JP2021176821A

JP2021176821A - 新規カロテノイド関連誘導体、その塩又はエステル類若しくはアミド類

Info

Publication number: JP2021176821A
Application number: JP2018145177A
Authority: JP
Inventors: 富久横山; Tomihisa Yokoyama; 康宏西川; Yasuhiro Nishikawa; 真小川; Makoto Ogawa; 勝弘山野; Katsuhiro Yamano; 岳藤田; Takeshi Fujita; 聖孝森泉; Masataka Moriizumi; 龍馬篠原; Ryoma Shinohara; 学史小林; Gakushi Kobayashi; 亮坂田; Ryo Sakata; 圭福山; Kei Fukuyama
Original assignee: Asta Pharmaceuticals Co Ltd
Current assignee: Asta Pharmaceuticals Co Ltd
Priority date: 2018-08-01
Filing date: 2018-08-01
Publication date: 2021-11-11
Also published as: WO2020027304A1

Abstract

【課題】親水性及び経口吸収性に優れた新規カロテノイド誘導体の提供。【解決手段】式（１）のカロテノイド誘導体の提供。（式中、Ｘはカルボニル基又はメチレン基を示し、Ｚ１及びＺ２は同一又は異なって、Ｏ、Ｎ及びＳ原子から選ばれる元素が環と結合する官能基を表す。）で表されるカロテノイド関連化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類。優れた親水性及び経口吸収性を有し、さらに優れたＩＬ−７産生抑制作用を有する。そのため、活性酸素又はＩＬ−１７が関わる疾患の予防又は治療薬として、経口剤の他、注射剤、点眼剤、吸入剤及び外用剤など親水性活性成分の剤型で用いることができる。【選択図】なし

Description

本発明は、優れた経口吸収性を示すと共に優れた抗酸化活性及びインターロイキン１７の産生抑制を有し、医薬として有用な新規カロテノイド関連誘導体に関する。

酸素呼吸によってエネルギーを産生する生体内では、その過程において種々の活性酸素が生じる。活性酸素は、大気中の酸素よりも反応性の高い酸素を含む化学種であり、スーパーオキシドアニオン、ヒドロキシラジカル、一重項酸素、過酸化水素、ヒドロペルオキシド、ヒドロペルオキシラジカル等が知られている。細胞内で発生した過剰な活性酸素は、核酸、タンパク質、脂質等の生体内分子と非特異的に反応して細胞を損傷し、糖尿病、高血圧、高脂血症、動脈硬化症のようなメタボリックシンドローム症候群、肝臓疾患、消化器系疾患、脳機能障害疾患、心血管系疾患、心機能低下、癌、アトピー性皮膚炎等、様々な疾病を誘発し得ることが知られている。このため、好気的生物の生命の維持には、過剰な活性酸素を除去することが不可欠であり、抗酸化酵素や抗酸化物質を用いた抗酸化防御機構が存在している。抗酸化酵素は、活性酸素を除去する酵素であり、スーパーオキシドディスムターゼ、ペルオキシダーゼ、カタラーゼ等が知られる。抗酸化物質としては、ビタミンＣ、ビタミンＥ等のビタミン類、α−リポ酸、及びグルタチオン等がよく知られている。活性酸素の一種である一重項酸素の消去はエネルギー移動を伴うものであり、アスタキサンチン、ゼアキサンチン、カンタキサンチン、ルテイン、β−カロテン等のカロテノイド類が知られている。

優れた抗酸化活性を有するアスタキサンチンは、光障害疾患領域、眼科疾患領域、皮膚科疾患領域、炎症性疾患領域、免疫疾患領域、心臓疾患領域、悪性腫瘍疾患領域、肝臓疾患領域、腎臓疾患領域、神経変性疾患領域、中毒性疾患領域、アレルギー性疾患領域、インスリン抵抗性疾患領域、高脂血症疾患領域、心機能疾患領域、血管系疾患領域等に、有用であることが知られ（非特許文献１及び２）、例えば、白内障、緑内障、網膜症、（加齢）黄斑変性症、ドライアイのような眼疾患、高血圧、高脂血症、糖尿病、動脈硬化のようなメタボリックシンドローム症候群、アルコール性肝疾患、非アルコール性脂肪肝（ＮＡＳＨ）、ウイルス性或いは薬剤性肝疾患、脂肪肝のような肝臓疾患、糸球体腎炎、腎不全（慢性腎疾患を含む）、糖尿病性腎症のような腎臓疾患、逆流性食道炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患のような消化器系疾患、脳血管障害、認知症のような脳機能障害疾患、心筋梗塞、狭心症、心不全、不整脈、心筋炎のような心血管系疾患、心機能低下、癌、アトピー性皮膚炎、創傷、褥瘡のような皮膚疾患、筋萎縮側索硬化症、アルツハイマー症、パーキンソン症候群、糖尿病性神経症のような神経変性疾患、敗血症等、活性酸素の関与する様々な疾病の治療剤および予防剤等として有用である。即ち、優れた抗酸化活性を有する化合物は上記疾患に対して治療剤および予防剤等として有用である。

他方、自己免疫疾患に重要な分子としてインターロイキン１７（ＩＬ−１７）が挙げられる。ＩＬ−１７は線維芽細胞や上皮細胞、血管内皮細胞、マクロファージなど広範囲にわたる細胞に作用して、ＩＬ−６や腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）といった炎症性サイトカインやケモカインの誘導、好中球の遊走を強力に行うことによって炎症を誘導する。これらＩＬ−１７産生維持に伴う炎症の持続が自己免疫疾患の病態形成に重要であると考えられている。（非特許文献３）
ＩＬ−１７は自己免疫疾患、例えば、クローン病、潰瘍性大腸炎のような炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、乾癬、多発性硬化症（ＭＳ）、関節リュウマチ（ＲＡ）、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、若年性突発性関節炎（ＪＩＡ）、シェーグレン症候群、全身性強皮症（ＳＳｃ）、強直性脊椎炎（ＡＳ）、橋本病、バセドウ病のような自己免疫性甲状腺炎、重症筋無力症（ＭＳ）、１型糖尿病（Ｔ１ＤＭ）、筋萎縮側索硬化症（ＡＬＳ）、神経膠腫（ｇｌｉｏｍａ）、脊椎関節炎（ＳｐＡ）、尋常性白斑、心疾患、或いはアレルギー疾患、例えば、喘息、アレルギー性結膜炎、遅延型過敏症、接触型過敏症、アトピー性皮膚炎等、に関係しており、ＩＬ−１７調節作用を有する化合物は上記疾患に対して治療剤および予防剤等として有用である。
しかしながら、アスタキサンチン等カロテノイド類がインターロイキン１７（ＩＬ−１７）の産生を抑制することは知られていない。
更に、アスタキサンチン等カロテノイド類の腸管吸収は、非常に低く、生物学的利用能は数％程度であることが知られている。例えば、ヘマトコッカス由来のアスタキサンチン化合物（脂肪酸のエステル）をヒトに９ｍｇ／日投与した場合、血漿中でのＣｍａｘは７７．１５ｎｇ／ｍＬであり、ＡＵＣ（０−７２ｈ）は１６８３ｎｇ／ｍＬである（非特許文献４）。これは、アスタキサンチンを含むカロテノイド類は、疎水性が高い常温で固体の物質であり、水溶性に欠けるためである。このことは、アスタキサンチンの温血動物（特に、ヒト）への投与形態が限られる原因でもある。そのために、親水性、水溶性を付加したアスタキサンチン誘導体が有用であると考えられ、報告されている（特許文献１、２及び３）。これらの特許文献記載の化合物では、親水性側鎖の導入によってアスタキサンチンの水溶性の改善が実現されたが、さらに親水性、水溶性を有し経口投与を含む投与方法を改善できるカロテノイド誘導体が望まれている。

国際公開第２００４／０１１４２３号国際公開第２００３／０６６５８３号国際公開第２０１５／１７８４０４号

ＡｌｔｅｒｎａｔｉｖｅＭｅｄｉｃｉｎｅＲｅｖｉｅｗ，２０００，１６（４），３５５−３６４ＴｒｅｎｄｓｉｎＢｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，２００３，２１（５），２１０−２１６Ｂｅｒｉｎｇｅｒ，Ａｕｄｒｅｙｅｔａｌ．ＴｒｅｎｄｓｉｎＭｏｌｅｃｕｌａｒＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ｖｏｌｕｍｅ２２，Ｉｓｓｕｅ３，２３０−２４１（２０１６）臨床医薬，２０１１，２７（４），２９７−３０３

前記特許文献記載の化合物では、親水性側鎖の導入によってアスタキサンチンの水溶性が実現されたが、導入側鎖部分がエステル結合であるために加水分解を受けて側鎖が脱離する可能性もあり、更に優れた親水性及び経口吸収性を有するカロテノイド誘導体が望まれている。

本発明者らは、一連のカロテノイド関連誘導体の探索研究について検討した結果、新規な側鎖構造を有するカロテノイド関連誘導体が高い抗酸化活性や高い経口吸収性に加え、意外にもインターロイキン１７産生抑制作用を有すること、更には、経口剤としての投与に加え、優れた親水溶性を有することから、注射剤或いは点眼剤などの液剤、吸入剤或いは軟膏剤などの外用剤等を含む広い投与方法に適応可能となることを見出し、本発明を完成した。

本発明は、一般式（Ｉ）

（式中、
Ｘはカルボニル基又はメチレン基を示し、
Ｚ^１及びＺ^２は同一又は異なって以下の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）から選ばれる基を示す；
（ａ）ヒドロキシ基（但し、Ｚ¹及びＺ²は同時にヒドロキシ基ではない。）
（ｂ）−ＯＲ¹（式中、Ｒ¹は置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基、置換基を有していてもよい複素環−Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基（ただし、α位炭素にオキソ基が置換するものを除く）を示し、
（ｃ）−ＳＲ²（式中、Ｒ²は置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基、置換基を有していてもよい複素環−Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基、又は水素原子）を示し、
（ｄ）−ＮＲ³Ｒ⁴（式中、
Ｒ³は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基、置換基を有していてもよい複素環−Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基、置換基を有していてもよい炭化水素カルボニル基、置換基を有していてもよい複素環カルボニル基、置換基を有していてもよい複素環Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル基、置換基を有していてもよい炭化水素スルフォニル基、置換基を有していてもよい複素環スルフォニル基、置換基を有していてもよい複素環Ｃ₁−Ｃ₆アルキルスルフォニル基、グアニジル基、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいスルファモイル基、置換基を有していてもよいアミノ基を示し、
Ｒ⁴は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基、置換基を有していてもよい複素環Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基を示し、
またＲ³とＲ⁴は窒素原子と一緒になって複素環を形成してもよく、アジド基或いはオニウム基、例えばピリジニウム−１−イル基（対アニオンを有することもある。）、を形成してもよい。）
で表されるカロテノイド関連誘導体、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類を提供するものである。

また、本発明は、一般式（Ｉ）で表されるカロテノイド関連誘導体、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類を含有する医薬組成物；一般式（Ｉ）で表されるカロテノイド関連誘導体、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類を含有する医薬組成物を製造するための、一般式（Ｉ）で表されるカロテノイド関連誘導体、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類の使用；一般式（Ｉ）で表されるカロテノイド関連誘導体、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類の有効量を投与することを特徴とする、活性酸素或いはインターロイキン１７のかかわる病気の、予防又は治療方法；活性酸素或いはインターロイキン１７のかかわる病気を予防又は治療するための一般式（Ｉ）で表されるカロテノイド関連誘導体、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類を提供するものである。

本発明のカロテノイド関連誘導体、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類は、特異な化学構造を有し、優れた親水性及び経口吸収性を有し、さらに優れたＩＬ−７産生抑制作用を有する。そのため、活性酸素又はＩＬ−１７が関わる疾患の予防又は治療薬として、経口剤の他、注射剤、点眼剤、吸入剤及び外用剤など親水性活性成分の剤型で用いることができる。

本発明において、特に明記がない場合、カロテノイド関連誘導体とは、カロテノイド関連誘導体、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類を含む。

本発明において、「炭化水素基」は、飽和又は不飽和の炭化水素基を含み、例えばアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキル−アルキル基、アリール基、アリール−アルキル基が挙げられる。より具体的には、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキル基、Ｃ₃−Ｃ₁₀アルケニル基、Ｃ₃−Ｃ₁₀アルキニル基、Ｃ₃−Ｃ₁₀シクロアルキル基、Ｃ₃−Ｃ₁₀シクロアルキルＣ₁−Ｃ₆アルキル基、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリール基、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリールＣ₁−Ｃ₆アルキル基が挙げられる。

「複素環基」は、飽和複素環基、部分不飽和複素環基、芳香族複素環基（ヘテロアリール基）を含み、例えば酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリール基が挙げられる。
「複素環Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基」としては、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基が挙げられる。

「炭化水素カルボニル基」としては、飽和又は不飽和の炭化水素カルボニル基を含み、例えばホルミル基、アルキルカルボニル基、アルケニルカルボニル基、アルキニルカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、シクロアルキル−アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アリールアルキルカルボニル基が挙げられる。具体的には、ホルミル基、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルカルボニル基、Ｃ₃−Ｃ₁₀アルケニルカルボニル基、Ｃ₃−Ｃ₁₀アルキニルカルボニル基、Ｃ₃−Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニル基、Ｃ₃−Ｃ₁₀シクロアルキルＣ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル基、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリールカルボニル基、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリールＣ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル基が挙げられる。

「複素環カルボニル基」は、飽和複素環カルボニル基、部分不飽和複素環カルボニル基、芳香族複素環カルボニル基（ヘテロアリールカルボニル基）を含み、例えば酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環カルボニル基、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールカルボニル基が挙げられる。

「複素環Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル基」としては、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル基、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基が挙げられる。

「炭化水素スルフォニル基」、「複素環スルフォニル基」、「複素環Ｃ₁−Ｃ₆アルキルスルフォニル基」としては、前記の炭化水素、複素環、複素環Ｃ₁−Ｃ₆アルキルにスルフォニル基が結合した基を示す。

前記−ＯＲ¹におけるＲ¹としては、以下の（ｉａ）〜（ｘｉａ）が挙げられる。
（ｉａ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基（但し、α位炭素にオキソ基が置換するものを除く。）、
（ｉｉａ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニル基（但し、α位炭素にオキソ基が置換するものを除く。）、
（ｉｉｉａ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニル基（但し、α位炭素にオキソ基が置換するものを除く。）、

（ｉｖａ）置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖａ）シクロアルキル部分に、置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基（但し、アルキル基のα位炭素にオキソ基が置換するものを除く。）、
（ｖｉａ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉａ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基（但し、アルキル基のα位炭素にオキソ基が置換するものを除く。）、

（ｖｉｉｉａ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、
（ｉｘａ）複素環部分に、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基（但し、アルキル基のα位炭素にオキソ基が置換するものを除く。）、

（ｘａ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリール基、又は
（ｘｉａ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基（但し、アルキル基のα位炭素にオキソ基が置換するものを除く。）を示す。

（式中、Ｒは独立して−アルキル−ＮＲ^１ _３ ^＋、−芳香族−ＮＲ^１ _３ ^＋、−アルキル−ＣＯ_２ ⁻、−芳香族−ＣＯ_２ ⁻、アミノ酸−ＮＨ_３ ^＋、−燐酸エステル化アミノ酸−ＮＨ_３ ^＋、ポリエチレングリコール、デクストラン、Ｈ、アルキル、もしくはアリルである。）、基

前記−ＳＲ²におけるＲ²としては、以下の（ｉｂ）〜（ｘｉｉｂ）が挙げられる。
（ｉｂ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｂ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｉｉｂ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｉｖｂ）置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖｂ）シクロアルキル部分に、置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、

（ｖｉｂ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉｂ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｉｂ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、

（ｉｘｂ）複素環部分に、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基，
（ｘｂ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリール基、
（ｘｉｂ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、又は
（ｘｉｉｂ）水素原子を示す。）。

前記−ＮＲ³Ｒ⁴におけるＲ³としては、以下の（ｉｃ）〜（ｘＬｉｃ）が挙げられる。
（ｉｃ）水素原子、
（ｉｉｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｖｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｖｃ）置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、

（ｖｉｃ）シクロアルキル部分に、置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｃ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉｉｃ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｘｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、

（ｘｃ）複素環部分に、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｘｉｃ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリール基、
（ｘｉｉｃ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、

（ｘｉｉｉｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルカルボニル基、（更に、ホルミル基を含む。）
（ｘｉｖｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニルカルボニル基、
（ｘｖｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニルカルボニル基、
（ｘｖｉｃ）置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルカルボニル基、
（ｘｖｉｉｃ）シクロアルキル部分に、置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基、
（ｘｖｉｉｉｃ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールカルボニル基、
（ｘｉｘｃ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基、

（ｘｘｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環カルボニル基、
（ｘｘｉｃ）複素環部分に、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基、
（ｘｘｉｉｃ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールカルボニル基、

（ｘｘｉｉｉｃ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基

（ｘｘｉｖｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルスルフォニル基、
（ｘｘｖｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニルスルフォニル基、
（ｘｘｖｉｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニルスルフォニル基、
（ｘｘｖｉｉｃ）置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルスルフォニル基、
（ｘｘｖｉｉｉｃ）シクロアルキル部分に、置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキルスルフォニル基、

（ｘｘｉｘｃ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールスルフォニル基、
（ｘｘｘｃ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルスルフォニル基、
（ｘｘｘｉｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環スルフォニル基、
（ｘｘｘｉｉｃ）複素環部分に、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキルスルフォニル基、
（ｘｘｘｉｉｉｃ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールスルフォニル基、
（ｘｘｘｉｖｃ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキルスルフォニル基、

（ｘｘｘｖｃ）グアニジル基、
（ｘｘｘｖｉｃ）カルバモイル基、
（ｘｘｘｖｉｉｃ）置換カルバモイル基（該置換基はモノ置換或いはジ置換基であり、同一又は異なって、群
（ｉｄ）水素原子、
（ｉｉｄ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｄ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｖｄ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｖｄ）置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖｉｄ）シクロアルキル部分に、置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｄ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、

（ｖｉｉｉｄ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｘｄ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び不飽和複素環基、
（ｘｄ）複素環部分に、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｘｉｄ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリール基、及び
（ｘｉｉｄ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基から選択される基である。但し、ジ置換基は同時に水素原子ではない。）、

（ｘｘｘｖｉｉｉｃ）スルファモイル基、
（ｘｘｘｉｘｃ）置換スルファモイル基（該置換基はモノ置換或いはジ置換基であり、同一又は異なって、上記（ｘｘｘｖｉｉｃ）置換カルバモイル基で示されたアミノ基部分と同意義を示す。）、
（ｘＬｃ） −Ｎ（Ｒ^ａ３）（Ｒ^ａ４）（式中、
Ｒ^ａ３は（ｉｅ）水素原子、
（ｉｉｅ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｅ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、又は
（ｉｖｅ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、
Ｒ^ａ４は
水素原子又は
Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル基を示す。

なお、Ｒ^ａ３とＲ^ａ４は窒素原子と一緒になって、共に４乃至１０員環飽和及び部分不飽和複素環を形成してもよく、該環中には更に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選択されるヘテロ原子の１乃至３個を含有してもよく、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群から選ばれる基を１乃至３個有していてもよい。）、又は
（ｘＬｉｃ） −ＯＲ^ａ５（式中、
Ｒ^ａ５は前記Ｒ^ａ３と同意義を示す。）。

Ｒ⁴としては、以下の（ｉｆ）〜（ｘｉｉｆ）が挙げられる。
（ｉｆ）水素原子、
（ｉｉｆ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｆ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｖｆ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｖｆ）置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖｉｆ）シクロアルキル部分に、置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｆ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉｉｆ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｘｆ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び不飽和複素環基、
（ｘｆ）複素環部分に、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｘｉｆ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリール基、

（ｘｉｉｆ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、
更に、Ｒ^３とＲ^４は窒素原子と一緒になって共に４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環を形成してもよく、更に該環中には窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選択されるヘテロ原子の１個乃至３個を含有してもよく、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群から選ばれる基を１乃至３個有していてもよい。又、Ｒ^３とＲ^４は窒素原子と一緒になってアジド基或いはオニウム基、例えばピリジニウム−１−イル基、ピリミジニウム−１−イル基等（対アニオンを有することもある。）、を示してもよい。）。

置換基αとしては、以下の（ｉｇ）〜（ｘｖｉｉｉｇ）が挙げられる。
（ｉｇ）シアノ基、
（ｉｉｇ）ハロゲン原子、
（ｉｉｉｇ）オキソ基
（ｉｖｇ）、ホルミル基、
（ｖｇ）カルボキシ基、
（ｖｉｇ）スルホ基、
（ｖｉｉｇ）ホスホ基、
（ｖｉｉｉｇ）アミジニル基、
（ｉｘｇ）グアニジル基、
（ｘｇ）ニトロ基
（ｘｉｇ）Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲノアルキル基、
（ｘｉｉｇ）後述する置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｘｉｉｉｇ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員環へテロアリール基、
（ｘｉｖｇ）複素環部分に、後述する置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、

（ｘｖｇ）−ＣＯＲ^α１（式中、Ｒ^α１は
（ｉｈ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｈ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｉｉｉｈ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｖｈ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員環へテロアリール基
（ｖｈ）複素環部分に、後述する置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、

（ｖｉｈ）−Ｎ（Ｒ^α２）（Ｒ^α３）（式中、
Ｒ^α２は
（ｉｊ）水素原子、
（ｉｉｊ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｊ）Ｃ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｖｊ）Ｃ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｖｊ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖｉｊ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｊ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉｉｊ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｘｊ）オキソ基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、

（ｘｊ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリール基、
（ｘｉｊ）複素環部分に、オキソ基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｘｉｉｊ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基から選択される基、を示し、

Ｒ^α３は
（ｉｋ）水素原子、
（ｉｉｋ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｋ）Ｃ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｖｋ）Ｃ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｖｋ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖｉｋ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｋ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉｉｋ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示す。なお、Ｒ^α２とＲ^α３は窒素原子と一緒になって共に４乃至１０員環飽和及び部分不飽和複素環を形成してもよく、該環中には、更に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選択されるヘテロ原子の１乃至３個を含有してもよく、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、オキソ基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよい。）、
（ｖｉｉｈ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルオキシ基、
（ｖｉｉｉｈ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールオキシ基、又は
（ｉｘｈ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシ基を示す。）で示される基、

（ｘｖｉｇ）−ＯＲ^α４（式中、Ｒ^α４は
（ｉｍ）水素原子、
（ｉｉｍ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｍ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｉｖｍ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｍ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員環へテロアリール基
（ｖｉｍ）後述する置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよい４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、
（ｖｉｉｍ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルオキシカルボニル基、
（ｖｉｉｉｍ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールオキシカルボニル基、
（ｉｘｍ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシカルボニル基、
、又は
（ｘｍ）カルバモイル基（該置換基は無置換並びにモノ置換或いはジ置換カルバモイル基であり、該基のアミノ基部分は上記（ｖｉｈ）−Ｎ（Ｒ^α２）（Ｒ^α３）で説明したものと同意義を示す。）

（ｘｖｉｉｇ）−ＳＲ^α５（式中、Ｒ^α５は
（ｉｎ）水素原子、
（ｉｉｎ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｎ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｉｖｎ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｎ）上記（ｘｖｇ）−ＣＯＲ^α１で示した基を示す。）、
（ｘｖｉｉｉｇ）アミノ基−Ｎ（Ｒ^α６）（Ｒ^α７）（式中、該アミノ基は無置換ならびに置換アミノ基であり、Ｒ^α６及びＲ^α７はそれぞれ、上記（ｖｉｈ）−Ｎ（Ｒ^α２）（Ｒ^α３）で示されたＲ^α２及びＲ^α３と同意義を示し、

更に式中、Ｒ^α２は
（ｉｏ）カルバモイル基（該置換基は無置換並びにモノ置換或いはジ置換カルバモイル基であり、該基のアミノ基部分は上記（ｖｉｈ）−Ｎ（Ｒ^α２）（Ｒ^α３）で説明したものと同意義を示し、
（ｉｉｏ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルオキシカルボニル基、
（ｉｉｉｏ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールオキシカルボニル基、
（ｉｖｏ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシカルボニル基，
（ｖｏ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルカルボニル基、
（ｖｉｏ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールカルボニル基、
（ｖｉｉｏ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基、
（ｖｉｉｉｏ）置換基βを１乃至３個有していてもよい５乃至１０員環へテロアリールカルボニル基、

（ｉｘｏ）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有してもよく、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、オキソ基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよい４乃至１０員環飽和及び部分不飽和複素環カルボニル基、
（ｘｏ）スルファモイル基（該置換基は無置換並びにモノ置換或いはジ置換スルファモイル基であり、該基のアミノ基部分は上記（ｖｉｈ）−Ｎ（Ｒ^α２）（Ｒ^α３）で説明したものと同意義を示し、

Ｒ^α３は、
（ｉｐ）水素原子、
（ｉｉｐ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｐ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｖｐ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｖｐ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖｉｐ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｐ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉｉｐ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示す。
なお、Ｒ^α６とＲ^α７は窒素原子と一緒になって共に４乃至１０員環飽和及び部分不飽和複素環を形成してもよく、該環中には、更に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選択されるヘテロ原子の１乃至３個を含有してもよく、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、オキソ基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよい。）で示される基を示し、

（ｘｉｘｇ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、
（ｘｘｇ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｘｘｉｇ）複素環部分に、オキソ基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、
（但し、同じ炭素原子に置換基αが複数個置換する場合、この炭素に結合する原子が窒素原子-窒素原子、或いは窒素原子−酸素原子の組み合わせの物は除外する。）。

置換基βは、以下の（ｉｑ）〜（ｘｖｉｑ）が挙げられる。
（ｉｑ）置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｑ）置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｉｉｉｑ）アリール部分に、置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｖｑ）置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルオキシ基、
（ｖｑ）置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールオキシ基、
（ｖｉｑ）アリール部分に、置換基γの１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシ基、
（ｖｉｉｑ）Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲノアルキル基、
（ｖｉｉｉｑ）ハロゲン原子、
（ｉｘｑ）シアノ基、
（ｘｑ）ニトロ基、
（ｘｉｑ）ヒドロキシ基、
（ｘｉｉｑ）ホルミル基、
（ｘｉｉｉｑ）カルボキシル基、

（ｘｉｖｑ）アミノ基（該置換基はモノ置換或いはジ置換基であってもよく、同一又は異なって、群
（ｉｒ）水素原子、
（ｉｉｒ）Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｒ）Ｃ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｖｒ）Ｃ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｖｒ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖｉｒ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｒ）置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉｉｒ）アリール部分に、置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｘｒ）置換基γを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリール基、
（ｘｒ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基γを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｘｉｒ）オキソ基及び置換基γからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、及び

（ｘｉｉｒ）複素環部分に、オキソ基及び置換基γからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基から選択される基、
から選ばれて構成されるアミノ基であり、更に、
（Ｘｉｉｉｒ）前記（ｖｉｈ）−Ｎ（Ｒ^α２）（Ｒ^α３）で示されたように窒素原子と一緒になって共に４乃至１０員環飽和及び部分不飽和複素環を形成してもよく、該環中には、更に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選択されるヘテロ原子の１乃至３個を含有してもよく、置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、オキソ基及び置換基γからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよい環状アミノ基。）、
（ｘｖｑ）置換カルバモイル基（該置換基は非置換、モノ置換或いはジ置換基であり、上記（ｘｉｖｑ）アミノ基がカルボニル基に結合した基である。）、
（ｘｖｉｑ）置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルオキシカルボニル基、
（ｘｖｉｉｑ）オキソ基。

置換基γとしては、以下の（ｉｓ）〜（ｘｉｉｉｓ）が挙げられる。
（ｉｓ）Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｓ）Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｉｉｉｓ）Ｃ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｖｓ）Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルオキシ基、
（ｖｓ）Ｃ_６−Ｃ_１０アリールオキシ基、
（ｖｉｓ）Ｃ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシ基、
（ｖｉｉｓ）Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲノアルキル基、
（ｖｉｉｉｓ）ハロゲン原子、
（ｉｘｓ）ヒドロキシ基、
（ｘｓ）ホルミル基、
（ｘｉｓ）カルボキシ基、
（ｘｉｉｓ）アミノ基，又は
（ｘｉｉｉｓ）カルバモイル基。

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、置換基β、置換基γ等の「Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル基」は、特に限定がない場合は炭素数１乃至１０個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、鎖中に環状のアルキレン部分を含んでいてもよく、例えば、ＣＨ_３、Ｃ_２Ｈ_５、ｎ−Ｃ_３Ｈ_７、ｉ-Ｃ_３Ｈ_７、ｎ−Ｃ_４Ｈ_９、ｉ-Ｃ_４Ｈ_９、ｓ−Ｃ_４Ｈ_９、ｔ−Ｃ_４Ｈ_９、ｎ−Ｃ_５Ｈ_１１、ｉ−Ｃ_５Ｈ_１１、ｎｅｏ−Ｃ_５Ｈ_１１、ｎ−Ｃ_６Ｈ_１３、ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ｎ−Ｃ_７Ｈ_１５、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ（ｎ−Ｃ_３Ｈ_７）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ（Ｃ_４Ｈ_８）ＣＨ_３、ｎ−Ｃ_８Ｈ_１７、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ（ｉ−Ｃ_４Ｈ_９）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ（ｓ−Ｃ_４Ｈ_９）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ（Ｃ_５Ｈ_１０）ＣＨ_３、ｎ−Ｃ_９Ｈ_１９、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ（ｎ−Ｃ_５Ｈ_１１）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ（ｎｅｏ−Ｃ_５Ｈ_１１）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ（Ｃ_５Ｈ_１０）ＣＨ_２ＣＨ_３、ｎ−Ｃ_１０Ｈ_２１、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（Ｃ_５Ｈ_１１）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ｎｅｏ−Ｃ_５Ｈ_１１）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｃ_４Ｈ_８）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ（Ｃ_５Ｈ_１０）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３等である。

「置換基αを有しているＣ_１−Ｃ_１０アルキル基」は上記「Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル基」に上記置換基αの群から選ばれた基を有したものである。

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４等の「Ｃ_３−Ｃ_１０アルケニル基」は炭素数３乃至１０個の直鎖又は分枝鎖アルケニル基であり、例えば、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨＣＨ_３、ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_３、ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｃ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）ＣＨ＝ＣＨＣＨ_３、ＣＨ（ＣＨ_３）Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨＣＨ_３、Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｃ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、又はＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_３等である。

「置換基αを有しているＣ_３−Ｃ_１０アルケニル基」は上記「Ｃ_３−Ｃ_１０アルケニル基」に上記置換基αの群から選ばれた基を有したものである。

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４等における、「Ｃ_３−Ｃ_１０アルキニル基」は炭素数３乃至１０個の直鎖又は分枝鎖アルキニル基であり、例えば、ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨ、Ｃ≡ＣＣＨ_３、Ｃ≡ＣＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ≡ＣＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨ、ＣＨ＝ＣＨＣ≡ＣＨ、ＣＨ_２Ｃ≡ＣＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）Ｃ≡ＣＨ、ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨ、
Ｃ≡ＣＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（ＣＨ_３）Ｃ≡ＣＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）Ｃ≡ＣＣＨ_３、ＣＨ（ＣＨ_３）Ｃ≡ＣＣＨ_２ＣＨ_３、Ｃ≡ＣＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２Ｃ≡ＣＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ≡ＣＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ≡ＣＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、Ｃ≡ＣＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）ＣＨ_３、ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（Ｃ≡ＣＣＨ_３）ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨＣ≡ＣＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、又はＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ≡ＣＣＨ_３等である。

「置換基αを有しているＣ_３−Ｃ_１０アルキニル基」は上記「Ｃ_３−Ｃ_１０アルキニル基」に上記置換基αの群から選ばれた基を有したものである。

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、置換基α、置換基β、置換基γ等の「Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基」、「Ｃ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基」、「４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基」、「５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基」、「Ｃ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基」、「Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基」、「５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基」、「５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキルスルフォニル基」、「Ｃ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシカルボニル基」、「Ｃ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシ基」、又は「Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲノアルキル基」等における、「Ｃ_１−Ｃ_６アルキル」部分は、炭素数１乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、例えば、ＣＨ_３、Ｃ_２Ｈ_５、ｎ−Ｃ_３Ｈ_７、ｉ−Ｃ_３Ｈ_７、ｎ−Ｃ_４Ｈ_９、ｉ−Ｃ_４Ｈ_９、ｓ−Ｃ_４Ｈ_９、ｔ−Ｃ_４Ｈ_９、ｎ−Ｃ_５Ｈ_１１、ｉ−Ｃ_５Ｈ_１１、ｎｅｏ−Ｃ_５Ｈ_１１、ｎ−Ｃ_６Ｈ_１３、ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２ＣＨ_３等であり、これらの水素原子が各置換基により置換されたものである。

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、置換基α、置換基β等における、「Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基」、「Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基」、「Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基」、「Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキルスルフォニル基」等におけるシクロアルキルは炭素数３乃至１０個の単環及び縮合環シクロアルキル基であり、例えば、ｃ−プロピル、ｃ−ブチル、ｃ−ペンチル、ｃ−ヘキシル、ｃ−ヘプチル、ｃ−オクチル、ｃ−ノニル、ｃ−デシル、２−ビシクロ［３，２，１］オクチル、３−ビシクロ［３，２，１］オクチル、６−ビシクロ［３，２，１］オクチル、３−ビシクロ［４，３，０］ノ二ル、８−ビシクロ［４，３，０］オクチル、２−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、３−カンファニル、２−ビシクロ［４，４，０］デシル、３−ビシクロ［４，４，０］デシル、アダマンチル基等である。

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、置換基α、置換基β、置換基γ等における、「Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基」「Ｃ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基」、「Ｃ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基」、「Ｃ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシカルボニル基」、「Ｃ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシ基」等の「Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基」は炭素数６乃至１０個の芳香族炭化水素基であり、例えば、フェニル、インデニル、又は１−若しくは２−ナフチル基である。

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、置換基α、置換基β等における「オキソ基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよい４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基」、「複素環部分に、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよい４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基」、「置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよい４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基」「−ＮＲ^３Ｒ^４基、−Ｎ（Ｒ^α２）（Ｒ^α３）基或いは−Ｎ（Ｒ^α６）（Ｒ^α７）基中、Ｒ^３とＲ^４、（Ｒ^α２）と（Ｒ^α３）或いは（Ｒ^α６）と（Ｒ^α７）は窒素原子と一緒になって共に４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環を形成してもよく、更に該環中には窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選択されるヘテロ原子の１個乃至３個を含有してもよく、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群から選ばれる基を１乃至３個有していてもよい。」等における「４乃至１０員環飽和及び部分不飽和複素環」は、例えば、アゼチジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ヘキサメチレンオキシド、ヘキサメチレンイミン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロチオピラン、ヘキサメチレンスルフィド、モルホリン、１，２−オキサチオラン、１，３−オキサチオラン、１，３−ジオキソラン、１，４−ジオキサン、ピペラジン、ホモピペラジン、７−アザビシクロ［２，２，１］へプタン、１，２−ジアゼパン、１，４−ジアゼパン、１，２，５−トリアゼパン、アゼチジン、ピラゾリン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、テトラヒドロピリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、アゾカン、アゾナン、アゼカン、イミダゾリン、チアゾリジン、１，２−チアジナン、１，３−チアジナン、［１，２］チアゼパン、［１，３］チアゼパン、［１，４］チアゼパン、チオモルホリン、チアジン、インドリン、イソインドリン、モルファン、７−アザビシクロ［２，２，１］へプタン、１，３−ベンゾジオキサン、１，４−ベンゾジオキサン等である。

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、置換基α等における「置換基βを１乃至３個有していてもよい５乃至１０員ヘテロアリール基」、「ヘテロアリール部分に、置換基βを１乃至３個有していてもよい５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基」、「ヘテロアリール部分に、置換基βを１乃至３個有していてもよい５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基」、「置換基βを１乃至３個有していてもよい５乃至１０員ヘテロアリールスルフォニル基」、「ヘテロアリール部分に、置換基βを１乃至３個有していてもよい５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキルスルフォニル基」等におけるヘテロアリール複素環は、例えば、イミダゾール、ピラゾール、ピロール、トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、インドール、イソインドール、ベンゾトリアゾール、プリン、キノリン、イソキノリン、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、クロメン、クロマン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾオキサゾール、プテリジン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン等及びＲ^３及びＲ^４が結合する窒素原子と一緒になってオニウムイオンを形成する場合には、例えば、イミダゾリウム、ピリジニウム、チアゾリウム、オキサゾリウム、ピリダジニウム、ピリミジニウム、ピラジニウム、イソインドリニウム、ナフチリジニウム等である。

Ｒ^３、置換基α、置換基β等における「置換カルバモイル基」、「置換スルファモイル基」、「置換カルバモイルアミノ基」等における「置換カルバモイル或いは置換スルファモイルのアミノ基部分」及び置換基α、換分βのアミノ基（該置換基はモノ置換或いはジ置換である。）は、例えば、ＮＨＣＨ_３、ＮＨＣ_２Ｈ_５、ＮＨｉ−Ｃ_３Ｈ_７、ＮＨｎ−Ｃ_４Ｈ_９、ＮＨｉ−Ｃ_４Ｈ_９、ＮＨｔ−Ｃ_４Ｈ_９、ＮＨｎ−Ｃ_５Ｈ_１１、ＮＨｎ−Ｃ_６Ｈ_１３、ＮＨｎ−Ｃ_１０Ｈ_２１、ＮＨＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２、ＮＨＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ_２、ＮＨＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ_２、ＮＨＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣ_６Ｈ_１３、ＮＨＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨＣ_５Ｈ_１１、ＮＨＣＨ_２Ｃ≡ＣＨ、ＮＨＣＨ_２Ｃ≡ＣＣ_５Ｈ_１１、ＮＨＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨＣＨ_２Ｃ≡ＣＣＨ（ＣＨ_３）_２、ＮＨ（ｃ−Ｐｒｏｐｙｌ）、ＮＨ（ｃ−Ｂｕｔｙｌ）、ＮＨ（ｃ−Ｐｅｎｔｙｌ）、ＮＨ（ｃ−Ｈｅｘｙｌ）、ＮＨ（ｃ−Ｏｃｔｙｌ）、ＮＨ（ｃ−Ｄｅｃｙｌ）、ＮＨ（Ａｄａｍａｎｔｙｌ）、ＮＨ（ｃ−ＰｒｏｐｙｌＣＨ_２）、ＮＨ（ｃ−ＢｕｔｙｌＣＨ_２ＣＨ_２）、ＮＨ［ｃ−ＰｅｎｔｙｌＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２］、ＮＨ（ｃ−ＨｅｘｙｌＣＨ_２）、ＮＨ（ｃ−ＨｅｘｙｌＣＨ_２ＣＨ_２）、ＮＨ（ｃ−ＨｅｘｙｌＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２）、ＮＨ（ｃ−ＯｃｔｙｌＣＨ_２）、ＮＨ（ｃ−ＤｅｃｙｌＣＨ_２）、ＮＨ（２−Ｈｙｄｒｏｘｙｌｅｔｈｙｌ）、Ｎ（２−Ｈｙｄｒｏｘｙｌｅｔｈｙｌ）_２、ＮＨ（２−ｔ―Ｂｕｔｏｘｙｃａｒｂｏｎｙｌａｍｉｎｏｅｔｈｙｌ）、ＮＨ（２−Ｃｙａｎｏｅｔｈｙｌ）、ＮＨ（２，２，２−Ｔｒｉｆｌｕｏｒｏｅｔｈｙｌ）、ＮＨＰｈｅｎｙｌ、ＮＨ（１−Ｎａｐｈｔｙｌ）、ＮＨ（２−Ｎａｐｈｔｙｌ）、ＮＨ（ＰｈｅｙｎｌＣＨ_２）、ＮＨ（１−ＮａｐｈｔｙｌＣＨ_２）、ＮＨ（２−ＮａｐｈｔｙｌＣＨ_２）、ＮＨ（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２ＣＨ_２）、ＮＨ（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２）、ＮＨ［ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２］、ＮＨ（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２）、ＮＨ（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２）、ＮＨ（１−ＮａｐｈｔｙｌＣＨ_２ＣＨ_２）、ＮＨ［２−ＮａｐｈｔｙｌＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）］、ＮＨ（３−アゼチジニル）、ＮＨ（３−ピロリジニル）、ＮＨ（ピペリジノ）、ＮＨ（３−ピペリジニル）、ＮＨ（４−ピペリジニル）、ＮＨ（ヘキサメチレンイミノ）、ＮＨ（ヘキサメチレンイミン−３−イル）、ＮＨ（モルホリノ）、ＮＨ（チオモルホリノ）、ＮＨ（ピペラジノ）、ＮＨ（４−メチルピペラジノ）、ＮＨ（１−ベンジル−４−ピペリジニル）、ＮＨ（３−ピペラジン）、ＮＨ（４−ピペラジン）、ＮＨ（ホモピペラジノ）、ＮＨ（６−ホモピペラジニル）、ＮＨ（１，２−ジアゼパン）、

ＮＨ（１，２，５−トリアゼパン−５−イル）、ＮＨ（ピラゾリノ）、ＮＨ（ホモピペリジノ）、ＮＨ（３−ホモピペリジニル）、ＮＨ（４−テトラヒドロピリジル）、ＮＨ（３−テトラヒドロキノリニル）、ＮＨ（４−テトラヒドロイソキノリニル）、ＮＨ（２−イミダゾリニル）、ＮＨ（３−アザ−１−チオシクロへプタン−５−イル）、ＮＨ（チアジノ）、ＮＨ（３−インドリル）、ＮＨ（１−イソインドリニル）、ＮＨ（２−モルファニル）、ＮＨ（２−ピリジニルメチル）、ＮＨ（３−ピリジニルメチル）、ＮＨ（４−ピリジニルメチル）、ＮＨ〔２−（２−ピリジニル）エチル〕、ＮＨ〔２−（３−ピリジニル）エチル〕、ＮＨ〔２−（４−ピリジニル）エチル〕、ＮＨ（フラン−３−イル）、ＮＨ（ピロール−３−イル）、ＮＨ（チオフェン−３−イル）、ＮＨ（イミダゾール−２−イル）、ＮＨ（イミダゾール−４−イル）、ＮＨ（オキサゾール−２−イル）、ＮＨ（オキサゾール−４−イル）、ＮＨ（チアゾール−２−イル）、ＮＨ（チアゾール−４−イル）、ＮＨ（ピラゾール−３−イル）、ＮＨ（トリアゾール−３−イル）、ＮＨ（テトラゾール−５−イル）、ＮＨ（ピリジン−２−イル）、ＮＨ（ピリジン−３−イル）、ＮＨ（ピリジン−４−イル）、ＮＨ（ピリミジン−２−イル）、ＮＨ（ピリミジン−４−イル）、ＮＨ（ピラジン−２−イル）、ＮＨ（インドール−２−イル）、ＮＨ（インドール−５−イル）、ＮＨ（インドール−６−イル）、ＮＨ（イソインドール−４−イル）、ＮＨ（ベンゾイミダゾール−２−イル）、ＮＨ（ベンゾイミダゾール−５−イル）、ＮＨ（ベンゾイミダゾール−６−イル）、ＮＨ（プリン−２−イル）、ＮＨ（ベンゾトリアゾール−１−イル）、ＮＨ（ベンゾトリアゾール−２−イル）、ＮＨ（ベンゾオキサゾール−２−イル）、ＮＨ（ベンゾチアゾール−２−イル）、ＮＨ（キノリン−２−イル）、ＮＨ（キノリン−５−イル）、ＮＨ（キノリン−８−イル）、ＮＨ（イソキノリン−１−イル）、ＮＨ（キノキサリン−６−イル）、ＮＨ（シンノリン−４−イル）、ＮＨ（プテリジン−２−イル）、ＮＨ（プテリジン−４−イル）、ＮＨ（インダゾール−５−イル）、ＮＨ（インダゾール−６−イル）、ＮＨ（フタラジン−５−イル）、ＮＨ（ナフチリジン−７−イル）、ＮＨ（フルフリル）、ＮＨ［２−（２−ピロリル）エチル］、ＮＨ［２−（１−ピロリル）エチル］、ＮＨ（チオフェン−２−イルメチル）、ＮＨ［３−（１−イミダゾリル）プロピル］、ＮＨ（２−イミダゾリルメチル）、ＮＨ（４−イミダゾリルメチル）、ＮＨ（２−チアゾリルメチル）、ＮＨ［６−（３−ピリジル）ヘキシル］、

ＮＨ（３−インドリルメチル）、Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｎ（ＣＨ_３）（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＰｈｅｎｙｌ）、Ｎ（ＣＨ_３）（ｎ−Ｃ_４Ｈ_９）、Ｎ（ＣＨ_３）（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２）、Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）_２、Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ_２）、Ｎ（ｃ−Ｐｒｏｐｙｌ）（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）、Ｎ（ｃ−Ｈｅｘｙｌ）（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）、Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨ）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨ）、Ｎ（ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨ）_２、Ｎ（ＣＨ_３）（Ｃ≡ＣＣＨ＝ＣＨ_２）、Ｎ（ｃ−Ｐｒｏｐｙｌ）（ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨ）、Ｎ（ｃ−Ｈｅｘｙｌ）（ＣＨ_２Ｃ≡ＣＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）、Ｎ（ｃ−Ｏｃｔｙｌ）（ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨ）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）（ｃ−Ｄｅｃｙｌ）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）（ｃ−ＰｒｏｐｙｌＣＨ_２）、Ｎ（ＣＨ_３）（ｃ−Ｐｒｏｐｙｌ）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（ｃ−Ｂｕｔｙｌ）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（ｃ−Ｐｅｎｔｙｌ）、Ｎ（ｃ−Ｐｅｎｔｙｌ）_２、Ｎ（ＣＨ_３）（ｃ−Ｈｅｘｙｌ）、Ｎ（ｃ−Ｈｅｘｙｌ）_２、Ｎ（ｃ−ＨｅｘｙｌＣＨ_２）_２、Ｎ（ｃ−ＰｒｏｐｙｌＣＨ_２）_２、Ｎ（ＣＨ_３）（ｃ−ＢｕｔｙｌＣＨ_２ＣＨ_２）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（ｃ−ＰｅｎｔｙｌＣＨ_２）、Ｎ（ＣＨ_３）（ｃ−ＨｅｘｙｌＣＨ_２）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（ｃ−ＨｅｘｙｌＣＨ_２ＣＨ_２）、Ｎ（ｃ−Ｐｒｏｐｙｌ）（ｃ−ＨｅｘｙｌＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２）、Ｎ（ＣＨ_３）（ｃ−ＯｃｔｙｌＣＨ_２）、Ｎ（ＣＨ_３）（ｃ−ＤｅｃｙｌＣＨ_２）、Ｎ（Ｃ_６Ｈ_１３）（ｃ−ＰｅｎｔｙｌＣＨ_２）、Ｎ（ＣＨ_３）（２−Ｈｙｄｒｏｘｙｌｅｔｈｙｌ）、
Ｎ（ＣＨ_３）（Ｐｈｅｎｙｌ）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（Ｐｈｅｎｙｌ）、Ｎ（Ｈｅｘｙｌ）（Ｐｈｅｎｙｌ）、Ｎ（ｃ−Ｐｒｏｐｙｌ）（Ｐｈｅｎｙｌ）、Ｎ（ｃ−Ｈｅｘｙｌ）（Ｐｈｅｎｙｌ）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）（Ｐｈｅｎｙｌ）、Ｎ（ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨ）（Ｐｈｅｎｙｌ）、Ｎ（ＣＨ_３）（１−Ｎａｐｈｔｙｌ）、Ｎ（ＣＨ_３）（２−Ｎａｐｈｔｙｌ）、Ｎ（ＣＨ_３）（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２）、Ｎ（ＣＨ_３）（１−ＮａｐｈｔｙｌＣＨ_２）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）（２−ＮａｐｈｔｙｌＣＨ_２）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２ＣＨ_２）、Ｎ（ｃ−Ｐｅｎｔｙｌ）（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２）、Ｎ（ｃ−Ｈｅｘｙｌ）［ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）］、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２）、Ｎ（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２）_２、Ｎ（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２）_２、Ｎ（ＣＨ_３）（１−ＮａｐｈｔｙｌＣＨ_２ＣＨ_２）、Ｎ（ＣＨ_３）（２−ＮａｐｈｔｙｌＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３））、Ｎ（ＣＨ_３）（３−アゼチジニル）、Ｎ（ＣＨ_３）（３−ピロリジニル）、Ｎ（ＣＨ_３）（ピペリジノ）、Ｎ（ＣＨ_３）（３−ピペリジニル）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（３−ピペリジニル）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）（３−ピペリジニル）、Ｎ（ｃ−Ｈｅｘｙｌ）（３−ピペリジニル）、Ｎ（Ｐｈｅｎｙｌ）（３−ピペリジニル）、Ｎ（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２）（３−ピペリジニル）、Ｎ（ＣＨ_３）（４−ピペリジニル）、Ｎ（ＣＨ_３）（ヘキサメチレンイミノ）、Ｎ（ＣＨ_３）（ヘキサメチレンイミン−３−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（モルホリノ）、Ｎ（ＣＨ_３）（ピペラジノ）、Ｎ（ｃ−Ｈｅｐｔｙｌ）（ホモピペラジノ）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（６−ホモピペラジニル）、Ｎ（３−ピぺリジニル）（６−ホモピペラジニル）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（１，２−ジアゼパン−５−イル）、Ｎ（Ｐｈｅｎｙｌ）（１，２，５−トリアゼパン−５−イル）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（ピラゾリノ）、Ｎ（ｉ−Ｃ_３Ｈ_７）（ホモピペリジノ）、Ｎ（ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨ）（３−ホモピペリジニル）、Ｎ（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２ＣＨ_２）（４−テトラヒドロピリジル）、Ｎ（ｃ−ＰｒｏｐｙｌＣＨ_２）（３−テトラヒドロキノリニル）、Ｎ（ＣＨ_３）（４−テトラヒドロイソキノリニル）、Ｎ（ＣＨ_３）（２−イミダゾリニル）、Ｎ（ＣＨ_３）（３−アザ−１−チオシクロへプタン−５−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（チオモルホリノ）、Ｎ（ＣＨ_３）（チアジノ）、Ｎ（１−ＮａｐｈｔｙｌＣＨ_２ＣＨ_２）（３−インドリル）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）（１−イソインドリニル）、Ｎ（ＣＨ_３）（２−モルファニル）、

Ｎ（ＣＨ_３）（フラン−３−イル）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）（ピロール−３−イル）、Ｎ（Ｐｈｅｎｙｌ）（チオフェン−３−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（イミダゾール−２−イル）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（イミダゾール−４−イル）、Ｎ（ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨ）（オキサゾール−２−イル）、Ｎ（ｎ−Ｈｅｘｙｌ）（オキサゾール−４−イル）、Ｎ（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２）（チアゾール−２−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（チアゾール−４−イル）、Ｎ（ｉ−Ｐｒｏｐｙｌ）（ピラゾール−３−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（トリアゾール−３−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（テトラゾール−５−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（ピリジン−２−イル）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（ピリジン−３−イル）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（ピリジン−４−イル）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）（ピリジン−２−イル）、Ｎ（ｎ−Ｃ_３Ｈ_７）（ピリジン−３−イル）、Ｎ（ｎ−Ｃ_４Ｈ_９）（ピリジン−４−イル）、Ｎ（ｃ−Ｐｒｏｐｙｌ）（ピリジン−２−イル）、Ｎ（ｃ−Ｈｅｘｙｌ）（ピリジン−３−イル）、Ｎ（Ｐｈｅｎｙｌ）（ピリジン−４−イル）、Ｎ（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２）（ピリジン−４−イル）、Ｎ（ｎ−Ｄｅｃｙｌ）（ピリミジン−２−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（ピリミジン−４−イル）、Ｎ（ｃ−ＨｅｘｙｌＣＨ_２）（ピラジン−２−イル）、Ｎ（ｃ−ＰｒｏｐｙｌＣＨ_２ＣＨ_２）（インドール−２−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（インドール−５−イル）、Ｎ（ピリジン−４−イル）（インドール−６−イル）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）（イソインドール−４−イル）、Ｎ（ｎ−Ｈｅｘｙｌ）（ベンゾイミダゾール−２−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（ベンゾイミダゾール−５−イル）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（ベンゾイミダゾール−６−イル）、Ｎ（１−ＮａｐｈｔｙｌＣＨ_２ＣＨ_２）（プリン−２−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（ベンゾトリアゾール−１−イル）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）（ベンゾトリアゾール−２−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（ベンゾオキサゾール−２−イル）、Ｎ（Ｐｈｅｎｙｌ）（ベンゾチアゾール−２−イル）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（キノリン−２−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（キノリン−５−イル）、Ｎ（ｎ−Ｃ_４Ｈ_９）（キノリン−８−イル）、Ｎ（ｃ−ＨｅｘｙｌＣＨ_２ＣＨ_２）（イソキノリン−１−イル）、Ｎ（３−ピペリジニル）（キノキサリン−６−イル）、Ｎ（４−ピペリジニル）（シンノリン−４−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（プテリジン−２−イル）、Ｎ（ｃ−ＨｅｘｙｌＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２）（プテリジン−４−イル）、Ｎ（キノリン−８−イル）（インダゾール−５−イル）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（インダゾール−６−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（フタラジン−５−イル）、Ｎ（ＣＨ_３）（ナフチリジン−７−イル）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（フルフリル）、Ｎ（ＣＨ_３）［２−（２−ピロリル）エチル］、Ｎ（ＣＨ_３）［２−（１−ピロリル）エチル］、Ｎ（ＣＨ_３）（チオフェン−２−イルメチル）、Ｎ（ｎ−Ｃ_４Ｈ_９）［３−（１−イミダゾリル）プロピル］、Ｎ（ＣＨ_３）（２−イミダゾリルメチル）、Ｎ（ＣＨ_３）（４−イミダゾリルメチル）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（２−イミダゾリルメチル）、Ｎ（ｎ−Ｃ_４Ｈ_９）（４−イミダゾリルメチル）、Ｎ（ｃ−Ｃ_４Ｈ_９）（４−イミダゾリルメチル）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）（４−イミダゾリルメチル）、Ｎ（ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨ）（４−イミダゾリルメチル）、Ｎ（Ｐｈｅｎｙｌ）（４−イミダゾリルメチル）、Ｎ（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２）（４−イミダゾリルメチル）、Ｎ（３−ピリジルメチル）（２−チアゾリルメチル）、Ｎ（ＣＨ_３）（２−ピリジルメチル）、Ｎ（ＣＨ_３）（３−ピリジルメチル）、Ｎ（ＣＨ_３）（４−ピリジルメチル）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（２−ピリジルメチル）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（３−ピリジルメチル）、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）（４−ピリジルメチル）、Ｎ（ｃ−Ｐｅｎｔｙｌ）（２−ピリジルメチル）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２）（３−ピリジルメチル）、Ｎ（ＰｈｅｎｙｌＣＨ_２）（４−ピリジルメチル）、Ｎ（４−ピペリジニルメチル）［２−（２−ピリジル）エチル］、Ｎ（Ｃ_２Ｈ_５）［２−（３−ピリジル）エチル］、Ｎ［２−（４−ピリジル）エチル］_２、Ｎ（ｎ−Ｂｕｔｙｌ）［６−（３−ピリジル）ヘキシル］、Ｎ（ＣＨ_３）（３−インドリルメチル）、Ｎ（２−ピリジルメチル）_２、Ｎ（３−ピリジルメチル）_２、Ｎ（４−ピリジルメチル）_２等である。

置換基α、置換基β、置換基γ等における「Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲノアルキル」は、上記Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、置換基α、置換基β、置換基γ等で説明した「Ｃ_１−Ｃ_６アルキル」部分にハロゲン原子が置換したものであり、例えば、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＨＦ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、ＣＣｌ_３、ＣＨＣｌ_２、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＣＣｌ_３、ＣＨ_２ＣＨＣｌ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｉ、Ｃ_２Ｈ_４ＣＦ_３、３−Ｆ−Ｐｒｏｐｙｌ、４−Ｂｒ−ｎ−Ｂｕｔｙｌ、２−ＣＨ２Ｃｌ−Ｐｒｏｐｙｌ、３−Ｉ−１−ＣＨ_３−Ｐｒｏｐｙｌ、２，２，３，３−ｔｅｔｒａＦ−Ｐｒｏｐｙｌ、Ｃ（ＣＨ_２Ｃｌ）_３、５−Ｃｌ−ｎ−Ｃ_５Ｈ_１１、２−Ｂｒ−３−Ｍｅ−Ｂｕｔｙｌ、６−Ｃｌ−ｎ−Ｃ_６Ｈ_１２、６，６，６−ｔｒｉ−Ｃｌ−ｎ−Ｃ_６Ｈ_１０、６，６，６−ｔｒｉ−Ｆ−ｎ−Ｃ_６Ｈ_１０等である。
置換基α、置換基β、置換基γ等における「ハロゲン原子」は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子である。

本発明の新規カロテノイド関連誘導体（Ｉ）は、分子内に、酸性基（例えば、カルボキシ基、スルホ基、ホスホ基、テトラゾリル基等）及び／又は塩基性基（例えば、アミノ基、グアニジル基等）を有する場合には、常法に従って、酸及び／又は塩基を作用させ、薬理上許容される塩にすることができる。そのような塩は、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩のようなアルカリ金属塩；カルシウム塩、マグネシウム塩のようなアルカリ土類金属塩；アルミニウム塩、鉄塩、亜鉛塩、銅塩、ニッケル塩、コバルト塩等の金属塩；アンモニウム塩、ｔ−オクチルアミン塩、ジベンジルアミン塩、モルホリン塩、グルコサミン塩、フェニルグリシンアルキルエステル塩、エチレンジアミン塩、Ｎ−メチルグルカミン塩、グアニジン塩、ジエチルアミン塩、トリエチルアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、Ｎ，Ｎ'−ジベンジルエチレンジアミン塩、クロロプロカイン塩、プロカイン塩、ジエタノールアミン塩、Ｎ−ベンジル−Ｎ−フェネチルアミン塩、ピペラジン塩、テトラメチルアンモニウム塩、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩のようなアミン塩、リジン塩、オルニチン塩、アルギニン塩のようなアミノ酸塩；弗化水素酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、沃化水素酸塩のようなハロゲン化水素酸塩；硝酸塩；過塩素酸塩；硫酸塩；燐酸塩；メタンスルホン酸塩、トリフルオロメタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩のようなスルホン酸塩；酢酸塩、りんご酸塩、フマール酸塩、コハク酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、蓚酸塩、マレイン酸塩のようなカルボン酸塩；又はグルタミン酸塩、アスパラギン酸塩のようなアミノ酸塩であり得、好適には、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アミン塩、ハロゲン化水素酸塩、硝酸塩、硫酸塩、燐酸塩、スルホン酸塩、カルボン酸塩、又はアミノ酸塩であり、更に好適には、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩；カルシウム塩、マグネシウム塩；アンモニウム塩、モルホリン塩、グルコサミン塩、フェニルグリシンアルキルエステル塩、エチレンジアミン塩、Ｎ−メチルグルカミン塩、グアニジン塩、クロロプロカイン塩、プロカイン塩、テトラメチルアンモニウム塩、オルニチン酸塩、リジン塩；塩酸塩、臭化水素酸塩；硝酸塩；硫酸塩；燐酸塩；メタンスルホン酸塩、トリフルオロメタンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩；酢酸塩、りんご酸塩、フマール酸塩、コハク酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、蓚酸塩、マレイン酸塩；グルタミン酸塩、又はアスパラギン酸塩である。また、分子中にアミノ基が存在する場合には、常法に従ってアルキル化することによって４級アンモニウム塩にすることが出来、本発明のカロテノイド誘導体（Ｉ）にはこのような４級アンモニウム塩も包含される。

本発明の新規カロテノイド関連誘導体（Ｉ）がカルボキシ基を有する場合、常法（カルボン酸類とアルコール体若しくはアミン体の縮合反応）に従って、化合物（Ｉ）又はその活性誘導体（例えば、酸クロリド、混合酸無水物等）を相当するアルコール体（例えば、Ｃ_１−Ｃ_６アルコール等）若しくはその活性誘導体（例えば、（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル）メチル体、（ピバロイルオキシ）メチル体、フタリジル体、（イソプロポキシカルボニル）オキシメチル体等）、又はアンモニア若しくは相当するアミン体（モノ−若しくはジ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミン等）と反応させるか；化合物（Ｉ）のエステル体を相当するアルコール体（例えば、Ｃ_１−Ｃ_６アルコール等）と反応させるか（エステル交換反応）、又はアンモニア若しくは相当するアミン体（モノ−若しくはジ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミン等）と反応させるか（アミド化反応）；又は化合物（Ｉ）のアルカリ金属塩を相当するハライド体（例えば、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルクロリド若しくはブロミド、（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル）メチルクロリド若しくはブロミド、（ピバロイルオキシ）メチルクロリド若しくはブロミド、フタリジルクロリド若しくはブロミド、［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］メチルクロリド若しくはブロミド等）と反応させることにより、薬理上許容されるエステル類又はアミド類にすることができる。

本発明の新規カロテノイド関連誘導体のエステル類は、例えば、メチルエステル、エチルエステル、プロピルエステル、イソプロピルエステル、ブチルエステル、ｓ−ブチルエステル、ｔ−ブチルエステル、ペンチルエステル、ヘキシルエステルのようなＣ_１−Ｃ_６アルキルエステル類；シクロペンチルエステル、シクロヘキシルエステルのようなＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルエステル類；フェニルエステル、ナフチルエステルのようなＣ_６−Ｃ_１０アリールエステル類；ベンジルエステル、フェネチルエステル、α−メチルベンジルエステル、３−フェニルプロピルエステル、４−フェニルブチルエステル、６−フェニルへキシルエステル、ジフェニルメチルエステル、トリフェニルメチルエステルのようなＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルエステル類；又は（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル）メチルエステル、（ピバロイルオキシ）メチルエステル、フタリジルエステル、［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］メチルエステル、［（シクロヘキシルオキシカルボニル）オキシ］メチルエステル、１−［（シクロヘキシルオキシカルボニル）オキシ］エチルエステルのような生体内で、加水分解されるエステル類であり得る。

本発明の新規カロテノイド関連誘導体のアミド類は、例えば、アミド（−ＣＯＮＨ_２）；Ｎ−メチルアミド、Ｎ−エチルアミド、Ｎ−プロピルアミド、Ｎ−イソプロピルアミド、Ｎ−ブチルアミド、Ｎ−ｓ−ブチルアミド、Ｎ−ｔ−ブチルアミド、Ｎ−ペンチルアミド、Ｎ−へキシルアミド、Ｎ−シクロプロピルアミド、Ｎ−シクロペンチルアミド、Ｎ−シクロヘキシルアミドのようなモノ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミド若しくはモノ−Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキルアミド；又はＮ，Ｎ−ジメチルアミド、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミド、Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミド、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−ブチルアミド、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミド、Ｎ−エチル−Ｎ−ブチルアミド、Ｎ−ブチル−Ｎ−シクロペンチルアミド、Ｎ−エチル−Ｎ−シクロプロピルアミド、Ｎ，Ｎ−ジシクロヘキシルアミドのようなジ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミド、Ｎ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル−Ｎ−Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキルアミド若しくはジ−Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキルアミドであり得る。
本発明の新規カロテノイド関連誘導体（Ｉ）が有することもある対アニオンとしては、薬学上許容されるアニオンであれば特に限定はなく、具体的には、トリフルオロメタンスホネート等の有機酸から形成されるアニオン、ハロゲン原子イオン、硫酸イオン、硝酸イオン等の無機酸から形成されるアニオン等をあげることができる。

本発明の新規カロテノイド関連誘導体（Ｉ）は、大気中に放置したり、再結晶することにより、水分、アルコール等の有機溶媒を吸収し、吸着水が付いたり、水和物又は有機溶媒和物となる場合があり、そのように形成される水和物又は有機溶媒和物も本発明に包含される。

また、再結晶により種々の結晶形を示す場合、そのような全ての結晶形及び非晶質（アモルファス）も本発明に包含される。また、非晶質を形成しやすくするために、ポリマーや有機化合物を一部含むものも本発明に含まれる。

更に、生体内において代謝されて本発明の化合物（Ｉ）またはその薬理上許容される塩に変換される化合物、いわゆるプロドラッグも全て本発明に包含される。

更にまた、本発明の新規カロテノイド関連誘導体（Ｉ）は、光学異性体を有する。即ち、不斉炭素原子を有する場合、Ｒ配位又はＳ配位に基づく立体異性体が存在する。また、不飽和二重結合に基づく、シス体又はトランス体である幾何異性体が存在する。その各々又はそれらの任意の割合の化合物のいずれも本発明に包含される。本発明の化合物（Ｉ）の光学異性体及び／又は立体異性体は、生体内でのリガンド作用に差異を及ぼす場合、任意に選択できる。そのような立体異性体は、光学分割された原料化合物を用いて化合物（Ｉ）を合成するか又は合成した化合物（Ｉ）を所望により通常の光学分割法若しくは分離法を用いて光学分割することができる。

本発明の新規カロテノイド関連誘導体（Ｉ）の好ましい化合物を以下に示す。
本発明の化合物（Ｉ）において、好適な具体的化合物を以下の（Ａ）〜（Ｆ）に示す。
（Ａ）下記式化合物であり、当該Ｒ^ｔ１及びＲ^ｔ２を表１に示す。

（Ｂ）下記式化合物であり、当該Ｒ^ｔ３及びＲ^ｔ４を表２に示す。

（Ｃ）下記式化合物であり、当該Ｒ^ｔ５、Ｒ^ｔ６、Ｒ^ｔ７及びＲ^ｔ８を表３に示す。

（Ｄ）下記式化合物であり、当該Ｒ^ｔ９及びＲ^ｔ１０を表４〜表７に示す。

（Ｅ）下記式化合物であり、当該Ｒ^ｔ１１及びＲ^ｔ１２を表８〜表１２に示す。

（Ｆ）下記式化合物であり、当該Ｒ^ｔ１３、Ｒ^ｔ１４、Ｒ^ｔ１５及びＲ^ｔ１６を表１３〜表２４に示す。

（Ｇ）下記化合物であり、当該Ｒ^t13、Ｒ^t14、Ｒ^t15及びＲ^t16を表２５〜表２９に示す。

上記表１〜表２９中、「Ｍｅ」は、メチル基を示し、「ｔ−Ｂｕ」は、タ−シャリ−ブチル基を示す。

上記表１〜２９において、好適には、例示化合物番号
４−２、４−３、４−６、４−１１、４−１３，４−１５、４−１６、４−１７、４−１８、４−１９、４−２０、４−２１、４−２３、４−２５、４−２６、４−２８、４−２９、４−３０、４−３１、４−３３、５−１、５−２、５−３、５−４、５−５、５−６、５−７、５−９、５−１０、５−１２、５−１３、５−１４、５−１５、５−１８、５−２１、５−２２、５−２３、５−２５、５−２８、５−３１、５−３２、５−３４、５−３５、５−３６、５−３９、５−４０、５−４１、，６−３、６−４、６−５、６−９、６−１１、６−１２、６−１３、６−１４、６−１５、６−１９、６−２９、６−３４、６−３５、６−３６、６−３９、６−４０、６−４８、６−５０、６−５８、６−６２、６−６３、６−６６、６−７１、６−７２、６−７３、６−７４、６−７５、６−７７、６−７９、６−８０、６−８１、６−８７、６−９２、６−９６、６−９８、６−１０４、６−１１６、６−１１７、６−１１８、６−１２３、６−１２４、６−１２５、６−１２６、６−１２７、６−１２８、６−１２９、６−１３１、６−１３２、６−１３３、６−１３４、６−１３５、６−１３６、６−１３７、６−１３８、６−１３９、６−１４０、６−１４１、６−１４２、６−１４３、６−１４４、６−１４５、６−１４６、６−１４７、６−１４９、６−１６１、６−１６２、６−１６６、７−１、７−２、７−３、７−４、７−６、７−９、７−１０、７−１７、７−１８、７−１９、７−２０、７−２４、７−２５、７−２８、７−３０、７−３１、７−３２、７−３８、７−３９、７−４０、７−４１、７−４２、７−４３、７−４４、７−４５である。

更に好適には、例示化合物番号
４−２、４−３、４−６、４−１１、４−１５、４−１７、４−１９、４−２０、４−２１、４−２３、４−２５、４−２６、４−２９、４−３０、４−３１、５−１、５−２、５−３、５−４、５−５、５−６、５−７、５−９、５−１０、５−１２、５−１３、５−１４、５−１５、５−１８、５−２１、５−３１、５−３２、５−３４、５−３９、５−４０、５−４１、６−３、６−４、６−５、６−９、６−１１、６−１２、６−１３、６−１４、６−１５、６−１９、６−３４、６−３５、６−３６、６−３９、６−４０、６−６３、６−７２、６−７３、６−７４、６−７５、６−７７、６−７９、６−８０、６−８１、６−９２、６−９６、６−１１６、６−１１７、６−１１８、６−１２３、６−１２４、６−１２５、６−１２８、６−１３１、６−１３２、６−１３３、６−１３４、６−１３５、６−１３６、６−１３７、６−１３８、６−１３９、６−１４０、６−１４１、６−１４２、６−１４３、６−１４４、６−１４５、６−１４６、６−１４７、６−１６１、６−１６２、６−１６６、７−１、７−２、７−３、７−４、７−６、７−９、７−１０、７−１７、７−１８、７−１９、７−２０、７−２４、７−２５、７−２８、７−３０、７−３１、７−３２、７−３８、７−３９、７−４０、７−４１、７−４２、７−４３、７−４４、７−４５である。

更により好適には、以下の化合物である。
例示化合物番号４−２の化合物：
｛４−［１８−（４−カルボキシメトキシ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルオキシ｝酢酸
例示化合物番号６−４の化合物：
Ｎ−エチル−Ｎ−｛４−［１８−（４−エチルアミノ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−１２の化合物：
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−｛４−［１８−｛４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル｝−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−１５の化合物：
Ｎ,Ｎ−ジ（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−｛４−［１８−｛４−Ｎ’, Ｎ’−ジ（２−ヒドロキシエチル）アミノ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル｝−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号７−１７の化合物：
Ｎ−｛４−［１８−（４−モルホリノ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝モルホリン
例示化合物番号７−６の化合物：
１−｛４−［１８−（４−ピペリジノ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝ピぺリジン
例示化合物番号７−２の化合物：
１−｛４−［１８−（４−ピロリジノ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝ピロリジン
例示化合物番号６−１３の化合物：
Ｎ−メチル−Ｎ−（2−ヒドロキシエチル）−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（Ｎ’−メチル−Ｎ’−（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号７−９の化合物：
１−｛４−［１８−（４−〔４−エトキシカルボニルピペリジノ〕−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝ピぺリジン−４−カルボン酸エチル
例示化合物番号６−３９の化合物：
Ｎ−ベンジル−Ｎ−｛４−［１８−（４−ベンジルアミノ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−９６の化合物：
２−[４−（１８−{４−〔２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）エチルアミノ〕−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル}−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル）−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルアミノ]エチルアミノカルボン酸ｔ―ブチル
例示化合物番号６−１９の化合物：
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−｛４−［１８−（４−シクロプロピルアミノ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号７−１の化合物：
２（Ｒ）−アミノカルボニル−１−｛４−［１８−〔４−（２（Ｒ）−アミノカルボニルピロリジノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝ピロリジン
例示化合物番号７−２８の化合物：
４−［４−｛１８−〔４−（４−メトキシカルボニルメチルピペラジノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル｝−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル］ピペラジノ酢酸メチル

例示化合物番号７−３８の化合物：
４−［１８−（４−アジド−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルアジド
例示化合物番号６−５の化合物：
Ｎ−２’、２’、２’−トリフルオロエチル−Ｎ−｛４−［１８−（４−（２”、２”、２”−トリフルオロエチルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号５−１の化合物：
チオ酢酸４−［１８−（４−アセチルチオ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルエステル
例示化合物番号７−１９の化合物：
４−｛４−［１８−（４−ピペラジノ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝ジピペラジン２塩酸塩
例示化合物番号７−３２の化合物：
４−｛４−［１８−〔４−（４−ｔ−ブトキシカルボニルピペラジノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝−１−ｔ−ブトキシカルボニル）ジピペラジン
例示化合物番号７−３１の化合物：
１−メチル−４−｛４−［１８−〔４−（４−メチルピペラジノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝ピペラジン
例示化合物番号６−３６の化合物：
Ｎ−フェニル−Ｎ−｛４−［１８−（４−フェニルアミノ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−９の化合物：
Ｎ−ブチル−Ｎ−｛４−［１８−（４−ブチルアミノ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−１１の化合物：
Ｎ−(２-シアノエチル)−Ｎ−｛４−［１８−（４−(２−シアノエチルアミノ)−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号７−１８の化合物：
Ｎ−｛４−［１８−（４−チオモルホリノ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝チオモルホリン
例示化合物番号６−１４の化合物：
Ｎ−メチル-Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−｛４−［１８−〔４−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号７−１０の化合物：
Ｎ−｛４−［１８−〔４−（４− カルバモイルピペリジノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝ピペリジン−４−カルボキサミド
例示化合物番号４−３の化合物：
４−［１８−（４−フェノキシ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルフェニルエーテル
例示化合物番号７−４の化合物：
Ｎ−｛４−［１８−（４−イソインドリル−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝イソインドリン

例示化合物番号５−２の化合物：
４−［１８−（４−（４-ヒドロキシ−３，５−ジ−ｔ−ブチルフェニルチオ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル
４-ヒドロキシ−３，５−ジ−ｔ−ブチルフェニルチオエーテル
例示化合物番号７−３の化合物：
Ｎ−｛４−［１８−（４−チアゾリジノ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝チアゾリジン
例示化合物番号６−７５の化合物：
Ｎ−｛４−［１８−〔４− (３−ピコリルアミノ)−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝ピコリルアミン
例示化合物番号５−３の化合物：
４−［１８−（４−フェニルチオ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルフェニルチオエーテル
例示化合物番号５−４、５−５、５−６の化合物：
Ｓ−｛４−［１８−（４−メトキシカルボニルメチルチオ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝チオグリコール酸メチルエステル
Ｓ−｛４−［１８−（４−メトキシカルボニルメチルチオ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝チオグリコール酸
Ｓ−｛４−［１８−（４−メトキシカルボニルメチルチオ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝チオグリコール酸２Ｎａ塩
例示化合物番号６−７２の化合物：
３−アミノ−１−｛４−[１８−〔４− (３−アミノ−１λ^５−ピリジリニウム−1−イル)−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エン−１−イル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエン−1−イル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エン−1−イル｝−１λ^５−ピリジン−1−イリウムジトリフルオロメタンスルフォネート
例示化合物番号６−７３の化合物：
４−アミノ−１−｛４−[１８−〔４− (４−アミノ−１λ^５−ピリジリニウム−1−イル)−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エン−１−イル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエン−1−イル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エン−1−イル｝−１λ^５−ピリジン−1−イリウムジトリフルオロメタンスルフォネート
例示化合物番号６−６３の化合物：
Ｎ，Ｎ−ジアリル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（Ｎ，Ｎ−ジアリルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号７−２４の化合物：
Ｎ−｛４−［１８−〔４− (１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４，５］デカン−８−イル)−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝−１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４，５］デカン
例示化合物番号７−３９の化合物：
１−｛４−［１８−〔４−（イミダゾール−１−イル）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝イミダゾール

例示化合物番号７−４０の化合物：
４−｛４−［１８−〔４−（４−ｔ−ブトキシカルボニル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝-１，４−ジアゼパン−１−イルカルボン酸ｔ―ブチルエステル
例示化合物番号７−２５の化合物：
１−｛４−［１８−〔４−（アゼパン−１−イル）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アゼパン
例示化合物番号７−２０の化合物：
１−フェニル−４−｛４−［１８−〔４−（４−フェニルピペラジノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝ピペラジン
例示化合物番号７−４１の化合物：
３，５−ジメチル−１−｛４−［１８−〔４−（３，５−ジメチルピペリジノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝ピペリジン
例示化合物番号７−４２の化合物：
４−ヒドロキシ−１−｛４−［１８−〔４−（４−ヒドロキシピペリジノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝ピペリジン
例示化合物番号６−１２３の化合物：
１−ベンジル−４−｛４−［１８−〔４−（１−ベンジルピペリジン−４−イルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルアミノ｝ピペリジン
例示化合物番号７−３０の化合物：
１−ベンジル−４−｛４−［１８−〔４−（４−ベンジルピペラジノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝ピペラジン
例示化合物番号６−１１８の化合物：
Ｎ−ｎｅｏ−ペンチル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−Ｎ’−ｎｅｏ−ペンチルアミノ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号７−４５の化合物：
５−（４−ヒドロキシメチルフェニル）−２−｛４−［１８−〔４−（５−（４−ヒドロキシメチルフェニル）テトラゾール−２−イル）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝テトラゾール
例示化合物番号６−４０の化合物：
Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（Ｎ’−ベンジル−Ｎ’−メチルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−１２４の化合物：
Ｎ−２−フェニルエチル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（Ｎ’−２−フェニルエチルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン

例示化合物番号６−１１６の化合物：
Ｎ−ブチル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（Ｎ’−ブチル−Ｎ’−メチルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号４−２５の化合物：
４−｛４−［１８−〔４−（４−メトキシカルボニルフェノキシ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルオキシ｝安息香酸メチル
例示化合物番号６−１１７の化合物：
Ｎ−ヘキシル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（Ｎ’−ヘキシルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号４−６の化合物：
４−［４−｛４−［１８−〔４−（４−（テトラゾール−５−イル）フェノキシ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルオキシ｝フェニル］テトラゾール
例示化合物番号６−３の化合物：
Ｎ、Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（Ｎ’、Ｎ’−ジメチルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号５−７の化合物：
１−メチル−５−｛４−［１８−〔４−（１−メチルテトラゾール−５−イルチオ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルチオ｝テトラゾール
例示化合物番号６−７７の化合物：
Ｎ−ピリジン−４−イルメチル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（Ｎ’−ピリジン−４−イルメチルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号４−２３の化合物：
４−｛４−［１８−〔４−（４−ホルミルフェノキシ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルオキシ｝ベンズアルデヒド
例示化合物番号６−７４の化合物：
Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（Ｎ’−ピリジン−２−イルメチルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号５−９の化合物：
５−｛４−［１８−〔４−（１−カルボキシメチルテトラゾール−５−イルチオ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルチオ｝テトラゾール−１−イル酢酸
例示化合物番号６−１２５の化合物：
Ｎ−シンナミル−Ｎ−メチル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（Ｎ’−シンナミル−Ｎ’−メチルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン

例示化合物番号６−８０の化合物：
Ｎ−２−（ピリジン−２−イル）エチル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（Ｎ’−２−（ピリジン−２−イル）エチルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−７９の化合物：
Ｎ−２−（ピリジン−３−イル）エチル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（Ｎ’−２−（ピリジン−３−イル）エチルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−８１の化合物：
Ｎ−２−（ピリジン−４−イル）エチル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（Ｎ’−２−（ピリジン−４−イル）エチルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号４−２６の化合物：
３−｛４−［１８−〔４−（３−カルボキシフェノキシ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝安息香酸
例示化合物番号６−１３１の化合物：
Ｎ−３−フルオロフェニル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（３−フルオロフェニルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−１３２の化合物：
３−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）−１−｛４−[１８−〔４− (３−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）−１λ^５−ピリジリニウム−1−イル)−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エン−１−イル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエン−1−イル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エン−1−イル｝−１λ^５−ピリジン−1−イリウムジトリフルオロメタンスルフォネート
例示化合物番号６−１２８の化合物：
Ｎ−３−フェニルプロピル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（３−フェニルプロピルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−１４１の化合物：
Ｎ−３−フルオロベンジル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（３−フルオロベンジルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号４−２９の化合物：
４−｛４−［１８−〔４−（４−ｔ−ブトキシカルボニルフェノキシ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルオキシ｝安息香酸ｔ−ブチル
例示化合物番号４−３０の化合物：
４−｛４−［１８−〔４−（４−カルボキシフェノキシ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルオキシ｝安息香酸

例示化合物番号４−３１の化合物：
３−｛４−［１８−〔４−（ピリジン−3−イルオキシ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルオキシ｝ピリジン
例示化合物番号５−１２の化合物：
４−｛４−［１８−〔４−（ピリジン−４−イルチオ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルチオ｝ピリジン
例示化合物番号６−１４２の化合物：
Ｎ−｛４−［１８−〔４−（t−ブトキシカルボニルメチルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミノ酢酸t―ブチル
例示化合物番号６−１３７の化合物：
３−アミノ−５−フルオロ−１−｛４−[１８−〔４− (３−アミノ−５−フルオロ−１λ^５−ピリジリニウム−1−イル)−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エン−１−イル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエン−1−イル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エン−1−イル｝−１λ^５−ピリジン−1−イリウムジトリフルオロメタンスルフォネート
例示化合物番号６−１４３の化合物：
Ｎ−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（ピリジン−２−イルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−１３３の化合物：
Ｎ−（キノリン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（キノリン−３−イルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−１３４の化合物：
Ｎ−（キノリン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（キノリン−４−イルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−１３５の化合物：
Ｎ−（２−トリフロロピリジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（２−トリフロロピリジン−５−イルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−１３６の化合物：
Ｎ−（２−メトキシピリジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（２−メトキシピリジン−５−イルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−１３８の化合物：
Ｎ−（３−クロロピリジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（３−クロロピリジン−５−イルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−１３９の化合物：
Ｎ−（３−ブロモ−２−メチルピリジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（３−ブロモ−２−メチルピリジン−５−イルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−１４０の化合物：
Ｎ−（２−アミノピリジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（２−アミノピリジン−５−イルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号：６−１４４の化合物：
Ｎ−（４−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（４−クロロピリジン−３−イルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−１６１の化合物：
Ｎ−（２，２−ジメチル−４−オキソ−１，３−ベンゾジオキサン−６−イル）−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（２，２−ジメチル−４−オキソ−１，３−ベンゾジオキサン−６−イルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン

例示化合物番号６−１４５の化合物：
Ｎ−（２−クロロ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（２−クロロ−５−メチルピリジン−３−イルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号６−１４６の化合物：
Ｎ−（２−メトキシピリジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（２−メトキシピリジン−４−イルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号：６−１４７の化合物：
Ｎ−（２、６−ジメトキシピリジン−４−イル）−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（２、６−ジメトキシピリジン−４−イルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミン
例示化合物番号５−１３の化合物：
２−｛４−［１８−〔４−（ピリジン−２−イルチオ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルチオ｝ピリジン
例示化合物番号５−１４の化合物：
２−｛４−［１８−〔４−（１−オキソピリジン−２−イルチオ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルチオ｝ピリジン−Ｎ−オキシド
例示化合物番号６−１６２の化合物：
Ｎ−３−カルボキシ−４−ヒドロキシフェニル−Ｎ−｛４−［１８−〔４−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシフェニルアミノ）−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル〕−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニル｝アミンである。

最も好適には、例示化合物番号４−２、５−１、５−５、５−６、６−５、６−９、６−１２、６−１３、６−１５、６−３９、６−４０、６−６３、６−７２、６−７３、６−９２、６−１２４、６−１３２、６−１３７、６−１６２、７−２、７−６、７−９、７−１７、７−１９、７−２５、７−３８、７−３９、７−４１の化合物である。

本発明の一般式（Ｉ）を有する化合物は、以下に示す＜Ａ法＞乃至＜Ｄ法＞のいずれかの方法に従って製造することができる。

（上記式中、Ｘ、Ｒ^１は前述したものと同意義（但し、Ｒ^１はアリール基及びヘテロアリール基を除く。）を示し、Ｙはハロゲン原子、トリフルオロメタンスルフォニル基或いはメタンスルフォニル基を示す。）

Ａ法のＡ−１法は一般式（Ａ３）ないし一般式（Ａ４）を有する化合物を製造する方法であり、一般式（Ａ１）を有する化合物と一般式（Ａ２）を有する化合物を塩基の存在下反応させることにより達成される。
使用される不活性溶媒は、本反応に不活性なものであれば特に限定はされないが、例えば、ヘキサン、ヘプタン、リグロインまたは石油エ−テルのような脂肪族炭化水素類；ベンゼン、トルエン、キシレンのような芳香族炭化水素類；ジクロロメタン、クロロフォルム、１，２−ジクロロエタン、四塩化炭素のようなハロゲン化炭化水素類；ジエチルエ−テル、ジイソプロピルエ−テル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジメトキシエタン、ジエチレングリコ−ルジメチルエ−テルのようなエ−テル類；アセトンのようなケトン類；ホルムアミド、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘキサメチルリン酸トリアミドのようなアミド類；ジメチルスルホキシドのようなスルホキシド類；又はスルホランであり得、好適には、ハロゲン化炭化水素類、エ−テル類、又はアミド類であり、最も好適には、ジクロロメタン、１，２−ジクロロエタン、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジメトキシエタン、又はジメチルホルムアミドである。

使用される塩基は、例えば、炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムのようなアルカリ金属炭酸塩類；炭酸水素リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムのようなアルカリ金属重炭酸塩類；水素化リチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウムのようなアルカリ金属水素化物類；水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムのようなアルカリ金属水酸化物類；リチウムメトキシド、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔ−ブトキシドのようなアルカリ金属アルコキシド類；リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミドのようなアルカリ金属ビス（トリメチルシリル）アミド；又はトリエチルアミン、トリブチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ピリジン、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ピリジン、ルチジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、Ｎ，Ｎ−ジエチルアニリン、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−５−エン、１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン（ＤＡＢＣＯ）、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］−７−ウンデセン（ＤＢＵ）のような有機アミン類であり、好適には、無機塩基類であり、より好適には、アルカリ金属炭酸塩類、アルカリ金属水素化物類、アルカリ金属ビス（トリメチルシリル）アミド類、アルカリ金属水酸化物類であり、最も好適には、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水素化ナトリウム、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミドである。

反応温度は、原料化合物、塩基、溶媒等により異なるが、通常、−２０℃乃至１５０℃であり、好適には、−１０℃乃至１００℃である。

反応時間は、原料化合物、塩基、溶媒、反応温度等により異なるが、通常、３０分間乃至１０日間であり、好適には、１時間乃至４８時間である。

（上記式中、Ｘ、Ｒ^１は前述したものと同意義を示す。）

Ａ法のＡ−２法は一般式（Ａ３）ないし一般式（Ａ４）を有する化合物を製造する方法である。

第一工程（Ａ−１工程）は一般式（Ａ１）を有する化合物とトリフルオロメタンスルホン酸無水物或いはトリフルオロメタンスルホニルクロリドを塩基の存在下反応させることにより達成される。

使用される不活性溶媒は、本反応に不活性なものであれば特に限定はされないが、例えば、ヘキサン、ヘプタン、リグロインまたは石油エ−テルのような脂肪族炭化水素類；ベンゼン、トルエン、キシレンのような芳香族炭化水素類；ジクロロメタン、１，２−ジクロロエタン、クロロフォルム、四塩化炭素のようなハロゲン化炭化水素類；ジエチルエ−テル、ジイソプロピルエ−テル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジメトキシエタン、ジエチレングリコ−ルジメチルエ−テルのようなエ−テル類；アセトンのようなケトン類；ホルムアミド、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘキサメチルリン酸トリアミドのようなアミド類；ジメチルスルホキシドのようなスルホキシド類；又はスルホランであり得、好適には、ハロゲン化炭化水素類、エ−テル類、又はアミド類であり、最も好適には、ジクロロメタン、１，２−ジクロロエタン、クロロフォルム、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジメトキシエタン、又はジメチルホルムアミドである。

使用される塩基は、例えば、炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムのようなアルカリ金属炭酸塩類；炭酸水素リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムのようなアルカリ金属重炭酸塩類；水素化リチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウムのようなアルカリ金属水素化物類；水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムのようなアルカリ金属水酸化物類；リチウムメトキシド、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔ−ブトキシドのようなアルカリ金属アルコキシド類；又はトリエチルアミン、トリブチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ピリジン、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ピリジン、ルチジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、Ｎ，Ｎ−ジエチルアニリン、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−５−エン、１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン（ＤＡＢＣＯ）、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］−７−ウンデセン（ＤＢＵ）のような有機アミン類であり、好適には、有機アミン類であり、最も好適には、トリエチルアミン、２，６−ルチジン、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ピリジン又はＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンである。

反応温度は、原料化合物、溶媒、塩基等により異なるが、通常、−７０℃乃至１５０℃であり、好適には、−１０℃乃至１００℃である。

反応時間は、原料化合物、溶媒、塩基、反応温度等により異なるが、通常、３０分間乃至１０日間であり、好適には、１時間乃至４８時間である。

Ａ−２法のＡ−２工程及びＡ−３工程は、それぞれ一般式（Ａ３）及び一般式（Ａ４）を有する化合物を製造する方法であり、それぞれ一般式（Ａ５）を有する化合物或いは一般式（Ａ６）を有する化合物と一般式（Ａ７）を有する化合物を塩基の存在下反応させることにより達成される。

使用される塩基は、例えば、炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムのようなアルカリ金属炭酸塩類；炭酸水素リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムのようなアルカリ金属重炭酸塩類；水素化リチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウムのようなアルカリ金属水素化物類；水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムのようなアルカリ金属水酸化物類；リチウムメトキシド、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔ−ブトキシドのようなアルカリ金属アルコキシド類；リチウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミドのようなアルカリ金属ビス（トリメチルシリル）アミド類；又はトリエチルアミン、トリブチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ピリジン、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ピリジン、ルチジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、Ｎ，Ｎ−ジエチルアニリン、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−５−エン、１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン（ＤＡＢＣＯ）、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］−７−ウンデセン（ＤＢＵ）のような有機アミン類であり、好適には、アルカリ金属水素化物類、アルカリ金属アルコキシド類、アルカリ金属ビス（トリメチルシリル）アミド類、有機アミン類であり、最も好適には、水素化ナトリウム、カリウムｔ−ブトキシド、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、トリエチルアミン、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ピリジン、２，６−ルチジン又はＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンである。

反応温度は、原料化合物、溶媒、塩基等により異なるが、通常、−５０℃乃至１５０℃であり、好適には、−１０℃乃至１００℃である。

（上記式中、Ｘ、Ｙは前述したものと同意義を示し、Ｒ^２ａは前述したＲ^２と同意義を示し、Ｒ^２ｂは前述したＲ^２からアシル基を除いたものを示す。）

Ｂ法は一般式（Ｂ２）乃至（Ｂ４）及び（Ｂ６）乃至（Ｂ８）を有する化合物を製造する方法である。

Ｂ法のＢ−１工程は一般式（Ｂ２）ないし一般式（Ｂ３）を有する化合物を製造する方法であり、一般式（Ａ５）を有する化合物と一般式（Ｂ１）を有する化合物を塩基の存在下反応させることにより達成される。

使用される塩基は、例えば、炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムのようなアルカリ金属炭酸塩類；炭酸水素リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムのようなアルカリ金属重炭酸塩類；水素化リチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウムのようなアルカリ金属水素化物類；水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムのようなアルカリ金属水酸化物類；リチウムメトキシド、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔ−ブトキシドのようなアルカリ金属アルコキシド類；リチウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミドのようなアルカリ金属ビス（トリメチルシリル）アミド類；又はトリエチルアミン、トリブチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ピリジン、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ピリジン、ルチジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、Ｎ，Ｎ−ジエチルアニリン、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−５−エン、１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン（ＤＡＢＣＯ）、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］−７−ウンデセン（ＤＢＵ）のような有機アミン類であり、好適には、アルカリ金属水素化物類、アルカリ金属炭酸塩類、アルカリ金属アルコキシド類、有機アミン類であり、最も好適には、水素化ナトリウム、炭酸カリウム、カリウムｔ−ブトキシド、トリエチルアミン、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ピリジン、２，６−ルチジン又はＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンである。

反応温度は、原料化合物、溶媒、塩基等により異なるが、通常、−５０℃乃至１５０℃であり、好適には、−２０℃乃至１００℃である。

Ｂ法のＢ−２工程及びＢ−４工程は、それぞれ一般式（Ｂ２）或いは一般式（Ｂ３）を有する化合物におけるＲ^２ａ基がアシル基である場合に、一般式（Ｂ４）或いは一般式（Ｂ７）を有する化合物を製造する方法であり、それぞれ一般式（Ｂ２）或いは一般式（Ｂ３）を有する化合物を塩基の存在下、水の存在下或いは非存在下、反応させることにより達成される。

使用される塩基は、例えば、炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムのようなアルカリ金属炭酸塩類；炭酸水素リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムのようなアルカリ金属重炭酸塩類；水素化リチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウムのようなアルカリ金属水素化物類；水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムのようなアルカリ金属水酸化物類；リチウムメトキシド、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔ−ブトキシドのようなアルカリ金属アルコキシド類；又はブチルアミン、ジブチルアミン、ジプロピルアミン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、トリエチルアミン、トリブチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ピリジン、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ピリジン、ルチジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、Ｎ，Ｎ−ジエチルアニリン、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−５−エン、１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン（ＤＡＢＣＯ）、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］−７−ウンデセン（ＤＢＵ）のような有機アミン類であり、好適には、有機アミン類であり、最も好適には、ジブチルアミン、ジプロピルアミン、ピロリジン、ピぺリジン又はモルホリンである。

使用される溶媒は、本反応に不活性なものであれば特に限定はされないが、例えば、ヘキサン、ヘプタン、リグロインまたは石油エ−テルのような脂肪族炭化水素類；ベンゼン、トルエン、キシレンのような芳香族炭化水素類；ジクロロメタン、１，２−ジクロロエタン、クロロフォルム、四塩化炭素のようなハロゲン化炭化水素類；ジエチルエ−テル、ジイソプロピルエ−テル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジメトキシエタン、ジエチレングリコ−ルジメチルエ−テルのようなエ−テル類；アセトンのようなケトン類；ホルムアミド、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘキサメチルリン酸トリアミドのようなアミド類；ジメチルスルホキシドのようなスルホキシド類；又はスルホランであり得、好適には、ハロゲン化炭化水素類、エ−テル類、又はアミド類であり、最も好適には、ジクロロメタン、１，２−ジクロロエタン、クロロフォルム、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジメトキシエタン、又はジメチルホルムアミドである。

反応温度は、原料化合物、溶媒、塩基等により異なるが、通常、−２０℃乃至１５０℃であり、好適には、０℃乃至１００℃である。

Ｂ法のＢ−３工程及びＢ−５工程は、それぞれ一般式（Ｂ６）或いは一般式（Ｂ８）を有する化合物を製造する方法であり、それぞれ一般式（Ｂ４）或いは一般式（Ｂ７）を有する化合物と一般式（Ｂ５）を有する化合物を塩基の存在下、反応させることにより達成される。

使用される塩基は、例えば、炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムのようなアルカリ金属炭酸塩類；炭酸水素リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムのようなアルカリ金属重炭酸塩類；水素化リチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウムのようなアルカリ金属水素化物類；水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムのようなアルカリ金属水酸化物類；リチウムメトキシド、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔ−ブトキシドのようなアルカリ金属アルコキシド類；又はトリエチルアミン、トリブチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ピリジン、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ピリジン、ルチジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、Ｎ，Ｎ−ジエチルアニリン、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−５−エン、１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン（ＤＡＢＣＯ）、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］−７−ウンデセン（ＤＢＵ）のような有機アミン類であり、好適には、アルカリ金属水素化物類、アルカリ金属アルコキシド類、有機アミン類であり、最も好適には、水素化ナトリウム、カリウムｔ−ブトキシド、トリエチルアミン、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ピリジン、２，６−ルチジン又はＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンである。

（上記式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は前述と同意義を示し、Ｒ^３Ｃ、Ｒ^４Ｃはそれぞれ同一又は異なってＲ^３、Ｒ^４を示す。）
Ｃ法は一般式（Ｃ２）、（Ｃ３）、（Ｃ４）、（Ｃ６）、（Ｃ８）及び（Ｃ１０）を有する化合物を製造する方法である。
Ｃ法のＣ−１工程は一般式（Ｃ２）ないし一般式（Ｃ３）を有する化合物を製造する方法であり、一般式（Ａ５）を有する化合物と一般式（Ｃ１）を有する化合物を塩基の存在下或いは一般式（Ｃ１）を有する化合物の過剰量存在下、反応させることにより達成される。本反応において、一般式（Ｃ１）を有する化合物が窒素含有アリール基を有する場合に、窒素含有アリール基の環中窒素原子で結合し、オニウムカチオン化合物とトリフルオロメタンスルホン酸アニオンの塩を生成することがある。

使用される塩基は、例えば、炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムのようなアルカリ金属炭酸塩類；炭酸水素リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムのようなアルカリ金属重炭酸塩類；水素化リチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウムのようなアルカリ金属水素化物類；水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムのようなアルカリ金属水酸化物類；リチウムメトキシド、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔ−ブトキシドのようなアルカリ金属アルコキシド類；又はトリエチルアミン、トリブチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ピリジン、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ピリジン、ルチジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、Ｎ，Ｎ−ジエチルアニリン、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−５−エン、１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン（ＤＡＢＣＯ）、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］−７−ウンデセン（ＤＢＵ）のような有機アミン類であり、好適には、有機アミン類であり、最も好適には、トリエチルアミン、２，６−ルチジン又はＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンである。また、本反応は塩基の不在化に一般式（Ｃ１）で表される化合物を大過剰に用いても達成される。

反応温度は、原料化合物、溶媒、塩基等により異なるが、通常、−７０℃乃至１５０℃であり、好適には、−２０℃乃至１００℃である。

Ｃ法のＣ−２工程は一般式（Ｃ４）を有する化合物を製造する方法であり、一般式（Ｃ３）を有する化合物とトリフルオロメタンスルホン酸無水物或いはトリフルオロメタンスルホニルクロリドを塩基の存在下反応させることにより達成される。
反応は前記Ａ−２法のＡ−１工程に準じて行われる。

Ｃ法のＣ−３工程は一般式（Ｃ６）を有する化合物を製造する方法であり、一般式（Ｃ４）を有する化合物と一般式（Ｃ５）を有する化合物を塩基の存在下、或いは一般式（Ｃ５）を有する化合物の過剰量存在下に、反応させることにより達成される。
反応は前記Ｃ法のＣ−１工程に準じて行われる。

Ｃ法のＣ−４工程は一般式（Ｃ８）を有する化合物を製造する方法であり、一般式（Ｃ４）を有する化合物と一般式（Ｃ７）を有する化合物を塩基の存在下反応させることにより達成される。
反応は前記Ａ−２法のＡ−２工程に準じて行われる。

Ｃ法のＣ−５工程は一般式（Ｃ１０）を有する化合物を製造する方法であり、一般式（Ｃ４）を有する化合物と一般式（Ｃ９）を有する化合物を塩基の存在下反応させることにより達成される。
反応は前記Ｂ法のＢ−１工程に準じて行われる。

なお、一般式（Ｃ６）、一般式（Ｂ８）、一般式（Ｃ１０）を有する化合物は、一般式（Ｃ３）の前駆体であるモノトリフロロメタンスルホン酸エステルを単離することにより、一般式（Ｃ４）を有する化合物を得たのち、製造することが出来る。

（上記式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は前述と同意義を示す。）
Ｄ法は一般式（Ａ４）、一般式（Ｂ３）及び一般式（Ｃ３）を有する化合物を製造する方法である。

Ｄ法のＤ−１工程は一般式（Ｂ３）を有する化合物を製造する方法であり、一般式（Ａ６）を有する化合物と一般式（Ｂ１）を有する化合物を塩基の存在下反応させることにより達成される。
反応は前記Ｂ法のＢ−１工程に準じて行われる。

Ｄ法のＤ−２工程は一般式（Ａ４）を有する化合物を製造する方法であり、一般式（Ａ６）を有する化合物と一般式（Ｃ７）を有する化合物を塩基の存在下反応させることにより達成される。
反応は前記Ａ−２法のＡ−２工程に準じて行われる。

Ｄ法のＤ−３工程は一般式（Ｃ３）を有する化合物を製造する方法であり、一般式（Ａ６）を有する化合物と一般式（Ｃ１）を有する化合物を塩基の存在下反応させることにより達成される。
反応は前記Ｃ法のＣ−１工程に準じて行われる。

さらに、上記製法における、一般式（Ｉ）を有する化合物又はその製造中間体等の構造中に、カルボキシ基が存在する場合は、適宜、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アリールアルキルオキシカルボニル基、アミド基、或いは置換アミド基に変換することができ、さらに、適宜、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アリールアルキルオキシカルボニル基をカルボキシ基に再変換することができる。アルコキシカルボニル基等のエステル基からカルボキシ基への変換は、一般的に知られたエステルの加水分解反応と同様に行われ、カルボキシ基からエステル基への変換反応も一般的な既知エステル化反応と同様に行われる。

さらにまた、上記製法における、一般式（Ｉ）を有する化合物又はその製造中間体等の構造中に、ヒドロキシ基が存在する場合は、所望により、ヒドロキシ基を保護することができ、必要に応じて、適宜、ヒドロキシ基の保護基を除去することができる。ヒドロキシ基の保護及び保護基の除去は、例えば、下記の保護基に関する文献記載に準じて行われる。

さらに、上記製法における、一般式（Ｉ）を有する化合物又はその製造中間体等の構造中に、アミノ基が存在する場合は、適宜、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ基、ジフェニルメチルアミノ基、或いはトリフェニルメチルアミノ基に変換することができ、さらに、適宜、これらの保護アミノ基をアミノ基に再変換することができる。保護基に関する文献は、以下のものがある。
文献：PROTECTIVE GROUPS IN ORGANIC SYNTHESIS, Theodora W. Greene & Peter G. M.Wuts, JOHN WILEY & SONS, INC.、
Protecting Groups in Organic Synthesis, James R. Hanson, Sheffield Academic Press, Blackwell Science.、
PROTECTIVE GROUPS IN ORGANIC CHEMISTRY, J. F. W. McOmie, PLENUM PRESS.

更に、上記製法における、一般式（Ｉ）を有する化合物又はその製造中間体等、その構造中に、ヒドロキシ基が存在する場合には、一般に知られたアルキル化、アシル化、アルコキシカルボニル化、アリールオキシカルボニル化、アリールアルキルオキシカルボニル化、カルバモイル化により、それぞれエーテル化合物、エステル化合物、炭酸エステル化合物、カーバメート化合物とすることが出来、（一級或いは二級）アミノ基が存在する場合には、一般に知られたアシル化、カルバモイル化、スルホニル化或いはスルファモイル化により、それぞれ、アミド化合物、ウレア化合物、スルホンアミド化合物、スルファモイルアミノ化合物とすることが出来る。
反応は一般的なそれらの既知反応に準じて行われる。
また、アミノ基はアルキル化することにより、２-及び３-置換アミノ基、更に、４級アンモニウム塩化合物とすることが出来る。
また、チオール基はアルキル化によりスルフィド化合物とすることが出来、酸化することにより、スルフィン酸、スルフェン酸或いはスルホン酸とすることが出来基、スルフィド化合物は酸化することにより、スルホキシド化合物及びスルホン化合物とすることが出来る。

また、上記に記載の製法は、例えば、以下の文献の方法に準じても行われる。
文献：Formation of C−C Bonds, Jean Mathieu & Jean Weill−Raynal, Preface by D.H.R.Barton, Georg Thieme Publishers.、
ORGANIC SYNTHESES, Henry Gilman, Editor−in−Chief, JOHN WILEY & SONS, INC.、Organic Reactions, Roger Adams, Editor−in−Chief, JOHN WILEY & SONS, INC.、Reagents for Organic Synthesis, Louis F. Fieser and Mary Fieser, JOHN WILEY & SONS, INC.、
THE CHEMISTRY OF FUNCTIONAL GROUPS, Saul Patai, INTERSCIENCE PUBLISHERS, a division of JOHN WILEY & SONS, INC.、
COMPREHENSIVE ORGANIC TRANSFORMATIONS, Richard C. Larock, VCH Publishers, Inc.、
COMPREHENSIVE ORGANIC CHEMISTRY, Sir Derek Barton, F.R.S. and W. David Ollis,F.R.S., PERGAMON PRESS.、COMPREHENSIVE ORGANIC SYNTHESIS, Barry M, Trost, PERGAMON PRESS.、Comprehensive Organic Functional Group Transformations, Alan R. Katritzky, FRS, Otto Meth-Cohn, Charles W. Rees, FRS, PERGAMON PRESS.

本発明の化合物（Ｉ）は、一種以上の結晶形や非晶質をとり得る。異なる結晶形の製造方法としては、医薬品の有効成分において結晶多形を得る方法で製造することができる。
本発明の化合物（Ｉ）を溶解可能な溶媒に溶解し、貧溶媒を添加して沈殿させる方法、溶媒を留去して析出させる方法、温度を下げて析出させる方法が挙げられ、これらを組み合わせてもよい。所望の種結晶を添加することによって、選択的でかつ容易に結晶析出させることができる。非晶質の製造方法としては、医薬品の有効成分の非晶質を得る方法で製造することができる。例えば、前述結晶形の製造時に析出速度を高くする方法、溶解時にポリマーなどの結晶化阻害剤を添加する方法、融点降下剤を添加して二軸エクストルーダーなどで溶融する方法、スプレードライによる方法などが挙げられる。

以下に本発明の治療剤について説明する。なお、本発明では医薬品を治療剤として説明するが、時に明記がない場合、治療剤には改善剤、予防剤の意味を含む。

本発明の化合物（Ｉ）は、分子の側鎖が生体内で加水分解や代謝を受けて生成したカロテノイド関連誘導体が薬物活性を示してもよい。また、本発明のカロテノイド関連誘導体自体、又はカーバメート結合、ウレア結合、アミド結合、エステル結合、エーテル結合、スルフィド結合の結合部分が切断された化合物、又は酸化体或いは還元体が薬物活性を示してもよい。なお、フリー体のカロテノイドは結晶性が高く、ポリマーなどで固体分散体の形成や可溶化剤の添加など通常難溶性薬物の溶解性向上に用いられている方法では、水への溶解度の大幅な向上を行うことは困難である。そのため、生体に取り込まれやすくするために、親水性基の導入が重要となっている。

本発明のカロテノイド関連誘導体は、活性酸素或いはＩＬ−１７に関係した疾病に効果を有する。改善・予防が可能な疾病としては、例えば、脂質異常症（高脂血症）、肥満症、耐糖能不全、高血圧症、メタボリックシンドローム、脂肪肝、糖尿病、糖尿病合併症（例えば、網膜症、腎症、神経障害、白内障、冠動脈疾患、糖尿病性潰瘍、糖尿病性黄斑浮腫等）、脂肪肝炎、肝疾患、非アルコール性脂肪肝炎（ＮＡＳＨ）、Ｃ型肝炎、動脈硬化症、妊娠性糖尿病、多嚢胞卵巣症候群、心血管性疾患（例えば、虚血性心疾患、心筋梗塞）、心不全、アテローム性動脈硬化症、脳卒中（脳梗塞、脳出血、くも膜下出血）、血管不全、虚血性心疾患により惹起される細胞損傷（例えば、脳卒中により惹起される脳損傷等）、痛風、敗血症、炎症性疾患（例えば、骨関節炎、発熱、リウマチ性関節炎、炎症性腸炎、アクネ、日焼け、乾癬、湿疹、アレルギー性疾患、アトピー性皮膚炎、掻痒、喘息、ＧＩ潰瘍、悪液質、自己免疫疾患、膵炎等）、特発性肺線維症、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、胃食道逆流症、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群、胃潰瘍ガン、骨粗鬆症、白内障、緑内障、加齢黄斑変性、ドライアイ、眼精疲労、角膜炎、アレルギー性結膜炎、黄斑浮腫、ぶどう膜炎、アルツハイマー症、認知障害、うつ病、双極性障害、心的外傷後ストレス障害、全般性不安障害、統合失調症、パーキンソン、慢性疲労、廃用性筋萎縮、筋萎縮性側索硬化症、筋萎縮、筋ジストロフィー、筋無力症、ジストニア、変形性関節症、腰痛、難聴、神経障害性疼痛、線維筋痛症、頭痛、片頭痛、癌性疼痛、骨盤痛、過活動膀胱、膀胱炎、間質性膀胱炎、多発性硬化症（ＭＳ）、尿酸抑制作用、発毛促進作用、火傷、創傷改善、及び出術後の改善が挙げられる。自己免疫疾患、例えば、クローン病、潰瘍性大腸炎のような炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、関節リュウマチ（ＲＡ）、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ），若年性突発性関節炎（ＪＩＡ），シェーグレン症候群、全身性強皮症（ＳＳｃ）、強直性脊椎炎（ＡＳ），橋本病、バセドウ病のような自己免疫性甲状腺炎、重症筋無力症（ＭＳ）、Ｉ型糖尿病（Ｔ１ＤＭ）、神経膠腫（ｇｌｉｏｍａ）、脊椎関節炎（ＳｐＡ）、尋常性白斑、或いはアレルギー疾患、例えば、喘息、アレルギー性結膜炎、遅延型過敏症、接触型過敏症、アトピー性皮膚炎等、また、臓器の保存剤、培養した皮膚や軟骨などの保存剤としても用いることができる。
更に、細胞治療、組織移植、臓器移植時における抗炎症効果が挙げられる。

好適には、ドライアイ、眼精疲労、白内障、緑内障、加齢黄斑変性、ぶどう膜炎、糖尿病性黄斑浮腫、脂肪肝炎、非アルコール性脂肪肝炎、糖尿病、糖尿病合併症、高血圧症、脂質異常症（高脂血症）、心不全、筋萎縮性側索硬化症、脳梗塞、多発性硬化症、筋ジストロフィー、慢性閉塞性肺疾患、肺線維症、クローン病、潰瘍性大腸炎、アルツハイマー症、アトピー性皮膚炎、ガンの予防剤及び／又は治療剤である。

最も好適には、ドライアイ、加齢黄斑変性、糖尿病性黄斑浮腫、非アルコール性脂肪肝炎、心不全、糖尿病合併症、アトピー性皮膚炎、筋萎縮性側索硬化症、脳梗塞、筋ジストロフィー、クローン病、潰瘍性大腸炎の予防剤及び／又は治療剤である。

更に、本発明のカロテノイド関連誘導体は、他の有効成分と組み合わせて配合することができる。他の有効成分の効果としては、相互の補完作用、相乗効果及び他の有効成分の副作用の低減など、他の有効成分の特性により選択される。他の有効成分としては、ヒアルロン酸、ＲＸＲ活性化剤、スルホニルウレア剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン製剤、アルドース還元酵素阻害剤、ビグアナイド剤、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤、ＧＬＰ−１関連化合物、スタチン系化合物、スクアレン合成阻害剤、フィブラート系化合物、ＬＤＬ異化促進剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、レニン阻害剤、カルシウム拮抗薬、アルドステロン受容体拮抗薬、利尿剤、インスリン、セクレターゼ阻害剤、抗腫瘍剤、糖尿病の予防剤及び／又は治療剤、及び糖尿病合併症の予防剤及び／又は治療剤、更に、一般に知られている抗酸化剤との併用が挙げられる。好ましくは、スタチン系化合物、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンＩＩ拮抗剤、レニン阻害剤、カルシウム拮抗薬、アルドステロン受容体拮抗薬、利尿剤、抗腫瘍剤、糖尿病の予防剤及び／又は治療剤、及び糖尿病合併症治療剤との併用である。

ステロイド剤と併用する場合は、ステロイド剤の長期服用の障害である筋萎縮を抑制・予防することができる。ＮＳＡＩＤｓ（非ステロイド性抗炎症剤）と併用する場合は、ＮＳＡＩＤｓの消化管障害を抑制・予防することができる。

本発明のカロテノイド関連誘導体を、上記治療剤又は予防剤として使用する場合には、それ自体、又はそれを薬理学的に許容される賦形剤、崩壊剤及び結合剤等の医薬添加剤と適宜混合して医薬組成物とすることができる。医薬組成物の例としては、例えば、経口剤としては錠剤（通常の剤皮を施した錠剤、糖衣錠、舌下錠、口腔錠を含む。）、カプセル、顆粒、散剤（外用剤の撒布粉剤を含む。）、細粒、シロップ（ドライシロップを含む）、腸溶剤、徐放性カプセル、カシュー（オブラート嚢を含む）、咀嚼錠、ドロップ、丸剤（錠剤は含まない）、内用液剤（経口投与される液体剤形のものはすべて含むがシロップを除く）、菓子錠剤（トローチ、飴類等）、徐放錠、徐放性顆粒等があげられ、注射剤としては注射剤（用時溶解のものを含む。）等があげられ、外用剤としては、外用剤、撒布粉剤（ダステイングパウダー）、ローション、軟膏・クリーム、シャンプー、スプレー、外用液剤（リニメントを含む）、テープ剤（パップ剤を含む）、エアゾール、点耳剤、点眼剤、点眼軟膏、点鼻剤（点鼻スプレーを含む）、吸入剤（吸入用スプレーを含む）、スピンキャップ、含そう剤、肛門坐剤、挿入剤（膣坐剤、膣錠等）、浣腸剤、ゼリー、注入剤（注腸剤、腹膜灌流液等）等があげられ、経口的或いは非経口的に投与することができる。

本発明のカロテノイド誘導体は、水への溶解性が十分ではない既存の天然カロテノイドやカロテノイド誘導体とは異なり、酸性基、塩基性基或いは極性基を持つために、点眼剤や注射剤など液剤の形態で投与が必要とされる疾病にも有効である。

これらの医薬組成物（製剤）は、賦形剤（例えば、乳糖、白糖、葡萄糖、マンニトール、ソルビトールのような糖誘導体；トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、α澱粉、デキストリンのような澱粉誘導体；結晶セルロースのようなセルロース誘導体；アラビアゴム、デキストラン、プルランのような有機系賦形剤；又は軽質無水珪酸、合成珪酸アルミニウム、珪酸カルシウム、メタ珪酸アルミン酸マグネシウムのような珪酸塩誘導体；燐酸水素カルシウムのような燐酸塩；炭酸カルシウムのような炭酸塩；硫酸カルシウムのような硫酸塩等の無機系賦形剤であり得る。）、滑沢剤（例えば、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウムのようなステアリン酸金属塩；タルク、コロイドシリカ、ビーガム、ゲイ蝋のようなワックス類；硼酸；アジピン酸；硫酸ナトリウムのような硫酸塩；グリコール；フマール酸；安息香酸ナトリウム；Ｄ、Ｌ−ロイシンのようなアミノ酸；ペプチド；脂肪酸ナトリウム塩；ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸マグネシウムのようなラウリル硫酸塩；無水珪酸、珪酸水和物のような珪酸類；又は上記澱粉誘導体等であり得る。）、結合剤（例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、マクロゴール、又は前記賦形剤と同様の化合物等であり得る。）、崩壊剤（例えば、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、内部架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムのようなセルロース誘導体；又はカルボキシメチルスターチ、カルボキシメチルスターチナトリウム、架橋ポリビニルピロリドンのような化学修飾されたデンプン・セルロース類であり得る。）、安定剤（メチルパラベン、プロピルパラベンのようなパラオキシ安息香酸エステル類；クロロブタノール、ベンジルアルコール、フェニルエチルアルコールのようなアルコール類；塩化ベンザルコニウム；フェノール、クレゾールのようなフェノール類；チメロサール；デヒドロ酢酸；又はソルビン酸等であり得る。）、矯味矯臭剤（例えば、通常使用される、甘味料、酸味料、香料等であり得る。）又は／及び希釈剤等の添加剤を用いて周知の方法で製造される。

シロップ、ドリンク剤、懸濁液、点眼剤及び注射剤などの液剤は、有効成分を必要に応じてｐＨ調製剤、緩衝剤、溶解剤、懸濁剤、張化剤、安定化剤、防腐剤等の存在下、常法により製剤化することができる。ｐＨ調製剤としては、例えば、塩酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、トリエタノールアミン等を挙げることができる。緩衝剤としては、例えば、リン酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、ホウ酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、アスパラギン酸ナトリウム等を挙げることができる。懸濁剤としては、例えば、ポリソルベート８０、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ナトリウムカルボキシルメチルセルロース、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、アラビアガム、粉末トラガント、ポリビニルピロリドン、モノステアリン酸グリセリン等を挙げることができる。溶解剤としては、例えば、ポリソルベート８０、水添ポリオキシエチレンヒマシ油、ニコチン酸アミド、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、マクロゴール、ヒマシ油脂肪酸エチルエステル、ワセリン、グリセリン、プロピレングリーコール等を挙げることができる。安定化剤としては、例えば亜硫酸ナトリウム、メタ亜硫酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、エデト酸ナトリウム、モノエタノールアミン等を挙げることができる。防腐剤としては、例えば、ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル、ｐ−ヒドロキシ安息香酸エチル、安息香酸ナトリウム、ソルビン酸、フェノール、クレゾール、クロロクレゾール、塩化ベンザルコニウム、パラベン等を挙げることができる。

本発明の化合物（Ｉ）は、抗酸化剤や着色剤等を添加することが好ましい。抗酸化剤としては、例えば、亜硝酸ナトリウム、アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸ステアリン酸エステル、亜硫酸水素ナトリウム、アルファチオグリセリン、エリソルビン酸、塩酸システイン、クエン酸、酢酸トコフェロール、ジクロルイソシアヌール酸カリウム、ジブチルヒドロキシトルエン、チオグリコール酸ナトリウム、チオリンゴ酸ナトリウム、ビタミンＥ，トコフェロール類、パルミチン酸、アスコルビン酸、アスコルビン酸グルコシド、ピロ亜硫酸ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール、１，３−ブチレングリコール、ベンゾトリアゾール、ペンタエリスリチル−テトラキス［３−（３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プロピオネート］、没食子酸プロピル、２−メルカプトベンズイミダゾール等であり、好ましくは、トコフェロール、酢酸トコフェロール、パルミチン酸、アスコルビン酸、アスコルビン酸グルコシド等である。着色剤は、錠剤中に混合、糖衣又はカプセル剤の場合はゼラチン層に添加すればよい。

本発明のカロテノイド関連誘導体の投与量は、症状、年齢、投与方法等により異なるが、例えば、経口投与の場合には、１回当り、０．００１〜５００ｍｇ／ｋｇ体重、好ましくは０．０１〜１００ｍｇ／ｋｇ体重である。静脈内投与の場合には、１回当り、０．００１〜５０ｍｇ／ｋｇ体重、好ましくは０．０１〜５ｍｇ／ｋｇ体重である。静脈内投与時の、カロテノイド誘導体の濃度は、投与量と投与液剤量から、常法によって０．００００１〜５．０％の濃度で適宜選択することができる。

点眼での投与の場合には、カロテノイド誘導体の濃度としては、０．００００１〜５．０％の濃度で調整し、１回に１乃至数滴滴下する。目的とする効能に応じて、１日の滴下回数を１〜１０回の頻度に設定することができる。カロテノイド誘導体の濃度としては、
好ましくは、０．００１〜３．０％である。

本発明の医薬用途以外の使用としては、動物の飼料として、色揚げや生産性の向上、授精時の生存性の向上、移植時の臓器の保護剤、再生医療時の細胞或いは組織の保護剤に用いることができる。

以下に、実施例、参考例、試験例及び製剤例を示し、本発明を更に詳細に説明するが、本発明の範囲はこれらに限定するものではない。
実施例１（例示化合物番号：７−３８）

４−［１８−（４−アジド−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルアジド

窒素雰囲気化、３Ｓ，３’Ｓ−アスタキサンチン５００ｍｇの塩化メチレン２５ｍＬ溶液に、２，６−ルチジン２ｍＬ、トリフルオロメタンスルホン酸無水物２．０ｍＬを０℃で加え、２０分攪拌した。反応終了後、精製水で一度洗浄し、無水硫酸ナトリウムで有機層を乾燥後、減圧留去した。窒素雰囲気化、得られた残渣にＴＨＦ２５ｍＬを加えテトラブチルアンモニウムアジド８６０ｍｇを０℃で加え、室温へ昇温後５時間攪拌した。溶液を精製水で３回洗浄し無水硫酸ナトリウムで有機層を乾燥後、減圧留去した。得られた粗生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）で精製した。得られた固体を減圧下乾燥し目的物を暗紫〜暗赤色粉末固体３２０ｍｇとして得た。

¹H-NMR (400 MHz, CDCl₃) δ1.21 (6H, s), 1.30 (6H, s), 1.82-2.32 (22H, m), 4.16 and 4.20 (2H, d each, J = 5.4 and 13.8 Hz), 6.15-6.50 (10H, m), 6.60-6.72 (4H, m). Rf= 0.69 (Merck TLC 60F254, Hexane : EtOAc= 2 : 1). LC/MS(IS): m/z(%) 648[M+H]⁺.

以下、実施例１に準じて合成した。

実施例７（例示化合物番号：４−２）
｛４−［１８−（４−カルボキシメトキシ−２，６，６−トリメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチルオクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソシクロヘキサ−３−エニルオキシ｝酢酸t―ブチルエステル体、カルボン酸体、ナトリウム塩及びL-リジン塩

窒素雰囲気下、3S, 3’S-アスタキサンチン 3.82 g の塩化メチレン160 mL 溶液に、水酸化カリウム10.8 g、ブロモ酢酸tert-ブチル25 gを室温で加え、反応液を40℃以下に保ち一晩攪拌した。反応終了後、ろ過し、溶媒を減圧留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（塩化メチレン：酢酸エチル＝15：1）で精製した。得られた固体を乾燥しジtert-ブチルエステル体を暗紫〜暗赤色粉末固体2.68 gとして得た。

¹H-NMR (400 MHz, CDCl₃) 1.22 (6H , s), 1.30 (6H, t, J= 7.2 Hz), 1.43 (6H, s), 1.88 (2H, t, J= 3.0 Hz), 1.92-2.05 (14H, m), 2.16 (2H, J= 4.9 and 12.2 Hz), 4.16 (2H, dd, J= 5.3 and 13.0 Hz), 4.29 and 4.43 (4H, d each, J= 16.0 Hz), 6.16-6.71 (14H, m). Rf= 0.69 (Merck TLC 60F254, 塩化メチレン: 酢酸エチル= 10 : 1). LC/MS(IS): m/z(%) 826 [M+H]⁺ .
得られたジtert-ブチルエステル体2.68 g にギ酸 (60 mL) を加え室温で30分攪拌した。反応液を水（200 mL）へ注ぎ析出した固体をろ過し、乾燥してジカルボン酸体を暗紫〜暗赤色粉末固体1.99 gとして得た。

ジ−t−ブチルエステルのNMRスペクトル：
¹H-NMR (400 MHz, CDCl₃) 1.25 (3H , s), 1.32 (3H , s), 1.95 (3H , s), 1.99 (3H , s), 2.00 (3H , s), 1.97-2.14 (4H, m), 4.05-4.14 (4H, m), 4.53 (2H, d, J= 16.5 Hz), 6.17-6.70 (14H, m). LC/MS(IS): m/z(%) 736 [M+Na]⁺.
得られたジカルボン酸体713 mgを重曹水またはL -リジン水(0.2 M, 10 mL) へ加え室温で30分攪拌した。反応液を凍結乾燥しナトリウム塩564 mg, 及びL -リジン塩955 mgを暗紫〜暗赤色粉末としておのおの得た。

ナトリウム塩のNMRスペクトル：
¹H-NMR (400 MHz, MeOH-d₄/ CDCl₃)δ 1.26 (6H, 3H), 1.36 (6H, s), 1.78-2.08 (20H, m), 2.22 (2H, dd, J = 5.0 and 12.3 Hz), 4.03 and 4.22 (4H, d each, J= 14.8 and 78 Hz), 4.18-4.27 (2H, m), 6.14-6.72 (14H,m).

リジン塩のNMRスペクトル：
¹H-NMR (400 MHz, MeOH-d₄/ CDCl₃)δ 1.25 (6H, s), 1.34 (6H, s), 1.41-1.61 (4H, m), 1.64-1.77 (4H, m), 1.81-2.07 (24H, m), 2.14-2.22 (2H, m), 2.94 (4H, t, J= 6.9 Hz), 3.59 (2H, t, J= 6.1 Hz), 4.26 (4H, dd, J= 5.5 and 13.5 Hz), 4.32 and 4.42 (4H, d each, J= 16.5 and 37.4 Hz), 6.22-6.74 (14H, m).

以下、実施例１に準じて合成した。

試験例１
一重項酸素消去試験
〔方法〕
光増感剤であるメチレンブルーを用いて溶液に可視光を光照射することで一重項酸素を発生させる。不飽和脂肪酸であるリノール酸メチルが存在すると、その一重項酸素と反応し、共役ジエンを有する酸素付加体が生成される。その際に一重項酸素消去剤が存在するとその共役ジエン酸素付加体の生成が抑えられることを利用し、その阻害率から一重項酸素消去活性を評価する。
本試験では一重項酸素の消去剤として知られているアスタキサンチンに比べ、アスタキサンチン誘導体が、リノール酸メチルの共役ジエン体生成を阻害する割合を測定した。

〔実験項〕
評価対象化合物をＤＭＦに溶解し、０．０２５ｍＭとし、この溶液４００μＬと９７％エタノール水６００μＬを合わせ、これを試験液Ａとした。試験管に、試験液Ａ２００μＬ、５００ｍＭリノール酸メチル−ＤＭＦ溶液４０μＬ、ＤＭＦ１２０μＬ、を合わせ、最後に１００ｐｐｍメチレンブルー−エタノール溶液４０μＬを加えた。翼付マイクロ回転子を先の試験管の中に入れ、フローターを取り付け、水の入った保温・保冷ビーカーに浮かせ、スターラーで撹拌し、曝光装置で１分間照射した。反応後、反応液のリノール酸メチルの共役ジエン酸素付加体をＨＰＬＣにて測定を行った。得られたＨＰＬＣデータから下記計算方法を基に阻害率（％）を割り出した。

A ：ブランク、光照射無しの共役ジエンのピーク面積値（200-300nm）
B ：ブランク、光照射ありの共役ジエンのピーク面積値（200-300nm）
C ：サンプル、光照射ありの共役ジエンのピーク面積値（200-300nm）

〔HPLC測定条件〕
HPLCカラム：YMC Carotenoidカラム(4.6 mm × 100 mm)CT99S03-1046WT
機器メーカー：SHIMADZU HPLC/PDA
CBM-20A、DGU-20As、LC-20AD、SIL-20AC、SPD-M20A、CTO-20AC
移動相：アセトニトリル、蒸留水
ポンプモード：Low pressure gradient
流量: 1.0 mL/min
カラムオーブン：28.0℃
測定波長： 200-300 nm

〔結果〕

上記表より試験化合物は高い一重項酸素消去活性を有するアスタキサンチンと同等以上の一重項酸素消去活性を有することを示した。

試験例２
経口吸収性試験
［薬物動態試験］
ラットに投与した際の生物学的利用能（バイオアベイラビリティ）を算出した。化合物の投与方法

[経口投与]
投与前日の午後５−６時から絶食させたＣｒｌ：ＣＤ（ＳＤ）系ラット（オス、一群3匹、体重２５０〜３００ｇ、８週齢）に対し、アスタキサンチンまたはアスタキサンチン誘導体を1 mg／５mL／kgとなるように経口ゾンデで投与した後、０．２５、０．５、１、３、６、２４時間後に頸静脈より採血し、血漿を分離した。

[静脈内投与]
投与前日の午後５−６時から絶食させたＣｒｌ：ＣＤ（ＳＤ）系ラット（オス、一群３匹、体重２５０〜３００ｇ、８週齢）に対し、アスタキサンチンまたはアスタキサンチン誘導体を１ｍｇ／２ｍＬ／ｋｇとなるように投与液を尾静脈内投与した後、０．０８３、０．２５、０．５、１、３、６、２４時間後に頸静脈より採血し、血漿を分離した。

［血漿中アスタキサンチン誘導体の測定］
得られた血漿を２０ μＬ分取した。次いで、アセトニトリルを２０μＬ加え、内標準物質［４−（３−｛４−［１８−（４−｛２−［３−（３−カルボキシ−プロピル）−ウレイド］−ｄ，ｄ−アセトキシ｝−２，６，６−トリメチル−３−オキソ−シクロヘキサ−１−エニル）−３，７，１２，１６−テトラメチル−オクタデカ−１，３，５，７，９，１１，１３，１５，１７−ノナエニル］−３，５，５−トリメチル−２−オキソ−シクロヘキサ−３−エニルオキシカルボニル−ｄ、ｄ−メチル｝−ウレイド）−酪酸］を添加したアセトニトリル溶液を８０μＬ加え激しく混合し、血漿中のアスタキサンチンまたはアスタキサンチン誘導体を抽出した後、遠心分離し上清を採取した。採取した上清を下記の条件でＬＣ／ＭＳ／ＭＳにより分析し、血漿中濃度を算出した。

ＬＣ／ＭＳ／ＭＳ分析条件：
ＬＣ条件
カラム；ＹＭＣＴｒｉａｒｔＣ１８，５０mm×２．０mm ＩＤ，３μL、移動相；Ａ．０．１％ギ酸Ｂ．０．１％ギ酸含有アセトニトリル、グラジエント溶出；０．０min B．１０％→４．０min B.９８％→５．０min B.９８％→５．１min B.１０％→６．０min STOP、流速；0.5 mL／min、カラム温度４０℃
ＭＳ／ＭＳ条件
ＭＳ／ＭＳの条件は表７８に示す。各化合物のＭＲＭ条件は表７９に示す。

上記のアスタキサンチンおよびアスタキサンチン誘導体についてラットに静脈内投与後および経口投与後０〜２４時間のＡＵＣ（曲線下面積）、バイオアベイラビリティ（BA：生物学的利用能））を表８０に示す。

上記表８０に示されたBA（バイオアベイラビリティ、生物学的利用能）から、表中の化合物はアスタキサンチンよりも経口吸収性が優れていることを示した。

試験例３
ＩＬ−１７産生抑制試験
Ｔｈ１７細胞はリンパ球の一種であるＴ細胞の一種であり、種々の免疫反応に関わる。感染防御としての役割を持つ一方、炎症性腸疾患や関節リウマチなどの自己免疫疾患、あるいはアレルギーに関与していることが報告されている。特に、Ｔｈ１７細胞が産生するサイトカインであるＩＬ−１７Ａは病態に重要な役割を担っている。本発明では特にＩＬ−１７Ａの発現抑制作用が強い化合物を見出した。
（１）試験概要
動物はＣ５７ＢＬ／６Ｊマウス（７週齢、オス）を用いた。本実験例で使用したＴ細胞は、１０％非働化血清（ＴｈｅｒｍｏＦｉｓｈｅｒＳｃｉｅｎｔｉｆｉｃ）、５０μＭ２−メルカプトエタノール、１００ｕｎｉｔｓ／ｍＬペニシリン、１００μｇ／ｍＬストレプトマイシンを含有するＲＰＭＩ１６４０培地で培養した。
マウスからリンパ節を採取し、ＥａｓｙＳｅｐｔｍＭｏｕｓｅＮａiｖｅＣＤ４＋ＴＣｅｌｌＩｓｏｌａｔｉｏｎＫｉｔ（ＳＴＥＭＣＥＬＬＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）を用いてリンパ節からナイーブＣＤ４陽性Ｔ細胞を調製した。Ｔｈ１７細胞への分化誘導の為、マウスＣＤ４陽性Ｔ細胞を１０μｇ／ｍＬ抗マウスＣＤ２８抗体（ＢｉｏＬｅｇｅｎｄ）、１０μｇ／ｍＬ抗マウスＩＦＮ−γ抗体（ＭｉｌｔｅｎｙｉＢｉｏｔｅｃ）、２０ｎｇ／ｍＬマウスＩＬ−１β（ＭｉｌｔｅｎｙｉＢｉｏｔｅｃ）、２０ｎｇ／ｍＬマウスＩＬ−６（ＭｉｌｔｅｎｙｉＢｉｏｔｅｃ）、５０ｎｇ／ｍＬマウスＩＬ−２３（ＭｉｌｔｅｎｙｉＢｉｏｔｅｃ）の存在下、化合物を添加し培養プレート（９６穴細胞培養プレート、ＴｈｅｒｍｏＦｉｓｈｅｒＳｃｉｅｎｔｉｆｉｃ）にコーティングされた１０μｇ／ｍＬ抗マウスＣＤ３抗体（ＢｉｏＬｅｇｅｎｄ）で刺激した。Ｔ細胞刺激後、４８時間経過時に細胞溶解液ＩＳＯＧＥＮ（ニッポンジーン）に溶解した。その後、ＲＮｅａｓｙＭｉｎｉＫｉｔ（ＱＩＡＧＥＮ）を用いてＴｏｔａｌＲＮＡを抽出し、定量ＲＴ−ＰＣＲ法により炎症性サイトカインであるＩＬ−１７ＡのｍＲＮＡ産生量をＣＦＸＣｏｎｎｅｃｔ（Ｂｉｏ−Ｒａｄ）にて測定した。
（２）結果
表８１はＩＬ−１７Ａ遺伝子の発現抑制率を示す。表に示すように、それぞれの試料がＴ細胞刺激後４８時間経過時のＩＬ−１７Ａ遺伝子発現を抑制した。表で示した化合物は何れも１μｇ／ｍＬの処置で強いＩＬ−１７Ａ遺伝子の発現抑制作用を示した。

試験例４
潰瘍性大腸炎改善試験
試験例３で示したＩＬ−１７産生抑制に基づいた作用を高次的に評価するために、マウスにおけるドデシル硫酸ナトリウム（ＤＳＳ）誘発性腸炎モデルにおける薬効薬理評価を実施した。供試化合物として実施例７及び３４の化合物を用いた。陽性対象として、５−アミノサリチル酸（５−ＡＳＡ）を用いた。本試験では、ＤＳＳ誘発性大腸炎による大腸の性状の変化が起こることが広く知られていることからＤＳＳによる大腸炎の誘導後の大腸の長さおよび重量で検討した。

（１）モデル作製
Ｃ５７ＢＬ／６Ｊ雄性マウスを日本チャールズリバー(株)から購入し、検疫・馴化期間中の一般状態に異常の認められなかった８週齢のマウスを実験に使用した。馴化後、各動物を１ケージに１匹になるように分けた。実験に供したＤＳＳは、分子量３６，０００〜５０，０００ＤａのものをＭＰＢｉｏＪａｐａｎから購入した。大腸炎惹起の為に水道水にＤＳＳを２．５％になる様に加え、懸濁させた。３日に１回調製して、給水としてそれぞれのマウスに自由に与えた。なお、非病態のコントロール群として、ＤＳＳを抜いた溶液を給水として与えた。

（２）処置
５日間のＤＳＳ処置後、体重を基に均等に以下表８２示す通りに各群に分けた。試験の陽性対照として５−アミノサリチル酸（以下５−ＡＳＡ,東京化成株式会社）を用いた。群わけ後、表２の各被験物質を０．５％カルボキシメチルセルロースナトリウム（以下ＣＭＣ、ナカライテスク）溶液で表８２の各処置になるよう懸濁し、１日１回経口投与で与えた。ＤＳＳ処置を行わずさらに化合物（実施例７及び３４の化合物）並びに５−ＡＳＡの被験物質の投与を行わないものを対照群Ｓｈａｍ群とし、ＤＳＳ処理のみ行い実施例７及び３４の化合物並びに５−ＡＳＡの両被験物質の投与を行わないものをＤＳＳ＋Ｖｅｈｉｃｌｅ群とした。これら対照群の群１および２は媒体として使用した０．５％ＣＭＣ溶液を被験物質として経口投与した。なお、群分け後の飲水は通常の飲用水とした。各群の動物数はＳｈａｍ群が５匹、他の群は１０匹とした。

（３）測定および結果
ＤＳＳによる大腸炎の結果、大腸の長さおよび重量に変化が生じることから、これら項目を測定した。各群の結果を以下表８３に示す。
各データは一元配置分散分析後、各群はＤｕｎｎｅｔの方法でＤＳＳ＋Ｖｅｈｉｃｌｅ処置群と比較を行った。ＤＳＳ＋Ｖｅｈｉｃｌｅ群ではＳｈａｍ群の大腸の長さはそれぞれ、７６．６±１．０ｍｍ，６２．２±０．９ｍｍであり、ＤＳＳ＋Ｖｅｈｉｃｌｅ群で有意に短くなっていた。また、供試化合物（実施例７の化合物及び実施例３４の化合物）並びに陽性対象である５−ＡＳＡ群の腸の長さの平均値はそれぞれ、７５．２±１．１ｍｍ、７７．４±１．９ｍｍ、６６．３±０．７ｍｍであり、ＤＳＳ＋Ｖｅｈｉｃｌｅ群と比較すると大腸の長さが有意に長かった。同様に大腸ｍｍあたりの湿重量を測定したところ、Ｓｈａｍ群およびＤＳＳ＋Ｖｅｈｉｃｌｅ群ではそれぞれ、２．０±０．１ｍｇ、４．０±０．２ｍｇであり、ＤＳＳ＋Ｖｅｈｉｃｌｅ群ではＳｈａｍ群と比較して大腸の単位長さあたりの重量が有意に増加した。また、供試化合物（実施例７の化合物及び実施例３４の化合物）並びに陽性対象である５−ＡＳＡ群の腸の長さの平均値はそれぞれ、３．０±０．３ｍｇ、２．７±０．２ｍｇ、３．４±０．３ｍｇであり、実施例７の化合物及び実施例３４の化合物でＤＳＳ＋Ｖｅｈｉｃｌｅ群と比較し有意に重量が減少していた。しかしながら、５−ＡＳＡ処置群では大腸の重量の変化は有意ではなかった。従って、これらのデータを総合的に判断すると、実施例７の化合物及び実施例３４の化合物はＤＳＳ処置による大腸の形態学変化を５−ＡＳＡより改善することが判明した。

製剤例１錠剤
実施例３４の化合物１７．５重量部、乳糖６７．６重量部、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース２０重量部、ヒドロキシプロピルセルロース２．５重量部、結晶セルロース１０重量部、黄色三二酸化鉄０．０００２重量部、ステアリン酸マグネシウム１重量部の割合で秤量し、混合したのち、ロータリー打錠機を用いて、錠剤重量２４０ｍｇ、設定硬度７Ｎ、錠剤径８．５ｍｍの条件で打錠する。

製剤例２錠剤
流動層造粒機に乳糖１００．５重量部を流動させ、実施例４の化合物１７．５重量部とヒドロキシプロピルセルロース３．９重量部を添加した水溶液を噴霧して、造粒物を得る。この造粒物６５重量部、結晶セルロース１５．０重量部、クロスカルメロースナトリウム１９．５重量部及びステアリン酸マグネシウム０．５重量部を混合したのち、ロータリー打錠機を用いて、錠剤重量２００ｍｇ、設定硬度７Ｎ、錠剤径７ｍｍの条件で圧縮成形する。

製剤例３点眼剤
実施例３４の化合物０．００１７５％、ポリソルベート８００．０５％、エデト酸ナトリウム０．０５％、リン酸水素ナトリウム水和物０．１％、グリセリン０．５％、６．５〜７．０のｐＨ調整用に塩酸／水酸化ナトリウム適量、及び残りを水として点眼剤を調整する。

製剤例４軟膏剤
実施例３４の化合物１ｇ、テレフタリリデン−３，３’−ジカンファー−１０，１０’−ジスルフォン酸７ｇ、トリエタノールアミン０．５ｇ、３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシトルエン１ｇ、エタノール５０ｍＬ、精製水適量（全量を１００ｍＬとする）：エタノール５０ｍＬに実施例３４の化合物１ｇ、テレフタリリデン−３，３’−ジカンファー−１０，１０’−ジスルフォン酸７ｇ、トリエタノールアミン０．５ｇおよび３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシトルエン１ｇを加え溶解し、精製水を加えて全量を１００ｍＬとして液剤を得る。

Claims

（式中、
Ｘはカルボニル基又はメチレン基を示し、
Ｚ^１及びＺ^２は同一又は異なって以下の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）から選ばれる基を示す；
（ａ）ヒドロキシ基（但し、Ｚ¹及びＺ²は同時にヒドロキシ基ではない。）
（ｂ）−ＯＲ¹（式中、Ｒ¹は置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基、置換基を有していてもよい複素環−Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基（ただし、α位炭素にオキソ基が置換するものを除く）を示し、
（ｃ）−ＳＲ²（式中、Ｒ²は置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基、置換基を有していてもよい複素環−Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基、又は水素原子）を示し、
（ｄ）−ＮＲ³Ｒ⁴（式中、
Ｒ³は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基、置換基を有していてもよい複素環−Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基、置換基を有していてもよい炭化水素カルボニル基、置換基を有していてもよい複素環カルボニル基、置換基を有していてもよい複素環Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル基、置換基を有していてもよい炭化水素スルフォニル基、置換基を有していてもよい複素環スルフォニル基、置換基を有していてもよい複素環Ｃ₁−Ｃ₆アルキルスルフォニル基、グアニジル基、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいスルファモイル基、置換基を有していてもよいアミノ基を示し、
Ｒ⁴は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基、置換基を有していてもよい複素環Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基を示し、
またＲ³とＲ⁴は窒素原子と一緒になって複素環を形成してもよく、アジド基或いはオニウム基、例えばピリジニウム−１−イル基（対アニオンを有することもある。）、を形成してもよい。）
で表されるカロテノイド関連化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類。
前記Ｒ¹が、（ｉａ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基（但し、α位炭素にオキソ基が置換するものを除く。）、
（ｉｉａ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニル基（但し、α位炭素にオキソ基が置換するものを除く。）、
（ｉｉｉａ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニル基（但し、α位炭素にオキソ基が置換するものを除く。）、
（ｉｖａ）置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖａ）シクロアルキル部分に、置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基（但し、アルキル基のα位炭素にオキソ基が置換するものを除く。）、
（ｖｉａ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉａ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基（但し、アルキル基のα位炭素にオキソ基が置換するものを除く。）、
（ｖｉｉｉａ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、
（ｉｘａ）複素環部分に、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基（但し、アルキル基のα位炭素にオキソ基が置換するものを除く。）、
（ｘａ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリール基、又は
（ｘｉａ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基（但し、アルキル基のα位炭素にオキソ基が置換するものを除く。）を示し；

（式中、Ｒは独立して−アルキル−ＮＲ^１ _３ ^＋、−芳香族−ＮＲ^１ _３ ^＋、−アルキル−ＣＯ_２ ⁻、−芳香族−ＣＯ_２ ⁻、アミノ酸−ＮＨ_３ ^＋、−燐酸エステル化アミノ酸−ＮＨ_３ ^＋、ポリエチレングリコール、デクストラン、Ｈ、アルキル、もしくはアリルである。）、基

前記Ｒ²が、
（ｉｂ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｂ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｉｉｂ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｉｖｂ）置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖｂ）シクロアルキル部分に、置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｂ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉｂ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｉｂ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、
（ｉｘｂ）複素環部分に、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基，
（ｘｂ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリール基、
（ｘｉｂ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、又は
（ｘｉｉｂ）水素原子を示し；
前記Ｒ³が、
（ｉｃ）水素原子、
（ｉｉｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｖｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｖｃ）置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖｉｃ）シクロアルキル部分に、置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｃ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉｉｃ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｘｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、
（ｘｃ）複素環部分に、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｘｉｃ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリール基、
（ｘｉｉｃ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｘｉｉｉｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルカルボニル基、（更に、ホルミル基を含む。）
（ｘｉｖｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニルカルボニル基、
（ｘｖｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニルカルボニル基、
（ｘｖｉｃ）置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルカルボニル基、
（ｘｖｉｉｃ）シクロアルキル部分に、置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基、
（ｘｖｉｉｉｃ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールカルボニル基、
（ｘｉｘｃ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基、
（ｘｘｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環カルボニル基、
（ｘｘｉｃ）複素環部分に、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基、
（ｘｘｉｉｃ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールカルボニル基、
（ｘｘｉｉｉｃ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基、
（ｘｘｉｖｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルスルフォニル基、
（ｘｘｖｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニルスルフォニル基、
（ｘｘｖｉｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニルスルフォニル基、
（ｘｘｖｉｉｃ）置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルスルフォニル基、
（ｘｘｖｉｉｉｃ）シクロアルキル部分に、置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキルスルフォニル基、
（ｘｘｉｘｃ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールスルフォニル基、
（ｘｘｘｃ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルスルフォニル基、
（ｘｘｘｉｃ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環スルフォニル基、
（ｘｘｘｉｉｃ）複素環部分に、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキルスルフォニル基、
（ｘｘｘｉｉｉｃ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールスルフォニル基、
（ｘｘｘｉｖｃ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキルスルフォニル基、
（ｘｘｘｖｃ）グアニジル基、
（ｘｘｘｖｉｃ）カルバモイル基、
（ｘｘｘｖｉｉｃ）置換カルバモイル基（該置換基はモノ置換或いはジ置換基であり、同一又は異なって、群
（ｉｄ）水素原子、
（ｉｉｄ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｄ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｖｄ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｖｄ）置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖｉｄ）シクロアルキル部分に、置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｄ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉｉｄ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｘｄ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び不飽和複素環基、
（ｘｄ）複素環部分に、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｘｉｄ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリール基、及び
（ｘｉｉｄ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基から選択される基である。但し、ジ置換基は同時に水素原子ではない。）、
（ｘｘｘｖｉｉｉｃ）スルファモイル基、
（ｘｘｘｉｘｃ）置換スルファモイル基（該置換基はモノ置換或いはジ置換基であり、同一又は異なって、上記（ｘｘｘｖｉｉｃ）置換カルバモイル基で示されたアミノ基部分と同意義を示す。）、
（ｘＬｃ）−Ｎ（Ｒ^ａ３）（Ｒ^ａ４）（式中、
Ｒ^ａ３は（ｉｅ）水素原子、
（ｉｉｅ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｅ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、又は
（ｉｖｅ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、
Ｒ^ａ４は
水素原子又は
Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル基を示す。
なお、Ｒ^ａ３とＲ^ａ４は窒素原子と一緒になって、共に４乃至１０員環飽和及び部分不飽和複素環を形成してもよく、該環中には更に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選択されるヘテロ原子の１乃至３個を含有してもよく、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群から選ばれる基を１乃至３個有していてもよい。）、又は
（ｘＬｉｃ）−ＯＲ^ａ５（式中、
Ｒ^ａ５は前記Ｒ^ａ３と同意義を示す。）を示し；
前記Ｒ⁴が、
（ｉｆ）水素原子、
（ｉｉｆ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｆ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｖｆ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｖｆ）置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖｉｆ）シクロアルキル部分に、置換基αを１乃至３個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｆ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉｉｆ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｘｆ）置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び不飽和複素環基、
（ｘｆ）複素環部分に、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｘｉｆ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリール基、及び
（ｘｉｉｆ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、
更に、Ｒ^３とＲ^４は窒素原子と一緒になって共に４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環を形成してもよく、更に該環中には窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選択されるヘテロ原子の１個乃至３個を含有してもよく、置換基αを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基αからなる群から選ばれる基を１乃至３個有していてもよい。又、Ｒ^３とＲ^４は窒素原子と一緒になってアジド基或いはオニウム基、例えばピリジニウム−１−イル基（対アニオンを有することもある。）、を示してもよい。）を示し、
置換基αは、以下の（ｉｇ）〜（ｘｖｉｉｉｇ）：
（ｉｇ）シアノ基、
（ｉｉｇ）ハロゲン原子、
（ｉｉｉｇ）オキソ基
（ｉｖｇ）、ホルミル基、
（ｖｇ）カルボキシ基、
（ｖｉｇ）スルホ基、
（ｖｉｉｇ）ホスホ基、
（ｖｉｉｉｇ）アミジニル基、
（ｉｘｇ）グアニジル基、
（ｘｇ）ニトロ基
（ｘｉｇ）Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲノアルキル基、
（ｘｉｉｇ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｘｉｉｉｇ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員環へテロアリール基、
（ｘｉｖｇ）複素環部分に、後述する置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、
（ｘｖｇ）−ＣＯＲ^α１（式中、Ｒ^α１は
（ｉｈ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｈ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｉｉｉｈ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｖｈ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員環へテロアリール基
（ｖｈ）複素環部分に、後述する置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、
（ｖｉｈ）−Ｎ（Ｒ^α２）（Ｒ^α３）（式中、
Ｒ^α２は
（ｉｊ）水素原子、
（ｉｉｊ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｊ）Ｃ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｖｊ）Ｃ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｖｊ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖｉｊ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｊ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉｉｊ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｘｊ）オキソ基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、
（ｘｊ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリール基、
（ｘｉｊ）複素環部分に、オキソ基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｘｉｉｊ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基から選択される基、を示し、
Ｒ^α３は
（ｉｋ）水素原子、
（ｉｉｋ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｋ）Ｃ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｖｋ）Ｃ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｖｋ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖｉｋ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｋ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉｉｋ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示す。なお、Ｒ^α２とＲ^α３は窒素原子と一緒になって共に４乃至１０員環飽和及び部分不飽和複素環を形成してもよく、該環中には、更に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選択されるヘテロ原子の１乃至３個を含有してもよく、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、オキソ基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよい。）、
（ｖｉｉｈ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルオキシ基、
（ｖｉｉｉｈ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールオキシ基、又は
（ｉｘｈ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシ基を示す。）で示される基、
（ｘｖｉｇ）−ＯＲ^α４（式中、Ｒ^α４は
（ｉｍ）水素原子、
（ｉｉｍ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｍ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｉｖｍ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｍ）後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員環へテロアリール基
（ｖｉｍ）後述する置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよい４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、
（ｖｉｉｍ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルオキシカルボニル基、
（ｖｉｉｉｍ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールオキシカルボニル基、
（ｉｘｍ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシカルボニル基、
、又は
（ｘｍ）カルバモイル基（該置換基は無置換並びにモノ置換或いはジ置換カルバモイル基であり、該基のアミノ基部分は上記（ｖｉｈ）−Ｎ（Ｒ^α２）（Ｒ^α３）で説明したものと同意義を示す。）
（ｘｖｉｉｇ）−ＳＲ^α５（式中、Ｒ^α５は
（ｉｎ）水素原子、
（ｉｉｎ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｎ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｉｖｎ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｎ）上記（ｘｖｇ）−ＣＯＲ^α１で示した基を示す。）、
（ｘｖｉｉｉｇ）アミノ基−Ｎ（Ｒ^α６）（Ｒ^α７）（式中、該アミノ基は無置換ならびに置換アミノ基であり、Ｒ^α６及びＲ^α７はそれぞれ、上記（ｖｉｈ）−Ｎ（Ｒ^α２）（Ｒ^α３）で示されたＲ^α２及びＲ^α３と同意義を示し、
更に式中、Ｒ^α２は
（ｉｏ）カルバモイル基（該置換基は無置換並びにモノ置換或いはジ置換カルバモイル基であり、該基のアミノ基部分は上記（ｖｉｈ）−Ｎ（Ｒ^α２）（Ｒ^α３）で説明したものと同意義を示し、
（ｉｉｏ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルオキシカルボニル基、
（ｉｉｉｏ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールオキシカルボニル基、
（ｉｖｏ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシカルボニル基，
（ｖｏ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルカルボニル基、
（ｖｉｏ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールカルボニル基、
（ｖｉｉｏ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基、
（ｖｉｉｉｏ）置換基βを１乃至３個有していてもよい５乃至１０員環へテロアリールカルボニル基、
（ｉｘｏ）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有してもよく、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、オキソ基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよい４乃至１０員環飽和及び部分不飽和複素環カルボニル基、
（ｘｏ）スルファモイル基（該置換基は無置換並びにモノ置換或いはジ置換スルファモイル基であり、該基のアミノ基部分は上記（ｖｉｈ）−Ｎ（Ｒ^α２）（Ｒ^α３）で説明したものと同意義を示し、
Ｒ^α３は、
（ｉｐ）水素原子、
（ｉｉｐ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｉｐ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｖｐ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｖｐ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖｉｐ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｐ）置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉｉｐ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示す。
なお、Ｒ^α６とＲ^α７は窒素原子と一緒になって共に４乃至１０員環飽和及び部分不飽和複素環を形成してもよく、該環中には、更に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選択されるヘテロ原子の１乃至３個を含有してもよく、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、オキソ基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよい。）で示される基を示し
（ｘｉｘｇ）アリール部分に、置換基βを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、
（ｘｘｇ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基βを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｘｘｉｇ）複素環部分に、オキソ基及び置換基βからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、
（但し、同じ炭素原子に置換基αが複数個置換する場合、この炭素に結合する原子が窒素原子-窒素原子、或いは窒素原子−酸素原子の組み合わせの物は除外する。）。
置換基βは、以下の（ｉｑ）〜（ｘｖｉｑ）：
（ｉｑ）置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｑ）置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｉｉｉｑ）アリール部分に、置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｖｑ）置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルオキシ基、
（ｖｑ）置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールオキシ基、
（ｖｉｑ）アリール部分に、置換基γの１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシ基、
（ｖｉｉｑ）Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲノアルキル基、
（ｖｉｉｉｑ）ハロゲン原子、
（ｉｘｑ）シアノ基、
（ｘｑ）ニトロ基、
（ｘｉｑ）ヒドロキシ基、
（ｘｉｉｑ）ホルミル基、
（ｘｉｉｉｑ）カルボキシル基、
（ｘｉｖｑ）アミノ基（該置換基はモノ置換或いはジ置換基であり、同一又は異なって、群
（ｉｒ）水素原子、
（ｉｉｒ）Ｃ１−Ｃ１０アルキル基、
（ｉｉｉｒ）Ｃ_３−Ｃ_１０アルケニル基、
（ｉｖｒ）Ｃ_３−Ｃ_１０アルキニル基、
（ｖｒ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基、
（ｖｉｒ）Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキルＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｖｉｉｒ）置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｖｉｉｉｒ）アリール部分に、置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｘｒ）置換基γを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリール基、
（ｘｒ）ヘテロアリール部分に、後述する置換基γを１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する５乃至１０員ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基
（ｘｉｒ）オキソ基及び置換基γからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環基、及び
（ｘｉｉｒ）複素環部分に、オキソ基及び置換基γからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよく、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子の１乃至４個を含有する４乃至１０員飽和及び部分不飽和複素環Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基から選択される基、
から選ばれて構成されるアミノ基であり、更に、
（Ｘｉｉｉｒ）前記（ｖｉｈ）−Ｎ（Ｒ^α２）（Ｒ^α３）で示されたように窒素原子と一緒になって共に４乃至１０員環飽和及び部分不飽和複素環を形成してもよく、該環中には、更に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選択されるヘテロ原子の１乃至３個を含有してもよく、置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキル基、オキソ基及び置換基γからなる群より選ばれる基を１乃至３個有していてもよい環状アミノ基。）、
（ｘｖｑ）置換カルバモイル基（該置換基は非置換、モノ置換或いはジ置換基であり、上記（ｘｉｖｑ）アミノ基がカルボニル基に結合した基である。）、
（ｘｖｉｑ）置換基γを１乃至５個有していてもよいＣ_１−Ｃ_１０アルキルオキシカルボニル基、
（ｘｖｉｉｑ）オキソ基、
を示し、
置換基γは、以下の（ｉｓ）〜（ｘｉｉｉｓ）：
（ｉｓ）Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル基、
（ｉｉｓ）Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基、
（ｉｉｉｓ）Ｃ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル基、
（ｉｖｓ）Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルオキシ基、
（ｖｓ）Ｃ_６−Ｃ_１０アリールオキシ基、
（ｖｉｓ）Ｃ_６−Ｃ_１０アリールＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシ基、
（ｖｉｉｓ）Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲノアルキル基、
（ｖｉｉｉｓ）ハロゲン原子、
（ｉｘｓ）ヒドロキシ基、
（ｘｓ）ホルミル基、
（ｘｉｓ）カルボキシ基、
（ｘｉｉｓ）アミノ基，又は
（ｘｉｉｉｓ）カルバモイル基を示す、
請求項１記載のカロテノイド関連化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類。
請求項１又は２記載のカロテノイド関連誘導体、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類を含有する医薬組成物。
請求項１又は２記載のカロテノイド関連誘導体、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類を含有する医薬組成物を製造するための、前記カロテノイド関連誘導体、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類の使用。
請求項１又は２記載のカロテノイド関連誘導体、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類の有効量を投与することを特徴とする、活性酸素或いはインターロイキン１７のかかわる病気の、予防方法又は治療方法。
活性酸素又はインターロイキン１７のかかわる病気の予防又は治療のための、請求項１又は２記載のカロテノイド関連誘導体、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるエステル類若しくはアミド類。