JP2015140333A

JP2015140333A - 脂肪燃焼促進剤組成物

Info

Publication number: JP2015140333A
Application number: JP2014015520A
Authority: JP
Inventors: 高政大野; Takamasa Ono; 土屋　京子; Kyoko Tsuchiya; 京子土屋
Original assignee: MATSURA YAKUGYO KK; Matsuura Yakugyo Co Ltd; SBI Pharmaceuticals Co Ltd
Current assignee: MATSURA YAKUGYO KK; Matsuura Yakugyo Co Ltd; SBI Pharmaceuticals Co Ltd
Priority date: 2014-01-30
Filing date: 2014-01-30
Publication date: 2015-08-03

Abstract

【課題】従来の植物抽出物を配合した肥満防止剤組成物よりも高い肥満改善効果を有する脂肪燃焼促進剤組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）５−アミノレブリン酸、５−アミノレブリン酸塩及びそれらの誘導体からなる群から選ばれる化合物の１種又は２種以上と、（Ｂ）鉄錯体及び鉄塩からなる群から選ばれる鉄化合物の１種又は２種以上と、（Ｃ）肥満防止作用を有するスイレン科ハス属の植物抽出物とを含有する脂肪燃焼促進剤組成物。
【選択図】なし

Description

本発明は、医薬品、医薬部外品、食品、飼料分野において利用される脂肪燃焼促進剤組成物に関する。

従来、桑葉抽出物が肥満防止作用を有すること（特許文献１）、アカショウマなどに含まれるポリフェノールに肥満防止作用があることが見出されている（特許文献２）。

更に従来からハス科のハス属植物やスイレン科ハスの抽出物が肥満防止に用いられているが（特許文献３〜４）、本発明者は、ハスの葉の抽出物に消化吸収抑制作用、脂肪分解作用に基づく肥満防止作用があり、脂肪吸収抑制作用を総ポリフェノールが持つことを既に発見している（例えば非特許文献１，２）。

また従来から、脂肪燃焼作用を有すると考えられている成分の一つとして、５−アミノレブリン酸、５−アミノレブリン酸塩及びそれらの誘導体が挙げられる。これらは正常動物に対し、脂肪燃焼促進作用を有することが知られている（非特許文献３）。

特開２０００−２８１５８３号公報特開２００３−３４２１８５号公報特開２００３−１１３１００号公報特開平８−１９８７６９号公報

ＮｅｗＦｏｏｄＩｎｄｕｓｔｒｙ２００３Ｖｏｌ．４５Ｎｏ．５４１−４８ＪｏｕｒｎａｌｏｆＥｔｈｎｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ２００６Ｖｏｌ．１０６Ｎｏ．２２３８−２４４栄養学雑誌２０１１Ｖｏｌ．６９Ｎｏ．５Ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔ１５４

ところが、肥満防止剤の分野では各成分の作用機序も十分には解明されておらず、どのような成分を組み合わせて使用したときに作用が増強するのか、あるいは減弱するのかについては全く不明である。

そして、前記のスイレン科ハス属の植物の抽出物や、荷葉の抽出物は、優れた肥満防止作用を有することが知られているが、さらに優れた効果を有する脂肪燃焼促進剤が望まれていた。

そこで本発明者等は、荷葉の抽出物に加えて種々の成分を配合し、その脂肪燃焼促進作用を鋭意検討してきたところ、荷葉の抽出物に、正常動物において脂肪燃焼促進作用を有する５−アミノレブリン酸塩と鉄化合物を配合すると格別顕著に脂肪燃焼効果が増強されることを見出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、（Ａ）５−アミノレブリン酸、５−アミノレブリン酸塩及びそれらの誘導体からなる群から選ばれる化合物の１種又は２種以上と、（Ｂ）鉄錯体及び鉄塩からなる群から選ばれる鉄化合物の１種又は２種以上と、（Ｃ）肥満防止作用を有するスイレン科ハス属の植物抽出物とを含有する脂肪燃焼促進剤組成物を提供するものである。

本発明によれば、従来の荷葉の抽出物を配合した肥満防止剤よりも、さらに高い肥満改善効果を有する脂肪燃焼促進剤が提供される。

高脂肪食負荷後の体重変化を示すグラフ。内臓脂肪重量を示すグラフ。内臓脂肪におけるＵＣＰ１ｍＲＮＡ発現量を示すグラフ。

本発明の脂肪燃焼促進剤組成物は、（Ａ）５−アミノレブリン酸、５−アミノレブリン酸塩及びそれらの誘導体からなる群から選ばれる化合物の１種又は２種以上と、（Ｂ）鉄錯体及び鉄塩からなる群から選ばれる鉄化合物の１種又は２種以上と、（Ｃ）肥満防止作用を有するスイレン科ハス属の植物の抽出物とを含有するものである。

上記（Ａ）において、５−アミノレブリン酸（以下、「５−ＡＬＡ」とも記載する）は、５−アミノ−４−オキソ−ペンタン酸（ＩＵＰＡＣ名）であり、示性式がＮＨ_２ＣＨ_２ＣＯ（ＣＨ_２）_２ＣＯＯＨで表される化合物である。
また上記（Ａ）において、５−アミノレブリン酸の誘導体は、主として示性式がＲ^１ＮＨＣＨ_２ＣＯ（ＣＨ_２）_２ＣＯＯＲ^２で表される化合物である（但し、式中のＲ^１は水素原子又はアシル基を表し、Ｒ^２は水素原子、直鎖又は分岐状アルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基又はアリール基を表す。）。

上記（Ｃ）には、肥満防止作用を有するスイレン科ハス属の植物として、蓮（Ｎｅｌｕｍｂｏｎｕｃｉｆｅｒａ）の種子（蓮肉または蓮子）、胚芽（蓮子心または蓮心）、果実（石蓮子）、花托（蓮房）、葉（荷葉）、葉柄または花柄（蓮梗）、雄蕊（蓮須）などの蓮植物体が挙げられ、これら蓮植物体のうちの１種または２種以上から得られた抽出物を使用することができ、中でも葉（荷葉）の抽出物を使用することが好ましい。

上記蓮植物体からの有効成分の抽出は常法によって行えばよい。例えば上記蓮植物体の１種または２種以上を乾燥して刻む、または粉末状にしたうえで、抽出溶媒を加え、冷浸または加熱することによって行うことができる。抽出溶媒としては、水、アルコール類、エーテル類、エステル類、ケトン類、ニトリル類、芳香族炭化水素類、ハロゲン化脂肪族炭化水素類などの１種または２種以上の混合溶媒を使用することができる。

上記脂肪燃焼促進剤組成物は、経口摂取が可能な形態、例えば、粉末、散剤、細粒剤、ゼリー剤、錠剤、顆粒剤、カプセル剤、トローチ剤、ムース剤、液剤などの剤型にすることができ、また、それ以外の菓子や清涼飲料など様々な使用形態とすることができる。

以下に実施例を示して、本発明およびその効果を具体的に説明するが、本発明の技術的範囲はこれに限定されるものではない。

〔蓮の葉から抽出物の製造〕
蓮の葉（荷葉）の乾燥物を刻んだものに１５体積％の含水エタノールを加えて加熱し、３０分間煮沸抽出を行った。その後、抽出液を熱時ナイロン布で濾し、濾液を得た。これを減圧濃縮した後、噴霧乾燥し、乾燥物として荷葉エキスを得た。

〔高脂肪食負荷肥満モデルマウスの体重に及ぼす影響〕
５週間高脂肪食（４０質量％牛脂、９質量％グラニュー糖含有飼料）を負荷して肥満を惹起した雌性ＩＣＲマウス（２０週齢）２０匹を、４群に分けた。この他、試験期間を通して普通食を摂取させる普通食群を設けた（５匹）。表１に示す通り、給餌、回転かご運動、検体投与を行い、内２群の高脂肪食には、上記のように作製した荷葉エキスを２．５質量％配合した。
１週間毎に体重測定を行い（図１）、５週間の回転かご運動、検体投与の後、内臓脂肪を摘出して、重量を測定した（図２）。
摘出した内臓脂肪細胞からｔｏｔａｌＲＮＡを抽出し、定量的ＲＴ−ＰＣＲ法によりミトコンドリア脱共役タンパク質１（ｕｎｃｏｕｐｌｉｎｇｐｒｏｔｅｉｎ１：ＵＣＰ１）のｍＲＮＡ発現量を解析した（図３）。

〔結果と考察〕
５週間の高脂肪食摂取の間続いてきた体重増加は、回転かご運動の開始と共に頭打ちとなり、エネルギー摂取量と消費量が等しくなったと考えられた（図１）。さらに上記のようにして作製した荷葉エキスを２．５質量％餌に混ぜて摂取させるとその体重は低下し始め、摂取から３週後には、高脂肪食を摂取しているにもかかわらず、普通食群の体重とほぼ同じとなった。この２．５質量％荷葉群の体重は、普通食群の体重を下回ることはなかったが、５−ＡＬＡと併用することにより普通食群の体重を大きく下回ったことから、両者の併用による肥満改善促進効果が認められた。

図２に摘出した内臓脂肪重量を示す。高脂肪食群では、回転かご運動を行っているにもかかわらず、内臓脂肪の蓄積が認められた。荷葉には、消化吸収抑制作用、脂肪分解作用を介した肥満防止作用があり、２．５質量％荷葉群では内臓脂肪重量の減少傾向が認められた。さらに５−ＡＬＡを併用することにより、さらなる内臓脂肪重量の減少が認められ、両者の併用による脂肪燃焼促進効果が認められた。

内臓脂肪におけるＵＣＰ１ｍＲＮＡ発現量は、高脂肪食摂取により低下していた（図３）。これに対し、５−ＡＬＡ群と併用群ではＵＣＰ１ｍＲＮＡ発現量が高脂肪食群に比べ普通食群以上に回復していた。

荷葉エキスと５−ＡＬＡの併用により、荷葉の単独摂取では弱い内臓脂肪ＵＣＰ１ｍＲＮＡ発現量が増加している。ＵＣＰはエネルギー消費の自立調節に関する有力候補の１つであり、消化吸収抑制作用、脂肪分解作用を有する荷葉に加えて、内臓脂肪ＵＣＰ１ｍＲＮＡ発現量を増加させる５−ＡＬＡを摂取することによって内臓脂肪の燃焼が促進され、従来の荷葉エキスが示す肥満防止効果よりも、さらに強い肥満改善効果を有する脂肪燃焼促進剤が完成した。

本発明では、（Ａ）５−アミノレブリン酸、５−アミノレブリン酸塩及びそれらの誘導体からなる群から選ばれる化合物の１種又は２種以上と、（Ｂ）鉄錯体及び鉄塩からなる群から選ばれる鉄化合物の１種又は２種以上と、（Ｃ）肥満防止作用を有するスイレン科ハス属の植物抽出物とを併用した結果、従来の荷葉の抽出物を配合した肥満防止剤よりもさらに高い肥満改善効果を有する脂肪燃焼促進剤が提供されるから、産業上利用可能である。

Claims

（Ａ）５−アミノレブリン酸、５−アミノレブリン酸塩及びそれらの誘導体からなる群から選ばれる化合物の１種又は２種以上と、
（Ｂ）鉄錯体及び鉄塩からなる群から選ばれる鉄化合物の１種又は２種以上と、
（Ｃ）肥満防止作用を有するスイレン科ハス属の植物抽出物と、
を含有することを特徴とする脂肪燃焼促進剤組成物。
上記成分（Ｃ）が、荷葉の抽出物である請求項１記載の脂肪燃焼促進剤組成物。