JP2018030893A - Method for producing cooling sensation imparting external composition and method for producing cooling sensation imparting patch - Google Patents
Method for producing cooling sensation imparting external composition and method for producing cooling sensation imparting patch Download PDFInfo
- Publication number
- JP2018030893A JP2018030893A JP2017232148A JP2017232148A JP2018030893A JP 2018030893 A JP2018030893 A JP 2018030893A JP 2017232148 A JP2017232148 A JP 2017232148A JP 2017232148 A JP2017232148 A JP 2017232148A JP 2018030893 A JP2018030893 A JP 2018030893A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- menthol
- water
- dissolved
- refreshing
- medium component
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Description
本発明は、人体皮膚に塗布または貼付することにより、人体が清涼感または冷感を感じる作用を奏する清涼感付与外用組成物、清涼感付与貼付剤、清涼感付与外用組成物の製造方法、清涼感付与貼付剤の製造方法に関する。The present invention, by coating or adhered to human skin, refreshing feeling imparting composition for external use to achieve the effect of the human body feel coolness or coldness, coolness imparting patch, a method of manufacturing a cooling sensation imparted external composition, soft The present invention relates to a method for producing a sensitizing patch .
一般に、人体に清涼感または冷感を感じさせる作用を奏する冷感成分としてはメントールが知られている。メントール等の冷感成分を皮膚に接触させるとき、人体皮膚は冷やりとした感覚を得る。これは実際に温度が低下するためではなく、冷感成分が人体皮膚の冷感を引き起こす知覚神経の冷覚受容器を刺激することによる。
メントールは、融点約４１℃〜約４５℃、沸点約２１２℃〜約２１６℃の室温で無色結晶の固体であり、揮発性、室温昇華性及び皮膚刺激性を有し、清涼化剤、冷感剤、経皮吸収促進剤、局所血管拡張剤、入浴剤、などとして使用されている。メントールは、親油性を有し、水に対して難溶性であり、アルコール類、油類に対して易溶性である。
このようなメントールを使用した清涼感付与外用組成物、清涼感付与貼付剤としては、下記のような種々の特許出願が提案されている。In general, menthol is known as a cooling sensation component that has the effect of making the human body feel a refreshing feeling or a cooling sensation. When a cold sensation component such as menthol is brought into contact with the skin, the human skin gets a cool sensation. This is not because the temperature actually decreases, but because the cooling component stimulates the cold receptor of the sensory nerve that causes the cooling of the human skin.
Menthol is a colorless crystalline solid at room temperature having a melting point of about 41 ° C. to about 45 ° C. and a boiling point of about 212 ° C. to about 216 ° C., and has volatility, room temperature sublimation and skin irritation, and a cooling agent, cooling sensation It is used as an agent, a transdermal absorption enhancer, a local vasodilator, a bath agent, and the like. Menthol has lipophilicity, is hardly soluble in water, and is easily soluble in alcohols and oils.
The following various patent applications have been proposed as a refreshing sensation imparting external composition and a refreshing sensation imparting patch using such menthol.
特許第３９０８２７５号公報（特許文献１）には、膏体組成物が、食塩並びに他の薬効成分を含有せず、水溶性高分子物質５〜１５重量％、多価アルコール１０〜５０重量％、水２５〜７０重量％、ｌ−メントール０．１〜５重量％、およびエタノール０．１〜２重量％を含有し、エタノールとｌ−メントールとの重量比が１：１〜１：２であることを特徴とする持続性冷感貼付剤であって、これにより、冷却効果時間の持続性において優れた特性を発揮する貼付剤が開示されている。 In Japanese Patent No. 3908275 (Patent Document 1), the plaster composition does not contain sodium chloride and other medicinal ingredients, and is 5 to 15% by weight of a water-soluble polymer substance, 10 to 50% by weight of a polyhydric alcohol, Contains 25-70 wt% water, 0.1-5 wt% l-menthol, and 0.1-2 wt% ethanol, and the weight ratio of ethanol to l-menthol is 1: 1-1: 2. There is disclosed a long-lasting cooling sensation patch characterized by the above, and thereby exhibiting excellent characteristics in sustaining the cooling effect time.
特開２００３−５５１９３号公報（特許文献２）には、（ａ）メントール等の清涼化剤０．０１〜０．３質量％、（ｂ）ゲル化剤０．１〜１０質量％、（ｃ）エタノール等のアルコール１〜１０質量％、（ｄ）水５０〜９８質量％を含有することを特徴とするゲル状外用剤であって、特に痔治療剤として使用され、薬物の放出が速く、肛門粘膜などへの刺激性を抑えた低刺激性で、良好な使用感を有するゲル状外用剤が開示されている。 JP-A-2003-55193 (Patent Document 2) includes (a) 0.01 to 0.3% by mass of a cooling agent such as menthol, (b) 0.1 to 10% by mass of a gelling agent, (c 1) Gel external preparation characterized by containing 1 to 10% by weight of alcohol such as ethanol, and (d) 50 to 98% by weight of water, and is particularly used as an acupuncture agent, and the release of the drug is fast. A gel-like external preparation having a low irritation and good usability while suppressing irritation to the anal mucosa and the like has been disclosed.
特開２０１０−２８４５１９号公報（特許文献３）には、透過性を有する肌側支持体、中間基材、及び衣類側支持体を含み、前記中間基材が、水、高分子化合物、及び揮発性物質（メントール）を含有し、前記衣類側支持体が、少なくとも粘着剤層、及び水分透過防止層を有することを特徴とする衣類に貼って使用する冷却シートであって、特に、揮発性物質の含有量としては、０．０１質量％〜１．０質量％がより好ましく、これにより、清涼感や冷却効果に優れ、清涼感による痛みが生じることを抑制することができ、かつ、使用感にも優れる衣類の内側に張り付けて使用する冷却シートが開示されている。 Japanese Patent Application Laid-Open No. 2010-284519 (Patent Document 3) includes a skin-side support having transparency, an intermediate base, and a clothes-side support, and the intermediate base is water, a polymer compound, and volatilization. It is a cooling sheet used by sticking to clothing characterized by containing a sexual substance (menthol), and said clothing side support has at least an adhesive layer and a moisture permeation prevention layer, and in particular, a volatile material The content of is more preferably 0.01% by mass to 1.0% by mass, and thereby, it is excellent in refreshing feeling and cooling effect, can suppress the generation of pain due to refreshing feeling, and feel in use. Further, a cooling sheet that is used by being attached to the inside of a garment that is also excellent is disclosed.
特開平８−２８３１４７号公報（特許文献４）には、ポリアクリル酸とポリアクリル酸塩との架橋体を含有する水性粘着基剤に清涼化剤（ｌ−メントール）と精油類とを配合してなることを特徴とする水性粘着剤組成物であって、清涼化剤と精油類との配合比率が重量比として１：０．１〜１０であり、清涼化剤が組成物全体の０．００１％〜５％であって、これにより、外用剤として皮膚に適用した時に、皮膚の痛みや発赤を生ずることなく、適度で、且つ持続性のある清涼感を得ることができる効果を有することが開示されている。 In JP-A-8-283147 (Patent Document 4), a water-based adhesive base containing a crosslinked product of polyacrylic acid and polyacrylate is blended with a cooling agent (1-menthol) and essential oils. It is an aqueous pressure-sensitive adhesive composition characterized in that the mixing ratio of the refreshing agent and the essential oils is 1: 0.1 to 10 as a weight ratio, and the refreshing agent is 0. 0 of the entire composition. 001% to 5%, and thereby, when applied to the skin as an external preparation, has an effect of obtaining a moderate and durable refreshing feeling without causing skin pain or redness. Is disclosed.
特表２０００−５０５０９５号公報（特許文献５）には、平均粒径０．１〜５０μｍの水不溶性粉体、水、さらに、冷感剤（ｌ−メントール）を含有する水系皮膚化粧料であって、入浴後やシャワー後の濡れた肌に塗布して使用すると、肌に長時間に渡って優れたスキンケア効果を与えることができる効果を有することが開示されている。 Japanese Patent Publication No. 2000-505095 (Patent Document 5) discloses a water-based skin cosmetic containing a water-insoluble powder having an average particle size of 0.1 to 50 μm, water, and a cooling sensation agent (l-menthol). In addition, it is disclosed that when applied to wet skin after bathing or after showering, the skin can have an excellent skin care effect for a long time.
特開平１１−２０９２６２号公報（特許文献６）には、（Ａ）低強度寒天、（Ｂ）水溶性高分子、（Ｃ）冷感剤（メントール類）、（Ｄ）水を含有する皮膚外用剤であって、特に冷感剤は０．００１重量％〜１０重量％配合され、これにより、高い冷却効果及び冷涼感を有し、かつ安定性に優れる効果が開示されている。 JP-A-11-209262 (Patent Document 6) discloses (A) low-strength agar, (B) a water-soluble polymer, (C) a cooling sensation agent (menthols), and (D) a topical skin containing water. In particular, a cooling sensation agent is blended in an amount of 0.001 to 10% by weight, and thereby, an effect of having a high cooling effect and a cooling sensation and excellent in stability is disclosed.
特開２００１−１８１１２０号公報（特許文献７）には、エタノール及び水を主溶媒として含有すると共に、メントール類、カンファー類及び血行促進作用を有する植物抽出物を配合してなることを特徴とする皮膚外用剤であって、特にメントール類が０．０１〜１０％含有し、これにより、清涼感の立ち上がり、持続性が増し、更に爽快感に優れた皮膚外用剤を得ることができる効果が開示されている。 Japanese Patent Laid-Open No. 2001-181120 (Patent Document 7) is characterized by containing ethanol and water as main solvents and blending menthols, camphors and a plant extract having a blood circulation promoting action. Disclosed is an external preparation for skin, particularly containing 0.01 to 10% of menthols, thereby increasing the refreshing feeling and sustainability, and further obtaining an excellent external skin application. Has been.
一般に、メントールは、融点約４１℃〜約４５℃、沸点約２１２℃〜約２１６℃の室温で無色結晶の固体であり、親油性を有し、水に対して難溶性であり、アルコール類、油類に対して易溶性である性質を有する。従って、メントールと一緒に含有されている媒体成分の種類や含有割合に依存して、メントールの溶解・分散・担持などの形態が異なる。例えば、媒体成分として、メントール可溶性成分とメントール不溶性の水とを混合して混合媒体成分を含有する場合、混合媒体成分に対するメントールの含有割合、メントール可溶性成分とメントール不溶性の水との含有比率などによって、メントールが媒体成分に溶解した溶解状態又はメントールが媒体成分に固体状態に析出して分散状態になる。
上記従来技術のメントールを含有する清涼感付与外用組成物又は清涼感付与貼付剤において、メントールは水成分と一緒に含有された構成であり、メントールが媒体成分に溶解した状態、又は、メントールが媒体成分に溶解することなく固体形状で媒体成分の中に分散した状態、等のメントールの含有状態については明確に開示されていない。しかも、メントールの清涼感付与作用メカニズムについても明確に開示されていない。In general, menthol is a colorless crystalline solid at room temperature having a melting point of about 41 ° C. to about 45 ° C. and a boiling point of about 212 ° C. to about 216 ° C., having lipophilicity and poorly soluble in water, alcohols, It has the property of being easily soluble in oils. Therefore, depending on the type and content ratio of the medium component contained together with menthol, the form of dissolution, dispersion, and loading of menthol varies. For example, when the menthol-soluble component and menthol-insoluble water are mixed as a medium component to contain a mixed medium component, the menthol content ratio relative to the mixed medium component, the menthol-soluble component content ratio and the menthol-insoluble water content ratio, etc. The menthol is dissolved in the medium component, or the menthol is precipitated in a solid state in the medium component to be dispersed.
In the above-mentioned conventional menthol-containing refreshing sensation composition or refreshing sensation patch, menthol is contained together with a water component, and menthol is dissolved in a medium component, or menthol is a medium. The state of inclusion of menthol, such as a state of being dispersed in a medium component in a solid form without dissolving in the component, is not clearly disclosed. In addition, the refreshing mechanism of menthol is not clearly disclosed.
本発明の清涼感付与外用組成物は、少なくとも、（ａ）メントールと（ｂ）媒体成分を含有し、前記媒体成分は、前記メントールを溶解可能な液状媒体と前記メントールを溶解不可能な水とを含有する液状媒体成分・水混合溶液であり、（ロ）前記メントールが前記液状媒体成分・水混合溶液に溶解されているとともに、その溶解されているメントールの一部が不溶となって析出して分散された状態で含有されてなり、（ｉ）人体皮膚から供給される汗水および（ｉｉ）人体皮膚表面に付着する水分のうちの少なくとも一つの水成分と、メントールとの相互作用により人体が清涼感または冷感を感じる作用を奏することを特徴とする。The refreshing sensation external composition of the present invention contains at least (a) menthol and (b) a medium component, and the medium component includes a liquid medium in which the menthol can be dissolved and water in which the menthol cannot be dissolved. (B) The menthol is dissolved in the liquid medium component / water mixed solution, and a part of the dissolved menthol is insoluble and precipitates. And (ii) at least one water component of sweat water supplied from the human skin and (ii) water adhering to the human skin surface, and the menthol interacts with the human body. It is characterized by the effect of feeling a refreshing feeling or a feeling of cooling.
望ましくは、さらに、（ｅ）経皮吸収性薬効成分を含有し、前記経皮吸収性薬効成分は前記媒体成分に溶解された状態または析出分散された状態で含有されることを特徴とする。 Desirably, the composition further comprises (e) a transdermally absorbable medicinal component, and the transdermally absorbable medicinal component is contained in a state dissolved or precipitated and dispersed in the medium component.
本発明の清涼感付与貼付剤は上記に記載の清涼感付与外用組成物と、（ｃ）水と水溶性高分子を含有するゲル状第二媒体成分と、を含有する清涼感付与ゲル組成物と、平面薄状基材と、を構成し、前記メントールが前記媒体成分に溶解された状態で含有されるとともにその溶解されているメントールの一部が不溶となって析出して分散された状態で含有されるとともに、前記清涼感付与外用組成物と前記ゲル状第二媒体成分とは互いに溶解、混合または分散した状態で含有され、前記清涼感付与ゲル組成物が前記平面状基材に付着された構成であり、（ｉ）人体皮膚から供給される汗水および（ｉｉ）人体皮膚表面に付着する水分のうちの少なくとも一つの水成分と、前記メントールとの相互作用により、人体が清涼感または冷感を感じる作用を奏するとともに、更に前記経皮吸収性薬効成分に起因する効能を奏することを特徴とする。The refreshing feel imparting patch of the present invention comprises the refreshing feel imparting external composition described above, and (c) a gel-like second medium component containing water and a water-soluble polymer, and a refreshing feel imparting gel composition. And a flat thin substrate, and the menthol is contained in a state dissolved in the medium component and a part of the dissolved menthol is insoluble and precipitated and dispersed. In addition, the refreshing feel imparting external composition and the gel-like second medium component are contained in a dissolved, mixed or dispersed state, and the refreshing feel imparting gel composition adheres to the planar substrate. And (ii) at least one water component of sweat water supplied from the human skin and (ii) moisture adhering to the human skin surface, and the interaction between the menthol and the human body A work that feels cold It is possible to obtain a, characterized in that to achieve the efficacy further due to the percutaneous absorption medicinal components.
本発明の清涼感付与外用組成物の製造方法は、（ｉ）人体皮膚から供給される汗水および（ｉｉ）人体皮膚表面に付着する水分のうちの少なくとも一つの水成分と、メントールとの相互作用により人体が清涼感または冷感を感じる作用を奏する清涼感付与外用組成物の製造方法であって、（Ｉ）メントールを溶解可能な液状媒体成分にメントールを溶解して、メントール溶液を調製するメントール溶解工程、及び、（ＩＩ）少なくとも、前記（Ｉ）工程により得られた前記メントール溶液と、メントールを溶解不可能な媒体成分としての水を混合して、前記メントール溶液に溶解している前記メントールの一部が前記メントールを溶解可能な液状媒体成分と前記水とを有する液状媒体成分・水混合溶液に溶解されているとともに、その溶解されているメントールの残部が不溶となって該液状媒体成分・水混合溶液に析出して分散された状態のメントール混合組成物を調製する工程と、を有し、これにより、（ロ）前記メントールの一部が前記メントールを溶解可能な液状媒体成分と前記水とを有する液状媒体成分・水混合溶液に溶解されているとともに、その溶解されているメントールの残部が不溶となって該液状媒体成分・水混合溶液に析出して分散された状態で含有されてなり、人体皮膚に塗布して使用される清涼感付与外用組成物を製造する、ことを特徴とする。The method for producing a refreshing sensation external composition according to the present invention comprises an interaction between menthol and at least one water component of (i) sweat water supplied from human skin and (ii) water adhering to the human skin surface. Is a method for producing a refreshing sensation-providing external composition that has the effect of feeling a refreshing sensation or cooling sensation, wherein (I) menthol is prepared by dissolving menthol in a liquid medium component capable of dissolving menthol Dissolution step, and (II) at least the menthol solution obtained by mixing the menthol solution obtained by the step (I) and water as a medium component incapable of dissolving menthol, and dissolving in the menthol solution. of together with part is soluble in the liquid medium component, water mixed solution having said water and said menthol capable of dissolving liquid medium components, the dissolution Includes a step of preparing a menthol mixture composition in a state of being dispersed precipitates in the liquid medium component, water mixed solution is the remainder of menthol becomes insoluble, and thereby, the (b) the menthol A part of the menthol is dissolved in a liquid medium component / water mixed solution having a liquid medium component capable of dissolving the menthol and the water, and the rest of the dissolved menthol becomes insoluble and the liquid medium component / It is characterized by producing a refreshing sensation-providing external composition that is used by being applied to human skin and deposited in a dispersed state in an aqueous mixed solution .
本発明の清涼感付与貼付剤の製造方法は、（ｉ）人体皮膚から供給される汗水および（ｉｉ）人体皮膚表面に付着する水分のうちの少なくとも一つの水成分と、メントールとの相互作用により人体が清涼感または冷感を感じる作用を奏する清涼感付与貼付剤の製造方法であって、（Ｉ）メントールを溶解可能な液状媒体成分にメントールを溶解して、メントール溶液を調製するメントール溶解工程、（Ｖ）メントールを溶解不可能な水と、前記（Ｉ）工程により得られた前記メントール溶液と、水と水溶性高分子を含有するゲル状第二媒体成分と、を混合して、前記メントール溶液に溶解している前記メントールの一部が前記メントールを溶解可能な液状媒体成分と前記水とを有する液状媒体成分・水混合溶液に溶解されているとともに、その溶解されているメントールの残部が不溶となって該液状媒体成分・水混合溶液に析出して分散された状態の清涼感付与ゲル組成物を調製する工程、及び、（ＶＩ）平面薄状基材に、前記（Ｖ）工程により得られた前記清涼感付与ゲル組成物を付着する工程、を有し、人体皮膚に貼付して使用される、ことを特徴とする。The method for producing a refreshing patch according to the present invention comprises the interaction between menthol and at least one water component of (i) sweat water supplied from human skin and (ii) water adhering to the human skin surface. A menthol dissolution process for preparing a menthol solution by dissolving menthol in a liquid medium component capable of dissolving menthol, wherein the human body has a refreshing feeling or a feeling of cooling feeling. (V) water incapable of dissolving menthol, the menthol solution obtained in the step (I), and a gel-like second medium component containing water and a water-soluble polymer, together with a part of the menthol dissolved in the menthol solution is soluble in the liquid medium component, water mixed solution having said water and said menthol capable of dissolving liquid medium components, its Preparing a cooling sensation imparted gel composition in a state where the balance of the menthol is dissolved is dispersed precipitates in the liquid medium component, water mixed solution became insoluble, and, (VI) flat thin-shaped substrate to the have a step, of attaching the cooling sensation imparted gel composition obtained by (V) step, is used by attaching to the human skin, characterized in that.
本発明において、「（イ）メントールが液状媒体成分に溶解された状態」は、媒体成分が複数種類の液状媒体が混合された液状混合媒体成分であっても、メントールが液状混合媒体成分に溶解された状態で存在する形態を意味する。
また、「（ロ）メントールが液状媒体成分に析出分散された状態」は、メントールがメントール可溶性溶媒に溶解され、その後、そのメントールを溶解したメントール溶液が他のメントールを溶解しないメントール不溶性溶媒と混合された場合に、溶解していたメントール成分の一部が不溶となって析出して液状混合媒体の中に析出し分散した状態で存在する形態を意味する。In the present invention, “(b) menthol dissolved in liquid medium component” means that menthol is dissolved in the liquid mixed medium component even if the medium component is a liquid mixed medium component in which a plurality of types of liquid media are mixed. It means the form that exists in the state.
In addition, "(b) menthol is precipitated and dispersed in the liquid medium component" means that menthol is dissolved in a menthol-soluble solvent, and then the menthol solution in which the menthol is dissolved is mixed with a menthol-insoluble solvent that does not dissolve other menthol. In this case, a part of the dissolved menthol component becomes insoluble and precipitates, which means a form existing in a dispersed state in the liquid mixed medium.
［効果Ａ］：少なくとも、（ａ）メントールと（ｂ）媒体成分を含有し、（ロ）前記メントールが前記媒体成分に分散された状態、で含有されてなる清涼感付与外用組成物を人体の皮膚に塗布した時、清涼感付与外用組成物に含まれるメントールが、（ｉ）人体皮膚から供給される汗水および（ｉｉ）人体皮膚表面に付着する水分のうちの少なくとも一つの水成分と何らかの相互作用を奏し、この相互作用により、人体皮膚に点在する知覚神経の冷覚受容器が刺激されて、人体が清涼感または冷感を感じる効果が生じる。特に、メントールと水成分との相互作用により、メントールの強い刺激による痛みを感じるような感覚が抑制され、人体皮膚表面に水成分が存在している間中、痛み感覚の少ない爽快な清涼感や冷感が持続する。
人体皮膚から供給される汗水としては、運動後、入浴後または発熱後などに掻く汗が適用できる。人体皮膚表面に付着する水分としては、シャワーまたは濡れタオルにより人体皮膚に付着した水分が適用できる。
特に、濡れタオルなどにより水分を付着した皮膚よりも、運動後、入浴後または発熱後などの汗をかいている人体皮膚に、清涼感付与外用組成物を塗布した時の方が、より優れた上記の作用効果が得られる。これは、運動後、入浴後または発熱後などの汗を掻いている状態において、人体の冷覚受容器が著しく刺激されることに起因する。[Effect A]: A refreshing sensation-providing external composition comprising at least (a) menthol and (b) a medium component, and (b) the menthol dispersed in the medium component. When applied to the skin, the menthol contained in the refreshing external composition has some mutual interaction with at least one water component of (i) sweat water supplied from the human skin and (ii) water adhering to the human skin surface. There is an effect, and this interaction stimulates the cold receptors of sensory nerves scattered in the human skin, and the human body feels a refreshing or cool feeling. In particular, the interaction between menthol and the water component suppresses the feeling of pain due to the strong stimulation of menthol, and while the water component is present on the human skin surface, there is a refreshing refreshing feeling with less pain sensation and A feeling of cooling lasts.
As sweat water supplied from the human skin, sweat can be applied after exercise, bathing or after fever. As the moisture adhering to the human skin surface, the moisture adhering to the human skin with a shower or wet towel can be applied.
In particular, it is better to apply a refreshing external composition to human skin that is sweating after exercise, bathing, or after fever, rather than skin that has been wet with wet towels. The above effects can be obtained. This is due to the fact that the cold receptor of the human body is significantly stimulated in the state of sweating such as after exercise, bathing or after fever.
［効果Ｃ］：媒体成分が液状媒体成分であり、メントールが液状媒体成分に析出して分散された状態を有する清涼感付与外用組成物は、前記の作用効果が著しく発揮され、痛みを感じるような刺激が緩和され抑制されて、人体皮膚表面に水分が存在している間中は勿論のこと、水分が存在しなくなっても、爽快な清涼感や冷感が長時間持続する。
これは、清涼感付与外用組成物が、水分が存在する人体皮膚表面に塗布された時、汗が出ている間は、その水分と液状媒体成分とが混ざることにより析出分散メントールの濃度が薄まって人体皮膚の知覚神経の冷覚受容器に対するメントールの刺激作用が緩和されて痛みを感じる感覚が抑制されて痛み感覚の少ない爽快な清涼感や冷感が得られるためである。特に、清涼感付与外用組成物が人体皮膚に塗布された直後のメントールの強い刺激による痛み感覚が抑制されて爽快な清涼感や冷感が得られる。人体皮膚に水分が残っているとともにメントールや液状媒体成分が人体皮膚表面に存在している間中、この痛み感覚の少ない爽快な清涼感や冷感が持続する。また、外用組成物の塗布後の時間が経過した水分が残存しなくなった状態においても、メントールが液状媒体成分に析出し分散状態で皮膚表面に残存しているため、皮膚に対するメントールの刺激作用が緩和されて痛み感覚の少ない爽快な清涼感や冷感が長時間持続する。[Effect C]: A refreshing sensation-providing external composition having a state where the medium component is a liquid medium component and menthol is precipitated and dispersed in the liquid medium component exhibits the above-described effects and feels pain. When the moisture is no longer present, a refreshing refreshing feeling and a cool feeling are maintained for a long time as well as during the presence of moisture on the human skin surface.
This cooling sensation imparted external composition, when the moisture has been applied to human skin surfaces that are present, while the sweat is protruding, the concentration of the precipitated dispersion menthol by its moisture and liquid medium components are mixed Usuma' This is because the stimulating action of menthol on the cold receptors of sensory nerves in human skin is alleviated and the feeling of pain is suppressed, and a refreshing refreshing feeling and cooling feeling with less pain sensation can be obtained. In particular, the refreshing feeling and cooling feeling can be obtained by suppressing the pain sensation due to the strong stimulation of menthol immediately after the refreshing sensation external composition is applied to the human skin. While moisture remains in the human skin and menthol and liquid medium components are present on the human skin surface, this refreshing refreshing feeling and cooling feeling with less pain sensation is maintained. In addition, menthol is deposited on the liquid medium component and remains on the skin surface in a dispersed state even in a state in which moisture does not remain after the application of the composition for external use. A refreshing refreshing sensation with a little pain sensation and a cool sensation lasts for a long time.
［効果Ｆ］：前述の（ロ）前記メントールが前記媒体成分に析出分散された状態の清涼感付与外用組成物と、（ｃ）水と水溶性高分子を含有するゲル状第二媒体成分と、を含有する清涼感付与ゲル組成物と、平面薄状基材と、を構成し、前記メントールが前記媒体成分に分散された状態で含有されるとともに、前記清涼感付与外用組成物と前記ゲル状第二媒体成分とは互いに混合または分散した状態で含有され、前記清涼感付与ゲル組成物が前記平面状基材に付着された構成を有する清涼感付与貼付剤は、人体皮膚に貼付された時、前述の［効果Ｃ］と同じ効果を奏するとともに、さらに、清涼感付与外用組成物と前記ゲル状第二媒体成分とは互いに混合または分散した状態で含有されているために、清涼感付与外用組成物に析出分散されているメントール成分が長時間にわたって徐々に貼付剤の表面に滲み出てくる。その滲み出たメントールが人体皮膚の知覚神経の冷覚受容器に長時間にわたって刺激作用を発揮するために、痛み感覚の少ない爽快な清涼感や冷感が著しく長時間持続する。 [Effect F]: (b) The refreshing sensation external composition in which the menthol is precipitated and dispersed in the medium component, and (c) a gel-like second medium component containing water and a water-soluble polymer. A refreshing gel composition and a flat thin substrate, and the menthol is dispersed in the medium component, and the refreshing external composition and the gel. The second medium component is contained in a state of being mixed or dispersed with each other, and the refreshing patch having the structure in which the refreshing gel composition is attached to the planar substrate is applied to the human skin. At the same time, the same effect as [Effect C] described above is obtained, and further, the refreshing feel imparting external composition and the gel-like second medium component are contained in a state of being mixed or dispersed with each other. Deposited and dispersed in the composition for external use That menthol component comes out bleeding to gradually surface of the patch over a long period of time. The exuded menthol exerts a stimulating action over a long time on the cold receptor of the sensory nerve of the human skin, so that a refreshing refreshing feeling and cooling feeling with little pain sensation lasts for a long time.
［効果Ｋ］：（Ｉ）メントールを溶解可能な液状媒体成分にメントールを溶解して、メントール溶液を調製するメントール溶解工程と、（Ｖ）前記メントール溶液と、水と界面活性剤のうちの少なくとも一つの媒体成分と、水と水溶性高分子を含有するゲル状第二媒体成分と、を混合して、前記メントールが前記媒体成分に析出分散された状態の清涼感付与ゲル組成物を調製する工程と、（ＶＩ）平面薄状基材に、前記清涼感付与ゲル組成物を付着する工程と、を有する清涼感付与貼付剤の製造方法により、前述の［効果Ｆ］を発揮できる清涼感付与貼付剤が得られる。[Effect K]: (I) A menthol dissolving step of preparing a menthol solution by dissolving menthol in a liquid medium component capable of dissolving menthol, and (V) at least one of the menthol solution, water, and a surfactant. One medium component and a gel-like second medium component containing water and a water-soluble polymer are mixed to prepare a refreshing feeling gel composition in which the menthol is precipitated and dispersed in the medium component. A cooling sensation that can exhibit the above-mentioned [Effect F ] by a method for producing a cooling sensation imparting patch comprising the steps of: (VI) attaching the refreshing sensation imparting gel composition to a planar thin substrate. A patch is obtained.
［効果Ｏ］：媒体成分が少なくともメントールを溶解可能なグリセリンを含有されてなる清涼感付与外用組成物、又は、媒体成分が少なくともメントールを溶解可能なエタノールとイソプロピルアルコールのうちの少なくとも一つとメントールを溶解可能なグリコールとグリセリンのうちの少なくとも一つを含有してなる清涼感付与外用組成物において、グリコール又はグリセリンは、メントールを溶解可能であるとともに人体肌に潤いを与える保湿効果も奏し、さらに、高沸点であるために人体肌に塗布された後も蒸発が抑制されてメントールの強い刺激による痛み感覚が著しく抑制されて爽快な清涼感や冷感が得られるとともに、その爽快な清涼感や冷感が長時間維持される。 [Effect O]: A refreshing sensation external composition comprising glycerin capable of dissolving at least menthol as a medium component, or menthol and at least one of ethanol and isopropyl alcohol capable of dissolving at least menthol as a medium component. In a refreshing external composition comprising at least one of a soluble glycol and glycerin, the glycol or glycerin has a moisturizing effect that can dissolve menthol and moisturize human skin, Since it has a high boiling point, evaporation is suppressed even after being applied to the human skin, and the pain sensation due to the strong stimulation of menthol is remarkably suppressed, resulting in a refreshing refreshing feeling and cooling feeling. A feeling is maintained for a long time.
［効果Ｐ］：メントールに加えて、更に、経皮吸収性薬効成分を含有する清涼感付与外用組成物または清涼感付与貼付剤は、その構成に対応した前述の［効果Ｃ］、または［効果Ｆ］の作用効果を有するとともに、含有される経皮吸収性薬効成分に起因する薬効を発揮する。
特に、経皮吸収性薬効成分として、インドメタシン、ジクロロフェナク、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、リドカインなどの解熱消炎剤を含有する清涼感付与外用組成物または清涼感付与貼付剤は、上記の優れた清涼感や冷感が得られるとともに、優れた解熱消炎効能が得られる。メントールとこれらの解熱消炎剤との双方が液状媒体の中に溶解状態で存在することにより、解熱消炎剤が皮膚に効率良く浸透促進する作用効果が発揮される。[Effect P]: In addition to menthol, the refreshing sensation imparting external composition or the refreshing sensation imparting patch further containing a transdermally absorbable medicinal component is the above-mentioned [Effect C] or [Effect F] and the medicinal effect due to the contained transdermally absorbable medicinal component.
In particular, as a percutaneously absorbable medicinal component, a refreshing sensation external composition or a refreshing sensation patch containing an antipyretic anti-inflammatory agent such as indomethacin, dichlorophenac, flurbiprofen, ketoprofen, lidocaine, etc. A refreshing sensation and cooling sensation are obtained, and an excellent antipyretic and anti-inflammatory effect is obtained. Since both menthol and these antipyretic anti-inflammatory agents are present in a dissolved state in the liquid medium, the effect of effectively promoting penetration of the anti-pyretic anti-inflammatory agent into the skin is exhibited.
本発明の清涼感付与外用組成物は、少なくとも、（ａ）メントールと（ｂ）媒体成分を含有し、（ロ）前記メントールが前記媒体成分に析出分散された状態で含有され、（ｉ）人体皮膚から供給される汗水および（ｉｉ）人体皮膚表面に付着する水分のうちの少なくとも一つの水成分と前記メントールとの相互作用により、人体が清涼感または冷感を感じる作用を奏することを特徴とする。 The refreshing sensation-providing external composition of the present invention contains at least (a) menthol and (b) a medium component, and (b) the menthol is contained in a state dispersed and dispersed in the medium component, and (i) a human body. It is characterized in that the human body feels a refreshing feeling or a cool feeling by the interaction between the menthol and sweat water supplied from the skin and (ii) at least one water component adhering to the human skin surface. To do.
人体皮膚から供給される汗水としては、運動後、入浴後または発熱後などに掻く汗水が適用できる。人体皮膚表面に付着する水分としては、特に限定されないが、例えばシャワーまたは濡れタオルにより人体皮膚に付着した水分、汗水を拭き取った後の皮膚に残存する水分などが適用できる。 As sweat water supplied from human skin, sweat water that is scratched after exercise, after bathing or after fever can be applied. The moisture adhering to the human skin surface is not particularly limited, and for example, moisture adhering to the human skin with a shower or wet towel, moisture remaining on the skin after wiping off the sweat water, and the like can be applied.
メントールとしては、ｌ−メントール、ｄｌ−メントール、１−メンチルグリセリルエーテル等のメントール誘導体が使用できる。 As menthol, menthol derivatives such as l-menthol, dl-menthol and 1-menthyl glyceryl ether can be used.
特に、媒体成分が液状媒体成分であり、メントールを溶解可能な液状媒体成分としては、アルコール類、メントールを溶解可能な界面活性剤、その他の人体に無害な溶剤等が使用できる。 In particular, the medium component is a liquid medium component, and examples of the liquid medium component capable of dissolving menthol include alcohols, surfactants capable of dissolving menthol, and other solvents that are harmless to the human body.
メントールを溶解可能なアルコール類としては、特に限定されないが、例えば、エタノール、イソプロピルアルコール、エチレングリコール、グリセリン、その他の低級アルコール、及び、カプリルアルコール、ラウリルアルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコール、リノリルアルコール、その他の高級アルコールが使用出来る。これらのアルコールに、常温又は加熱状態でメントールが溶解されてメントール・アルコール溶液が調製される。 Alcohols that can dissolve menthol are not particularly limited, but include, for example, ethanol, isopropyl alcohol, ethylene glycol, glycerin, other lower alcohols, and capryl alcohol, lauryl alcohol, stearyl alcohol, oleyl alcohol, linoleyl alcohol, Other higher alcohols can be used. Menthol is dissolved in these alcohols at room temperature or in a heated state to prepare a menthol alcohol solution.
メントールを溶解可能なメントール溶解性界面活性剤としては、特に限定されないが、例えば、ポリソルベート８０（オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン）、ポリソルベート６０（ステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン）、ポリソルベート２０（ラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタン）等のポリソルベート類が使用できる。これらのポリソルベート類に、常温又は加熱状態でメントールが溶解されてメントール・ポリソルベート溶液が調製される。 The menthol-soluble surfactant capable of dissolving menthol is not particularly limited. For example, polysorbate 80 (polyoxyethylene sorbitan oleate), polysorbate 60 (polyoxyethylene sorbitan stearate), polysorbate 20 (polyoxy laurate) Polysorbates such as ethylene sorbitan) can be used. Menthol is dissolved in these polysorbates at room temperature or in a heated state to prepare a menthol polysorbate solution.
前述のメントール・アルコール溶液を撹拌しながら、水を徐々に添加混合していき、メントールが析出分散する直前まで、水を添加することにより、メントールがアルコール・水混合液に溶解された状態の清涼感付与外用組成物が得られる。
前述のメントール・アルコール溶液を撹拌しながら、水を徐々に添加混合していき、メントールが溶解した状態を超えて、さらに、水を添加することにより、メントールの一部がアルコール・水混合液に溶解されるとともに、メントールの残部がアルコール・水混合液に析出して分散された状態の清涼感付与外用組成物が得られる。While stirring the menthol / alcohol solution described above, water is gradually added and mixed until the menthol is dissolved in the alcohol / water mixture until just before the menthol is precipitated and dispersed. A sensation-providing external composition is obtained.
While stirring the menthol-alcohol solution described above, water is gradually added and mixed, and beyond the state where menthol is dissolved , by adding water, a part of the menthol becomes an alcohol-water mixture. While being dissolved, a refreshing sensation-providing external composition is obtained in a state in which the remainder of menthol is precipitated and dispersed in the alcohol / water mixture.
メントールが媒体成分に溶解する状態、又は、析出分散する状態は、メントールとメントール可溶性媒体成分とメントール不溶性の水との、それぞれの含有比率により決定される。例えば、メントール可溶性媒体成分のアルコールとメントール不溶性の水との混合媒体成分において、メントール含有量が少量の場合には所定量のメントールが溶解し、メントールの所定量を超えて含有する場合には、メントールが析出分散した状態になる。また、メントール可溶性媒体成分のアルコールの含有比率がメントール不溶性の水よりも多い場合には、より多くのメントールを溶解した状態となる。 The state in which menthol is dissolved in the medium component or the state in which it is precipitated and dispersed is determined by the respective content ratios of menthol, menthol-soluble medium component, and menthol-insoluble water. For example, in the mixed medium component of alcohol and menthol-insoluble water in the menthol-soluble medium component, when the menthol content is small, a predetermined amount of menthol dissolves, and when it exceeds the predetermined amount of menthol, Menthol is deposited and dispersed. Further, when the content ratio of alcohol in the menthol-soluble medium component is larger than that of menthol-insoluble water, more menthol is dissolved.
メントール・界面活性剤溶液を撹拌しながら、水を徐々に添加混合していき、メントールが析出分散する直前まで、水を添加することにより、メントールが界面活性剤・水混合液に溶解された状態の清涼感付与外用組成物が得られる。このメントール・界面活性剤溶液を撹拌しながら、水を徐々に添加混合していき、メントールが析出分散した状態を超えて、さらに、水を添加することにより、メントールの一部が界面活性剤・水混合液に溶解されるとともに、メントールの残部が界面活性剤・水混合液に析出して分散された状態の清涼感付与外用組成物が得られる。While stirring the menthol / surfactant solution, water is gradually added and mixed until menthol is dissolved in the surfactant / water mixture until just before menthol is precipitated and dispersed. A refreshing sensation-providing external composition is obtained. While stirring the menthol surfactant solution This water gradually adding and mixing, beyond the state of menthol is precipitated dispersion, further by addition of water, some of the menthol surfactant A composition for imparting a refreshing sensation is obtained in which the menthol is dissolved in the water mixture and the remainder of the menthol is precipitated and dispersed in the surfactant / water mixture.
本発明の清涼感付与外用組成物の製造方法は、（Ｉ）メントールを溶解可能な液状媒体成分にメントールを溶解して、メントール溶液を調製するメントール溶解工程と、（ＩＩ）少なくとも、メントール溶液と、媒体成分としての水と、を混合して、メントールが前記媒体成分に析出分散された状態のメントール混合組成物を調製する工程、である工程を有する清涼感付与外用組成物の製造方法が実施可能である。
すなわち、前述のメントールを溶解したメントール溶液に、水を添加混合していき、前記メントールが析出分散する状態になるまで水を添加し、媒体成分と水との混合液に前記メントールの一部が析出分散した状態のメントール混合組成物が調製される。 The method for producing a refreshing sensation external composition of the present invention comprises (I) a menthol dissolving step of preparing menthol solution by dissolving menthol in a liquid medium component capable of dissolving menthol, and (II) at least menthol solution and A method for producing a refreshing sensation external composition comprising the steps of: mixing water as a medium component to prepare a menthol mixed composition in a state where menthol is precipitated and dispersed in the medium component Is possible.
That is, water is added to and mixed with the menthol solution in which the menthol is dissolved, water is added until the menthol is precipitated and dispersed, and a part of the menthol is mixed in the liquid mixture of the medium component and water. A menthol mixed composition in the state of precipitation dispersion is prepared.
本発明の他の清涼感付与方法は、一部のメントールが媒体成分に溶解し、残りのメントールが媒体成分に析出分散した状態でメントールが含有される清涼感付与外用組成物を使用して、人体皮膚から供給される汗水および人体皮膚表面に付着する水分のうちの少なくとも一つの水成分と前記メントールとの相互作用により、（ｉ）運動後、入浴後、または発熱後の、汗をかいている人体皮膚、または（ｉｉ）水分が付着している人体皮膚表面に塗布することにより、（ｉ）人体皮膚から供給される汗水および（ｉｉ）人体皮膚表面に付着する水分のうちの少なくとも一つの水成分と前記メントールとの相互作用により、前述の［効果Ｃ］の作用効果が得られる。特に、（ｉ）運動後、入浴後、または、発熱後の、汗をかいている人体皮膚に塗布することにより、更に著しい［効果Ｃ］が得られる。 Another cooling feeling imparting method of the present invention uses a refreshing feeling imparting external composition in which menthol is contained in a state in which a part of menthol is dissolved in the medium component and the remaining menthol is precipitated and dispersed in the medium component. Due to the interaction of the menthol with at least one water component of sweat water supplied from the human skin and water adhering to the human skin surface, (i) sweating after exercise, after bathing or after fever At least one of (i) sweat water supplied from the human skin and (ii) moisture adhering to the human skin surface by applying to the human skin, or (ii) the human skin surface adhering to the water Due to the interaction between the water component and the menthol, the effect of [Effect C] described above can be obtained. In particular, (i) A more remarkable [Effect C] can be obtained by applying to sweating human skin after exercise, after bathing, or after fever.
人体皮膚から供給される汗水としては、運動後、入浴後または発熱後などに掻く汗水が適用できる。人体皮膚表面に付着する水分としては、特に限定されないが、例えばシャワーまたは濡れタオルにより人体皮膚に付着した水分、汗水を拭き取った後の皮膚に残存する水分などが適用できる。清涼感付与外用組成物を塗布する人体肌としては、特に限定されないが、例えば、胸、首、肩、背中、腕などの汗が多く出ている個所が特に望ましい。 As sweat water supplied from human skin, sweat water that is scratched after exercise, after bathing or after fever can be applied. The moisture adhering to the human skin surface is not particularly limited, and for example, moisture adhering to the human skin with a shower or wet towel, moisture remaining on the skin after wiping off the sweat water, and the like can be applied. The human skin to which the refreshing sensation external composition is applied is not particularly limited. For example, a part where a lot of perspiration such as chest, neck, shoulders, back and arms is particularly desirable.
メントール以外の清涼感付与剤および清涼感付与増加添加剤を含有しなく、メントールの含有量としては、全組成物量に対して０．０００１〜１重量％の範囲が望ましく、特に、０．００１〜０．５重量％の範囲が望ましい。メントールの含有量が０．０００１重量％未満の場合には、清涼感を得る効果が少なくなり、また、メントールの含有量が１重量％を超える場合には、汗をかいている人体皮膚に塗布した場合に、メントールの含有量が多くなるに従って、痛みを抑制する作用が若干に劣っていく傾向がある。 It does not contain a refreshing sensation imparting agent and a refreshing sensation imparting additive other than menthol, and the content of menthol is preferably in the range of 0.0001 to 1% by weight with respect to the total composition amount. A range of 0.5% by weight is desirable. When the menthol content is less than 0.0001% by weight, the effect of obtaining a refreshing feeling is reduced, and when the menthol content exceeds 1% by weight, it is applied to the human skin that is sweating. In this case, as the content of menthol increases, the effect of suppressing pain tends to be slightly inferior.
本発明の清涼感付与貼付剤の製造方法は、（ｉ）人体皮膚から供給される汗水および（ｉｉ）人体皮膚表面に付着する水分のうちの少なくとも一つの水成分とメントールとの相互作用により人体が清涼感または冷感を感じる作用を奏する清涼感付与貼付剤の製造方法であって、（Ｉ）メントールを溶解可能な液状媒体成分にメントールを溶解して、メントール溶液を調製するメントール溶解工程と、（Ｖ）メントールを溶解不可能な水と、前記メントール溶液と、水と水溶性高分子を含有するゲル状第二媒体成分と、を混合して、前記メントールが前記媒体成分に析出分散された状態の清涼感付与ゲル組成物を調製する工程と、（ＶＩ）平面薄状基材に、前記清涼感付与ゲル組成物を付着する工程と、を有することを特徴とする。 The method for producing a refreshing patch according to the present invention comprises (i) sweat water supplied from human skin and (ii) at least one water component of water adhering to the human skin surface, and interaction with menthol. Is a method for producing a refreshing sensation patch having the effect of feeling a refreshing feeling or a cooling sensation, comprising: (I) a menthol dissolving step of preparing a menthol solution by dissolving menthol in a liquid medium component capable of dissolving menthol; (V) Water in which menthol cannot be dissolved, the menthol solution, and a gel-like second medium component containing water and a water-soluble polymer are mixed, and the menthol is precipitated and dispersed in the medium component. And a step of preparing the refreshing feeling gel composition in a state of being heated, and (VI) attaching the refreshing feeling imparting gel composition to a planar thin substrate.
水と水溶性高分子を含有するゲル状第二媒体成分としては、特に限定されないが、例えば、ポリアクリル酸などの水溶性高分子を水に溶解したポリアクリル酸水溶液が使用され、必要に応じて、さらに架橋剤を添加することにより、架橋されたポリアクリル酸の含水ゲル状組成物が得られる。また、特開２００７−２９６０６号公報に記載されているような含水ゲル、実用新案登録第３０８７２１１号公報に記載されているようなゲル体が使用され、具体的には、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸塩などの架橋体又は天然高分子を主成分とするゲル状成分、その他の含水ゲル状成分が使用される。また、平面薄状基材としては、特に限定されなく、例えば、特開２００７−２９６０６号公報に記載されているような不織布、織布、紙などの繊維構造物の平面薄状基材が使用される。 The gel-like second medium component containing water and a water-soluble polymer is not particularly limited. For example, a polyacrylic acid aqueous solution in which a water-soluble polymer such as polyacrylic acid is dissolved in water is used. Further, by adding a crosslinking agent, a water-containing gel-like composition of crosslinked polyacrylic acid can be obtained. Further, a hydrous gel as described in JP-A-2007-29606 and a gel body as described in Utility Model Registration No. 3087211 are used, specifically, polyacrylic acid, polyacrylic A gel-like component mainly composed of a crosslinked product such as an acid salt or a natural polymer, and other hydrous gel-like components are used. Further, the flat thin substrate is not particularly limited. For example, a flat thin substrate of a fiber structure such as a nonwoven fabric, a woven fabric, or paper as described in JP-A-2007-29606 is used. Is done.
この清涼感付与貼付剤は、（Ｉ）メントールを溶解可能なメントール溶解性媒体成分にメントールを溶解して、メントール溶液を調製するメントール溶解工程と、（Ｖ）メントールを溶解不可能な水と、前記メントール溶液と、水と水溶性高分子を含有するゲル状第二媒体成分と、を混合して、前記メントールが前記媒体成分に析出分散された状態の清涼感付与ゲル組成物を調製する工程と、（ＶＩ）平面薄状基材に、前記清涼感付与ゲル組成物を付着する工程と、を備えた工程により製造される。これにより、前述の［効果Ｋ］の作用効果が得られる。 The refreshing patch is (I) a menthol-dissolving step of preparing menthol solution by dissolving menthol in a menthol-soluble medium component capable of dissolving menthol, and (V) water incapable of dissolving menthol, A step of preparing a refreshing gel composition in which the menthol is precipitated and dispersed in the medium component by mixing the menthol solution and a gel-like second medium component containing water and a water-soluble polymer. And (VI) attaching the refreshing sensation imparting gel composition to a planar thin base material. Thereby, the effect of [Effect K] described above is obtained.
上述の清涼感付与外用組成物において、さらに、（ｅ）経皮吸収性薬効成分を含有し、経皮吸収性薬効成分は媒体成分に溶解された状態または析出分散された状態で含有される構成も実施可能である。
この清涼感付与外用組成物は、（Ｉ‐ｂ）液状媒体成分にメントールと経皮吸収性薬効成分を溶解して経皮吸収性薬効成分含有メントール溶液を調製するメントール・経皮吸収性薬効成分溶解工程と、（ＩＩ−ｂ）少なくとも、メントールを溶解不可能な水と、前記メントール溶液とを混合して、前記メントールと前記経皮吸収性薬効成分が前記媒体成分に析出分散された状態のメントール・経皮吸収性薬効成分混合組成物を調製する工程と、を備えた工程により製造される。In the above-mentioned composition for providing refreshing sensation, the composition further comprises (e) a transdermally absorbable medicinal component, and the transdermally absorbable medicinal component is contained in a state dissolved or precipitated and dispersed in a medium component. Can also be implemented.
This refreshing sensation external composition comprises (Ib) menthol / percutaneous absorbable medicinal component in which menthol and a transdermal absorbable medicinal component are dissolved in a liquid medium component to prepare a transdermal absorbable medicinal component-containing menthol solution A dissolution step, and (II-b) at least water in which menthol cannot be dissolved and the menthol solution are mixed, and the menthol and the transdermally absorbable medicinal component are precipitated and dispersed in the medium component. And a step of preparing a menthol / transdermally absorbable medicinal component mixture composition.
上述の清涼感付与貼付剤において、上述の清涼感付与外用組成物と、（ｅ）経皮吸収性薬効成分と、（ｃ）水と水溶性高分子を含有するゲル状第二媒体成分と、を含有する清涼感付与ゲル組成物と、平面薄状基材と、を構成し、前記経皮吸収性薬効成分は前記清涼感付与外用組成物の前記媒体成分に溶解された状態または析出分散された状態で含有されるとともに、前記清涼感付与外用組成物と前記ゲル状第二媒体成分とは互いに溶解、混合または分散した状態で含有され、前記清涼感付与ゲル組成物が前記平面状基材に付着された構成も実施可能である。
この清涼感付与貼付剤は、（Ｉ‐ａ）液状媒体成分にメントールと経皮吸収性薬効成分を溶解して、メントール・経皮吸収性薬効成分含有溶液を調製するメントール薬効成分溶解工程と、（Ｖ‐ａ）メントールを溶解不可能な水と、前記メントール・経皮吸収性薬効成分含有溶液と、水と水溶性高分子を含有するゲル状第二媒体成分と、を混合して、前記メントールと経皮吸収性薬効成分が前記媒体成分に析出分散された状態の清涼感付与ゲル組成物を調製する工程と、（ＶＩ‐ａ）平面薄状基材に、前記清涼感付与ゲル組成物を付着する工程と、を備えた工程により製造される。In the above-mentioned refreshing sensation patch, the above-described refreshing sensation external composition, (e) a transdermally absorbable medicinal component, (c) a gel-like second medium component containing water and a water-soluble polymer, Comprising a gel composition containing a refreshing sensation and a planar thin substrate, wherein the percutaneously absorbable medicinal component is dissolved or precipitated and dispersed in the medium component of the refreshing sensation external composition. And the gel-like second medium component is contained in a state of being dissolved, mixed or dispersed with each other, and the gel-feeling gel composition is contained in the planar substrate. A configuration attached to the can also be implemented.
This refreshing sensation patch comprises (Ia) a menthol medicinal component dissolving step for preparing a solution containing menthol and a transdermal absorbable medicinal component by dissolving menthol and a transdermal absorbable medicinal component in a liquid medium component; (Va) Mixing menthol-insoluble water, the menthol / transdermally absorbable medicinal component-containing solution, and the gel-like second medium component containing water and a water-soluble polymer, A step of preparing a refreshing feeling gel composition in which menthol and a transdermally absorbable medicinal component are precipitated and dispersed in the medium component; and (VI-a) the refreshing feel imparting gel composition on a flat thin substrate. And a step of adhering.
経皮吸収性薬効成分としては、特に限定されないが、例えば、解熱剤、消炎剤、鎮痛剤、保湿剤、かゆみ抑制剤、フケ抑制剤、化膿抑制剤、白癬菌等水虫治療剤、紫外線防止剤、などが使用できる。特に、経皮吸収性薬効成分が、インドメタシン、ジクロロフェナク、フルルビプロフェン、ケトプロフェンおよびリドカインからなる群から選ばれる少なくとも一つの解熱消炎剤であり、経皮吸収性薬効成分は前記媒体成分に溶解された状態または析出分散された状態で含有される構成が望ましい。これにより、前述の［効果Ｐ］の作用効果が得られる。 The percutaneously absorbable medicinal component is not particularly limited, for example, antipyretic agent, anti-inflammatory agent, analgesic agent, moisturizer, itching inhibitor, dandruff inhibitor, suppuration agent, athlete's foot treatment agent such as ringworm fungus, ultraviolet ray inhibitor, Etc. can be used. In particular, the transdermally absorbable medicinal component is at least one antipyretic anti-inflammatory agent selected from the group consisting of indomethacin, dichlorophenac, flurbiprofen, ketoprofen and lidocaine, and the transdermally absorbable medicinal component is included in the medium component. It is desirable that the composition is contained in a dissolved state or a precipitated and dispersed state. As a result, the operational effect of [Effect P] described above is obtained.
以下、本発明の具体的な実施例を説明するが、本発明は下記実施例に制限されるものではない。本実施例においては、メントールとしてｌ−メントールが使用されるが、これに限定されることなく、ｄｌ−メントール、１−メンチルグリセリルエーテル等のメントール誘導体も使用できる。 Specific examples of the present invention will be described below, but the present invention is not limited to the following examples. In this example, 1-menthol is used as menthol, but not limited thereto, menthol derivatives such as dl-menthol and 1-menthyl glyceryl ether can also be used.
実施例９．
メントール０．０１ｇをグリセリン１０ｇとエタノール２０ｇとの混合液状媒体成分に溶解し、その後、そのメントール・グリセリン・エタノール溶液に、精製水７０ｇを添加混合して、メントールの一部が析出分散した白濁状態の清涼感付与外用組成物Ｉが調製される。Example 9
0.01 g of menthol is dissolved in a mixed liquid medium component of 10 g of glycerin and 20 g of ethanol, and then 70 g of purified water is added to and mixed with the menthol / glycerin / ethanol solution so that part of the menthol is precipitated and dispersed. A refreshing sensation external composition I is prepared.
実施例１０．
メントールを溶解可能な界面活性剤としてオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタンを使用し、メントール０．０００５ｇを溶解したオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン２０ｇに、精製水８０ｇを混合して、メントールの一部が析出分散した白濁状態の清涼感付与外用組成物Ｊが調製される。Example 10
Using polyoxyethylene sorbitan oleate as a surfactant capable of dissolving menthol, 80 g of purified water is mixed with 20 g of polyoxyethylene sorbitan oleate dissolved with 0.0005 g of menthol, and a part of menthol is precipitated and dispersed. The white turbidity-state refreshing external composition J is prepared.
実施例１４．
（Ｉ）前述の実施例９と１０と同じ方法により、媒体成分中にメントールを析出分散したメントール析出分散溶液を調製するメントール溶解工程と、（Ｖ）前記メントール析出分散溶液と、媒体成分としての精製水と、第二媒体成分としての水溶性高分子であるポリアクリル酸を混合して、メントールが前記媒体成分に析出分散された状態の清涼感付与ゲル組成物を調製する工程と、（ＶＩ）伸縮可能なポリエステル繊維製不織布により作製された平面薄状基材に、所定量の前記清涼感付与ゲル組成物を付着する工程と、により清涼感付与貼付剤が調製される。また、ポリアクリル酸は、前記の（ＶＩ）工程の前または後に架橋反応の化学処理により、架橋されてゲル状の状態になる。
このようにして、清涼感付与貼付剤Ｎが調製される。前記メントールが前記媒体成分に析出分散された状態で含有されるとともに、前記清涼感付与外用組成物と前記ゲル状第二媒体成分とは互いに溶解、混合または分散した状態で含有される。
なお、清涼感付与ゲル組成物の中に含有されるメントール含有量が、０．００１〜０．５重量％になるように、媒体成分、精製水、水溶性高分子のそれぞれの成分の含有量が制御されて調製される。Example 14
(I) A menthol dissolution step of preparing a menthol precipitation dispersion solution in which menthol is precipitated and dispersed in the medium component by the same method as in Examples 9 and 10, and (V) the menthol precipitation dispersion solution and the medium component A step of mixing purified water and polyacrylic acid, which is a water-soluble polymer as the second medium component, to prepare a refreshing gel composition in a state where menthol is precipitated and dispersed in the medium component; ) A refreshing feeling patch is prepared by attaching a predetermined amount of the refreshing gel composition to a flat thin substrate made of a stretchable polyester fiber nonwoven fabric. Further, the polyacrylic acid is cross-linked into a gel state by chemical treatment of the cross-linking reaction before or after the step (VI).
In this manner, a refreshing feeling patch N is prepared. The menthol is contained in a state in which the menthol is precipitated and dispersed in the medium component, and the refreshing sensation-providing external composition and the gel-like second medium component are contained in a state of being dissolved, mixed, or dispersed.
In addition, content of each component of a medium component, purified water, and water-soluble polymer so that menthol content contained in a refreshing feeling imparting gel composition may be 0.001 to 0.5 weight%. Is controlled and prepared.
実施例１６．
前述のそれぞれの実施例において、さらに、解熱消炎剤としてのインドメタシンを、清涼感付与外用組成物に対して１重量％になる割合で添加含有して、解熱消炎剤を含有する清涼感付与外用組成物Ｐが調製される。Example 16
In each of the aforementioned examples, indomethacin as an antipyretic anti-inflammatory agent is further added and contained at a ratio of 1% by weight with respect to the refreshing external composition, and a refreshing external composition containing an antipyretic anti-inflammatory agent. Product P is prepared.
実施例１７．
前述の実施例９又は１０の液状媒体成分を使用し、経皮吸収性薬効成分として解熱消炎効能を奏するインドメタシンを使用して、（Ｉ‐ｂ）液状媒体成分にメントールと経皮吸収性薬効成分を溶解して経皮吸収性薬効成分含有メントール溶液を調製するメントール・経皮吸収性薬効成分溶解工程と、（ＩＩ−ｂ）少なくとも、メントールを溶解不可能な水と、前記メントール溶液とを混合して、前記メントールが前記媒体成分に析出分散された状態のメントール・経皮吸収性薬効成分混合組成物を調製する工程と、により清涼感付与外用組成物Ｐが製造される。
また、インドメタシンに替えて、ジクロロフェナク、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、またはリドカインを含有するそれぞれの清涼感付与外用組成物Ｐが製造される。Example 17.
Using the liquid medium component of Example 9 or 10 described above, and using indomethacin having antipyretic and anti-inflammatory properties as a transdermal absorbable medicinal component, (Ib) menthol and transdermal absorbable medicinal component as a liquid medium component A menthol / percutaneous absorbable medicinal component dissolving step for preparing a transdermal absorbable medicinal component-containing menthol solution by dissolving the menthol, and (II-b) mixing at least water incapable of dissolving menthol and the menthol solution Then, a refreshing sensation external composition P is manufactured by the step of preparing a menthol / transdermal absorption medicinal component mixture composition in which the menthol is precipitated and dispersed in the medium component.
Moreover, it replaces with indomethacin, and each refreshing feeling imparting external composition P containing dichlorophenac, flurbiprofen, ketoprofen, or lidocaine is manufactured.
実施例１８．
前述の実施例９又は１０の液状媒体成分を使用し、経皮吸収性薬効成分として解熱消炎効能を奏するインドメタシンを使用して、（Ｉ‐ａ）液状媒体成分にメントールと経皮吸収性薬効成分を溶解して、メントール・経皮吸収性薬効成分含有溶液を調製するメントール薬効成分溶解工程と、（Ｖ‐ａ）前記メントール・経皮吸収性薬効成分含有溶液と、メントールを溶解不可能な水と、水と水溶性高分子を含有するゲル状第二媒体成分と、を混合して、前記メントールが前記媒体成分に析出分散された状態の清涼感付与ゲル組成物を調製する工程と、（ＶＩ‐ａ）平面薄状基材に、前記清涼感付与ゲル組成物を付着する工程と、により清涼感付与貼付剤Ｑが製造される。
また、インドメタシンに替えて、ジクロロフェナク、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、またはリドカインを含有するそれぞれの清涼感付与貼付剤Ｑが製造される。Example 18
Using the liquid medium component of Example 9 or 10 described above and using indomethacin having antipyretic and anti-inflammatory properties as a transdermal absorbable medicinal component, (Ia) menthol and transdermal absorbable medicinal component as a liquid medium component A menthol / percutaneously absorbable medicinal component-containing solution, and (Va) the menthol / percutaneously absorbable medicinal component-containing solution and water incapable of dissolving menthol And a gel-like second medium component containing water and a water-soluble polymer, and preparing a refreshing feeling gel composition in which the menthol is precipitated and dispersed in the medium component; VI-a) A cooling sensation imparting patch Q is produced by the step of attaching the refreshing sensation imparting gel composition to a planar thin substrate.
Moreover, each refreshing patch Q containing dichlorophenac, flurbiprofen, ketoprofen, or lidocaine is produced instead of indomethacin.
実施例１９．
前述の液状の清涼感付与組成物、清涼感付与貼付剤は、（ｉ）運動後、入浴後、または発熱後、等の汗をかいている人体皮膚、または（ｉｉ）水分を付着している人体皮膚の表面に塗布または貼付されて使用される。例えば、汗が多く出ている胸、背中などに塗布または貼付される。Example 19.
The liquid refreshing feeling imparting composition and the refreshing feel imparting patch described above are (i) human skin that is sweating after exercise, bathing, or after fever, or (ii) adhering moisture. Used by being applied or affixed to the surface of human skin. For example, it is applied or affixed to the chest, back, etc. where sweat is high.
本発明の清涼感付与外用組成物又は清涼感付与貼付剤を人体の皮膚に塗布又は貼付した時、清涼感付与外用組成物に含まれるメントールが、人体皮膚から供給される汗水および人体皮膚表面に付着する水分のうちの少なくとも一つの水成分と何らかの相互作用を奏し、この相互作用により、人体皮膚に点在する知覚神経の冷覚受容器が刺激されて、人体が清涼感または冷感を感じる効果が生じる。特に、メントールと汗成分との相互作用により、メントールの強い刺激による痛みを感じるような感覚が抑制され、汗を掻いている間中、痛み感覚の少ない爽快な清涼感や冷感が持続する。 When the refreshing sensation-providing external composition or the refreshing sensation-applying patch of the present invention is applied to or pasted on the human skin, the menthol contained in the refreshing sensation-providing external composition is applied to the surface of sweat and human skin supplied from the human skin. It interacts with at least one water component of the adhering water, and this interaction stimulates the cold receptors of sensory nerves scattered in the human skin, and the human body feels a refreshing or cool feeling. An effect is produced. In particular, the interaction between the menthol and the sweat component suppresses the feeling of feeling pain due to the strong stimulation of menthol, and while refreshing the sweat, a refreshing refreshing feeling and cooling feeling with less pain sensation are maintained.
Claims (13)
（Ｉ）メントールを溶解可能な液状媒体成分にメントールを溶解して、メントール溶液を調製するメントール溶解工程、及び、
（ＩＩ）少なくとも、前記（Ｉ）工程により得られた前記メントール溶液と、メントールを溶解不可能な媒体成分としての水を混合して、前記メントール溶液に溶解している前記メントールの一部が前記メントールを溶解可能な液状媒体成分と前記水とを有する液状媒体成分・水混合溶液に溶解されているとともに、その溶解されているメントールの残部が不溶となって該液状媒体成分・水混合溶液に析出して分散された状態のメントール混合組成物を調製する工程と、
を有し、
これにより、（ロ）前記メントールの一部が前記メントールを溶解可能な液状媒体成分と前記水とを有する液状媒体成分・水混合溶液に溶解されているとともに、その溶解されているメントールの残部が不溶となって該液状媒体成分・水混合溶液に析出して分散された状態で含有されてなり、
人体皮膚に塗布して使用される清涼感付与外用組成物を製造する、
ことを特徴とする、清涼感付与外用組成物の製造方法。A refreshing effect that the human body feels a refreshing feeling or a cool feeling due to the interaction between (i) sweat water supplied from the human skin and (ii) at least one water component adhering to the human skin surface and menthol. A method for producing a sensitizing external composition comprising:
(I) a menthol dissolution step of preparing a menthol solution by dissolving menthol in a liquid medium component capable of dissolving menthol; and
(II) At least a part of the menthol dissolved in the menthol solution by mixing at least the menthol solution obtained in the step (I) and water as a medium component incapable of dissolving menthol. It is dissolved in the liquid medium component / water mixed solution having the liquid medium component capable of dissolving menthol and the water, and the remaining portion of the dissolved menthol becomes insoluble and becomes the liquid medium component / water mixed solution . Preparing a menthol mixed composition in a precipitated and dispersed state;
Have
Thereby, (b) a part of the menthol is dissolved in the liquid medium component / water mixed solution having the liquid medium component capable of dissolving the menthol and the water, and the remaining part of the dissolved menthol is Insoluble and contained in the liquid medium component-water mixed solution deposited in a dispersed state,
Producing a refreshing sensation external composition used by applying to human skin,
A method for producing a refreshing sensation-providing external composition.
前記（ＩＩ）工程において、少なくとも、前記（Ｉ）工程により得られた前記メントール溶液と、メントールを溶解不可能な媒体成分としての水を混合して、前記メントール溶液に溶解している前記メントールの一部が前記アルコール類と前記水とを有するアルコール・水混合溶液に溶解されているとともに、その溶解されているメントールの残部が不溶となって該アルコール・水混合溶液に析出して分散された状態のメントール混合組成物を調製する工程と、
を有し、
これにより、（ロ）前記メントールの一部が前記アルコール類と前記水とを有するアルコール・水混合溶液に溶解されているとともに、その溶解されているメントールの残部が不溶となって該アルコール・水混合溶液に析出して分散された状態で含有されてなり、
人体皮膚に塗布して使用される清涼感付与外用組成物を製造する、
ことを特徴とする、請求項１に記載の清涼感付与外用組成物の製造方法。Liquid medium components capable of dissolving the menthol are alcohols,
In the step (II), at least the menthol solution obtained in the step (I) and water as a medium component that cannot dissolve menthol are mixed to dissolve the menthol dissolved in the menthol solution . A part was dissolved in the alcohol / water mixed solution containing the alcohols and the water, and the remaining part of the dissolved menthol became insoluble and precipitated and dispersed in the alcohol / water mixed solution . Preparing a menthol mixed composition in a state;
Have
Accordingly, (b) a part of the menthol is dissolved in the alcohol / water mixed solution containing the alcohols and the water, and the remaining part of the dissolved menthol becomes insoluble and the alcohol / water It is contained in a dispersed state precipitated in the mixed solution ,
Producing a refreshing sensation external composition used by applying to human skin,
The manufacturing method of the refreshing feeling provision external composition of Claim 1 characterized by the above-mentioned.
ことを特徴とする、請求項２に記載の清涼感付与外用組成物の製造方法。The alcohol as a liquid medium component capable of dissolving the menthol is selected from the group consisting of ethanol, isopropyl alcohol, ethylene glycol, glycerin, capryl alcohol, lauryl alcohol, stearyl alcohol, oleyl alcohol, and linoleyl alcohol. At least one alcohol,
The manufacturing method of the refreshing feeling provision external composition of Claim 2 characterized by the above-mentioned.
前記（ＩＩ）工程において、少なくとも、前記（Ｉ）工程により得られた前記メントール溶液と、メントールを溶解不可能な媒体成分としての水を混合して、前記メントール溶液に溶解している前記メントールの一部が前記メントール溶解性界面活性剤と前記水とを有するメントール溶解性界面活性剤・水混合溶液に溶解されているとともに、その溶解され ているメントールの残部が不溶となって該メントール溶解性界面活性剤・水混合溶液に析出して分散された状態のメントール混合組成物を調製する工程と、
を有し、
これにより、（ロ）前記メントールの一部が前記メントール溶解性界面活性剤と前記水とを有するメントール溶解性界面活性剤・水混合溶液に溶解されているとともに、その溶解されているメントールの残部が不溶となって該メントール溶解性界面活性剤・水混合溶液に析出して分散された状態で含有されてなり、
人体皮膚に塗布して使用される清涼感付与外用組成物を製造する、
ことを特徴とする、請求項１に記載の清涼感付与外用組成物の製造方法。The liquid medium component capable of dissolving menthol is at least one menthol-soluble surfactant selected from the group consisting of polyoxyethylene sorbitan oleate, polyoxyethylene sorbitan stearate and polyoxyethylene sorbitan laurate,
In the step (II), at least the menthol solution obtained in the step (I) and water as a medium component that cannot dissolve menthol are mixed to dissolve the menthol dissolved in the menthol solution . A part of the menthol-soluble surfactant / water mixture containing the menthol-soluble surfactant and the water is dissolved, and the remainder of the dissolved menthol becomes insoluble and the menthol solubility A step of preparing a menthol mixed composition in a state of being deposited and dispersed in a surfactant / water mixed solution ;
Have
Accordingly, (b) a part of the menthol is dissolved in the menthol-soluble surfactant / water mixed solution having the menthol-soluble surfactant and the water, and the remainder of the dissolved menthol. Is insoluble and contained in the menthol-dissolved surfactant / water mixed solution in a dispersed state,
Producing a refreshing sensation external composition used by applying to human skin,
The manufacturing method of the refreshing feeling provision external composition of Claim 1 characterized by the above-mentioned.
前記経皮吸収性薬効成分は、インドメタシン、ジクロロフェナク、フルルビプロフェン、ケトプロフェンおよびリドカインからなる群から選ばれる少なくとも一つの解熱消炎剤であり、
前記経皮吸収性薬効成分は前記媒体成分に溶解された状態または析出分散された状態で含有される、
ことを特徴とする請求項１乃至４のいずれかに記載の清涼感付与外用組成物の製造方法。The step (I) includes a menthol / percutaneously absorbable medicinal component dissolving step for preparing a menthol solution containing a transdermal absorbable medicinal component by dissolving the menthol in the liquid medium component and further transdermally absorbable medicinal component. ,
The transdermally absorbable medicinal component is at least one antipyretic anti-inflammatory agent selected from the group consisting of indomethacin, dichlorophenac, flurbiprofen, ketoprofen and lidocaine,
The transdermally absorbable medicinal component is contained in a state dissolved or precipitated and dispersed in the medium component,
The method for producing a refreshing sensation external composition according to any one of claims 1 to 4.
（Ｉ）メントールを溶解可能な液状媒体成分にメントールを溶解して、メントール溶液を調製するメントール溶解工程、
（Ｖ）メントールを溶解不可能な水と、前記（Ｉ）工程により得られた前記メントール溶液と、水と水溶性高分子を含有するゲル状第二媒体成分と、を混合して、前記メントール溶液に溶解している前記メントールの一部が前記メントールを溶解可能な液状媒体成分と前記水とを有する液状媒体成分・水混合溶液に溶解されているとともに、その溶解されているメントールの残部が不溶となって該液状媒体成分・水混合溶液に析出して分散された状態の清涼感付与ゲル組成物を調製する工程、
及び、
（ＶＩ）平面薄状基材に、前記（Ｖ）工程により得られた前記清涼感付与ゲル組成物を付着する工程、
を有し、
人体皮膚に貼付して使用される、
ことを特徴とする清涼感付与貼付剤の製造方法。A refreshing effect that the human body feels a refreshing feeling or a cool feeling due to the interaction between (i) sweat water supplied from the human skin and (ii) at least one water component adhering to the human skin surface and menthol. A method for producing a sensitizing patch,
(I) a menthol dissolution step of preparing a menthol solution by dissolving menthol in a liquid medium component capable of dissolving menthol;
(V) water in which menthol cannot be dissolved, the menthol solution obtained in the step (I), and a gel-like second medium component containing water and a water-soluble polymer, and the menthol A part of the menthol dissolved in the solution is dissolved in the liquid medium component / water mixed solution having the liquid medium component capable of dissolving the menthol and the water, and the remaining part of the dissolved menthol is A step of preparing a refreshing sensation imparting gel composition that is insoluble and deposited and dispersed in the liquid medium component / water mixed solution ;
as well as,
(VI) a step of attaching the refreshing sensation imparting gel composition obtained by the step (V) to a flat thin substrate;
I have a,
Used by sticking to human skin,
A process for producing a refreshing feeling patch.
前記（Ｖ）工程において、メントールを溶解不可能な水と、前記（Ｉ）工程により得られた前記メントール溶液と、水と水溶性高分子を含有するゲル状第二媒体成分と、を混合して、前記メントール溶液に溶解している前記メントールの一部が前記アルコール類と前記水とを有する液状媒体成分・水混合溶液に溶解されているとともに、その溶解されているメントールの残部が不溶となって該液状媒体成分・水混合溶液に析出して分散された状態の清涼感付与ゲル組成物を調製する工程、
を有する、
ことを特徴とする、請求項６に記載の清涼感付与貼付剤の製造方法。Liquid medium components capable of dissolving the menthol are alcohols,
In the step (V), water in which menthol cannot be dissolved, the menthol solution obtained in the step (I), and a gel-like second medium component containing water and a water-soluble polymer are mixed. A part of the menthol dissolved in the menthol solution is dissolved in a liquid medium component / water mixed solution containing the alcohols and the water, and the remaining part of the menthol dissolved is insoluble. A step of preparing a refreshing gel composition in a state of being deposited and dispersed in the liquid medium component / water mixed solution ,
Having
The method for producing a refreshing sensation patch according to claim 6.
ことを特徴とする、請求項７に記載の清涼感付与貼付剤の製造方法。The alcohol as a liquid medium component capable of dissolving the menthol is selected from the group consisting of ethanol, isopropyl alcohol, ethylene glycol, glycerin, capryl alcohol, lauryl alcohol, stearyl alcohol, oleyl alcohol, and linoleyl alcohol. At least one alcohol,
The method for producing a refreshing sensation patch according to claim 7.
前記（Ｖ）工程において、少なくとも、前記（Ｉ）工程により得られた前記メントール溶液と、メントールを溶解不可能な媒体成分としての水を混合して、前記メントール溶液に溶解している前記メントールの一部が前記メントール溶解性界面活性剤と前記水とを有するメントール溶解性界面活性剤・水混合溶液に溶解されているとともに、その溶解されているメントールの残部が不溶となって該メントール溶解性界面活性剤・水混合溶液に析出して分散された状態の清涼感付与ゲル組成物を調製する工程、
を有し、
これにより、（ロ）前記メントールの一部が前記メントール溶解性界面活性剤と前記水とを有するメントール溶解性界面活性剤・水混合溶液に溶解されているとともに、その溶解されているメントールの残部が不溶となって該メントール溶解性界面活性剤・水混合溶液に析出して分散された状態で含有されてなり、
人体皮膚に塗布して使用される清涼感付与外用組成物を製造する、
ことを特徴とする、請求項６に記載の清涼感付与貼付剤の製造方法。The liquid medium component capable of dissolving menthol is at least one menthol-soluble surfactant selected from the group consisting of polyoxyethylene sorbitan oleate, polyoxyethylene sorbitan stearate and polyoxyethylene sorbitan laurate. Active surfactant,
In the step (V), at least the menthol solution obtained in the step (I) and water as a medium component insoluble in menthol are mixed to dissolve the menthol dissolved in the menthol solution . A part of the menthol-soluble surfactant / water mixture containing the menthol-soluble surfactant and the water is dissolved, and the remainder of the dissolved menthol becomes insoluble and the menthol solubility Preparing a refreshing feeling gel composition in a state where it is deposited and dispersed in a surfactant / water mixed solution ,
Have
Accordingly, (b) a part of the menthol is dissolved in the menthol-soluble surfactant / water mixed solution having the menthol-soluble surfactant and the water, and the remainder of the dissolved menthol. Is insoluble and contained in the menthol-dissolved surfactant / water mixed solution in a dispersed state,
Producing a refreshing sensation external composition used by applying to human skin,
The method for producing a refreshing sensation patch according to claim 6.
前記経皮吸収性薬効成分は、インドメタシン、ジクロロフェナク、フルルビプロフェン、ケトプロフェンおよびリドカインからなる群から選ばれる少なくとも一つの解熱消炎剤であり、
前記経皮吸収性薬効成分は前記媒体成分に溶解された状態または析出分散された状態で含有される、
ことを特徴とする請求項６乃至９のいずれかに記載の清涼感付与貼付剤の製造方法。The step (I) includes a menthol medicinal component dissolving step for preparing a menthol / percutaneous absorbable medicinal component-containing solution by dissolving the menthol and the transdermal absorbable medicinal component in a liquid medium component. ,
The transdermally absorbable medicinal component is at least one antipyretic anti-inflammatory agent selected from the group consisting of indomethacin, dichlorophenac, flurbiprofen, ketoprofen and lidocaine,
The transdermally absorbable medicinal component is contained in a state dissolved or precipitated and dispersed in the medium component,
The method for producing a refreshing feeling patch according to any one of claims 6 to 9.
前記媒体成分は、前記メントールを溶解可能な液状媒体と前記メントールを溶解不可能な水とを含有する液状媒体成分・水混合溶液であり、
（ロ）前記メントールが前記液状媒体成分・水混合溶液に溶解されているとともに、その溶解されているメントールの一部が不溶となって析出して分散された状態で含有されてなり、
（ｉ）人体皮膚から供給される汗水および（ｉｉ）人体皮膚表面に付着する水分のうちの少なくとも一つの水成分と、メントールとの相互作用により人体が清涼感または冷感を感じる作用を奏する清涼感付与外用組成物。Containing at least (a) menthol and (b) a medium component;
The medium component is a liquid medium component / water mixed solution containing a liquid medium that can dissolve the menthol and water that cannot dissolve the menthol,
(B) The menthol is dissolved in the liquid medium component / water mixed solution, and a part of the dissolved menthol is insoluble and contained in a dispersed state,
A refreshing effect that the human body feels a refreshing feeling or a cool feeling due to the interaction between (i) sweat water supplied from the human skin and (ii) at least one water component adhering to the human skin surface and menthol. Sensitive external composition.
（ｃ）水と水溶性高分子を含有するゲル状第二媒体成分と、を含有する清涼感付与ゲル組成物と、
平面薄状基材と、を構成し、
前記メントールが前記媒体成分に溶解された状態で含有されるとともにその溶解されているメントールの一部が不溶となって析出して分散された状態で含有されるとともに、
前記清涼感付与外用組成物と前記ゲル状第二媒体成分とは互いに溶解、混合または分散した状態で含有され、
前記清涼感付与ゲル組成物が前記平面状基材に付着された構成であり、
（ｉ）人体皮膚から供給される汗水および（ｉｉ）人体皮膚表面に付着する水分のうちの少なくとも一つの水成分と、前記メントールとの相互作用により、人体が清涼感または冷感を感じる作用を奏するとともに、更に前記経皮吸収性薬効成分に起因する効能を奏することを特徴とする清涼感付与貼付剤。A refreshing sensation-providing external composition according to claim 11 or 12 ,
(C) a gel-like second medium component containing water and a water-soluble polymer;
A planar thin substrate, and
The menthol is contained in a state dissolved in the medium component and a part of the dissolved menthol is insoluble and contained in a dispersed state, and
The refreshing sensation-providing external composition and the gel-like second medium component are contained in a dissolved, mixed or dispersed state,
The refreshing gel composition is a structure attached to the planar substrate,
(I) Sweat water supplied from the human skin and (ii) At least one water component of water adhering to the human skin surface and the menthol interact with the human body to feel a refreshing or cool feeling. A patch for imparting a refreshing sensation characterized by exhibiting an effect due to the percutaneously absorbable medicinal component.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2017232148A JP2018030893A (en) | 2017-11-14 | 2017-11-14 | Method for producing cooling sensation imparting external composition and method for producing cooling sensation imparting patch |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2017232148A JP2018030893A (en) | 2017-11-14 | 2017-11-14 | Method for producing cooling sensation imparting external composition and method for producing cooling sensation imparting patch |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2013037882A Division JP2014152172A (en) | 2013-02-08 | 2013-02-08 | Refreshing feeling-imparting external composition, refreshing feeling-imparting patch, refreshing feeling-imparting method, production method of refreshing feeling-imparting external composition, and production method of refreshing feeling-imparting patch |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2018030893A true JP2018030893A (en) | 2018-03-01 |
Family
ID=61304628
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2017232148A Pending JP2018030893A (en) | 2017-11-14 | 2017-11-14 | Method for producing cooling sensation imparting external composition and method for producing cooling sensation imparting patch |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2018030893A (en) |
Citations (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH01143831A (en) * | 1987-12-01 | 1989-06-06 | Nissan Chem Ind Ltd | Solution for external use |
| JP2000063260A (en) * | 1998-08-20 | 2000-02-29 | Shiseido Co Ltd | Lipid decomposition accelerator and skin preparation for external use for weight reduction |
| JP2003070898A (en) * | 2001-09-04 | 2003-03-11 | Life Kea Giken Kk | Plaster and production method thereof |
| JP2003128588A (en) * | 2001-08-10 | 2003-05-08 | Toray Ind Inc | Polysaccharide-containing composition and application thereof |
| JP2003183156A (en) * | 2001-12-21 | 2003-07-03 | Yuutoku Yakuhin Kogyo Kk | Patch preparation for external use |
| WO2005026048A1 (en) * | 2003-09-11 | 2005-03-24 | Taiyo Kagaku Co., Ltd. | Porous silica having substance carried thereon |
| JP2005162663A (en) * | 2003-12-02 | 2005-06-23 | Asahi Denka Kogyo Kk | Base for skin |
| JP2008201789A (en) * | 2001-08-10 | 2008-09-04 | Toray Ind Inc | Polysaccharide-containing composition and its use |
| JP2009285423A (en) * | 2008-06-02 | 2009-12-10 | Kowa Co | Drug preparation for external use |
| JP2010529110A (en) * | 2007-06-08 | 2010-08-26 | トロイカ ファーマスーティカルズ リミテッド | A novel non-aqueous topical solution of diclofenac and process for preparing it |
-
2017
- 2017-11-14 JP JP2017232148A patent/JP2018030893A/en active Pending
Patent Citations (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH01143831A (en) * | 1987-12-01 | 1989-06-06 | Nissan Chem Ind Ltd | Solution for external use |
| JP2000063260A (en) * | 1998-08-20 | 2000-02-29 | Shiseido Co Ltd | Lipid decomposition accelerator and skin preparation for external use for weight reduction |
| JP2003128588A (en) * | 2001-08-10 | 2003-05-08 | Toray Ind Inc | Polysaccharide-containing composition and application thereof |
| JP2008201789A (en) * | 2001-08-10 | 2008-09-04 | Toray Ind Inc | Polysaccharide-containing composition and its use |
| JP2003070898A (en) * | 2001-09-04 | 2003-03-11 | Life Kea Giken Kk | Plaster and production method thereof |
| JP2003183156A (en) * | 2001-12-21 | 2003-07-03 | Yuutoku Yakuhin Kogyo Kk | Patch preparation for external use |
| WO2005026048A1 (en) * | 2003-09-11 | 2005-03-24 | Taiyo Kagaku Co., Ltd. | Porous silica having substance carried thereon |
| JP2005162663A (en) * | 2003-12-02 | 2005-06-23 | Asahi Denka Kogyo Kk | Base for skin |
| JP2010529110A (en) * | 2007-06-08 | 2010-08-26 | トロイカ ファーマスーティカルズ リミテッド | A novel non-aqueous topical solution of diclofenac and process for preparing it |
| JP2009285423A (en) * | 2008-06-02 | 2009-12-10 | Kowa Co | Drug preparation for external use |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0225848A2 (en) | Analgesic stick composition | |
| JP3739100B2 (en) | Low temperature crosslinking gel | |
| JP4596751B2 (en) | Anti-inflammatory analgesic patch | |
| JPS6112621A (en) | Cataplasma | |
| JP2011088930A (en) | Carbon dioxide percutaneous and transmucosal absorption composition | |
| JP4677063B2 (en) | Dutch mustard extract combination external preparation | |
| JP5643872B2 (en) | Carbon dioxide transdermal / mucosal absorption composition | |
| JP2014152172A (en) | Refreshing feeling-imparting external composition, refreshing feeling-imparting patch, refreshing feeling-imparting method, production method of refreshing feeling-imparting external composition, and production method of refreshing feeling-imparting patch | |
| JP2003286129A (en) | Slimming sheet material | |
| JP2002249422A (en) | Skin care patch | |
| JP2006321720A (en) | Plaster | |
| WO2014091729A1 (en) | 基剤、及び皮膚外用剤 base and external preparation for skin | |
| JP5164438B2 (en) | Carbon dioxide transdermal / mucosal absorption composition | |
| JP5699184B2 (en) | Carbon dioxide transdermal / mucosal absorption composition | |
| JP2018030893A (en) | Method for producing cooling sensation imparting external composition and method for producing cooling sensation imparting patch | |
| JP5039239B1 (en) | Film-form external preparation composition | |
| JPH10330247A (en) | Plaster for nail | |
| EP3607934A1 (en) | Body cosmetic | |
| JP3145857B2 (en) | Aqueous warming patch | |
| JP2007099689A (en) | Film for attaching to palate for prevention of sleepiness | |
| JP2010053130A (en) | Improved composition for topical transmission of active ingredients into the human or animal body | |
| JP5063072B2 (en) | Skin external composition | |
| JP2005075755A (en) | Antiphlogistic-sedative plaster and method for producing the same | |
| JP5993336B2 (en) | Carbon dioxide transdermal / mucosal absorption composition | |
| JP7340140B2 (en) | Water-containing compositions, patches, cosmetics or dermatological medicines comprising the water-containing compositions, and methods for producing these |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20171114 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20181002 |
|
| A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20181030 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20190402 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20191008 |