JP2016503406A - 女性性機能障害の治療におけるブレメラノチドの使用 - Google Patents
女性性機能障害の治療におけるブレメラノチドの使用 Download PDFInfo
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Abstract
Description
本明細書に開示された方法および医薬組成物は、医療用途および畜産または獣医用途の両方に使用することができる。典型的には、本方法は、ヒト、たとえば特に女性のヒトに使用されるが、他の哺乳動物に使用してもよい。「患者」という用語は、哺乳動物の個体を示すことを意図しており、本明細書および特許請求の範囲を通してそのように使用される。本発明の主要な用途は女性の患者であるが、本発明は、実験動物、家畜、動物園の動物、野生動物、ペット動物、競技用動物または他の動物に応用してもよい。
本発明の好ましい実施形態では、メラノコルチン受容体アゴニストは、下記である。
Ac−Nle−シクロ(−Asp−His−D−Phe−Arg−Trp−Lys)−OH(ブレメラノチド)
FSEP−R 女性患者日記中の性交に関する質問(Female Sexual Encounter Profile)−改訂
FSDS−DAO 女性性的苦痛尺度(Female Sexual Distress Scale)−欲求/興奮/オルガスム
FSFI 女性性機能尺度(Female Sexual Function Index)
GAQ 一般的評価質問(General Assessment Questions)
SIDI−F 性的興味および欲求リスト(Sexual Interest and Desire Inventory)−女性
WITS−9 女性の治療満足度リスト(Women’s Inventory of Treatment Satisfaction)
質問票、たとえば、以下に限定されるものではないが、FSEP−R質問票を記入するため被験者用に電子日記装置を利用してもよく、それにより性交後にクリニックの外で(自宅で)記入することができる。
・ ブレメラノチド API
・ グリセリン、USP植物性
・ 塩酸、NF(必要に応じて)pH調整のため
・ 水酸化ナトリウム、NF(必要に応じて)pH調整のため
・ 注射用水、USPまたは無菌注射用水、USP
シリンジ:29G×1/2”5バベル針、Formulation BD260(主要容器栓、SCF仕様)を有するBD Hypak SCF 1mL Long Syringe Barrel(BD,Franklin Lakes,NJ,US)
ストッパー:BD Hypak NSCF 1mL Long Plunger Stopper、Formulation W4023 Flurotec Daikyoコーティング(主要容器全、SCF仕様)(BD,Franklin Lakes,NJ,US)
プランジャーロッド:BD Hypak 1mL Long Plunger Rodポリプロピレン(主要容器栓の外側にある、非滅菌)。(BD,Franklin Lakes,NJ,US)
自動注射器:YpsoMate、Ypsomed(Burgdorf,Switzerland)製のプレフィルドシリンジ用の自動注射装置
自宅使用の条件下、用量レベルを一定とし、FSADおよび/またはHSDDの閉経前の女性を対象に皮下注射により投与されるブレメラノチドの適切な用量を特定するために計画した多施設、プラセボ対照、ランダム化、並行群間比較試験を行った。クリニック内でプラセボの単回投与を被験者に行い(被験者を盲検化)、続いて自宅で4週間の被験者盲検化プラセボ処置(必要に応じて被験者の自己投与処置)を行った。次いで、引き続き本試験に適していた被験者に、無作為に割り付けた処置剤の単回投与をクリニック内で2回行い(二重盲検;約1週間の間隔)、その後自宅で12週間の二重盲検処置(必要に応じて被験者の自己投与処置)を行った。被験者のベースライン特性を以下の表1に示す。
ブレメラノチド(プールされた1.25mgおよび1.75mgとプラセボ) p=0.0180
ブレメラノチド(1.75mgとプラセボ) p=0.0215
ブレメラノチド(1.25mgとプラセボ) p=0.0807
ブレメラノチド(0.75mgとプラセボ) p=0.4430
・ 女性性機能尺度(Female Sexual Function Index)(FSFI)により測定された全体的な性機能の改善。FSFIは、19項目の質問票であり、より長い想起期間にわたる変化の追加の測定に対応する。
〇FSFIの総スコアの改善(1.88に対して3.55の平均変化、p=0.0017)
・ 女性性的苦痛尺度(Female Sexual Distress Scale)−DAO(FSDS−DAO)により測定された性機能障害に関係する苦痛の減少。FSDS−DAOの15項目質問票は、FSDに伴う個人的苦痛における変化を評価および定量するように設計されている。
〇FSDS−DAOの総スコアの改善(−6.8に対して−11.1の平均変化、p=0.036)。
FSADの閉経前および閉経後の女性を対象としたブレメラノチドの従来の鼻腔内試験と実施例1の試験の結果との比較から、有効性および有害事象の両方のパラメーターに有意差があることが示された。女性の性的興奮障害(FSAD)の被験者を対象に鼻腔内投与されたブレメラノチドの有効性および安全性を評価するためのプラセボ対照、ランダム化、二重盲検、並行群間比較、自宅探索的試験における閉経前女性の結果を、実施例1の試験の結果に対して比較した。鼻腔内試験では、総数76例の閉経前の被験者を無作為に割り付け、40例の被験者にブレメラノチドを投与し、36例のプラセボを投与した。ブレメラノチドで処置した22例の被験者およびプラセボで処置した29例が試験を完了し、ブレメラノチドを投与した16例の被験者(40%)が有害事象のため試験中止となった。これを実施例1の試験と比較すると、表6に示すように、有害事象のため中止した1.75mgの皮下投与の被験者は8%に過ぎない。
Claims (100)
- ブレメラノチドの投与に伴う副作用を減少させるまたは最小限に抑えながら、女性性機能障害と診断されたが、性行為を希望する女性患者の女性性機能障害を処置する方法において、
約1.75mg以下のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩を含む組成物を皮下注射により前記女性患者に投与すること、
同じ投薬量のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩の鼻腔内投与と比較して副作用を減少させるまたは最小限に抑えながら、それにより女性性機能障害を処置すること
を含むことを特徴とする方法。 - 請求項1に記載の方法において、前記副作用は悪心、潮紅、頭痛、収縮期血圧の変化、拡張期血圧の変化、心拍数の変化、嘔吐および高血圧の1つまたは複数を含むことを特徴とする方法。
- 請求項1に記載の方法において、同じ投薬量のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩は、約1.75mg以下のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩を含む前記組成物の皮下注射と比較して、ブレメラノチドの投与後60分以内の最高血漿中濃度が実質的に同様になる用量を含むことを特徴とする方法。
- 請求項3に記載の方法において、前記実質的に同様の最高血漿中濃度は約60〜120ng/mLのブレメラノチドの患者集団における平均最高血漿中濃度であることを特徴とする方法。
- 請求項1に記載の方法において、1.25mg以下のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩が皮下注射により投与されることを特徴とする方法。
- 請求項1に記載の方法において、約1.00〜1.75mgのブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩が投与されることを特徴とする方法。
- 請求項1に記載の方法において、約1.25〜1.75mgのブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩が投与されることを特徴とする方法。
- 請求項1に記載の方法において、前記組成物はブレメラノチドの酢酸塩およびグリセリンを含む水溶液であることを特徴とする方法。
- 請求項8に記載の方法において、前記組成物はブレメラノチドの酢酸塩および2.5%グリセリン(w/v)から本質的になる水溶液であることを特徴とする方法。
- 請求項8に記載の方法において、前記ブレメラノチドの酢酸塩はブレメラノチドの水溶液において約6%〜12%(w/w)酢酸であることを特徴とする方法。
- 請求項10に記載の方法において、前記組成物は約5.0のpHであり、pHを調整するための1種または複数種の作用物質をさらに含むことを特徴とする方法。
- 請求項11に記載の方法において、pHを調整するための前記1種または複数種の作用物質は塩酸および水酸化ナトリウムを含むことを特徴とする方法。
- 請求項1に記載の方法において、前記女性患者は閉経前であることを特徴とする方法。
- 請求項1に記載の方法において、前記女性患者は閉経後であることを特徴とする方法。
- 請求項1または3に記載の方法において、皮下注射投与後60分以内の最高血漿中濃度のばらつきは30%CV未満であることを特徴とする方法。
- 請求項1、3乃至15の何れか1項に記載の方法において、前記組成物の皮下注射投与後60分以内の最高血漿中濃度のばらつきはブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩の鼻腔内投与後60分以内の最高血漿中濃度のばらつきより小さいことを特徴とする方法。
- 請求項16に記載の方法において、皮下注射投与後60分以内の最高血漿中濃度の前記ばらつきは30%CV未満であることを特徴とする方法。
- 請求項17に記載の方法において、鼻腔内投与後60分以内の最高血漿中濃度の前記ばらつきは30%CVより大きいことを特徴とする方法。
- 請求項16に記載の方法において、最高血漿中濃度のばらつきは患者集団において判定されることを特徴とする方法。
- 女性性機能障害と診断され、性行為を希望する女性患者の女性性機能障害を処置するための方法において、
約1.75mg以下のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩を含む組成物を皮下注射により前記女性患者に投与すること、
それにより女性性機能障害を処置することを含み、前記処置の有効性は同じ投薬量のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩の鼻腔内投与と比較して増加する
ことを特徴とする方法。 - 請求項20に記載の方法において、前記有効性の増加は前記ブレメラノチドまたはその薬学的に許容される塩の投与時の満足のいく性的事象の頻度の増加により表されることを特徴とする方法。
- 請求項20に記載の方法において、前記有効性の増加は全体的な性機能の改善により表されることを特徴とする方法。
- 請求項22に記載の方法において、全体的な性機能の改善は女性性機能尺度により測定されることを特徴とする方法。
- 請求項23に記載の方法において、女性性機能尺度の総スコアの改善が3またはそれ以上であることを特徴とする方法。
- 請求項20に記載の方法において、前記有効性の増加は性機能障害に関係する関連の苦痛の減少により表されることを特徴とする方法。
- 請求項25に記載の方法において、性機能障害に関係する関連の苦痛の減少は女性性的苦痛尺度−DAOにより測定されることを特徴とする方法。
- 請求項20に記載の方法において、同じ投薬量のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩は、約1.75mg以下のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩を含む前記組成物の皮下注射と比較して、ブレメラノチドの投与後60分以内の最高血漿中濃度が実質的に同様になる用量を含むことを特徴とする方法。
- 請求項27に記載の方法において、前記実質的に同様の最高血漿中濃度は患者集団における約60〜120ng/mLのブレメラノチドの平均最高血漿中濃度であることを特徴とする方法。
- 請求項20に記載の方法において、1.25mg以下のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩が皮下注射により投与されることを特徴とする方法。
- 請求項20に記載の方法において、約1.00〜1.75mgのブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩が投与されることを特徴とする方法。
- 請求項20に記載の方法において、約1.25〜1.75mgのブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩が投与されることを特徴とする方法。
- 請求項20に記載の方法において、前記組成物はブレメラノチドの酢酸塩およびグリセリンを含む水溶液であることを特徴とする方法。
- 請求項32に記載の方法において、前記組成物はブレメラノチドの酢酸塩および2.5%グリセリン(w/v)から本質的になる水溶液であることを特徴とする方法。
- 請求項32に記載の方法において、前記ブレメラノチドの酢酸塩はブレメラノチドの水溶液において約6%〜12%(w/w)酢酸であることを特徴とする方法。
- 請求項34に記載の方法において、前記組成物は約5.0のpHであり、pHを調整するための1種または複数種の作用物質をさらに含むことを特徴とする方法。
- 請求項35に記載の方法において、pHを調整するための前記1種または複数種の作用物質は塩酸および水酸化ナトリウムを含むことを特徴とする方法。
- 請求項20に記載の方法において、前記女性患者は閉経前であることを特徴とする方法。
- 請求項20に記載の方法において、前記女性患者は閉経後であることを特徴とする方法。
- ブレメラノチドの投与に伴う副作用を減少させながら、女性性機能障害と診断され、性行為を希望する女性患者の女性性機能障害を処置するための方法において、
約1.75mg以下のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩を含む組成物を皮下注射により前記女性患者に投与すること、
望ましくない副作用を減少させながら、それにより女性性機能障害を処置すること
を含むことを特徴とする方法。 - 請求項39に記載の方法において、1.25mg以下のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩は皮下注射により投与されることを特徴とする方法。
- 請求項39に記載の方法において、約1.00〜1.75mgのブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩が投与されることを特徴とする方法。
- 請求項39に記載の方法において、約1.25〜1.75mgのブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩が投与されることを特徴とする方法。
- 請求項39に記載の方法において、前記組成物はブレメラノチドの酢酸塩およびグリセリンを含む水溶液であることを特徴とする方法。
- 請求項43に記載の方法において、前記組成物はブレメラノチドの酢酸塩および2.5%グリセリン(w/v)から本質的になる水溶液であることを特徴とする方法。
- 請求項40に記載の方法において、前記ブレメラノチドの酢酸塩はブレメラノチドの水溶液において約6%〜12%(w/w)酢酸であることを特徴とする方法。
- 請求項45に記載の方法において、前記組成物は約5.0のpHであり、pHを調整するための1種または複数種の作用物質をさらに含むことを特徴とする方法。
- 請求項46に記載の方法において、pHを調整するための前記1種または複数種の作用物質は塩酸および水酸化ナトリウムを含むことを特徴とする方法。
- 請求項39に記載の方法において、前記望ましくない副作用は悪心、潮紅、頭痛、収縮期血圧の変化、拡張期血圧の変化、心拍数の変化、嘔吐および高血圧の1つまたは複数を含むことを特徴とする方法。
- 請求項39に記載の方法において、皮下注射投与後60分以内の最高血漿中濃度のばらつきは30%CV未満であることを特徴とする方法。
- 請求項39または49に記載の方法において、前記組成物の皮下注射投与後60分以内の最高血漿中濃度のばらつきは同じ投薬量のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩の鼻腔内投与後60分以内の最高血漿中濃度のばらつきより小さいことを特徴とする方法。
- 請求項50に記載の方法において、皮下注射投与後60分以内の最高血漿中濃度の前記ばらつきは30%CV未満であることを特徴とする方法。
- 請求項50または51に記載の方法において、鼻腔内投与後60分以内の最高血漿中濃度の前記ばらつきは30%CVより大きいことを特徴とする方法。
- 請求項50、51乃至52の何れか1項に記載の方法において、最高血漿中濃度のばらつきは患者集団において判定されることを特徴とする方法。
- 請求項39に記載の方法において、前記女性患者は閉経前であることを特徴とする方法。
- 請求項39に記載の方法において、前記女性患者は閉経後であることを特徴とする方法。
- 女性性機能障害と診断され、性行為を希望する女性患者における女性性機能障害の処置のための皮下注射用薬物を製造するための、約1.75mg以下のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩を含む製剤用量の使用。
- 請求項56に記載の使用において、前記製剤は1.25mg以下のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩を含むことを特徴とする使用。
- 請求項56に記載の使用において、前記製剤は約1.00〜1.75mgのブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩を含むことを特徴とする使用。
- 請求項56に記載の使用において、前記製剤は約1.25〜1.75mgのブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩を含むことを特徴とする使用。
- 請求項56に記載の使用において、前記製剤はブレメラノチドの酢酸塩およびグリセリンを含む水溶液であることを特徴とする使用。
- 請求項56に記載の使用において、前記製剤はブレメラノチドの酢酸塩および2.5%グリセリン(w/v)から本質的になる水溶液であることを特徴とする使用。
- 請求項61に記載の使用において、前記ブレメラノチドの酢酸塩はブレメラノチドの水溶液において約6%〜12%(w/w)酢酸であることを特徴とする使用。
- 請求項61に記載の使用において、前記製剤は約5.0のpHであり、pHを調整するための1種または複数種の作用物質をさらに含むことを特徴とする使用。
- 請求項63に記載の使用において、pHを調整するための前記1種または複数種の作用物質は塩酸および水酸化ナトリウムを含むことを特徴とする使用。
- 女性性機能障害を処置する方法に使用されるブレメラノチドにおいて、前記方法は約1.75mg以下のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩を含む組成物を皮下注射により投与することを含むことを特徴とするブレメラノチド。
- 請求項65に記載の使用において、前記製剤は1.25mg以下のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩を含むことを特徴とする使用。
- 請求項65に記載の使用において、前記製剤は約1.00〜1.75mgのブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩を含むことを特徴とする使用。
- 請求項65に記載の使用において、前記製剤は約1.25〜1.75mgのブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩を含むことを特徴とする使用。
- 請求項65に記載の使用において、前記製剤はブレメラノチドの酢酸塩およびグリセリンを含む水溶液であることを特徴とする使用。
- 請求項65に記載の使用において、前記製剤はブレメラノチドの酢酸塩および2.5%グリセリン(w/v)から本質的になる水溶液であることを特徴とする使用。
- 請求項69に記載の使用において、前記ブレメラノチドの酢酸塩はブレメラノチドの水溶液において約6%〜12%(w/w)酢酸を含むことを特徴とする使用。
- 請求項70に記載の使用において、前記製剤は約5.0のpHであり、pHを調整するための1種または複数種の作用物質をさらに含むことを特徴とする使用。
- 請求項72に記載の使用において、pHを調整するための前記1種または複数種の作用物質は塩酸および水酸化ナトリウムを含むことを特徴とする使用。
- 約1.75mg以下のブレメラノチドの酢酸塩の水溶液を含む予め充填された用量単位。
- プレフィルドシリンジをさらに含むことを特徴とする、請求項74に記載の予め充填された用量単位。
- 皮下投与薬剤送達装置の使用に適合したカートリッジをさらに含むことを特徴とする、請求項74に記載の予め充填された用量単位。
- 2.5%グリセリン(w/v)をさらに含むことを特徴とする、請求項74に記載の予め充填された用量単位。
- 請求項75に記載の予め充填された用量単位において、前記ブレメラノチドの酢酸塩はブレメラノチドの水溶液において約6%〜12%(w/w)酢酸であることを特徴とする用量単位。
- 請求項78に記載の予め充填された用量単位において、前記水溶液はブレメラノチドの酢酸塩および2.5%グリセリン(w/v)から本質的になることを特徴とする用量単位。
- 請求項79に記載の予め充填された用量単位において、前記水溶液は約5.0のpHであり、pHを調整するための1種または複数種の作用物質をさらに含むことを特徴とする用量単位。
- 請求項80に記載の予め充填された用量単位において、pHを調整するための前記1種または複数種の作用物質は塩酸および水酸化ナトリウムを含むことを特徴とする用量単位。
- ブレメラノチドの投与に伴う副作用を減少させるまたは最小限に抑えながら、女性性機能障害と診断され、性行為を希望する女性患者の女性性機能障害を処置するための方法であって、
ブレメラノチドの投与後60分以内の前記女性患者におけるブレメラノチドの最高血漿中濃度が約120ng/mL以下になるのに十分な量で、ブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩を含む組成物を皮下注射により前記女性患者に投与すること、
それにより望ましくない副作用を減少させるまたは最小限に抑えながら、女性性機能障害を処置すること
を含むことを特徴とする方法。 - 請求項82に記載の方法において、ブレメラノチドの前記最高血漿中濃度は少なくとも約60ng/mLであることを特徴とする方法。
- 請求項82または83に記載の方法において、前記最高血漿中濃度は約100ng/mL以下であることを特徴とする方法。
- 請求項82に記載の方法において、前記副作用は悪心、潮紅、頭痛、収縮期血圧の変化、拡張期血圧の変化、心拍数の変化、嘔吐および高血圧の1つまたは複数を含むことを特徴とする方法。
- 請求項82に記載の方法において、1.25mg以下のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩が皮下注射により投与されることを特徴とする方法。
- 請求項82に記載の方法において、約1.00〜1.75mgのブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩が投与されることを特徴とする方法。
- 請求項82に記載の方法において、約1.25〜1.75mgのブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩が投与されることを特徴とする方法。
- 請求項82に記載の方法において、前記組成物はブレメラノチドの酢酸塩およびグリセリンを含む水溶液であることを特徴とする方法。
- 請求項89に記載の方法において、前記組成物はブレメラノチドの酢酸塩および2.5%グリセリン(w/v)から本質的になる水溶液であることを特徴とする方法。
- 請求項90に記載の方法において、前記ブレメラノチドの酢酸塩はブレメラノチドの水溶液において約6%〜12%(w/w)酢酸であることを特徴とする方法。
- 請求項91に記載の方法において、前記組成物は約5.0のpHであり、pHを調整するための1種または複数種の作用物質をさらに含むことを特徴とする方法。
- 請求項92に記載の方法において、pHを調整するための前記1種または複数種の作用物質は塩酸および水酸化ナトリウムを含むことを特徴とする方法。
- 請求項82に記載の方法において、前記女性患者は閉経前であることを特徴とする方法。
- 請求項82に記載の方法において、前記女性患者は閉経後であることを特徴とする方法。
- 請求項82に記載の方法において、皮下注射投与後60分以内の最高血漿中濃度のばらつきは30%CV未満であることを特徴とする方法。
- 請求項82または96に記載の方法において、前記組成物の皮下注射投与後60分以内の最高血漿中濃度のばらつきは同じ投薬量のブレメラノチドまたはブレメラノチドの薬学的に許容される塩の鼻腔内投与後60分以内の最高血漿中濃度のばらつきより小さいことを特徴とする方法。
- 請求項97に記載の方法において、皮下注射投与後60分以内の最高血漿中濃度のばらつきは30%CV未満であることを特徴とする方法。
- 請求項97または98に記載の方法において、鼻腔内投与後60分以内の最高血漿中濃度の前記ばらつきは30%CVより大きいことを特徴とする方法。
- 請求項96、97、98乃至99の何れか1項に記載の方法において、最高血漿中濃度の前記ばらつきは患者集団において判定されることを特徴とする方法。
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