JP2014530241A

JP2014530241A - 速やかに口腔で溶解する栄養補助食品

Info

Publication number: JP2014530241A
Application number: JP2014535937A
Authority: JP
Inventors: ケヴィンダブリュ．ラング
Original assignee: デラボーエル．エル．シー．
Priority date: 2011-10-12
Filing date: 2012-10-12
Publication date: 2014-11-17
Also published as: MX2014004480A; US20130101636A1; AU2012322019A1; CA2852055A1; WO2013056088A1; BR112014008876A2; EP2765995A1; IL232116A0; EP2765995A4; CN104125827A

Abstract

栄養補助食品１回量を含有する密封包装を備える栄養補助製品が提供され、前記栄養補助食品は、注入しやすく舌上で速やかに溶解する易流動性の乾燥微粒子の形態となるように、担体とともに分散されるビタミン及びミネラルなどの１又は２種以上の活性薬剤を含む。

Description

本出願は、米国特許法第１１９条（ｅ）の下で、２０１１年１０月１２日出願の米国仮特許出願第６１／５４６，５１９号に基づく優先権を主張するものであり、その内容全体が、参照により本明細書に組み込まれる。

本発明は、微粒子の形態で経口送達するための栄養補助食品に関する。微粒子は、１又は２種以上の活性薬剤を含有し、口中で速やかに溶解し、口当たり及び味が良い。

栄養補助食品は、健康的な食事の補助に重要である。通常、栄養補助食品は、栄養に関する利点がある又は食事を補うことを目的としている経口組成物である。ほんのいくつか挙げると、マグネシウム、鉄及びカルシウム錠剤のようなミネラルサプリメント、ビタミンＡ、ビタミンＢ_１（チアミン）、Ｂ_２（リボフラビン）、Ｂ_３（ナイアシン）、Ｂ_５（パントテン酸）、Ｂ_６（ピリドキシン）、Ｂ_７（ビオチン）、Ｂ_９（葉酸）、及びＢ_１２（シアノコバラミン）、ビタミンＣ、ビタミンＤ_２及びＤ_３、ビタミンＥ並びにビタミンＫなどのいわゆる「レタービタミン（letter vitamin）」、コエンザイム−Ｑ_１０などのビタミン様物質、複合ビタミン及び複合ミネラル、グルコサミン及びコンドロイチン、プロバイオティクス、並びにある範囲のハーブサプリメントを含めて、多数のサプリメントが利用可能である。これらは、一般的には、固体剤形又は液体剤形の形態になる。

こうしたサプリメントの多くは、一部の人にとっては楽に飲み込むのは困難かもしれない大型の錠剤又はカプセル剤の形で利用できるにすぎない。さらに、打錠の工程は、ある特定の所望の成分の使用又はレベルを限定し得る。したがって、当技術分野において、栄養補助食品の送達を改善することが継続して求められている。

前述の目的などに従い、栄養補助食品１回量を含有する密封包装を含む栄養補助製品が提供され、本栄養補助食品は、担体（一般的には、米国１６メッシュスクリーンでの保持率が１重量％未満であり、米国３０メッシュスクリーンでの保持率が１０重量％未満であり、米国１００メッシュスクリーンを通過するものが２０重量％未満であることを特徴とする粗粒径プロファイルを有するブドウ糖担体）とともに分散される１又は２種以上の活性薬剤を包含し、本栄養補助食品は、速やかに舌上で溶解する易流動性の乾燥微粒子の形態である。本栄養補助製品は、組成物が、水若しくは他の希釈剤と最初に混合せずに、直接口腔に注入されるべきであるということが示されている、包装上に印刷された使用説明又は付属の使用説明書を含み得る。

活性薬剤は、ビタミン、ミネラル、ハーブサプリメントなどのいかなる食物アジュバントでもよい。好ましい態様では、有効成分は、単独で又はブドウ糖などの炭水化物担体と組み合わせて、炭酸カルシウム顆粒を含むことができ、ビタミンＤを含んでいてもよい。組成物は、ポビドン／クロスポビドン又はデンプングリコール酸ナトリウムなどの崩壊剤を含有することができる。

本発明のこれらの態様及び他の態様は、以下の詳細な説明及び添付した特許請求の範囲を読むことによってよりよく理解される。

栄養補助食品１回量を含有する密封包装を含む栄養補助製品が提供される。密封包装は、一般的には、熱処理などによって密封された端部を有する筒状に折りたたまれた紙、プラスチック、積層材などの軟質材料である。包装品は、一般的には、例えば、分割ライン（scored line）、ミシン目などに沿って破る又は切り取ることによって、使用者によって開封されるよう設計される。

栄養補助食品は、微粒子の形態であり、これは、粉末化されている又は顆粒状であることを意味する。重要なことは、破られた包装から直接、使用者の舌上に又は口中に注入することができるように、材料が易流動性であるということである。栄養補助食品は、乾燥しており、これは、栄養補助食品が、個別の構成成分が一般に伴う量以下の水分を含有し、いかなる場合でも、製品が易流動性であり、包装品が圧搾されるときに凝集する傾向にならないように、十分に低い水和量を含有することを意味する。栄養補助食品は、舌上で速やかに溶解する。例えば、製品の１回量は、３０秒以内、より一般的には２０秒以内、好ましくは１０秒以内、いっそう好ましくは５秒以内に舌上で完全に溶解することができる。もちろん、人によって相違があり得、前述のものは、パネル試験などに基づいた平均値を表す。

本発明の栄養補助食品について特有なことは、微粒子の形態で直接経口で消費され、好ましくは、最初に水などの希釈剤と混合されない又は溶解されないことである。その点において、包装は、包装品を破って開封し、直接口中に内容物を注入することについての指示を含めた、製品を用いるための使用説明を含んでもよく、好ましくは、使用説明には、製品が、希釈剤と最初に混合せずに消費されるものとするということが示されている。

包装品には、栄養補助食品１回量が好ましくは充てんされ、これは、１回のボーラスとして消費される量を意味する。この量は、好ましくは、ある特定のビタミン、ミネラル、若しくは他の栄養補助食品の少なくとも基準１日摂取量を供給するのに十分な量であり、又は、１日に２つ以上の包装品を投与することを含む投与レジメンによって、基準食物摂取量を十分に達成するように、かかる基準食物摂取量の一部分を供給してもよい。

栄養補助食品には、１又は２種以上の活性薬剤が含まれる。活性薬剤は、ビタミン、ミネラル、ハーブ、植物、アミノ酸、又は他の栄養補助食品であり得る。例えば、適当な活性薬剤は、αリポ酸、抗酸化剤、ビタミンＡ、ビタミンＢ_１（チアミン）、Ｂ_２（リボフラビン）、Ｂ_３（ナイアシン）、Ｂ_５（パントテン酸）、Ｂ_６（ピリドキシン）、Ｂ_７（ビオチン）、Ｂ_９（葉酸）、及びＢ_１２（シアノコバラミン又はメチルコバラミン）、Ｂ複合体、ビタミンＣ、ビタミンＤ_２及びＤ_３、ビタミンＥ並びにビタミンＫ（例えば、メナキノン−７）、ビタミン様物質（例えば、コエンザイム−Ｑ_１０、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビン酸ナイアシンアミド、葉酸）、鉄、ヨウ素、マグネシウム（酸化マグネシウム、アスパラギン酸マグネシウム、グルコン酸マグネシウム又はクエン酸マグネシウム）、亜鉛（グルコン酸亜鉛、酸化亜鉛、アスパラギン酸亜鉛など）、セレン、銅、マンガン、クロム（ピコリン酸クロム）、ホウ素、カリウム（クエン酸カリウム）、モリブデン、硫酸バナジル、ストロンチウム（クエン酸ストロンチウム）、無機のカルシウム（例えば、炭酸カルシウム、酸化カルシウムなど）、カルシウムハイドロキシアパタイト、有機カルシウム塩（例えば、アスパラギン酸カルシウム、クエン酸カルシウム、リンゴ酸カルシウム、カルシウムシトレートマレートなど）、硫酸グルコサミン、塩酸グルコサミン及びＮ−アセチルグルコサミン、硫酸コンドロイチン、ｍｓｍ、緑茶、カヴァカヴァ（kava kava）、ノコギリヤシ、セイヨウオトギリソウ（St. Johns' wort）、ハマビシ属（tribulus）、イエルバ・マテ（yerba mate）、ホーニーゴートウィード（horny goat weed）、アサイー（acai）、マリアアザミ、ＣｏＱ−１０、ヒアルロン酸、アミノ酸（例えば、Ｌ−アルギニン、Ｌ−グルタミン（Gultamine）、Ｌ−リジン、Ｌ−オルニチン、Ｌ−テアニン、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−トリロシン（Tryrosine））、Ｌ−カルニチン、アセチル−Ｌ−カルニチン、Ｌ−カルノシン、カロテノイド（例えば、ルテイン）、メラトニン、バイオフラボノイド、７−ケトＤＨＥＡ（３−アセチル−７−オキソ−デヒドロエピアンドロステロン）、プロシアニド、ブロメライン、クエルセチン、リスベラトロール、レシチン、ブラック・コホッシュ、βシトステロールを、単独で又は組み合わせて含む。

一実施形態では、活性薬剤は、担体、好ましくは、ブドウ糖などの糖、いっそう好ましくは、ブドウ糖一水和物担体とともに分散される。好ましい実施形態では、ブドウ糖一水和物担体は、米国１６メッシュスクリーンでの保持率が１重量％未満であり、米国３０メッシュスクリーンでの保持率が１０重量％未満であり、米国１００メッシュスクリーンを通過するものが２０重量％未満であることを理想的には特徴とする粗粒径プロファイルを有する。一般的には、ごく微量の材料が、米国１６メッシュスクリーンで保持されることになる。好ましいブドウ糖一水和物は、含水量が約８〜約９重量％であり、一般的には約８．５重量％である。理想的には、ブドウ糖一水和物などの糖担体は、概ね丸形の粒子状であり、非常に多孔質である。好ましい粒径パラメーターを特徴とするブドウ糖担体は、溶解率が予想外に優れており、他の炭水化物担体に比べて食感がよいと考えられる。

ブドウ糖は、一般的には、組成物の約５％〜約９９％、より一般的には、組成物の約１０％〜約９５％、好ましくは、組成物の約２５％〜約９０％を占めることになる。一実施形態では、ブドウ糖は、約５０〜６０重量％、約６０〜７０重量％、約７０〜８０重量％、約８０〜９０重量％及び約９０〜９５重量％の実施形態を含めて、組成物の重量の大部分を占める。

「微粒子」という用語は、固体、好ましくは室温（２１Ｃ）での固体を意味し、固体は、粉末化した形態、顆粒の形態又はそれらの両方で存在する。粉末とは、平均直径１０００ミクロン未満である粒子を通常意味する。顆粒状とは、平均直径１０００ミクロン以上である粒子を通常意味する。すべてではないが、いくつかの実施形態では、口中の粒子の溶解性に応じて平均直径が約１０００ミクロンを超える粒子を使用しないことが好ましいこともある。一実施形態では、組成物の微粒子構成成分の一部又はすべてのメジアン粒径（median particle size）は、３ミリメートル未満、あるいは２ミリメートル未満、あるいは１ミリメートル未満である。一実施形態では、微粒子成分の一部又はすべてのメジアン粒径は、５００ミクロン未満又は約３５０ミクロン未満である。さらに、他の実施形態では、組成物の少なくとも５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％又は９９％は、米国ふるいサイズ５、６、７、８、１０、１２、１４、１６、１８、２０、２５、３０、３５、４０、４５、５０又は６０のメッシュを通過し、それぞれは、本発明の別々の実施形態とみなされる。例えば、一実施形態では、組成物の少なくとも９０％、９５％、又は少なくとも９９％は、米国ふるいサイズ２０を通過する。

別の実施形態では、組成物は、炭酸カルシウム顆粒などの顆粒化されたミネラルの形態となり得る。本実施形態では、組成物は、糖などの担体を必ずしも含まないが、本明細書に記載した好ましいブドウ糖一水和物を含めた炭水化物（例えば、ブドウ糖）担体を使用すると、食感、溶解及び全般的な認容性の改善を得ることが予想される。

炭酸カルシウム顆粒には、限定されるものではないが、米国特許第７，１９８，６５３号明細書に記載されているものが含まれ、その開示は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。これらの顆粒は、一般的には、粒径約４μｍ、約６μｍ、１０μｍ、約１２μｍ、約１５μｍ及び約２０μｍの特定の実施形態を含めて、メジアン粒径が約０．１〜約２５ミクロンの炭酸カルシウム粉末から調製される。顆粒は、湿式造粒技法に従って調製され、炭酸カルシウム粉末は、高剪断下、例えば、高剪断ミキサー中で、（好ましくは水蒸気の形態の）水約５重量％〜約２０重量％の存在下で、デンプン又はマルトデキストリンなどの炭水化物結合剤と混合される。顆粒はまた、いくつか挙げてみると、ミネラル又は植物油などの賦形剤、及びステアリン酸マグネシウムなどの滑沢剤をも含むことができる。顆粒は、例えば、空気の流動及び／又は振動層で材料を流動化させる乾燥技法を用いて、水含有量約１重量％未満まで、一般的には乾燥させる。このような技法の一例は、流動層乾燥器、好ましくは水平流動層乾燥器である。炭酸カルシウム顆粒は、炭酸カルシウム粉末約８０重量％〜約９８重量％、より一般的には炭酸カルシウム粉末約８５〜約９５重量％；炭水化物結合剤（例えば、マルトデキストリン）約１重量％〜約１０重量％、より一般的には約２重量％〜約６重量％、好ましくは約４．５％〜約５．５％；及び油０．１〜約２重量％を一般に含み、任意の残部は、さらなる賦形剤又は活性薬剤（例えば、ビタミンＤ）を含んでいてもよい。好ましいマルトデキストリンは、ブドウ糖当量（ＤＥ）が約１００〜約１８０（好ましくは約１００）である。顆粒は、一般的には、タップ密度が、約０．９ｇ／ｃｍ^３以上、好ましくは、約１．０ｇ／ｃｍ^３を超え約２．０ｇ／ｃｍ^３までであり、米国の１８×１８のメッシュスクリーンを通過する。炭酸カルシウムは、好ましくは、米国薬局方（ＵＳＰ）グレードであり、理想的には、不溶性の酸が２．５重量％未満、好ましくは１重量％未満、さらに好ましくは０．５重量％未満のレベルまで除去されているものである。炭酸カルシウム顆粒は、一般的には、自由に流動する微粒子である。一実施形態では、顆粒化された炭酸カルシウムは、１８×１８の米国メッシュふるいを通過する。

炭酸カルシウム顆粒組成物は、１又は２種以上のビタミン又は他のミネラルをさらに含有することができる。例えば、これらは、ビタミンＤを（エルゴカルシフェロール又はコレカルシフェロールの形態で）約１００ＩＵ〜約５，０００ＩＵ、一般的には、約４００ＩＵ〜約２，０００ＩＵの量で含有することができる。

一実施形態では、個別の包装品は、１回量で元素状態のカルシウム５００ｍｇ〜２ｇ、好ましくは１回量で元素状態のカルシウム６００ｍｇ〜１，３００ｍｇを提供するのに十分な量の組成物を含有する。包装品は、使用者によって一端部で破られ、内容物は、直接口中に注入される。組成物は、食感が滑らかであり、速やかに溶解する。

本発明の組成物は、保存剤、香味料、甘味剤、香料、滑沢剤、乾燥剤、及び着色料（顔料、レーキ、色素など）などの他の賦形剤を含むことができる。すべての構成成分は、ヒトの消費に適するべきである。重要な賦形剤（excients）は、いくつか挙げてみると、ステアリン酸マグネシウム、マルトデキストリン、シリカ、タルク、水溶性ポリマー（ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、及び他のセルロース由来物質（cellulosics）、ＰＶＰ、クロスポビゾン（crospovisone）など）、アジピン酸、レシチン、Carbowax（ポリエチレングリコール）が含まれる。好ましい賦形剤は、崩壊剤であり、Polyplasdone（ＰＶＰ／クロスポビドン）及び／又はデンプングリコール酸ナトリウムなどのいわゆる「超崩壊剤」である。

組成物は、好ましくは、含水量が約１２重量％未満、より一般的には、約１０重量％未満であり、水分活性が０．９１未満、より一般的には０．８７未満、好ましくは０．８０未満、より好ましくは０．７５未満であり、いっそう好ましくは０．７０未満である。

包装は、一般的には、紙、厚紙又はプラスチックで作られた密封包装品の形態となる。包装品は、例えば、チューブ状でも平らでもよく、縁になった部分で密封された（接着剤を用いてもよい）折りたたまれた紙から一般的には作られる。包装品は、包装品がそこで破られて開封され且つ内容物を好ましくは直接ヒトの口の中にそこから注入することができる、位置を示すミシン目又は境界を、一端部に含有してもよい。好ましい実施形態では、包装品は、スティックパックの形態であり、これは、通常、両端部を横断してその両端部を密封した、細長い筒形状の紙製小包装である。かかる包装には、Stick Pack USA社から入手可能なものが含まれる。包装は、一般的には、長さ約１〜８インチであり、より一般的には１．５〜７インチ、より一般的には約２〜６インチ、好ましくは長さ約２．５〜５インチである。包装品は、実施形態の幅約１／４〜約１／２インチを含めて、一般に、幅１／８インチ〜１インチであり、より一般的には幅１／４〜３／４インチである。

包装品には本発明の組成物が充てんされ、これらの組成物は、包装の中で又は包装を通して有意に吸収することがなく、包装品から容易に注入することが可能であり口腔中で溶解しやすいような、微粒子又は他の固形物の形態である。包装品は、好ましくは、内容物が、最初に水又は水を含有する飲料と混合されずに、直接口中に注入されることが示されている印刷された使用説明書を有していてもよい。

包装品は、およそ約１０ｍｇ〜約１５ｇ、一般的には５０ｍｇ〜約１０ｇ、より一般的には約１００ｍｇ〜約５ｇの組成物を含有する。ある特定の実施形態では、包装品は、本発明の組成物約１００〜５００ｍｇ、約５００〜１，０００ｍｇ、約１〜２ｇ、約２〜５ｇ、又は約５〜１０グラムを含有する。

本発明による代表的な組成物は、以下の表１〜５に示す。

前述の組成物は、個別のスティックパックに包装される。

本発明について、好ましい実施形態についての前述の説明によって説明してきたが、当業者であれば、以下の特許請求の範囲に記載の本発明の精神又は範囲から逸脱することなく、これらの実施形態の改変及び変更をなし得ることが理解されよう。

Claims

栄養補助食品１回量を含有する密封包装を含む栄養補助製品であって、前記栄養補助食品が、米国１６メッシュスクリーンでの保持率が１重量％未満であり、米国３０メッシュスクリーンでの保持率が１０重量％未満であり、米国１００メッシュスクリーンを通過するものが２０重量％未満であることを特徴とする粗粒径プロファイルを有するブドウ糖一水和物担体とともに分散される１又は２種以上の活性薬剤を包含し、舌上で速やかに溶解する易流動性の乾燥微粒子の形態である、栄養補助製品。
１又は２種以上の活性薬剤が、ビタミンＤ２、ビタミンＤ３、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビン酸ナイアシンアミド、チアミン、リボフラビン、ナイアシン、葉酸、ビオチン、パントテン酸、鉄、ヨウ素、マグネシウム、亜鉛、セレン、銅、マンガン、クロム、モリブデン、ビタミンＫ、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１に記載の栄養補助製品。
栄養補助食品が、ブドウ糖一水和物約５０重量％〜約９９重量％と、１又は２種以上のビタミンの味をマスキングするのに十分な量の香味料とを含む、請求項２に記載の栄養補助製品。
栄養補助食品が、（シアノコバラミンとして）ビタミンＢ１２を少なくとも６マイクログラム含む、請求項３に記載の栄養補助製品。
栄養補助食品が、（ピリドキシン塩酸塩として）ビタミンＢ６を少なくとも２ｍｇ含む、請求項３に記載の栄養補助製品。
栄養補助食品が、（コレカルシフェロールとして）ビタミンＤ３を少なくとも１，０００ＩＵ含む、請求項３に記載の栄養補助製品。
ブドウ糖一水和物が、栄養補助食品の約８５％〜約９５重量％を占める、請求項３に記載の栄養補助製品。
１又は２種以上の活性薬剤が、Ｖ−ブレンダー中でブドウ糖一水和物と配合されている、請求項１に記載の栄養補助製品。
密封包装が、破られ又は切り取られて栄養補助食品を小出しにする（dispensing）開口部を提供するよう構成された密封された端部を有するフレキシブルチューブを含む、請求項１に記載の栄養補助製品。
密封包装が、直接口中に栄養補助食品を注入するための印刷された使用説明を包含する、請求項９に記載の栄養補助製品。
密封包装が、最初に希釈剤に栄養補助食品を溶解せず、直接口中に栄養補助食品を注入するための印刷された使用説明をさらに包含する、請求項１０に記載の栄養補助製品。
カルシウム補助食品１回量を含有する密封包装を含む栄養補助製品であって、前記カルシウム補助食品が、メジアン粒径が約０．１〜約２５μｍの炭酸カルシウム粉末、及び炭水化物結合剤から調製される炭酸カルシウム顆粒を包含し、前記カルシウム補助食品が、香味料をさらに包含し、任意でビタミンＤ３を包含してもよく、前記栄養補助食品が、舌上で速やかに溶解する易流動性の乾燥微粒子の形態である、栄養補助製品。
炭酸カルシウム顆粒が、高剪断ミキサー中で、水約５重量％〜約１５重量％の存在下で、炭酸カルシウム粉末と炭水化物結合剤とを混合することによって調製される、請求項１２に記載の栄養補助製品。
炭酸カルシウム顆粒が、流動層乾燥器中で乾燥される、請求項１３に記載の栄養補助製品。
流動層乾燥器が、水平流動層乾燥器である、請求項１４に記載の栄養補助製品。
カルシウム補助食品が、米国１６メッシュスクリーンでの保持率が１重量％未満であり、米国３０メッシュスクリーンでの保持率が１０重量％未満であり、米国１００メッシュスクリーンを通過するものが２０重量％未満であることを特徴とする粗粒径プロファイルを有するブドウ糖一水和物をさらに包含する、請求項１２に記載の栄養補助製品。
ブドウ糖一水和物が、炭酸カルシウム顆粒に包含されている、請求項１６に記載の栄養補助製品。
ブドウ糖一水和物が、炭酸カルシウム顆粒と配合されている、請求項１６に記載の栄養補助製品。
炭酸カルシウム粉末が、メジアン粒径約９〜約１６μｍである、請求項１８に記載の栄養補助製品。
顆粒化された炭酸カルシウムが、炭酸カルシウムを約８０重量％〜約９８重量％含む、請求項１２に記載の栄養補助製品。
顆粒化された炭酸カルシウムが、栄養補助食品の約４０重量％〜約７５重量％を占める、請求項１２に記載の栄養補助製品。
顆粒化された炭酸カルシウムが、栄養補助食品の約４５重量％〜約５５重量％を占める、請求項２２に記載の栄養補助製品。
ブドウ糖一水和物が、栄養補助食品の約３５重量％〜約５５重量％を占める、請求項１８に記載の栄養補助製品。
栄養補助食品が、ビタミンＤ３を少なくとも約８００ＩＵ含む、請求項１２に記載の栄養補助製品。
１回量が、カルシウム元素を少なくとも６００ｍｇを提供するのに十分な量の炭酸カルシウムを含む、請求項１２に記載の栄養補助製品。
栄養補助食品が、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナイアシンアミド及びアスコルビン酸ナトリウムを本質的に含まない、請求項１に記載の栄養補助製品。
栄養補助食品が、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナイアシンアミド及びアスコルビン酸ナトリウムを本質的に含まない、請求項１２に記載の栄養補助製品。