JP2021529165A - テベレリクス−tfa組成物 - Google Patents
テベレリクス−tfa組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2021529165A JP2021529165A JP2020570554A JP2020570554A JP2021529165A JP 2021529165 A JP2021529165 A JP 2021529165A JP 2020570554 A JP2020570554 A JP 2020570554A JP 2020570554 A JP2020570554 A JP 2020570554A JP 2021529165 A JP2021529165 A JP 2021529165A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- teverelix
- tfa
- tevererix
- molar ratio
- composition according
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids
- A61K38/09—Luteinising hormone-releasing hormone [LHRH], i.e. Gonadotropin-releasing hormone [GnRH]; Related peptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Immunology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Description
各試験チューブにおける、不溶型テベレリクスに対する可溶型テベレリクスの含有量を決定するために、それぞれのモル比の第2および第3の試験チューブを、10〜20分間、10,000rpmで遠心分離し、上清およびペレット中のテベレリクスの濃度を、HPLC分析を用いて測定した。
テベレリクスの血漿濃度に対するモル比の関連性を評価するため、異なるモル比を含有する5つのガラスバイアルを、実施例1に論じたように調製し、表7に示す水性テベレリクス−TFA組成物を含む試験チューブを準備した。
テベレリクスの安定性に関するテベレリクスと対イオンのトリフルオロアセテートとのモル比の影響を確かめるために、次の試験を実行した。
1. 0.312gのテベレリクスTFA(正味重量テベレリクス)を、注射用水によって復元して、懸濁液を3.0mLに調合し、104mg/mLの均一乳状懸濁液を形成した。この濃度では、テベレリクスの96%が固体テベレリクスを形成することを、先行調査が実証しており、そのため、遠心分離後、およそ300mgのテベレリクスが、固体テベレリクスとして回収されることになる。
2. 調製物を、4℃において、10,000rpm(8,500g)で10分間、直ちに遠心分離した。
3. 遠心分離された材料の上清を廃棄した。固体テベレリクスが、およそ1:1.7のテベレリクスとTFAとのモル比を有することを、先行調査が実証している。
4. 遠心分離ペレットを、注射用水によって再懸濁させて、30mLに調合し、およそ10mg/mLの、およそ1:1.7のモル比の溶液を形成した。
1. 0.1gのテベレリクスTFA(正味重量テベレリクス)を、10mL三角フラスコ中で注射用水によって復元して、10.0mL体積の溶液を作製し、10mg/mLにおける、1:2.16のテベレリクスとTFAとのモル比のテベレリクスの溶液を形成した。
1. 0.1gのテベレリクスTFA(正味重量テベレリクス)を、10mL三角フラスコ中で、5mLの0.0097M注射用水中トリフルオロ酢酸によって復元した。
2. 溶液を注射用水によって10.0mLに調合して、10mg/mLにおける、1:2.8のテベレリクスとTFAとのモル比のテベレリクスの溶液を形成した。
1. 0.1gのテベレリクスTFA(正味重量テベレリクス)を、10mL三角フラスコ中で、5mLの0.0252M注射用水中トリフルオロ酢酸によって復元した。
2. 溶液を注射用水によって10.0mLに調合して、10mg/mLにおける、1:4.0のテベレリクスとTFAとのモル比のテベレリクスの溶液を形成した。
1. 0.312gのテベレリクスTFA(正味テベレリクス)を、注射用水によって復元して、懸濁液を3.0mLに調合し、104mg/mLの均一ミルク懸濁液を形成した。
2. 調製物を、4℃において、10,000rpm(8,500g)で10分間、直ちに遠心分離した。
3. 遠心分離された材料の上清を廃棄した。
3. 遠心分離ペレットを、注射用水中に再懸濁させて(最終体積300mL)、およそ1mg/mLの、およそ1:1.7のテベレリクスとTFAとのモル比の溶液を調合した。
4. 10.0mLを、10mL三角フラスコに移した。
1. 注射用水中テベレリクスTFAの1mg/mL溶液を調製した。
1. 0.010gのテベレリクスTFA(正味重量テベレリクス)を、10mL三角フラスコ中で、5mLの0.001M注射用水中トリフルオロ酢酸によって復元した。
2. WFIによって、体積を10mLまで満たした。
1. 0.010gのテベレリクスTFA(正味重量テベレリクス)を、10mL三角フラスコ中で、5mLの0.0205M注射用水中トリフルオロ酢酸によって復元した。
2. WFIによって、体積を10mLまで満たした。
Claims (11)
- 少なくとも1:2.2のテベレリクス(Ac−D−Nal−D−pClPhe−D−Pal−Ser−Tyr−D−Hci−Leu−Lys(iPr)−Pro−D−Ala−NH2)とトリフルオロアセテートとのモル比を有する、テベレリクス−TFA組成物。
- テベレリクスとトリフルオロアセテートとのモル比が、少なくとも1:2.4である、請求項1に記載のテベレリクス−TFA組成物。
- テベレリクスとトリフルオロアセテートとのモル比が、1:2.8以下である、請求項1または2に記載のテベレリクス−TFA組成物。
- 医薬として使用するための、請求項1から3のいずれか一項に記載のテベレリクス−TFA組成物。
- ゴナドトロピンホルモンの放出に関連する症状または疾患の治療に使用するための、請求項1から3のいずれか一項に記載のテベレリクス−TFA組成物。
- 症状または疾患が、良性前立腺過形成;急性閉尿;子宮内膜症;前立腺がん、乳がん、もしくは子宮頸がんなどのがん;化学的去勢;ホルモン不均衡;アンドロゲン感受性症状;エストロゲン感受性症状;またはこれらの組み合わせである、請求項5に記載のテベレリクス−TFA組成物。
- 請求項1から6のいずれか一項に記載のテベレリクス−TFA組成物を含む、薬学的製剤。
- 微結晶均一水性懸濁液の形態であり、テベレリクスとトリフルオロアセテートとのモル比が1:2.2から1:2.8である、請求項7に記載の薬学的製剤。
- 請求項1から6のいずれか一項に記載のテベレリクス−TFA組成物、または請求項7もしくは8に記載の薬学的製剤を充填した、包装。
- 単位投与量の、請求項1から5のいずれか一項に記載のテベレリクス−TFA組成物、または請求項6に記載の薬学的製剤を含む、請求項9に記載の包装。
- 包装が、皮下および/または筋肉内注射を提供するのに好適なシリンジである、請求項9または10に記載の包装。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2022183797A JP2023027082A (ja) | 2018-07-05 | 2022-11-17 | テベレリクス-tfa組成物 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP18181945.9 | 2018-07-05 | ||
EP18181945.9A EP3590525A1 (en) | 2018-07-05 | 2018-07-05 | Teverelix-tfa composition |
PCT/EP2019/067728 WO2020007857A1 (en) | 2018-07-05 | 2019-07-02 | Teverelix-tfa composition |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2022183797A Division JP2023027082A (ja) | 2018-07-05 | 2022-11-17 | テベレリクス-tfa組成物 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2021529165A true JP2021529165A (ja) | 2021-10-28 |
JPWO2020007857A5 JPWO2020007857A5 (ja) | 2022-06-14 |
JP7181318B2 JP7181318B2 (ja) | 2022-11-30 |
Family
ID=62874669
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2020570554A Active JP7181318B2 (ja) | 2018-07-05 | 2019-07-02 | テベレリクス-tfa組成物 |
JP2022183797A Pending JP2023027082A (ja) | 2018-07-05 | 2022-11-17 | テベレリクス-tfa組成物 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2022183797A Pending JP2023027082A (ja) | 2018-07-05 | 2022-11-17 | テベレリクス-tfa組成物 |
Country Status (6)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US11357818B2 (ja) |
EP (3) | EP3590525A1 (ja) |
JP (2) | JP7181318B2 (ja) |
CN (2) | CN112423775B (ja) |
CA (1) | CA3141519A1 (ja) |
WO (1) | WO2020007857A1 (ja) |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3985723A (en) * | 1971-09-07 | 1976-10-12 | The University Of Mississippi | Trifluoroacetylation process |
JP2005504787A (ja) * | 2001-09-06 | 2005-02-17 | ツェンタリス ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 微晶質ペプチド懸濁液の徐放性 |
Family Cites Families (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP1674082A1 (de) * | 2004-12-22 | 2006-06-28 | Zentaris GmbH | Verfahren zur Herstellung von sterilen Suspensionen oder Lyophilisaten schwerlöslicher basischer Peptidkomplexe, diese enthaltende pharmazeutische Formulierungen sowie ihre Verwendung als Arzneimittel |
WO2008071984A1 (en) * | 2006-12-13 | 2008-06-19 | Ardana Bioscience Limited | Administration of the gonadotropin-releasing hormone antagonist teverelix |
CN105693844A (zh) * | 2016-03-10 | 2016-06-22 | 泰州施美康多肽药物技术有限公司 | 一种促性腺激素释放激素类似物醋酸盐的制备方法 |
EP3560555A1 (en) * | 2018-04-26 | 2019-10-30 | LifeArc | A composition for treating one or more estrogen related diseases |
-
2018
- 2018-07-05 EP EP18181945.9A patent/EP3590525A1/en not_active Withdrawn
-
2019
- 2019-07-02 JP JP2020570554A patent/JP7181318B2/ja active Active
- 2019-07-02 US US17/254,864 patent/US11357818B2/en active Active
- 2019-07-02 WO PCT/EP2019/067728 patent/WO2020007857A1/en active Application Filing
- 2019-07-02 EP EP19739941.3A patent/EP3817758B1/en active Active
- 2019-07-02 CN CN201980041338.2A patent/CN112423775B/zh active Active
- 2019-07-02 CA CA3141519A patent/CA3141519A1/en active Pending
- 2019-07-02 CN CN202410217838.XA patent/CN118161591A/zh active Pending
- 2019-07-02 EP EP22150163.8A patent/EP4011373A1/en active Pending
-
2022
- 2022-05-10 US US17/740,743 patent/US20220273758A1/en active Pending
- 2022-11-17 JP JP2022183797A patent/JP2023027082A/ja active Pending
Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3985723A (en) * | 1971-09-07 | 1976-10-12 | The University Of Mississippi | Trifluoroacetylation process |
JP2005504787A (ja) * | 2001-09-06 | 2005-02-17 | ツェンタリス ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 微晶質ペプチド懸濁液の徐放性 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN118161591A (zh) | 2024-06-11 |
CA3141519A1 (en) | 2020-01-09 |
US20220273758A1 (en) | 2022-09-01 |
WO2020007857A1 (en) | 2020-01-09 |
US11357818B2 (en) | 2022-06-14 |
JP7181318B2 (ja) | 2022-11-30 |
EP3590525A1 (en) | 2020-01-08 |
CN112423775A (zh) | 2021-02-26 |
EP3817758A1 (en) | 2021-05-12 |
US20210236588A1 (en) | 2021-08-05 |
EP4011373A1 (en) | 2022-06-15 |
CN112423775B (zh) | 2024-03-15 |
EP3817758B1 (en) | 2022-01-05 |
JP2023027082A (ja) | 2023-03-01 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5107725B2 (ja) | GnRH類似体製剤 | |
RU2201248C2 (ru) | Стабильный водный пептидный препарат, способ его получения и способ лечения гормонзависимого заболевания у субъекта | |
JP4845166B2 (ja) | ゲルを形成する濃度の性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗物質 | |
EP2424503B1 (en) | Composition for the treatment of prostate cancer | |
JP2008195739A (ja) | 非水性プロトン性ペプチド配合物 | |
JP7181318B2 (ja) | テベレリクス-tfa組成物 | |
WO2008071984A1 (en) | Administration of the gonadotropin-releasing hormone antagonist teverelix | |
JP7177858B2 (ja) | 復元可能なテベレリクス-tfa組成物 | |
JP7177859B2 (ja) | 凍結乾燥方法およびこれによって得られるテベレリクス-tfa凍結乾燥物 | |
CA3051182C (en) | A composition comprising at least one gnrh antagonist | |
EP1140132A1 (en) | Gonadotropin releasing hormone antagonist |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A529 | Written submission of copy of amendment under article 34 pct |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A529 Effective date: 20210212 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20220606 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20220606 |
|
A871 | Explanation of circumstances concerning accelerated examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A871 Effective date: 20220606 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20220628 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20220928 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20221018 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20221117 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 7181318 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |