JP2019524812A - 前立腺がんの増殖および転移を処置するための医薬品の調製におけるホスホジエステラーゼ4阻害剤ZL−n−91の適用 - Google Patents
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Abstract
Description
1)対数増殖期にあるPC−3細胞を採取して単一細胞懸濁液を調製した。1ウェルあたり100μlの細胞懸濁液(1×104細胞を含む)を96ウェルプレート内に播種し、5つの群:溶媒対照群、10μM群、50μM群、100μM群、200μM群に分けた。それぞれの群は、6つの複製物を含む。細胞を(37℃、5%CO2において)24時間プレインキュベートした;
2)新しい培地を使用し、異なる濃度のZL−n−91をそれぞれの群に添加した。細胞を(37℃、5%CO2において)それぞれ24時間および48時間継続して培養した;
3)100μlの10%CCK−8溶液を各ウェルに気泡なく添加した;
4)細胞を1〜2時間インキュベートし、プレートをそれぞれ30分、60分、および90分で取り出した。マイクロプレートリーダーを使用して、450nmにおける吸光度を測定した。
1)対数増殖期にあるPC−3細胞を採取して無血清F−12K培地中に単一細胞懸濁液を調製し、1.5mlのEPチューブに120μlずつ分注した(2×106細胞を含む);
2)調製した細胞懸濁液のうちの0.1mlを1mlの滅菌シリンジでヌードマウス内に皮下接種した;
3)接種3日後にマウスを薬物治療した。
4)ヌードマウスを2つの群:溶媒対照群および投与群(10mg/kg)に分けた。マウスに毎日投薬した。マウスの腫瘍体積および体重を週2回測定した;
5)腫瘍体積が1500mm3に到達したとき、腫瘍を摘出した。腫瘍サイズを測定し、腫瘍重量を記録した。
切除した腫瘍を4%ホルマリン中で一晩固定し、切片化のためにパラフィン中に包埋した。次いで、腫瘍増殖抗原Ki67を染色した。
1)対数増殖期にある細胞を採取して無血清DMEM培地中に懸濁液を調製した。1ウェルあたり100μlの細胞懸濁液(5×104細胞を含む)をTranswellの上方のチャンバーに添加した。それを3つの群:溶媒対照群、10μM群、50μM群に分けた。それぞれの群は、3つの複製を含む。
2)10%のFBSを含む完全DMEM培地を12ウェルプレートの下方のチャンバーに添加した。
3)12時間後、上方のチャンバーを取り出し、氷冷メタノール中で30分間固定し、室温で自然乾燥させた。
4)600μlの0.1%クリスタルバイオレット溶液を12ウェルプレートに添加し、チャンバーの下の表面にある細胞を15分間染色した。
5)PBSをチャンバーに添加し、次いで、5分後にそのPBSをピペットで取り出した。メンブレンの上部からの細胞をきれいな綿棒で優しく拭き取った。チャンバーをPBSで3回洗浄し、次いで、室温で自然乾燥させた。
6)300μlの10%酢酸溶液を12ウェルプレートに添加し、チャンバーの下の表面を10分間浸漬して細胞内のクリスタルバイオレット粒子を溶解させた。
7)12ウェルプレートの各ウェルからの100μlの溶液を96ウェルプレートに入れ、マイクロプレートリーダーを使用して570nmにおける吸光度を測定した。
Claims (4)
- 前立腺がんの増殖を阻害するための薬物の調製におけるPDE4阻害剤ZL−n−91の適用。
- 前立腺がんの転移を抑制するための薬物の調製におけるPDE4阻害剤ZL−n−91の適用。
- 前立腺がんの増殖および転移を標的にするための薬物の調製におけるPDE4阻害剤ZL−n−91の適用。
- 薬物が、経口、注射、または吸入で投与されうる、請求項1から3に記載の適用。
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