JP2023063281A5 - - Google Patents
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Claims (22)
- 以下からなる群から選択される、共結晶
１：１ ベンズアミドフマル酸共結晶、１：１ ベンズアミドマレイン酸共結晶、１：１ ベンズアミドマロン酸共結晶、１：１ ベンズアミドＬ－酒石酸水和物共結晶、及び１：１ ベンズアミドゲンチジン酸共結晶、
ただし、前記ベンズアミドは３－｛［５－（アゼチジン－１－イルカルボニル）ピラジン－２－イル］オキシ｝－５－｛［（１Ｓ）－１－メチル－２－（メチルオキシ）エチル］オキシ｝－Ｎ－（５－メチルピラジン－２－イル）ベンズアミドである。 - １：１ ベンズアミドフマル酸共結晶が、以下の少なくとも１つを特徴とする、請求項１に記載のベンズアミド共結晶：
２９２（４）Ｋの温度における三斜晶Ｐ１結晶系空間群；
単位格子寸法a＝9.8435(3)Å、b＝11.4054(3)Å、c＝15.0743(6)Å、α＝95.605(3)°、β＝108.628(3)°、及びγ＝113.219(3)°；
6.4、8.7、14.4、15.9、22.2及び27.3°2θ±0.2°2θから選択される少なくとも３つのピークを有する、１．５４１８４ÅのＣｕ Ｋα放射線波長におけるＸ線粉末回折パターン；又は
下図と実質的に同じである、１．５４１８４ÅのＣｕ Ｋα放射線波長におけるＸ線粉末回折パターン。
[図１]
- １：１ ベンズアミドマレイン酸共結晶が、以下の少なくとも１つを特徴とする、請求項１に記載のベンズアミド共結晶：
２９２（２）Ｋの温度における三斜晶Ｐ１結晶系空間群；
単位格子寸法a＝7.8811(2)Å、b＝9.6568(2)Å、c＝19.2761(4)Å、α＝97.4767(17)°、β＝97.5064(18)°、及びγ＝96.242(2)°;
4.7、9.3、12.2、12.8、14.5及び15.6°2θ±0.2°2θから選択される少なくとも３つのピークを有する、１．５４１８４ÅのＣｕ Ｋα放射線波長におけるＸ線粉末回折パターン；又は
下図と実質的に同じである、１．５４１８４ÅのＣｕ Ｋα放射線波長におけるＸ線粉末回折パターン。
[図７]
- １：１ ベンズアミドマロン酸共結晶が、以下の少なくとも１つを特徴とする、請求項１に記載のベンズアミド共結晶：
6.3、8.7、9.7、11.1、12.6及び13.4°2θ±0.2°2θから選択される少なくとも３つのピークを有する、１．５４１８４ÅのＣｕ Ｋα放射線波長におけるＸ線粉末回折パターン；又は
下図と実質的に同じである、１．５４１８４ÅのＣｕ Ｋα放射線波長におけるＸ線粉末回折パターン。
[図１３]
- １：１ ベンズアミドＬ－酒石酸水和物共結晶が、以下の少なくとも１つを特徴とする、請求項１に記載のベンズアミド共結晶：
3.5、5.4、14.8、16.5、18.6及び19.3°2θ±0.2°2θから選択される少なくとも３つのピークを有する、１．５４１８４ÅのＣｕ Ｋα放射線波長におけるＸ線粉末回折パターン；又は
下図と実質的に同じである、１．５４１８４ÅのＣｕ Ｋα放射線波長におけるＸ線粉末回折パターン。
[図１６]
- １：１ ベンズアミドゲンチジン酸共結晶が、
以下の少なくとも１つを特徴とする、請求項１に記載のベンズアミド共結晶：
9.1、9.9、12.2、12.8、18.4及び19.7°2θ±0.2°2θから選択される少なくとも３つのピークを有する、１．５４１８４ÅのＣｕ Ｋα放射線波長におけるＸ線粉末回折パターン；又は
下図と実質的に同じである、１．５４１８４ÅのＣｕ Ｋα放射線波長におけるＸ線粉末回折パターン
のうちの少なくとも１つを特徴とする、請求項２に記載のベンズアミド共結晶。
[図２０]
- １：１ ベンズアミドゲンチジン酸共結晶が、
下図と実質的に同じである、１．５４１８４ÅのＣｕ Ｋα放射線波長におけるＸ線粉末回折パターン
を特徴とする、請求項２に記載のベンズアミド共結晶。
[図２４]
- １：１ ベンズアミドゲンチジン酸共結晶が、
下図と実質的に同じである、１．５４１８４ÅのＣｕ Ｋα放射線波長におけるＸ線粉末回折パターン
を特徴とする、請求項２に記載のベンズアミド共結晶。
[図２７]
- １：１ ベンズアミドゲンチジン酸共結晶が、
下図と実質的に同じである、１．５４１８４ÅのＣｕ Ｋα放射線波長におけるＸ線粉末回折パターン
を特徴とする、請求項２に記載のベンズアミド共結晶。
[図３０]
- 治療有効量の請求項１～９のいずれかに記載のベンズアミド共結晶及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
- 医薬組成物が、固体投与形態又は溶液である、請求項１０に記載の医薬組成物。
- ベンズアミド共結晶の治療有効量が、１００ｍｇ～１０００ｍｇである、請求項１０に記載の医薬組成物。
- 医薬組成物が局所製剤である、請求項１０～１２のいずれかに記載の医薬組成物。
- 吸入可能な製剤である、請求項１０～１２のいずれかに記載の医薬組成物。
- 医薬組成物が注射可能な製剤である、請求項１０～１２のいずれかに記載の医薬組成物。
- 以下の工程を含む、液体医薬組成物を調製する方法：
請求項１～９のいずれかに記載のベンズアミド共結晶を薬学的に許容される溶媒に溶解すること。 - 以下の工程を含む、グルコキナーゼを介して媒介される、疾患、障害又は状態を処置又は予防する方法に用いるための、請求項１～９のいずれかに記載のベンズアミド共結晶を含む医薬組成物：
治療有効量の請求項１～９のいずれかに記載のベンズアミド共結晶を、それを必要とする対象に投与すること。 - 以下の工程を含む、グルコキナーゼを介して媒介される、疾患、障害又は状態を処置又は予防する方法に用いるための、請求項１０～１５のいずれかに記載の医薬組成物を含む医薬：
治療有効量の請求項１０～１５のいずれかに記載の医薬組成物を、それを必要とする対象に投与すること。 - 以下の工程を含む、Ｔ細胞媒介性の、自己免疫疾患、障害、又は状態を処置又は予防する方法に用いるための、請求項１～９のいずれかに記載のベンズアミド共結晶を含む医薬組成物：
治療有効量の請求項１～９のいずれかに記載のベンズアミド共結晶を、それを必要とする対象に投与すること。 - 以下の工程を含む、Ｔ細胞媒介性の、自己免疫疾患、障害、又は状態を処置又は予防する方法に用いるための、請求項１０～１５のいずれかに記載の医薬組成物を含む医薬：
治療有効量の請求項１０～１５のいずれかに記載の医薬組成物を、それを必要とする対象に投与すること。 - Ｔ細胞媒介性の、自己免疫疾患、障害、又は状態が、以下から選択される、請求項１９に記載の医薬組成物：
ブドウ膜炎、橋本甲状腺炎、乾癬、動脈硬化症、自己免疫性アジソン病、自己免疫性肝炎、自己免疫性心筋炎、自己免疫性膵炎、自己免疫性網膜症、セリアック病、クローン病、円板状ループス、特発性肺線維症、過敏性腸症候群、ループス腎炎、自己免疫性メニエール病、多発性硬化症、乾癬性関節炎、関節リウマチ、サルコイドーシス、全身性ループス、潰瘍性大腸炎、及び甲状腺炎。 - Ｔ細胞媒介性の、自己免疫疾患、障害、又は状態が、以下から選択される、請求項２０に記載の医薬：
ブドウ膜炎、橋本甲状腺炎、乾癬、動脈硬化症、自己免疫性アジソン病、自己免疫性肝炎、自己免疫性心筋炎、自己免疫性膵炎、自己免疫性網膜症、セリアック病、クローン病、円板状ループス、特発性肺線維症、過敏性腸症候群、ループス腎炎、自己免疫性メニエール病、多発性硬化症、乾癬性関節炎、関節リウマチ、サルコイドーシス、全身性ループス、潰瘍性大腸炎、及び甲状腺炎。
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