JP2014185100A - Age産生抑制剤 - Google Patents
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Abstract
【課題】新たなAGE産生抑制剤の提供。
【解決手段】ハス又はその抽出物を含有する、AGE産生抑制剤。
【選択図】なし
【解決手段】ハス又はその抽出物を含有する、AGE産生抑制剤。
【選択図】なし
Description
本発明は、新規なAGE産生抑制剤に関する。
終末糖化産物:AGE(Advanced Glycation End-product。以下、本明細書においてAGEと称する。)の生成過程に関しては未だ不明の点が多いが、非酵素的糖化反応がその主体であると考えられている。すなわちAGEは、初期反応でタンパク質中に存在するアミノ基とグルコースなどの還元糖のアルデヒド基とが、非酵素的に反応(Glycation)し、シッフ塩基を経由してアマドリ転移生成物が形成され、後期反応でこれが長時間の複雑な開裂や縮合反応などを経て形成されると考えられている。
糖尿病合併症には、網膜症、腎症、神経障害、虚血性心疾患、脳血管障害などが含まれ、これらの疾患の原因の一つに高血糖状態の生体で生成したAGEが関与していることが確認されている(例えば、非特許文献1参照)。糖尿病性腎症は、糖尿病に起因する腎の細小血管障害であり、糸球体基底膜肥厚とメサンギウム領域拡大が基本的病理変化である。近年、糖尿病患者の増加とともに糖尿病性腎症で末期腎不全となり、透析治療に至る患者が増加している。高血糖状態の持続によりできるAGEは、1)血管透過性の亢進;2)タンパクやリポタンパクの沈着促進;3)一酸化窒素(NO)不活性化;4)細胞外基質産生促進;などを介して腎症発症に関与すると考えられている(例えば、非特許文献2参照)。
また、糖尿病とは別に、AGEが皮膚の老化とも密接な関連があることが明らかとなっている。AGEは加齢に伴って増加するが、皮膚のタンパク質であるコラーゲン部分でメイラード反応が生じると、タンパク質中のリジン残基のアミノ基あるいはアルギニン残基のグアニジル基と糖のカルボニル基が非酵素的に反応し、AGEが生成しコラーゲン部分同士を架橋させてしまう。架橋構造が形成されると柔軟性を失い、皮膚本来の弾力性が失われる。また、架橋物を異物と判断し、分解酵素(コラゲナーゼ、エラスターゼ)の分泌量が増える。これらのことから肌のハリや弾力性が失われ、また、肌が脆くなり、さらにはシワ、たるみ、くすみの発生につながる。このように、AGEは糖尿病性合併症の引き金としての観点だけでなく、アンチエイジングの観点からも注目されるに至っている。
従来より、主に糖尿病合併症の予防と改善を目的として、種々のAGE産生抑制剤が研究・開発されている(特許文献1〜7)。しかしながら、ハス又はその抽出物とAGE産生抑制作用の関連性については、これまでに報告されていない。
ヒガシ,ティ.(Higashi, T)ら、バイオ・クリニカ(BIO Clinica)、1997年、第12巻、第2号、p.19- 21
ババ,ティ.(Baba, T)ら、バイオ・クリニカ(BIO Clinica)、1997年、第12巻、第2号、p.39-48
本発明は、新たなAGE産生抑制剤を提供することを課題とする。
本発明者らは、上記課題を解決するため鋭意検討したところ、ハス又はその抽出物が優れたAGE産生抑制作用を有することを見出し、本発明を完成した。
すなわち、本発明は、以下の[1]〜[5]記載の発明を提供するものである。
[1]ハス又はその抽出物を含有する、AGE産生抑制剤。
[2]ハス又はその抽出物を有効成分として含有する、AGE産生抑制剤。
[3]ハス又はその抽出物が、ハス胚芽又はその抽出物である、[1]又は[2]記載のAGE産生抑制剤。
[4]さらに、サクラ若しくはその抽出物及び/又はキク若しくはその抽出物を含有する、[1]〜[3]のいずれか1記載のAGE産生抑制剤。
[5][1]〜[4]のいずれか1記載のAGE産生抑制剤を含有する食品又は薬品。
[1]ハス又はその抽出物を含有する、AGE産生抑制剤。
[2]ハス又はその抽出物を有効成分として含有する、AGE産生抑制剤。
[3]ハス又はその抽出物が、ハス胚芽又はその抽出物である、[1]又は[2]記載のAGE産生抑制剤。
[4]さらに、サクラ若しくはその抽出物及び/又はキク若しくはその抽出物を含有する、[1]〜[3]のいずれか1記載のAGE産生抑制剤。
[5][1]〜[4]のいずれか1記載のAGE産生抑制剤を含有する食品又は薬品。
本発明のAGE産生抑制剤は、優れたAGE産生抑制作用を有する。また、原料たるハスは安全性の高い植物であるため、本発明のAGE産生抑制剤は安全性に優れる。
ハス(Nelumbo nucifera)は、熱帯アジア原産のスイレン科ハス属に属する多年生水生植物であり、我が国では地下茎の部分がレンコン(蓮根)として食されている安全性の高い植物である。
本発明において使用するハスの構成部位は特に限定されず、葉、茎、幹、花、種子、根等が挙げられるが、AGE産生抑制作用の観点から胚芽が好ましい。なお、ハス胚芽とは、ハスの種子の中にある緑色で棒状の胚芽のことである。
本発明において使用するハスの構成部位は特に限定されず、葉、茎、幹、花、種子、根等が挙げられるが、AGE産生抑制作用の観点から胚芽が好ましい。なお、ハス胚芽とは、ハスの種子の中にある緑色で棒状の胚芽のことである。
本発明において、ハスは必要に応じてその形態を調節することができ、小片、小塊に切断若しくは粉砕、又は粉末に粉砕することができる。また、食品、医薬品、化粧品等への加工時の取扱の便宜等を考慮して、ハス(好適にはハス胚芽)に何らかの抽出処理を施したもの(以下、「ハスの抽出物」と称する。)を用いてもよい。
「ハスの抽出物」の製造方法は特に限定されず、公知の植物抽出物の製造方法を参考にして製造できる。具体的には例えば、ハス胚芽を乾燥した後、そのまま又は粉砕し、抽出溶媒による抽出に供することにより製造することができる。この場合において、乾燥は天日で行ってもよいし、通常使用される乾燥機を用いて行ってもよい。また、ヘキサン等の非極性溶媒によって脱脂等の前処理を施してから抽出原料として使用してもよい。脱脂等の前処理を行うことにより、抽出処理を効率よく行うことができる。
さらに、「ハスの抽出物」には、抽出処理やその前処理に加えて、適宜加熱、乾燥、粉砕等の加工処理を施したものも包含される。具体的には、ハスを必要に応じて適当な大きさとした後に、適当な抽出溶媒を加えて浸出した液を濃縮した液(軟エキス、チンキ等)、さらにこれらを乾燥させたもの(乾燥エキス等)なども本発明の「ハスの抽出物」に包含される。
「ハスの抽出物」の製造方法は特に限定されず、公知の植物抽出物の製造方法を参考にして製造できる。具体的には例えば、ハス胚芽を乾燥した後、そのまま又は粉砕し、抽出溶媒による抽出に供することにより製造することができる。この場合において、乾燥は天日で行ってもよいし、通常使用される乾燥機を用いて行ってもよい。また、ヘキサン等の非極性溶媒によって脱脂等の前処理を施してから抽出原料として使用してもよい。脱脂等の前処理を行うことにより、抽出処理を効率よく行うことができる。
さらに、「ハスの抽出物」には、抽出処理やその前処理に加えて、適宜加熱、乾燥、粉砕等の加工処理を施したものも包含される。具体的には、ハスを必要に応じて適当な大きさとした後に、適当な抽出溶媒を加えて浸出した液を濃縮した液(軟エキス、チンキ等)、さらにこれらを乾燥させたもの(乾燥エキス等)なども本発明の「ハスの抽出物」に包含される。
上記抽出溶媒としては例えば、水;メタノール、エタノール、イソプロパノール、n−ブタノール等の低級1価アルコール;エチレングリコール、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、グリセリン等の低級多価アルコール;ジエチルエーテル等のエーテル類;アセトン、エチルメチルケトン等のケトン類;酢酸エチル等のエステル類;アセトニトリル等のニトリル類;ペンタン、ヘキサン、シクロペンタン、シクロヘキサン等のアルカン類;ジクロロメタン、クロロホルム等のハロゲノアルカン類;ベンゼン、トルエン等の芳香族炭化水素;ジメチルホルムアミド;ジメチルスルホキシド等が挙げられる。これらは単独で用いてもよいし、2種以上を組み合わせて用いてもよい。
本発明においては、極性溶媒(水、低級1価アルコール、ケトン類、低級多価アルコール等)を用いるのが好ましい。
本発明においては、極性溶媒(水、低級1価アルコール、ケトン類、低級多価アルコール等)を用いるのが好ましい。
なお、2種以上の溶媒の混合液を抽出溶媒として用いる場合、その混合比は適宜調整することができる。例えば、水と低級1価アルコールとの混合液を使用する場合には、水10容量部に対して低級1価アルコール1〜90容量部を混合することが好ましく、水とケトン類との混合液を使用する場合は、水10容量部に対してケトン類1〜40容量部を混合することが好ましく、水と低級多価アルコールとの混合液を使用する場合には、水10容量部に対して低級多価アルコール10〜90容量部を混合することが好ましい。
抽出処理は、原料に含まれる可溶性成分を抽出溶媒に溶出させ得る限り特に限定されず、常法に従って行うことができる。例えば、原料の5〜15倍量(質量比)の抽出溶媒に、原料を浸漬し、常温又は還流加熱下で可溶性成分を抽出させた後、濾過して抽出残渣を除去することにより抽出液を得ることができる。得られた抽出液は、その希釈液若しくは濃縮液、乾燥物、又はこれらの粗精製物若しくは精製物を得るために、常法に従って希釈、濃縮、乾燥、精製等の処理を施してもよい。なお、精製は、例えば、活性炭処理、吸着樹脂処理、イオン交換樹脂等により行うことができる。
本発明において、ハス又はその抽出物としては、AGE産生抑制作用の観点から、ハス胚芽又はその抽出物が好ましく、ハス胚芽の抽出物が特に好ましい。
本発明のAGE産生抑制剤は、優れたAGE産生抑制作用を有するため、腎症、網膜症等の糖尿病合併症を効果的に予防することができる。
また、AGE産生抑制作用により皮膚内のコラーゲン部分同士の架橋化を改善し、皮膚の硬化を防止することができ、皮膚の弾力性を保持し、シワ、たるみやくすみの発生を抑制することができる。
また、AGE産生抑制作用により皮膚内のコラーゲン部分同士の架橋化を改善し、皮膚の硬化を防止することができ、皮膚の弾力性を保持し、シワ、たるみやくすみの発生を抑制することができる。
本発明においては、AGE産生抑制作用の観点から、ハス又はその抽出物に加えて、さらにサクラ若しくはその抽出物及び/又はキク若しくはその抽出物を組み合わせることが好ましい。サクラ又はその抽出物、及びキク又はその抽出物はいずれもAGE産生抑制作用が知られているが、これらをハス又はその抽出物と組み合わせることにより、優れたAGE産生抑制作用が得られる。
サクラ(桜、櫻)は、バラ科サクラ属の植物のうち、ウメ、モモ、アンズなどを除いた総称であり、サクラ亜属(Subgen. Cerasus)に属するものを指す。
本発明において使用するサクラの種は特に限定されず、具体的には例えば、ヤマザクラ群、エドヒガン群、マメザクラ群、チョウジザクラ群、ミヤマザクラ群、シナミザクラ群等の群に属するサクラを用いることができ、本発明においては、八重桜が好ましく、その中でも関山が特に好ましい。また、本発明において使用するサクラの構成部位は特に限定されず、葉、茎、幹、花、根、果実等が挙げられるが、AGE産生抑制作用の観点から葉又は花が好ましく、花が特に好ましい。
本発明において使用するサクラの種は特に限定されず、具体的には例えば、ヤマザクラ群、エドヒガン群、マメザクラ群、チョウジザクラ群、ミヤマザクラ群、シナミザクラ群等の群に属するサクラを用いることができ、本発明においては、八重桜が好ましく、その中でも関山が特に好ましい。また、本発明において使用するサクラの構成部位は特に限定されず、葉、茎、幹、花、根、果実等が挙げられるが、AGE産生抑制作用の観点から葉又は花が好ましく、花が特に好ましい。
本発明において、サクラは必要に応じてその形態を調節することができ、小片、小塊に切断若しくは粉砕、又は粉末に粉砕することができる。また、食品、医薬品、化粧品等への加工時の取扱の便宜等を考慮して、サクラ(好適にはサクラ花弁)に何らかの抽出処理を施したもの(以下、「サクラの抽出物」と称する。)を用いてもよい。
「サクラの抽出物」の製造方法は特に限定されず、公知の植物抽出物の製造方法を参考にして製造でき、例えば、上記したハスの抽出物の製造方法と同様の方法により製造できる。また、サクラの抽出物として、特許文献6に記載の桜抽出物を用いてもよい。
本発明において、サクラ又はその抽出物としては、市販品を用いることができ、具体的な市販品としては例えば、桜の花エキス−P、桜の花シロップ、桜の花エキス−PC、桜の花エキス−LC(以上、オリザ油化(株)製)等が挙げられる。
「サクラの抽出物」の製造方法は特に限定されず、公知の植物抽出物の製造方法を参考にして製造でき、例えば、上記したハスの抽出物の製造方法と同様の方法により製造できる。また、サクラの抽出物として、特許文献6に記載の桜抽出物を用いてもよい。
本発明において、サクラ又はその抽出物としては、市販品を用いることができ、具体的な市販品としては例えば、桜の花エキス−P、桜の花シロップ、桜の花エキス−PC、桜の花エキス−LC(以上、オリザ油化(株)製)等が挙げられる。
本発明において、キク(菊)としては、食用菊であれば特に限定されず、例えば、赤色花弁を有する食用菊が好ましい。なお、当該「赤色」には、赤色、エンジ色、橙色、紅色、赤紫色などの赤みを有する色が含まれる。また、赤色花弁を有する食用菊としては、具体的には例えば、新もって、紅もって、弁天、山形5号、電照5号、電照弁天、延命楽、かきのもと、おもいのほか、エディブルフラワ、枚方野菊1号、枚方式部、フレームシンボル、シンボルなどの品種が挙げられる。本発明において、キクとしては、Chrysanthemum morifoliumが好ましい。また、本発明において使用するキクの構成部位は特に限定されず、葉、茎、花、種子、根等が挙げられるが、AGE産生抑制作用の観点から花が好ましい。
本発明において、キクは必要に応じてその形態を調節することができ、小片、小塊に切断若しくは粉砕、又は粉末に粉砕することができる。また、食品、医薬品、化粧品等への加工時の取扱の便宜等を考慮して、キク(好適にはキク花弁)に何らかの抽出処理を施したもの(以下、「キクの抽出物」と称する。)を用いてもよい。
「キクの抽出物」の製造方法は特に限定されず、公知の植物抽出物の製造方法を参考にして製造でき、例えば、上記したハスの抽出物の製造方法と同様の方法により製造できる。
本発明において、キク又はその抽出物としては、市販品を用いることができ、具体的な市販品としては例えば、えんめい楽((株)ユニアル製)等が挙げられる。
「キクの抽出物」の製造方法は特に限定されず、公知の植物抽出物の製造方法を参考にして製造でき、例えば、上記したハスの抽出物の製造方法と同様の方法により製造できる。
本発明において、キク又はその抽出物としては、市販品を用いることができ、具体的な市販品としては例えば、えんめい楽((株)ユニアル製)等が挙げられる。
本発明のAGE産生抑制剤は、各種飲食品の素材として使用することができる。飲食品としては、例えば、食用油(サラダ油、菜種油等)、菓子類(ガム、キャンディー、キャラメル、チョコレート、クッキー、スナック、ゼリー、グミ、錠菓等)、麺類(そば、うどん、ラーメン等)、乳製品(ミルク、アイスクリーム、ヨーグルト等)、調味料(味噌、醤油等)、スープ類、飲料(ジュース、コーヒー、紅茶、茶、炭酸飲料、スポーツ飲料等)をはじめとする一般食品や、健康食品、特定保健用食品、栄養補助食品、栄養機能食品等の機能性食品(錠剤、カプセル、栄養ドリンク等)等が挙げられる。これらの飲食品に本発明のAGE産生抑制剤を適宜配合するとよい。
これら飲食品には、その種類に応じて種々の成分を配合することができ、例えば、ブドウ糖、果糖、ショ糖、マルトース、ソルビトール、ステビオサイド、コーンシロップ、乳糖、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸、コハク酸、乳酸、L−アスコルビン酸、dl−α−トコフェロール、エリソルビン酸ナトリウム、グリセリン、プロピレングリコール、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、アラビアガム、カラギーナン、カゼイン、ゼラチン、ペクチン、寒天、ビタミンB類、ニコチン酸アミド、パントテン酸カルシウム、アミノ酸類、カルシウム塩類、色素、香料、保存剤等の食品素材を使用することができる。さらに、本AGE産生抑制剤には、他の抗酸化物質や健康食品素材など、例えば、還元型アスコルビン酸(ビタミンC)、ビタミンE、還元型グルタチン、トコトリエノール、リコピン、β−クリプトキサンチン、アスタキサンチン、ゼアキサンチン、フコキサンチン、尿酸、ユビキノン、コエンザイムQ10、葉酸、ニンニクエキス、アリシン、セサミン、リグナン類、カテキン、イソフラボン、カルコン、タンニン類、フラボノイド類、クマリン、イソクマリン類、ブルーベリーエキス、ビタミンA、ビタミンB1、ビタミンB2、ビタミンB6、ビタミンB12、ビタミンC、ビタミンD、ビタミンE、ビタミンP、コリン、ナイアシン、パントテン酸、葉酸カルシウム、EPA、オリゴ糖、食物繊維、スクアレン、大豆レシチン、タウリン、ドナリエラ、プロテイン、オクタコサノール、DHA、卵黄レシチン、リノール酸、ラクトフェリン、マグネシウム、亜鉛、クロム、セレン、カリウム、ヘム鉄、カキ肉エキス、キトサン、キチンオリゴ糖、コラーゲン、コンドロイチン、エラスチン、ウコン、カンゾウ、クコシ、サンザシ、生姜、霊芝、シジミエキス、スッポン、セイヨウ、オオバコ、カミツレ、カモミール、セイヨウタンポポ、ハイビスカス、ハチミツ、ボーレン、ローヤルゼリー、ライム、ラベンダー、ローズヒップ、ローズマリー、セージ、ビフィズス菌、フェーカリス菌、ラクリス、小麦胚芽油、ゴマ油、シソ油、大豆油、中鎖脂肪酸、アガリクス、イチョウ葉エキス、コンドロイチン、玄米胚芽エキス、タマネギ、DPA、甜茶、冬虫夏草、ニンニク、蜂の子、パパイヤ、プーアル、プロポリス、メグスリの木、ヤブシタケ、ノコギリヤシ、ヒアルロン酸、ギャバ、ハープシールオイル、サメ軟骨、グルコサミン、レシチン、ホスファチジルセリン、田七ニンジン、桑葉、大豆抽出物、エキナセア、エゾウコギ、大麦抽出物、オリーブ葉、オリーブ実、ギムネマ、バナバ、サラシア、ガルシニア、キトサン、セントジョーンズワート、ナツメ、ニンジン、パッションフラワー、ブロッコリー、プラセンタ、ハトムギ、ブドウ種子、ピーナッツ種皮、ビルベリー、ブラックコホシュ、マリアアザミ、月桂樹、セージ、ローズマリー、ラフマ、黒酢、ゴーヤー、マカ、紅花、亜麻、ウーロン茶、花棘、カフェイン、カプサイシン、キシロオリゴ糖、グルコサミン、ソバ、シトラス、プロテイン、プルーン、スピルリナ、大麦若葉、核酸、酵母、椎茸、梅肉、アミノ酸、深海鮫抽出物、ノニ、スッポン、シャンピニオン、オオバコ、アセロラ、パイナップル、バナナ、モモ、アンズ、メロン、イチゴ、ラズベリー、オレンジ、フコイダン、メシマコブ、クランベリー、亜鉛、鉄、シルクペプチド、グリシン、ナイアシン、チェストツリー、セラミド、L−システイン、赤ワイン果汁、ミレット、ホーステール、ビオチン、センテラアジアティカ、ハスカップ、ピクノジェノール、フキ、ルバーブ、クローブ、プーアル、クエン酸、ビール酵母、メリロート、ブラックジンガー、ガジュツ、ナットウキナーゼ、ベニコウジ、韃靼ソバ、ココア、ドクダミ、キウイ、ヒハツ、パフィア、スターフルーツなども配合することができる。
本発明のAGE産生抑制剤の飲食品への配合方法としては、特に限定されない。具体的には例えば、ハス又はその抽出物、及び必要に応じてサクラ、キク又はそれらの抽出物を粉末セルロースとともにスプレードライまたは凍結乾燥し、これを粉末、顆粒、錠剤または溶液にすることで容易に飲食品に含有させることができる。
ハス又はその抽出物、及び必要に応じてサクラ、キク又はそれらの抽出物を、例えば、油脂、エタノール、グリセリンあるいはこれらの混合物に溶解して液状にし、飲料に添加するか、固形食品に添加することが可能である。必要に応じてアラビアガム、デキストリン等のバインダーと混合して粉末状あるいは顆粒状にし、飲料に添加するか固形食品に添加することも可能である。
ハス又はその抽出物、及び必要に応じてサクラ、キク又はそれらの抽出物を、例えば、油脂、エタノール、グリセリンあるいはこれらの混合物に溶解して液状にし、飲料に添加するか、固形食品に添加することが可能である。必要に応じてアラビアガム、デキストリン等のバインダーと混合して粉末状あるいは顆粒状にし、飲料に添加するか固形食品に添加することも可能である。
本発明のAGE産生抑制剤を飲食品に適用する場合の添加量としては、飲食品の総質量に対しAGE産生抑制剤の含量が合計で1〜50質量%であるのが好ましく、合計1〜20質量%であるのが特に好ましい。
本発明のAGE産生抑制剤は、薬品(医薬品および医薬部外品を含む。具体的には例えば、腎症、網膜症等の糖尿病合併症の予防のための医薬など。)の素材として用いてもよい。薬品製剤用の原料に、本発明のAGE産生抑制剤を適宜配合して製造することができる。本発明のAGE産生抑制剤に配合しうる製剤原料としては、例えば、賦形剤(ブドウ糖、乳糖、白糖、デンプン、炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロース、カカオ脂、硬化植物油、カオリン、タルク等)、結合剤(単シロップ、ブドウ糖液、デンプン液、ゼラチン溶液、カルボキシメチルセルロース、リン酸カリウム、ポリビニルピロリドン等)、崩壊剤(アルギン酸ナトリウム、カンテン、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリド、デンプン、乳糖、アラビアゴム末、ゼラチン等)、崩壊抑制剤(白糖、ステアリン、カカオ脂、水素添加油等)、吸収促進剤(第四級アンモニウム塩基、ラウリル硫酸ナトリウム等)、吸着剤(グリセリン、デンプン、乳糖、カオリン、ベントナイト、硅酸等)、滑沢剤(精製タルク、ステアリン酸塩、ポリエチレングリコール等)などが挙げられる。
本発明のAGE産生抑制剤を有効成分として含有する薬品の投与方法は、一般的には、錠剤、丸剤、軟・硬カプセル剤、細粒剤、散剤、顆粒剤、液剤等の形態で経口投与することができるが、非経口投与であってもよい。非経口剤として投与する場合は、溶液の状態、または分散剤、懸濁剤、安定剤などを添加した状態で、パップ剤、ローション剤、軟膏剤、チンキ剤、クリーム剤などの剤形で適用することができる。なお、これらの剤形への製剤化は、例えば第十六改正 日本薬局方に記載の方法等公知の方法により適宜なし得る。
本発明のAGE産生抑制剤の、薬品の有効成分としての投与量は、投与方法、病状、患者の年齢等によって変化し得るが、大人では、通常、1日当たり有効成分として1〜1000mg、子供では通常0.5〜500mg程度投与することができる。
AGE産生抑制剤の配合比は、剤型によって適宜変更することが可能であるが、通常、経口または粘膜吸収により投与される場合は、薬品の全質量に対して合計で0.1〜30質量%(好適には0.3〜15質量%)、非経口投与による場合は、薬品の全質量に対して合計で0.005〜20質量%(好適には0.01〜10質量%)にするとよい。なお、投与量は種々の条件で異なるので、前記投与量より少ない量で十分な場合もあるし、また、範囲を超えて投与する必要のある場合もある。
AGE産生抑制剤の配合比は、剤型によって適宜変更することが可能であるが、通常、経口または粘膜吸収により投与される場合は、薬品の全質量に対して合計で0.1〜30質量%(好適には0.3〜15質量%)、非経口投与による場合は、薬品の全質量に対して合計で0.005〜20質量%(好適には0.01〜10質量%)にするとよい。なお、投与量は種々の条件で異なるので、前記投与量より少ない量で十分な場合もあるし、また、範囲を超えて投与する必要のある場合もある。
本発明のAGE産生抑制剤は、皮膚外用剤として用いることができる。本発明のAGE産生抑制剤を配合しうる皮膚外用剤の形態としては、例えば、乳液、石鹸、洗顔料、入浴剤、クリーム、乳液、化粧水、オーデコロン、ひげ剃り用クリーム、ひげ剃り用ローション、化粧油、日焼け・日焼け止めローション、おしろいパウダー、ファンデーション、香水、パック、爪クリーム、エナメル、エナメル除去液、眉墨、ほお紅、アイクリーム、アイシャドー、マスカラ、アイライナー、口紅、リップクリーム、シャンプー、リンス、トリートメント、染毛料、分散液、洗浄料、軟膏剤、クリーム剤、外用液剤等が挙げられる。
上記形態の皮膚外用剤には、本発明によるAGE産生抑制剤の他に、そのAGE生成抑制効果を損なわない範囲で化粧品、医薬部外品などの皮膚外用剤に配合される成分、油分、高級アルコール、脂肪酸、紫外線吸収剤、粉体、顔料、界面活性剤、多価アルコール・糖、高分子、生理活性成分、溶媒、酸化防止剤、香料、防腐剤等を配合することができる。
例を以下に羅列するが、本発明はこれらの例に限定されるものではない。
(1)油分の例
エステル系の油相成分:トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル、2−エチルヘキサン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸ブチル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸エチル、パルミチン酸オクチル、イソステアリン酸イソセチル、ステアリン酸ブチル、ミリスチン酸ブチル、リノール酸エチル、リノール酸イソプロピル、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソステアリル、ミリスチン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソセチル、セバシン酸ジエチル、アジピン酸ジイソプロピル、ネオペンタン酸イソアラキル、トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリル、トリ2−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ2−エチルヘキサン酸ペンタエリスリトール、カプリル酸セチル、ラウリン酸デシル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸デシル、ミリスチン酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、ステアリン酸ステアリル、オレイン酸デシル、リシノレイン酸セチル、ラウリン酸イソステアリル、ミリスチン酸イソトリデシル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソセチル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸オクチル、ステアリン酸イソセチル、オレイン酸イソデシル、オレイン酸オクチルドデシル、リノール酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソプロピル、2−エチルヘキサン酸セトステアリル、2−エチルヘキサン酸ステアリル、イソステアリン酸ヘキシル、ジオクタン酸エチレングリコール、ジオレイン酸エチレングリコール、ジカプリン酸プロピレングリコール、ジ(カプリル・カプリン酸)プロピレングリコール、ジカプリル酸プロピレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジオクタン酸ネオペンチルグリコール、トリカプリル酸グリセリル、トリウンデシル酸グリセリル、トリイソパルミチン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、ネオペンタン酸オクチルドデシル、オクタン酸イソステアリル、イソノナン酸オクチル、ネオデカン酸ヘキシルデシル、ネオデカン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸オクチルデシル、ポリグリセリンオレイン酸エステル、ポリグリセリンイソステアリン酸エステル、炭酸ジプロピル、炭酸ジアルキル(C12−18)、クエン酸トリイソセチル、クエン酸トリイソアラキル、クエン酸トリイソオクチル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、乳酸オクチルデシル、クエン酸トリエチル、クエン酸アセチルトリエチル、クエン酸アセチルトリブチル、クエン酸トリオクチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ヒドロキシステアリン酸2−エチルヘキシル、コハク酸ジ2−エチルヘキシル、アジピン酸ジイソブチル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジオクチル、ステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、オレイン酸ジヒドロコレステリル、イソステアリン酸フィトステリル、オレイン酸フィトステリル、12−ステアロイルヒドロキシステアリン酸イソセチル、12−ステアロイルヒドロキシステアリン酸ステアリル、12−ステアロイルヒドロキシステアリン酸イソステアリル等が挙げられる。
炭化水素系の油相成分:スクワラン、流動パラフィン、α−オレフィンオリゴマー、イソパラフィン、セレシン、パラフィン、流動イソパラフィン、ポリブテン、マイクロクリスタリンワックス、ワセリン等が挙げられる。
動植物油とその硬化油、および天然由来のロウ:牛脂、硬化牛脂、豚脂、硬化豚脂、馬油、硬化馬油、ミンク油、オレンジラフィー油、魚油、硬化魚油、卵黄油等の動物油およびその硬化油、アボカド油、アルモンド油、オリーブ油、カカオ脂、杏仁油、ククイナッツ油、ゴマ油、小麦胚芽油、コメ胚芽油、コメヌカ油、サフラワー油、シアバター、大豆油、月見草油、シソ油、茶実油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、硬化ナタネ油、パーム核油、硬化パーム核油、パーム油、硬化パーム油、ピーナッツ油、硬化ピーナッツ油、ヒマシ油、硬化ヒマシ油、ヒマワリ油、ブドウ種子油、ホホバ油、硬化ホホバ油、マカデミアナッツ油、メドホーム油、綿実油、硬化綿実油、ヤシ油、硬化ヤシ油等の植物油およびその硬化油、ミツロウ、高酸価ミツロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬化ラノリン、液状ラノリン、カルナバロウ、モンタンロウ等のロウ等が挙げられる。
シリコーン系の油相成分:ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、メチルシクロポリシロキサン、オクタメチルポリシロキサン、デカメチルポリシロキサン、ドデカメチルシクロシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン、ポリエーテル変性オルガノポリシロキサン、ジメチルシロキサン・メチルセチルオキシシロキサン共重合体、ジメチルシロキサン・メチルステアロキシシロキサン共重合体、アルキル変性オルガノポリシロキサン、末端変性オルガノポリシロキサン、アミノ変性シリコーン油、アミノ変性オルガノポリシロキサン、ジメチコノール、シリコーンゲル、アクリルシリコーン、トリメチルシロキシケイ酸、シリコーンRTVゴム等が挙げられる。
フッ素系の油相成分:パーフルオロポリエーテル、フッ素変性オルガノポリシロキサン、フッ化ピッチ、フルオロカーボン、フルオロアルコール、フルオロアルキル・ポリオキシアルキレン共変性オルガノポリシロキサン等が挙げられる。
(2)高級アルコールの例
ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、ベヘニルアルコール、2−エチルヘキサノール、ヘキサデシルアルコール、オクチルドデカノール等が挙げられる。
(3)脂肪酸の例
カプリル酸、カプリン酸、ウンデシレン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキン酸、アラキドン酸、ベヘン酸、エルカ酸、2−エチルヘキサン酸等が挙げられる。
(4)紫外線吸収剤の例
パラアミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸アミル、パラアミノ安息香酸エチルジヒドロキシプロピル、パラアミノ安息香酸グリセリル、パラアミノ安息香酸エチル、パラアミノ安息香酸オクチル、パラアミノ安息香酸オクチルジメチル、サリチル酸エチレングリコール、サリチル酸オクチル、サリチル酸トリエタノールアミン、サリチル酸フェニル、サリチル酸ブチルフェニル、サリチル酸ベンジル、サリチル酸ホモメンチル、ケイ皮酸ベンジル、パラメトキシケイ皮酸オクチル、パラメトキシケイ皮酸2−エチルヘキシル、ジパラメトキシケイ皮酸モノ2−エチルヘキサン酸グリセリル、パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パラメトキシヒドロケイ皮酸ジエタノールアミン塩、ジイソプロピル・ジイソプロピルケイ皮酸エステル混合物、ウロカニン酸、ウロカニン酸エチル、ヒドロキシメトキシベンソフェノン、ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸及びその塩、ジヒドロキシメトキシベンゾフェノン、ジヒドロキシメトキシベンゾフェノンジスルホン酸ナトリウム、ジヒドロキシベンゾフェノン、ジヒドロキシジメトキシベンゾフェノン、ヒドロキシオクトキシベンゾフェノン、テトラヒドロキシベンゾフェノン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2,4,6−トリアニリノ−p−(カルボ−2−エチルヘキシル−1−オキシ)−1,3,5−トリアジン、2−(2−ヒドロキシ−5−メチルフェニル)ベンゾトリアゾール、メチル−O−アミノベンゾエート、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート、フェニルベンゾイミダゾール硫酸、3−(4−メチルベンジリデン)カンフル、イソプロピルジベンゾイルメタン、4−(3,4−ジメトキシフェニルメチレン)−2,5−ジオキソ−1−イミダゾリジンプロピオン酸2−エチルヘキシル等、およびこれらの高分子誘導体やシラン誘導体等が挙げられる。
(5)粉体・顔料の例
赤色104号、赤色201号、黄色4号、青色1号、黒色401号等の色素、黄色4号ALレーキ、黄色203号BAレーキ等のレーキ色素、ナイロンパウダー、シルクパウダー、ウレタンパウダー、テフロン(登録商標)パウダー、シリコーンパウダー、ポリメタクリル酸メチルパウダー、セルロースパウダー、デンプン、シリコーンエラストマー球状粉体、ポリエチレン末等の高分子、黄酸化鉄、赤色酸化鉄、黒酸化鉄、酸化クロム、カーボンブラック、群青、紺青等の有色顔料、酸化亜鉛、酸化チタン、酸化セリウム等の白色顔料、タルク、マイカ、セリサイト、カオリン、板状硫酸バリウム等の体質顔料、雲母チタン等のパール顔料、硫酸バリウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、珪酸アルミニウム、珪酸マグネシウム等の金属塩、シリカ、アルミナ等の無機粉体、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸マグネシウム、パルミチン酸亜鉛、ミリスチン酸亜鉛、ミリスチン酸マグネシウム、ラウリン酸亜鉛、ウンデシレン酸亜鉛等の金属セッケン、ベントナイト、スメクタイト、窒化ホウ素等が挙げられる。これらの粉体の形状(球状、棒状、針状、板状、不定形状、燐片状、紡錘状等)および粒子径に特に制限はない。なおこれらの粉体は、従来公知の表面処理、例えばフッ素化合物処理、シリコーン処理、シリコーン樹脂処理、ペンダント処理、シランカップリング剤処理、チタンカップリング剤処理、油剤処理、N−アシル化リジン処理、ポリアクリル酸処理、金属セッケン処理、アミノ酸処理、レシチン処理、無機化合物処理、プラズマ処理、メカノケミカル処理等によって事前に表面処理されていてもいなくても構わない。
(6)界面活性剤の例
アニオン性界向活性剤:脂肪酸セッケン、α−アシルスルホン酸塩、アルキルスルホン酸塩、アルキルアリルスルホン酸塩、アルキルナフタレンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、POEアルキルエーテル硫酸塩、アルキルアミド硫酸塩、アルキルリン酸塩、POEアルキルリン酸塩、アルキルアミドリン酸塩、アルキロイルアルキルタウリン塩、N−アシルアミノ酸塩、POEアルキルエーテルカルボン酸塩、アルキルスルホコハク酸塩、アルキルスルホ酢酸ナトリウム、アシル化加水分解コラーゲンペプチド塩、パーフルオロアルキルリン酸エステル等が挙げられる。
カチオン性界面活性剤:塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、臭化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化セトステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム、臭化ベヘニルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベヘニン酸アミドプロピルジメチルヒドロキシプロピルアンモニウム、ステアリン酸ジエチルアミノエチルアミド、ステアリン酸ジメチルアミノプロピルアミド、ラノリン誘導体第四級アンモニウム塩等が挙げられる。
両性界面活性剤:カルボキシベタイン型、アミドベタイン型、スルホベタイン型、ヒドロキシスルホベタイン型、アミドスルホベタイン型、ホスホベタイン型、アミノカルボン酸塩型、イミタゾリン誘導体型、アミドアミン型等が挙げられる。
ノニオン性界面活性剤:プロピレングリコール脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、POEソルビタン脂肪酸エステル、POEソルビット脂肪酸エステル、POEグリセリン脂肪酸エステル、POEアルキルエーテル、POE脂肪酸エステル、POE硬化ヒマシ油、POEヒマシ油、POE・POP共重合体、POE・POPアルキルエーテル、ポリエーテル変性シリコーンラウリン酸アルカノールアミド、アルキルアミンオキシド、水素添加大豆リン脂質等が挙げられる。
天然系界面活性剤:レシチン、サポニン、糖系界面活性剤等が挙げられる。
(7)多価アルコール、糖の例
エチレングリコール、ジエチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、ポリグリセリン、3−メチル−1,3−ブタンジオール、1,3−ブチレングリコール、ソルビトール、マンニトール、ラフィノース、エリスリトール、グルコース、ショ糖、果糖、キシリトール、ラクトース、マルトース、マルチトール、トレハロース、アルキル化トレハロース、混合異性化糖、硫酸化トレハロース、プルラン等が挙げられる。またこれらの化学修飾体等も使用可能である。
(8)高分子の例
アクリル酸エステル/メタクリル酸エステル共重合体(プラスサイズ、互応化学社製)、酢酸ビニル/クロトン酸共重合体(レジン28−1310、NSC社製)、酢酸ビニル/クロトン酸/ビニルネオデカネート共重合体(28−2930、NSC社製)、メチルビニルエーテルマレイン酸ハーフエステル(ガントレッツES、ISP社製)、T−ブチルアクリレート/アクリル酸エチル/メタクリル酸共重合体(ルビマー、BASF社製)、ビニルピロリドン/ビニルアセテート/ビニルプロピオネート共重合体(ルビスコールVAP、BASF社製)、ビニルアセテート/クロトン酸共重合体(ルビセットCA、BASF社製)、ビニルアセテート/クロトン酸/ビニルピロリドン共重合体(ルビセットCAP、BASF社製)、ビニルピロリドン/アクリレート共重合体(ルビフレックス、BASF社製)、アクリレート/アクリルアミド共重合体(ウルトラホールド、BASF社製)、ビニルアセテート/ブチルマレエート/イソボルニルアクリラート共重合体(アドバンテージ、ISP社製)、カルボキシビニルポリマー(カーボポール、BFGoodrich社製)、アクリル酸・メタクリル酸アルキル共重合体(ペミュレン、BFGoodrich社製)等のアニオン性高分子化合物や、ジアルキルアミノエチルメタクリレート重合体の酢酸両性化物(ユカフォーマー、三菱化学社製)、アクリル酸オクチルアクリルアミド/アクリル酸ヒドロキシプロピル/メタクリル酸ブチルアミノエチル共重合体(AMPHOMER、NSC社製)等の両性高分子化合物、ビニルピロリドン/ジメチルアミノエチルメタクリレートの4級化物(GAFQUAT、ISP社製)、メチルビニルイミダゾリウムクロリド/ビニルピロリドン共重合体(ルビコート、BASF社製)等のカチオン性高分子化合物、ポリビニルピロリドン(ルビスコールK、BASF社製)、ビニルピロリドン/酢酸ビニル共重合体(ルビスコールVA、BASF社製)、ビニルピロリドン/ジメチルアミノエチルメタクリレート共重合体(コポリマー937、ISP社製)、ビニルカプロラクタム/ビニルピロリドン/ジメチルアミノエチルメタクリレート共重合体(コポリマーVC713、ISP社製)等のノニオン性高分子化合物等がある。また、セルロースまたはその誘導体、ケラチン及びコラーゲンまたはその誘導体、アルギン酸カルシウム、プルラン、寒天、ゼラチン、タマリンド種子多糖類、キサンタンガム、カラギーナン、ハイメトキシルペクチン、ローメトキシルペクチン、グアーガム、アラビアゴム、結晶セルロース、アラビノガラクタン、カラヤガム、トラガカントガム、アルギン酸、アルブミン、カゼイン、カードラン、ジェランガム、デキストラン等の天然由来高分子化合物も好適に用いることができる。
(9)生理活性成分の例
生理活性成分としては、皮膚に塗布した場合に皮膚に何らかの生理活性を与える物質が挙げられる。例えば、美白成分、抗炎症剤、老化防止剤、紫外線防御剤、スリミング剤、ひきしめ剤、抗酸化剤、発毛剤、育毛剤、保湿剤、血行促進剤、抗菌剤、殺菌剤、乾燥剤、冷感剤、温感剤、ビタミン類、アミノ酸、創傷治癒促進剤、刺激緩和剤、鎮痛剤、細胞賦活剤、酵素成分等が挙げられる。これらの好適な配合成分の例としては、例えばアシタバエキス、アボカドエキス、アマチャエキス、アルテアエキス、アルニカエキス、アロエエキス、アンズエキス、アンズ核エキス、イチョウエキス、ウイキョウエキス、ウコンエキス、ウーロン茶エキス、エイジツエキス、エチナシ葉エキス、オウゴンエキス、オウバクエキス、オウレンエキス、オオムギエキス、オトギリソウエキス、オドリコソウエキス、オランダカラシエキス、オレンジエキス、海水乾燥物、海藻エキス、加水分解エラスチン、加水分解コムギ末、加水分解シルク、カモミラエキス、カロットエキス、カワラヨモギエキス、甘草エキス、カルカデエキス、カキョクエキス、キウイエキス、キナエキス、キューカンバ−エキス、グアノシン、クチナシエキス、クマザサエキス、クララエキス、クルミエキス、グレープフルーツエキス、クレマティスエキス、クロレラエキス、クワエキス、ゲンチアナエキス、紅茶エキス、酵母エキス、ゴボウエキス、コメヌカ発酵エキス、コメ胚芽油、コンフリーエキス、コラーゲン、コケモモエキス、サイシンエキス、サイコエキス、サイタイ抽出液、サルビアエキス、サボンソウエキス、ササエキス、サンザシエキス、サンショウエキス、シイタケエキス、ジオウエキス、シコンエキス、シソエキス、シナノキエキス、シモツケソウエキス、シャクヤクエキス、ショウブ根エキス、シラカバエキス、スギナエキス、セイヨウキズタエキス、セイヨウサンザシエキス、セイヨウニワトコエキス、セイヨウノコギリソウエキス、セイヨウハッカエキス、セ−ジエキス、ゼニアオイエキス、センキュウエキス、センブリエキス、ダイズエキス、タイソウエキス、タイムエキス、茶エキス、チョウジエキス、チガヤエキス、チンピエキス、トウキエキス、トウキンセンカエキス、トウニンエキス、トウヒエキス、ドクダミエキス、トマトエキス、納豆エキス、ニンジンエキス、ニンニクエキス、ノバラエキス、ハイビスカスエキス、バクモンドウエキス、パセリエキス、蜂蜜、ハマメリスエキス、パリエタリアエキス、ヒキオコシエキス、ビサボロール、ビワエキス、フキタンポポエキス、フキノトウエキス、ブクリョウエキス、ブッチャーブルームエキス、ブドウエキス、プロポリス、ヘチマエキス、ベニバナエキス、ペパーミントエキス、ボダイジュエキス、ボタンエキス、ホップエキス、マツエキス、マロニエエキス、ミズバショウエキス、ムクロジエキス、メリッサエキス、モモエキス、ヤグルマギクエキス、ユーカリエキス、ユキノシタエキス、ヨクイニンエキス、ヨモギエキス、ラベンダーエキス、リンゴエキス、レタスエキス、レモンエキス、レンゲソウエキス、ローズエキス、ローズマリーエキス、ローマカミツレエキス、ローヤルゼリーエキス、イチゴエキス、ヒハツエキス、ハスの葉エキス、パフィアエキス、スターフルーツエキス等を挙げることができる。
また、デオキシリボ核酸、ムコ多糖類、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、コラーゲン、エラスチン、キチン、キトサン、加水分解卵殻膜などの生体高分子、アミノ酸、加水分解ペプチド、乳酸ナトリウム、尿素、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、ベタイン、ホエイ、トリメチルグリシンなどの保湿成分、スフィンゴ脂質、セラミド、フィトスフィンゴシン、コレステロール、コレステロール誘導体、リン脂質などの油性成分、ε−アミノカプロン酸、グリチルリチン酸、β−グリチルレチン酸、塩化リゾチーム、グアイアズレン、ヒドロコールチゾン等の抗炎症剤、ビタミンA、ビタミンB2、ビタミンB6、ビタミンC、ビタミンD、ビタミンE、パントテン酸カルシウム、ビオチン、ニコチン酸アミド、ビタミンCエステル等のビタミン類、アラントイン、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、4−アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸等の活性成分、トコフェロール、カロチノイド、フラボノイド、タンニン、リグナン、サポニン等の抗酸化剤、α−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキシ酸などの細胞賦活剤、γ−オリザノール、ビタミンE誘導体などの血行促進剤、レチノール、レチノール誘導体等の創傷治癒剤、アルブチン、コウジ酸、プラセンタエキス、イオウ、エラグ酸、リノール酸、トラネキサム酸、グルタチオン等の美白剤、セファランチン、カンゾウ抽出物、トウガラシチンキ、ヒノキチオール、ヨウ化ニンニクエキス、塩酸ピリドキシン、DL−α−トコフェロール、酢酸DL−α−トコフェロール、ニコチン酸、ニコチン酸誘導体、パントテン酸カルシウム、D−パントテニルアルコール、アセチルパントテニルエチルエーテル、ビオチン、アラントイン、イソプロピルメチルフェノール、エストラジオール、エチニルエストラジオール、塩化カプロニウム、塩化ベンザルコニウム、塩酸ジフェンヒドラミン、タカナール、カンフル、サリチル酸、ノニル酸バニリルアミド、ノナン酸バニリルアミド、ピロクトンオラミン、ペンタテカン酸グリセリル、L−メントール、モノニトログアヤコール、レゾルシン、γ−アミノ酪酸、塩化ベンゼトニウム、塩酸メキシレチン、オーキシン、女性ホルモン、カンタリスチンキ、シクロスポリン、ジンクピリチオン、ヒドロコールチゾン、ミノキシジル、モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン、ハッカ油、ササニシキエキス等の育毛剤などが挙げられる。
(10)酸化防止剤の例
亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、エリソルビン酸、エリソルビン酸ナトリウム、チオジプロピオン酸ジラウリル、トコフェロール、トリルビグアナイド、ノルジヒドログアヤレチン酸、パラヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシアニソール、ジブチルヒドロキシトルエン、ステアリン酸アスコルビル、パルミチン酸アスコルビル、没食子酸オクチル、没食子酸プロピル、カロチノイド、フラボノイド、タンニン、リグナン、サポニン、リンゴエキスやチョウジエキスなとの酸化防止効果の認められる植物エキス等が挙げられる。
(11)溶媒の例
精製水、エタノール、低級アルコール、エーテル類、LPG、フルオロカーボン、N−メチルピロリドン、フルオロアルコール、揮発性直鎮状シリコーン、次世代フロン等が挙げられる。
例を以下に羅列するが、本発明はこれらの例に限定されるものではない。
(1)油分の例
エステル系の油相成分:トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル、2−エチルヘキサン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸ブチル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸エチル、パルミチン酸オクチル、イソステアリン酸イソセチル、ステアリン酸ブチル、ミリスチン酸ブチル、リノール酸エチル、リノール酸イソプロピル、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソステアリル、ミリスチン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソセチル、セバシン酸ジエチル、アジピン酸ジイソプロピル、ネオペンタン酸イソアラキル、トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリル、トリ2−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ2−エチルヘキサン酸ペンタエリスリトール、カプリル酸セチル、ラウリン酸デシル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸デシル、ミリスチン酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、ステアリン酸ステアリル、オレイン酸デシル、リシノレイン酸セチル、ラウリン酸イソステアリル、ミリスチン酸イソトリデシル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソセチル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸オクチル、ステアリン酸イソセチル、オレイン酸イソデシル、オレイン酸オクチルドデシル、リノール酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソプロピル、2−エチルヘキサン酸セトステアリル、2−エチルヘキサン酸ステアリル、イソステアリン酸ヘキシル、ジオクタン酸エチレングリコール、ジオレイン酸エチレングリコール、ジカプリン酸プロピレングリコール、ジ(カプリル・カプリン酸)プロピレングリコール、ジカプリル酸プロピレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジオクタン酸ネオペンチルグリコール、トリカプリル酸グリセリル、トリウンデシル酸グリセリル、トリイソパルミチン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、ネオペンタン酸オクチルドデシル、オクタン酸イソステアリル、イソノナン酸オクチル、ネオデカン酸ヘキシルデシル、ネオデカン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸オクチルデシル、ポリグリセリンオレイン酸エステル、ポリグリセリンイソステアリン酸エステル、炭酸ジプロピル、炭酸ジアルキル(C12−18)、クエン酸トリイソセチル、クエン酸トリイソアラキル、クエン酸トリイソオクチル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、乳酸オクチルデシル、クエン酸トリエチル、クエン酸アセチルトリエチル、クエン酸アセチルトリブチル、クエン酸トリオクチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ヒドロキシステアリン酸2−エチルヘキシル、コハク酸ジ2−エチルヘキシル、アジピン酸ジイソブチル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジオクチル、ステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、オレイン酸ジヒドロコレステリル、イソステアリン酸フィトステリル、オレイン酸フィトステリル、12−ステアロイルヒドロキシステアリン酸イソセチル、12−ステアロイルヒドロキシステアリン酸ステアリル、12−ステアロイルヒドロキシステアリン酸イソステアリル等が挙げられる。
炭化水素系の油相成分:スクワラン、流動パラフィン、α−オレフィンオリゴマー、イソパラフィン、セレシン、パラフィン、流動イソパラフィン、ポリブテン、マイクロクリスタリンワックス、ワセリン等が挙げられる。
動植物油とその硬化油、および天然由来のロウ:牛脂、硬化牛脂、豚脂、硬化豚脂、馬油、硬化馬油、ミンク油、オレンジラフィー油、魚油、硬化魚油、卵黄油等の動物油およびその硬化油、アボカド油、アルモンド油、オリーブ油、カカオ脂、杏仁油、ククイナッツ油、ゴマ油、小麦胚芽油、コメ胚芽油、コメヌカ油、サフラワー油、シアバター、大豆油、月見草油、シソ油、茶実油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、硬化ナタネ油、パーム核油、硬化パーム核油、パーム油、硬化パーム油、ピーナッツ油、硬化ピーナッツ油、ヒマシ油、硬化ヒマシ油、ヒマワリ油、ブドウ種子油、ホホバ油、硬化ホホバ油、マカデミアナッツ油、メドホーム油、綿実油、硬化綿実油、ヤシ油、硬化ヤシ油等の植物油およびその硬化油、ミツロウ、高酸価ミツロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬化ラノリン、液状ラノリン、カルナバロウ、モンタンロウ等のロウ等が挙げられる。
シリコーン系の油相成分:ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、メチルシクロポリシロキサン、オクタメチルポリシロキサン、デカメチルポリシロキサン、ドデカメチルシクロシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン、ポリエーテル変性オルガノポリシロキサン、ジメチルシロキサン・メチルセチルオキシシロキサン共重合体、ジメチルシロキサン・メチルステアロキシシロキサン共重合体、アルキル変性オルガノポリシロキサン、末端変性オルガノポリシロキサン、アミノ変性シリコーン油、アミノ変性オルガノポリシロキサン、ジメチコノール、シリコーンゲル、アクリルシリコーン、トリメチルシロキシケイ酸、シリコーンRTVゴム等が挙げられる。
フッ素系の油相成分:パーフルオロポリエーテル、フッ素変性オルガノポリシロキサン、フッ化ピッチ、フルオロカーボン、フルオロアルコール、フルオロアルキル・ポリオキシアルキレン共変性オルガノポリシロキサン等が挙げられる。
(2)高級アルコールの例
ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、ベヘニルアルコール、2−エチルヘキサノール、ヘキサデシルアルコール、オクチルドデカノール等が挙げられる。
(3)脂肪酸の例
カプリル酸、カプリン酸、ウンデシレン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキン酸、アラキドン酸、ベヘン酸、エルカ酸、2−エチルヘキサン酸等が挙げられる。
(4)紫外線吸収剤の例
パラアミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸アミル、パラアミノ安息香酸エチルジヒドロキシプロピル、パラアミノ安息香酸グリセリル、パラアミノ安息香酸エチル、パラアミノ安息香酸オクチル、パラアミノ安息香酸オクチルジメチル、サリチル酸エチレングリコール、サリチル酸オクチル、サリチル酸トリエタノールアミン、サリチル酸フェニル、サリチル酸ブチルフェニル、サリチル酸ベンジル、サリチル酸ホモメンチル、ケイ皮酸ベンジル、パラメトキシケイ皮酸オクチル、パラメトキシケイ皮酸2−エチルヘキシル、ジパラメトキシケイ皮酸モノ2−エチルヘキサン酸グリセリル、パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パラメトキシヒドロケイ皮酸ジエタノールアミン塩、ジイソプロピル・ジイソプロピルケイ皮酸エステル混合物、ウロカニン酸、ウロカニン酸エチル、ヒドロキシメトキシベンソフェノン、ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸及びその塩、ジヒドロキシメトキシベンゾフェノン、ジヒドロキシメトキシベンゾフェノンジスルホン酸ナトリウム、ジヒドロキシベンゾフェノン、ジヒドロキシジメトキシベンゾフェノン、ヒドロキシオクトキシベンゾフェノン、テトラヒドロキシベンゾフェノン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2,4,6−トリアニリノ−p−(カルボ−2−エチルヘキシル−1−オキシ)−1,3,5−トリアジン、2−(2−ヒドロキシ−5−メチルフェニル)ベンゾトリアゾール、メチル−O−アミノベンゾエート、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート、フェニルベンゾイミダゾール硫酸、3−(4−メチルベンジリデン)カンフル、イソプロピルジベンゾイルメタン、4−(3,4−ジメトキシフェニルメチレン)−2,5−ジオキソ−1−イミダゾリジンプロピオン酸2−エチルヘキシル等、およびこれらの高分子誘導体やシラン誘導体等が挙げられる。
(5)粉体・顔料の例
赤色104号、赤色201号、黄色4号、青色1号、黒色401号等の色素、黄色4号ALレーキ、黄色203号BAレーキ等のレーキ色素、ナイロンパウダー、シルクパウダー、ウレタンパウダー、テフロン(登録商標)パウダー、シリコーンパウダー、ポリメタクリル酸メチルパウダー、セルロースパウダー、デンプン、シリコーンエラストマー球状粉体、ポリエチレン末等の高分子、黄酸化鉄、赤色酸化鉄、黒酸化鉄、酸化クロム、カーボンブラック、群青、紺青等の有色顔料、酸化亜鉛、酸化チタン、酸化セリウム等の白色顔料、タルク、マイカ、セリサイト、カオリン、板状硫酸バリウム等の体質顔料、雲母チタン等のパール顔料、硫酸バリウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、珪酸アルミニウム、珪酸マグネシウム等の金属塩、シリカ、アルミナ等の無機粉体、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸マグネシウム、パルミチン酸亜鉛、ミリスチン酸亜鉛、ミリスチン酸マグネシウム、ラウリン酸亜鉛、ウンデシレン酸亜鉛等の金属セッケン、ベントナイト、スメクタイト、窒化ホウ素等が挙げられる。これらの粉体の形状(球状、棒状、針状、板状、不定形状、燐片状、紡錘状等)および粒子径に特に制限はない。なおこれらの粉体は、従来公知の表面処理、例えばフッ素化合物処理、シリコーン処理、シリコーン樹脂処理、ペンダント処理、シランカップリング剤処理、チタンカップリング剤処理、油剤処理、N−アシル化リジン処理、ポリアクリル酸処理、金属セッケン処理、アミノ酸処理、レシチン処理、無機化合物処理、プラズマ処理、メカノケミカル処理等によって事前に表面処理されていてもいなくても構わない。
(6)界面活性剤の例
アニオン性界向活性剤:脂肪酸セッケン、α−アシルスルホン酸塩、アルキルスルホン酸塩、アルキルアリルスルホン酸塩、アルキルナフタレンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、POEアルキルエーテル硫酸塩、アルキルアミド硫酸塩、アルキルリン酸塩、POEアルキルリン酸塩、アルキルアミドリン酸塩、アルキロイルアルキルタウリン塩、N−アシルアミノ酸塩、POEアルキルエーテルカルボン酸塩、アルキルスルホコハク酸塩、アルキルスルホ酢酸ナトリウム、アシル化加水分解コラーゲンペプチド塩、パーフルオロアルキルリン酸エステル等が挙げられる。
カチオン性界面活性剤:塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、臭化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化セトステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム、臭化ベヘニルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベヘニン酸アミドプロピルジメチルヒドロキシプロピルアンモニウム、ステアリン酸ジエチルアミノエチルアミド、ステアリン酸ジメチルアミノプロピルアミド、ラノリン誘導体第四級アンモニウム塩等が挙げられる。
両性界面活性剤:カルボキシベタイン型、アミドベタイン型、スルホベタイン型、ヒドロキシスルホベタイン型、アミドスルホベタイン型、ホスホベタイン型、アミノカルボン酸塩型、イミタゾリン誘導体型、アミドアミン型等が挙げられる。
ノニオン性界面活性剤:プロピレングリコール脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、POEソルビタン脂肪酸エステル、POEソルビット脂肪酸エステル、POEグリセリン脂肪酸エステル、POEアルキルエーテル、POE脂肪酸エステル、POE硬化ヒマシ油、POEヒマシ油、POE・POP共重合体、POE・POPアルキルエーテル、ポリエーテル変性シリコーンラウリン酸アルカノールアミド、アルキルアミンオキシド、水素添加大豆リン脂質等が挙げられる。
天然系界面活性剤:レシチン、サポニン、糖系界面活性剤等が挙げられる。
(7)多価アルコール、糖の例
エチレングリコール、ジエチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、ポリグリセリン、3−メチル−1,3−ブタンジオール、1,3−ブチレングリコール、ソルビトール、マンニトール、ラフィノース、エリスリトール、グルコース、ショ糖、果糖、キシリトール、ラクトース、マルトース、マルチトール、トレハロース、アルキル化トレハロース、混合異性化糖、硫酸化トレハロース、プルラン等が挙げられる。またこれらの化学修飾体等も使用可能である。
(8)高分子の例
アクリル酸エステル/メタクリル酸エステル共重合体(プラスサイズ、互応化学社製)、酢酸ビニル/クロトン酸共重合体(レジン28−1310、NSC社製)、酢酸ビニル/クロトン酸/ビニルネオデカネート共重合体(28−2930、NSC社製)、メチルビニルエーテルマレイン酸ハーフエステル(ガントレッツES、ISP社製)、T−ブチルアクリレート/アクリル酸エチル/メタクリル酸共重合体(ルビマー、BASF社製)、ビニルピロリドン/ビニルアセテート/ビニルプロピオネート共重合体(ルビスコールVAP、BASF社製)、ビニルアセテート/クロトン酸共重合体(ルビセットCA、BASF社製)、ビニルアセテート/クロトン酸/ビニルピロリドン共重合体(ルビセットCAP、BASF社製)、ビニルピロリドン/アクリレート共重合体(ルビフレックス、BASF社製)、アクリレート/アクリルアミド共重合体(ウルトラホールド、BASF社製)、ビニルアセテート/ブチルマレエート/イソボルニルアクリラート共重合体(アドバンテージ、ISP社製)、カルボキシビニルポリマー(カーボポール、BFGoodrich社製)、アクリル酸・メタクリル酸アルキル共重合体(ペミュレン、BFGoodrich社製)等のアニオン性高分子化合物や、ジアルキルアミノエチルメタクリレート重合体の酢酸両性化物(ユカフォーマー、三菱化学社製)、アクリル酸オクチルアクリルアミド/アクリル酸ヒドロキシプロピル/メタクリル酸ブチルアミノエチル共重合体(AMPHOMER、NSC社製)等の両性高分子化合物、ビニルピロリドン/ジメチルアミノエチルメタクリレートの4級化物(GAFQUAT、ISP社製)、メチルビニルイミダゾリウムクロリド/ビニルピロリドン共重合体(ルビコート、BASF社製)等のカチオン性高分子化合物、ポリビニルピロリドン(ルビスコールK、BASF社製)、ビニルピロリドン/酢酸ビニル共重合体(ルビスコールVA、BASF社製)、ビニルピロリドン/ジメチルアミノエチルメタクリレート共重合体(コポリマー937、ISP社製)、ビニルカプロラクタム/ビニルピロリドン/ジメチルアミノエチルメタクリレート共重合体(コポリマーVC713、ISP社製)等のノニオン性高分子化合物等がある。また、セルロースまたはその誘導体、ケラチン及びコラーゲンまたはその誘導体、アルギン酸カルシウム、プルラン、寒天、ゼラチン、タマリンド種子多糖類、キサンタンガム、カラギーナン、ハイメトキシルペクチン、ローメトキシルペクチン、グアーガム、アラビアゴム、結晶セルロース、アラビノガラクタン、カラヤガム、トラガカントガム、アルギン酸、アルブミン、カゼイン、カードラン、ジェランガム、デキストラン等の天然由来高分子化合物も好適に用いることができる。
(9)生理活性成分の例
生理活性成分としては、皮膚に塗布した場合に皮膚に何らかの生理活性を与える物質が挙げられる。例えば、美白成分、抗炎症剤、老化防止剤、紫外線防御剤、スリミング剤、ひきしめ剤、抗酸化剤、発毛剤、育毛剤、保湿剤、血行促進剤、抗菌剤、殺菌剤、乾燥剤、冷感剤、温感剤、ビタミン類、アミノ酸、創傷治癒促進剤、刺激緩和剤、鎮痛剤、細胞賦活剤、酵素成分等が挙げられる。これらの好適な配合成分の例としては、例えばアシタバエキス、アボカドエキス、アマチャエキス、アルテアエキス、アルニカエキス、アロエエキス、アンズエキス、アンズ核エキス、イチョウエキス、ウイキョウエキス、ウコンエキス、ウーロン茶エキス、エイジツエキス、エチナシ葉エキス、オウゴンエキス、オウバクエキス、オウレンエキス、オオムギエキス、オトギリソウエキス、オドリコソウエキス、オランダカラシエキス、オレンジエキス、海水乾燥物、海藻エキス、加水分解エラスチン、加水分解コムギ末、加水分解シルク、カモミラエキス、カロットエキス、カワラヨモギエキス、甘草エキス、カルカデエキス、カキョクエキス、キウイエキス、キナエキス、キューカンバ−エキス、グアノシン、クチナシエキス、クマザサエキス、クララエキス、クルミエキス、グレープフルーツエキス、クレマティスエキス、クロレラエキス、クワエキス、ゲンチアナエキス、紅茶エキス、酵母エキス、ゴボウエキス、コメヌカ発酵エキス、コメ胚芽油、コンフリーエキス、コラーゲン、コケモモエキス、サイシンエキス、サイコエキス、サイタイ抽出液、サルビアエキス、サボンソウエキス、ササエキス、サンザシエキス、サンショウエキス、シイタケエキス、ジオウエキス、シコンエキス、シソエキス、シナノキエキス、シモツケソウエキス、シャクヤクエキス、ショウブ根エキス、シラカバエキス、スギナエキス、セイヨウキズタエキス、セイヨウサンザシエキス、セイヨウニワトコエキス、セイヨウノコギリソウエキス、セイヨウハッカエキス、セ−ジエキス、ゼニアオイエキス、センキュウエキス、センブリエキス、ダイズエキス、タイソウエキス、タイムエキス、茶エキス、チョウジエキス、チガヤエキス、チンピエキス、トウキエキス、トウキンセンカエキス、トウニンエキス、トウヒエキス、ドクダミエキス、トマトエキス、納豆エキス、ニンジンエキス、ニンニクエキス、ノバラエキス、ハイビスカスエキス、バクモンドウエキス、パセリエキス、蜂蜜、ハマメリスエキス、パリエタリアエキス、ヒキオコシエキス、ビサボロール、ビワエキス、フキタンポポエキス、フキノトウエキス、ブクリョウエキス、ブッチャーブルームエキス、ブドウエキス、プロポリス、ヘチマエキス、ベニバナエキス、ペパーミントエキス、ボダイジュエキス、ボタンエキス、ホップエキス、マツエキス、マロニエエキス、ミズバショウエキス、ムクロジエキス、メリッサエキス、モモエキス、ヤグルマギクエキス、ユーカリエキス、ユキノシタエキス、ヨクイニンエキス、ヨモギエキス、ラベンダーエキス、リンゴエキス、レタスエキス、レモンエキス、レンゲソウエキス、ローズエキス、ローズマリーエキス、ローマカミツレエキス、ローヤルゼリーエキス、イチゴエキス、ヒハツエキス、ハスの葉エキス、パフィアエキス、スターフルーツエキス等を挙げることができる。
また、デオキシリボ核酸、ムコ多糖類、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、コラーゲン、エラスチン、キチン、キトサン、加水分解卵殻膜などの生体高分子、アミノ酸、加水分解ペプチド、乳酸ナトリウム、尿素、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、ベタイン、ホエイ、トリメチルグリシンなどの保湿成分、スフィンゴ脂質、セラミド、フィトスフィンゴシン、コレステロール、コレステロール誘導体、リン脂質などの油性成分、ε−アミノカプロン酸、グリチルリチン酸、β−グリチルレチン酸、塩化リゾチーム、グアイアズレン、ヒドロコールチゾン等の抗炎症剤、ビタミンA、ビタミンB2、ビタミンB6、ビタミンC、ビタミンD、ビタミンE、パントテン酸カルシウム、ビオチン、ニコチン酸アミド、ビタミンCエステル等のビタミン類、アラントイン、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、4−アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸等の活性成分、トコフェロール、カロチノイド、フラボノイド、タンニン、リグナン、サポニン等の抗酸化剤、α−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキシ酸などの細胞賦活剤、γ−オリザノール、ビタミンE誘導体などの血行促進剤、レチノール、レチノール誘導体等の創傷治癒剤、アルブチン、コウジ酸、プラセンタエキス、イオウ、エラグ酸、リノール酸、トラネキサム酸、グルタチオン等の美白剤、セファランチン、カンゾウ抽出物、トウガラシチンキ、ヒノキチオール、ヨウ化ニンニクエキス、塩酸ピリドキシン、DL−α−トコフェロール、酢酸DL−α−トコフェロール、ニコチン酸、ニコチン酸誘導体、パントテン酸カルシウム、D−パントテニルアルコール、アセチルパントテニルエチルエーテル、ビオチン、アラントイン、イソプロピルメチルフェノール、エストラジオール、エチニルエストラジオール、塩化カプロニウム、塩化ベンザルコニウム、塩酸ジフェンヒドラミン、タカナール、カンフル、サリチル酸、ノニル酸バニリルアミド、ノナン酸バニリルアミド、ピロクトンオラミン、ペンタテカン酸グリセリル、L−メントール、モノニトログアヤコール、レゾルシン、γ−アミノ酪酸、塩化ベンゼトニウム、塩酸メキシレチン、オーキシン、女性ホルモン、カンタリスチンキ、シクロスポリン、ジンクピリチオン、ヒドロコールチゾン、ミノキシジル、モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン、ハッカ油、ササニシキエキス等の育毛剤などが挙げられる。
(10)酸化防止剤の例
亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、エリソルビン酸、エリソルビン酸ナトリウム、チオジプロピオン酸ジラウリル、トコフェロール、トリルビグアナイド、ノルジヒドログアヤレチン酸、パラヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシアニソール、ジブチルヒドロキシトルエン、ステアリン酸アスコルビル、パルミチン酸アスコルビル、没食子酸オクチル、没食子酸プロピル、カロチノイド、フラボノイド、タンニン、リグナン、サポニン、リンゴエキスやチョウジエキスなとの酸化防止効果の認められる植物エキス等が挙げられる。
(11)溶媒の例
精製水、エタノール、低級アルコール、エーテル類、LPG、フルオロカーボン、N−メチルピロリドン、フルオロアルコール、揮発性直鎮状シリコーン、次世代フロン等が挙げられる。
以下に実施例を挙げて本発明を詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に何ら限定されるものではない。
ハス胚芽エキスの調製
ハス胚芽(50 g)を粉砕し,50 %エタノール(500 mL)を用いて室温で1時間抽出を行い減圧乾固することにより、ハス胚芽エキスを得た(収率 18 %)。
ハス胚芽(50 g)を粉砕し,50 %エタノール(500 mL)を用いて室温で1時間抽出を行い減圧乾固することにより、ハス胚芽エキスを得た(収率 18 %)。
試験例1:AGE産生抑制作用の評価(1)
D−グルコース(10%)とウシ血清アルブミン フラクションV(1%)を含有するリン酸緩衝液(pH7.4)900μlに、サンプル溶液100μlを添加し、60℃で3日間静置した。反応液を精製水で希釈し、蛍光光度(測定波長:375nm、励起波長:440nm)を測定した。
得られた蛍光光度の測定値より、サンプル溶液未添加のものを0%、D−グルコース未添加のものを100%とした場合のAGE産生抑制率(%)を算出した。
なお、サンプル溶液は、上述した方法により調製されたハス胚芽エキスを、サンプル溶液中の濃度が下記表1の通りとなる量を含水メタノールに溶解し、その後のハス胚芽エキスの濃度の終濃度が下記表1となるようリン酸緩衝液で希釈することにより製造した。
結果を表1に示す。なお、表1において、各値は3例の平均値である。
D−グルコース(10%)とウシ血清アルブミン フラクションV(1%)を含有するリン酸緩衝液(pH7.4)900μlに、サンプル溶液100μlを添加し、60℃で3日間静置した。反応液を精製水で希釈し、蛍光光度(測定波長:375nm、励起波長:440nm)を測定した。
得られた蛍光光度の測定値より、サンプル溶液未添加のものを0%、D−グルコース未添加のものを100%とした場合のAGE産生抑制率(%)を算出した。
なお、サンプル溶液は、上述した方法により調製されたハス胚芽エキスを、サンプル溶液中の濃度が下記表1の通りとなる量を含水メタノールに溶解し、その後のハス胚芽エキスの濃度の終濃度が下記表1となるようリン酸緩衝液で希釈することにより製造した。
結果を表1に示す。なお、表1において、各値は3例の平均値である。
表1記載の試験結果より、ハス胚芽エキスが用量依存的にAGE産生抑制作用を発揮することが明らかとなった。
以上の試験結果から、ハス又はその抽出物は、AGE産生抑制剤の成分として利用できることが明らかとなった。
以上の試験結果から、ハス又はその抽出物は、AGE産生抑制剤の成分として利用できることが明らかとなった。
試験例2:AGE産生抑制作用の評価(2)
サンプル溶液として、ハス胚芽エキス(上述した方法により調整したもの:サンプル溶液中の濃度 62.5μg/ml)、サクラの花エキス(特許文献6の実施例1記載の方法により製造した桜花エキス:サンプル溶液中の濃度:188μg/ml)及び食用紫菊花弁粉末(えんめい楽((株)ユニアル製)をメタノール抽出したもの:サンプル溶液中の濃度 12.5μg/ml)を含有するものを用いたほかは試験例1と同様の方法により、AGE産生抑制作用を評価した。
結果を表2に示す。
サンプル溶液として、ハス胚芽エキス(上述した方法により調整したもの:サンプル溶液中の濃度 62.5μg/ml)、サクラの花エキス(特許文献6の実施例1記載の方法により製造した桜花エキス:サンプル溶液中の濃度:188μg/ml)及び食用紫菊花弁粉末(えんめい楽((株)ユニアル製)をメタノール抽出したもの:サンプル溶液中の濃度 12.5μg/ml)を含有するものを用いたほかは試験例1と同様の方法により、AGE産生抑制作用を評価した。
結果を表2に示す。
表2記載の試験結果より、ハス胚芽エキスに、サクラの花エキス末、食用紫菊花弁粉末を組み合わせることにより、試験例1と比較して優れたAGE産生抑制作用を発揮することが明らかとなった。
以上の試験結果から、ハス又はその抽出物とサクラ若しくはその抽出物及び/又はキク若しくはその抽出物の組み合わせは、AGE産生抑制剤の成分として利用できることが明らかとなった。
以上の試験結果から、ハス又はその抽出物とサクラ若しくはその抽出物及び/又はキク若しくはその抽出物の組み合わせは、AGE産生抑制剤の成分として利用できることが明らかとなった。
[製造例1]
常法により、以下の成分を含有する錠剤を製造した。なお、配合量は2錠当たりの量を示す。
ハス胚芽エキス末 50mg
桜の花エキス末 150mg
メリンジョ種子エキス末 30mg
食用紫菊花弁粉末 10mg
還元麦芽糖水飴末 適量
ステアリン酸カルシウム 適量
微粒子二酸化ケイ素 適量
甘味料 適量
クチナシ色素 適量
常法により、以下の成分を含有する錠剤を製造した。なお、配合量は2錠当たりの量を示す。
ハス胚芽エキス末 50mg
桜の花エキス末 150mg
メリンジョ種子エキス末 30mg
食用紫菊花弁粉末 10mg
還元麦芽糖水飴末 適量
ステアリン酸カルシウム 適量
微粒子二酸化ケイ素 適量
甘味料 適量
クチナシ色素 適量
[配合例]
本発明によるAGE産生抑制剤の配合例を示す。この場合、AGE産生抑制剤としてハス胚芽エキスのみを用いても良いし、胚芽エキスに加えて更に桜のエキス及び菊のエキス等を配合したものを用いても良い。また、下記配合例は、本発明を限定するものではない。
配合例1:チューインガム
砂糖 53.0質量%
ガムベース 20.0
グルコース 10.0
水飴 16.0
香料 0.5
AGE産生抑制剤 0.5
100.0質量%
本発明によるAGE産生抑制剤の配合例を示す。この場合、AGE産生抑制剤としてハス胚芽エキスのみを用いても良いし、胚芽エキスに加えて更に桜のエキス及び菊のエキス等を配合したものを用いても良い。また、下記配合例は、本発明を限定するものではない。
配合例1:チューインガム
砂糖 53.0質量%
ガムベース 20.0
グルコース 10.0
水飴 16.0
香料 0.5
AGE産生抑制剤 0.5
100.0質量%
配合例2:グミ
還元水飴 40.0質量%
グラニュー糖 20.0
ブトウ糖 20.0
ゼラチン 4.7
水 9.68
ユズ果汁 4.0
ユズフレーバー 0.6
色素 0.02
AGE産生抑制剤 1.0
100.0質量%
還元水飴 40.0質量%
グラニュー糖 20.0
ブトウ糖 20.0
ゼラチン 4.7
水 9.68
ユズ果汁 4.0
ユズフレーバー 0.6
色素 0.02
AGE産生抑制剤 1.0
100.0質量%
配合例3:キャンディー
砂糖 50.0質量%
水飴 33.0
水 14.4
有機酸 2.0
香料 0.2
AGE産生抑制剤 0.4
100.0質量%
砂糖 50.0質量%
水飴 33.0
水 14.4
有機酸 2.0
香料 0.2
AGE産生抑制剤 0.4
100.0質量%
配合例4:ヨーグルト(ハード・ソフト)
牛乳 41.5質量%
脱脂粉乳 5.8
砂糖 8.0
寒天 0.15
ゼラチン 0.1
乳酸菌 0.005
AGE産生抑制剤 0.4
香料 微量
水 残余
100.0質量%
牛乳 41.5質量%
脱脂粉乳 5.8
砂糖 8.0
寒天 0.15
ゼラチン 0.1
乳酸菌 0.005
AGE産生抑制剤 0.4
香料 微量
水 残余
100.0質量%
配合例5:清涼飲料
果糖ブドウ糖液糖 30.0質量%
乳化剤 0.5
AGE産生抑制剤 0.3
香料 適量
精製水 残余
100.0質量%
果糖ブドウ糖液糖 30.0質量%
乳化剤 0.5
AGE産生抑制剤 0.3
香料 適量
精製水 残余
100.0質量%
配合例6:錠菓
砂糖 76.4質量%
グルコース 19.0
ショ糖脂肪酸エステル 0.2
AGE産生抑制剤 0.5
精製水 3.9
100.0質量%
砂糖 76.4質量%
グルコース 19.0
ショ糖脂肪酸エステル 0.2
AGE産生抑制剤 0.5
精製水 3.9
100.0質量%
配合例7:ソフトカプセル
玄米胚芽油 47.0質量%
ユズ種子油 40.0
乳化剤 12.0
AGE産生抑制剤 1.0
100.0質量%
玄米胚芽油 47.0質量%
ユズ種子油 40.0
乳化剤 12.0
AGE産生抑制剤 1.0
100.0質量%
配合例8:錠剤
乳糖 54.0質量%
結晶セルロース 30.0
澱粉分解物 10.0
グリセリン脂肪酸エステル 5.0
AGE産生抑制剤 1.0
100.0質量%
乳糖 54.0質量%
結晶セルロース 30.0
澱粉分解物 10.0
グリセリン脂肪酸エステル 5.0
AGE産生抑制剤 1.0
100.0質量%
配合例9:化粧クリーム
スクワラン 20.0質量%
ミツロウ 5.0
精製ホホバ油 5.0
グリセリン 5.0
グリセリンモノステアレート 2.0
ポリオキシエチレン(20)ソルビタン・
モノステアレート 2.0
AGE産生抑制剤 2.0
防腐剤 適量
香料 適量
精製水 残余
100.0質量%
スクワラン 20.0質量%
ミツロウ 5.0
精製ホホバ油 5.0
グリセリン 5.0
グリセリンモノステアレート 2.0
ポリオキシエチレン(20)ソルビタン・
モノステアレート 2.0
AGE産生抑制剤 2.0
防腐剤 適量
香料 適量
精製水 残余
100.0質量%
配合例10:化粧水
エタノール 5.0質量%
グリセリン 2.0
1、3−ブチレングリコール 2.0
ポリエチレンオレイルエーテル 0.5
クエン酸ナトリウム 0.1
クエン酸 0.1
AGE産生抑制剤 0.1
精製水 残余
100.0質量%
エタノール 5.0質量%
グリセリン 2.0
1、3−ブチレングリコール 2.0
ポリエチレンオレイルエーテル 0.5
クエン酸ナトリウム 0.1
クエン酸 0.1
AGE産生抑制剤 0.1
精製水 残余
100.0質量%
配合例11:ボディージェル
マカデミアナッツ油 2.0質量%
ミリスチン酸オクチルドデシル 10.0
メチルフェニルポリシロキサン 5.0
ベヘニルアルコール 3.0
ステアリン酸 3.0
バチルアルコール 1.0
モノステアリン酸グリセリル 1.0
テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット
2.0
水素添加大豆リン脂質 1.0
セラミド 0.1
パルミチン酸レチノール 0.1
防腐剤 適量
ツボクサエキス 1.0
AGE産生抑制剤 1.0
1、3−ブチレングリコール 5.0
精製水 残余
100.0質量%
マカデミアナッツ油 2.0質量%
ミリスチン酸オクチルドデシル 10.0
メチルフェニルポリシロキサン 5.0
ベヘニルアルコール 3.0
ステアリン酸 3.0
バチルアルコール 1.0
モノステアリン酸グリセリル 1.0
テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット
2.0
水素添加大豆リン脂質 1.0
セラミド 0.1
パルミチン酸レチノール 0.1
防腐剤 適量
ツボクサエキス 1.0
AGE産生抑制剤 1.0
1、3−ブチレングリコール 5.0
精製水 残余
100.0質量%
配合例12:乳液
スクワラン 4.0質量%
ワセリン 2.5
セタノール 2.0
グリセリン 2.0
親油型モノステアリン酸グリセリン
1.0
ステアリン酸 1.0
L−アルギニン 1.0
AGE産生抑制剤 0.5
水酸化カリウム 0.1
香科 微量
精製水 残余
100.0質量%
スクワラン 4.0質量%
ワセリン 2.5
セタノール 2.0
グリセリン 2.0
親油型モノステアリン酸グリセリン
1.0
ステアリン酸 1.0
L−アルギニン 1.0
AGE産生抑制剤 0.5
水酸化カリウム 0.1
香科 微量
精製水 残余
100.0質量%
配合例13:浴用剤(液状)
プロピレングリコール 50.0質量%
エタノール 20.0
硫酸ナトリウム 5.0
AGE産生抑制剤 0.5
ラノリン 0.5
アボガド油 0.5
色素 1.5
香料 22.0
100.0質量%
プロピレングリコール 50.0質量%
エタノール 20.0
硫酸ナトリウム 5.0
AGE産生抑制剤 0.5
ラノリン 0.5
アボガド油 0.5
色素 1.5
香料 22.0
100.0質量%
本発明によれば、優れたAGE産生抑制剤を提供でき、食品産業、医薬品産業、化粧品産業等において利用できる。
Claims (3)
- ハス又はその抽出物を含有する、AGE産生抑制剤。
- ハス又はその抽出物が、ハス胚芽又はその抽出物である、請求項1記載のAGE産生抑制剤。
- さらに、サクラ若しくはその抽出物及び/又はキク若しくはその抽出物を含有する、請求項1又は2記載のAGE産生抑制剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2013060851A JP2014185100A (ja) | 2013-03-22 | 2013-03-22 | Age産生抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2013060851A JP2014185100A (ja) | 2013-03-22 | 2013-03-22 | Age産生抑制剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2014185100A true JP2014185100A (ja) | 2014-10-02 |
Family
ID=51833017
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2013060851A Pending JP2014185100A (ja) | 2013-03-22 | 2013-03-22 | Age産生抑制剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2014185100A (ja) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2017079675A (ja) * | 2015-10-30 | 2017-05-18 | 国立大学法人弘前大学 | 終末糖化産物産生抑制剤、並びに、これを含む食品、飲料及び化粧品 |
JP2017132747A (ja) * | 2016-01-30 | 2017-08-03 | 育宏 南 | AGEs産生抑制剤 |
JP2017165727A (ja) * | 2016-03-14 | 2017-09-21 | 共栄化学工業株式会社 | 組成物及び皮膚外用剤 |
JP2017210424A (ja) * | 2016-05-24 | 2017-11-30 | 株式会社東洋新薬 | 化粧料、抗糖化組成物及び組成物 |
-
2013
- 2013-03-22 JP JP2013060851A patent/JP2014185100A/ja active Pending
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2017079675A (ja) * | 2015-10-30 | 2017-05-18 | 国立大学法人弘前大学 | 終末糖化産物産生抑制剤、並びに、これを含む食品、飲料及び化粧品 |
JP2017132747A (ja) * | 2016-01-30 | 2017-08-03 | 育宏 南 | AGEs産生抑制剤 |
JP2017165727A (ja) * | 2016-03-14 | 2017-09-21 | 共栄化学工業株式会社 | 組成物及び皮膚外用剤 |
JP2017210424A (ja) * | 2016-05-24 | 2017-11-30 | 株式会社東洋新薬 | 化粧料、抗糖化組成物及び組成物 |
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