JP2015518036A - リスペリドンまたはパリペリドンインプラント製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
よって、背景技術において述べたような組成物の場合、精神障害に対するリスペリドンおよび/またはパリペリドン組成物、キットおよび治療における既存の必要性に対応していないので、併用療法またはリスペリドンおよび/またはパリペリドンの初期投与量を必要とすること無く、少なくとも4週間にわたって長期間制御された、一定の薬物放出を可能とする組成物およびデバイスが未だ必要とされている。
− 分子量が30〜46kDaであり、固有粘度値が0.25〜0.31dl/
gであるPLGAポリマーの使用を必要とし、出発ポリマーとして平均分子
量が56kDaであるポリマーを所有している場合、その分子量を上記30
〜46kDaの範囲まで低減させるためには、投与量25kGyの放射線量
が必要であることを確定した。
− 分子量が30〜40kDa、好適には30〜36kDaであり、固有粘度値
が0.25〜0.31dl/g、好適には0.26〜0.29dl/gであ
るPLGAポリマーの使用を必要とし、出発ポリマーとして平均分子量が5
0kDaのポリマーを所有している場合、その分子量を上記30〜40kD
aの範囲、好適には36〜40kDaの範囲まで低減させるためには、投与
量25kGyの放射線量が必要であることを確定した。
− 分子量が30〜40kDaであり、固有粘度値が0.25〜0.31dl/
gであるPLGAポリマーの使用を必要とし、出発ポリマーとして平均分子
量が38kDaのポリマーを所有している場合、放射線量は全く不要である
ことを確定した。
− 分子量が30〜36kDaであり、固有粘度値が0.25〜0.31dl/
g、好適には0.26〜0.29dl/gであるPLGAポリマーの使用を
必要とし、出発ポリマーとして平均分子量が38kDaのポリマーを所有し
ている場合、その分子量を上記30〜36kDaの範囲まで低減させるため
には、16kGyの放射線量が必要であることを確定した。
− 分子量が30〜36kDaであり、固有粘度値が0.25〜0.31dl/
g、好適には0.26〜0.29dl/gであるPLGAポリマーの使用を
必要とし、出発ポリマーとして平均分子量が31kDaのポリマーを所有し
ている場合、放射線量は全く不要であることを確定した。
− 分子量が30〜46kDaであり、固有粘度値が0.25〜0.31dl/
g、好適には0.26〜0.29dl/gであるPLGAポリマーの使用を
必要とし、出発ポリマーとして平均分子量が63kDaのポリマーを所有し
ている場合、その分子量を上記30〜46kDaの範囲、好適には30〜3
6kDaまで低減させるためには、30kGyの放射線量が必要であること
を確定した。
ηinh=(lnηr)/c
ηr=η/ηs
− 粒子の10%未満が10ミクロンよりも小さく、
− 粒子の10%未満が225ミクロンよりも大きく、
− d0.5値が40〜130ミクロンの範囲である。
a)第1の投与量として37mg〜150mgの量の注射可能なデポー組成物を患者
へ筋肉内投与することと、
b)後続投与量として注射可能なデポー組成物を37mg〜150mgの量だけ前回
の投与日から数えて24日目〜35日の時点に投与することと、
c)必要なときにステップb)を繰り返すことと、を含む。
・ 第1の筋肉内投与量の製剤を0日目において投与量25〜250mgだけ投与した後、第2の投与量を5〜10日目において投与量25〜200mgだけ投与し、次いで、第3の投与量を第1投与後28〜35日目において投与量25〜200mgだけ投与し、次いで、後続の4週間毎の投与量の製剤を投与する。
・ 第1の筋肉内投与量の製剤を0日目において投与量75〜200mgだけ投与した後、第2の投与量を28〜35日目において投与量25〜200mgだけ投与し、次いで、後続の4週間毎の投与量の製剤を投与する。
・ 4週間毎の投与を開始するのに必要な血漿中濃度を得るために必要な強度および間隔の他の任意の組み合わせを行う。
装置
トリプル検出器(レーザ回折、粘度測定、屈折率)を備えたGPCクロマトグラフ
・ Viscotek(登録商標)GPCmaxVE2001GPC溶媒/サンプ
ルモジュール
・ Viscotek(登録商標)TDA305トリプル検出器アレイ
・ ブチルヒドロキシルトルエン(BHT)250ppmによって安定化されたテ トラヒドロフラン(THF)、GPCグレード
・ ポリスチレン狭標準(好適には、分子量約90または99KDaのもの)
・ 1−2mg/ml標準サンプル
・ 10mg/ml試験サンプル:各試験対象ポリマーについて3つのサンプル
作動流速1ml/minに到達するまでカラムおよび検出器を移動相(THF)により調整および安定化させ、粘度計および屈折率検出器をパージし、終了時において、全信号が安定かつ適切であることを確認する。
・ カラム:カラムi−MBMMW−3078(CLM1012、Viscotek)を2本連結
・ 遅延カラム:中間遅延(CLM9002、Viscotek)
・ カラム温度30℃
・ 流動速度1ml/min
・ 注入量:100μl
・ 実行時間:35分
・ 溶離液:安定化THF(30℃まで事前加熱および100rpm攪拌下)
・ 100μlの溶離液を注入し、分子量決定に関連する信号に反応が無いことを 確認する。
・ 100μlの狭標準ポリスチレンを注入し、測定の適切性を確認する。少なく とも2回繰り返す。
合否基準:製造業者の標準証明書に記載の標準分子量の±5%および固有粘度の
±3%。
システム検証が適合しかつ前回のクロマトグラフ条件から変更が無い場合、必ずしも必要ではない。
較正が必要な場合は、以下に従うこと。
・ 100μlの標準ポリスチレンを少なくとも2回注射する。
・ マルチ検出器−ホモポリマー用のメソードを新たに作成し、第1のサンプル
のデータを3つの較正に用いる。
・ MW、IV、dn/dc、dA/dcおよび溶媒の屈折率の標準値など、内
部較正に必要な全データをメソードに入力する。
・ 装置の指定通りにシステムを較正し、この新規メソードを保存する。
・ 新規メソードで、標準ポリスチレンの第2の注射について測定の適切性を確
認する。
100μlの試験サンプルを3重に注射する。
記載の手法に従って測定されたポリマー分子量は、結果として32KDaであった。同様の手法によれば、ポリマーの固有粘度値は、結果として0.27dl/gであった。固有粘度値が、記載の手法によって得られたものに相当していることは、特に温度条件および使用溶離液に関連して重要である。測定条件の変化は何れも、それらに直接依存して異なった値が獲得されることを示す。
平均体重が10kgのビーグル犬に対し、本実施例のリスペリドン組成物を筋肉内注射した。注射量は、投与量として25mgのリスペリドンに相当し、この組成物を20G針の注射器を用いて左後肢中に筋肉内配置した。犬の合計数は、3頭であった。注射後、血漿中濃度の取得を0、4h、1d、2d、3d、5d、7d、10d、15d、17d、21d、24d、28d、30d、35d、37dおよび42dに行った。
本実施例のリスペリドン組成物を、平均体重が10kgであるビーグル犬へ筋肉内注射した。2つの群について、2つの異なる投与量(すなわち、2.5mg/kgおよび5.0mg/kg)について調査した。組成物を20G針の注射器を用いて左後肢中に筋肉内配置した。犬の合計数は、各群当り6頭であった。注射後、血漿中濃度の取得を0、4h、1d、2d、3d、5d、7d、10d、14d、17d、21d、24d、28d、30d、32d、35d、38d、42d、45d、49d、52dにおいて行った。
ここでは、所望のin vivo放出特性を備える無菌製剤が得られるようにポリマー分子量を制御する方法を示す別の例を説明する。
本実施例のリスペリドン組成物を、平均体重が10kgのビーグル犬へ筋肉内注射した。2、5mg/kgのリスペリドンの投与量に相当する量の製剤を20G針の注射器を用いて左後肢内に筋肉内配置した。犬の合計数は3頭であった。注射後、血漿中濃度の取得を0、4h、1d、2d、3d、5d、7d、10d、14d、17d、21d、24d、28d、30d、32d、35d、38d、42d、45d、49d、52dにおいて行った。
ここでは、所望のin vivo放出特性を備える無菌製剤が得られるようにポリマー分子量を制御する方法を示す別の例を説明する。
本実施例のリスペリドン組成物を、平均体重が3kgのニュージーランドホワイトウサギへ筋肉内注射した。5mg/kgのリスペリドンの投与量に相当する量の製剤を20G針の注射器を用いて左後肢内に筋肉内配置した。ウサギの合計数は3匹であった。注射後、血漿中濃度の取得を0、4h、1d、3d、5d、7d、10d、14d、17d、21d、24d、28d、31dにおいて行った。
本実施例において、制御された温度および湿度の条件下、25kGyのベータ線照射により、2つの有機酸モノマーをそれぞれ50%の含量で含み、分子量が38kDaの乳酸−co−グリコール酸コポリマーを殺菌した。その結果得られたポリマーを、実施例1に記載の方法に従って、その分子量について特徴付けた。照射処理後の分子量は28KDaであった。
本実施例のリスペリドン組成物を、平均体重が10kgのビーグル犬へ筋肉内注射した。2,5mg/kgのリスペリドンの投与量に相当する量の製剤を20G針の注射器を用いて左後肢内に筋肉内配置した。犬の合計数は、各群あたり3頭であった。注射後、血漿中濃度の取得を0、4h、1d、2d、3d、5d、7d、10d、14d、17d、21d、24d、および28dにおいて行った。
本実施例において、制御された温度および湿度の条件下、15kGyのるベータ線照射により、2つの有機酸モノマーをそれぞれ50%の含量で含み、分子量が32kDaの乳酸−co−グリコール酸コポリマーを殺菌した。その結果得られたポリマーを、実施例1に記載の方法に従って、その分子量について特徴付けた。照射処理後の分子量は28.3KDaであった。
本実施例のリスペリドン組成物を、平均体重が12.5kgのビーグル犬へ筋肉内注射した。25mg/kgのリスペリドンの投与量に相当する量の製剤を20G針の注射器を用いて左後肢内に筋肉内配置した。犬の合計数は、各群あたり3頭であった。注射後、血漿中濃度の取得を0、4h、1d、2d、3d、5d、7d、10d、14d、17d、21d、24d、および28dにおいて行った。
本実施例のリスペリドン組成物を、平均体重が12.5kgのビーグル犬へ筋肉内注射した。25mg/kgのリスペリドンの投与量に相当する量の製剤を20G針の注射器を用いて左後肢内に筋肉内配置した。犬の合計数は、各群あたり3頭であった。注射後、血漿中濃度の取得を0、4h、1d、2d、3d、5d、7d、10d、14d、17d、21d、24d、および28dにおいて行った。
本実施例は、4週間に1回の投与に適した筋肉内に注射可能なパリペリドン製剤を達成する際にも、本コンセプトが有効であることを示す。
本実施例のパリペリドン組成物を、平均体重が10kgのビーグル犬へ筋肉内注射した。1.5mg/kgのリスペリドンの投与量に相当する量の製剤を20G針の注射器を用いて左後肢内に筋肉内配置した。犬の合計数は、各群あたり3頭であった。注射後、血漿中濃度の取得を0、4h、1d、2d、3d、5d、7d、10d、14d、17d、21d、24d、28d、31d、35d、38d、42d、45d、49d、52d、56d、59d、63d、70d、77dにおいて行った。
Claims (16)
- リスペリドンおよび/またはパリペリドンまたはその任意の薬学的に受容可能な塩の任意の組み合わせである薬物と、乳酸対グリコール酸のモノマー比が45:55〜55:45の範囲内にある乳酸およびグリコール酸に基づいた生体適合性コポリマーと、溶媒としてのDMSOとを含む組成物において、前記組成物による前記薬物の放出が、即時の作用発現に伴って、少なくとも4週間は継続するとともに、前記組成物のIn vivo薬物動態プロファイルが、4週間毎またはより長い周期毎に前記製剤を投与するのに適している組成物であって、前記生体適合性コポリマーの分子量が30〜46kDaの範囲内にあり、固有粘度が0.25〜0.31dl/g±10%の範囲内にあることを特徴とする、体内においてのinsitu固体インプラントの形成に適した注射可能な筋肉内デポー組成物。
- -40℃〜+35℃の温度で測定して10〜30kGyの線量範囲になるように、ガンマ線またはベータ線を前記生体適合性コポリマーに照射して、その分子量を30〜46kDaの範囲内に、そしてその固有粘度を0.25〜0.31dl/g±10%の範囲内に調節した、請求項1に記載の組成物。
- 前記薬物の前記粒径分布は、
粒子の10%未満が10ミクロンよりも小さく、
粒子の10%未満が225ミクロンよりも大きく、
d0.5値が40〜130ミクロンの範囲にある、
請求項1または2に記載の組成物。 - 前記薬物/(ポリマー+薬物)の質量比が約33%である、請求項1〜3のうちいずれか1項に記載の組成物。
- 前記薬物の含量が、製剤全体の約13%w/wであり、前記ポリマーおよび前記DMSOを含む前記溶液の粘度が、1.5〜2.1.Pa.s±10%の範囲内にある、請求項1〜4のうちいずれか1項に記載の組成物。
- 人体における統合失調症または双極性障害の治療のための、請求項1〜5のうちいずれか1項に記載の組成物。
- 請求項1〜6のうちいずれか1項の組成物を含む薬剤キットであって、前記薬物および前記生体適合性ポリマーが第1の容器に入っており、前記溶媒が別個の第2の容器に入っている、生分解性インプラントの体内におけるinsitu形成に適した薬剤キット。
- 前記第1の容器および第2の容器のうち少なくとも1方が、使い捨て型または非使い捨て型の注射器、バイアル、デバイスまたはカートリッジである、請求項7に記載の薬剤キット。
- 前回の請求項1〜6のうちいずれか1項に記載の組成物の製造方法であって、初期ポリマー重量が前記筋肉内デポー組成物に必要なポリマー重量よりも高い生体適合性コポリマーを提供した後、-40℃〜+35℃の温度で測定して投与量10〜30kGyの線量範囲でガンマまたはベータ放射線を照射することにより、その分子量を30〜46kDaに、およびその固有粘度を0.25〜0.31dl/gの範囲に調節するステップを含む、方法。
- 前記ポリマーへ照射される前記線量範囲が、8℃の温度で測定して16〜25kGyの範囲である、請求項9に記載の方法。
- 前記生体適合性ポリマーの初期分子量が約56kDaである場合、前記生体適合性ポリマーを約25KGyの放射線量で照射して、その分子量を30〜46kDaまで低減する、請求項9または10に記載の方法。
- 前記生体適合性ポリマーの初期分子量が約50kDaである場合、前記生体適合性ポリマーを約25kGyの放射線量で照射して、その分子量を30〜40kDaまで低減させる、請求項9または10に記載の方法。
- 前記生体適合性ポリマーの初期分子量が約38kDaである場合、前記生体適合性ポリマーを約16kGyの放射線量で照射して、その分子量を30〜36kDaまで低減させる、請求項9または10に記載の方法。
- 前記生体適合性ポリマーの初期分子量が約63kDaである場合、前記生体適合性ポリマーを約30kGyの放射線量で照射して、その分子量を30〜46kDaまで低減させる、請求項9または10に記載の方法。
- 精神疾患治療を必要とする患者へ請求項1〜6のうちいずれか1項に記載の注射可能な筋肉内デポー組成物を投与するための投与計画方法であって、
a)第1投与量投与量として35mg〜150mgの量の前記注射可能なデポー組
成物を前記患者へ筋肉内投与する過程と、
b)後続投与量として37mg〜150mgの量の前記注射可能なデポー組成物を
前回の投与日から数えて24日目〜35日目の時点で投与する過程と、
c)必要なときにステップb)を繰り返す過程と、
を含む、方法。 - 前記第1の投与量は約50mg〜約100mgである、請求項15に記載の方法。
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