫組成物。
  3. 前記駆虫薬が、ピレスロイド、ピレトリン、アニリド、ベンゾアートから選択される駆虫薬である、請求項１又は２に記載の駆虫組成物。
  4. 前記駆虫薬が、ペルメトリン、クロタミトン、イベルメクチン、リンダン及び安息香酸ベンジルから選択される駆虫薬である、請求項１～３のいずれか一項に記載の駆虫組成物。
  5. 前記半フッ素化アルカンが、一般式Ｆ（ＣＦ２）ｎ（ＣＨ２）ｍＨの半フッ素化アルカンであり、式中、ｎ及びｍが２～１０の範囲から互いに独立して選択される整数である、請求項１～４のいずれか一項に記載の駆虫組成物。
  6. ワイプ、点滴器、ロールオン又はスプレー組成物の形態である、請求項１～５のいずれか一項に記載の駆虫組成物。
  7. 油性賦形剤及び／又は共溶媒をさらに含む、請求項１～６のいずれか一項に記載の駆虫組成物。
  8. 前記組成物がアルコールを含まない、請求項１～７のいずれか一項に記載の駆虫組成物。
  9. 前記組成物が水を含まず、防腐剤を含まず、浸透促進剤を含まず、及び／又は界面活性剤を含まない、請求項１～８のいずれか一項に記載の駆虫組成物。
  10. 前記駆虫薬がペルメトリンである、請求項１～９のいずれか一項に記載の駆虫組成物。
  11. 前記半フッ素化アルカンがＦ６Ｈ８である、請求項１～１０のいずれか一項に記載の駆虫組成物。
  12. ０．１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％のペルメトリン、Ｆ６Ｈ８、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤を含む、又はこれらからなる、請求項１～１１のいずれか一項に記載の駆虫組成物。
  13. ０．１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％のクロタミトン、Ｆ６Ｈ８、並びに任意には共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤を含む、又はこれらからなる、請求項１～１２のいずれか一項に記載の駆虫組成物。
  14. ０．１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％のイベルメクチン、Ｆ６Ｈ８、並びに共溶媒及び／若しくは油性賦形剤の群から選択される１種以上の賦形剤を含む、又はこれらからなる、請求項１～１３のいずれか一項に記載の駆虫組成物。
  15. 前記組成物が、非接触塗布により塗布される場合、１マイクロリットルにつき、少なくとも０．５ｃｍ２の皮膚の領域を覆うように構成されている、請求項１～１４のいずれか一項に記載の駆虫組成物。
  16. 薬剤として使用するための、請求項１～１５のいずれか一項に記載の駆虫組成物。
  17. 非接触塗布によって、前記組成物を局所投与する方法で使用するための、請求項１～１５のいずれか一項に記載の駆虫組成物。
  18. 前記組成物が、スプレーディスペンサ、ロールオンディスペンサ、又は点滴器によって投与される、請求項１６又は１７に記載の使用するための駆虫組成物。
  19. 寄生虫の寄生を処置する方法における、請求項１６～１８のいずれか一項に記載の使用するための駆虫組成物。
  20. 前記寄生虫の寄生が、ダニ寄生、シラミ寄生、ノミ寄生及びマダニ寄生から選択される、請求項１９に記載の使用するための駆虫組成物。
  21. 前記寄生虫の寄生が、疥癬、アタマジラミ、コロモジラミ、睫毛のシラミ、眉のシラミ、睫毛のダニ、又は眉のダニから選択される、請求項２０に記載の使用するための駆虫組成物。
  22. 前記組成物が、非接触塗布により塗布される場合、１マイクロリットルにつき、少なくとも０．５ｃｍ２の皮膚の領域を覆うように構成されている、請求項１６～２１のいずれか一項に記載の使用するための駆虫組成物。
  23. 駆虫組成物の局所塗布の方法であって、ワイプ、ロールオンディスペンサ、スプレーディスペンサ、又は点滴器を用いて、請求項１～１５のいずれか一項に記載の駆虫組成物を塗布することを含む、方法。
  24. 前記組成物が非接触塗布により塗布される、請求項２３に記載の方法。
  25. 前記組成物が前記皮膚に大きな領域で投与される、請求項２３又は２４に記載の方法。
  26. 前記組成物がロールオンディスペンサによって、又はスプレーディスペンサによって投与される、請求項２３又は２５に記載の方法。
  27. キットであって、ａ）請求項１～１５のいずれか一項に記載の駆虫組成物、ｂ）ワイプ、スプレーディスペンサ、ロールオンディスペンサ又は点滴器、を含む、キット。
  28. 駆虫組成物を、皮膚へと大きな領域で塗布するための方法であって、請求項１～１５のいずれか一項に記載の駆虫組成物を、標的の皮膚領域へと非接触塗布により局所投与することを含む、方法。
  29. 前記組成物が、前記塗布された組成物１マイクロリットルにつき、少なくとも０．５ｃｍ２の標的の皮膚領域を覆うのに有効である、請求項２８に記載の方法。

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