JP2015140315A - ソフトカプセル用の充填組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】難油溶性の粉末状物質が分散媒に懸濁している充填組成物であって、乳化剤が添加されていなくても、分散性が良好な充填組成物を提供する。
【解決手段】粉末状物質が分散媒に懸濁している充填組成物を、分散媒として、常温で固体である油脂を含有するものとする。分散媒として、常温で液体である油脂を更に含有し、分散媒における常温で固体である油脂の割合が４８質量％以上であるものとすることもできる。常温で固体である油脂としては、パーム油またはパームステアリンが、特に好適である。
【選択図】なし

Description

本発明は、ソフトカプセル皮膜内に充填されるソフトカプセル用の充填組成物に関するものである。

一般的なソフトカプセルでは、水溶性のカプセル皮膜内に、油状で非水溶性の充填組成物が充填されている。このような充填組成物は、例えば、ＤＨＡ（ドコサヘキサエン酸）、ＥＰＡ（エイコサペンタエン酸）、スクワレン、卵黄油等のように、カプセルに充填しようとする目的物質自体が油状である場合、油溶性の目的物質が溶媒としての油脂に溶解されている場合、及び、目的物質である難油溶性の粉末状物質が、分散媒としての油脂に懸濁されている場合に大別される。ここで、充填組成物が目的物質である粉末状物質の懸濁液である場合、目的物質を高い安定性で良好に分散させることが重要である。そのため、従来の充填組成物は、乳化剤（分散剤）として、動植物より採取した天然蝋を精製したワックス類（ミツロウ、ライスワックス、キャンデリラワックス等）、グリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、硬化油などを添加することにより、分散性を高めると共に分散状態の安定化を図っている。

本出願人は過去に、油脂類に対する酸化防止剤として知られていたアスコルビン酸脂肪酸エステルが、優れた分散安定化作用を示すことを見出し、動物性油脂や植物性油脂を分散媒とする粉末状物質の懸濁液に、Ｌ−アスコルビン酸脂肪酸エステルを乳化剤として添加したソフトカプセル用の充填組成物を提案している（特許文献１参照）。これによれば、公知の乳化剤より低濃度の添加で、懸濁液の分散状態をより良好なものとすることができる。

更に、従来の乳化剤を添加したソフトカプセルは、目的物質の成分、及び分散媒としての「食用油脂」の表示に加え、「ミツロウ」、「グリセリン脂肪酸エステル」など、乳化剤を含有させている旨を表示する必要があり、添加剤が添加されているとのイメージを需要者に与えるおそれがあったところ、特許文献１の技術では、Ｌ−アスコルビン酸脂肪酸エステル（ビタミンＣ誘導体）自体も有効成分であるため、需要者に与えるイメージが良好であるという利点を有する。

本発明者らは、特許文献１の技術と同様に、乳化剤を添加している旨を表示する必要がないソフトカプセル用の充填組成物について検討を重ねた結果、特許文献１の技術とは全く異なるアプローチによって、これを実現できることを見出し、本発明に至ったものである。

特許第３５５９２７７号公報

上記のように、本発明は、粉末状物質が分散媒に懸濁している充填組成物であって、乳化剤が添加されていなくても、分散性が良好な充填組成物の提供を、課題とするものである。

上記の課題を解決するため、本発明にかかるソフトカプセル用の充填組成物（以下、単に「充填組成物」と称することがある）は、「粉末状物質が分散媒に懸濁している充填組成物であって、前記分散媒として、常温で固体である油脂を含有する」ものである。

従前より、ソフトカプセル用の充填組成物では、難油溶性の粉末状物質の分散媒として、サフラワー油、オリーブ油、コーン油、小麦胚芽油、ナタネ油など、常温で液体の油脂が使用されている。本願発明では、従来では使用されることがなかった常温で固体である油脂を、充填組成物における分散媒として使用する。ソフトカプセルの製造に際しては、常温で固体である油脂を加熱して液化または軟化させ、その後は常法に従い調製して充填組成物とし、ソフトカプセル皮膜に充填する。このように製造されたソフトカプセルでは、常温における保存下で、常温で液体の油脂のみを分散媒とする場合に比べて充填組成物の粘度が高いため、粉末状物質と分散媒との分離が抑制され、良好な分散状態を安定して維持することができる。

従って、本構成の充填組成物は、乳化剤を添加しなくても良好な分散状態を安定して維持することができるため、ソフトカプセルの販売に当たり、充填組成物の成分として乳化剤の表示をする必要がなく、目的物質である粉末状物質の成分と、分散媒である「食用油脂」とを表示すれば良い。従って、需要者に与える印象の良いソフトカプセルを、提供することができる。

なお、詳細は後述するように、分散媒の１００％を常温で固体である油脂とした充填組成物であっても、ソフトカプセル皮膜に問題なく充填することができると共に、良好な分散状態を安定して維持することができる。

ここで、「常温で固体である油脂」としては、パーム油、パームステアリン、パーム核油、ヤシ油を、例示することができる。パーム油はオイルパーム（アブラヤシ）の果肉部を圧搾して得られる油脂であり、融点は３０℃〜５０℃である。パームステアリンは、パーム油を融点の差で分別した高融点成分であり、融点は４８℃〜５４℃である。パーム核油は、オイルパーム（アブラヤシ）の種子を圧搾して得られる油脂であり、融点は２４℃〜３０℃である。ヤシ油は、ココヤシの果実を乾燥したコプラを圧搾して得た油脂であり、融点は２４℃〜２７℃である。

本発明にかかるソフトカプセル用の充填組成物は、上記構成に加え、「前記分散媒として、常温で液体である油脂を更に含有し、前記分散媒における前記常温で固体である油脂の割合は、４８質量％以上である」ものとすることができる。

「常温で液体である油脂」としては、サフラワー油、オリーブ油、コーン油、小麦胚芽油、米胚芽油、ナタネ油を例示することができる。

上記のように、従来の充填組成物では、常温で液体である油脂を分散媒としており、粉末状物質の分離を防止するために、何らかの乳化剤を添加する必要があった。本構成では、詳細は後述するように、常温で液体である油脂に常温で固体である油脂を加えて分散媒とし、分散媒における常温で固体である油脂の割合を４８質量％以上とすることにより、乳化剤を添加することなく、粉末状物質と分散媒との分離を有効に抑制し、良好な分散状態を安定して維持することができる。

なお、上述のように、分散媒の１００％を常温で固体である油脂とすることも可能であるため、常温で液体である油脂を併用する場合の分散媒における常温で固体である油脂の割合は、４８質量％以上であれば、限りなく１００質量％に近い値とすることができる。

本発明にかかるソフトカプセル用の充填組成物は、上記構成において、「前記常温で固体である油脂は、パーム油またはパームステアリンである」ものとすることができる。

パーム油及びパームステアリンは、融点と常温との差が比較的大きいため、常温での保存下で、充填組成物の粘度がある程度大きい。これにより、詳細は後述するように、充填組成物における粉末状物質と分散媒との分離がより有効に抑制され、良好な分散状態をより安定して維持することができる。

以上のように、本発明の効果として、粉末状物質が分散媒に懸濁している充填組成物であって、乳化剤が添加されていなくても、分散性が良好な充填組成物を、提供することができる。

以下、本発明の第一実施形態であるソフトカプセル用の充填組成物、及び、この充填組成物を使用したソフトカプセルについて説明する。

第一実施形態の充填組成物は、粉末状物質が分散媒に懸濁している充填組成物であって、分散媒として、常温で固体である油脂のみを含有するものである。このような充填組成物は、分散媒としての常温で固体である油脂を、加熱して液化または軟化させた後、常法に従い調製することができる。

上記のように調製された充填組成物を使用したソフトカプセルは、ロータリーダイ式の成形装置を使用して製造することができる。ロータリーダイ式成形装置は、一般的に、カプセル皮膜液をフィルム状に成形するキャスティングドラムと、外表面に成形鋳型が形成された一対のダイロールと、ダイロール間に配されたくさび状のセグメントと、セグメント内に充填組成物を圧入すると共にセグメントの先端から充填組成物を押し出すポンプとを主に具備している。

そして、成形の工程では、まず、カプセル皮膜液が、キャスティングドラム表面に流延され、ゲル化することによりフィルム化される。次に、形成されたフィルムの二枚が、セグメントに沿って一対のダイロール間に送入される。そして、一対のダイロールの相反する方向への回転に伴い、二枚のフィルムがヒートシールされて上方に開放したカプセルが形成されると、この中にセグメントから押し出された充填組成物が充填される。これと同時に、二枚のフィルムが上部でヒートシールされ、閉じた内部空間に充填組成物が充填されたソフトカプセルが形成される。その後、ソフトカプセル皮膜が所定の水分含有率となるまで、調湿乾燥機内で乾燥させる。

次に、第一実施形態の充填組成物を、上記構成とした根拠について説明する。粉末状物質として、ローヤルゼリーの乾燥粉末を使用し、分散媒として、常温で固体である油脂のみを使用した試料Ｓ１及び試料Ｓ２の充填組成物を、上記の手順で調製した。ここで、試料Ｓ１はパーム油（日清オイリオグループ製「日清デリカプレミアＰ」）を分散媒としたものであり、試料Ｓ２はパーム油から高融点成分を分別したパームステアリン（ＨＥＮＲＹ ＬＡＭＯＴＴＥ ＯＩＬＳ ＧＭＢＨ製）を分散媒としたものである。また、対比のために、パーム油から低融点成分を分別したパームオレイン（ＨＥＮＲＹ ＬＡＭＯＴＴＥ ＯＩＬＳ ＧＭＢＨ製）を分散媒とした試料Ｓ３の充填組成物についても、同様に調製した。パームオレインの融点は１９℃〜２５℃であり、常温で液体である。

調製された各試料の充填組成物について、次のように、流動性・充填性、及び分散安定性の評価を行った。各試料の充填組成物の組成、及び評価結果を表１に示す。

＜流動性・充填性＞
粉末状物質を分散媒と混合した懸濁液について、粘度を測定した。ここで、粘度測定は、Ｂ型粘度計を使用し（Ｎｏ．４ローター，回転速度６ｒｐｍ）、測定温度は３０℃及び４５℃とした。そして、ロータリーダイ式成形において、ソフトカプセル皮膜に充填しやすい流動性を有する粘度である６０，０００ｍＰａ・ｓを基準値とし、３０℃及び４５℃の何れにおいても粘度が基準値以下の場合を「◎」で、４５℃の粘度は基準値以下であるが３０℃の粘度は基準値を超える場合（加温により充填しやすくなる場合）を「○」で、何れの温度の粘度も基準値を超え充填が困難である場合を「×」で評価した。

＜分散安定性＞
充填組成物を、３５℃及び４０℃にそれぞれ保持された恒温槽内で２４時間静置し、相分離の有無を確認した。粉末状物質と分散媒との分離（粉末状物質の沈殿）が肉眼で確認されなかった場合を「○」、分離が肉眼で確認された場合を「×」で評価した。ここで、３５℃及び４０℃という温度は、ソフトカプセルが保存される通常の温度より高く、油脂の軟化により相分離が生じやすい温度である。

表１に示すように、分散媒が常温で固体である試料Ｓ１及び試料Ｓ２の充填組成物は、何れも、ソフトカプセル皮膜に充填可能な流動性を有すると共に、相分離が生じることなく分散安定性は良好であった。一方、分散媒が常温で液体である試料Ｓ３の充填組成物は、ソフトカプセル皮膜に充填可能な流動性を有するものの、粉末状物質と分散媒とが分離してしまい、ソフトカプセル用の充填組成物として適していなかった。

ここで、分散媒としてパーム油を使用した充填組成物は、表２に示すように、従来の充填組成物である試料Ｒ１と、同程度の性状（流動性・充填性、分散安定性）を有していた。試料Ｒ１では、常温で液体であるサフラワー油に公知の乳化剤であるミツロウ及びグリセリン脂肪酸エステルを添加して、分散媒としている。

次に、粉末状物質であるローヤルゼリー粉末と、分散媒であるパーム油との割合を変化させた試料Ｓ１０〜Ｓ１５の充填組成物を調製し、上記と同様の評価を行った。なお、流動性・充填性の評価では粘度の測定温度を３０℃とし、上記の基準値以下の場合を「○」で、基準値を超える場合を「×」で評価した。評価結果を、表３に示す。

表３に示すように、粉末状物質であるローヤルゼリー粉末と分散媒であるパーム油のみからなる充填組成物では、ローヤルゼリー粉末が３５質量％以下の場合に、流動性・充填性、及び分散安定性が良好であった。ローヤルゼリー粉末が３６質量％以上では、ソフトカプセル皮膜への充填が困難な粘度であり、ソフトカプセル用の充填組成物として適していなかった。

次に、本発明の第二実施形態であるソフトカプセル用の充填組成物、及び、この充填組成物を使用したソフトカプセルについて説明する。第二実施形態の充填組成物は、粉末状物質が分散媒に懸濁している充填組成物であって、分散媒が、常温で固体である油脂と常温で液体である油脂との混合物であり、分散媒における常温で固体である油脂の割合が４８質量％以上であるものである。

このような充填組成物は、常温で固体である油脂を加熱して液化または軟化させ、常温で液体である油脂と充分に混合した後、常法により調製される。調製された充填組成物は、上記のようにロータリーダイ式の成形装置を使用して、ソフトカプセル皮膜に充填される。

第二実施形態の充填組成物を、上記構成とした根拠について説明する。粉末状物質としてローヤルゼリーの乾燥粉末を使用し、分散媒として、常温で固体であるパーム油と、常温で液体であるサフラワー油の混合物を使用した。分散媒（油脂）におけるパーム油の割合を、０質量％〜１００質量％まで変化させた試料Ｓ２０〜Ｓ２７、及び、試料Ｓ３０〜Ｓ３７の充填組成物を、上記の手順で調製した。ここで、試料Ｓ２０〜Ｓ２７は、ローヤルゼリー粉末の割合が３５質量％の充填組成物であり、試料Ｓ３０〜Ｓ３７は、ローヤルゼリー粉末の割合が３０質量％の充填組成物である。各試料について、試料Ｓ１０〜Ｓ１５について上述した方法と同一の方法で、流動性・充填性、及び分散安定性の評価を行った。その結果を、表４及び表５に示す。

表４及び表５に示すように、分散媒として、常温で固体である油脂と常温で液体である油脂とを併用することが可能であった。また、充填組成物が、粉末状物質であるローヤルゼリー粉末と、分散媒であるパーム油及びサフラワー油のみからなる充填組成物では、分散媒におけるパーム油の割合が４８質量％以上のときに、流動性・充填性、及び分散安定性が良好であった。

以上のように、第一実施形態及び第二実施形態の充填組成物は、ソフトカプセル皮膜に充填できる流動性を有すると共に、乳化剤を添加しなくても、分散安定性が良好であった。従って、充填組成物の成分表示として乳化剤を記載する必要がなく、「ローヤルゼリー粉末」、及び「食用油脂」と表示すればよく、需要者に与える印象の良いソフトカプセルを提供することができる。

以上、本発明について好適な実施形態を挙げて説明したが、本発明は上記の実施形態に限定されるものではなく、以下に示すように、本発明の要旨を逸脱しない範囲において、種々の改良及び設計の変更が可能である。

例えば、上記の充填組成物が充填されるソフトカプセル皮膜としては、ゼラチンを基剤とするものの他、本出願人を含め種々提案がなされている、非ゼラチンのソフトカプセル皮膜を使用することができる。

Claims (3)

1. 粉末状物質が分散媒に懸濁している充填組成物であって、
   前記分散媒として、常温で固体である油脂を含有する
   ことを特徴とするソフトカプセル用の充填組成物。
2. 前記分散媒として、常温で液体である油脂を更に含有し、
   前記分散媒における前記常温で固体である油脂の割合は、４８質量％以上である
   ことを特徴とする請求項１に記載の充填組成物。
3. 前記常温で固体である油脂は、パーム油またはパームステアリンである
   ことを特徴とする請求項１または請求項２に記載の充填組成物。