JP2015500233A - オーラルケア組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
オーラルケア組成物で使用するのに安全で効果的な抗菌剤と抗炎症薬についてのニーズがある。マグノリア抽出物が抗菌および/または抗炎症特性を有する化合物を含むことは知られており、該化合物はオーラルケア組成物での使用に相当の興味をもって注目されている。オーラルケア組成物における該化合物の使用は、たとえば、国際出願第2001/085116号、国際出願第2011/106492号および国際出願第2011/106493号に記載され、該出願の開示内容は引用により本明細書中に組み込まれる。マグノリア抽出物のさまざまな成分の合成非天然アナログも抗菌活性を有することが知られている。イソブチル・マグノロール(5,5’−ジ(2−メチルプロピル)−ビフェニル−2,2’−ジオール)は、オーラルケア使用についての有望な抗菌活性および抗炎症活性がある。この化合物の合成は国際出願第2010/042313号に記載されているが、オーラルケア徴候に関する用途でない。しかしながら、イソブチル・マグノロールの水と油の両方における極めて低い可溶性および様々な界面活性剤システムにおける該組成物マトリックスから結晶化するその強い傾向は、オーラルケア配合物におけるその使用を好ましくないものとしている。したがって、経口上許容され、かつイソブチル・マグノロールを可溶化できるオーラルケア組成物についてのニーズがある。
イソブチル・マグノロールを含有する組成物にn−ブチルマグノロールを加えることが、該組成物におけるイソブチル・マグノロールの可溶性を大きく高めることが今や驚くべきことに発見された。
以下の好ましい実施形態(複数の実施形態)に関する説明は、性質上単なる例示であり、いかようにも本発明、その応用もしくは使用を限定することを意図するものではない。
1.1. 練り歯磨きの形態の組成物1;
1.2. マウスリンスの形態の組成物1;
1.3. イソブチル・マグノロールが抗菌上有効な濃度で存在する前述の組成物のいずれか;
1.4. 抗菌上有効な量のイソブチル・マグノロールおよび経口上許容される担体におけるイソブチル・マグノロールを可溶化するのに有効な量のn−ブチルマグノロールを含む前述の組成物のいずれか;
1.5. イソブチル・マグノロールの濃度は、組成物の総重量あたり0.1〜3%、例えば約0.5〜2%である前述の組成物のいずれか;
1.6. イソブチル・マグノロールのn−ブチルマグノロールに対する重量比が1:3〜3:1である前述の組成物のいずれか;
1.7. イソブチル・マグノロールのn−ブチルマグノロールに対する重量比が約1:1である前述の組成物のいずれか;
1.8. イソブチル・マグノロールおよびn−ブチルマグノロールの総重量に対して、プロピレングリコールの脂肪酸モノエステル、例えば、プロピレングリコール・モノカプリレートを、例えば重量比で0.25:1〜3:1、例えば約1:1でさらに含む前述の組成物のいずれか;
1.9. ポリエチレングリコール、例えばPEG600を、例えば0.5〜5重量%の量でさらに含む前述の組成物のいずれか;
1.10. 湿潤剤、例えばグリセリン、ソルビトールまたはそれらの混合物を、例えば重量あたり約30%〜70%、例えば40〜60%、例えば約50%の量でさらに含む、前述の組成物のいずれか;
1.11. 陰イオン性界面活性剤、例えばラウリル硫酸ナトリウムを、例えば0.5〜5%、例えば約2.5%の量でさらに含む、前述の組成物のいずれか;
1.12. 有効量のフッ化物イオン供給源、例えばフッ化ナトリウムを、例えば重量あたり0.1〜0.5%、例えば約0.34%の量でさらに含む、前述の組成物のいずれか;
1.13. ノンカロリー甘味料、例えばサッカリン、ハーブの香味料(例えば、ミント・フレーバー)およびその組合せから選択される香味料をさらに含む、前述の組成物のいずれか;
1.14. 研磨剤、例えば、シリカ研磨剤、沈降炭酸カルシウムまたはその組合せをさらに含む、前述の組成物のいずれか;
1.15. 以下の原料を含む前述の組成物のいずれか:
実施例1
比率1:3、1:1および3:1のイソブチル・マグノロールおよびn−ブチルマグノロールの異なる組合せを含む組成物は、表1(下記)で示すように調製される:
IBM = イソブチル・マグノロール
n−BM = n−ブチルマグノロール
PGMC =プロピレングリコール・モノ・カプリレート
前記実施例の10個の組成物の試料を、ビトロ・スキン(Vitro−Skin(登録商標))への取り込みについて試験する。Vitro−Skin(登録商標)は、ヒトの皮膚の表面特性を効果的に模倣する試験基材(IMSテクノロジーから入手可能)である。それは最適化されたタンパク質と脂質成分の両方を含んでおり、ヒトの皮膚と類似のトポグラフィー、pH、臨界表面張力およびイオン強度を有するように設計されている。
1. Vitro−skin(IMS社、Portland、ME)を直径10〜14mmの一様な円に切る。コルクボーラーを用いてもよい。正確な直径は、平方センチメートルあたりの取り込みを計算するのに必要である。
2. シリコーンコーティングを取り除くために、Vitro−skinの円(まとめて)を、ヘキサンを用いた5分間のリンスを3回行う。ヘキサンを蒸発させるために、空気乾燥する。
3. 使い捨てポリスチレン・ファルコンチューブ中の殺菌および洗浄した唾液にVitro−skinを浸す。薄組織(tissue)あたり1mLの唾液を用いる。トリプリケートで実施する。
4. 唾液を吸い出し、1:2のペースト・スラリー1mLを加え、37℃の水槽で2分間インキュベートする。取り込みがすべての温度で露出時間に依存するので、すばやく動かす。
5. スラリーを吸い出し、5mLの脱イオン水を用いて各10秒間のリンスを3回行う。リンスのためにボルテックスを用いる(最大速度)。該薄組織を新しいポリスチレン・ファルコンチューブに移す。すばやく動かし、同一速度ですべての試料を処理する。
6. 1mLのエタノールを加えて、完全に活性物質を抽出する(最小で1時間のボルテックスまたはシェイク)。Vitro−skinはエタノールに溶解しない。
7. 該抽出物をHPLCバイアルに移し、具体的な活性物質に適切な条件を用いたHPLC分析を実施する。得られた活性物質の濃度(典型的にはμg/mL)は、数値上、薄組織あたりのμg(UT)に等しい。
8. 平方センチメートルあたりの活性物質の取り込みを計算するために、以下の方程式を用いる:
UR = 2*UT/(π*d2)[μg/cm2]、
ここで:
URは、Vitro−skin(両面)の平方センチメートルあたりの活性物質の(相対的な)取り込み、
UTは、薄組織あたりの活性物質の取り込み、
πは、3.14159...であり、
dは、薄組織の直径(センチメートル)である。
Claims (11)
- イソブチル・マグノロール;n−ブチルマグノロール;および経口上許容される担体を含むオーラルケア組成物であって、ここで、n−ブチルマグノロールが経口上許容される担体におけるイソブチル・マグノロールを可溶化するのに有効な量で存在する、組成物。
- 練り歯磨きの形態である、請求項1の組成物。
- マウスリンスの形態である、請求項1の組成物。
- イソブチル・マグノロールが抗菌上有効な量で存在する、前記請求項いずれか一項に記載の組成物。
- イソブチル・マグノロールが、該組成物の全重量あたり約0.1%〜約3%の量で存在する、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
- n−ブチルマグノロールに対するイソブチル・マグノロールの重量比が、約3:1〜約1:3である、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
- 経口上許容される担体が、ポリエチレングリコール、湿潤剤、陰イオン性界面活性剤、プロピレングリコールの脂肪酸モノエステル、有効な量のフッ化物イオン供給源、香味料、研磨剤およびその二つ以上の組合せから選択されるさらなる成分を含む、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物
- 以下の成分を重量あたりで含む、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物:
PEG600 2〜5%
イソブチル・マグノロール 0.5〜3%
n−ブチルマグノロール 0.5〜3%
グリセリン 20〜30%
ソルビトール 20〜30%
サッカリンナトリウム 0.1〜0.7%
フッ化ナトリウム 0.1〜0.7%
ラウリル硫酸ナトリウム 1〜3%
研磨剤シリカ 0〜20%。 - 前記いずれか一項に記載の請求項に係る組成物をその必要のある患者の口腔に適用することを含む、口腔の疾病または状態の処置方法、予防方法または管理方法。
- 口腔の疾病または状態が、う蝕、歯肉炎、歯周炎、歯黄変および口臭から選択される、請求項9に記載の方法。
- 可溶化上の有効量のn−ブチルマグノロールを、イソブチル・マグノロールを含む経口上許容される担体と混合することを含む、イソブチル・マグノロールを含有するオーラルケア組成物の可溶性を向上させる方法。
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