JP2015519405A - 膣内挿入用可溶性エストラジオールカプセル - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、2012年6月18日に出願の米国特許仮出願第61/661,302号、表題「ESTRADIOL FORMULATIONS」、2012年6月20日に出願の同第61/662,265号、表題「PROGESTERONE FORMULATIONS」、2012年11月21日に出願の米国特許出願第13/684,002号、表題「NATURAL COMBINATION HORMONE REPLACEMENT FORMULATIONS AND THERAPIES」、2012年12月21日に出願の米国特許仮出願第61/745,313号、表題「SOLUBLE ESTRADIOL CAPSULE FOR VAGINAL INSERTION」、2013年1月25日出願の米国特許出願第PCT/US2013/023309号、表題「TRANSDERMAL HORMONE REPLACEMENT THERAPIES」、及び2013年3月15日出願の米国特許出願第13/843,428号、表題「NATURAL COMBINATION HORMONE REPLACEMENT FORMULATIONS AND THERAPIES」の優先権を主張するものである。上記出願は全て、その全体が参考として本明細書に組み込まれる。
用語「医薬品有効成分」は、本明細書で使用される場合、製剤の処方に使用される活性化合物を意味する。
本明細書には、可溶化エストラジオール(様々な実施形態では、溶液中少なくとも90%)を含む医薬製剤が提供され、かかる製剤は、充填物内に、次の成分、すなわち、親水性ゲル形成生体接着剤(例えば、粘膜接着剤)、親油性剤、親油性剤用ゲル化剤、及び/又は水分散性剤のうち、1種以上の成分を含まない。親水性ゲル形成生体接着剤は、1種以上のカルボキシビニル酸、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ゼラチン、キサンタンガム、グアーガム、ケイ酸アルミニウム、又はこれらの混合物と定め、又は除外できる。親油性剤は、1種以上の液体トリグリセリド、固体トリグリセリド(約35℃の融点を有する)、カルナバワックス、カカオバター、又はこれらの混合物と定め、又は除外できる。ゲル化剤は、1種以上の疎水性コロイドシリカと定め、又は除外できる。水分散性剤は、1種以上のポリオキシエチレングリコール、ポリオキシエチレングリコール7−グリセリル−ココエート、及びこれらの混合物と定め、又は除外できる。
様々なグリセロール及びその他グリコールの脂肪酸エステルを幅広く試行錯誤しながら試験することによって、ヒト用製剤としての開発に好適な1つ以上の特徴を有する本発明の実施形態が発明された。このような好適な特徴として、例えば、別の類似製剤と比べて刺激性がない又は低減していること、別の類似製剤と比べて製剤の膣からの排出がない又は低減していること、膣内部の製剤残留物がない又は低減していることなどが挙げられる。刺激性がない製剤とは、ほとんどの患者で多く使われる製剤であり、処方薬として使用されるとき、膣内部で痛み、ひりひり感、腫脹、又は刺激感を引き起こさず、ほとんどの患者が、処方された治療を完了する前に治療を中止しない。刺激性がない製剤は、競合製品、例えば錠剤、クリーム、又はその他膣内エストロゲン送達剤形と比較して、前文で説明したような刺激性がない製剤でもある。また、このような例示的製剤は、患者がカプセル化製剤をアプリケータを必要とせずに膣内に指でおよそ5.08cm(2インチ)挿入することによって、対応する排出が最小限ないしは排出がない状態で、容易に任意の位置に自己投与される。
配合物:溶媒系
様々な実施形態では、エストラジオール医薬品有効成分を得て、1種以上の製薬的に許容可能な可溶化剤と混合する。エストラジオールは、微粒子化形態であっても非微粒子化形態であってもよい。様々な実施形態では、最終製剤は、約1mcg〜約25mcgの含量でエストラジオールを含む。
配合物:ゲル塊
様々な実施形態では、溶媒系をゲル塊と混合してよい。ゲル塊は、例えば、ゼラチン(例えば、ゼラチン、NF(150ブルーム、Bタイプ))、加水分解コラーゲン(例えば、GELITA(登録商標)、GELITA AG(Eberbach,Germany))、グリセリン、ソルビトールスペシャル、及び/又はその他様々な性質の好適な材料を含んでよい。ソルビトールスペシャルは商業的に入手でき、可塑剤及び湿潤剤として作用する傾向がある場合がある。
配合物:最終製剤及びカプセル化
表1の溶媒系及び表2のゲル塊の様々な組み合わせを調製した。その組み合わせを表3に示す。
エストラジオールの溶解性
様々な実験において、100mgの充填物塊中エストラジオールが2mgとなるのに十分な溶解性をもたらす好適な溶媒を決定し、このとき所望の達成目標は、エストラジオールについて〜20mg/gの溶解性とした。最初の溶解性実験は、エストラジオールを様々な溶媒と混合し、溶液をエストラジオールで飽和し、少なくとも3日間平衡化し、溶解しなかった粒子を濾過し、透明な上清につき、溶解したエストラジオール量をHPLCで分析することによって実施した。
プロセス
図1を参照して、充填材料100の製造方法を示す。工程102は、可溶化剤を40℃±5℃に加熱する工程を含む。加熱工程は、任意の好適な手段によって達成してよい。加熱工程は、任意の好適な容器、例えばステンレス鋼容器内で実施してよい。可溶化剤は、本明細書に記載の任意の可溶化剤、例えばCAPMUL MCMであってよい。
Claims (31)
- エストラジオールの膣内送達用カプセル化液体医薬製剤であって、1種以上のグリセロールのC6〜C14脂肪酸モノ−、ジ−、若しくはトリエステル、又は1種以上の他のグリコール中に可溶化されるエストラジオールを含む、製剤。
- 前記エストラジオールが完全に可溶化され、前記製剤が、増粘剤を更に含み、脂肪酸が、主に(>50wt%)
C6〜C12脂肪酸、
C6〜C10脂肪酸、
C8〜C12脂肪酸、又は
C8〜C10脂肪酸を含む、請求項1に記載の製剤。 - 前記エストラジオールが、
1種以上のグリセロールのC6〜C14脂肪酸モノ−、ジ−、若しくはトリエステル、又は
1種以上のグリセロールのC6〜C12脂肪酸モノ−、ジ−、若しくはトリエステル、又は
1種以上のグリセロールのC6〜C14脂肪酸トリエステル、又は
1種以上のグリセロールのC6〜C12脂肪酸トリエステル、又は
1種以上のグリセロールのC8〜C10脂肪酸トリエステルに可溶化される、請求項1に記載の製剤。 - 非イオン性界面活性剤である増粘剤を含む、請求項1、2、又は3のいずれか一項に記載の製剤。
- 前記非イオン性界面活性剤がポリエチレングリコール脂肪酸エステルである、請求項4に記載の製剤。
- 前記非イオン性界面活性剤が9〜10のHLB値を有する、請求項4に記載の製剤。
- 前記非イオン性界面活性剤がポリエチレングリコール長鎖脂肪酸エステルを含み、エチレングリコール長鎖脂肪酸エステルを更に含む、請求項5に記載の製剤。
- 前記非イオン性界面活性剤が、PEG−6ステアレート、エチレングリコールパルミトステアレート、及びPEG−32ステアレートを含む、請求項7に記載の製剤。
- 前記非イオン性界面活性剤が、グリセロール及びポリエチレングリコールのC8〜C18脂肪酸エステルを含む、請求項5に記載の製剤。
- 10,000cP未満の粘度を有する、請求項1〜9のいずれか一項に記載の製剤。
- 5,000cP未満の粘度を有する、請求項9に記載の製剤。
- 50〜1,000cPの粘度を有する、請求項11に記載の製剤。
- 前記非イオン性界面活性剤がポリエチレングリコール脂肪酸エステルを含み、9〜10のHLB値を有する、請求項1〜12のいずれか一項に記載の製剤。
- 前記カプセルが軟ゼラチンカプセル又は他の軟カプセルである、請求項1〜13のいずれか一項に記載の製剤。
- 生体接着剤、ゲル化剤、又は分散剤のうちの少なくとも1つを含まない、請求項1〜14のいずれか一項に記載の製剤。
- 前記製剤が親水性ゲル形成生体接着剤を含まない、請求項1に記載の製剤。
- 前記製剤が、カルボキシビニル酸、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ゼラチン、キサンタンガム、グアーガム、ケイ酸アルミニウム、又はこれらの混合物のうちの少なくとも1つを親水性ゲル形成生体接着剤として含まない、請求項16に記載の製剤。
- 前記製剤がゲル化剤を含まない、請求項1に記載の製剤。
- 前記製剤が、ゲル化剤として疎水性コロイドシリカを含まない、請求項18に記載のカプセル化医薬製剤。
- 前記製剤が親水性ゲル形成生体接着剤又はゲル化剤を含まない、請求項1に記載の製剤。
- 前記カプセル化に軟カプセルが使用される、請求項1に記載の製剤。
- 前記カプセルが軟ゼラチンカプセルである、請求項21に記載の製剤。
- 前記エストラジオールが約1マイクログラム〜約25マイクログラムの含量を有する、請求項22に記載の製剤。
- 前記エストラジオールが約10マイクログラム〜約25マイクログラムの含量である、請求項23に記載の製剤。
- 膣内投与後のエストラジオールの循環血中濃度のAUCが、基準薬の投与後の循環血中濃度のAUCと生物学的に同等である、請求項23に記載の製剤。
- 外陰膣萎縮の治療方法であって、治療を必要とする女性に、有効量の請求項1〜25のいずれか一項に記載の医薬製剤を投与することを含む、方法。
- エストロゲン欠乏尿状態の治療方法であって、治療を必要とする女性に、有効量の請求項1〜25のいずれか一項に記載の医薬製剤を投与することを含む、方法。
- 基準薬の投与後に起こる膣からの排出と比較するとき、膣坐剤の投与後に起こる膣からの排出を最小限にする方法であって、治療を必要とする女性に、有効量の請求項1〜25のいずれか一項に記載の医薬製剤を投与することを含む、方法。
- アプリケータを用いる基準薬の膣投与後の膣円蓋膣の裂傷と比較するとき、膣坐剤の指による膣内挿入後の膣円蓋膣の裂傷を最小限にする方法であって、治療を必要とする女性に、有効量の請求項1〜25のいずれか一項に記載の医薬製剤を投与することを含む、方法。
- 坐剤の膣投与後の膣の痒みを最小限にする方法であって、治療を必要とする女性に、有効量の請求項1〜25のいずれか一項に記載の医薬製剤を投与することを含む、方法。
- 坐剤の膣投与後の背部痛を最小限にする方法であって、治療を必要とする女性に、有効量の請求項1〜25のいずれか一項に記載の医薬製剤を投与することを含む、方法。
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