JP2019506450A5 - - Google Patents
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Description
さらなる生物学的実施例
本明細書に定義される疾患(たとえば、慢性リンパ球白血病、再発性/難治性マントル細胞リンパ腫など)を有する被験者において本発明の製剤(とくに高配合560mg製剤)の安全性、耐容性、および/または効力を試験するための研究を行う。組合せでかかる製剤を試験するための類似の研究も行いうる(本明細書に記載の通り)。
本発明は、以下の態様を包含し得る。
[1]
イブルチニブを含む医薬組成物であって、イブルチニブが、化合物1
の構造を有する化合物であり、かつ前記医薬組成物が、前記医薬組成物の全重量を基準にして、i)少なくとも60%w/wのイブルチニブと、ii)約4〜7%w/wのマンニトールと約13〜16%w/wのクロスポビドンとを含む賦形剤と、を含む、医薬組成物。
[2]
前記医薬組成物が約60%w/w〜約80%w/wのイブルチニブを含む、上記[1]に記載の医薬組成物。
[3]
前記医薬組成物が約65%w/w〜約80%w/wのイブルチニブを含む、上記[1]に記載の医薬組成物。
[4]
前記医薬組成物が約65%w/w〜約75%w/wのイブルチニブを含む、上記[1]に記載の医薬組成物。
[5]
前記医薬組成物が約70%w/wのイブルチニブを含む、上記[1]に記載の医薬組成物。
[6]
前記医薬組成物が顆粒内および顆粒外の成分を含む、上記[1]〜[5]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[7]
イブルチニブ(ibtrutinib)およびマンニトールが顆粒内成分である、上記[1]〜[6]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[8]
前記医薬組成物が約4%w/w〜約6%w/wのマンニトールを含む、上記[1]〜[7]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[9]
前記医薬組成物が約5%w/wのマンニトールを含む、上記[1]〜[7]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[10]
クロスポビドンが顆粒内および顆粒外の成分である、上記[1]〜[9]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[11]
前記医薬組成物が約14%w/w〜約16%w/wのクロスポビドンを含む、上記[1]〜[10]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[12]
前記医薬組成物が約15%w/wのクロスポビドンを含む、上記[1]〜[10]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[13]
前記医薬組成物が、約70%w/wのイブルチニブ、約5%w/wのマンニトール、および約15%w/wのクロスポビドンを含む、上記[1]に記載の医薬組成物。
[14]
前記医薬組成物が、湿式顆粒化法を用いて調製される、上記[1]〜[13]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[15]
少なくとも1種の追加の薬学的に許容可能な賦形剤をさらに含む、上記[1]〜[14]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[16]
上記[1]〜[14]のいずれか一項に記載の医薬組成物と、1種以上の追加の薬学的に許容可能な賦形剤と、を含む高配合固形錠剤製剤。
[17]
前記1種以上の追加の賦形剤が約7%w/w〜約13%w/wの量で存在する、上記[16]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[18]
前記1種以上の追加の賦形剤が、結合剤、滑沢剤、流動化剤、および界面活性剤からなる群から選択される、上記[16]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[19]
少なくとも1種の追加の賦形剤が界面活性剤である、上記[16]〜[18]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[20]
前記界面活性剤がナトリウムラウリルスルフェートである、上記[19]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[21]
前記ナトリウムラウリルスルフェートが、約0〜約10%w/w、約4%w/w〜約8%w/w、または約6%w/w〜約8%w/wの量で存在する、上記[20]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[22]
前記ナトリウムラウリルスルフェートが約7%w/wの量で存在する、上記[20]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[23]
少なくとも1種の追加の賦形剤が流動化剤である、上記[16]〜[22]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[24]
前記流動化剤がシリカ(コロイド二酸化ケイ素)である、上記[23]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[25]
前記シリカ(コロイド二酸化ケイ素)が、約0〜約5%w/w、0.1%w/w〜約1.5%w/w、約0.4%w/w〜約0.8%w/w、または約0.5%w/w〜約0.6%w/wの量で存在する、上記[24]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[26]
少なくとも1種の追加の賦形剤が滑沢剤である、上記[16]〜[25]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[27]
前記滑沢剤がマグネシウムステアレートである、上記[26]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[28]
前記マグネシウムステアレートが、約0.01%w/w〜約5%w/w、0.01%w/w〜約2%w/w、0.1%w/w〜約0.7%w/w、または約0.5%w/w〜約0.6%w/wの量で存在する、上記[27]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[29]
少なくとも1種の追加の賦形剤が結合剤である、上記[16]〜[28]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[30]
前記結合剤がポリビニルピロリドンである、上記[29]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[31]
前記結合剤がPVP K29/32である、上記[29]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[32]
前記ポリビニルピロリドンが、約0.5%w/w〜約5%w/w、1%w/w〜約3%w/w、1%w/w〜約2%w/w、または約2%w/wの量で存在する、上記[29]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[33]
少なくとも60%w/wのイブルチニブと顆粒内および顆粒外の賦形剤とを含む高配合固形錠剤製剤であって、前記顆粒内の賦形剤が、マンニトール、ナトリウムラウリルスルフェート、およびクロスポビドンを含み、かつ前記顆粒外の賦形剤が、ポリビニルピロリドン、ナトリウムラウリルスルフェート、クロスポビドン、コロイド二酸化ケイ素、およびマグネシウムステアレートを含む、高配合固形錠剤製剤。
[34]
前記顆粒内の賦形剤が、
約4%w/w〜約7%w/w、約4%w/w〜約6%w/w、または約5%w/wの量のマンニトールと、
約6%w/w〜約9%w/w、約7%w/w〜約8%w/w、または約7.5%w/wの量のクロスポビドンと、
約0〜約2%w/w、約0.5%w/w〜約1.5%w/w、または約1%w/wの量のナトリウムラウリルスルフェートと、
を含み、かつ
前記顆粒外の賦形剤が、
約0〜約4%w/w、約1%w/w〜約3%w/w、または約5%w/wの量のポリビニルピロリドンと、
約4%w/w〜約8%w/w、約5%w/w〜約7%w/w、または約6%w/wの量のナトリウムラウリルスルフェートと、
約4%w/w〜約10%w/w、約5%w/w〜約9%w/w、または約7.5%w/wの量のクロスポビドンと、
約0.1%w/w〜約1.0%w/w、または約0.3%w/w〜約0.8%w/w、または約0.5%w/wの量のコロイド二酸化ケイ素と、
約0.1%w/w〜約1.0%w/w、または約0.3%w/w〜約0.8%w/w、または約0.5%w/wの量のマグネシウムステアレートと、
を含む、上記[33]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[35]
a)約60%w/w〜約80%w/wのイブルチニブと、
b)約4%w/w〜約7%w/wのマンニトールと、
c)約13%w/w〜約16%w/wのクロスポビドンと、
d)約1%w/w〜約3%w/wのポリビニルピロリドンと、
e)約5%w/w〜約10%w/wのナトリウムラウリルスルフェートと、
f)約0.1%w/w〜約1.0%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
g)約0.1%w/w〜約1.0%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含む、高配合固形錠剤製剤。
[36]
a)約65%w/w〜約75%w/wのイブルチニブと、
b)約4%w/w〜約6%w/wのマンニトールと、
c)約14%w/w〜約16%w/wのクロスポビドンと、
d)約1%w/w〜約3%w/wのポリビニルピロリドンと、
e)約6%w/w〜約8%w/wのナトリウムラウリルスルフェートと、
f)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
g)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含む、上記[35]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[37]
a)約69%w/w〜約71%w/wのイブルチニブと、
b)約4%w/w〜約6%w/wのマンニトールと、
c)約14%w/w〜約16%w/wのクロスポビドンと、
d)約1.5%w/w〜約2.5%w/wのポリビニルピロリドンと、
e)約6%w/w〜約8%w/wのナトリウムラウリルスルフェートと、
f)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
g)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含む、上記[35]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[38]
a)約70%w/wのイブルチニブと、
b)約5%w/wのマンニトールと、
c)約15%w/wのクロスポビドンと、
d)約2%w/wのポリビニルピロリドンと、
e)約7%w/wのナトリウムラウリルスルフェートと、
f)約0.5%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
g)約0.5%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含む、上記[35]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[39]
a)約69%w/w〜約71%w/wのイブルチニブと、
b)約4%w/w〜約6%w/wのマンニトールと、
c)約7%w/w〜約8%w/wのクロスポビドン(顆粒内)と、
d)約7%w/w〜約8%w/wのクロスポビドン(顆粒外)と、
e)約0.5%w/w〜約1.5%w/wのナトリウムラウリルスルフェート(顆粒内)と、
f)約5%w/w〜約7%w/wのナトリウムラウリルスルフェート(顆粒外)と、
g)約1%w/w〜約3%w/wのポリビニルピロリドンと、
h)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
i)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含む、上記[35]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[40]
a)約70%w/wのイブルチニブと、
b)約5%w/wのマンニトールと、
c)約7.5%w/wのクロスポビドン(顆粒内)と、
d)約7.5%w/wのクロスポビドン(顆粒外)と、
e)約1%w/wのナトリウムラウリルスルフェート(顆粒内)と、
f)約6%w/wのナトリウムラウリルスルフェート(顆粒外)と、
g)約2%w/wのポリビニルピロリドンと、
h)約0.5%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
i)約0.5%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含む、上記[35]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[41]
錠剤の全重量が約800mgである、上記[33]〜[40]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[42]
イブルチニブが約560mgの量である、上記[33]〜[41]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[43]
イブルチニブがマイクロナイズ形態である、上記[16]〜[42]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[44]
前記製剤が1日1回投与に使用される、上記[16]〜[43]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[45]
前記製剤が経口製剤である、上記[16]〜[44]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[46]
治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を患者に投与することを含む、治療を必要とする患者における前記疾患の治療方法。
[47]
必要とする患者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、自己免疫疾患または病態の治療方法。
[48]
前記自己免疫疾患が関節リウマチまたは狼瘡である、上記[47]に記載の方法。
[49]
必要とする患者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、異種免疫疾患または病態の治療方法。
[50]
必要とする患者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、癌の治療方法。
[51]
前記癌がB細胞増殖障害である、上記[50]に記載の方法。
[52]
前記B細胞増殖障害が、瀰漫性大B細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、または慢性リンパ球白血病である、上記[51]に記載の方法。
[53]
前記癌がB細胞悪性疾患である、上記[52]に記載の方法。
[54]
前記癌が、慢性リンパ球白血病(CLL)/小リンパ球リンパ腫(SLL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、瀰漫性大B細胞リンパ腫(DLBCL)、および多発性骨髄腫から選択されるB細胞悪性疾患である、上記[53]に記載の方法。
[55]
前記癌が、リンパ腫、白血病、または固形腫瘍である、上記[50]に記載の方法。
[56]
前記癌が、瀰漫性大B細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、慢性リンパ球リンパ腫、慢性リンパ球白血病、B細胞前リンパ球白血病、リンパ形質細胞リンパ腫/ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、脾辺縁帯リンパ腫、形質細胞骨髄腫、形質細胞腫、節外性辺縁帯B細胞リンパ腫、節性辺縁帯B細胞リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、縦隔(胸腺)大B細胞リンパ腫、血管内大B細胞リンパ腫、原発性滲出液リンパ腫、バーキットリンパ腫/白血病、またはリンパ腫様肉芽腫症である、上記[50]に記載の方法。
[57]
必要とする患者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、肥満細胞症の治療方法。
[58]
必要とする患者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、骨粗鬆症または骨吸収障害の治療方法。
[59]
必要とする患者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、炎症性疾患または病態の治療方法。
[60]
治療を必要とする被験者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物を含有する組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、狼瘡の治療方法。
[61]
治療を必要とする被験者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物を含有する組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、異種免疫疾患または病態の治療方法。
[62]
上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤の調製プロセスであって、イブルチニブと少なくとも1種の賦形剤とを含む湿潤顆粒を湿式顆粒化法によって調製することを含むプロセス。
[63]
前記湿潤顆粒が、イブルチニブ、マンニトール、クロスポビドン、およびナトリウムラウリルスルフェートを含む、上記[62]に記載のプロセス。
[64]
a)前記湿潤顆粒を乾燥させて乾燥顆粒を形成することと、
b)前記乾燥顆粒をミル処理してミル処理顆粒を形成することと、
c)前記ミル処理顆粒と顆粒外の賦形剤とをブレンドして混合物を形成することと、
d)前記混合物を圧縮して錠剤を形成することと、
をさらに含む、上記[62]または[63]に記載のプロセス。
[65]
前記顆粒外の賦形剤が、ポリビニルピロリドン、ナトリウムラウリルスルフェート、クロスポビドン、コロイド二酸化ケイ素、およびマグネシウムステアレートを含む、上記[64]に記載のプロセス。
本明細書に定義される疾患(たとえば、慢性リンパ球白血病、再発性/難治性マントル細胞リンパ腫など)を有する被験者において本発明の製剤(とくに高配合560mg製剤)の安全性、耐容性、および/または効力を試験するための研究を行う。組合せでかかる製剤を試験するための類似の研究も行いうる(本明細書に記載の通り)。
本発明は、以下の態様を包含し得る。
[1]
イブルチニブを含む医薬組成物であって、イブルチニブが、化合物1
[2]
前記医薬組成物が約60%w/w〜約80%w/wのイブルチニブを含む、上記[1]に記載の医薬組成物。
[3]
前記医薬組成物が約65%w/w〜約80%w/wのイブルチニブを含む、上記[1]に記載の医薬組成物。
[4]
前記医薬組成物が約65%w/w〜約75%w/wのイブルチニブを含む、上記[1]に記載の医薬組成物。
[5]
前記医薬組成物が約70%w/wのイブルチニブを含む、上記[1]に記載の医薬組成物。
[6]
前記医薬組成物が顆粒内および顆粒外の成分を含む、上記[1]〜[5]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[7]
イブルチニブ(ibtrutinib)およびマンニトールが顆粒内成分である、上記[1]〜[6]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[8]
前記医薬組成物が約4%w/w〜約6%w/wのマンニトールを含む、上記[1]〜[7]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[9]
前記医薬組成物が約5%w/wのマンニトールを含む、上記[1]〜[7]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[10]
クロスポビドンが顆粒内および顆粒外の成分である、上記[1]〜[9]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[11]
前記医薬組成物が約14%w/w〜約16%w/wのクロスポビドンを含む、上記[1]〜[10]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[12]
前記医薬組成物が約15%w/wのクロスポビドンを含む、上記[1]〜[10]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[13]
前記医薬組成物が、約70%w/wのイブルチニブ、約5%w/wのマンニトール、および約15%w/wのクロスポビドンを含む、上記[1]に記載の医薬組成物。
[14]
前記医薬組成物が、湿式顆粒化法を用いて調製される、上記[1]〜[13]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[15]
少なくとも1種の追加の薬学的に許容可能な賦形剤をさらに含む、上記[1]〜[14]のいずれか一項に記載の医薬組成物。
[16]
上記[1]〜[14]のいずれか一項に記載の医薬組成物と、1種以上の追加の薬学的に許容可能な賦形剤と、を含む高配合固形錠剤製剤。
[17]
前記1種以上の追加の賦形剤が約7%w/w〜約13%w/wの量で存在する、上記[16]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[18]
前記1種以上の追加の賦形剤が、結合剤、滑沢剤、流動化剤、および界面活性剤からなる群から選択される、上記[16]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[19]
少なくとも1種の追加の賦形剤が界面活性剤である、上記[16]〜[18]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[20]
前記界面活性剤がナトリウムラウリルスルフェートである、上記[19]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[21]
前記ナトリウムラウリルスルフェートが、約0〜約10%w/w、約4%w/w〜約8%w/w、または約6%w/w〜約8%w/wの量で存在する、上記[20]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[22]
前記ナトリウムラウリルスルフェートが約7%w/wの量で存在する、上記[20]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[23]
少なくとも1種の追加の賦形剤が流動化剤である、上記[16]〜[22]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[24]
前記流動化剤がシリカ(コロイド二酸化ケイ素)である、上記[23]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[25]
前記シリカ(コロイド二酸化ケイ素)が、約0〜約5%w/w、0.1%w/w〜約1.5%w/w、約0.4%w/w〜約0.8%w/w、または約0.5%w/w〜約0.6%w/wの量で存在する、上記[24]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[26]
少なくとも1種の追加の賦形剤が滑沢剤である、上記[16]〜[25]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[27]
前記滑沢剤がマグネシウムステアレートである、上記[26]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[28]
前記マグネシウムステアレートが、約0.01%w/w〜約5%w/w、0.01%w/w〜約2%w/w、0.1%w/w〜約0.7%w/w、または約0.5%w/w〜約0.6%w/wの量で存在する、上記[27]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[29]
少なくとも1種の追加の賦形剤が結合剤である、上記[16]〜[28]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[30]
前記結合剤がポリビニルピロリドンである、上記[29]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[31]
前記結合剤がPVP K29/32である、上記[29]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[32]
前記ポリビニルピロリドンが、約0.5%w/w〜約5%w/w、1%w/w〜約3%w/w、1%w/w〜約2%w/w、または約2%w/wの量で存在する、上記[29]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[33]
少なくとも60%w/wのイブルチニブと顆粒内および顆粒外の賦形剤とを含む高配合固形錠剤製剤であって、前記顆粒内の賦形剤が、マンニトール、ナトリウムラウリルスルフェート、およびクロスポビドンを含み、かつ前記顆粒外の賦形剤が、ポリビニルピロリドン、ナトリウムラウリルスルフェート、クロスポビドン、コロイド二酸化ケイ素、およびマグネシウムステアレートを含む、高配合固形錠剤製剤。
[34]
前記顆粒内の賦形剤が、
約4%w/w〜約7%w/w、約4%w/w〜約6%w/w、または約5%w/wの量のマンニトールと、
約6%w/w〜約9%w/w、約7%w/w〜約8%w/w、または約7.5%w/wの量のクロスポビドンと、
約0〜約2%w/w、約0.5%w/w〜約1.5%w/w、または約1%w/wの量のナトリウムラウリルスルフェートと、
を含み、かつ
前記顆粒外の賦形剤が、
約0〜約4%w/w、約1%w/w〜約3%w/w、または約5%w/wの量のポリビニルピロリドンと、
約4%w/w〜約8%w/w、約5%w/w〜約7%w/w、または約6%w/wの量のナトリウムラウリルスルフェートと、
約4%w/w〜約10%w/w、約5%w/w〜約9%w/w、または約7.5%w/wの量のクロスポビドンと、
約0.1%w/w〜約1.0%w/w、または約0.3%w/w〜約0.8%w/w、または約0.5%w/wの量のコロイド二酸化ケイ素と、
約0.1%w/w〜約1.0%w/w、または約0.3%w/w〜約0.8%w/w、または約0.5%w/wの量のマグネシウムステアレートと、
を含む、上記[33]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[35]
a)約60%w/w〜約80%w/wのイブルチニブと、
b)約4%w/w〜約7%w/wのマンニトールと、
c)約13%w/w〜約16%w/wのクロスポビドンと、
d)約1%w/w〜約3%w/wのポリビニルピロリドンと、
e)約5%w/w〜約10%w/wのナトリウムラウリルスルフェートと、
f)約0.1%w/w〜約1.0%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
g)約0.1%w/w〜約1.0%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含む、高配合固形錠剤製剤。
[36]
a)約65%w/w〜約75%w/wのイブルチニブと、
b)約4%w/w〜約6%w/wのマンニトールと、
c)約14%w/w〜約16%w/wのクロスポビドンと、
d)約1%w/w〜約3%w/wのポリビニルピロリドンと、
e)約6%w/w〜約8%w/wのナトリウムラウリルスルフェートと、
f)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
g)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含む、上記[35]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[37]
a)約69%w/w〜約71%w/wのイブルチニブと、
b)約4%w/w〜約6%w/wのマンニトールと、
c)約14%w/w〜約16%w/wのクロスポビドンと、
d)約1.5%w/w〜約2.5%w/wのポリビニルピロリドンと、
e)約6%w/w〜約8%w/wのナトリウムラウリルスルフェートと、
f)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
g)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含む、上記[35]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[38]
a)約70%w/wのイブルチニブと、
b)約5%w/wのマンニトールと、
c)約15%w/wのクロスポビドンと、
d)約2%w/wのポリビニルピロリドンと、
e)約7%w/wのナトリウムラウリルスルフェートと、
f)約0.5%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
g)約0.5%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含む、上記[35]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[39]
a)約69%w/w〜約71%w/wのイブルチニブと、
b)約4%w/w〜約6%w/wのマンニトールと、
c)約7%w/w〜約8%w/wのクロスポビドン(顆粒内)と、
d)約7%w/w〜約8%w/wのクロスポビドン(顆粒外)と、
e)約0.5%w/w〜約1.5%w/wのナトリウムラウリルスルフェート(顆粒内)と、
f)約5%w/w〜約7%w/wのナトリウムラウリルスルフェート(顆粒外)と、
g)約1%w/w〜約3%w/wのポリビニルピロリドンと、
h)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
i)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含む、上記[35]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[40]
a)約70%w/wのイブルチニブと、
b)約5%w/wのマンニトールと、
c)約7.5%w/wのクロスポビドン(顆粒内)と、
d)約7.5%w/wのクロスポビドン(顆粒外)と、
e)約1%w/wのナトリウムラウリルスルフェート(顆粒内)と、
f)約6%w/wのナトリウムラウリルスルフェート(顆粒外)と、
g)約2%w/wのポリビニルピロリドンと、
h)約0.5%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
i)約0.5%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含む、上記[35]に記載の高配合固形錠剤製剤。
[41]
錠剤の全重量が約800mgである、上記[33]〜[40]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[42]
イブルチニブが約560mgの量である、上記[33]〜[41]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[43]
イブルチニブがマイクロナイズ形態である、上記[16]〜[42]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[44]
前記製剤が1日1回投与に使用される、上記[16]〜[43]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[45]
前記製剤が経口製剤である、上記[16]〜[44]のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
[46]
治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を患者に投与することを含む、治療を必要とする患者における前記疾患の治療方法。
[47]
必要とする患者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、自己免疫疾患または病態の治療方法。
[48]
前記自己免疫疾患が関節リウマチまたは狼瘡である、上記[47]に記載の方法。
[49]
必要とする患者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、異種免疫疾患または病態の治療方法。
[50]
必要とする患者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、癌の治療方法。
[51]
前記癌がB細胞増殖障害である、上記[50]に記載の方法。
[52]
前記B細胞増殖障害が、瀰漫性大B細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、または慢性リンパ球白血病である、上記[51]に記載の方法。
[53]
前記癌がB細胞悪性疾患である、上記[52]に記載の方法。
[54]
前記癌が、慢性リンパ球白血病(CLL)/小リンパ球リンパ腫(SLL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、瀰漫性大B細胞リンパ腫(DLBCL)、および多発性骨髄腫から選択されるB細胞悪性疾患である、上記[53]に記載の方法。
[55]
前記癌が、リンパ腫、白血病、または固形腫瘍である、上記[50]に記載の方法。
[56]
前記癌が、瀰漫性大B細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、慢性リンパ球リンパ腫、慢性リンパ球白血病、B細胞前リンパ球白血病、リンパ形質細胞リンパ腫/ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、脾辺縁帯リンパ腫、形質細胞骨髄腫、形質細胞腫、節外性辺縁帯B細胞リンパ腫、節性辺縁帯B細胞リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、縦隔(胸腺)大B細胞リンパ腫、血管内大B細胞リンパ腫、原発性滲出液リンパ腫、バーキットリンパ腫/白血病、またはリンパ腫様肉芽腫症である、上記[50]に記載の方法。
[57]
必要とする患者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、肥満細胞症の治療方法。
[58]
必要とする患者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、骨粗鬆症または骨吸収障害の治療方法。
[59]
必要とする患者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、炎症性疾患または病態の治療方法。
[60]
治療を必要とする被験者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物を含有する組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、狼瘡の治療方法。
[61]
治療を必要とする被験者に治療有効量の上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物を含有する組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤を投与することを含む、異種免疫疾患または病態の治療方法。
[62]
上記[1]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬組成物または上記[16]〜[45]のいずれか一項に記載の錠剤製剤の調製プロセスであって、イブルチニブと少なくとも1種の賦形剤とを含む湿潤顆粒を湿式顆粒化法によって調製することを含むプロセス。
[63]
前記湿潤顆粒が、イブルチニブ、マンニトール、クロスポビドン、およびナトリウムラウリルスルフェートを含む、上記[62]に記載のプロセス。
[64]
a)前記湿潤顆粒を乾燥させて乾燥顆粒を形成することと、
b)前記乾燥顆粒をミル処理してミル処理顆粒を形成することと、
c)前記ミル処理顆粒と顆粒外の賦形剤とをブレンドして混合物を形成することと、
d)前記混合物を圧縮して錠剤を形成することと、
をさらに含む、上記[62]または[63]に記載のプロセス。
[65]
前記顆粒外の賦形剤が、ポリビニルピロリドン、ナトリウムラウリルスルフェート、クロスポビドン、コロイド二酸化ケイ素、およびマグネシウムステアレートを含む、上記[64]に記載のプロセス。
Claims (26)
- 前記医薬組成物が、約60%w/w〜約80%w/wのイブルチニブ、約65%w/w〜約80%w/wのイブルチニブ、約65%w/w〜約75%w/wのイブルチニブ、または約70%w/wのイブルチニブを含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物が顆粒内および顆粒外の成分を含む、請求項1〜2のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- イブルチニブおよびマンニトールが顆粒内成分である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物が、約4%w/w〜約6%w/wのマンニトールまたは約5%w/wのマンニトールを含む、請求項1〜4のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- クロスポビドンが顆粒内および顆粒外の成分である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物が、約14%w/w〜約16%w/wのクロスポビドンまたは約15%w/wのクロスポビドンを含む、請求項1〜6のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物が、約70%w/wのイブルチニブ、約5%w/wのマンニトール、および約15%w/wのクロスポビドンを含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物が、湿式顆粒化法を用いて調製される、請求項1〜8のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 少なくとも1種の追加の薬学的に許容可能な賦形剤をさらに含む、請求項1〜9のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 請求項1〜9のいずれか一項に記載の医薬組成物と、1種以上の追加の薬学的に許容可能な賦形剤と、を含む高配合固形錠剤製剤。
- (i)前記1種以上の追加の賦形剤が、約7%w/w〜約13%w/wの量で存在する;
(ii)前記1種以上の追加の賦形剤が、結合剤、滑沢剤、流動化剤、および界面活性剤からなる群から選択される;
(iii)少なくとも1種の追加の賦形剤が、界面活性剤、例えば、ナトリウムラウリルスルフェートであり、例えば、約0〜約10%w/w、約4%w/w〜約8%w/w、または約6%w/w〜約8%w/wの量で存在する;
(iv)少なくとも1種の追加の賦形剤が、流動化剤、例えば、シリカ(コロイド二酸化ケイ素)であり、例えば、前記シリカが、約0〜約5%w/w、0.1%w/w〜約1.5%w/w、約0.4%w/w〜約0.8%w/w、または約0.5%w/w〜約0.6%w/wの量で存在する;
(v)少なくとも1種の追加の賦形剤が、滑沢剤、例えば、マグネシウムステアレートであり、例えば、前記マグネシウムステアレートが、約0.01%w/w〜約5%w/w、0.01%w/w〜約2%w/w、0.1%w/w〜約0.7%w/w、または約0.5%w/w〜約0.6%w/wの量で存在する;
(vi)少なくとも1種の追加の賦形剤が、結合剤、例えば、ポリビニルピロリドンまたはPVPK 29/32である;および/または
(vii)少なくとも1種の追加の賦形剤が、約0.5%w/w〜約5%w/w、1%w/w〜約3%w/w、1%w/w〜約2%w/w、または約2%w/wの量で存在する結合剤ポリビニルピロリドンである、
請求項11に記載の高配合固形錠剤製剤。 - 少なくとも60%w/wのイブルチニブと顆粒内および顆粒外の賦形剤とを含む高配合固形錠剤製剤であって、前記顆粒内の賦形剤が、マンニトール、ナトリウムラウリルスルフェート、およびクロスポビドンを含み、かつ前記顆粒外の賦形剤が、ポリビニルピロリドン、ナトリウムラウリルスルフェート、クロスポビドン、コロイド二酸化ケイ素、およびマグネシウムステアレートを含む、高配合固形錠剤製剤。
- 前記顆粒内の賦形剤が、
約4%w/w〜約7%w/w、約4%w/w〜約6%w/w、または約5%w/wの量のマンニトールと、
約6%w/w〜約9%w/w、約7%w/w〜約8%w/w、または約7.5%w/wの量のクロスポビドンと、
約0〜約2%w/w、約0.5%w/w〜約1.5%w/w、または約1%w/wの量のナトリウムラウリルスルフェートと、
を含み、かつ
前記顆粒外の賦形剤が、
約0〜約4%w/w、約1%w/w〜約3%w/w、または約5%w/wの量のポリビニルピロリドンと、
約4%w/w〜約8%w/w、約5%w/w〜約7%w/w、または約6%w/wの量のナトリウムラウリルスルフェートと、
約4%w/w〜約10%w/w、約5%w/w〜約9%w/w、または約7.5%w/wの量のクロスポビドンと、
約0.1%w/w〜約1.0%w/w、または約0.3%w/w〜約0.8%w/w、または約0.5%w/wの量のコロイド二酸化ケイ素と、
約0.1%w/w〜約1.0%w/w、または約0.3%w/w〜約0.8%w/w、または約0.5%w/wの量のマグネシウムステアレートと、
を含む、請求項13に記載の高配合固形錠剤製剤。 - a)約60%w/w〜約80%w/wのイブルチニブと、
b)約4%w/w〜約7%w/wのマンニトールと、
c)約13%w/w〜約16%w/wのクロスポビドンと、
d)約1%w/w〜約3%w/wのポリビニルピロリドンと、
e)約5%w/w〜約10%w/wのナトリウムラウリルスルフェートと、
f)約0.1%w/w〜約1.0%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
g)約0.1%w/w〜約1.0%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含む、高配合固形錠剤製剤。 - a)約65%w/w〜約75%w/wのイブルチニブと、
b)約4%w/w〜約6%w/wのマンニトールと、
c)約14%w/w〜約16%w/wのクロスポビドンと、
d)約1%w/w〜約3%w/wのポリビニルピロリドンと、
e)約6%w/w〜約8%w/wのナトリウムラウリルスルフェートと、
f)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
g)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含むか;
a)約69%w/w〜約71%w/wのイブルチニブと、
b)約4%w/w〜約6%w/wのマンニトールと、
c)約14%w/w〜約16%w/wのクロスポビドンと、
d)約1.5%w/w〜約2.5%のポリビニルピロリドンと、
e)約6%w/w〜約8%w/wのナトリウムラウリルスルフェートと、
f)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
g)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含むか;
a)約70%w/wのイブルチニブと、
b)約5%w/wのマンニトールと、
c)約15%w/wのクロスポビドンと、
d)約2%w/wのポリビニルピロリドンと、
e)約7%w/wのナトリウムラウリルスルフェートと、
f)約0.5%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
g)約0.5%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含むか;
a)約69%w/w〜約71%w/wのイブルチニブと、
b)約4%w/w〜約6%w/wのマンニトールと、
c)約7%w/w〜約8%w/wのクロスポビドン(顆粒内)と、
d)約7%w/w〜約8%w/wのクロスポビドン(顆粒外)と、
e)約0.5%w/w〜約1.5%w/wのナトリウムラウリルスルフェート(顆粒内)と、
f)約5%w/w〜約7%w/wのナトリウムラウリルスルフェート(顆粒外)と、
g)約1%w/w〜約3%w/wのポリビニルピロリドンと、
h)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
i)約0.4%w/w〜約0.6%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含むか;または
a)約70%w/wのイブルチニブと、
b)約5%w/wのマンニトールと、
c)約7.5%w/wのクロスポビドン(顆粒内)と、
d)約7.5%w/wのクロスポビドン(顆粒外)と、
e)約1%w/wのナトリウムラウリルスルフェート(顆粒内)と、
f)約6%w/wのナトリウムラウリルスルフェート(顆粒外)と、
g)約2%w/wのポリビニルピロリドンと、
h)約0.5%w/wのコロイド二酸化ケイ素と、
i)約0.5%w/wのマグネシウムステアレートと、
を含む、請求項15に記載の高配合固形錠剤製剤。 - 錠剤の全重量が約800mgまたは約560mgである、請求項11〜16のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
- イブルチニブがマイクロナイズ形態である、請求項11〜17のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
- 前記製剤が1日1回投与に使用される、請求項11〜18のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
- 前記製剤が経口製剤である、請求項11〜19のいずれか一項に記載の高配合固形錠剤製剤。
- 医薬として使用するための請求項1〜10のいずれか一項に記載の医薬組成物または請求項11〜20のいずれか一項に記載の錠剤製剤。
- 自己免疫疾患;関節リウマチまたは狼瘡;異種免疫疾患;癌;B細胞増殖障害である癌;瀰漫性大B細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、または慢性リンパ球白血病;B細胞悪性疾患である癌;慢性リンパ球白血病(CLL)/小リンパ球リンパ腫(SLL)、マントル細胞リンパ腫(MCL)、瀰漫性大B細胞リンパ腫(DLBCL)、および多発性骨髄腫から選択されるB細胞悪性疾患;リンパ腫、白血病、または固形腫瘍である癌;瀰漫性大B細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、慢性リンパ球リンパ腫、慢性リンパ球白血病、B細胞前リンパ球白血病、リンパ形質細胞リンパ腫/ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、脾辺縁帯リンパ腫、形質細胞骨髄腫、形質細胞腫、節外性辺縁帯B細胞リンパ腫、節性辺縁帯B細胞リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、縦隔(胸腺)大B細胞リンパ腫、血管内大B細胞リンパ腫、原発性滲出液リンパ腫、バーキットリンパ腫/白血病、またはリンパ腫様肉芽腫症;肥満細胞症;骨粗鬆症または骨吸収障害;炎症性疾患または病態;狼瘡;および/または異種免疫疾患または病態の治療において使用するための、請求項1〜10のいずれか一項に記載の医薬組成物または請求項11〜20のいずれか一項に記載の錠剤製剤。
- 請求項1〜10のいずれか一項に記載の医薬組成物または請求項11〜20のいずれか一項に記載の錠剤製剤の調製プロセスであって、イブルチニブと少なくとも1種の賦形剤とを含む湿潤顆粒を湿式顆粒化法によって調製することを含むプロセス。
- 前記湿潤顆粒が、イブルチニブ、マンニトール、クロスポビドン、およびナトリウムラウリルスルフェートを含む、請求項23に記載のプロセス。
- a)前記湿潤顆粒を乾燥させて乾燥顆粒を形成することと、
b)前記乾燥顆粒をミル処理してミル処理顆粒を形成することと、
c)前記ミル処理顆粒と顆粒外の賦形剤とをブレンドして混合物を形成することと、
d)前記混合物を圧縮して錠剤を形成することと、
をさらに含む、請求項23または24に記載のプロセス。 - 前記顆粒外の賦形剤が、ポリビニルピロリドン、ナトリウムラウリルスルフェート、クロスポビドン、コロイド二酸化ケイ素、およびマグネシウムステアレートを含む、請求項25に記載のプロセス。
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