JP2016515999A5

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Publication number: JP2016515999A5
Application number: JP2015555850A
Authority: JP
Filing date: 2014-01-30
Publication date: 2017-11-02

Claims

少なくとも一の防汚部分と、少なくとも一の表面吸着部分を含む化合物であって、前記少なくとも一の表面吸着部分が、３，４−ジヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン（ＤＯＰＡ）基であって、前記少なくとも一の防汚部分がフッ素化炭素基であることを特徴とする化合物。
請求項１に記載の化合物において、前記フッ素化炭素基がフッ素化アルキル基であることを特徴とする化合物。
請求項１に記載の化合物において、前記フッ素化炭素基がフッ素化アミノ酸であることを特徴とする化合物。
２〜２０個のアミノ酸を含み、前記アミノ酸の少なくとも一つが３，４−ジヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン（ＤＯＰＡ）であり、前記アミノ酸の少なくとも別の一つがフッ素化されている、請求項１に記載の化合物。
請求項４に記載のペプチドにおいて、各アミノ酸が、ペプチド結合を介して互いに結合していることを特徴とするペプチド。
請求項４に記載のペプチドにおいて、一般式Ａ−Ｌ−Ｆを有し、ここで、Ａは、ＤＯＰＡであり、Ｌは、ＡとＦを連結する共有結合又はリンカー部分であり、Ｆは、フッ素化アミノ酸部分であることを特徴とするペプチド。
請求項６に記載のペプチドにおいて、前記リンカーが、置換又は非置換炭素鎖から選択され、選択的に２つ以上のアミノ酸を含むことを特徴とするペプチド。
請求項７に記載のペプチドにおいて、前記リンカーが、一般構造：

（各＊は、連結点を示し；
ｎは、０〜４０であり；
ｍは、１〜４０である）
を有することを特徴とするペプチド。
請求項１に記載のペプチドにおいて、２つ以上のＤＯＰＡ部分又は２つ以上のフッ素化アミノ酸を含むことを特徴とするペプチド。
請求項４に記載のペプチドにおいて、前記アミノ酸が、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、トレオニン、トリプトファン、チロシン、バリン、ピロリシン及びセレノシステイン；並びにホモアミノ酸、Ｎ−アルキルアミノ酸、デヒドロアミノ酸、芳香族アミノ酸及びα，α−二置換アミノ酸などのアミノ酸類似体、システイン、５−ヒドロキシリシン、４−ヒドロキシプロリン、ａ−アミノアジピン酸、ａ−アミノ−ｎ−酪酸、３，４−ジヒドロキシフェニルアラニン、ホモセリン、α−メチルセリン、オルニチン、ピペコリン酸、オルト、メタ若しくはパラ−アミノ安息香酸、シトルリン、カナバニン、ノルロイシン、ｄ−グルタミン酸、アミノ酪酸、Ｌ−フルオレニルアラニン、Ｌ−３−ベンゾチエニルアラニン及びチロキシンから選択されることを特徴とするペプチド。
請求項１０に記載のペプチドにおいて、前記アミノ酸が、芳香族アミノ酸から選択され、当該芳香族アミノ酸が選択的にトリプトファン、チロシン、ナフチルアラニン、及びフェニルアラニンから選択されることを特徴とするペプチド。
請求項１１に記載のペプチドにおいて、前記アミノ酸が、フェニルアラニン及び／又はその誘導体から選択されることを特徴とするペプチド。
請求項１２に記載のペプチドにおいて、前記フェニルアラニン誘導体が、以下：４−メトキシ−フェニルアラニン、４−カルバムイミドイル−ｌ−フェニルアラニン、４−クロロ−フェニルアラニン、３−シアノ−フェニルアラニン、４−ブロモ−フェニルアラニン、４−シアノ−フェニルアラニン、４−ヒドロキシメチル−フェニルアラニン、４−メチル−フェニルアラニン、１−ナフチル−アラニン、３−（９−アントリル）−アラニン、３−メチル−フェニルアラニン、ｍ−アミジノフェニル−３−アラニン、フェニルセリン、ベンジルシステイン、４，４−ビフェニルアラニン、２−シアノ−フェニルアラニン、２，４−ジクロロ−フェニルアラニン、３，４−ジクロロ−フェニルアラニン、２−クロロ−フェニルアラニン、３，４−ジヒドロキシ−フェニルアラニン、３，５−ジブロモチロシン、３，３−ジフェニルアラニン、３−エチル−フェニルアラニン、３，４−ジフルオロ−フェニルアラニン、３−クロロ−フェニルアラニン、３−クロロ−フェニルアラニン、２−フルオロ−フェニルアラニン、３−フルオロ−フェニルアラニン、４−アミノ−Ｌ−フェニルアラニン、ホモフェニルアラニン、３−（８−ヒドロキシキノリン−３−イル）−ｌ−アラニン、３−ヨード−チロシン、キヌレニン、３，４−ジメチル−フェニルアラニン、２−メチル−フェニルアラニン、ｍ−チロシン、２−ナフチル−アラニン、５−ヒドロキシ−１−ナフタレン、６−ヒドロキシ−２−ナフタレン、メタ−ニトロ−チロシン、（β）−β−ヒドロキシ−ｌ−チロシン、（β）−３−クロロ−β−ヒドロキシ−ｌ−チロシン、ｏ−チロシン、４−ベンゾイル−フェニルアラニン、３−（２−ピリジル）−アラニン、３−（３−ピリジル）−アラニン、３−（４−ピリジル）−アラニン、３−（２−キノリル）−アラニン、３−（３−キノリル）−アラニン、３−（４−キノリル）−アラニン、３−（５−キノリル）−アラニン、３−（６−キノリル）−アラニン、３−（２−キノキサリル）−アラニン、スチリルアラニン、ペンタフルオロ−フェニルアラニン、４−フルオロ−フェニルアラニン、フェニルアラニン、４−ヨード−フェニルアラニン、４−ニトロ−フェニルアラニン、ホスホチロシン、４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニルアラニン、２−（トリフルオロメチル）−フェニルアラニン、３−（トリフルオロメチル）−フェニルアラニン、４−（トリフルオロメチル）−フェニルアラニン、３−アミノ−Ｌ−チロシン、３，５−ジヨードチロシン、３−アミノ−６−ヒドロキシ−チロシン、チロシン、３，５−ジフルオロ−フェニルアラニン及び３−フルオロチロシンから選択されることを特徴とするペプチド。
請求項１に記載のペプチドにおいて、前記フッ素化アミノ酸が、ｏ−フルオロフェニルアラニン、ｍ−フルオロフェニルアラニン及びｐ−フルオロフェニルアラニンから選択されることを特徴とするペプチド。
請求項４に記載のペプチドにおいて、２〜１２個のアミノ酸を含み、各アミノ酸が、芳香族アミノ酸から選択されることを特徴とするペプチド。
請求項１５に記載のペプチドにおいて、一端にＤＯＰＡを、且つ他端に、ｏ−フルオロフェニルアラニン、ｍ−フルオロフェニルアラニン及びｐ−フルオロフェニルアラニンから選択されるフッ素化芳香族アミノ酸を含むことを特徴とするペプチド。
以下からなる群から選択されるペプチド：

（１）

（２）

ペプチド１：（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ）Ａ＝Ｂ＝Ｄ＝Ｅ＝−Ｈ，Ｃ＝−Ｆ
ペプチド２：（１Ｓ，２Ｓ，３Ｒ）Ａ＝Ｂ＝Ｄ＝Ｅ＝−Ｈ，Ｃ＝−Ｆ
ペプチド３：（１Ｓ，２Ｒ，３Ｓ）Ａ＝Ｂ＝Ｄ＝Ｅ＝−Ｈ，Ｃ＝−Ｆ
ペプチド４：（１Ｓ，２Ｒ，３Ｒ）Ａ＝Ｂ＝Ｄ＝Ｅ＝−Ｈ，Ｃ＝−Ｆ
ペプチド５：（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ）Ａ＝Ｂ＝Ｃ＝Ｄ＝Ｅ＝−Ｆ
から選択されることを特徴とするペプチド。
（３）

（４）

（５）

ペプチド７：（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ）Ａ＝Ｂ＝Ｃ＝Ｄ＝−Ｈ，Ｅ＝−Ｆ
ペプチド８：（１Ｓ，２Ｓ，３Ｒ）Ａ＝Ｂ＝Ｃ＝Ｄ＝−Ｈ，Ｅ＝−Ｆ
ペプチド９：（１Ｓ，２Ｒ，３Ｓ）Ａ＝Ｂ＝Ｃ＝Ｄ＝−Ｈ，Ｅ＝−Ｆ
ペプチド１０：（１Ｓ，２Ｒ，３Ｒ）Ａ＝Ｂ＝Ｃ＝Ｄ＝−Ｈ，Ｅ＝−Ｆ
（６）

（７）

（８）

（９）
ＮＨ_２−Ｌ−ＤＯＰＡ−Ｌ−（４−Ｆ）−Ｐｈｅ−ＣＯＯＨペプチド１５
ＮＨ_２−Ｌ−ＤＯＰＡ−Ｄ−（４−Ｆ）−Ｐｈｅ−ＣＯＯＨペプチド１６
ＮＨ_２−Ｌ−ＤＯＰＡ−Ｌ−（４−Ｆ）−Ｐｈｅ−Ｌ−（４−Ｆ）−Ｐｈｅ−ＣＯＯＭｅペプチド１７
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物を含むことを特徴とする製剤。
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含むことを特徴とする膜。
請求項１９に記載の膜で被覆された少なくとも１つの表面領域を含むことを特徴とする物品又は装置。
表面への生物、生物からの有機及び／若しくはバイオ−有機物質の分泌物の沈積、付着、蓄積及び分散を阻害する方法において、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物を含む有効量の製剤と、前記表面を接触させるステップを含むことを特徴とする方法。
少なくとも１つの防汚部分と少なくとも１つの表面吸着部分とを有する化合物を含む膜又はコートにおいて、前記少なくとも１つの防汚部分が、フッ素（−Ｆ）及び少なくとも１個のフッ素原子を含有する基から選択され、且つ前記少なくとも１つの表面吸着部分が、３，４−ジヒドロキシ−Ｌ−フェニルアラニン（ＤＯＰＡ）及びＤＯＰＡ含有基から選択されることを特徴とする膜又はコート。
少なくとも１つの防汚部分と少なくとも１つの表面吸着部分（又は基）とを含む二官能性化合物を含む膜又はコートにおいて、前記少なくとも１つの防汚部分が、フッ素（−Ｆ）及びフッ素原子を含有する少なくとも１つの基から選択され、且つ前記少なくとも１つの表面吸着部分が、ジヒドロキシ−アミノ酸及びジヒドロキシ−アミノ酸含有基から選択され、前記少なくとも１つの防汚部分と前記少なくとも１つの表面吸着部分は、共有結合又はリンカー部分を介して互いに結合されていることを特徴とする膜又はコート。