JP2023126908A - Ophthalmic composition - Google Patents

Ophthalmic composition Download PDF

Info

Publication number
JP2023126908A
JP2023126908A JP2023110276A JP2023110276A JP2023126908A JP 2023126908 A JP2023126908 A JP 2023126908A JP 2023110276 A JP2023110276 A JP 2023110276A JP 2023110276 A JP2023110276 A JP 2023110276A JP 2023126908 A JP2023126908 A JP 2023126908A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
salts
group
component
ophthalmic composition
acid
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2023110276A
Other languages
Japanese (ja)
Inventor
泰子 松村
Yasuko Matsumura
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Rohto Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Rohto Pharmaceutical Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Rohto Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Rohto Pharmaceutical Co Ltd
Publication of JP2023126908A publication Critical patent/JP2023126908A/en
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/07—Retinol compounds, e.g. vitamin A
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/164—Amides, e.g. hydroxamic acids of a carboxylic acid with an aminoalcohol, e.g. ceramides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/28—Compounds containing heavy metals
    • A61K31/315—Zinc compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4166—1,3-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. phenytoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4174—Arylalkylimidazoles, e.g. oxymetazolin, naphazoline, miconazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4402—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 2, e.g. pheniramine, bisacodyl
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4415—Pyridoxine, i.e. Vitamin B6
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4535—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom, e.g. pizotifen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
    • A61K31/704—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin attached to a condensed carbocyclic ring system, e.g. sennosides, thiocolchicosides, escin, daunorubicin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7084—Compounds having two nucleosides or nucleotides, e.g. nicotinamide-adenine dinucleotide, flavine-adenine dinucleotide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7135—Compounds containing heavy metals
    • A61K31/714—Cobalamins, e.g. cyanocobalamin, i.e. vitamin B12
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/43—Enzymes; Proenzymes; Derivatives thereof
    • A61K38/46—Hydrolases (3)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

To provide an ophthalmic composition having reduced wetting to a resin containing polybutylene terephthalate.SOLUTION: An ophthalmic composition comprises (A) one or more selected from the group consisting of chlorophenylamine and a salt thereof, (B) a surfactant component, and (C) one or more selected from the group consisting of an antiallergic component, an anti-inflammatory component, an antiseptic agent, polysaccharides, a vinyl compound, a vitamin, amino acids, a refreshing agent, an antioxidant, a decongestant, an oily component, an inorganic salt and a ciliary muscle function-improving component, the ophthalmic composition being housed in a container, a part of which in contact with the ophthalmic composition is partly or wholly formed of a resin containing polybutylene terephthalate.SELECTED DRAWING: None

Description

本発明は、眼科組成物に関する。 The present invention relates to ophthalmic compositions.

クロルフェニラミン及びその塩には、ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用に基づく抗アレルギー効果があることが知られており、点眼剤等の眼科組成物に配合されている（例えば、特許文献１～３参照）。 Chlorpheniramine and its salts are known to have antiallergic effects based on histamine H1 receptor antagonism, and are incorporated into ophthalmic compositions such as eye drops (for example, see Patent Documents 1 to 3). ).

眼科用医薬製剤を収容する容器として、ポリエチレンテレフタレート製、ポリエチレンナフタレート製、ポリプロピレン製、ポリアリレート製、ポリブチレンテレフタレート製、ポリカーボネート製及びガラス製の容器が知られている（例えば、特許文献４）。 Containers made of polyethylene terephthalate, polyethylene naphthalate, polypropylene, polyarylate, polybutylene terephthalate, polycarbonate, and glass are known as containers for accommodating ophthalmic pharmaceutical preparations (for example, Patent Document 4) .

特開２００５－１６２７４７号公報Japanese Patent Application Publication No. 2005-162747 特開２００５－３３０２７６号公報Japanese Patent Application Publication No. 2005-330276 特開２００６－３９５２９号公報Japanese Patent Application Publication No. 2006-39529 特開２０１４－２１４０８５号公報Japanese Patent Application Publication No. 2014-214085

本発明者らは、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分とを含有する眼科組成物は、ポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する動的接触角が小さく、濡れやすいという新規の課題を見出した。ポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対して濡れやすいと、液残りが生じたり、液切れが悪くなったりすることから、眼科組成物の品質の低下、及び使用性能の低下が惹起されるおそれがある。 The present inventors have discovered that an ophthalmic composition containing (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts and (B) a surfactant component is A new problem was discovered: the dynamic contact angle is small and it is easy to wet. If a resin containing polybutylene terephthalate is easily wetted, there is a risk that the quality of the ophthalmic composition and its performance in use may deteriorate as a result of residual liquid or poor liquid drainage. .

本発明は、ポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する濡れが抑制された眼科組成物を提供することを目的とする。 An object of the present invention is to provide an ophthalmic composition in which wetting of a resin containing polybutylene terephthalate is suppressed.

本発明者らは、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上、及び（Ｂ）界面活性成分に加え、更に（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上を眼科組成物に含有させることで、上述の新規な課題を解決できることを見出した。本発明は、この知見に基づくものであり、以下の各発明を提供するものである。 In addition to (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts, and (B) a surfactant component, the present inventors further provide (C) an anti-allergic component, an anti-inflammatory component, and a preservative. , polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts, and ciliary muscle function improving ingredients. It has been found that the above-mentioned novel problems can be solved by incorporating it into. The present invention is based on this knowledge and provides the following inventions.

［１］
（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［２］
（Ｂ）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、［１］に記載の眼科組成物。
［３］
上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
上記防腐剤が、ビグアニド化合物、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記多糖類が、酸性多糖類、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記清涼化剤が、カンフル及びユーカリ油からなる群より選択される１種以上であり、
上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、
上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛及び硫酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［１］又は［２］に記載の眼科組成物。
［４］
（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［１］～［３］のいずれかに記載の眼科組成物。
［５］
眼科組成物に、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を配合することを含む、該眼科組成物にポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する濡れ抑制作用を付与する方法。 [1]
(A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts; (B) a surfactant component; (C) an anti-allergic component, an anti-inflammatory component, a preservative, a polysaccharide, a vinyl compound, and a vitamin. , one or more selected from the group consisting of amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts, and ciliary muscle function improving ingredients, An ophthalmic composition housed in a container in which part or all of the part that comes into contact with the ophthalmic composition is made of a resin containing polybutylene terephthalate.
[2]
(B) The ophthalmic composition according to [1], wherein the surfactant component is a nonionic surfactant component.
[3]
The anti-allergic ingredient is one or more selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, cromoglylic acid, and salts thereof,
The anti-inflammatory component is one or more selected from the group consisting of pranoprofen, glycyrrhizic acid, azulene sulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate,
The preservative is one or more selected from the group consisting of biguanide compounds, sorbic acid, alkyl polyaminoethylglycine, sulfamethoxazole, and salts thereof,
The polysaccharide is one or more selected from the group consisting of acidic polysaccharides, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, and salts thereof,
The vinyl compound is one or more selected from the group consisting of polyvinylpyrrolidone and salts thereof,
The vitamin is one or more selected from the group consisting of cyanocobalamin, flavin adenine dinucleotide, panthenol, pyridoxine, retinol, and salts thereof,
The above amino acids are one or more selected from the group consisting of aspartic acid and salts thereof,
The above-mentioned cooling agent is one or more selected from the group consisting of camphor and eucalyptus oil,
The antioxidant is one or more selected from the group consisting of sibutylhydroxytoluene and salts thereof,
The decongestant is one or more selected from the group consisting of tetrahydrozoline, naphazoline, and salts thereof,
The oil is one or more selected from the group consisting of vegetable oil and mineral oil,
The inorganic salt is one or more selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride and zinc sulfate,
The ophthalmic composition according to [1] or [2], wherein the ciliary muscle function improving component is one or more selected from the group consisting of neostigmine and salts thereof.
[4]
(D) The ophthalmic composition according to any one of [1] to [3], further containing one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.
[5]
The ophthalmological composition contains (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts, (B) a surfactant component, and (C) an anti-allergic component, an anti-inflammatory component, a preservative, and a polysaccharide. , vinyl compounds, vitamins, amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts, and ciliary muscle function improving ingredients. A method for imparting a wetting inhibiting effect to a resin containing polybutylene terephthalate to the ophthalmic composition, comprising:

本発明はまた、以下の各発明を提供する。
［２－１］
（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物（但し、プラノプロフェン又はその塩を含有する眼科組成物を除く）。
［２－２］
（Ｂ）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、［２－１］に記載の眼科組成物。
［２－３］
上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記抗炎症成分が、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
上記防腐剤が、ビグアニド化合物、パラベン、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記多糖類が、デキストラン、シクロデキストリン、酸性多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリマー及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記清涼化剤が、カンフル、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、
上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記油分が、植物油、動物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、
上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、
上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［２－１］又は［２－２］に記載の眼科組成物。
［２－４］
（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［２－１］～［２－３］のいずれかに記載の眼科組成物。 The present invention also provides the following inventions.
[2-1]
(A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts; (B) a surfactant component; (C) an anti-allergic component, an anti-inflammatory component, a preservative, a polysaccharide, a vinyl compound, and a vitamin. , one or more selected from the group consisting of amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts, and ciliary muscle function improving ingredients, Ophthalmic compositions that are housed in a container in which part or all of the part that comes into contact with the ophthalmic composition is made of a resin containing polybutylene terephthalate (excluding ophthalmic compositions containing pranoprofen or its salts) ).
[2-2]
(B) The ophthalmic composition according to [2-1], wherein the surfactant component is a nonionic surfactant component.
[2-3]
the anti-allergic ingredient is one or more selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglylic acid, and salts thereof;
The anti-inflammatory component is one or more selected from the group consisting of glycyrrhizic acid, azulene sulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate,
The preservative is one or more selected from the group consisting of biguanide compounds, parabens, sorbic acid, alkyl polyaminoethylglycine, sulfamethoxazole, and salts thereof,
The polysaccharide is one or more selected from the group consisting of dextran, cyclodextrin, acidic polysaccharide, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, methylcellulose, carboxymethylcellulose, and salts thereof,
The vinyl compound is one or more selected from the group consisting of polyvinylpyrrolidone, polyvinyl alcohol, carboxyvinyl polymer and salts thereof,
The vitamin is one or more selected from the group consisting of cyanocobalamin, flavin adenine dinucleotide, panthenol, pyridoxine, retinol, and salts thereof,
The above amino acids are one or more selected from the group consisting of aspartic acid and salts thereof,
The cooling agent is one or more selected from the group consisting of camphor, eucalyptus oil, and bergamot oil,
The antioxidant is one or more selected from the group consisting of sibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, and salts thereof,
The decongestant is one or more selected from the group consisting of tetrahydrozoline, naphazoline, and salts thereof,
The oil is one or more selected from the group consisting of vegetable oil, animal oil, and mineral oil,
The inorganic salt is one or more selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride, zinc sulfate, and magnesium sulfate,
The ophthalmic composition according to [2-1] or [2-2], wherein the ciliary muscle function improving component is one or more selected from the group consisting of neostigmine and salts thereof.
[2-4]
(D) The ophthalmologic according to any one of [2-1] to [2-3], further containing one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof. Composition.

本発明は更に、以下の各発明を提供する。
［３－１］
（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、
（Ｂ－１）ＰＯＥ硬化ヒマシ油、ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ・ＰＯＰブロックコポリマー、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、脂肪族多価アルコール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上の界面活性成分と、
（Ｃ－１）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、
上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
上記防腐剤が、クロルヘキシジン、パラベン、ソルビン酸、酢酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール、ベンゼトニウム、フェニルエチルアルコール、モノエタノールアミン、エタノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記多糖類が、デキストラン、シクロデキストリン、ヒアルロン酸、アルギン酸、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記ビニル化合物が、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記アミノ酸類が、グルタミン酸、グリシン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記清涼化剤が、メントン、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、
上記抗酸化剤が、ブチルヒドロキシアニソール及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記油分が、植物油、動物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、
上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、
上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［３－２］
（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［３－１］に記載の眼科組成物。
［３－３］
上記油分が、ゴマ油、ヒマシ油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ワセリン、パラフィン及びラノリンからなる群より選択される１種以上である、［３－１］又は［３－２］に記載の眼科組成物。 The present invention further provides the following inventions.
[3-1]
(A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts;
(B-1) One or more selected from the group consisting of POE hydrogenated castor oil, POE castor oil, POE/POP block copolymer, POE sorbitan fatty acid ester, polyethylene glycol monostearate, aliphatic polyhydric alcohol, and salts thereof. a surfactant component,
(C-1) Anti-allergic ingredients, anti-inflammatory ingredients, preservatives, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts, and ciliary muscle function improvement An ophthalmic composition containing one or more selected from the group consisting of components,
the antiallergic ingredient is one or more selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, diphenhydramine, and salts thereof;
The anti-inflammatory component is one or more selected from the group consisting of pranoprofen, glycyrrhizic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate,
The preservative is one or more selected from the group consisting of chlorhexidine, paraben, sorbic acid, acetic acid, alkyl polyaminoethylglycine, sulfamethoxazole, benzethonium, phenylethyl alcohol, monoethanolamine, ethanol, and salts thereof. and
The polysaccharide is one or more selected from the group consisting of dextran, cyclodextrin, hyaluronic acid, alginic acid, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, methylcellulose, carboxymethylcellulose, and salts thereof,
The vinyl compound is one or more selected from the group consisting of polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidone, carboxyvinyl polymer, and salts thereof,
The vitamin is one or more selected from the group consisting of cyanocobalamin, flavin adenine dinucleotide, panthenol, retinol, and salts thereof,
The above amino acids are one or more selected from the group consisting of glutamic acid, glycine, and salts thereof,
The cooling agent is one or more selected from the group consisting of menthone, eucalyptus oil, and bergamot oil,
The antioxidant is one or more selected from the group consisting of butylated hydroxyanisole and salts thereof,
The decongestant is one or more selected from the group consisting of tetrahydrozoline, naphazoline, and salts thereof,
The oil is one or more selected from the group consisting of vegetable oil, animal oil, and mineral oil,
The inorganic salt is one or more selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride, zinc sulfate, and magnesium sulfate,
The ciliary muscle function improving component is one or more selected from the group consisting of neostigmine and salts thereof,
An ophthalmic composition housed in a container in which part or all of the part that comes into contact with the ophthalmic composition is made of a resin containing polybutylene terephthalate.
[3-2]
(D) The ophthalmic composition according to [3-1], further containing one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.
[3-3]
The ophthalmic composition according to [3-1] or [3-2], wherein the oil is one or more selected from the group consisting of sesame oil, castor oil, medium-chain fatty acid triglycerides, petrolatum, paraffin, and lanolin.

本発明は更に、以下の各発明を提供する。
［４－１］
（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－２）多価アルコールからなる群より選択される１種以上と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［４－２］
（Ｂ－２）多価アルコールが、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、グルコース、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、トレハロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［４－１］に記載の眼科組成物。
［４－３］
上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
上記防腐剤が、ビグアニド化合物、パラベン、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、クロロブタノール、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記多糖類が、デキストラン、酸性多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、トコフェロール、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記清涼化剤が、カンフル、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、
上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、
上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、
上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［４－１］又は［４－２］に記載の眼科組成物。
［４－４］
（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［４－１］～［４－３］のいずれかに記載の眼科組成物。
［４－５］
（Ｂ－２）多価アルコールからなる群より選択される２種以上を含有する、［４－１］～［４－４］のいずれかに記載の眼科組成物。
［４－６］
更に非イオン界面活性剤からなる群より選択される１種以上を含有する、［４－１］～［４－５］のいずれかに記載の眼科組成物。 The present invention further provides the following inventions.
[4-1]
(A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts, (B-2) one or more selected from the group consisting of polyhydric alcohols, (C) anti-allergic ingredient, anti-inflammatory One or more ingredients selected from the group consisting of ingredients, preservatives, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts, and ciliary muscle function improving ingredients. 1. An ophthalmic composition containing the following, wherein a part or all of the part that comes into contact with the ophthalmic composition is housed in a container made of a resin containing polybutylene terephthalate.
[4-2]
(B-2) In [4-1], the polyhydric alcohol is one or more selected from the group consisting of glycerin, propylene glycol, polyethylene glycol, glucose, sorbitol, mannitol, xylitol, trehalose, and salts thereof. Ophthalmic composition as described.
[4-3]
the anti-allergic ingredient is one or more selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglylic acid, and salts thereof;
The anti-inflammatory component is one or more selected from the group consisting of pranoprofen, glycyrrhizic acid, azulene sulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate,
The preservative is one or more selected from the group consisting of biguanide compounds, parabens, sorbic acid, alkyl polyaminoethylglycine, chlorobutanol, sulfamethoxazole, and salts thereof,
The polysaccharide is one or more selected from the group consisting of dextran, acidic polysaccharides, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, carboxymethylcellulose, and salts thereof,
The vinyl compound is one or more selected from the group consisting of polyvinylpyrrolidone, carboxyvinyl polymer, and salts thereof,
The vitamin is one or more selected from the group consisting of cyanocobalamin, flavin adenine dinucleotide, panthenol, pyridoxine, tocopherol, retinol, and salts thereof,
The above amino acids are one or more selected from the group consisting of aspartic acid and salts thereof,
The cooling agent is one or more selected from the group consisting of camphor, eucalyptus oil, and bergamot oil,
The antioxidant is one or more selected from the group consisting of sibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, and salts thereof,
The decongestant is one or more selected from the group consisting of tetrahydrozoline, naphazoline, and salts thereof,
The oil is one or more selected from the group consisting of vegetable oil and mineral oil,
The inorganic salt is one or more selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride, zinc sulfate, and magnesium sulfate,
The ophthalmic composition according to [4-1] or [4-2], wherein the ciliary muscle function improving component is one or more selected from the group consisting of neostigmine and salts thereof.
[4-4]
(D) The ophthalmologic according to any one of [4-1] to [4-3], further containing one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof. Composition.
[4-5]
(B-2) The ophthalmic composition according to any one of [4-1] to [4-4], which contains two or more selected from the group consisting of polyhydric alcohols.
[4-6]
The ophthalmic composition according to any one of [4-1] to [4-5], further containing one or more selected from the group consisting of nonionic surfactants.

本発明はまた、以下の各発明を提供する。
［５－１］
（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－２）界面活性成分からなる群より選択される２種以上と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［５－２］
（Ｂ－２）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、［５－１］に記載の眼科組成物。
［５－３］
上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
上記防腐剤が、ビグアニド化合物、パラベン、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、クロロブタノール、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記多糖類が、デキストラン、酸性多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、トコフェロール、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記清涼化剤が、カンフル、ボルネオール、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、
上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、
上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、
上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［５－１］又は［５－２］に記載の眼科組成物。
［５－４］
（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［５－１］～［５－３］のいずれかに記載の眼科組成物。 The present invention also provides the following inventions.
[5-1]
(A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts; (B-2) two or more selected from the group consisting of surfactant components; and (C) anti-allergic component, anti-inflammatory component. One or more ingredients selected from the group consisting of ingredients, preservatives, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts, and ciliary muscle function improving ingredients. 1. An ophthalmic composition containing the following, wherein a part or all of the part that comes into contact with the ophthalmic composition is housed in a container made of a resin containing polybutylene terephthalate.
[5-2]
(B-2) The ophthalmic composition according to [5-1], wherein the surfactant component is a nonionic surfactant component.
[5-3]
the anti-allergic ingredient is one or more selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglylic acid, and salts thereof;
The anti-inflammatory component is one or more selected from the group consisting of pranoprofen, glycyrrhizic acid, azulene sulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate,
The preservative is one or more selected from the group consisting of biguanide compounds, parabens, sorbic acid, alkyl polyaminoethylglycine, chlorobutanol, sulfamethoxazole, and salts thereof,
The polysaccharide is one or more selected from the group consisting of dextran, acidic polysaccharides, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, carboxymethylcellulose, and salts thereof,
The vinyl compound is one or more selected from the group consisting of polyvinylpyrrolidone, carboxyvinyl polymer, and salts thereof,
The vitamin is one or more selected from the group consisting of cyanocobalamin, flavin adenine dinucleotide, panthenol, pyridoxine, tocopherol, retinol, and salts thereof,
The above amino acids are one or more selected from the group consisting of aspartic acid and salts thereof,
The cooling agent is one or more selected from the group consisting of camphor, borneol, eucalyptus oil, and bergamot oil,
The antioxidant is one or more selected from the group consisting of sibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, and salts thereof,
The decongestant is one or more selected from the group consisting of tetrahydrozoline, naphazoline, and salts thereof,
The oil is one or more selected from the group consisting of vegetable oil and mineral oil,
The inorganic salt is one or more selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride, zinc sulfate, and magnesium sulfate,
The ophthalmic composition according to [5-1] or [5-2], wherein the ciliary muscle function improving component is one or more selected from the group consisting of neostigmine and salts thereof.
[5-4]
(D) The ophthalmologic according to any one of [5-1] to [5-3], further containing one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof. Composition.

本発明はまた、以下の各発明を提供する。
［６－１］
（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－３）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－２）抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビタミン、清涼化剤及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［６－２］
上記抗炎症成分が、アズレンスルホン酸、イプシロン－アミノカプロン酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記防腐剤が、クロロブタノール、ベンザルコニウム及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記多糖類が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記ビタミンが、酢酸トコフェロール、パルミチン酸レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記清涼化剤が、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［６－１］に記載の眼科組成物。
［６－３］
（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［６－１］又は［６－２］に記載の眼科組成物。
［６－４］
ポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩を少なくとも含む、［６－１］～［６－３］のいずれかに記載の眼科組成物。 The present invention also provides the following inventions.
[6-1]
(A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and salts thereof, (B-3) one or more selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil and salts thereof, and (C -2) An ophthalmological composition containing one or more selected from the group consisting of anti-inflammatory ingredients, preservatives, polysaccharides, vitamins, cooling agents, and ciliary muscle function improving ingredients, the ophthalmological composition comprising: An ophthalmic composition housed in a container in which part or all of the part that comes into contact with the composition is made of a resin containing polybutylene terephthalate.
[6-2]
the anti-inflammatory component is one or more selected from the group consisting of azulene sulfonic acid, epsilon-aminocaproic acid, and salts thereof;
The preservative is one or more selected from the group consisting of chlorobutanol, benzalkonium, and salts thereof,
The polysaccharide is one or more selected from the group consisting of hydroxypropyl methylcellulose and salts thereof,
The vitamin is one or more selected from the group consisting of tocopherol acetate, retinol palmitate, and salts thereof,
The above-mentioned cooling agent is one or more selected from the group consisting of menthol, camphor, borneol, geraniol, and salts thereof,
The ophthalmic composition according to [6-1], wherein the ciliary muscle function improving component is one or more selected from the group consisting of neostigmine and salts thereof.
[6-3]
(D) The ophthalmic composition according to [6-1] or [6-2], further containing one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.
[6-4]
The ophthalmic composition according to any one of [6-1] to [6-3], which contains at least polyhexamethylene biguanide or a salt thereof.

本発明はまた、以下の各発明を提供する。
［７－１］
（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－４）ポリソルベート８０及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－３）抗炎症成分、防腐剤、ビタミン及びアミノ酸類からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－４）クロモグリク酸及びその塩からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［７－２］
上記抗炎症成分が、イプシロン－アミノカプロン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記防腐剤が、ポリヘキサメチレンビグアニド及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記ビタミンが、ピリドキシン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上である、［７－１］に記載の眼科組成物。
［７－３］
（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［７－１］又は［７－２］に記載の眼科組成物。 The present invention also provides the following inventions.
[7-1]
(A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts, (B-4) one or more selected from the group consisting of polysorbate 80 and its salts, and (C-3) anti-inflammatory An ophthalmic composition containing one or more selected from the group consisting of ingredients, preservatives, vitamins and amino acids, and one or more selected from the group consisting of (C-4) cromoglylic acid and its salts. An ophthalmic composition, the part of which comes into contact with the ophthalmic composition is housed in a container in which part or all of the part is made of a resin containing polybutylene terephthalate.
[7-2]
The anti-inflammatory component is one or more selected from the group consisting of epsilon-aminocaproic acid and salts thereof,
The preservative is one or more selected from the group consisting of polyhexamethylene biguanide and salts thereof,
the vitamin is one or more selected from the group consisting of pyridoxine and its salts,
The ophthalmic composition according to [7-1], wherein the amino acid is one or more selected from the group consisting of aspartic acid and its salts.
[7-3]
(D) The ophthalmic composition according to [7-1] or [7-2], further containing one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.

本発明はまた、以下の各発明を提供する。
［８－１］
（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ－５）無機塩及び防腐剤（但し、ポリヘキサメチレンビグアニド及びその塩を除く。）、並びに（Ｄ－１）ベンザルコニウム及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－６）ポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［８－２］
（Ｂ）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、［８－１］に記載の眼科組成物。
［８－３］
上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛及び硫酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
上記防腐剤（但し、ポリヘキサメチレンビグアニド及びその塩を除く。）が、ソルビン酸、クロルヘキシジン、アルキルポリアミノエチルグリシン、パラベン、酢酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［８－１］又は［８－２］に記載の眼科組成物。 The present invention also provides the following inventions.
[8-1]
(A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts, (B) a surfactant component, and (C-5) an inorganic salt and a preservative (with the exception of polyhexamethylene biguanide and its salts). ), and (D-1) one or more selected from the group consisting of benzalkonium and its salts, and (C-6) polyhexamethylene biguanide or its salt. An ophthalmic composition which is housed in a container in which part or all of the part that comes into contact with the ophthalmic composition is made of a resin containing polybutylene terephthalate.
[8-2]
(B) The ophthalmic composition according to [8-1], wherein the surfactant component is a nonionic surfactant component.
[8-3]
The inorganic salt is one or more selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride and zinc sulfate,
The preservative (excluding polyhexamethylene biguanide and its salts) is one or more selected from the group consisting of sorbic acid, chlorhexidine, alkyl polyaminoethylglycine, paraben, acetic acid, and salts thereof; 8-1] or the ophthalmological composition according to [8-2].

本発明はまた、以下の各発明を提供する。
［９－１］
（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、
眼科組成物の総量を基準として、クロルフェニラミン又はその塩の総含有量が０．０２ｗ／ｖ％以上であり、
該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［９－２］
（Ｂ）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分である、［９－１］に記載の眼科組成物。
［９－３］
（Ｂ）界面活性成分が、ポリソルベート８０を含む、［９－１］又は［９－２］に記載の眼科組成物。
［９－４］
上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
上記防腐剤が、ビグアニド化合物、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記多糖類が、酸性多糖類、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記ビタミンが、トコフェロール、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記清涼化剤が、カンフル及びユーカリ油からなる群より選択される１種以上であり、
上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、
上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、
上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛及び硫酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、
上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上である、［９－１］～［９－３］のいずれかに記載の眼科組成物。
［９－５］
（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［９－１］～［９－４］のいずれかに記載の眼科組成物。 The present invention also provides the following inventions.
[9-1]
(A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts; (B) a surfactant component; (C) an anti-allergic component, an anti-inflammatory component, a preservative, a polysaccharide, a vinyl compound, and a vitamin. , one or more selected from the group consisting of amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts, and ciliary muscle function improving ingredients,
Based on the total amount of the ophthalmic composition, the total content of chlorpheniramine or its salt is 0.02 w/v% or more,
An ophthalmic composition housed in a container in which part or all of the part that comes into contact with the ophthalmic composition is made of a resin containing polybutylene terephthalate.
[9-2]
(B) The ophthalmic composition according to [9-1], wherein the surfactant component is a nonionic surfactant component.
[9-3]
(B) The ophthalmic composition according to [9-1] or [9-2], wherein the surfactant component contains polysorbate 80.
[9-4]
The anti-allergic ingredient is one or more selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, cromoglylic acid, and salts thereof,
The anti-inflammatory component is one or more selected from the group consisting of pranoprofen, glycyrrhizic acid, azulene sulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate,
The preservative is one or more selected from the group consisting of biguanide compounds, sorbic acid, alkyl polyaminoethylglycine, sulfamethoxazole, and salts thereof,
The polysaccharide is one or more selected from the group consisting of acidic polysaccharides, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, and salts thereof,
The vinyl compound is one or more selected from the group consisting of polyvinylpyrrolidone and salts thereof,
The vitamin is one or more selected from the group consisting of tocopherol, cyanocobalamin, flavin adenine dinucleotide, panthenol, pyridoxine, retinol, and salts thereof,
The above amino acids are one or more selected from the group consisting of aspartic acid and salts thereof,
The above-mentioned cooling agent is one or more selected from the group consisting of camphor and eucalyptus oil,
The antioxidant is one or more selected from the group consisting of sibutylhydroxytoluene and salts thereof,
The decongestant is one or more selected from the group consisting of tetrahydrozoline, naphazoline, and salts thereof,
The oil is one or more selected from the group consisting of vegetable oil and mineral oil,
The inorganic salt is one or more selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride and zinc sulfate,
The ophthalmic composition according to any one of [9-1] to [9-3], wherein the ciliary muscle function improving component is one or more selected from the group consisting of neostigmine and salts thereof.
[9-5]
(D) The ophthalmologic according to any one of [9-1] to [9-4], further containing one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof. Composition.

本発明はまた、以下の各発明を提供する。
［１０－１］
（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－３）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。
［１０－２］
（Ｂ－４）ポリソルベート８０及びその塩からなる群より選択される１種以上を更に含有する、［１０－１］に記載の眼科組成物。
［１０－３］
（Ｂ－２）多価アルコールからなる群より選択される１種以上を更に含有する、［１０－１］又は［１０－２］に記載の眼科組成物。
［１０－４］
（Ｂ－２）多価アルコールが、グルコース、グリセリン及びこれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種を含む、［１０－１］～［１０－３］のいずれかに記載の眼科組成物。 The present invention also provides the following inventions.
[10-1]
(A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and salts thereof, (B-3) one or more selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil and salts thereof, and (D ) An ophthalmic composition containing one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof, wherein part or all of the part in contact with the ophthalmic composition An ophthalmological composition housed in a container made of a resin containing polybutylene terephthalate.
[10-2]
(B-4) The ophthalmic composition according to [10-1], further containing one or more selected from the group consisting of polysorbate 80 and salts thereof.
[10-3]
(B-2) The ophthalmic composition according to [10-1] or [10-2], further containing one or more selected from the group consisting of polyhydric alcohols.
[10-4]
(B-2) The ophthalmic composition according to any one of [10-1] to [10-3], wherein the polyhydric alcohol contains at least one selected from the group consisting of glucose, glycerin, and salts thereof. .

本発明の眼科組成物は、（Ａ）成分、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分を組み合わせて含有しているため、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物と比較して、ポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する動的接触角が大きくなる（濡れが抑制される）という効果を奏する。これにより、眼科組成物と接する面の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容した場合でも、液残りが抑制され、液切れが向上するという効果を奏する。またこれにより、眼科組成物の品質の低下、及び使用性能の低下を抑制することができる。 Since the ophthalmic composition of the present invention contains a combination of components (A), (B) and (C), it is compared with an ophthalmological composition containing a combination of components (A) and (B). As a result, the dynamic contact angle with respect to the resin containing polybutylene terephthalate is increased (wetting is suppressed). As a result, even when the ophthalmic composition is housed in a container in which part or all of the surface that comes into contact with the resin is made of a resin containing polybutylene terephthalate, liquid residue is suppressed and liquid drainage is improved. Moreover, thereby, deterioration in the quality of the ophthalmic composition and deterioration in usability can be suppressed.

以下、本発明を実施するための形態について詳細に説明する。ただし、本発明は以下の実施形態に限定されるものではない。 EMBODIMENT OF THE INVENTION Hereinafter, the form for implementing this invention is demonstrated in detail. However, the present invention is not limited to the following embodiments.

本明細書において、特に記載のない限り、含有量の単位「％」は「ｗ／ｖ％」を意味し、「ｇ／１００ｍＬ」と同義である。本明細書において、特に記載のない限り、略号「ＰＯＥ」はポリオキシエチレンを意味し、略号「ＰＯＰ」はポリオキシプロピレンを意味する。 In this specification, unless otherwise specified, the content unit "%" means "w/v%" and is synonymous with "g/100mL". In this specification, unless otherwise specified, the abbreviation "POE" means polyoxyethylene, and the abbreviation "POP" means polyoxypropylene.

〔１．眼科組成物〕
本実施形態に係る眼科組成物は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上（単に「（Ａ）成分」とも表記する。）と、（Ｂ）界面活性成分（単に「（Ｂ）成分」とも表記する。）と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上（単に「（Ｃ）成分」とも表記する。）と、を含有する。 [1. Ophthalmic composition]
The ophthalmic composition according to the present embodiment includes (A) one or more types selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts (also simply referred to as "component (A)"), and (B) a surfactant component. (Also referred to simply as "component (B).") and (C) anti-allergic ingredients, anti-inflammatory ingredients, preservatives, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, cooling agents, antioxidants, decongestants. The composition contains one or more selected from the group consisting of agents, oils, inorganic salts, and ciliary muscle function improving components (also simply referred to as "component (C)").

＜（Ａ）成分＞
クロルフェニラミンは、３－（４－クロロフェニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－３－ピリジン－２－イル－プロピルアミンとも称される公知の化合物であり、公知の方法により合成したものを用いてもよく、市販品として入手することも可能である。 <(A) component>
Chlorpheniramine is a known compound also called 3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-yl-propylamine, and it can also be synthesized by a known method. It is also often available as a commercial product.

クロルフェニラミンの塩は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。このような塩として、具体的には、例えば、マレイン酸塩及びフマル酸塩等の有機酸塩、塩酸塩及び硫酸塩等の無機酸塩、並びに金属塩等が挙げられる。クロルフェニラミン及びその塩は、溶媒和物（例えば、水和物）の形態であってもよく、更にｄ体、ｌ体、ｄｌ体のいずれであってもよい。 The salt of chlorpheniramine is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmacologically) or physiologically acceptable. Specific examples of such salts include organic acid salts such as maleate and fumarate, inorganic acid salts such as hydrochloride and sulfate, and metal salts. Chlorpheniramine and its salts may be in the form of a solvate (for example, a hydrate), and may also be in any of the d-, l-, and dl-forms.

クロルフェニラミン及びその塩としては、クロルフェニラミン及びその有機酸塩が好ましく、クロルフェニラミン及びマレイン酸クロルフェニラミンがより好ましく、マレイン酸クロルフェニラミンが更に好ましい。 As chlorpheniramine and its salt, chlorpheniramine and its organic acid salt are preferable, chlorpheniramine and chlorpheniramine maleate are more preferable, and chlorpheniramine maleate is still more preferable.

クロルフェニラミン又はその塩は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。 One type of chlorpheniramine or a salt thereof may be used alone, or two or more types may be used in combination.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ａ）成分の含有量は特に限定されず、（Ａ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ａ）成分の総含有量が、０．００００５～０．８ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００１～０．４ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～０．１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００５～０．０５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The content of component (A) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is not particularly limited, and depends on the type of component (A), the type and content of other ingredients, the use of the ophthalmic composition, the formulation form, etc. It will be set as appropriate. The content of the component (A) is, for example, from 0.00005 to 0.8w based on the total amount of the ophthalmological composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. /v%, more preferably 0.0001 to 0.4 w/v%, even more preferably 0.0001 to 0.1 w/v%, and 0.0005 to 0.05 w/v%. /v% is particularly preferred.

＜（Ｂ）成分＞
（Ｂ）界面活性成分は、非イオン性界面活性成分（非イオン界面活性剤、及び多価アルコールを含む。）及びイオン性界面活性成分（陰イオン界面活性剤、陽イオン界面活性剤、及び両性界面活性剤を含む。）である（但し、（Ｄ）成分であるベンザルコニウム及びその塩、並びに（Ｃ）防腐剤に分類されるものは除く。）。（Ｂ）界面活性成分は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されず、公知の界面活性成分から適宜選択して用いることができる。 <(B) component>
(B) Surface-active components include nonionic surfactants (including nonionic surfactants and polyhydric alcohols) and ionic surfactants (including anionic surfactants, cationic surfactants, and amphoteric surfactants). (Contains surfactants) (However, component (D) benzalkonium and its salts, and those classified as (C) preservatives are excluded). (B) The surfactant component is not particularly limited as long as it is medicinally, pharmacologically, or physiologically acceptable, and can be appropriately selected and used from known surfactant components. .

非イオン界面活性剤の具体例としては、例えば、モノラウリン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート２０）、モノパルミチン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート４０）、モノステアリン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート６０）、トリステアリン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート６５）、モノオレイン酸ＰＯＥ（２０）ソルビタン（ポリソルベート８０）等のＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル；ＰＯＥ（４０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０）、ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０）、ＰＯＥ（１００）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１００）等のＰＯＥ硬化ヒマシ油等のＰＯＥヒマシ油誘導体；ＰＯＥ（３）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油３）、ＰＯＥ（１０）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油１０）、ＰＯＥ（３５）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油３５）、ＰＯＥ（７０）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油７０）等のＰＯＥヒマシ油；ＰＯＥ（９）ラウリルエーテル等のＰＯＥアルキルエーテル；チロキサポール等のＰＯＥアルキルフェニルエーテル；ＰＯＥ（２０）ＰＯＰ（４）セチルエーテル等のＰＯＥ－ＰＯＰアルキルエーテル；ＰＯＥ（２０）ＰＯＰ（２０）グリコール（プルロニックＬ４４）、ＰＯＥ（５４）ＰＯＰ（３９）グリコール（プルロニックＰ８５）、ＰＯＥ（１２０）ＰＯＰ（４０）グリコール（プルロニックＦ８７）、ＰＯＥ（１６０）ＰＯＰ（３０）グリコール（ポロクサマー１８８、プルロニックＦ６８）、ＰＯＥ（１９６）ＰＯＰ（６７）グリコール（ポロクサマー４０７、プルロニックＦ１２７）、ＰＯＥ（２００）ＰＯＰ（７０）グリコール（Ｌｕｔｒｏｌ Ｆ１２７）等のＰＯＥ・ＰＯＰブロックコポリマー；ステアリン酸ポリオキシル１０、ステアリン酸ポリオキシル４０等のモノステアリン酸ポリエチレングリコール等が挙げられる。なお、上記で例示する化合物において、括弧内の数字は付加モル数を示す。 Specific examples of nonionic surfactants include POE monolaurate (20) sorbitan (polysorbate 20), POE monopalmitate (20) sorbitan (polysorbate 40), POE monostearate (20) sorbitan (polysorbate 60). , POE sorbitan fatty acid esters such as POE tristearate (20) sorbitan (polysorbate 65), POE monooleate (20) sorbitan (polysorbate 80); POE (40) hydrogenated castor oil (polyoxyethylene hydrogenated castor oil 40), POE (60) hydrogenated castor oil (polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60), POE (100) hydrogenated castor oil (polyoxyethylene hydrogenated castor oil 100), etc. POE castor oil derivatives such as hydrogenated castor oil; POE (3) Castor oil (polyoxyethylene castor oil 3), POE (10) castor oil (polyoxyethylene castor oil 10), POE (35) castor oil (polyoxyethylene castor oil 35), POE (70) castor oil (polyoxy POE castor oil such as ethylene castor oil 70); POE alkyl ether such as POE (9) lauryl ether; POE alkylphenyl ether such as tyloxapol; POE-POP alkyl ether such as POE (20) POP (4) cetyl ether; (20) POP (20) glycol (Pluronic L44), POE (54) POP (39) glycol (Pluronic P85), POE (120) POP (40) glycol (Pluronic F87), POE (160) POP (30) glycol POE/POP block copolymers such as (Poloxamer 188, Pluronic F68), POE(196) POP(67) glycol (Poloxamer 407, Pluronic F127), POE(200) POP(70) glycol (Lutrol F127); Polyoxyl stearate 10 , polyethylene glycol monostearate such as polyoxyl stearate 40, and the like. In the compounds exemplified above, the numbers in parentheses indicate the number of moles added.

多価アルコールとしては、分子内に水酸基を２個以上有するアルコール、及びその塩が挙げられる。多価アルコールの具体例としては、例えば、グリセリン、プロピレングリコール、エチレングリコール、ジエチレングリコール、及びポリエチレングリコール（マクロゴール）（３００、４００、４０００、６０００）等の脂肪族多価アルコール（分子内に水酸基を２個以上有する脂肪族アルコール）、グルコース、ラクトース、マルトース、フルクトース、ソルビトール、マルチトール、マンニトール、キシリトール、及びトレハロース等の糖アルコール、並びにこれらの塩が挙げられる。 Examples of polyhydric alcohols include alcohols having two or more hydroxyl groups in the molecule, and salts thereof. Specific examples of polyhydric alcohols include aliphatic polyhydric alcohols (with a hydroxyl group in the molecule) such as glycerin, propylene glycol, ethylene glycol, diethylene glycol, and polyethylene glycol (macrogol) (300, 400, 4000, 6000). Sugar alcohols such as glucose, lactose, maltose, fructose, sorbitol, maltitol, mannitol, xylitol, and trehalose, and salts thereof can be mentioned.

イオン性界面活性成分の具体例としては、アルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、Ｎ―アシルアミノ酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル酢酸塩、アルキルスルホカルボン酸塩、α―オレフィンスルホン酸塩及びポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩等の陰イオン界面活性剤、ラウリルアミン及びステアリルアミン等の陽イオン界面活性剤、並びにアルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン及び脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の両性界面活性剤が挙げられる。 Specific examples of ionic surfactant components include alkyl sulfates, polyoxyethylene alkyl ether sulfates, N-acylamino acid salts, polyoxyethylene alkyl ether acetates, alkyl sulfo carboxylates, α-olefin sulfonates, and Anionic surfactants such as polyoxyethylene alkyl ether phosphates, cationic surfactants such as laurylamine and stearylamine, and amphoteric surfactants such as alkyldimethylaminoacetic acid betaine and fatty acid amidopropyldimethylaminoacetic acid betaine. Can be mentioned.

界面活性成分としては、非イオン性界面活性成分が好ましく、非イオン界面活性剤及び多価アルコールがより好ましく、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル、ＰＯＥ硬化ヒマシ油、ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ・ＰＯＰブロックコポリマー、モノステアリン酸ポリエチレングリコール及び脂肪族多価アルコールが更に好ましく、ポリソルベート８０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシエチレンヒマシ油３５、ポリオキシエチレンヒマシ油１０、ポロクサマー４０７、ポロクサマー１８８、ステアリン酸ポリオキシル４０、マクロゴール６０００、マクロゴール４０００、マクロゴール４００、プロピレングリコール、グリセリン、グルコース、ソルビトール、マンニトール、キシリトール及びトレハロースが特に好ましい。 As the surfactant component, a nonionic surfactant component is preferable, a nonionic surfactant and a polyhydric alcohol are more preferable, and POE sorbitan fatty acid ester, POE hydrogenated castor oil, POE castor oil, POE/POP block copolymer, monostearin Acid polyethylene glycol and aliphatic polyhydric alcohol are more preferred, and polysorbate 80, polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60, polyoxyethylene castor oil 35, polyoxyethylene castor oil 10, poloxamer 407, poloxamer 188, polyoxyl stearate 40, macro Particularly preferred are Gol 6000, Macrogol 4000, Macrogol 400, propylene glycol, glycerin, glucose, sorbitol, mannitol, xylitol and trehalose.

界面活性成分は、市販のものを用いることもできる。界面活性成分は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Commercially available surfactant components can also be used. The surfactant components may be used alone or in combination of two or more.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ）成分の総含有量が、０．００００１～１０ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～８ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～７ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～６ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The content of component (B) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is not particularly limited, and depends on the type of component (B), the type and content of other ingredients, the use of the ophthalmic composition, the formulation form, etc. It will be set as appropriate. The content of the component (B) is, for example, from 0.00001 to 10 w/v based on the total amount of the ophthalmological composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. %, more preferably 0.00005 to 8 w/v%, even more preferably 0.0001 to 7 w/v%, particularly 0.0001 to 6 w/v%. preferable.

本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ）成分の総含有量が、０．００１～５０００質量部であることが好ましく、０．０１～２０００質量部であることがより好ましく、０．１～１５００質量部であることが更に好ましく、１～１０００質量部であることが特に好ましい。 In the ophthalmic composition according to the present embodiment, the content ratio of component (B) to component (A) is not particularly limited, and the types of component (A) and component (B), the types and content of other ingredients, It is set as appropriate depending on the use and formulation form of the ophthalmological composition. From the viewpoint of further enhancing the effects of the present invention, the content ratio of component (B) to component (A) is, for example, 1 part by mass of the total content of component (A) contained in the ophthalmic composition according to the present embodiment. , the total content of component (B) is preferably 0.001 to 5000 parts by mass, more preferably 0.01 to 2000 parts by mass, and 0.1 to 1500 parts by mass. More preferably, the amount is 1 to 1000 parts by mass.

＜（Ｃ）成分＞
（Ｃ）成分は、抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上である。（Ｃ）成分は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。 <(C) component>
(C) Ingredients are anti-allergic ingredients, anti-inflammatory ingredients, preservatives, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oil, inorganic salts, and ciliary muscle function. One or more types selected from the group consisting of improving ingredients. Component (C) is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmacologically) or physiologically acceptable.

（Ｃ）成分である抗アレルギー成分は、抗アレルギー作用を有する化合物、及びその塩である（但し、（Ａ）成分であるクロルフェニラミン及びその塩を除く。）。抗アレルギー成分は、例えば、ケミカルメディエーター遊離抑制薬及びヒスタミン受容体拮抗薬等の公知の抗アレルギー成分から適宜選択して用いることができる。 The anti-allergic component (C) is a compound having an anti-allergic effect and its salt (excluding the component (A), chlorpheniramine and its salt). The anti-allergic component can be appropriately selected from known anti-allergic components such as chemical mediator release inhibitors and histamine receptor antagonists.

抗アレルギー成分の具体例としては、例えば、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸、ペミロラスト、アンレキサノクス、イブジラスト、アシタザノラスト、レボカバスチン及びこれらの塩が挙げられる。 Specific examples of anti-allergic ingredients include tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglylic acid, pemirolast, amlexanox, ibudilast, acitazanolast, levocabastine, and salts thereof.

抗アレルギー成分としては、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩が好ましく、トラニラスト、フマル酸ケトチフェン、塩酸ジフェンヒドラミン及びクロモグリク酸ナトリウムがより好ましい。 As the anti-allergic component, tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglycate, and salts thereof are preferred, and tranilast, ketotifen fumarate, diphenhydramine hydrochloride, and sodium cromoglycate are more preferred.

抗アレルギー成分は、市販のものを用いることもできる。抗アレルギー成分は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Commercially available antiallergic ingredients can also be used. The antiallergic ingredients may be used alone or in combination of two or more.

（Ｃ）成分である抗炎症成分は、抗炎症作用又は消炎作用を有する化合物、及びその塩である（但し、（Ｃ）無機塩に分類されるものは除く。）。抗炎症成分は、公知の抗炎症成分から適宜選択して用いることができる。 The anti-inflammatory component (C) is a compound having an anti-inflammatory or anti-inflammatory effect, and a salt thereof (excluding those classified as (C) inorganic salts). The anti-inflammatory component can be appropriately selected from known anti-inflammatory components.

抗炎症成分の具体例としては、例えば、ベルベリン、アズレン類（アズレン、アズレンスルホン酸、カマアズレン、グアイアズレン等）、アラントイン、乳酸亜鉛、リゾチーム、イプシロン－アミノカプロン酸、グリチルリチン酸、セレコキシブ、ロフェコキシブ、インドメタシン、ジクロフェナク、ブロムフェナク、ピロキシカム、メロキシカム、サリチル酸メチル、イブプロフェン、イブプロフェンピコノール、ブフェキサマク、フルフェナム酸ブチル、ベンダザック、ケトプロフェン、プラノプロフェン、フェルビナク、及びこれらの塩が挙げられる。 Specific examples of anti-inflammatory ingredients include berberine, azulenes (azulene, azulene sulfonic acid, kamaazulene, guaiazulene, etc.), allantoin, zinc lactate, lysozyme, epsilon-aminocaproic acid, glycyrrhizinic acid, celecoxib, rofecoxib, indomethacin, diclofenac. , bromfenac, piroxicam, meloxicam, methyl salicylate, ibuprofen, ibuprofenpiconol, bufexamac, butyl flufenamate, bendazac, ketoprofen, pranoprofen, felbinac, and salts thereof.

抗炎症成分としては、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム、イプシロン－アミノカプロン酸及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛が好ましく、プラノプロフェン、グリチルリチン酸二カリウム、アズレンスルホン酸ナトリウム、塩化ベルベリン水和物、アラントイン、リゾチーム、イプシロン－アミノカプロン酸及び乳酸亜鉛がより好ましい。 As the anti-inflammatory component, pranoprofen, glycyrrhizic acid, azulene sulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme, epsilon-aminocaproic acid and salts thereof, and zinc lactate are preferable, and pranoprofen, dipotassium glycyrrhizinate, azulene sulfonic acid More preferred are sodium, berberine chloride hydrate, allantoin, lysozyme, epsilon-aminocaproic acid and zinc lactate.

抗炎症成分は、市販のものを用いることもできる。抗炎症成分は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Commercially available anti-inflammatory ingredients can also be used. The anti-inflammatory components may be used alone or in combination of two or more.

（Ｃ）成分である防腐剤は、殺菌作用又は静菌作用を有する化合物、及びその塩である（但し、（Ｄ）成分であるベンザルコニウム及びその塩を除く。）。防腐剤は、公知の防腐剤又は抗菌剤から適宜選択して用いることができる。 The preservative which is the component (C) is a compound having bactericidal or bacteriostatic action, and its salt (excluding benzalkonium and its salt which is the component (D)). The preservative can be appropriately selected from known preservatives and antibacterial agents.

防腐剤の具体例としては、例えば、アルキルポリアミノエチルグリシン、安息香酸、ベンゼトニウム、ソルビン酸、デヒドロ酢酸、酢酸、パラベン（例えば、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル及びパラオキシ安息香酸ブチル等のパラオキシ安息香酸エステル）、オキシキノリン、フェニルエチルアルコール、ベンジルアルコール、ビグアニド化合物（例えば、ビグアニド、クロルヘキシジン、ポリヘキサニド及びポリヘキサメチレンビグアニド）、ポリクオタニウム類、グローキル（ローディア社製、商品名）、クロロブタノール、スルフイソキサゾール、スルファメトキサゾール、モノエタノールアミン、エタノール、並びにこれらの塩が挙げられる。防腐剤の塩の具体例としては、例えば、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、安息香酸ナトリウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、硫酸オキシキノリン、塩酸ポリヘキサニド、及びスルファメトキサゾールナトリウムが挙げられる。 Specific examples of preservatives include alkylpolyaminoethylglycine, benzoic acid, benzethonium, sorbic acid, dehydroacetic acid, acetic acid, parabens (such as methyl paraoxybenzoate, ethyl paraoxybenzoate, propyl paraoxybenzoate, and paraoxybenzoic acid). paraoxybenzoic acid esters such as butyl), oxyquinoline, phenylethyl alcohol, benzyl alcohol, biguanide compounds (e.g. biguanide, chlorhexidine, polyhexanide and polyhexamethylene biguanide), polyquaterniums, Glokyl (manufactured by Rhodia, trade name), chloro Examples include butanol, sulfisoxazole, sulfamethoxazole, monoethanolamine, ethanol, and salts thereof. Specific examples of preservative salts include alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, sodium benzoate, benzethonium chloride, chlorhexidine gluconate, potassium sorbate, sodium dehydroacetate, sodium acetate, oxyquinoline sulfate, polyhexanide hydrochloride, and sulfur chloride. Methoxazole sodium is mentioned.

防腐剤としては、ビグアニド化合物、ソルビン酸、酢酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、パラベン（特に、パラオキシ安息香酸エステル）、クロロブタノール、スルファメトキサゾール、フェニルエチルアルコール、モノエタノールアミン、エタノール及びこれらの塩が好ましく、グルコン酸クロルヘキシジン、ソルビン酸カリウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、パラベン（特に、パラオキシ安息香酸プロピル又はパラオキシ安息香酸メチル）、ポリヘキサメチレンビグアニド、クロロブタノール及びスルファメトキサゾールナトリウムがより好ましく、ソルビン酸カリウム、酢酸ナトリウム、ポリヘキサメチレンビグアニド、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、パラベン（パラオキシ安息香酸プロピル又はパラオキシ安息香酸メチル）、クロロブタノール、スルファメトキサゾールナトリウム、フェニルエチルアルコール、モノエタノールアミン及びエタノールが更に好ましい。 Preservatives include biguanide compounds, sorbic acid, acetic acid, alkyl polyaminoethylglycine, parabens (especially paraoxybenzoic acid esters), chlorobutanol, sulfamethoxazole, phenylethyl alcohol, monoethanolamine, ethanol, and salts thereof. are preferred, and more preferred are chlorhexidine gluconate, potassium sorbate, alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, parabens (especially propyl paraoxybenzoate or methyl paraoxybenzoate), polyhexamethylene biguanide, chlorobutanol and sodium sulfamethoxazole, Potassium sorbate, sodium acetate, polyhexamethylene biguanide, chlorhexidine gluconate, alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, paraben (propyl paraoxybenzoate or methyl paraoxybenzoate), chlorobutanol, sodium sulfamethoxazole, phenylethyl alcohol, mono More preferred are ethanolamine and ethanol.

防腐剤は、市販のものを用いることもできる。防腐剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Commercially available preservatives can also be used. The preservatives may be used alone or in combination of two or more.

（Ｃ）成分である多糖類は、デキストラン、酸性多糖類、セルロース系高分子化合物及びこれらの塩を含む。多糖類は、公知の多糖類から適宜選択して用いることができる。 The polysaccharides that are component (C) include dextran, acidic polysaccharides, cellulose polymer compounds, and salts thereof. The polysaccharide can be appropriately selected from known polysaccharides.

デキストランの具体例としては、例えば、デキストラン４０及びデキストラン７０が挙げられる。 Specific examples of dextran include dextran 40 and dextran 70.

酸性多糖類は、酸性基を有する多糖類である。酸性多糖類の具体例としては、例えば、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、キトサン、ヘパリン、ヘパラン、アルギン酸、及びこれらの誘導体（例えば、アセチル化体）等の酸性ムコ多糖類、キサンタンガム並びにジェランガムが挙げられる。 Acidic polysaccharides are polysaccharides that have acidic groups. Specific examples of acidic polysaccharides include acidic mucopolysaccharides such as hyaluronic acid, chondroitin sulfate, chitosan, heparin, heparan, alginic acid, and derivatives thereof (eg, acetylated products), xanthan gum, and gellan gum.

セルロース系高分子化合物としては、セルロース、及びセルロースのヒドロキシル基が他の官能基で置換された高分子化合物を用いることができる。セルロースのヒドロキシル基を置換する官能基としては、例えば、メトキシ基、エトキシ基、ヒドロキシメトキシ基、ヒドロキシエトキシ基、ヒドロキシプロポキシ基、カルボキシメトキシ基及びカルボキシエトキシ基が挙げられる。セルロース系高分子化合物の具体例としては、例えば、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ヒプロメロース）、カルボキシメチルセルロース、及びカルボキシエチルセルロースが挙げられる。 As the cellulose-based polymer compound, cellulose and a polymer compound in which the hydroxyl group of cellulose is substituted with another functional group can be used. Examples of the functional group substituting the hydroxyl group of cellulose include a methoxy group, an ethoxy group, a hydroxymethoxy group, a hydroxyethoxy group, a hydroxypropoxy group, a carboxymethoxy group, and a carboxyethoxy group. Specific examples of cellulose-based polymer compounds include methylcellulose, ethylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxymethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose (hypromellose), carboxymethylcellulose, and carboxyethylcellulose.

多糖類としては、デキストラン、シクロデキストリン、酸性多糖類、セルロース系高分子化合物及びこれらの塩が好ましく、デキストラン、シクロデキストリン、酸性多糖類、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩がより好ましく、デキストラン、シクロデキストリン、酸性ムコ多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩が更に好ましく、デキストラン、シクロデキストリン、コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、アルギン酸、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩が更により好ましく、デキストラン、シクロデキストリン、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アルギン酸、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びカルボキシメチルセルロースナトリウムが特に好ましい。 As the polysaccharide, dextran, cyclodextrin, acidic polysaccharide, cellulose-based polymer compounds, and salts thereof are preferable, and dextran, cyclodextrin, acidic polysaccharide, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, carboxymethylcellulose, and salts thereof are more preferable. Preferably, dextran, cyclodextrin, acidic mucopolysaccharide, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, and salts thereof are more preferable, and dextran, cyclodextrin, chondroitin sulfate, hyaluronic acid, alginic acid, xanthan gum, gellan gum, Hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, carboxymethylcellulose and salts thereof are even more preferred, and dextran, cyclodextrin, sodium chondroitin sulfate, sodium hyaluronate, alginic acid, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose and sodium carboxymethylcellulose are particularly preferred. .

多糖類は、市販のものを用いることもできる。糖類は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Commercially available polysaccharides can also be used. One type of saccharide may be used alone, or two or more types may be used in combination.

（Ｃ）成分であるビニル化合物は、ビニル系高分子化合物及びこれらの塩を含む。ビニル化合物は、公知のビニル化合物から適宜選択して用いることができる。 The vinyl compound as component (C) includes vinyl polymer compounds and salts thereof. The vinyl compound can be appropriately selected from known vinyl compounds.

ビニル化合物の具体例としては、例えば、ポリビニルアルコール（完全又は部分ケン化物）等のビニルアルコール系高分子、ポリビニルピロリドン等のビニルピロリドン系高分子及びカルボキシビニルポリマー、並びにこれらの塩が挙げられる。 Specific examples of vinyl compounds include vinyl alcohol polymers such as polyvinyl alcohol (completely or partially saponified), vinylpyrrolidone polymers such as polyvinylpyrrolidone, carboxyvinyl polymers, and salts thereof.

ビニル化合物としては、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩が好ましく、ポリビニルアルコール（部分ケン化物）、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びその塩がより好ましく、ポリビニルアルコール（部分ケン化物）、ポリビニルピロリドンＫ１７、ポリビニルピロリドンＫ２５、ポリビニルピロリドンＫ３０、ポリビニルピロリドンＫ９０、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩が更に好ましく、ポリビニルピロリドンＫ２５、ポリビニルピロリドンＫ３０、ポリビニルピロリドンＫ９０、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩が特に好ましい。 As the vinyl compound, polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidone, carboxyvinyl polymer and salts thereof are preferable, polyvinyl alcohol (partially saponified product), polyvinylpyrrolidone, carboxyvinyl polymer and salts thereof are more preferable, polyvinyl alcohol (partially saponified product), Polyvinylpyrrolidone K17, polyvinylpyrrolidone K25, polyvinylpyrrolidone K30, polyvinylpyrrolidone K90, carboxyvinyl polymer and salts thereof are more preferred, and polyvinylpyrrolidone K25, polyvinylpyrrolidone K30, polyvinylpyrrolidone K90, carboxyvinyl polymer and salts thereof are particularly preferred.

ビニル化合物は、市販のものを用いることもできる。ビニル化合物は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Commercially available vinyl compounds can also be used. One type of vinyl compound may be used alone, or two or more types may be used in combination.

（Ｃ）成分であるビタミンは、公知のビタミンから適宜選択して用いることができる。 The vitamin serving as component (C) can be appropriately selected from known vitamins.

ビタミンの具体例としては、例えば、ビタミンＥ類（ｄ－α－トコフェロール、ｄｌ－α－トコフェロール、β－トコフェロール、γ－トコフェロール、δ－トコフェロール等）、ビタミンＡ類（レチナール、レチノール、レチノイン酸、カロチン、デヒドロレチナール、リコピン等）及びこれらの誘導体、及びこれらの塩等の脂溶性ビタミン、並びにビタミンＢ１、ビタミンＢ２（フラビンアデニンジヌクレオチド）、ナイアシン（ニコチン酸及びニコチン酸アミド）、パントテン酸、パンテノール、ビタミンＢ６（ピリドキシン、ピリドキサール及びピリドキサミン）、ビオチン、葉酸及びビタミンＢ１２（シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、メチルコバラミン及びアデノシルコバラミン）及びこれらの塩等の水溶性ビタミンが挙げられる。ビタミンの塩の具体例としては、例えば、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、塩酸ピリドキシン、パントテン酸カルシウム及びパントテン酸ナトリウム等が挙げられる。ビタミンの誘導体の具体例としては、例えば、酢酸トコフェロール、酢酸レチノール及びパルミチン酸レチノールが挙げられる。 Specific examples of vitamins include vitamin E (d-α-tocopherol, dl-α-tocopherol, β-tocopherol, γ-tocopherol, δ-tocopherol, etc.), vitamin A (retinal, retinol, retinoic acid, Carotene, dehydroretinal, lycopene, etc.) and their derivatives, and fat-soluble vitamins such as their salts, as well as vitamin B1, vitamin B2 (flavin adenine dinucleotide), niacin (nicotinic acid and nicotinamide), pantothenic acid, pan water-soluble vitamins such as tenol, vitamin B6 (pyridoxine, pyridoxal and pyridoxamine), biotin, folic acid and vitamin B12 (cyanocobalamin, hydroxocobalamin, methylcobalamin and adenosylcobalamin) and their salts. Specific examples of vitamin salts include sodium flavin adenine dinucleotide, pyridoxine hydrochloride, calcium pantothenate, and sodium pantothenate. Specific examples of vitamin derivatives include tocopherol acetate, retinol acetate, and retinol palmitate.

ビタミンとしては、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール、トコフェロール及びこれらの誘導体、並びにこれらの塩が好ましく、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、パンテノール、塩酸ピリドキシン、パルミチン酸レチノール及び酢酸トコフェロールがより好ましい。 Preferred vitamins include cyanocobalamin, flavin adenine dinucleotide, panthenol, pyridoxine, retinol, tocopherol, and their derivatives, as well as salts thereof, including cyanocobalamin, sodium flavin adenine dinucleotide, panthenol, pyridoxine hydrochloride, retinol palmitate, and acetic acid. Tocopherol is more preferred.

ビタミンは、市販のものを用いることもできる。ビタミンは、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Commercially available vitamins can also be used. One type of vitamin may be used alone, or two or more types may be used in combination.

（Ｃ）成分であるアミノ酸類は、分子内にアミノ基とカルボキシル基を有する化合物、及びその誘導体、並びにこれらの塩である（但し、（Ｄ）成分であるタウリン（アミノエチルスルホン酸）及びその塩を除く。）。アミノ酸類は、公知のアミノ酸類から適宜選択して用いることができる。 The amino acids that are the component (C) are compounds having an amino group and a carboxyl group in the molecule, their derivatives, and their salts (however, the amino acids that are the component (D) are taurine (aminoethyl sulfonic acid) and its (excluding salt). Amino acids can be appropriately selected and used from known amino acids.

アミノ酸類としては、例えば、アミノ酸及びその塩が挙げられる。アミノ酸及びその塩の具体例としては、例えば、グリシン、アラニン、アミノ酪酸及びアミノ吉草酸等のモノアミノモノカルボン酸、アスパラギン酸、及びグルタミン酸等のモノアミノジカルボン酸、アルギニン、及びリジン等のジアミノモノカルボン酸、並びにこれらの塩が挙げられる。アミノ酸類は、Ｄ体、Ｌ体、ＤＬ体のいずれでもよい。 Examples of amino acids include amino acids and salts thereof. Specific examples of amino acids and their salts include monoaminomonocarboxylic acids such as glycine, alanine, aminobutyric acid and aminovaleric acid, monoaminodicarboxylic acids such as aspartic acid and glutamic acid, and diaminomonocarboxylic acids such as arginine and lysine. Included are carboxylic acids and their salts. Amino acids may be D-, L-, or DL-forms.

アミノ酸類としては、モノアミノジカルボン酸、及びこれらの塩が好ましく、アスパラギン酸及びその塩がより好ましく、アスパラギン酸カリウム及びアスパラギン酸マグネシウムが更に好ましい。 As the amino acids, monoaminodicarboxylic acids and salts thereof are preferred, aspartic acid and salts thereof are more preferred, and potassium aspartate and magnesium aspartate are even more preferred.

アミノ酸類は、市販のものを用いることもできる。アミノ酸類は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Commercially available amino acids can also be used. Amino acids may be used alone or in combination of two or more.

（Ｃ）成分である清涼化剤は、眼に清涼感又は冷感を与える作用を有する化合物、及びその塩である（但し、（Ｄ）成分であるメントール及びその塩を除く。）。清涼化剤は、公知の清涼化剤を適宜選択して用いることができる。 Component (C), the cooling agent, is a compound having the effect of giving a refreshing or cooling sensation to the eyes, and a salt thereof (excluding menthol and its salt, component (D)). As the cooling agent, any known cooling agent can be appropriately selected and used.

清涼化剤としては、例えば、テルペノイド、及びテルペノイドを含有する精油が挙げられる。テルペノイドとしては、例えば、メントン、カンフル、シネオール、シトロネロール、カルボン、アネトール、オイゲノール、リモネン、リナロール及び酢酸リナリルが挙げられる。テルペノイドを含有する精油としては、例えば、ユーカリ油、ベルガモット油、ウイキョウ油、ローズ油、ケイヒ油、スペアミント油及び樟脳油が挙げられる。テルペノイドはｄ体、ｌ体及びｄｌ体のいずれであってもよく、ｄｌ－カンフル、ｄ－カンフルが例示される。ただし、シネオール等のようにテルペノイドによっては光学異性体が存在しない場合もある。 Examples of refreshing agents include terpenoids and essential oils containing terpenoids. Terpenoids include, for example, menthone, camphor, cineole, citronellol, carvone, anethole, eugenol, limonene, linalool, and linalyl acetate. Examples of essential oils containing terpenoids include eucalyptus oil, bergamot oil, fennel oil, rose oil, cinnamon oil, spearmint oil, and camphor oil. Terpenoids may be in the d-form, l-form, or dl-form, and examples thereof include dl-camphor and d-camphor. However, some terpenoids, such as cineole, do not have optical isomers.

清涼化剤としては、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、メントン、ユーカリ油及びベルガモット油が好ましく、カンフル、メントン、ユーカリ油及びベルガモット油がより好ましい。 As the cooling agent, camphor, borneol, geraniol, menthone, eucalyptus oil and bergamot oil are preferred, and camphor, menthone, eucalyptus oil and bergamot oil are more preferred.

清涼化剤は、市販のものを用いることもできる。清涼化剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。 A commercially available refreshing agent can also be used. One type of refreshing agent may be used alone, or two or more types may be used in combination.

（Ｃ）成分である抗酸化剤は、生体内で酸素が関与する有害な反応を抑制する化合物、及びその塩である。抗酸化剤は、公知の抗酸化剤を適宜選択して用いることができる。 The antioxidant, component (C), is a compound and a salt thereof that suppresses harmful reactions involving oxygen in living organisms. As the antioxidant, known antioxidants can be appropriately selected and used.

抗酸化剤の具体例としては、例えば、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、アスコルビン酸及びこれらの塩が挙げられる。 Specific examples of the antioxidant include sibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, ascorbic acid, and salts thereof.

抗酸化剤としては、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びその塩が好ましく、ブチルヒドロキシアニソール及びその塩がより好ましい。 As the antioxidant, sibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole and salts thereof are preferred, and butylhydroxyanisole and salts thereof are more preferred.

抗酸化剤は、市販のものを用いることもできる。抗酸化剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Commercially available antioxidants can also be used. One type of antioxidant may be used alone, or two or more types may be used in combination.

（Ｃ）成分である充血除去剤は、充血を抑制する作用を有する化合物、及びその塩である。充血除去剤は、例えば、イミダゾリン系充血除去薬等の公知の充血除去剤を適宜選択して用いることができる。 The decongestant, which is the component (C), is a compound having an effect of suppressing hyperemia, and a salt thereof. As the decongestant, for example, known decongestants such as imidazoline decongestants can be appropriately selected and used.

充血除去剤の具体例としては、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン、オキシメタゾリン、キシロメタゾリン、及びこれらの塩が挙げられる。 Specific examples of decongestants include tetrahydrozoline, naphazoline, oxymetazoline, xylometazoline, and salts thereof.

充血除去剤としては、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩が好ましく、塩酸ナファゾリン及び塩酸テトラヒドロゾリンがより好ましい。 As the decongestant, tetrahydrozoline, naphazoline and salts thereof are preferred, and naphazoline hydrochloride and tetrahydrozoline hydrochloride are more preferred.

充血除去剤は、市販のものを用いることもできる。充血除去剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Commercially available decongestants can also be used. One type of decongestant may be used alone, or two or more types may be used in combination.

（Ｃ）成分である油分は、植物由来の植物油、動物由来の動物油、及び天然又は合成の鉱物油を含む。油分は、公知の油分を適宜選択して用いることができる。 The oil component (C) includes vegetable oils derived from plants, animal oils derived from animals, and natural or synthetic mineral oils. As the oil, any known oil can be appropriately selected and used.

油分の具体例としては、例えば、大豆油、米油、菜種油、綿実油、ゴマ油、サフラワー油、アーモンド油、ヒマシ油、オリーブ油、カカオ油、椿油、ヒマワリ油、パーム油、アマ油、シソ油、シア油、ヤシ油、ホホバ油、グレープシード油、中鎖脂肪酸トリグリセリド及びアボガド油等の植物油、ラノリン（精製ラノリン等）、オレンジラフィー油、スクワラン及び馬油等の動物油、並びにワセリン（白色ワセリン及び黄色ワセリン等）及び流動パラフィン等の鉱物油が挙げられる。中鎖脂肪酸トリグリセリドは、炭素数が５～１２の脂肪酸（中鎖脂肪酸）のグリセリントリエステルを意味する。中鎖脂肪酸の具体例としては、例えば、吉草酸、カプロン酸、エナント酸、カプリル酸、ペラルゴン酸、カプリン酸及びラウリン酸が挙げられる。 Specific examples of oil include soybean oil, rice oil, rapeseed oil, cottonseed oil, sesame oil, safflower oil, almond oil, castor oil, olive oil, cacao oil, camellia oil, sunflower oil, palm oil, flax oil, perilla oil, Vegetable oils such as shea oil, coconut oil, jojoba oil, grapeseed oil, medium chain fatty acid triglycerides and avocado oil, animal oils such as lanolin (refined lanolin etc.), orange roughy oil, squalane and horse oil, petrolatum (white petrolatum and yellow petrolatum, etc.) and mineral oils such as liquid paraffin. Medium-chain fatty acid triglyceride means a glycerin triester of a fatty acid (medium-chain fatty acid) having 5 to 12 carbon atoms. Specific examples of medium chain fatty acids include valeric acid, caproic acid, enanthic acid, caprylic acid, pelargonic acid, capric acid, and lauric acid.

油分としては、植物油、動物油及び鉱物油が好ましく、ゴマ油、ヒマシ油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ラノリン、ワセリン及び流動パラフィンがより好ましく、ゴマ油、ヒマシ油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、精製ラノリン、白色ワセリン及び流動パラフィンが更に好ましい。 The oil component is preferably vegetable oil, animal oil, or mineral oil, more preferably sesame oil, castor oil, medium chain fatty acid triglyceride, lanolin, petrolatum, and liquid paraffin, and sesame oil, castor oil, medium chain fatty acid triglyceride, refined lanolin, white petrolatum, or liquid paraffin. Paraffin is more preferred.

油分は、市販のものを用いることもできる。油分は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Commercially available oils can also be used. One type of oil may be used alone, or two or more types may be used in combination.

（Ｃ）成分である無機塩は、無機酸由来の陰イオンと無機塩基由来の陽イオンがイオン結合したものである。無機塩は、公知の無機塩から適宜選択して用いることができる。 The inorganic salt that is component (C) is an ionic bond of an anion derived from an inorganic acid and a cation derived from an inorganic base. The inorganic salt can be appropriately selected from known inorganic salts.

無機塩の具体例としては、塩化カルシウム、塩化マグネシウム、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化アンモニウム及び塩化亜鉛等の金属の塩化物、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、硫酸ナトリウム、硫酸カリウム、硫酸アンモニウム及び硫酸亜鉛等の金属の硫酸塩、亜硫酸水素ナトリウム及び亜硫酸ナトリウム等の金属の亜硫酸塩、炭酸水素ナトリウム及び炭酸ナトリウム等の金属の炭酸塩、並びにリン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム及びリン酸二水素カリウム等の金属のリン酸塩が挙げられる。 Specific examples of inorganic salts include metal chlorides such as calcium chloride, magnesium chloride, sodium chloride, potassium chloride, ammonium chloride, and zinc chloride, calcium sulfate, magnesium sulfate, sodium sulfate, potassium sulfate, ammonium sulfate, and zinc sulfate. Metal sulfates, metal sulfites such as sodium hydrogen sulfite and sodium sulfite, metal carbonates such as sodium hydrogen carbonate and sodium carbonate, disodium hydrogen phosphate, sodium dihydrogen phosphate, potassium dihydrogen phosphate, etc. metal phosphates.

無機塩としては、金属の塩化物、及び金属の硫酸塩が好ましく、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムがより好ましく、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムが更に好ましい。 As the inorganic salt, metal chlorides and metal sulfates are preferred, and sodium chloride, potassium chloride, calcium chloride, zinc chloride, zinc sulfate, and magnesium sulfate are more preferred, and sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride, and zinc sulfate are preferred. and magnesium sulfate are more preferred.

無機塩は、市販のものを用いることもできる。無機塩は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Commercially available inorganic salts can also be used. The inorganic salts may be used alone or in combination of two or more.

（Ｃ）成分である毛様体筋機能改善成分は、毛様体筋の働きを改善する作用を有する化合物、及びその塩である。毛様体筋機能改善成分は、例えば、ピント調節機能改善成分等の公知の毛様体筋機能改善成分を適宜選択して用いることができる。 The component (C), the ciliary muscle function improving component, is a compound having an effect of improving the function of the ciliary muscle, and a salt thereof. As the ciliary muscle function improving component, for example, a known ciliary muscle function improving component such as a focus adjustment function improving component can be appropriately selected and used.

毛様体筋機能改善成分の具体例としては、例えば、ネオスチグミン及びその塩が挙げられる。 Specific examples of ciliary muscle function-improving components include neostigmine and its salts.

毛様体筋機能改善成分としては、ネオスチグミン及びその塩が好ましく、メチル硫酸ネオスチグミンがより好ましい。 As the ciliary muscle function improving component, neostigmine and its salts are preferred, and neostigmine methyl sulfate is more preferred.

毛様体筋機能改善成分は、市販のものを用いることもできる。毛様体筋機能改善成分は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。 A commercially available ciliary muscle function improving component can also be used. The ciliary muscle function improving components may be used alone or in combination of two or more.

（Ｃ）成分における「塩」としては、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。具体的には、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩等の無機塩基との塩、有機塩基との塩等の塩基性塩があり、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、又はジエタノールアミン、エチレンジアミン等との塩が挙げられる。また、アンモニア、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン、Ｎ，Ｎ－ビス（ヒドロキシエチル）ピペラジン、２－アミノ－２－メチル－１－プロパノール、エタノールアミン、Ｎ－メチルグルカミン、Ｌ－グルカミン等のアミンの塩；リジン、δ－ヒドロキシリジン、アルギニン等の塩基性アミノ酸との塩等であってもよい。さらに、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸等の無機酸との塩；メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パラトルエンスルホン酸、酢酸、プロピオン酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、シュウ酸、コハク酸、クエン酸、安息香酸、マンデル酸、ケイ皮酸、乳酸、グリコール酸、グルクロン酸、アスコルビン酸、ニコチン酸、サリチル酸、グルコン酸、パルミチン酸等の有機酸との塩；アスパラギン酸、グルタミン酸等の酸性アミノ酸との塩であってもよい。（Ｃ）成分における「塩」には、塩の溶媒和物及び水和物が含まれる。 The "salt" in component (C) is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmacologically) or physiologically acceptable. Specifically, there are basic salts such as salts with inorganic bases such as alkali metal salts and alkaline earth metal salts, and salts with organic bases, such as sodium, potassium, calcium, magnesium, ammonium, diethanolamine, ethylenediamine, etc. Examples include salt. Also, ammonia, methylamine, dimethylamine, trimethylamine, dicyclohexylamine, tris(hydroxymethyl)aminomethane, N,N-bis(hydroxyethyl)piperazine, 2-amino-2-methyl-1-propanol, ethanolamine, N -Salts of amines such as methylglucamine and L-glucamine; salts with basic amino acids such as lysine, δ-hydroxylysine and arginine; and the like. Furthermore, salts with inorganic acids such as hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, nitric acid, phosphoric acid; methanesulfonic acid, benzenesulfonic acid, para-toluenesulfonic acid, acetic acid, propionic acid, tartaric acid, fumaric acid, maleic acid, apple acids, salts with organic acids such as oxalic acid, succinic acid, citric acid, benzoic acid, mandelic acid, cinnamic acid, lactic acid, glycolic acid, glucuronic acid, ascorbic acid, nicotinic acid, salicylic acid, gluconic acid, palmitic acid; It may also be a salt with an acidic amino acid such as aspartic acid or glutamic acid. The "salt" in component (C) includes solvates and hydrates of salts.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）成分の含有量は特に限定されず、（Ｃ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｃ）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｃ）成分の総含有量が、０．００００１～１０ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～８ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～７ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～６ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The content of component (C) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is not particularly limited, and depends on the type of component (C), the type and content of other ingredients, the use of the ophthalmic composition, the formulation form, etc. It will be set as appropriate. The content of the component (C) is, for example, from 0.00001 to 10 w/v based on the total amount of the ophthalmological composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. %, more preferably 0.00005 to 8 w/v%, even more preferably 0.0001 to 7 w/v%, particularly 0.0001 to 6 w/v%. preferable.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）抗アレルギー成分の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～６ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～４ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００５～２ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００５～２ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of the anti-allergic component (C) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 6 w/v% based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. It is preferably 0.0005 to 4 w/v%, even more preferably 0.0005 to 2 w/v%, and particularly preferably 0.005 to 2 w/v%. .

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）抗炎症成分の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～３ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～１.５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～１．０ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～０．６ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of the anti-inflammatory component (C) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 3 w/v% based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. It is preferably 0.00005 to 1.5 w/v%, even more preferably 0.0001 to 1.0 w/v%, and even more preferably 0.0001 to 0.6 w/v%. It is particularly preferable that

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）防腐剤の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～６ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～６ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００００５～５ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of the preservative (C) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 6 w/v% based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. It is preferably from 0.00005 to 6 w/v%, even more preferably from 0.00005 to 5 w/v%, particularly preferably from 0.0001 to 5 w/v%.

（Ｃ）成分としてポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩を使用する場合、ポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩の含有量としては、本発明による効果をより一層顕著に発揮することから、例えば、眼科組成物の総量を基準として、ポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩の総含有量が、０．００００００１～０．００１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００００１～０．０００５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００００１～０．０００５ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００００１～０．０００２ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 When polyhexamethylene biguanide or a salt thereof is used as component (C), the content of polyhexamethylene biguanide or a salt thereof may be set so that the effect of the present invention is more significantly exhibited, for example, in an ophthalmic composition. Based on the total amount, the total content of polyhexamethylene biguanide or its salt is preferably 0.0000001 to 0.001 w/v%, more preferably 0.000001 to 0.0005 w/v%. , more preferably 0.00001 to 0.0005 w/v%, particularly preferably 0.00001 to 0.0002 w/v%.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）多糖類の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．０００１～６ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００１～４ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１～３ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of polysaccharide (C) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.0001 to 6 w/v% based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. It is preferably from 0.0005 to 5 w/v%, even more preferably from 0.001 to 4 w/v%, particularly preferably from 0.001 to 3 w/v%.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）ビニル化合物の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．０００５～１０ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００１～５ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１～３ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of the vinyl compound (C) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.0005 to 10 w/v%, based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. It is preferably from 0.0005 to 5 w/v%, even more preferably from 0.001 to 5 w/v%, particularly preferably from 0.001 to 3 w/v%.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）ビタミンの総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～１．６ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～０．８ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００５～０．４ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００５～０．３ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of vitamin (C) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 1.6 w/v% based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. It is preferably 0.0005 to 0.8 w/v%, more preferably 0.0005 to 0.4 w/v%, and even more preferably 0.0005 to 0.3 w/v%. It is particularly preferable that

（Ｃ）成分としてレチノール若しくはその誘導体、又はこれらの塩を使用する場合、レチノール若しくはその誘導体、又はこれらの塩の含有量としては、例えば、眼科組成物の総量を基準として、レチノール若しくはその誘導体、又はこれらの塩の総含有量が、１～５０万Ｉ．Ｕ．／１００ｍＬであることが好ましく、５０～３０万Ｉ．Ｕ．／１００ｍＬであることがより好ましく、１００～３０万Ｉ．Ｕ．／１００ｍＬであることが更に好ましく、５００～２０万Ｉ．Ｕ．／１００ｍＬであることが特に好ましい。なお、Ｉ．Ｕ．とは、第十六改正日本薬局方ビタミンＡ定量法等に記載の手法により求められる国際単位を意味する。 When using retinol or a derivative thereof, or a salt thereof as the component (C), the content of retinol or a derivative thereof, or a salt thereof is, for example, based on the total amount of the ophthalmic composition, retinol or a derivative thereof, Or the total content of these salts is 10,000 to 500,000 I. U. /100 mL is preferable, and 500,000 to 300,000 I.L. U. /100 mL is more preferable, and 100,000 to 300,000 I.L. U. /100mL is more preferable, and 500 to 200,000 I.L. U. /100mL is particularly preferred. In addition, I. U. means the international unit determined by the method described in the Japanese Pharmacopoeia, 16th Edition, Method for Determination of Vitamin A, etc.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）アミノ酸類の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．０００１～５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～３ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００１～３ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１～２ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of (C) amino acids in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.0001 to 5 w/v% based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. It is preferably from 0.0005 to 3 w/v%, even more preferably from 0.001 to 3 w/v%, particularly preferably from 0.001 to 2 w/v%.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）清涼化剤の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～０．８ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～０．７ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～０．６ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～０．５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of the (C) refreshing agent in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 0.8 w/w/w/w/w/w/, based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. v%, more preferably 0.00005 to 0.7 w/v%, even more preferably 0.0001 to 0.6 w/v%, and even more preferably 0.0001 to 0.5 w/v%. Particularly preferred is v%.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）抗酸化剤の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～０．０１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～０．００５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００００５～０．００１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～０．００１ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of the (C) antioxidant in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 0.01 w/w/, based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. v%, more preferably 0.00005 to 0.005 w/v%, even more preferably 0.00005 to 0.001 w/v%, and 0.0001 to 0.001 w/v%. Particularly preferred is v%.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）充血除去剤の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．０００１～０．１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００１～０．０８ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００５～０．０８ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００５～０．０５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of the decongestant (C) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.0001 to 0.1 w/w/w, based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. v%, more preferably 0.0001 to 0.08 w/v%, even more preferably 0.0005 to 0.08 w/v%, and 0.0005 to 0.05 w/v%. Particularly preferred is v%.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）油分の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～６ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～３ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～０．５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of (C) oil in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 6 w/v% based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. It is preferably 0.00005 to 3 w/v%, even more preferably 0.0001 to 1 w/v%, and particularly preferably 0.0001 to 0.5 w/v%. .

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）無機塩の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～３ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～３ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～２ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of the inorganic salt (C) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 5 w/v% based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. It is preferably from 0.00005 to 3 w/v%, even more preferably from 0.0001 to 3 w/v%, particularly preferably from 0.0001 to 2 w/v%.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）毛様体筋機能改善成分の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００５～０．１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００１～０．０５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００５～０．０１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１～０．００５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of the ciliary muscle function improving component (C) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is from 0.00005 to 0.00005, based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. It is preferably 0.1 w/v%, more preferably 0.0001 to 0.05 w/v%, even more preferably 0.0005 to 0.01 w/v%, and even more preferably 0.001 to 0.01 w/v%. Particularly preferred is 0.005 w/v%.

本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｃ）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｃ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｃ）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｃ）成分の総含有量が、０．０００１～２０００質量部であることが好ましく、０．００１～１０００質量部であることがより好ましく、０．０１～４００質量部であることが更に好ましく、０．１～２００質量部であることが特に好ましい。 In the ophthalmic composition according to the present embodiment, the content ratio of component (C) to component (A) is not particularly limited, and the types of component (A) and component (C), the types and content of other ingredients, It is set as appropriate depending on the use and formulation form of the ophthalmological composition. From the viewpoint of further enhancing the effects of the present invention, the content ratio of component (C) to component (A) is, for example, 1 part by mass of the total content of component (A) contained in the ophthalmic composition according to the present embodiment. , the total content of component (C) is preferably 0.0001 to 2000 parts by mass, more preferably 0.001 to 1000 parts by mass, and 0.01 to 400 parts by mass. More preferably, the amount is 0.1 to 200 parts by mass.

＜（Ｄ）成分＞
本実施形態に係る眼科組成物は、更に（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上（単に「（Ｄ）成分」とも表記する。）を含有してもよい。眼科組成物が（Ｄ）成分を更に含有することで、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れ抑制効果がより顕著に奏される。 <(D) component>
The ophthalmic composition according to the present embodiment further includes (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof (also simply referred to as "(D) component"). ) may also be included. When the ophthalmological composition further contains the component (D), the wetting suppressing effect on the polybutylene terephthalate-containing resin is more significantly exhibited.

（Ｄ）成分における「塩」としては、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。具体的には、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩等の無機塩基との塩、有機塩基との塩等の塩基性塩があり、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、又はジエタノールアミン、エチレンジアミン等との塩が挙げられる。また、アンモニア、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン、Ｎ，Ｎ－ビス（ヒドロキシエチル）ピペラジン、２－アミノ－２－メチル－１－プロパノール、エタノールアミン、Ｎ－メチルグルカミン、Ｌ－グルカミン等のアミンの塩；リジン、δ－ヒドロキシリジン、アルギニン等の塩基性アミノ酸との塩等であってもよい。さらに、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸等の無機酸との塩；メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パラトルエンスルホン酸、酢酸、プロピオン酸、酒石酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、シュウ酸、コハク酸、クエン酸、安息香酸、マンデル酸、ケイ皮酸、乳酸、グリコール酸、グルクロン酸、アスコルビン酸、ニコチン酸、サリチル酸、グルコン酸、パルミチン酸等の有機酸との塩；アスパラギン酸、グルタミン酸等の酸性アミノ酸との塩であってもよい。（Ｄ）成分における「塩」には、塩の溶媒和物及び水和物が含まれる。 The "salt" in component (D) is not particularly limited as long as it is pharmaceutically, pharmacologically (pharmacologically) or physiologically acceptable. Specifically, there are basic salts such as salts with inorganic bases such as alkali metal salts and alkaline earth metal salts, and salts with organic bases, such as sodium, potassium, calcium, magnesium, ammonium, diethanolamine, ethylenediamine, etc. Examples include salt. Also, ammonia, methylamine, dimethylamine, trimethylamine, dicyclohexylamine, tris(hydroxymethyl)aminomethane, N,N-bis(hydroxyethyl)piperazine, 2-amino-2-methyl-1-propanol, ethanolamine, N -Salts of amines such as methylglucamine and L-glucamine; salts with basic amino acids such as lysine, δ-hydroxylysine and arginine; and the like. Furthermore, salts with inorganic acids such as hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, nitric acid, phosphoric acid; methanesulfonic acid, benzenesulfonic acid, para-toluenesulfonic acid, acetic acid, propionic acid, tartaric acid, fumaric acid, maleic acid, apple acids, salts with organic acids such as oxalic acid, succinic acid, citric acid, benzoic acid, mandelic acid, cinnamic acid, lactic acid, glycolic acid, glucuronic acid, ascorbic acid, nicotinic acid, salicylic acid, gluconic acid, palmitic acid; It may also be a salt with an acidic amino acid such as aspartic acid or glutamic acid. The "salt" in component (D) includes solvates and hydrates of salts.

（Ｄ）成分の具体例としては、エデト酸、エデト酸ナトリウム及びその水和物、ベンザルコニウム、塩化ベンザルコニウム、タウリン、メントールが挙げられる。これらの中でも、エデト酸ナトリウム水和物、塩化ベンザルコニウム、タウリン及びメントールが好ましい。 Specific examples of component (D) include edetate, sodium edetate and its hydrate, benzalkonium, benzalkonium chloride, taurine, and menthol. Among these, sodium edetate hydrate, benzalkonium chloride, taurine and menthol are preferred.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｄ）成分の含有量は特に限定されず、（Ｄ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｄ）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｄ）成分の総含有量が、０．００００１～９ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～８ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１～７ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～６ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The content of component (D) in the ophthalmic composition according to the present embodiment is not particularly limited, and depends on the type of component (D), the type and content of other ingredients, the use of the ophthalmic composition, the formulation form, etc. It will be set as appropriate. The content of component (D) is, for example, from 0.00001 to 9 w/v based on the total amount of the ophthalmological composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. %, more preferably 0.00005 to 8 w/v%, even more preferably 0.0001 to 7 w/v%, particularly 0.0001 to 6 w/v%. preferable.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｄ）エデト酸又はその塩の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～０．６ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００１～０．６ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１～０．５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of (D) edetic acid or its salt in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 1 w/w/d based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. v%, more preferably 0.0005 to 0.6 w/v%, even more preferably 0.001 to 0.6 w/v%, and 0.001 to 0.5 w/v%. Particularly preferred is v%.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｄ）ベンザルコニウム又はその塩の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．００００１～１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５～０．５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００００５～０．１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００１～０．０２ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of (D) benzalkonium or its salt in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.00001 to 1w based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. /v%, more preferably 0.00005 to 0.5 w/v%, even more preferably 0.00005 to 0.1 w/v%, and 0.0001 to 0.02 w/v%. /v% is particularly preferred.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｄ）タウリン又はその塩の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．０００１～５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～３ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００５～２ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１～１ｗ／ｖ％であることが更により好ましく、０．２５～１ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of (D) taurine or its salt in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.0001 to 5 w/v based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. %, more preferably 0.0005 to 3 w/v%, even more preferably 0.0005 to 2 w/v%, even more preferably 0.001 to 1 w/v%. More preferably, it is particularly preferably 0.25 to 1 w/v%.

本実施形態に係る眼科組成物における（Ｄ）メントール又はその塩の総含有量は、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、眼科組成物の総量を基準として、０．０００１～０．８ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００５～０．７ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００１～０．６ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１～０．５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The total content of (D) menthol or its salt in the ophthalmic composition according to the present embodiment is 0.0001 to 0.8w based on the total amount of the ophthalmic composition, from the viewpoint of achieving more remarkable effects of the present invention. /v%, more preferably 0.0005 to 0.7 w/v%, even more preferably 0.001 to 0.6 w/v%, and 0.001 to 0.5 w/v%. /v% is particularly preferred.

本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｄ）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｄ）成分の種類等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｄ）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｄ）成分の総含有量が、０．００１～３０００質量部であることが好ましく、０．００１～２０００質量部であることがより好ましく、０．０１～１０００質量部であることが更に好ましく、０．０１～５００質量部であることが特に好ましい。 The content ratio of component (D) to component (A) in the ophthalmological composition according to the present embodiment is not particularly limited, and is appropriately set depending on the types of component (A) and component (D). From the viewpoint of further enhancing the effects of the present invention, the content ratio of component (D) to component (A) is, for example, 1 part by mass of the total content of component (A) contained in the ophthalmic composition according to the present embodiment. , the total content of component (D) is preferably 0.001 to 3000 parts by mass, more preferably 0.001 to 2000 parts by mass, and 0.01 to 1000 parts by mass. More preferably, the amount is 0.01 to 500 parts by mass.

本実施形態に係る眼科組成物のｐＨは、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容される範囲内であれば特に限定されるものではない。本実施形態に係る眼科組成物のｐＨとしては、例えば、４．０～９．５であってよく、４．０～９．０であることが好ましく、４．５～９．０であることがより好ましく、４．５～８．５であることが更に好ましく、５．０～８．５であることが更により好ましい。 The pH of the ophthalmic composition according to the present embodiment is not particularly limited as long as it is within a pharmaceutically, pharmacologically (pharmacologically) or physiologically acceptable range. The pH of the ophthalmic composition according to the present embodiment may be, for example, 4.0 to 9.5, preferably 4.0 to 9.0, and preferably 4.5 to 9.0. is more preferable, still more preferably from 4.5 to 8.5, even more preferably from 5.0 to 8.5.

本実施形態に係る眼科組成物は、必要に応じて、生体に許容される範囲内の浸透圧比に調節することができる。適切な浸透圧比は、眼科組成物の用途、製剤形態、使用方法等に応じて適宜設定され得るが、例えば、０．４～５．０とすることができ、０．６～３．０とすることが好ましく、０．８～２．２とすることがより好ましく、０．８～２．０とすることが更に好ましい。浸透圧比は、第十六改正日本薬局方に基づき、２８６ｍＯｓｍ（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液の浸透圧）に対する試料の浸透圧の比とし、浸透圧は日本薬局方記載の浸透圧測定法（凝固点降下法）を参考にして測定する。なお、浸透圧比測定用標準液（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液）は、塩化ナトリウム（日本薬局方標準試薬）を５００～６５０℃で４０～５０分間乾燥した後、デシケーター（シリカゲル）中で放冷し、その０．９００ｇを正確に量り、精製水に溶かし正確に１００ｍＬとして調製するか、市販の浸透圧比測定用標準液（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液）を用いることができる。 The ophthalmic composition according to the present embodiment can be adjusted to have an osmotic pressure ratio within a range acceptable to living organisms, if necessary. An appropriate osmotic pressure ratio can be set as appropriate depending on the use, formulation form, method of use, etc. of the ophthalmic composition, and can be, for example, 0.4 to 5.0, and 0.6 to 3.0. It is preferably 0.8 to 2.2, even more preferably 0.8 to 2.0. The osmotic pressure ratio is the ratio of the osmotic pressure of the sample to 286 mOsm (osmotic pressure of 0.9 w/v% sodium chloride aqueous solution) based on the 16th edition of the Japanese Pharmacopoeia, and the osmotic pressure is determined by the osmotic pressure measurement method described in the Japanese Pharmacopoeia. (Freezing point depression method) as a reference. The standard solution for osmotic pressure ratio measurement (0.9 w/v% sodium chloride aqueous solution) is prepared by drying sodium chloride (Japanese Pharmacopoeia standard reagent) at 500 to 650°C for 40 to 50 minutes, and then drying it in a desiccator (silica gel). Allow to cool, then accurately weigh 0.900 g and dissolve in purified water to make exactly 100 mL, or use a commercially available standard solution for osmotic pressure ratio measurement (0.9 w/v % sodium chloride aqueous solution).

本実施形態に係る眼科組成物の粘度は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容される範囲内であれば、特に限定されるものではない。本実施形態に係る眼科組成物の粘度としては、例えば、回転粘度計（ＲＥ５５０型粘度計、東産業社製、ローター；１°３４‘×Ｒ２４）で測定した２０℃における粘度が０．０１～１００００ｍＰａ・ｓであることが好ましく、０．０５～８０００ｍＰａ・ｓであることがより好ましく、０．１～１０００ｍＰａ・ｓであることが更に好ましい。 The viscosity of the ophthalmic composition according to the present embodiment is not particularly limited as long as it is within a pharmaceutically, pharmacologically (pharmacologically) or physiologically acceptable range. The viscosity of the ophthalmic composition according to the present embodiment is, for example, a viscosity of 0.01 to 20° C. measured with a rotational viscometer (RE550 viscometer, manufactured by Tosangyo Co., Ltd., rotor: 1°34'×R24). It is preferably 10,000 mPa·s, more preferably 0.05 to 8,000 mPa·s, even more preferably 0.1 to 1,000 mPa·s.

本実施形態に係る眼科組成物は、本発明の効果を損なわない範囲であれば、上記成分の他に種々の薬理活性成分及び生理活性成分から選択される成分を組み合わせて適当量含有していてもよい。当該成分は特に制限されず、例えば、一般用医薬品製造販売承認基準２０１２年版（一般社団法人 レギュラトリーサイエンス学会 監修）に記載された眼科用薬における有効成分が例示できる。眼科用薬において用いられる成分として、具体的には、例えば、次のような成分が挙げられる。 The ophthalmic composition according to the present embodiment may contain an appropriate amount of a combination of various pharmacologically active ingredients and physiologically active ingredients in addition to the above ingredients, as long as the effects of the present invention are not impaired. Good too. The ingredient is not particularly limited, and examples include active ingredients in ophthalmic drugs listed in the 2012 edition of OTC Pharmaceutical Manufacturing and Sales Approval Standards (supervised by the Society of Regulatory Science). Specific examples of components used in ophthalmic drugs include the following components.

ステロイド剤：例えば、プロピオン酸フルチカゾン、フランカルボン酸フルチカゾン、フランカルボン酸モメタゾン、プロピオン酸ベクロメタゾン、フルニソリド等。
局所麻酔剤：例えば、リドカイン、プロカイン等。
その他：例えば、オフロキサシン、ノルフロキサシン、レボフロキサシン、ロメフロキサシン及びこれらの塩等。 Steroids: For example, fluticasone propionate, fluticasone furoate, mometasone furoate, beclomethasone propionate, flunisolide, etc.
Local anesthetics: e.g. lidocaine, procaine, etc.
Others: For example, ofloxacin, norfloxacin, levofloxacin, lomefloxacin and salts thereof.

本実施形態に係る眼科組成物には、本発明の効果を損なわない範囲であれば、その用途及び製剤形態に応じて、常法に従い、様々な添加物を適宜選択し、１種又はそれ以上を併用して適当量含有させてもよい。このような添加物として、例えば、医薬品添加物事典２００７（日本医薬品添加剤協会編集）に記載された各種添加物が例示できる。代表的な成分として次の添加物が挙げられる。 In the ophthalmic composition according to the present embodiment, one or more of various additives may be appropriately selected according to the usage and formulation form according to the use and the formulation form, as long as the effects of the present invention are not impaired. may be used in combination to contain an appropriate amount. Examples of such additives include various additives listed in the Dictionary of Pharmaceutical Additives 2007 (edited by the Japan Pharmaceutical Excipients Association). Typical ingredients include the following additives.

担体：例えば、水、含水エタノール等の水性溶媒。
キレート剤：例えば、エチレンジアミン二酢酸（ＥＤＤＡ）、エチレンジアミン三酢酸、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）エチレンジアミン三酢酸（ＨＥＤＴＡ）、ジエチレントリアミン五酢酸（ＤＴＰＡ）等。
基剤：例えば、オクチルドデカノール、酸化チタン、臭化カリウム、プラスチベース等。
ｐＨ調節剤：塩酸、酢酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン等。
安定化剤：ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート（ロンガリット）、亜硫酸水素ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン等。 Carrier: For example, an aqueous solvent such as water or aqueous ethanol.
Chelating agents: For example, ethylenediaminediacetic acid (EDDA), ethylenediaminetriacetic acid, N-(2-hydroxyethyl)ethylenediaminetriacetic acid (HEDTA), diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA), etc.
Base: For example, octyldodecanol, titanium oxide, potassium bromide, plastibase, etc.
pH adjusters: hydrochloric acid, acetic acid, sodium hydroxide, potassium hydroxide, calcium hydroxide, magnesium hydroxide, triethanolamine, diisopropanolamine, etc.
Stabilizers: sodium formaldehyde sulfoxylate (Rongalit), sodium bisulfite, sodium pyrosulfite, aluminum monostearate, glyceryl monostearate, etc.

本実施形態に係る眼科組成物に用いられる水は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであればよい。このような水として、例えば、蒸留水、常水、精製水、滅菌精製水、注射用水及び注射用蒸留水等を挙げることができる。これらの定義は第十六改正日本薬局方に基づく。 The water used in the ophthalmic composition according to this embodiment may be any water that is medicinally, pharmacologically (pharmacologically) or physiologically acceptable. Examples of such water include distilled water, ordinary water, purified water, sterilized purified water, water for injection, and distilled water for injection. These definitions are based on the 16th edition of the Japanese Pharmacopoeia.

本実施形態に係る眼科組成物は、所望量の（Ａ）成分、（Ｂ）成分、（Ｃ）成分及び必要に応じて他の成分を所望の濃度となるように添加及び混和することにより調製することができる。例えば、精製水でこれらの成分を溶解又は分散させ、所定のｐＨ及び浸透圧に調整し、濾過滅菌等により滅菌処理することで調製できる。 The ophthalmic composition according to the present embodiment is prepared by adding and mixing desired amounts of component (A), component (B), component (C), and other components as necessary to a desired concentration. can do. For example, it can be prepared by dissolving or dispersing these components in purified water, adjusting the pH and osmotic pressure to predetermined values, and sterilizing the composition by sterilizing by filtration or the like.

本実施形態に係る眼科組成物は、目的に応じて種々の製剤形態をとることができる。製剤形態として、例えば、液剤、ゲル剤、半固形剤（軟膏等）等が挙げられる。 The ophthalmological composition according to this embodiment can take various formulation forms depending on the purpose. Examples of the formulation form include liquid preparations, gel preparations, semi-solid preparations (ointments, etc.), and the like.

本実施形態に係る眼科組成物は、例えば、点眼剤（点眼液又は点眼薬ともいう。また、点眼剤にはコンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤を含む。）、人工涙液、洗眼剤（洗眼液又は洗眼薬ともいう。また、洗眼剤にはコンタクトレンズ装用中に洗眼可能な洗眼剤を含む。）、コンタクトレンズ用組成物［コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズケア用組成物（コンタクトレンズ消毒剤、コンタクトレンズ用保存剤、コンタクトレンズ用洗浄剤、コンタクトレンズ用洗浄保存剤）等］として用いることができる。なお、「コンタクトレンズ」は、ハードコンタクトレンズ、ソフトコンタクトレンズ（イオン性及び非イオン性の双方を包含し、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ及び非シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズの双方を包含する）を含む。 The ophthalmic composition according to the present embodiment includes, for example, eye drops (also referred to as eye drops or eye drops. Eye drops include eye drops that can be instilled while wearing contact lenses), artificial tears, and eye washes. (Also referred to as eyewash solution or eyewash. Also, eyewash includes eyewash that can be used to wash the eyes while wearing contact lenses.), contact lens compositions [contact lens fitting solution, contact lens care composition (contact lens care composition)] It can be used as a disinfectant, contact lens preservative, contact lens cleaning agent, contact lens cleaning preservative, etc.). Note that "contact lenses" include hard contact lenses and soft contact lenses (including both ionic and nonionic lenses, and includes both silicone hydrogel contact lenses and non-silicone hydrogel contact lenses).

本実施形態に係る眼科組成物は、クロルフェニラミン又はその塩を含有するため、目の充血、目のかゆみ、目のかすみ、目の疲れ等の予防に有効である。 Since the ophthalmological composition according to the present embodiment contains chlorpheniramine or a salt thereof, it is effective in preventing redness of the eyes, itching of the eyes, blurred vision, eye fatigue, and the like.

本実施形態に係る眼科組成物が点眼剤である場合、その用法・用量としては、効果を奏し、副作用の少ない用法・用量であれば特に限定されないが、例えば成人（１５歳以上）及び７歳以上の小児の場合、１回１～２滴、１日４回点眼して用いる方法、１回２～３滴、１日５～６回点眼して用いる方法を例示できる。 When the ophthalmic composition according to the present embodiment is an eye drop, the usage and dosage thereof are not particularly limited as long as they are effective and have few side effects. In the case of children with the above conditions, examples include a method in which 1 to 2 drops are applied at a time, 4 times a day, and a method in which 2 to 3 drops are applied at a time, 5 to 6 times a day.

＜容器＞
本実施形態に係る眼科組成物は、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器（「ＰＢＴ含有樹脂容器」ともいう。）に収容されていることが好ましい。 <Container>
The ophthalmic composition according to the present embodiment is housed in a container (also referred to as a "PBT-containing resin container") in which part or all of the part that comes into contact with the ophthalmic composition is made of a resin containing polybutylene terephthalate. Preferably.

ＰＢＴ含有樹脂は、テレフタル酸と１，４－ブタンジオールを重縮合させたポリマーのみを含有するものであってもよく、テレフタル酸のエステル形成性誘導体と１，４－ブタンジオールを重縮合させたポリマーを含有していてもよい。テレフタル酸のエステル形成性誘導体としては、例えば、テレフタル酸ジメチルが挙げられる。テレフタル酸又はそのエステル形成性誘導体と１，４－ブタンジオールとを重縮合させたポリマーには、当該ポリマーの構成成分として他のモノマーが含まれていてもよい。 The PBT-containing resin may contain only a polymer obtained by polycondensing terephthalic acid and 1,4-butanediol, or a polymer obtained by polycondensing an ester-forming derivative of terephthalic acid and 1,4-butanediol. It may contain a polymer. Examples of ester-forming derivatives of terephthalic acid include dimethyl terephthalate. The polymer obtained by polycondensing terephthalic acid or its ester-forming derivative with 1,4-butanediol may contain other monomers as constituent components of the polymer.

また、ＰＢＴ含有樹脂には、例えば、ポリカーボネート、（メタ）アクリル酸系重合体、ポリスチレン（ＰＳ）、ポリエチレンナフタレート（ＰＥＮ）、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ポリエチレン（ＰＥ）、ポリアリレート及びポリプロピレン（ＰＰ）等の他のポリマーが含まれていてもよい。 In addition, PBT-containing resins include, for example, polycarbonate, (meth)acrylic acid polymers, polystyrene (PS), polyethylene naphthalate (PEN), polyethylene terephthalate (PET), polyethylene (PE), polyarylate, and polypropylene (PP). ) may also be included.

本実施形態に係るＰＢＴ含有樹脂は、テレフタル酸又はそのエステル形成性誘導体と１，４－ブタンジオールとを重縮合させたポリマーの含有量が、ＰＢＴ含有樹脂に含まれるポリマー全量を基準として、５０質量％以上であることが好ましく、６０質量％以上であることがより好ましく、７０質量％以上であることが更に好ましい。 The PBT-containing resin according to the present embodiment has a content of a polymer obtained by polycondensing terephthalic acid or its ester-forming derivative and 1,4-butanediol, based on the total amount of the polymer contained in the PBT-containing resin. It is preferably at least 60% by mass, more preferably at least 70% by mass, and even more preferably at least 70% by mass.

ＰＢＴ含有樹脂は、安定化剤等の添加剤を含んでいてもよい。また、ＰＢＴ含有樹脂は、ガラス繊維などの補強剤を含んで強化したものであってもよい。 The PBT-containing resin may contain additives such as stabilizers. Further, the PBT-containing resin may be reinforced by containing a reinforcing agent such as glass fiber.

ＰＢＴ含有樹脂は、市販されているものを特に制限なく用いることができる。市販品としては、例えば、ノバデュラン（登録商標）５０１０Ｒ５（三菱エンジニアリングプラスチック株式会社製）、バロックス（登録商標）３１５（ＳＡＢＩＣジャパン合同会社）及びバロックス（登録商標）１９５（ＳＡＢＩＣジャパン合同会社）が挙げられる。 As the PBT-containing resin, commercially available resins can be used without particular limitation. Commercially available products include, for example, Novaduran (registered trademark) 5010R5 (manufactured by Mitsubishi Engineering Plastics Corporation), Valox (registered trademark) 315 (SABIC Japan LLC), and Valox (registered trademark) 195 (SABIC Japan LLC). .

眼科組成物を収容する容器としては、例えば、点眼容器、洗眼液容器、コンタクトレンズ装着液収容容器、コンタクトレンズケア用液収容容器（コンタクトレンズ洗浄液収容容器、コンタクトレンズ保存液収容容器、コンタクトレンズ消毒液収容容器、コンタクトレンズマルチパーパスソリューション収容容器等が含まれる）等がある。眼科組成物を収容する容器のうち眼科組成物と接する部分は、例えば、中栓、穴あき中栓、容器内面（容器が複数の層からなる構造の場合、最も内側の層）が挙げられる。 Containers for ophthalmological compositions include, for example, eye drop containers, eyewash solution containers, contact lens mounting solution containers, contact lens care solution containers (contact lens cleaning solution containers, contact lens storage solution containers, contact lens disinfection containers, etc.). liquid storage containers, contact lens multi-purpose solution storage containers, etc.). The portion of the container containing the ophthalmological composition that comes into contact with the ophthalmic composition includes, for example, the inner stopper, the perforated inner stopper, and the inner surface of the container (innermost layer if the container has a structure consisting of multiple layers).

本実施形態に係るＰＢＴ含有樹脂容器は、眼科組成物と接する部分の一部又は全部がＰＢＴ含有樹脂で形成されている。例えば、ＰＢＴ含有樹脂容器が穴あき中栓（ノズル）を有する容器の場合、穴あき中栓部分のみがＰＢＴ含有樹脂で形成されていてもよく、穴あき中栓以外の収容部分等がＰＢＴ含有樹脂で形成されていてもよく、また、容器全体がＰＢＴ含有樹脂で形成されていてもよい。 In the PBT-containing resin container according to the present embodiment, part or all of the portion that comes into contact with the ophthalmic composition is formed of a PBT-containing resin. For example, if the PBT-containing resin container has a perforated inner stopper (nozzle), only the perforated inner stopper portion may be formed of the PBT-containing resin, and the housing portion other than the perforated inner stopper may contain PBT. The container may be made of resin, or the entire container may be made of PBT-containing resin.

ＰＢＴ含有樹脂容器は、眼科組成物と接する部分の一部がＰＢＴ含有樹脂で形成されていればよいが、本発明による効果をより一層顕著に奏するという観点から、眼科組成物と接する部分の全部がＰＢＴ含有樹脂で形成されていることが好ましい。容器の一部がＰＢＴ含有樹脂で形成されている場合、他の部分を形成する樹脂の種類については特に制限されないが、例えば、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ポリスチレン（ＰＳ）、アクリロニトリルブタジエンスチレン（ＡＢＳ）、ポリカーボネート、ポリエチレン（ＰＥ）、ポリプロピレン（ＰＰ）、ポリメタクリル酸メチル、エチレン酢酸ビニル共重合体及びエチレンビニルアルコール共重合体よりなる群から選択される１種以上のポリマーが構成成分として含まれていてもよい。 The PBT-containing resin container only needs to have a part of the part that comes in contact with the ophthalmic composition formed of a PBT-containing resin, but from the viewpoint of achieving even more remarkable effects of the present invention, the entire part that comes into contact with the ophthalmic composition may be is preferably made of a PBT-containing resin. When a part of the container is formed of a PBT-containing resin, there are no particular restrictions on the type of resin forming the other part, but examples include polyethylene terephthalate (PET), polystyrene (PS), acrylonitrile butadiene styrene (ABS). , polycarbonate, polyethylene (PE), polypropylene (PP), polymethyl methacrylate, ethylene vinyl acetate copolymer, and ethylene vinyl alcohol copolymer. It's okay.

ＰＢＴ含有樹脂容器の形状及び容量は特に限定されず、用途に応じて適宜設定すればよい。例えば、ＰＢＴ含有樹脂容器が、点眼剤又はコンタクトレンズ装着液を収容する容器の場合、例えば、容量が０．１ｍＬ以上５０ｍＬ以下であってよく、２ｍＬ以上４０ｍＬ以下であることが好ましく、４ｍＬ以上２５ｍＬ以下であることがより好ましい。またＰＢＴ含有樹脂容器が、洗眼剤又はコンタクトレンズケア用液を収容する容器であれば、例えば、容量が４０ｍＬ以上６００ｍＬ以下であってよい。 The shape and capacity of the PBT-containing resin container are not particularly limited, and may be appropriately set depending on the purpose. For example, if the PBT-containing resin container is a container for storing eye drops or contact lens fitting solution, the capacity may be 0.1 mL or more and 50 mL or less, preferably 2 mL or more and 40 mL or less, and 4 mL or more and 25 mL or less. It is more preferable that it is below. Further, as long as the PBT-containing resin container is a container for storing an eyewash or a contact lens care liquid, the volume may be, for example, 40 mL or more and 600 mL or less.

ＰＢＴ含有樹脂容器の種類としては、眼科分野で一般的に使用されている容器であってよく、具体的には、例えば、点眼容器、洗眼液容器、コンタクトレンズ装着液収容容器、コンタクトレンズケア用液収容容器（コンタクトレンズ洗浄液収容容器、コンタクトレンズ保存液収容容器、コンタクトレンズ消毒液収容容器、コンタクトレンズマルチパーパスソリューション収容容器等が含まれる）であってよい。ＰＢＴ含有樹脂容器の種類は、点眼容器、コンタクトレンズ装着液収容容器、コンタクトレンズケア用液収容容器であることが好ましい。なお、「コンタクトレンズ」は、ハードコンタクトレンズ、ソフトコンタクトレンズ（イオン性及び非イオン性の双方を包含し、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ及び非シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズの双方を包含する）を含む。 The type of PBT-containing resin container may be a container commonly used in the ophthalmology field, and specifically, for example, an eye drop container, an eyewash solution container, a contact lens mounting solution storage container, and a container for contact lens care. It may be a liquid container (including a contact lens cleaning solution container, a contact lens storage solution container, a contact lens disinfectant solution container, a contact lens multi-purpose solution container, etc.). The type of PBT-containing resin container is preferably an eye drop container, a contact lens mounting liquid storage container, or a contact lens care liquid storage container. Note that "contact lenses" include hard contact lenses and soft contact lenses (including both ionic and nonionic lenses, and includes both silicone hydrogel contact lenses and non-silicone hydrogel contact lenses).

ＰＢＴ含有樹脂容器は、複数回の使用量が収容されるマルチドーズ型であってもよく、単回の使用量が収容されるユニットドーズ型であってもよい。 The PBT-containing resin container may be a multi-dose type that accommodates a plurality of usage amounts, or a unit dose type that accommodates a single usage amount.

本実施形態に係る眼科組成物は、ＰＢＴ含有樹脂容器入り眼科組成物としても提供され得る。本発明はまた、ＰＢＴ含有樹脂容器に本発明の眼科組成物が収容された眼科用製品（点眼剤、洗眼剤、コンタクトレンズ関連製品等）と捉えることもできる。 The ophthalmic composition according to this embodiment may also be provided as an ophthalmic composition packed in a PBT-containing resin container. The present invention can also be regarded as an ophthalmic product (eye drops, eyewash, contact lens related products, etc.) in which the ophthalmic composition of the present invention is housed in a PBT-containing resin container.

本実施形態に係る眼科組成物は、上述の各種成分等を任意に組み合わせた眼科組成物であってよい。以下、本実施形態に係る眼科組成物に配合される成分の特に好ましい組み合わせを例示する。なお、以下に特記しない事項については、上述した各実施形態を適用できる。 The ophthalmic composition according to this embodiment may be an ophthalmic composition in which the various components described above are arbitrarily combined. Particularly preferable combinations of components to be included in the ophthalmic composition according to this embodiment are illustrated below. Note that each of the embodiments described above can be applied to matters not specifically mentioned below.

一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第１の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物（但し、プラノプロフェン又はその塩を含有する眼科組成物を除く）である。 An ophthalmic composition according to one embodiment (hereinafter also referred to as "first ophthalmic composition") comprises (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts, and (B) an interface. Active ingredients and (C) anti-allergic ingredients, anti-inflammatory ingredients, preservatives, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts, and ciliary muscle. An ophthalmic composition containing one or more selected from the group consisting of function-improving components, and a container in which part or all of the part that comes into contact with the ophthalmic composition is formed of a resin containing polybutylene terephthalate. (However, ophthalmic compositions containing pranoprofen or its salts are excluded).

第１の眼科組成物において、（Ｂ）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分であることが好ましい。 In the first ophthalmological composition, the surfactant component (B) is preferably a nonionic surfactant component.

第１の眼科組成物において、上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記抗炎症成分が、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤が、ビグアニド化合物、パラベン、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記多糖類が、デキストラン、シクロデキストリン、酸性多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリマー及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記清涼化剤が、カンフル、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記油分が、植物油、動物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。 In the first ophthalmological composition, the anti-allergic ingredient is one or more selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglylic acid, and salts thereof, and the anti-inflammatory ingredient is glycyrrhizic acid, azulene sulfone. acid, berberine, allantoin, lysozyme and their salts, and zinc lactate, and the preservative is a biguanide compound, paraben, sorbic acid, alkyl polyaminoethylglycine, sulfamethoxa. dextran, cyclodextrin, acidic polysaccharides, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, methylcellulose, carboxymethylcellulose, and their salts. The vinyl compound is one or more selected from the group consisting of salts, the vinyl compound is one or more selected from the group consisting of polyvinylpyrrolidone, polyvinyl alcohol, carboxyvinyl polymer, and salts thereof, and the vitamin is cyanocobalamin, The amino acid is one or more selected from the group consisting of flavin adenine dinucleotide, panthenol, pyridoxine, retinol, and salts thereof, and the amino acid is one or more selected from the group consisting of aspartic acid and salts thereof. , the cooling agent is one or more selected from the group consisting of camphor, eucalyptus oil, and bergamot oil, and the antioxidant is selected from the group consisting of sibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, and salts thereof. The decongestant is one or more selected from the group consisting of tetrahydrozoline, naphazoline, and salts thereof, and the oil is selected from the group consisting of vegetable oil, animal oil, and mineral oil. The inorganic salt is one or more selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride, zinc sulfate, and magnesium sulfate, and the ciliary muscle function improving component is neostigmine and Preferably, it is one or more salts selected from the group consisting of these salts.

第１の眼科組成物は、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。 It is preferable that the first ophthalmic composition further contains (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.

一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第２の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－１）ＰＯＥ硬化ヒマシ油、ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ・ＰＯＰブロックコポリマー、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、脂肪族多価アルコール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上の界面活性成分と、（Ｃ－１）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤が、クロルヘキシジン、パラベン、ソルビン酸、酢酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール、ベンゼトニウム、フェニルエチルアルコール、モノエタノールアミン、エタノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記多糖類が、デキストラン、シクロデキストリン、ヒアルロン酸、アルギン酸、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビニル化合物が、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記アミノ酸類が、グルタミン酸、グリシン、タウリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記清涼化剤が、メントン、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、上記抗酸化剤が、ブチルヒドロキシアニソール及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記油分が、植物油、動物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。 The ophthalmic composition according to one embodiment (hereinafter also referred to as "second ophthalmic composition") includes (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts; and (B-1 ) One or more surface active ingredients selected from the group consisting of POE hydrogenated castor oil, POE castor oil, POE/POP block copolymer, POE sorbitan fatty acid ester, polyethylene glycol monostearate, aliphatic polyhydric alcohol, and salts thereof. and (C-1) anti-allergic ingredients, anti-inflammatory ingredients, preservatives, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts, and ciliary muscle 1 or more selected from the group consisting of function-improving ingredients, wherein the anti-allergic ingredient is 1 or more selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, diphenhydramine, and salts thereof. The anti-inflammatory component is one or more selected from the group consisting of pranoprofen, glycyrrhizic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate, and the preservative is chlorhexidine, paraben, etc. , sorbic acid, acetic acid, alkyl polyaminoethylglycine, sulfamethoxazole, benzethonium, phenylethyl alcohol, monoethanolamine, ethanol, and salts thereof, and the polysaccharide is one or more selected from the group consisting of dextran, cyclodextrin, hyaluronic acid, alginic acid, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, methylcellulose, carboxymethylcellulose, and salts thereof, and the vinyl compound is polyvinyl alcohol, One or more selected from the group consisting of polyvinylpyrrolidone, carboxyvinyl polymer, and salts thereof, and the vitamin is selected from the group consisting of cyanocobalamin, flavin adenine dinucleotide, panthenol, retinol, and salts thereof. or more, the amino acids are one or more selected from the group consisting of glutamic acid, glycine, taurine, and salts thereof, and the cooling agent is selected from the group consisting of menthone, eucalyptus oil, and bergamot oil. The antioxidant is one or more selected from the group consisting of butylhydroxyanisole and salts thereof, and the decongestant is selected from the group consisting of tetrahydrozoline, naphazoline and salts thereof. one or more selected from the group consisting of vegetable oil, animal oil, and mineral oil, and the inorganic salt is sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride, zinc sulfate, and sulfuric acid. one or more selected from the group consisting of magnesium; the ciliary muscle function improving component is one or more selected from the group consisting of neostigmine and salts thereof; This is an ophthalmic composition that is housed in a container partially or entirely made of a resin containing polybutylene terephthalate.

第２の眼科組成物は、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。 It is preferable that the second ophthalmic composition further contains (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.

第２の眼科組成物は、上記油分が、ゴマ油、ヒマシ油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ワセリン、パラフィン及びラノリンからなる群より選択される１種以上であることが好ましい。 In the second ophthalmic composition, the oil component is preferably one or more selected from the group consisting of sesame oil, castor oil, medium chain fatty acid triglyceride, vaseline, paraffin, and lanolin.

一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第３の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－２）多価アルコールからなる群より選択される１種以上と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。 The ophthalmic composition according to one embodiment (hereinafter also referred to as "third ophthalmic composition") comprises (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts; and (B-2). ) one or more selected from the group consisting of polyhydric alcohols, and (C) anti-allergic ingredients, anti-inflammatory ingredients, preservatives, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, cooling agents, antioxidants, hyperemia. An ophthalmic composition containing one or more selected from the group consisting of a remover, an oil, an inorganic salt, and a component for improving ciliary muscle function, wherein part or all of the part in contact with the ophthalmic composition is This is an ophthalmic composition housed in a container made of a resin containing polybutylene terephthalate.

第３の眼科組成物において、（Ｂ－２）多価アルコールが、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、グルコース、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、トレハロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。 In the third ophthalmic composition, (B-2) the polyhydric alcohol is one or more selected from the group consisting of glycerin, propylene glycol, polyethylene glycol, glucose, sorbitol, mannitol, xylitol, trehalose, and salts thereof. It is preferable that there be.

第３の眼科組成物において、上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤が、ビグアニド化合物、パラベン、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、クロロブタノール、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記多糖類が、デキストラン、酸性多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、トコフェロール、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記清涼化剤が、カンフル、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。 In the third ophthalmological composition, the anti-allergic ingredient is one or more selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglylic acid, and salts thereof, and the anti-inflammatory ingredient is pranoprofen, glycyrrhizin. acid, azulene sulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate, and the preservative is a biguanide compound, paraben, sorbic acid, alkyl polyaminoethylglycine, One or more selected from the group consisting of chlorobutanol, sulfamethoxazole, and salts thereof, and the polysaccharide is dextran, acidic polysaccharide, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, carboxymethylcellulose, and The vinyl compound is one or more selected from the group consisting of these salts, the vinyl compound is one or more selected from the group consisting of polyvinylpyrrolidone, carboxyvinyl polymer, and salts thereof, and the vitamin is cyanocobalamin, One or more types selected from the group consisting of flavin adenine dinucleotide, panthenol, pyridoxine, tocopherol, retinol, and salts thereof, and the above amino acids are one or more types selected from the group consisting of aspartic acid and salts thereof. and the above-mentioned cooling agent is one or more selected from the group consisting of camphor, eucalyptus oil and bergamot oil, and the above-mentioned antioxidant is a group consisting of sibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole and salts thereof. The decongestant is one or more selected from the group consisting of tetrahydrozoline, naphazoline, and salts thereof, and the oil is selected from the group consisting of vegetable oil and mineral oil. The inorganic salt is one or more selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride, zinc sulfate, and magnesium sulfate, and the ciliary muscle function improving component is neostigmine. and salts thereof.

第３の眼科組成物は、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。 It is preferable that the third ophthalmic composition further contains (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.

第３の眼科組成物は、多価アルコールからなる群より選択される２種以上を含有することが好ましい。 The third ophthalmic composition preferably contains two or more selected from the group consisting of polyhydric alcohols.

第３の眼科組成物は、更に非イオン界面活性剤からなる群より選択される１種以上を含有することが好ましい。 It is preferable that the third ophthalmic composition further contains one or more selected from the group consisting of nonionic surfactants.

一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第４の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－２）界面活性成分からなる群より選択される２種以上と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。 The ophthalmic composition according to one embodiment (hereinafter also referred to as "fourth ophthalmic composition") comprises (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts; and (B-2). ) two or more selected from the group consisting of surface active ingredients, and (C) anti-allergic ingredients, anti-inflammatory ingredients, preservatives, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, cooling agents, antioxidants, hyperemia. An ophthalmic composition containing one or more selected from the group consisting of a remover, an oil, an inorganic salt, and a component for improving ciliary muscle function, wherein part or all of the part in contact with the ophthalmic composition is This is an ophthalmic composition housed in a container made of a resin containing polybutylene terephthalate.

第４の眼科組成物において、（Ｂ－２）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分であることが好ましい。 In the fourth ophthalmic composition, (B-2) the surfactant component is preferably a nonionic surfactant component.

第４の眼科組成物において、上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤が、ビグアニド化合物、パラベン、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、クロロブタノール、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記多糖類が、デキストラン、酸性多糖類、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビタミンが、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、トコフェロール、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記清涼化剤が、カンフル、ボルネオール、ユーカリ油及びベルガモット油からなる群より選択される１種以上であり、上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛、硫酸亜鉛及び硫酸マグネシウムからなる群より選択される１種以上であり、上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。 In the fourth ophthalmic composition, the anti-allergic ingredient is one or more selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, diphenhydramine, cromoglylic acid, and salts thereof, and the anti-inflammatory ingredient is pranoprofen, glycyrrhizin. acid, azulene sulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate, and the preservative is a biguanide compound, paraben, sorbic acid, alkyl polyaminoethylglycine, One or more selected from the group consisting of chlorobutanol, sulfamethoxazole, and salts thereof, and the polysaccharide is dextran, acidic polysaccharide, xanthan gum, gellan gum, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, carboxymethylcellulose, and The vinyl compound is one or more selected from the group consisting of these salts, the vinyl compound is one or more selected from the group consisting of polyvinylpyrrolidone, carboxyvinyl polymer, and salts thereof, and the vitamin is cyanocobalamin, One or more types selected from the group consisting of flavin adenine dinucleotide, panthenol, pyridoxine, tocopherol, retinol, and salts thereof, and the above amino acids are one or more types selected from the group consisting of aspartic acid and salts thereof. and the above-mentioned refreshing agent is one or more selected from the group consisting of camphor, borneol, eucalyptus oil, and bergamot oil, and the above-mentioned antioxidant is selected from the group consisting of camphor, borneol, eucalyptus oil, and bergamot oil, and the above-mentioned antioxidant is selected from sibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, and salts thereof. The decongestant is one or more selected from the group consisting of tetrahydrozoline, naphazoline, and salts thereof, and the oil is one or more selected from the group consisting of vegetable oil and mineral oil. the inorganic salt is one or more selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride, zinc sulfate, and magnesium sulfate, and the ciliary muscle function improving component is , neostigmine, and salts thereof.

第４の眼科組成物は、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。 It is preferable that the fourth ophthalmic composition further contains (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.

一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第５の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－３）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－２）抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビタミン、清涼化剤及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。 The ophthalmic composition according to one embodiment (hereinafter also referred to as "fifth ophthalmic composition") comprises (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts; and (B-3 ) one or more selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil and salts thereof, and (C-2) anti-inflammatory ingredients, preservatives, polysaccharides, vitamins, cooling agents, and ciliary muscle function improvement an ophthalmic composition containing one or more selected from the group consisting of components, the part of which comes into contact with the ophthalmic composition is housed in a container whose part or all is made of a resin containing polybutylene terephthalate. This is an ophthalmological composition.

第５の眼科組成物において、上記抗炎症成分が、アズレンスルホン酸、イプシロン－アミノカプロン酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤が、クロロブタノール、ベンザルコニウム及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記多糖類が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビタミンが、酢酸トコフェロール、パルミチン酸レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記清涼化剤が、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。 In the fifth ophthalmic composition, the anti-inflammatory component is one or more selected from the group consisting of azulene sulfonic acid, epsilon-aminocaproic acid, and salts thereof, and the preservative is chlorobutanol, benzalkonium and one or more selected from the group consisting of hydroxypropylmethylcellulose and salts thereof, the polysaccharide is one or more selected from the group consisting of hydroxypropyl methylcellulose and salts thereof, and the vitamin is tocopherol acetate, palmitic acid, one or more selected from the group consisting of retinol and salts thereof; the above-mentioned cooling agent is one or more selected from the group consisting of menthol, camphor, borneol, geraniol, and salts thereof; and the above-mentioned hair It is preferable that the component for improving body muscle function is one or more selected from the group consisting of neostigmine and salts thereof.

第５の眼科組成物は、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。 It is preferable that the fifth ophthalmic composition further contains (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.

第５の眼科組成物は、ポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩を少なくとも含むことが好ましい。 The fifth ophthalmic composition preferably contains at least polyhexamethylene biguanide or a salt thereof.

一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第６の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－４）ポリソルベート８０及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－３）抗炎症成分、防腐剤、ビタミン及びアミノ酸類からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－４）クロモグリク酸及びその塩からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。 The ophthalmic composition according to one embodiment (hereinafter also referred to as "sixth ophthalmic composition") comprises (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts; and (B-4 ) one or more selected from the group consisting of polysorbate 80 and its salts; (C-3) one or more selected from the group consisting of anti-inflammatory ingredients, preservatives, vitamins and amino acids; (C-4) ) An ophthalmic composition containing one or more selected from the group consisting of cromogylic acid and its salts, in which part or all of the part that comes into contact with the ophthalmic composition is formed of a resin containing polybutylene terephthalate. This is an ophthalmological composition that is housed in a container.

第６の眼科組成物において、上記抗炎症成分が、イプシロン－アミノカプロン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤が、ポリヘキサメチレンビグアニド及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビタミンが、ピリドキシン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。 In the sixth ophthalmic composition, the anti-inflammatory component is one or more selected from the group consisting of epsilon-aminocaproic acid and its salts, and the preservative is selected from the group consisting of polyhexamethylene biguanide and its salts. the vitamin is one or more selected from the group consisting of pyridoxine and its salts, and the amino acid is one or more selected from the group consisting of aspartic acid and its salts. It is preferable that

第６の眼科組成物は、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。 It is preferable that the sixth ophthalmic composition further contains (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.

一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第７の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ－５）無機塩及び防腐剤（但し、ポリヘキサメチレンビグアニド及びその塩を除く。）、並びに（Ｄ－１）ベンザルコニウム及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｃ－６）ポリヘキサメチレンビグアニド又はその塩と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。 The ophthalmic composition according to one embodiment (hereinafter also referred to as "seventh ophthalmic composition") comprises (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts, and (B) an interface. an active ingredient, (C-5) an inorganic salt and a preservative (excluding polyhexamethylene biguanide and its salts), and (D-1) one kind selected from the group consisting of benzalkonium and its salts. An ophthalmic composition containing the above and (C-6) polyhexamethylene biguanide or a salt thereof, wherein part or all of the part in contact with the ophthalmic composition is formed of a resin containing polybutylene terephthalate. This is an ophthalmological composition that is housed in a container.

第７の眼科組成物において、（Ｂ）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分であることが好ましい。 In the seventh ophthalmic composition, the surfactant component (B) is preferably a nonionic surfactant component.

第７の眼科組成物において、上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛及び硫酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤（但し、ポリヘキサメチレンビグアニド及びその塩を除く。）が、ソルビン酸、クロルヘキシジン、アルキルポリアミノエチルグリシン、パラベン、酢酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。 In the seventh ophthalmic composition, the inorganic salt is one or more selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride, and zinc sulfate, and the preservative (provided that polyhexamethylene biguanide and its salt ) is preferably one or more selected from the group consisting of sorbic acid, chlorhexidine, alkyl polyaminoethylglycine, paraben, acetic acid, and salts thereof.

一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第８の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、眼科組成物の総量を基準として、クロルフェニラミン又はその塩の総含有量が０．０２ｗ／ｖ％以上であり、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。 The ophthalmic composition according to one embodiment (hereinafter also referred to as "eighth ophthalmic composition") includes (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts, and (B) an interface. Active ingredients and (C) anti-allergic ingredients, anti-inflammatory ingredients, preservatives, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts, and ciliary muscle. An ophthalmic composition containing one or more selected from the group consisting of function-improving components, wherein the total content of chlorpheniramine or its salt is 0.02 w/v based on the total amount of the ophthalmic composition. % or more, and the ophthalmic composition is housed in a container in which part or all of the part that comes into contact with the ophthalmic composition is formed of a resin containing polybutylene terephthalate.

第８の眼科組成物において、（Ｂ）界面活性成分が、非イオン性界面活性成分であることが好ましい。 In the eighth ophthalmic composition, it is preferable that the surfactant component (B) is a nonionic surfactant component.

第８の眼科組成物は、（Ｂ）界面活性成分が、ポリソルベート８０を含むことが好ましい。 In the eighth ophthalmic composition, (B) the surfactant component preferably contains polysorbate 80.

第８の眼科組成物は、上記抗アレルギー成分が、トラニラスト、ケトチフェン、クロモグリク酸及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記抗炎症成分が、プラノプロフェン、グリチルリチン酸、アズレンスルホン酸、ベルベリン、アラントイン、リゾチーム及びこれらの塩、並びに乳酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、上記防腐剤が、ビグアニド化合物、ソルビン酸、アルキルポリアミノエチルグリシン、スルファメトキサゾール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記多糖類が、酸性多糖類、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビニル化合物が、ポリビニルピロリドン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記ビタミンが、トコフェロール、シアノコバラミン、フラビンアデニンジヌクレオチド、パンテノール、ピリドキシン、レチノール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記アミノ酸類が、アスパラギン酸及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記清涼化剤が、カンフル及びユーカリ油からなる群より選択される１種以上であり、上記抗酸化剤が、シブチルヒドロキシトルエン及びその塩からなる群より選択される１種以上であり、上記充血除去剤が、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であり、上記油分が、植物油及び鉱物油からなる群より選択される１種以上であり、上記無機塩が、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化亜鉛及び硫酸亜鉛からなる群より選択される１種以上であり、上記毛様体筋機能改善成分が、ネオスチグミン及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上であることが好ましい。 In the eighth ophthalmic composition, the anti-allergic ingredient is one or more selected from the group consisting of tranilast, ketotifen, cromoglycic acid, and salts thereof, and the anti-inflammatory ingredient is pranoprofen, glycyrrhizic acid, One or more selected from the group consisting of azulene sulfonic acid, berberine, allantoin, lysozyme and salts thereof, and zinc lactate, and the preservative is a biguanide compound, sorbic acid, alkyl polyaminoethylglycine, sulfamethoxa. one or more selected from the group consisting of sol and salts thereof, and the polysaccharide is one or more selected from the group consisting of acidic polysaccharides, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose and salts thereof, The vinyl compound is one or more selected from the group consisting of polyvinylpyrrolidone and salts thereof, and the vitamin is selected from the group consisting of tocopherol, cyanocobalamin, flavin adenine dinucleotide, panthenol, pyridoxine, retinol and salts thereof. one or more selected from the group consisting of aspartic acid and its salts, and the above-mentioned cooling agent is one or more selected from the group consisting of camphor and eucalyptus oil. and the antioxidant is one or more selected from the group consisting of sibutylhydroxytoluene and salts thereof, and the decongestant is selected from the group consisting of tetrahydrozoline, naphazoline, and salts thereof. the oil is one or more selected from the group consisting of vegetable oil and mineral oil, and the inorganic salt is selected from the group consisting of sodium chloride, calcium chloride, zinc chloride and zinc sulfate. The ciliary muscle function improving component is preferably one or more selected from the group consisting of neostigmine and salts thereof.

第８の眼科組成物は、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。 The eighth ophthalmic composition preferably further contains (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof.

第８の眼科組成物における（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ａ）成分の総含有量が、０．０２～０．８ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０２～０．４ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０２～０．１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０２～０．０５ｗ／ｖ％であることが更により好ましく、０．０２～０．０３ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。 The content of one or more selected from the group consisting of (A) chlorpheniramine and its salts in the eighth ophthalmic composition is, for example, Based on the total amount, the total content of component (A) is preferably 0.02 to 0.8 w/v%, more preferably 0.02 to 0.4 w/v%, and 0.02 to 0.8 w/v%, more preferably 0.02 to 0.4 w/v%. It is more preferably from 0.02 to 0.1 w/v%, even more preferably from 0.02 to 0.05 w/v%, particularly preferably from 0.02 to 0.03 w/v%.

一実施形態に係る眼科組成物（以下、「第９の眼科組成物」ともいう。）は、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ－３）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｄ）エデト酸、ベンザルコニウム、タウリン、メントール及びこれらの塩からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物である。 The ophthalmic composition according to one embodiment (hereinafter also referred to as the "ninth ophthalmic composition") comprises (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts, and (B-3 ) one or more selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil and salts thereof, and (D) one or more selected from the group consisting of edetic acid, benzalkonium, taurine, menthol, and salts thereof This is an ophthalmic composition containing the following: and a part or all of the part that comes into contact with the ophthalmic composition is housed in a container made of a resin containing polybutylene terephthalate.

第９の眼科組成物は、（Ｂ－４）ポリソルベート８０及びその塩からなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。 It is preferable that the ninth ophthalmic composition further contains (B-4) one or more selected from the group consisting of polysorbate 80 and salts thereof.

第９の眼科組成物は、（Ｂ－２）多価アルコールからなる群より選択される１種以上を更に含有することが好ましい。 The ninth ophthalmic composition preferably further contains one or more selected from the group consisting of (B-2) polyhydric alcohols.

第９の眼科組成物において、（Ｂ－２）多価アルコールが、グルコース、グリセリン及びこれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種を含むことが好ましい。 In the ninth ophthalmic composition, (B-2) the polyhydric alcohol preferably contains at least one selected from the group consisting of glucose, glycerin, and salts thereof.

〔２．ＰＢＴ含有樹脂に対する濡れの抑制〕
本実施形態に係る眼科組成物は、ポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する濡れが抑制されている。したがって、本発明の一実施形態として、眼科組成物に、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を配合することを含む、該眼科組成物にポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する濡れ抑制作用を付与する方法が提供される。 [2. Suppression of wetting to PBT-containing resin]
The ophthalmic composition according to the present embodiment has suppressed wetting with the resin containing polybutylene terephthalate. Therefore, as one embodiment of the present invention, an ophthalmic composition includes (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts, (B) a surfactant component, and (C) an antiallergic component. , anti-inflammatory ingredients, preservatives, polysaccharides, vinyl compounds, vitamins, amino acids, cooling agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts, and ciliary muscle function improving ingredients. Provided is a method for imparting a wetting inhibiting effect to a resin containing polybutylene terephthalate to the ophthalmic composition, the method comprising blending one or more of the following.

なお、本実施形態における、（Ａ）成分、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分の種類及び含有量等、その他の成分の種類及び含有量等、眼科組成物の製剤形態及び用途等については、〔１．眼科組成物〕で説明したとおりである。 In addition, regarding the types and contents of the (A) component, (B) component, and (C) component, the types and contents of other components, the formulation form and use of the ophthalmological composition in this embodiment, etc. [1. Ophthalmic Composition].

以下、試験例に基づいて本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。 The present invention will be specifically explained below based on test examples, but the present invention is not limited thereto.

〔試験方法：動的接触角（前進角）の測定方法〕
接触角計ＤＭ－５０１（協和界面科学株式会社製）を用いて、同接触角計の拡張／収縮法の測定手順に従い、各試験液の動的接触角（前進角）を測定した。動的接触角（前進角）は、固体と液体の界面が運動する際の接触角である。 [Test method: Measuring method of dynamic contact angle (advancing angle)]
Using a contact angle meter DM-501 (manufactured by Kyowa Interface Science Co., Ltd.), the dynamic contact angle (advance angle) of each test liquid was measured according to the measurement procedure of the expansion/contraction method of the contact angle meter. Dynamic contact angle (advancing angle) is the contact angle when the solid-liquid interface moves.

具体的には、板状（１辺５０ｍｍで厚さ約２ｍｍの正四角柱）のＰＢＴ含有樹脂（製品名：ＰＢＴナチュラル、アラム社製）を接触角計のステージの上に置き、試験液をディスペンサにセットした。室温下で試験液の液滴１μＬをＰＢＴ含有樹脂板上に滴下して半球状に着滴させた。次に、速やかに、半球上部にディスペンサの液吐出部の先端を着液させた。その状態で、試験液を吐出速度６μＬ／秒で連続的に吐出し、液滴の形状を側面から０．１秒毎に１５回撮影した。測定条件を合せるため、動的接触角の変化率を算出する際に対にする試験液は、同一のＰＢＴ含有樹脂板を使用して同一の温度条件下（室温下）で続けて測定した。 Specifically, a PBT-containing resin (product name: PBT Natural, manufactured by Alam Corporation) in the form of a plate (square prism with sides of 50 mm and thickness of approximately 2 mm) was placed on the stage of a contact angle meter, and the test liquid was placed in a dispenser. I set it to A droplet of 1 μL of the test solution was dropped onto a PBT-containing resin plate at room temperature to form a hemispherical droplet. Next, the tip of the liquid discharge part of the dispenser was quickly brought into contact with the upper part of the hemisphere. In this state, the test liquid was continuously discharged at a discharge rate of 6 μL/sec, and the shape of the droplet was photographed from the side 15 times every 0.1 seconds. In order to match the measurement conditions, the same PBT-containing resin plate was used for the test liquids to be paired when calculating the rate of change in dynamic contact angle, and the measurements were successively performed under the same temperature conditions (room temperature).

次に、同接触角計の解析ソフトＦＡＭＡＳを用いて、各画像ごとに左右の接触角を求めた。ここで接触角は、ＰＢＴ含有樹脂板の表面、試験液及び空気の接触点Ｐから試験液に引いた接線と、ＰＢＴ含有樹脂板の表面に引いた接線のなす角のうち、試験液を含む側の角を意味する。接触点Ｐは、各液滴について左右の２点存在する。試験液の吐出に従い液滴が拡張するにつれて、接触角は変化し、次いでほぼ一定になる挙動を示した。そこで、各画像ごとに左右の接触角の平均値を算出し、画像を撮影した順番に当該平均値を並べて連続した５つを選択したとき、当該５つの平均値の標準偏差が最初に２．５°以下になったときの最初の平均値（５つの平均値のうち最も先に撮影した画像における左右の接触角の平均値）を、同測定における動的接触角の測定値とした。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．５°以下となった以降に、２．５°より大きい標準偏差は認められなかった。液滴が拡張する過程で接触角が変化しなかった場合も、上記基準に従い動的接触角の測定値を得た。 Next, using the analysis software FAMAS of the same contact angle meter, the left and right contact angles were determined for each image. Here, the contact angle is the angle between the tangent line drawn from the contact point P between the surface of the PBT-containing resin plate, the test liquid, and air to the test liquid, and the tangent line drawn to the surface of the PBT-containing resin plate, including the test liquid. means a side corner. There are two contact points P, left and right, for each droplet. As the droplet expanded as the test liquid was ejected, the contact angle changed and then became almost constant. Therefore, when we calculated the average value of the left and right contact angles for each image, arranged the average values in the order in which the images were taken, and selected five consecutive ones, the standard deviation of the five average values was 2. The first average value (the average value of the left and right contact angles in the image taken first among the five average values) when the angle was 5° or less was taken as the measured value of the dynamic contact angle in the same measurement. In addition, for all the test liquids, after the standard deviation first became 2.5° or less, no standard deviation larger than 2.5° was observed. Even when the contact angle did not change during the process of droplet expansion, dynamic contact angle measurements were obtained according to the above criteria.

各試験液について、上記操作を３回繰り返し行い、得られた３つの測定値の平均値をその試験液の動的接触角とした。３つの測定値の標準偏差は、全ての試験液で２．０°以下であった。 The above operation was repeated three times for each test liquid, and the average value of the three measured values was taken as the dynamic contact angle of the test liquid. The standard deviation of the three measured values was 2.0° or less for all test solutions.

〔試験例１：（Ａ）成分のみを含有する組成物の動的接触角（前進角）の評価〕
表１に示す各処方（（Ａ）成分液及び（Ｂ）成分液）を常法により調製し、試験液とした。表１における含有量の単位はｗ／ｖ％である。なお、各試験における（Ａ）成分液は、表１に示す（Ａ）成分を表１に示す含有量で含有し、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により表１に示すｐＨに調整した処方である（残部は精製水）。同様に、（Ｂ）成分液は、表１に示す（Ｂ）成分を表１に示す含有量で含有し、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により表１に示すｐＨに調整した処方である（残部は精製水）。 [Test Example 1: Evaluation of dynamic contact angle (advancing angle) of a composition containing only component (A)]
Each formulation ((A) component liquid and (B) component liquid) shown in Table 1 was prepared by a conventional method and used as a test solution. The unit of content in Table 1 is w/v%. In addition, the (A) component liquid in each test contains the (A) component shown in Table 1 in the content shown in Table 1, and is a formulation adjusted to the pH shown in Table 1 with appropriate amounts of hydrochloric acid and sodium hydroxide ( The remainder is purified water). Similarly, (B) component liquid contains the (B) component shown in Table 1 in the content shown in Table 1, and is a formulation adjusted to the pH shown in Table 1 with appropriate amounts of hydrochloric acid and sodium hydroxide (the remainder is purified water).

上記の試験方法に示した手順に従い、各試験液の動的接触角を求めた（３つの測定値の平均値）。次いで、下記［式１］により、（Ｂ）成分液に対する（Ａ）成分液の動的接触角の変化率を算出した。算出した結果は、表１に示す。
［式１］動的接触角の変化率（％）＝｛（各（Ａ）成分液の動的接触角／対応する（Ｂ）成分液の動的接触角）－１｝×１００
なお、対応する（Ｂ）成分液とは、表１の同一の試験Ｎｏ．欄に記載された（Ｂ）成分液である。 The dynamic contact angle of each test liquid was determined according to the procedure shown in the test method above (average value of three measured values). Next, the rate of change in the dynamic contact angle of the (A) component liquid with respect to the (B) component liquid was calculated using the following [Formula 1]. The calculated results are shown in Table 1.
[Formula 1] Rate of change in dynamic contact angle (%) = {(dynamic contact angle of each (A) component liquid/dynamic contact angle of corresponding (B) component liquid) -1} x 100
In addition, the corresponding (B) component liquid is the same test No. in Table 1. This is the (B) component liquid described in the column.

また、試験Ｎｏ．３、Ｎｏ．６及びＮｏ．１２は、（Ａ）成分液及び（Ｂ）成分液共に熱処理を行った後、動的接触角の測定に供した。熱処理は、試験液を調製後に１０ｍＬ容量ガラス製ヘッドスペースバイアルに５ｍＬずつ充填後、密封し、６０℃で１２日間静置することを意味し、室温で約５年間保管した場合に相当する。他の試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。

Figure 2023126908000001
Also, test no. 3.No. 6 and no. Sample No. 12 was subjected to heat treatment for both the (A) component liquid and the (B) component liquid, and then subjected to dynamic contact angle measurement. Heat treatment means that the test solution is prepared, filled in 5 mL portions into 10 mL glass headspace vials, sealed, and allowed to stand at 60° C. for 12 days, which corresponds to storage at room temperature for about 5 years. The other test solutions were tested immediately after they were prepared.
Figure 2023126908000001

表１に示すとおり、条件が異なるいずれの試験においても（Ａ）成分液の動的接触角は（Ｂ）成分液よりも小さくなっていることが分かる。すなわち、（Ａ）クロルフェニラミン又はその塩を含有する組成物は、ポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する動的接触角が小さく、濡れやすいことが明らかとなった。 As shown in Table 1, it can be seen that the dynamic contact angle of the (A) component liquid is smaller than that of the (B) component liquid in all tests under different conditions. That is, it became clear that the composition containing (A) chlorpheniramine or its salt had a small dynamic contact angle with respect to the resin containing polybutylene terephthalate and was easily wettable.

〔試験例２：（Ａ）成分及び（Ｂ）成分を含有する組成物の動的接触角（前進角）の評価〕
表２に示す（Ａ）成分及び（Ｂ）成分を含有する各処方（（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液）を常法により調製し、試験液とした。表２における含有量の単位はｗ／ｖ％である。なお、各試験における（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液は、表２に示す（Ａ）成分及び（Ｂ）成分を表２に示す含有量でそれぞれ含有し、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により表２に示すｐＨに調整した処方である（残部は精製水）。 [Test Example 2: Evaluation of dynamic contact angle (advance angle) of composition containing component (A) and component (B)]
Each formulation (solution containing component (A) and component (B)) containing component (A) and component (B) shown in Table 2 was prepared by a conventional method and used as a test solution. The unit of content in Table 2 is w/v%. In addition, the (A) component and (B) component-containing liquids in each test contained the (A) component and (B) component shown in Table 2 in the amounts shown in Table 2, and were treated with appropriate amounts of hydrochloric acid and sodium hydroxide. The formulation was adjusted to the pH shown in Table 2 (the remainder was purified water).

上記の試験方法に示した手順に従い、各試験液の動的接触角を求めた（３つの測定値の平均値）。次いで、下記［式２］により、対応する（Ｂ）成分液に対する各試験液（（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液）の動的接触角の変化率を算出した。算出した結果は、表２に示す。
［式２］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する（Ｂ）成分液の動的接触角）－１｝×１００
なお、対応する（Ｂ）成分液とは、各試験液（（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液）の処方から（Ｂ）成分以外の成分を除き、塩酸及び水酸化ナトリウム適量によりｐＨを調整した処方である（残部は精製水）。例えば、試験Ｎｏ．１３の試験液に対応する（Ｂ）成分液は、ポリソルベート８０を０．５ｗ／ｖ％含有するｐＨ７の処方である。 The dynamic contact angle of each test liquid was determined according to the procedure shown in the test method above (average value of three measured values). Next, the rate of change in the dynamic contact angle of each test liquid (liquid containing the (A) component and (B) component) with respect to the corresponding (B) component liquid was calculated using the following [Formula 2]. The calculated results are shown in Table 2.
[Formula 2] Rate of change in dynamic contact angle (%) = {(dynamic contact angle of each test liquid/dynamic contact angle of corresponding (B) component liquid) -1} x 100
In addition, the corresponding (B) component solution is obtained by removing components other than component (B) from the formulation of each test solution (solution containing components (A) and (B)), and adjusting the pH with an appropriate amount of hydrochloric acid and sodium hydroxide. This is an adjusted formula (the remainder is purified water). For example, test no. The component solution (B) corresponding to test solution No. 13 has a pH of 7 and contains 0.5% w/v of polysorbate 80.

また、試験Ｎｏ．１５、Ｎｏ．１８及びＮｏ．２４は、試験液及び対応する（Ｂ）成分液共に熱処理を行った後、動的接触角の測定に供した。熱処理は、試験液を調製後に１０ｍＬ容量ガラス製ヘッドスペースバイアルに５ｍＬずつ充填後、密封し、６０℃で１２日間静置することを意味し、室温で約５年間保管した場合に相当する。他の試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。 Also, test no. 15, No. 18 and no. No. 24 was subjected to heat treatment for both the test liquid and the corresponding (B) component liquid, and then subjected to dynamic contact angle measurement. Heat treatment means that the test solution is prepared, filled in 5 mL portions into 10 mL glass headspace vials, sealed, and allowed to stand at 60° C. for 12 days, which corresponds to storage at room temperature for about 5 years. The other test solutions were tested immediately after they were prepared.

Figure 2023126908000002
Figure 2023126908000002

表２に示すとおり、条件が異なるいずれの試験においても（Ａ）成分及び（Ｂ）成分を含有する液の動的接触角は、（Ｂ）成分のみを含有する液よりも小さくなっていることが分かる。また、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分を含有する液の動的接触角の変化率は、表１に示す（Ａ）成分のみを含有する液の動的接触角の変化率と比べて、更に減じていることが分かる。すなわち、（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分とを含有する組成物は、ポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂に対する動的接触角が相乗的に小さくなり、相乗的に濡れやすいという新規な課題があることが明らかとなった。 As shown in Table 2, in all tests under different conditions, the dynamic contact angle of the liquid containing component (A) and (B) was smaller than that of the liquid containing only component (B). I understand. In addition, the rate of change in dynamic contact angle of the liquid containing component (A) and component (B) is compared to the rate of change in dynamic contact angle of the liquid containing only component (A) shown in Table 1. It can be seen that it is decreasing further. That is, the composition containing (A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts and (B) a surface active component has a dynamic contact angle with respect to a resin containing polybutylene terephthalate. It has become clear that there is a new problem of synergistically decreasing the size and synergistically making it easier to get wet.

〔試験例３：動的接触角（前進角）の評価〕
表３～６に示す各眼科組成物、及び各眼科組成物に対応する（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液を常法により調製し、試験液とした。表３～６における各成分の単位はｗ／ｖ％である。なお、対応する（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液とは、各試験液の処方から（Ａ）成分及び（Ｂ）成分以外の成分を除き、塩酸及び水酸化ナトリウム適量によりｐＨを調整した処方である（残部は精製水）。例えば、実施例１－１の試験液に対応する（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液は、（Ａ）マレイン酸クロルフェニラミンを０．０３ｗ／ｖ％及び（Ｂ）ポリソルベート８０を０．５ｗ／ｖ％含有するｐＨ７の処方である。 [Test Example 3: Evaluation of dynamic contact angle (advancing angle)]
Each ophthalmic composition shown in Tables 3 to 6 and a solution containing component (A) and (B) corresponding to each ophthalmic composition were prepared by a conventional method and used as a test solution. The unit of each component in Tables 3 to 6 is w/v%. In addition, the corresponding solution containing component (A) and component (B) is obtained by removing components other than component (A) and (B) from the formulation of each test solution, and adjusting the pH with appropriate amounts of hydrochloric acid and sodium hydroxide. It is a prescription (the remainder is purified water). For example, a solution containing component (A) and component (B) corresponding to the test solution of Example 1-1 contains (A) 0.03 w/v % of chlorpheniramine maleate and 0.03 w/v % of (B) polysorbate 80. It is a pH 7 formulation containing 5 w/v%.

上記の試験方法に示した手順に従い、各試験液の動的接触角を求めた（３つの測定値の平均値）。次いで、下記［式３］により、対応する（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
［式３］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液の動的接触角）－１｝×１００ The dynamic contact angle of each test liquid was determined according to the procedure shown in the test method above (average value of three measured values). Next, the rate of change in dynamic contact angle of each test liquid with respect to the corresponding liquid containing component (A) and component (B) was calculated using the following [Formula 3].
[Formula 3] Rate of change in dynamic contact angle (%) = {(dynamic contact angle of each test liquid/dynamic contact angle of corresponding liquid containing component (A) and (B)) -1}×100

また、実施例１－３、実施例２－２、実施例３－３及び実施例４－２は、対応する（Ａ）成分及び（Ｂ）成分含有液と共に熱処理を行った後、動的接触角の測定に供した。熱処理は、試験液を調製後に１０ｍＬ容量ガラス製ヘッドスペースバイアルに５ｍＬずつ充填後、密封し、６０℃で１２日間静置することを意味し、室温で約５年間保管した場合に相当する。他の試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。 In addition, in Examples 1-3, 2-2, 3-3, and 4-2, after heat treatment was performed with the corresponding (A) component and (B) component-containing liquids, dynamic contact It was used to measure the angle. Heat treatment means that the test solution is prepared, filled in 5 mL portions into 10 mL glass headspace vials, sealed, and allowed to stand at 60° C. for 12 days, which corresponds to storage at room temperature for about 5 years. The other test solutions were tested immediately after they were prepared.

Figure 2023126908000003
Figure 2023126908000003

Figure 2023126908000004
Figure 2023126908000004

Figure 2023126908000005
Figure 2023126908000005

Figure 2023126908000006
Figure 2023126908000006

表３～６に示すとおり、（Ａ）成分と（Ｂ）成分に加えて更に（Ｃ）成分を含有することで、動的接触角が大きくなり、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れが抑制される。さらに、熱処理を行った眼科組成物でも動的接触角が大きくなっており、長期に亘り保管した場合でも、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れを抑制できる。 As shown in Tables 3 to 6, by containing component (C) in addition to components (A) and (B), the dynamic contact angle increases and wetting of the polybutylene terephthalate-containing resin is suppressed. . Furthermore, the dynamic contact angle of the heat-treated ophthalmic composition is increased, and even when stored for a long period of time, wetting of the polybutylene terephthalate-containing resin can be suppressed.

〔試験例４：動的接触角（前進角）の評価〕
表７～１０に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表７～１０における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、各画像ごとに左右の接触角の平均値を算出し、画像を撮影した順番に当該平均値を並べて連続した５つを選択したとき、当該５つの平均値の標準偏差が最初に２．０°以下になったときの最初の平均値（５つの平均値のうち最も先に撮影した画像における左右の接触角の平均値）を、同測定における動的接触角の測定値としたこと以外は、上記の試験方法に示した手順に従った。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。 [Test Example 4: Evaluation of dynamic contact angle (advancing angle)]
Each ophthalmological composition shown in Tables 7 to 10 was prepared by a conventional method and used as a test solution. The unit of each component in Tables 7 to 10 is w/v%. The method of measuring the dynamic contact angle is to calculate the average value of the left and right contact angles for each image, arrange the average values in the order in which the images were taken, select five consecutive images, and calculate the average value of the five images. The first average value (the average value of the left and right contact angles in the image taken first among the five average values) when the standard deviation first becomes 2.0° or less is the dynamic contact angle in the same measurement. The procedure shown in the test method above was followed except that the measured value was taken as . In addition, for all test liquids, after the standard deviation became 2.0° or less for the first time, no standard deviation larger than 2.0° was observed.

得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式４］により、対応する試験液（表７中の試験液１又は試験液２）に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
［式４］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／試験液１又は試験液２の動的接触角）－１｝×１００ From the obtained dynamic contact angle of each test liquid (average value of three measured values), each test liquid relative to the corresponding test liquid (test liquid 1 or test liquid 2 in Table 7) is determined by the following [Formula 4]. The rate of change of the dynamic contact angle was calculated.
[Formula 4] Rate of change in dynamic contact angle (%) = {(dynamic contact angle of each test liquid/dynamic contact angle of test liquid 1 or test liquid 2) -1} x 100

なお、対応する試験液とは、各試験液の処方から（Ａ）成分及び（Ｂ）成分以外の成分を除き、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により同ｐＨに調整した処方であり（残部は精製水）、表７～１０中、実施例１～３及び２４～２５は、試験液２が対応する試験液であり、その他の実施例は、試験液１が対応する試験液である。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。 In addition, the corresponding test solution is a formulation in which components other than (A) and (B) are removed from the recipe of each test solution, and the pH is adjusted to the same level with appropriate amounts of hydrochloric acid and sodium hydroxide (the remainder is purified water). ), in Tables 7 to 10, Examples 1 to 3 and 24 to 25 are test liquids to which test liquid 2 corresponds, and test liquids to which test liquid 1 corresponds in other examples. After each test solution was prepared, it was tested immediately.

Figure 2023126908000007
Figure 2023126908000007

Figure 2023126908000008
Figure 2023126908000008

Figure 2023126908000009
Figure 2023126908000009

Figure 2023126908000010
Figure 2023126908000010

表７～１０に示すとおり、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分のみを含有する試験液と比べて、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分に種々の（Ｃ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角が大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れを抑制できる。 As shown in Tables 7 to 10, compared to the test solution containing only the (A) component and (B) component, the ophthalmic composition contains the (A) component and (B) component in combination with various (C) components. The material has a large dynamic contact angle and can suppress wetting with polybutylene terephthalate-containing resin.

〔試験例５：動的接触角（前進角）の評価〕
表１１～１６に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表１１～１６における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、試験例４と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。 [Test Example 5: Evaluation of dynamic contact angle (advancing angle)]
Each ophthalmological composition shown in Tables 11 to 16 was prepared by a conventional method and used as a test solution. The unit of each component in Tables 11 to 16 is w/v%. The method for measuring the dynamic contact angle is the same as in Test Example 4. In addition, for all test liquids, after the standard deviation became 2.0° or less for the first time, no standard deviation larger than 2.0° was observed.

得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式５］により、対応する試験液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
［式５］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する試験液の動的接触角）－１｝×１００ From the obtained dynamic contact angle of each test liquid (average value of three measured values), the rate of change of the dynamic contact angle of each test liquid with respect to the corresponding test liquid was calculated using the following [Formula 5].
[Formula 5] Rate of change in dynamic contact angle (%) = {(dynamic contact angle of each test liquid/dynamic contact angle of corresponding test liquid) -1} x 100

なお、対応する試験液とは、各試験液の処方から（Ａ）成分及び（Ｂ）成分以外の成分を除き、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により同ｐＨに調整した処方であり（残部は精製水）、実施例４６～４７は、試験液３であり、実施例４８～５３及び実施例７７～９２は、試験液４であり（表１１、１５及び１６）、実施例５４～５６は、試験液５であり、実施例５７は、試験液６であり、実施例５８～６０は、試験液７であり（表１２）、実施例６１～６３は、試験液８であり、実施例６４～６５は、試験液９であり、実施例６６～６７は、試験液１０であり（表１３）、実施例６８～７４は、試験液１１であり、実施例７５～７６は、試験液１２である（表１４）。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。 In addition, the corresponding test solution is a formulation in which components other than (A) and (B) are removed from the recipe of each test solution, and the pH is adjusted to the same level with appropriate amounts of hydrochloric acid and sodium hydroxide (the remainder is purified water). ), Examples 46 to 47 are Test Liquid 3, Examples 48 to 53 and Examples 77 to 92 are Test Liquid 4 (Tables 11, 15 and 16), and Examples 54 to 56 are Test Liquid 3. Test solution 5, Example 57 is test solution 6, Examples 58 to 60 are test solution 7 (Table 12), Examples 61 to 63 are test solution 8, and Examples 64 to 63 are test solution 8. 65 is test liquid 9, Examples 66 to 67 are test liquid 10 (Table 13), Examples 68 to 74 are test liquid 11, and Examples 75 to 76 are test liquid 12. Yes (Table 14). After each test solution was prepared, it was tested immediately.

Figure 2023126908000011
Figure 2023126908000011

Figure 2023126908000012
Figure 2023126908000012

Figure 2023126908000013
Figure 2023126908000013

Figure 2023126908000014
Figure 2023126908000014

Figure 2023126908000015
Figure 2023126908000015

Figure 2023126908000016
Figure 2023126908000016

表１１～１６に示すとおり、（Ａ）成分に種々の（Ｂ）成分（多価アルコール）を組み合わせて含有する試験液に対し、種々の（Ｃ）成分及び／又は（Ｄ）成分を更に含有する眼科組成物は、動的接触角が大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れを抑制できる。 As shown in Tables 11 to 16, the test solution containing the (A) component in combination with various (B) components (polyhydric alcohols) further contains various (C) components and/or (D) components. The ophthalmic composition has a large dynamic contact angle and can suppress wetting to polybutylene terephthalate-containing resin.

〔試験例６：動的接触角（前進角）の評価〕
表１７～１８に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表１７～１８における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、試験例４と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。 [Test Example 6: Evaluation of dynamic contact angle (advance angle)]
Each ophthalmic composition shown in Tables 17 to 18 was prepared by a conventional method and used as a test solution. The unit of each component in Tables 17 to 18 is w/v%. The method for measuring the dynamic contact angle is the same as in Test Example 4. In addition, for all test liquids, after the standard deviation became 2.0° or less for the first time, no standard deviation larger than 2.0° was observed.

得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式６］により、対応する試験液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
［式６］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する試験液の動的接触角）－１｝×１００ From the obtained dynamic contact angle of each test liquid (average value of three measured values), the rate of change of the dynamic contact angle of each test liquid with respect to the corresponding test liquid was calculated using the following [Formula 6].
[Formula 6] Rate of change in dynamic contact angle (%) = {(dynamic contact angle of each test liquid/dynamic contact angle of corresponding test liquid) -1} x 100

なお、対応する試験液とは、実施例９３～９６は、各試験液の処方から（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分以外の成分を除き、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により同ｐＨに調整した処方であり（残部は精製水）、試験液１３である。実施例９７～１１４は、各試験液の処方から（Ａ）成分及び（Ｂ）成分以外の成分を除き、塩酸及び水酸化ナトリウム適量により同ｐＨに調整した処方であり（残部は精製水）、試験液１４である。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。 In addition, the corresponding test solutions in Examples 93 to 96 were formulations in which components other than component (B) and component (C) were removed from the formulation of each test solution and adjusted to the same pH with appropriate amounts of hydrochloric acid and sodium hydroxide. (The remainder is purified water), which is test liquid 13. Examples 97 to 114 are formulations in which components other than component (A) and component (B) were removed from the formulation of each test solution and adjusted to the same pH with appropriate amounts of hydrochloric acid and sodium hydroxide (the remainder was purified water), This is test liquid 14. After each test solution was prepared, it was tested immediately.

Figure 2023126908000017
Figure 2023126908000017

Figure 2023126908000018
Figure 2023126908000018

表１７～１８に示すとおり、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分のみを含有する試験液と比べて、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分に種々の（Ｃ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角が大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れを抑制できる。また、（Ａ）成分であるマレイン酸クロルフェニラミンを０．０２ｗ／ｖ％以上含有する眼科組成物は、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる。 As shown in Tables 17 and 18, ophthalmic compositions containing various (C) components in combination with (A) and (B) components compared to test solutions containing only (A) and (B) components. The material has a large dynamic contact angle and can suppress wetting with polybutylene terephthalate-containing resin. In addition, an ophthalmic composition containing 0.02 w/v% or more of chlorpheniramine maleate, which is the component (A), has an even larger dynamic contact angle, which further improves wetting of the polybutylene terephthalate-containing resin. It can be suppressed.

〔試験例７：動的接触角（前進角）の評価〕
表１９～２１に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表１９～２１における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、試験例４と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。 [Test Example 7: Evaluation of dynamic contact angle (advance angle)]
Each ophthalmic composition shown in Tables 19 to 21 was prepared by a conventional method and used as a test solution. The unit of each component in Tables 19 to 21 is w/v%. The method for measuring the dynamic contact angle is the same as in Test Example 4. In addition, for all test liquids, after the standard deviation became 2.0° or less for the first time, no standard deviation larger than 2.0° was observed.

得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式７］により、対応する試験液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
［式７］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する試験液の動的接触角）－１｝×１００ From the obtained dynamic contact angle of each test liquid (average value of three measured values), the rate of change of the dynamic contact angle of each test liquid with respect to the corresponding test liquid was calculated using the following [Formula 7].
[Formula 7] Rate of change in dynamic contact angle (%) = {(dynamic contact angle of each test liquid/dynamic contact angle of corresponding test liquid) -1} x 100

なお、対応する試験液とは、実施例１１５～１１７は、試験液１５であり（表１９）、実施例１１８～１２０は、試験液１６であり、実施例１２１～１２３は、試験液１７であり、実施例１２４～１２５は、試験液１８であり（表２０）、実施例１２６は、試験液１９であり、実施例１２７～１２８は、試験液２０であり、実施例１２９～１３０は、試験液２１であり、実施例１３１～１３４は、試験液２２である（表２１）。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。 In addition, the corresponding test liquids are Test liquid 15 for Examples 115 to 117 (Table 19), Test liquid 16 for Examples 118 to 120, and Test liquid 17 for Examples 121 to 123. Examples 124 to 125 are test liquid 18 (Table 20), Example 126 is test liquid 19, Examples 127 to 128 are test liquid 20, and Examples 129 to 130 are Test liquid 21, and Examples 131 to 134 are test liquid 22 (Table 21). After each test solution was prepared, it was tested immediately.

Figure 2023126908000019
Figure 2023126908000019

Figure 2023126908000020
Figure 2023126908000020

Figure 2023126908000021
Figure 2023126908000021

表１９～２１に示すとおり、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分のみを含有する試験液と比べて、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分に種々の（Ｃ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角が大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れを抑制できる。また、（Ｂ）成分を２種以上含有する眼科組成物では、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる（表２０及び表２１）。さらに、（Ａ）成分、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分に加えて、更に（Ｄ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる（実施例１２１）。 As shown in Tables 19 to 21, compared to the test solution containing only the (A) component and (B) component, the ophthalmic composition contains the (A) component and (B) component in combination with various (C) components. The material has a large dynamic contact angle and can suppress wetting with polybutylene terephthalate-containing resin. Further, in the ophthalmic composition containing two or more types of component (B), the dynamic contact angle is even larger, and wetting to the polybutylene terephthalate-containing resin can be further suppressed (Tables 20 and 21). Furthermore, an ophthalmic composition containing a combination of component (D) in addition to component (A), component (B), and component (C) has an even larger dynamic contact angle, and has an even larger dynamic contact angle. Wetting of the contained resin can be further suppressed (Example 121).

〔試験例８：動的接触角（前進角）の評価〕
表２２～３５に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表２２～３５における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、試験例４と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。 [Test Example 8: Evaluation of dynamic contact angle (advancing angle)]
Each ophthalmological composition shown in Tables 22 to 35 was prepared by a conventional method and used as a test solution. The unit of each component in Tables 22 to 35 is w/v%. The method for measuring the dynamic contact angle is the same as in Test Example 4. In addition, for all test liquids, after the standard deviation became 2.0° or less for the first time, no standard deviation larger than 2.0° was observed.

得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式８］により、対応する試験液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
［式８］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する試験液の動的接触角）－１｝×１００ From the obtained dynamic contact angle of each test liquid (average value of three measured values), the rate of change of the dynamic contact angle of each test liquid with respect to the corresponding test liquid was calculated using the following [Formula 8].
[Formula 8] Rate of change in dynamic contact angle (%) = {(dynamic contact angle of each test liquid/dynamic contact angle of corresponding test liquid) -1} x 100

なお、対応する試験液とは、実施例１３５～１４１は、試験液２３であり、実施例１４２～１４３は、試験液２４であり（表２２）、実施例１４４～１４６及び１４９～１５４は、試験液２５であり、実施例１４７～１４８は、試験液２６であり（表２３）、実施例１５５～１５６、１５９及び１６２は、試験液２８であり、実施例１５７～１５８及び１６３～１６４は、試験液２７であり、実施例１６０～１６１は、試験液２９であり（表２４及び表２５）、実施例１６５～１６８は、試験液３０であり、実施例１６９及び１７２～１７４は、試験液３１であり、実施例１７０～１７１は、試験液３２であり（表２５）、実施例１７５、１７７～１７９及び１８２～１８５は、試験液３３であり、実施例１７６及び１８０～１８１は、試験液３４であり（表２６）、実施例１８６～１９２は、試験液３５であり、実施例１９３は、試験液３６であり、実施例１９４～１９５は、試験液３７であり、実施例１９６は、試験液３８であり（表２７）、実施例１９７～１９８は、試験液３９であり、実施例１９９～２０４は、試験液４０であり（表２８）、実施例２０５、２０７及び２１０～２１３は、試験液４１であり、実施例２０６及び２０８～２０９は、試験液４２であり、実施例２１４は、試験液４３であり（表２９）、実施例２１５、２１７及び２２０～２２４は、試験液４４であり、実施例２１６及び２１８～２１９は、試験液４５であり、実施例２２５～２２８は、試験液４６であり（但し、実施例２２８は、試験液４６のｐＨを５にしたもの。表３０）、実施例２２９～２３２は、試験液４７であり、実施例２３３は、試験液４８であり、実施例２３４～２３７は、試験液４９であり、実施例２３８は、試験液５０であり（表３１）、実施例２３９及び２４１～２４３は、試験液５１であり、実施例２４０は、試験液５２であり、実施例２４４～２４５は、試験液５３であり、実施例２４６～２４９は、試験液５４であり（表３２）、実施例２５０～２５２は、試験液５５であり、実施例２５３及び２５９～２７４は、試験液５６であり、実施例２５４～２５８は、試験液５７である（表３３～表３５）。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。 Note that the corresponding test liquids are Examples 135 to 141 are Test Liquid 23, Examples 142 to 143 are Test Liquid 24 (Table 22), and Examples 144 to 146 and 149 to 154 are Test liquid 25, Examples 147-148 are test liquid 26 (Table 23), Examples 155-156, 159 and 162 are test liquid 28, and Examples 157-158 and 163-164 are , Test liquid 27, Examples 160 to 161 are Test liquid 29 (Tables 24 and 25), Examples 165 to 168 are Test liquid 30, and Examples 169 and 172 to 174 are Test liquid 29 (Tables 24 and 25). Examples 170 to 171 are test liquids 32 (Table 25), Examples 175, 177 to 179, and 182 to 185 are test liquids 33, and Examples 176 and 180 to 181 are Test liquid 34 (Table 26), Examples 186 to 192 are test liquid 35, Example 193 is test liquid 36, Examples 194 to 195 are test liquid 37, and Example 196 is test liquid 38 (Table 27), Examples 197 to 198 are test liquid 39, Examples 199 to 204 are test liquid 40 (Table 28), and Examples 205, 207 and 210 to 213 is test liquid 41, Examples 206 and 208 to 209 are test liquid 42, Example 214 is test liquid 43 (Table 29), and Examples 215, 217 and 220 to 224 are Test liquid 44, Examples 216 and 218 to 219 are test liquid 45, and Examples 225 to 228 are test liquid 46 (however, in Example 228, the pH of test liquid 46 was set to 5). Table 30), Examples 229 to 232 are test liquid 47, Example 233 is test liquid 48, Examples 234 to 237 are test liquid 49, and Example 238 is test liquid 47. 50 (Table 31), Examples 239 and 241 to 243 are test liquid 51, Example 240 is test liquid 52, Examples 244 to 245 are test liquid 53, and Example 246 -249 are test solutions 54 (Table 32), Examples 250-252 are test solutions 55, Examples 253 and 259-274 are test solutions 56, and Examples 254-258 are test solutions Liquid 57 (Tables 33 to 35). After each test solution was prepared, it was tested immediately.

Figure 2023126908000022
Figure 2023126908000022

Figure 2023126908000023
Figure 2023126908000023

Figure 2023126908000024
Figure 2023126908000024

Figure 2023126908000025
Figure 2023126908000025

Figure 2023126908000026
Figure 2023126908000026

Figure 2023126908000027
Figure 2023126908000027

Figure 2023126908000028
Figure 2023126908000028

Figure 2023126908000029
Figure 2023126908000029

Figure 2023126908000030
Figure 2023126908000030

Figure 2023126908000031
Figure 2023126908000031

Figure 2023126908000032
Figure 2023126908000032

Figure 2023126908000033
Figure 2023126908000033

Figure 2023126908000034
Figure 2023126908000034

Figure 2023126908000035
Figure 2023126908000035

表２２～３５に示すとおり、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分のみを含有する試験液と比べて、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分に種々の（Ｃ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角が大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れを抑制できる。また、（Ｂ）成分を２種以上含有する眼科組成物では、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる。さらに、（Ａ）成分、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分に加えて、更に（Ｄ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる。 As shown in Tables 22 to 35, compared to the test solution containing only the (A) component and (B) component, the ophthalmic composition contains the (A) component and (B) component in combination with various (C) components. The material has a large dynamic contact angle and can suppress wetting with polybutylene terephthalate-containing resin. Further, in an ophthalmic composition containing two or more types of component (B), the dynamic contact angle is even larger, and wetting to the polybutylene terephthalate-containing resin can be further suppressed. Furthermore, an ophthalmic composition containing a combination of component (D) in addition to component (A), component (B), and component (C) has an even larger dynamic contact angle, and has an even larger dynamic contact angle. Wetting of the contained resin can be further suppressed.

〔試験例９：動的接触角（前進角）の評価〕
表３６～４２に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表３６～４２における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、試験例４と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。 [Test Example 9: Evaluation of dynamic contact angle (advancing angle)]
Each ophthalmological composition shown in Tables 36 to 42 was prepared by a conventional method and used as a test solution. The unit of each component in Tables 36 to 42 is w/v%. The method for measuring the dynamic contact angle is the same as in Test Example 4. In addition, for all test liquids, after the standard deviation became 2.0° or less for the first time, no standard deviation larger than 2.0° was observed.

得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式９］により、対応する試験液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
［式９］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する試験液の動的接触角）－１｝×１００ From the obtained dynamic contact angle of each test liquid (average value of three measured values), the rate of change of the dynamic contact angle of each test liquid with respect to the corresponding test liquid was calculated using the following [Formula 9].
[Formula 9] Rate of change in dynamic contact angle (%) = {(dynamic contact angle of each test liquid/dynamic contact angle of corresponding test liquid) -1} x 100

なお、対応する試験液とは、実施例２５９ａ～２６４ａ、２６７ａ～２７２ａ及び２８１～２９７は、試験液５８であり、実施例２６５ａ～２６６ａは、試験液５９であり（表３６～表３７及び表３９～表４０）、実施例２７３ａ～２７４ａ及び２７５～２８０は、試験液６０であり（表３８）、実施例２９８は、試験液６１であり、実施例２９９～３０１は、試験液６２であり（表４１）、実施例３０２～３１３は、試験液６３である（表４２）。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。 Note that the corresponding test liquids are Test Liquid 58 for Examples 259a to 264a, 267a to 272a, and 281 to 297, and Test Liquid 59 for Examples 265a to 266a (Tables 36 to 37 and 39 to Table 40), Examples 273a to 274a and 275 to 280 are test liquids 60 (Table 38), Example 298 is test liquid 61, and Examples 299 to 301 are test liquids 62. (Table 41), Examples 302 to 313 are test liquids 63 (Table 42). After each test solution was prepared, it was tested immediately.

Figure 2023126908000036
Figure 2023126908000036

Figure 2023126908000037
Figure 2023126908000037

Figure 2023126908000038
Figure 2023126908000038

Figure 2023126908000039
Figure 2023126908000039

Figure 2023126908000040
Figure 2023126908000040

Figure 2023126908000041
Figure 2023126908000041

Figure 2023126908000042
Figure 2023126908000042

表３６～４２に示すとおり、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分のみを含有する試験液と比べて、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分に種々の（Ｃ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角が大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れを抑制できる。また、（Ｂ）成分を２種以上含有する眼科組成物では、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる。さらに、（Ａ）成分、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分に加えて、更に（Ｄ）成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる。 As shown in Tables 36 to 42, compared to the test solution containing only the (A) component and (B) component, the ophthalmic composition contains the (A) component and (B) component in combination with various (C) components. The material has a large dynamic contact angle and can suppress wetting with polybutylene terephthalate-containing resin. Further, in an ophthalmic composition containing two or more types of component (B), the dynamic contact angle is even larger, and wetting to the polybutylene terephthalate-containing resin can be further suppressed. Furthermore, an ophthalmic composition containing a combination of component (D) in addition to component (A), component (B), and component (C) has an even larger dynamic contact angle, and has an even larger dynamic contact angle. Wetting of the contained resin can be further suppressed.

〔試験例１０：動的接触角（前進角）の評価〕
表４３に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表４３における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、試験例４と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。 [Test Example 10: Evaluation of dynamic contact angle (advancing angle)]
Each ophthalmological composition shown in Table 43 was prepared by a conventional method and used as a test solution. The unit of each component in Table 43 is w/v%. The method for measuring the dynamic contact angle is the same as in Test Example 4. In addition, for all test liquids, after the standard deviation became 2.0° or less for the first time, no standard deviation larger than 2.0° was observed.

得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式１０］により、対応する試験液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
［式１０］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する試験液の動的接触角）－１｝×１００ From the obtained dynamic contact angle of each test liquid (average value of three measured values), the rate of change of the dynamic contact angle of each test liquid with respect to the corresponding test liquid was calculated using the following [Formula 10].
[Formula 10] Rate of change in dynamic contact angle (%) = {(dynamic contact angle of each test liquid/dynamic contact angle of corresponding test liquid) -1} x 100

なお、対応する試験液とは、実施例３１４～３１６及び３１９～３２２は、試験液６４であり、実施例３１７～３１８は、試験液６５である（表４３）。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。 Note that the corresponding test liquids are Test Liquid 64 for Examples 314 to 316 and 319 to 322, and Test Liquid 65 for Examples 317 to 318 (Table 43). After each test solution was prepared, it was tested immediately.

Figure 2023126908000043
Figure 2023126908000043

表４３に示すとおり、（Ａ）マレイン酸クロルフェニラミン、（Ｂ）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０及び（Ｃ）ポリヘキサメチレンビグアニド（防腐剤）を含有する試験液と比べて、更に種々の（Ｃ）防腐剤又は（Ｄ）塩化ベンザルコニウムを組み合わせて含有する眼科組成物は、動的接触角がより一層大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる。 As shown in Table 43, compared to the test solution containing (A) chlorpheniramine maleate, (B) polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60, and (C) polyhexamethylene biguanide (preservative), various ( An ophthalmic composition containing a combination of C) preservative or (D) benzalkonium chloride has an even larger dynamic contact angle, and can further suppress wetting of the polybutylene terephthalate-containing resin.

〔試験例１１：点眼試験〕
表４４に示す各処方を常法により調製し、内容積１４．２ｍＬのポリエチレンテレフタレート製点眼容器に１３ｍＬ充填した（表４４における各成分の単位はｗ／ｖ％である。）。充填後、点眼容器にポリブチレンテレフタレート製ノズルを装着した。各試験液は調製した後、直ちに点眼試験を行なった。表４４に示す症状をもつ被験者４名の裸眼に対して、対応する点眼剤の片方を右眼に、もう片方の点眼剤を左眼にそれぞれ点眼するか、対応する点眼剤の片方を右眼に、もう片方の点眼剤を左眼にそれぞれ点眼することで、各症状の評価を行った。点眼は、１日４回実施し、点眼量は片眼につき１回１滴とした。各症状に関する点眼後の実効感の評価は、４回目の点眼から１時間後に、Ｖｉｓｕａｌ Ａｎａｌｏｇ Ｓｃａｌｅ法（ＶＡＳ法）で行った。より詳細には、横直線の左端を０％（症状を全く感じない状態）、右端を１００％（過去に経験した症状で最も強い状態）とし、各被験者が感じた症状の強さを示す点を直線状に記してもらい、左端からその点までの長さを測定することで、パーセンテージ（ＶＡＳスコア）を評価した。表４４に示す評価項目である滴下しやすさは、試験液を点眼容器から眼へ滴下させる操作を容易に行えたと感じた場合に０％とし、操作が困難であったと感じた場合に１００％とした。操作が困難であるとは、例えば、試験液の容器からの液切れが悪いため、眼へ滴下するまで時間が長くかかると感じたり、過度に握力が必要であると感じたり、又は、眼内への滴下に失敗すること等である。 [Test Example 11: Eye drop test]
Each formulation shown in Table 44 was prepared by a conventional method, and 13 mL was filled into a polyethylene terephthalate eye dropper with an internal volume of 14.2 mL (the unit of each component in Table 44 is w/v%). After filling, a polybutylene terephthalate nozzle was attached to the eye drop container. After each test solution was prepared, an eye drop test was immediately conducted. One of the corresponding eye drops was instilled into the right eye and the other eye drop was applied to the left eye of the four subjects with the symptoms shown in Table 44, or one of the corresponding eye drops was applied to the right eye. Then, each symptom was evaluated by instilling the other eye drop into the left eye. Eye drops were applied four times a day, and the amount of eye drops was one drop per eye. The effectiveness of each symptom after instillation was evaluated using the Visual Analog Scale method (VAS method) one hour after the fourth instillation. More specifically, the left end of the horizontal line is 0% (no symptoms felt at all) and the right end is 100% (the strongest symptom experienced in the past), indicating the strength of the symptoms felt by each subject. The percentage (VAS score) was evaluated by having the students draw a straight line and measuring the length from the left end to that point. Ease of dripping, which is an evaluation item shown in Table 44, is 0% if the user felt that the operation of dropping the test solution from the eye dropper into the eye was easy, and 100% if the operator felt that the operation was difficult. And so. Difficulties in operation include, for example, if the test solution is difficult to drain from the container and it takes a long time to drip into the eye, or if excessive grip strength is required, or if the test solution is difficult to drain into the eye. For example, the dripping may fail.

表４４中のＶＡＳ値変化率は、以下の式によって算出した。
ＶＡＳ値変化率（％）＝｛（各試験液のＶＡＳスコア－対応する試験液のＶＡＳスコア）／対応する試験液のＶＡＳスコア｝×１００
対応する試験液は、小文字のアルファベットで示された試験液である。例えば、試験液Ａの対応する試験液は、試験液ａである。 The VAS value change rate in Table 44 was calculated using the following formula.
VAS value change rate (%) = {(VAS score of each test solution - VAS score of corresponding test solution)/VAS score of corresponding test solution} x 100
The corresponding test liquids are those indicated by lowercase letters. For example, the corresponding test liquid of test liquid A is test liquid a.

表４４に示すとおり、対応する試験液に比べて、（Ａ）成分に各成分を組み合わせて含有する眼科組成物は、ＶＡＳ値変化率が大きく、各症状の改善が認められた。また、点眼容器から滴下しやすいことも認められた。 As shown in Table 44, compared to the corresponding test solution, the ophthalmic composition containing component (A) in combination with each component had a larger VAS value change rate, and improvement in each symptom was observed. It was also observed that it was easy to drip from the eye drop container.

Figure 2023126908000044
Figure 2023126908000044

〔試験例１２：動的接触角（前進角）の評価〕
表４５～４８に示す各眼科組成物を常法により調製し、試験液とした。表４５～４８における各成分の単位はｗ／ｖ％である。動的接触角の測定方法は、試験例４と同様である。なお、全ての試験液について、標準偏差が最初に２．０°以下となった以降に、２．０°より大きい標準偏差は認められなかった。 [Test Example 12: Evaluation of dynamic contact angle (advancing angle)]
Each ophthalmic composition shown in Tables 45 to 48 was prepared by a conventional method and used as a test solution. The unit of each component in Tables 45 to 48 is w/v%. The method for measuring the dynamic contact angle is the same as in Test Example 4. In addition, for all test liquids, after the standard deviation became 2.0° or less for the first time, no standard deviation larger than 2.0° was observed.

得られた各試験液の動的接触角（３つの測定値の平均値）から、下記［式１１］により、対応する試験液に対する各試験液の動的接触角の変化率を算出した。
［式１１］動的接触角の変化率（％）＝｛（各試験液の動的接触角／対応する試験液の動的接触角）－１｝×１００
なお、対応する試験液とは、同一の表中に記載された「対応する試験例」である。各試験液は調製した後、直ちに試験を行なった。 From the obtained dynamic contact angle of each test liquid (average value of three measured values), the rate of change of the dynamic contact angle of each test liquid with respect to the corresponding test liquid was calculated using the following [Formula 11].
[Formula 11] Rate of change in dynamic contact angle (%) = {(dynamic contact angle of each test liquid/dynamic contact angle of corresponding test liquid) -1} x 100
Note that the corresponding test solution is the "corresponding test example" listed in the same table. After each test solution was prepared, it was tested immediately.

また、各試験液の浸透圧比は、第十六改正日本薬局方に基づき、２８６ｍＯｓｍ（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液の浸透圧）に対する試験液の浸透圧の比として求めた。具体的には、日本薬局方記載の浸透圧測定法（凝固点降下法）に基づいて測定した。浸透圧比測定用標準液（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液）は、市販の浸透圧比測定用標準液（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液）を用いた。 The osmotic pressure ratio of each test solution was determined as the ratio of the osmotic pressure of the test solution to 286 mOsm (osmotic pressure of 0.9 w/v% aqueous sodium chloride solution) based on the 16th edition of the Japanese Pharmacopoeia. Specifically, it was measured based on the osmotic pressure measurement method (freezing point depression method) described in the Japanese Pharmacopoeia. A commercially available standard solution for osmotic pressure ratio measurement (0.9 w/v% sodium chloride aqueous solution) was used as the standard solution for osmotic pressure ratio measurement (0.9 w/v% sodium chloride aqueous solution).

Figure 2023126908000045
Figure 2023126908000045

Figure 2023126908000046
Figure 2023126908000046

Figure 2023126908000047
Figure 2023126908000047

Figure 2023126908000048
Figure 2023126908000048

表４５～４８に示すように、本発明の眼科組成物は、浸透圧比が０．８～２．２の範囲にあるときに、動的接触角がより一層顕著に大きくなっており、ポリブチレンテレフタレート含有樹脂に対する濡れをより一層抑制できる。 As shown in Tables 45 to 48, the ophthalmic composition of the present invention has a significantly larger dynamic contact angle when the osmotic pressure ratio is in the range of 0.8 to 2.2. Wetting of the terephthalate-containing resin can be further suppressed.

Claims (1)

（Ａ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上と、（Ｂ）界面活性成分と、（Ｃ）抗アレルギー成分、抗炎症成分、防腐剤、多糖類、ビニル化合物、ビタミン、アミノ酸類、清涼化剤、抗酸化剤、充血除去剤、油分、無機塩及び毛様体筋機能改善成分からなる群より選択される１種以上と、を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物と接する部分の一部又は全部がポリブチレンテレフタレートを含有する樹脂で形成された容器に収容してなる眼科組成物。

(A) one or more selected from the group consisting of chlorpheniramine and its salts; (B) a surfactant component; (C) an anti-allergic component, an anti-inflammatory component, a preservative, a polysaccharide, a vinyl compound, and a vitamin. , one or more selected from the group consisting of amino acids, refreshing agents, antioxidants, decongestants, oils, inorganic salts, and ciliary muscle function improving ingredients, An ophthalmic composition housed in a container in which part or all of the part that comes into contact with the ophthalmic composition is made of a resin containing polybutylene terephthalate.
JP2023110276A 2015-09-08 2023-07-04 Ophthalmic composition Pending JP2023126908A (en)

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2015176426 2015-09-08
JP2015176426 2015-09-08
JP2015240585 2015-12-09
JP2015240585 2015-12-09
JP2017539173A JPWO2017043488A1 (en) 2015-09-08 2016-09-06 Ophthalmic composition
JP2021047176A JP2021098756A (en) 2015-09-08 2021-03-22 Ophthalmic composition

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2021047176A Division JP2021098756A (en) 2015-09-08 2021-03-22 Ophthalmic composition

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JP2023126908A true JP2023126908A (en) 2023-09-12

Family

ID=58240720

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2017539173A Pending JPWO2017043488A1 (en) 2015-09-08 2016-09-06 Ophthalmic composition
JP2021047176A Pending JP2021098756A (en) 2015-09-08 2021-03-22 Ophthalmic composition
JP2023110276A Pending JP2023126908A (en) 2015-09-08 2023-07-04 Ophthalmic composition

Family Applications Before (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2017539173A Pending JPWO2017043488A1 (en) 2015-09-08 2016-09-06 Ophthalmic composition
JP2021047176A Pending JP2021098756A (en) 2015-09-08 2021-03-22 Ophthalmic composition

Country Status (3)

Country Link
JP (3) JPWO2017043488A1 (en)
TW (1) TW201722425A (en)
WO (1) WO2017043488A1 (en)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW201919592A (en) * 2017-09-29 2019-06-01 日商參天製藥股份有限公司 Phenylethyl alcohol and surfactant containing eye drops or eyewash for soft contact lenses characterized by suppressing the adhesion of phenylethyl alcohol to soft contact lenses

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003055224A (en) * 2001-08-16 2003-02-26 Rohto Pharmaceut Co Ltd Stabilized composition
JP4694773B2 (en) * 2003-06-06 2011-06-08 ロート製薬株式会社 Mucosal liquid composition
WO2013099861A1 (en) * 2011-12-27 2013-07-04 千寿製薬株式会社 Dibutylhydroxytoluene-containing preparation, and method for stabilizing dibutylhydroxytoluene
JP6349057B2 (en) * 2013-04-22 2018-06-27 ロート製薬株式会社 Olopatadine-containing aqueous composition
CN105283186B (en) * 2013-05-30 2018-05-18 千寿制药株式会社 The stabilization method of chlorphenamine or its salt
TWI644663B (en) * 2014-03-10 2018-12-21 日商千壽製藥股份有限公司 Method for stabilizing dibutylhydroxytoluene, and products containing dibutylhydroxytoluene (1)
TW201540292A (en) * 2014-03-10 2015-11-01 Senju Pharma Co Method for stabilizing dibutylhydroxytoluene

Also Published As

Publication number Publication date
JPWO2017043488A1 (en) 2018-06-28
WO2017043488A1 (en) 2017-03-16
JP2021098756A (en) 2021-07-01
TW201722425A (en) 2017-07-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7355539B2 (en) Ophthalmic composition
JP7288289B2 (en) Aqueous ophthalmic composition
JP7133048B2 (en) ophthalmic composition
JP7139500B2 (en) ophthalmic composition
JP2023002627A (en) ophthalmic composition
JP2023126908A (en) Ophthalmic composition
JP2022082779A (en) Ophthalmic composition
JP2023126377A (en) Ophthalmic composition
JP2023033557A (en) Ophthalmic composition for improving composite eye symptoms
JP2022191328A (en) aqueous composition
JP2022166168A (en) ophthalmic composition
JP2012206977A (en) Ophthalmic composition
JP6666661B2 (en) Aqueous composition for topical mucosa application
JP7387835B2 (en) Ophthalmic composition
JP7159501B1 (en) ophthalmic composition
JP2021167328A (en) Ophthalmic composition
JP7191515B2 (en) ophthalmic composition
WO2017183714A1 (en) Ophthalmic composition
JP2024059971A (en) Collyrium composition
JP2017197526A (en) Ophthalmic composition
JP2011093891A (en) Composition for ophthalmology

Legal Events

Date Code Title Description
A621 Written request for application examination

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621

Effective date: 20230706