JP2018500285A

JP2018500285A - ニンジン種子油を含有する前立腺肥大症の予防及び治療用の組成物

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Publication number: JP2018500285A
Application number: JP2017523344A
Authority: JP
Inventors: スファンキム; チャンウンパク; スンミンキム; ワンギキム; サンジュンリ
Original assignee: Amorepacific Corp
Current assignee: Amorepacific Corp
Priority date: 2014-10-31
Filing date: 2015-10-23
Publication date: 2018-01-11
Anticipated expiration: 2035-10-23
Also published as: CN106999524B; WO2016068547A1; KR20160052001A; CN106999524A; KR102273967B1; JP6615200B2

Abstract

本発明はニンジン種子油を含有して男性の前立腺肥大症の予防と治療に効果的な組成物に関する。【選択図】図１

Description

本発明はニンジン種子油を含有して男性の前立腺肥大症の予防と治療に効果的な組成物に関する。

高麗ニンジン（高麗人参）（Panax ginseng C.A. Meyer）は五加皮科ニンジン属に属する植物で、韓国、中国、日本等の地域で２，０００年前から用いられて来た生薬で、経験的に疾病を予防し、寿命を延長させる目的で用いられてきた。今まで知られている高麗ニンジンの効能及び効果は中枢神経系に対する作用、抗発癌作用、抗癌活性作用、免疫機能調節作用、抗糖尿作用、肝機能亢進効能、心血管障害改善、抗動脈硬化作用、血圧調節作用、更年期障害改善、骨粗しょう症に及ぼす効果、抗ストレス作用、抗疲労作用、抗酸化活性、老化抑制効能などが知られている（最新高麗人参「成分及び効能編」、韓国高麗人参煙草研究院、５６−１１２、１９９６）。

一方、ニンジン種子は約１５〜２６％のオイルを含有しており（Beveridgeなど2002；Matsumotoなど1986）、主要な脂肪酸成分として一価の不飽和脂肪酸であるオレイン酸（Ｃ１８：１）の含有量が高くてオリーブオイルと類似する脂肪酸組成を有することが分かっている。

また、ニンジン種子油に血中コレステロールを減少させる効能があるスクアレン、オキシドスクアレン、カンペステロール、スチグマステロール、シトステロールなどのような多様なフィトステロールが存在することが明らかになって、機能性原料としてニンジン種子油の利用可能性が浮上している。その他、現在まで行われたニンジン種子に関する研究では、ニンジン種子とニンジン根のジンセノサイド組成に関する研究（Huなど2008）、ニンジン種子と果肉のサポニン組成に関する研究、山地別ニンジン種子油の組成と酸化安定性比較研究、高圧殺菌処理によるニンジン種子の抗酸化効果など、主にニンジン種子のジンセノサイド組成とニンジン種子油の組成に関する研究が報告されている。このように、ニンジン種子油の食品学的価値は持続的に研究されているが、ニンジン根及び実に対する研究に比べてその成果は些細なことが現実である。

そこで、本発明者らはニンジン種子油の人体健康に対する新規用途に対して研究した結果、ニンジン種子油が男性の前立腺肥大症の緩和に効果的に作用することを見出し、本発明の完成に至った。

従って、本発明は、ニンジン種子油を含有して男性の前立腺肥大症予防と治療に効果的な組成物を提供することを目的とする。

上記した目的を達するために、本発明は、ニンジン種子油を有効成分として含有する男性の前立腺肥大症の予防及び治療用の組成物を提供する。

本発明の組成物は男性の前立腺肥大症症状を緩和させ、これを予防するのに効果的であるだけでなく、疲労回復、体重減少、コレステロール及び中性脂肪改善などの人体健康増進に役に立ち、それにより、食品及び医薬分野で多様に活用されることができる。

ニンジン種子油を加工する段階を示すダイヤグラムである。

本発明はニンジン種子油を含有して、男性の前立腺肥大症症状の予防と治療に効果的に作用することができる組成物に関する。

本発明で用いるニンジン種子油は、その加工方法は特に限定されないが、例えば図１に示した加工段階によって製造されることができる。具体的には、次のような工程を含む。

（ａ）ニンジン実からニンジン種子を得る段階と、
（ｂ）上記段階で得たニンジン種子を搾油してニンジン種子油を得る段階。

上記（ａ）段階でニンジン種子は芽が出たり出ないものを全部含有し、生ニンジンの種子であってもよく、日光乾燥または熱風乾燥を通じて乾燥したものであってもよい。

本発明でニンジン種子を搾油する方法は特に限定されず、公知された様々な方法を利用することができる。

本発明による一実施形態で、本発明のニンジン種子油はニンジン種子を搾油機に入れて圧搾して有用成分を抽出する、ニンジン種子を圧搾する圧搾法によって得られることができる。この時、食品用搾油機であれば制限されることなく使用可能であり、搾油時間は３〜２０分であることが好ましく、搾油は普通常温で実施する。

本発明による他の実施形態で、ニンジン種子油は超臨界抽出法（Supercritical Water Extraction）で抽出されることができる。超臨界抽出は臨界点を超えた状態の超臨界流体を利用することで、用いる超臨界流体の種類が特に限定されるのではないが、ペンタン、二酸化炭素などが用いられることができ、特に二酸化炭素が用いられることができる。また、用いる溶媒の種類は特に限定されるものではないが、特に、本発明では溶媒として酒精または精製水を用いることができる。

本発明による他の実施形態で、ニンジン種子油は亜臨界抽出法（Subcritical Water Extraction）で抽出されることができる。亜臨界抽出は溶媒が臨界点を超えない状態で抽出溶媒として用いることで、溶媒として何を選択するかによって超臨界抽出と同じ性能を現すことができ、用いる溶媒の種類は特に限定されるものではないが、特に、本発明では溶媒として酒精または精製水を用いることができる。

本発明による他の実施形態で、ニンジン種子油はマイクロ波抽出法で抽出されることができる。マイクロ波抽出法は溶媒を減らしてエネルギーを最大限に節約しながら短時間内で目的とする成分を抽出することができる方法で、用いる溶媒の種類は特に限定されるものではないが、特に、本発明では溶媒として酒精または精製水を用いることができる。

本発明による他の実施形態で、ニンジン種子油は超音波抽出法で抽出されることができる。超音波抽出法は抽出物の変性や損失なしに短時間内に効率的に有用成分を抽出することができる方法で、用いる溶媒の種類が特に限定されるものではないが、特に、本発明では溶媒として酒精または精製水を用いることができる。

本発明の組成物は、組成物の形態によってニンジン種子油を組成物の総重量に対して０．０１〜１００重量％の量で含有することができる。

また、本発明の組成物は錠剤、丸剤、丹剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、軟膏剤、ドリンク剤または注射剤などの形態で薬学組成物または食品組成物として製剤化することができる。

本発明は通常的な方法によってニンジン種子油抽出物を含有する薬学組成物を提供する。薬学製剤の製造において、活性成分を担体とともに混合または希釈したり、容器形態の担体内に封入させることが好ましい。担体が希釈剤として用いられる場合には、活性成分に対する担体、賦形剤または媒質（medium）で作用する固形、半固形または液状の物質であることができる。従って、製剤は錠剤、丸剤、粉剤、サシェ、エリキシル剤、懸濁液剤、乳剤、溶液剤、シロップ剤、エアゾール、軟質または硬質ゼラチンカプセル剤、滅菌注射剤、滅菌粉剤などの形態であることができる。

好ましい担体、賦形剤及び希釈剤の例としては、ラクトース、デキストロース、スクロース、ソルビトール、マンニトール、ケイ酸カルシウム、セルロース、メチルセルロース、微晶質セルロース、ポリビニルピロリドン、水、ヒドロキシ安息香酸メチル、ヒドロキシ安息香酸プロピル、タルク、マグネシウムステアレート及び鉱物油を挙げることができる。製剤は充填剤、抗凝集剤、潤滑剤、湿潤剤、香料、乳化剤、防腐剤などをさらに含むことができる。本発明の組成物は哺乳動物に投与された後活性成分の迅速、持続または遅延された放出を提供することができるように、本技術分野において周知の方法を用いて製剤化されることができる。

本発明の薬学組成物は、経口、経皮、皮下、静脈、腹腔、筋肉、局所塗布、貼布及びイオントフォレシス（iontophoresis）を含む各種経路を通じて投与されることができ、その中で局所適用及び経口投与が好ましい。

人の場合、活性化合物は通常１日投与量は１〜１００ｍｇ／ｋｇ体重、好ましくは５〜７０ｍｇ／ｋｇ体重の範囲であることができ、１回または数回に分けて投与することができる。しかし、活性成分の実際の投与量は治療する疾患、投与経路、患者の年齢、性別、体重及び疾患の重篤度などの各種関連因子に照らして決まることに理解されるべきであり、それにより、上記投与量は如何なる方法でも本発明の範囲を限定するのではない。

また、本発明は通常の方法によってニンジン実抽出物を含有する食品組成物を提供する。

本発明の食品組成物は液状または固体状態の剤形を有するが、剤形は特に限定されず、例えば、錠剤、顆粒剤、ドリンク剤、キャラメル、ダイエットバーなどに製剤化されることができる。各剤形の食品組成物は有効成分以外に当該分野において通常用いられる各種成分を剤形または使用目的によって当業者が困難なことなく適宜選定して配合することができ、他の原料と同時に適用する場合相乗効果が発生することができる。

以下、本発明を下記の実施例及び試験例を通じて説明する。実施例及び試験例は本発明をより詳しく説明するためのものであって、本発明の範囲が下記の実施例の範囲に制限されるのではない。

また、当該技術分野において通常の知識を有する者であれば誰でも本発明の技術思想の範疇を逸脱しないで、添付した特許請求の範囲内で多様な変形及び修正が可能であることは明白な事実である。

［実施例１］ニンジン種子油製造
ニンジン種子前処理
生ニンジンの実を収穫し、種子を分離してニンジン種子を得た。
ニンジン種子油の製造
食品用搾油機（ＤＳ−１５００、ダサン食品産業機械、韓国）を常温で５分間利用して、上記のように得たニンジン種子からニンジン種子油を得た（収率０．５〜２％）。

このように得たニンジン種子油を下記の試験例で用いた。

［試験例１］
＜ニンジン種子油の脂肪酸及び脂質類分析結果＞
実施例１で製造したニンジン種子油の脂肪酸及び脂質類分析結果は以下の通りである。

上記表１の結果のように、本発明によるニンジン種子油は脂肪酸及び脂質類が検出された。

［試験例２］前立腺肥大症関連の生活の質の評価アンケート（ＢＰＨＱｏＬ−Ｋ１）
前立腺肥大症関連の生活の質を評価するために、韓国では以下の項目についてアンケートを実施している（前立腺肥大関連の生活の質に対するアンケート開発：信頼度及び妥当性検証、大韓泌尿器科学会誌４１巻１号２０００年、３５−４６）。

（１）普段頻繁に小便がしたくて不便である。
（２）夜寝ている間に頻繁に起きて小便をしなければならないため不便である。
（３）小便をした後にも小便が落ちて下着を濡らすことが不便である。
（４）気持ちは焦るが、小便が早く出なくて不便である。
（５）小便をしてもすっきりしなくて不便である。
（６）小便を我慢しにくくて不便である。
（７）小便の線が細くて不便である。
（８）体が疲れた時小便がよく出なくて不便である。
（９）生殖器部位が重くて凝る感じで不便である。
（１０）小便をした後にも下腹が重くてビリッとした感じで不便である。

（１１）頻繁に小便をするのが心配で飲み物を飲まなくなる。
（１２）頻繁に小便をするため仕事に邪魔になる。
（１３）長距離旅行をする時頻繁に小便がしたくて不便である。
（１４）酒席で他人より頻繁にトイレに行くことが不便である。
（１５）山登りをしたり野外活動をすることが不便である。
（１６）小便を頻繁にするため外出する際に気になる。
（１７）長時間車に乗るのが不安で緊張する。
（１８）深い眠りに入りにくい。
（１９）何事にも積極的でなく意欲がない。
（２０）ひとつの仕事に集中しにくい。

（２１）特別な理由もなく神経を高ぶらせる方である。
（２２）無性に何事にも心配をしたり心配が多い。
（２３）頻繁に小便がしたくて教会、お寺に行くなどの宗教活動をすることが難しい。
（２４）集まりなどに参加して他人と付き合うことが気になる。
（２５）老後に元気な生活を暮すことができるか自信がない。
（２６）自分の健康状態に対する心配が多い。
（２７）年をとるほど状態がより悪化し、治療をし続けるかどうか心配になる。
（２８）自分の病気が悪性になるのではないかと心配になる。
（２９）今後病症がさらに悪化すれば全く小便をすることができないのではないかと心配になる。
（３０）性欲が以前に比べて減少した。

（３１）勃起がうまくできない。
（３２）勃起ができてもすぐに萎えたり精液が快く排出されない。
（３３）性的に何か不足で自信がない。
（３４）よく疲れを感じる。
（３５）体に気力が萎えて思い通りに活動することが大変である。

上記３５種項目を「０：全然不便ではない。１：ほとんど不便ではない。２：耐える程度である。３：不便である。４：非常に不便である。５：耐えることができない。」にあたる点数でチェックをして総点を合わせて前立腺肥大症関連の生活の質を評価する。

普段小便に不便を感じる４０代以上の男性６０名を対象として初めてのアンケートを診断アンケートとして作成させ、その後、上記６０名を２０名ずつ三つの群に分けた。この中の一つの群に対しては、上記実施例１のニンジン種子油を１ｍｌずつ分画可能なスポイド容器に盛って牛乳に２８回含有させて摂取するようにした。即ち、標準化したニンジン種子油を１日１回２８ｍｌずつ摂取するようにした（ニンジン種子油摂取群）。他の一つの群に対しては、比較のためにラウリン酸を摂取するようにした。具体的には、大豆油１ｍｌにラウリン酸２．５ｍｇを溶かしてラウリン酸が溶解された大豆油を１日１回２８ｍｌ（即ち、ラウリン酸の総含有量７０ｍｇ、ニンジン種子油２８ｍｌに含有されたラウリン酸の量と同一）ずつ摂取するようにした（ラウリン酸摂取群）。また他の一つの群に対しては他の有効成分が含まれない大豆油を１日１回２８ｍｌずつ摂取するようにした（未摂取群）。このように約４週間摂取するようにした後、再び診断アンケートを作成するようにして、ニンジン種子油、ラウリン酸または大豆油の摂取前と後を比較した。
結果は診断アンケート評価点数の変化で表２に示す（Ｎ＝６０）。

上記表２に表すように、ニンジン種子油を摂取した被験者たちの診断アンケート評価点数がより低かった。これは前立腺平滑筋弛緩によって前立腺肥大症状を緩和させて、前立腺の健康に良いと知られているラウリン酸を摂取した場合に比べて、改善程度が顕著に大きいことが分かる。従って、これを通じてニンジン種子油の摂取により前立腺肥大症症状が改善されることを確認することができる。

以下で、本発明の一実施例による組成物の剤形例を説明するが、他の様々な剤形でも応用可能であり、これは本発明を限定するのではなく具体的に説明するためのものである。

［剤形例１］ニンジン種子油１００％エキス
実施例１のニンジン種子油の製造時に固形分の含有量が２０％以上になるように濃縮して、低温で熟成した後、液状形態の１００％エキス製品を製造した。

［剤形例２］軟質カプセル剤
実施例１のニンジン種子油１１０ｍｇ、パーム油０．８ｍｇ、植物性硬化油０．４８ｍｇ、黄蝋２．４ｍｇ及びレシチン３．６ｍｇを混合し、通常の方法によって充填して軟質カプセルを製造した。

［剤形例３］錠剤
実施例１のニンジン種子油１６０ｍｇ、葡萄糖２００ｍｇ及びデキストリン１９６ｍｇを混合し、流動層乾燥器を利用して顆粒した後、シュガーエステル（sugar ester）７ｍｇを添加して打錠機で打錠して錠剤を製造した。

［剤形例４］丸の製造
実施例１のニンジン種子油０．９ｇ、糖０．３ｇ、澱粉１．９１ｇ及びグリセリン０．５６ｇを混合し、製丸機を利用して丸を製造した。

［製造例５］顆粒剤
実施例１のニンジン種子油１６０ｍｇ、葡萄糖２００ｍｇ及びデキストリン１９６ｍｇを混合し、流動層乾燥器を利用して顆粒した後、包に充填して顆粒剤を製造した。

［製造例６］ドリンク剤
実施例１のニンジン種子油１１０ｍｇ、葡萄糖１０ｇ及びクエン酸２ｇを混合した後、精製水１８８ｇを加えて各瓶に２００ｍｌずつ充填した。瓶に充填した後、９０℃で２〜３時間殺菌して飲み物を製造した。

Claims

ニンジン種子油を有効成分として含有する前立腺肥大症の予防及び治療用の組成物。
前記組成物はニンジン種子油を組成物の総重量に対して０．０１〜１００重量％の量で含有することを特徴とする請求項１に記載の前立腺肥大症の予防及び治療用の組成物。
前記組成物は、薬学組成物又は食品組成物で製剤化されていることを特徴とする請求項１又は２に記載の前立腺肥大症の予防及び治療用の組成物。
ニンジン種子油を含有する組成物において、ニンジン種子油の前立腺肥大症の予防及び治療用としての用途。