JP2013537528A - Use of a mixture of roasted and non-roasted coffee beans to control skin pigmentation - Google Patents

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Abstract

本発明は一般に、美容を目的とする食品サプリメント及び/又は食品製品の分野に関する。より詳細には、本発明は、焙煎及び非焙煎コーヒー豆の混合物を含有する、皮膚の色素沈着過剰、染み等の皮膚色不良、及び異常色素を特徴とする他の皮膚疾患を予防及び/又は治療するための原材料を提供することを目的とする。更に、本発明は、皮膚明色化剤又は白色化剤を提供することに加え、皮膚の色味を改善することを目的とする。
【選択図】 なし
The present invention relates generally to the field of food supplements and / or food products intended for beauty. More particularly, the present invention prevents the skin from hyperpigmentation, skin imperfections such as stains, and other skin disorders characterized by abnormal pigments, containing a mixture of roasted and non-roasted coffee beans and It aims at providing the raw material for / or treating. Furthermore, in addition to providing a skin lightening agent or whitening agent, the present invention aims to improve the color tone of the skin.
[Selected figure] None

Description

発明の分野Field of the Invention

本発明は一般に、美容を目的とする食品サプリメント及び/又は食品製品の分野に関する。より詳細には、本発明は、焙煎及び非焙煎コーヒー豆混合物を含有する、皮膚の色素沈着過剰、染み等の皮膚色不良、及び異常色素を特徴とする他の皮膚疾患を予防及び/又は治療するための原材料を提供することを目的とする。本発明は、皮膚明色化剤又は白色化剤を提供することに加え、皮膚の色味を改善することを更に目的とする。   The present invention relates generally to the field of food supplements and / or food products intended for beauty. More particularly, the present invention prevents and / or prevents skin hyperpigmentation, skin imperfections such as stains, and other skin disorders characterized by abnormal pigments, comprising a mixture of roasted and non-roasted coffee beans. Or it aims at providing the raw material for treating. In addition to providing skin lightening or whitening agents, the present invention is further directed to improving the color of the skin.

発明の背景Background of the invention

皮膚色は主に、皮膚に存在する褐色の色素、メラニンの量と種類によって決定される。皮膚色は、メラニンの量が少ないほど明るくなり、多いほど暗くなる。また、皮膚色素沈着過剰は、皮膚でのメラニンの過剰発現又は集積によって引き起こされる。そのため、産生レベルを低下させるために、メラニン産生に関わる経路が多くの阻害物質の標的とされてきた。メラニン経路に関わる主要な酵素の1つがチロシナーゼである。   Skin color is mainly determined by the amount and type of brown pigment present in the skin, melanin. The skin color becomes brighter as the amount of melanin is smaller and darker as it is larger. Also, skin hyperpigmentation is caused by over expression or accumulation of melanin in the skin. Therefore, the pathways involved in melanin production have been targeted by many inhibitors in order to reduce production levels. One of the major enzymes involved in the melanin pathway is tyrosinase.

メラニンの合成は、メラニン細胞刺激ホルモン(MSH)と前駆体プロオピオメラノコルチンから産生される副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)ペプチドを含むホルモンが制御するプロセスである。このプロセスは、UVB照射によって引き起こされるDNA損傷によって刺激される。   The synthesis of melanin is a process controlled by hormones including melanocyte stimulating hormone (MSH) and adrenocorticotropic hormone (ACTH) peptide produced from the precursor proopiomelanocortin. This process is stimulated by DNA damage caused by UVB radiation.

そのため、長時間の日光への曝露は、皮膚における多くの生化学反応を誘発し、例えば日焼けや黒化をもたらす可能性がある。日光への曝露がもたらす他の影響は、時間と共に蓄積される。こうした変化は染みの発生の原因となり、皮膚の色味を不均一で斑状にする可能性がある。残念なことに、今日市場に出回っている市販製品の多くは、効果が薄いものであるか、不安定で最終処方物に組み入れると効力を失う活性薬剤を含有しているかのどちらかである。   Thus, prolonged exposure to sunlight can trigger many biochemical reactions in the skin, leading to, for example, sunburn and darkening. Other effects of exposure to sunlight accumulate over time. Such changes may cause the development of stains, which may result in uneven and mottled skin tone. Unfortunately, many of the commercial products on the market today are either less effective or contain an active agent that is unstable and loses efficacy when incorporated into the final formulation.

皮膚における色素含有物の発現を改変し、皮膚の色味の均一化、又は皮膚の色味の明色化を促進する能力は、今日の社会において強く望まれている。純粋に美容上の理由から、多くの人が皮膚の色味の改変、染みの減少等を望んでいるのである。   The ability to modify the expression of pigment content in the skin, to promote evenness of skin tone, or to promote lightening of skin tone, is strongly desired in today's society. For purely cosmetic reasons, many people want to change the color of the skin, reduce the stains, etc.

そのため、有効な組成物を開発しようとする取り組みは、チロシナーゼの活性を阻害する薬剤に焦点を当ててきた。例えば、各種チロシナーゼ阻害物質、中でもヒドロキノン、ビタミンC、システイン、コウジ酸、アルブチン、グルタチオン等の局所用組成物への使用が提示されてきた。また、黒皮症、雀卵斑、白斑、まだら症、フェニールケトン尿症等で観察される色素異常の発生を改善するため、及び/又は美容上の目的から各種皮膚用組成物が提案されてきた。   Therefore, efforts to develop effective compositions have focused on agents that inhibit the activity of tyrosinase. For example, various tyrosinase inhibitors have been proposed for use in topical compositions such as hydroquinone, vitamin C, cysteine, kojic acid, arbutin, glutathione, among others. In addition, various skin compositions have been proposed for ameliorating the occurrence of pigment abnormalities observed in melasma, sputum egg spots, vitiligo, mottle syndrome, phenylketonuria and the like, and / or for cosmetic purposes. The

更に、皮膚脱色組成物の使用も拡大している。しかし、こうした組成物はメラニンを破壊する、又はメラニンの生成を阻害するものである。こうした組成物の多くは過酸化物、酸若しくはホルムアルデヒド等の強烈な化学物質又はチオール化した物質を含有する。ここまで厳格ではない療法でも、別の欠点がある。   Furthermore, the use of skin bleaching compositions is also expanding. However, such compositions are those that destroy melanin or inhibit the production of melanin. Many such compositions contain strong chemicals such as peroxides, acids or formaldehyde or thiolated substances. Even less rigorous therapies have other drawbacks.

レーザー療法やケミカルピールが提案されたのと同様に、局所用レチノイド及び局所用コルチコステロイドが脱色素剤として提案されてきたが、必ずしも所望の反応が得られるわけではない。   Just as laser therapy and chemical peel have been proposed, topical retinoids and topical corticosteroids have been proposed as depigmenting agents, but the desired response may not always be obtained.

天然材料からなる他の組成物の皮膚への使用も提案されている。その中には、皮膚や皮膚領域を脱色したり、色白の皮膚の外観を向上させたりするために、アジアやヨーロッパで何世紀にもわたって使用されてきたものもある。レモン、オレンジ、キュウリ、イチョウ、イナゴマメ、エイジツ、ゲンノショウコ、シナモン、マヨラナ、ローズマリー等の使用が例示される。   The use of other compositions of natural material on the skin has also been proposed. Some of them have been used for centuries in Asia and Europe to decolorize the skin and skin area and to improve the appearance of fair skin. The use of lemon, orange, cucumber, ginkgo biloba, carob, Agetsu, Ginseng, cinnamon, mayorana, rosemary and the like is exemplified.

色素異常に伴う疾患と闘うため、あるいは皮膚の色味を明色化するために、局所的に皮膚に適用すると、チロシナーゼ活性を低下させ、結果としてメラニン産生を抑えることが可能な様々な化合物が提案されてきた。残念なことに、現在利用できる治療は、特に、治療に多く伴う副作用、例えば、ある種の局所薬の使用に伴う刺激性副作用に関しては必ずしも満足のいくものとはなっていない。   When applied topically to the skin to combat diseases associated with pigment abnormalities or to lighten the color of the skin, various compounds that can reduce tyrosinase activity and consequently reduce melanin production It has been proposed. Unfortunately, currently available treatments are not always satisfactory, particularly with regard to the side effects associated with many treatments, such as the irritant side effects associated with the use of certain topical agents.

したがって、上記の先行技術のような欠点のない代替調製物を得ることが強く望まれている。特に、安定性が改善され、皮膚の色味の均一性を促進する、あるいは皮膚の色味を明色化する効果のある、経口経路を介して投与する栄養性美容用組成物の開発が強く望まれている。   Therefore, it is highly desirable to obtain alternative preparations which do not suffer from the disadvantages of the prior art described above. In particular, the development of nutritional cosmetic compositions that are administered via an oral route with improved stability, promoting uniformity of skin color, or lightening the color of skin is strongly desired. It is desired.

また、皮膚色素異常症、特に、環境要因又は老化による皮膚色素異常症の治療及び/又は予防に有効な活性剤に対するニーズも依然として存在する。   There also remains a need for active agents that are effective for the treatment and / or prevention of skin pigmentation disorders, in particular skin pigmentation disorders due to environmental factors or aging.

本発明の目的は、こうしたニーズに応えることである。   The object of the present invention is to meet these needs.

本発明者は、焙煎及び非焙煎コーヒー豆混合物を含有する少なくとも1種の原材料を含む食品又は食品サプリメント組成物を提供することによってこの目的を達成することができる。   The present inventors can achieve this object by providing a food or food supplement composition comprising at least one ingredient comprising a mixture of roasted and non-roasted coffee beans.

したがって、第一の主題によれば、本発明は、皮膚色素異常症の治療及び/又は予防のための活性剤としての、焙煎及び非焙煎コーヒーの部分を含有する少なくとも1種の原材料の有効量の美容を目的とする使用に関する。こうした皮膚疾患は特に染み等の老化又は環境要因(例えばUV)に起因するものである。黒皮症、雀卵斑、白斑、まだら症、フェニールケトン尿症において観察される皮膚疾患であってもよい。   Thus, according to the first subject, the present invention relates to an active agent for the treatment and / or prevention of skin pigmentation, of at least one raw material containing portions of roasted and non-roasted coffee Use for the purpose of an effective amount of beauty. Such skin disorders are in particular due to aging such as stains or environmental factors (eg UV). It may be a skin disease observed in melasma, sputum egg spots, vitiligo, mottleflies, phenylketonuria.

本発明者らは、非焙煎及び焙煎コーヒー豆混合物がメラニンの生成、すなわちメラニン形成を効果的に抑制し、しかもこの抽出物はチロシナーゼ活性をほとんど、あるいは全く阻害しないことを発見した。この結果はメラニン形成におけるチロシナーゼの重要な役割や当分野におけるこの酵素を阻害しようとする開発努力を考えれば驚くべきものであり、予期しないものであった。   The inventors have found that a mixture of non-roasted and roasted coffee beans effectively suppresses the formation of melanin, i.e. melanogenesis, and the extract has little or no inhibition of tyrosinase activity. This result is surprising and unexpected given the important role of tyrosinase in melanogenesis and the development effort to inhibit this enzyme in the field.

本発明の目的のため、「皮膚」という用語は、顔又は身体の皮膚という意味での使用を意図している。   For the purposes of the present invention, the term "skin" is intended for use in the sense of the skin of the face or body.

本発明の目的のため、「有効量」という用語は、期待した効果を得るのに十分な量という意味での使用を意図している。   For the purposes of the present invention, the term "effective amount" is intended to be used in the sense of an amount sufficient to obtain the expected effect.

本発明の目的のため、「予防する」という用語は、対象とする疾患の兆候の発生リスクを低下させることという意味での使用を意図している。   For the purpose of the present invention, the term "preventing" is intended for use in the sense of reducing the risk of developing the symptoms of the disease in question.

本発明は更に、上記の原材料の美容目的の使用であって、皮膚色素不良の治療及び/又は予防のための活性剤としての使用に関する。結果として、皮膚異常変色領域又は乾燥領域のない、より明るくより均一な顔色となる。   The invention further relates to the cosmetic use of the above-mentioned raw materials as an active agent for the treatment and / or prevention of skin pigmentation defects. The result is a brighter, more uniform complexion without abnormal skin areas or dry areas.

更に、本発明は、本発明による非焙煎及び焙煎コーヒーの部分を含有する少なくとも1種の原材料の有効量の美容を目的とする使用であって、皮膚の色味を白色化又は明色化するための活性剤としての使用に関する。   Furthermore, the present invention is a cosmetic use of an effective amount of at least one raw material containing a portion of non-roasted and roasted coffee according to the invention, wherein the skin color is whitened or lightened. Use as an active agent to

本発明者らはまた、本発明による原材料が水和及び/又は皮膚のバリア機能を更に改善することを発見した。   The inventors have also found that the raw materials according to the invention further improve the hydration and / or skin barrier function.

本発明による使用は、非焙煎及び焙煎コーヒーの部分を含有する少なくとも1種の原材料の、特に、以下に記載するように、皮膚の水和又は皮膚の老化を更に改善するための少なくとも1種の活性剤の有効量との併用を更に含んでもよい。   The use according to the invention comprises at least one of at least one raw material containing portions of non-roasted and roasted coffee, in particular for further improving skin hydration or skin aging, as described below. It may further comprise a combination with an effective amount of a type of active agent.

別の態様によると、本発明の主題は、特に、個体における色素沈着過剰に伴う皮膚の色味不良及び疾患、特に、損美性疾患(aesthetic disorders)を治療及び/又は予防するための美容を目的とする方法であって、本発明による非焙煎及び焙煎コーヒーの部分を含有する少なくとも1種の原材料を前記個体に投与する少なくとも1つのステップを含む方法である。   According to another aspect, the subject matter of the present invention provides, in particular, a cosmetic for treating and / or preventing skin mispigmentation and diseases associated with hyperpigmentation in an individual, in particular aesthetic disorders. A method of interest comprising at least one step of administering to said individual at least one ingredient containing portions of non-roasted and roasted coffee according to the present invention.

本発明による組成物は、経口投与可能なものである。これには、急速で比較的制限の少ない投与方法によって皮膚全体、すなわち深層(真皮、皮下組織)に広く作用させられるという利点がある。具体的には、代謝産物及び他の活性栄養物を、特に、血流によって皮膚基質内に分散させることができる。また、経口投与は、急速で比較的制限の少ない投与方法であるという利点を有する。   The compositions according to the invention are orally administrable. This has the advantage of being able to act broadly over the entire skin, ie deep layers (dermis, subcutaneous tissue) by means of a rapid and relatively limited method of administration. Specifically, metabolites and other active nutrients can be dispersed in the skin matrix, in particular by the bloodstream. Oral administration also has the advantage of being a rapid and relatively unrestricted method of administration.

発明の詳細な説明Detailed Description of the Invention

第一の目的によれば、本発明は、一部が焙煎豆であって一部が非焙煎又は非焙煎豆であるコーヒー豆のブレンド法によるコーヒー製品の使用を提供する。   According to a first object, the present invention provides the use of a coffee product according to the method of blending coffee beans, which are partially roasted beans and partly non-roasted or non-roasted beans.

以下の記載において、「コーヒー豆」とは、コーヒー「チェリー」から出発して湿式法(発酵、洗浄)又は乾式法(乾燥後に機械式剥皮)によって得られ、そのように剥皮を行った後の豆を意味するものと理解しなければならない。   In the following description, "coffee beans" are obtained by the wet method (fermentation, washing) or the dry method (mechanical peeling after drying) starting from coffee "cherry" and after such peeling It must be understood to mean beans.

「抽出物」とは、粗製品、本件の場合は焙煎又は非焙煎のカフェインを抜いたコーヒー豆のアルコール又はアルコール水溶液抽出から出発して得られるあらゆる化合物を意味するものと理解しなければならない。組成物に使用されるコーヒー豆抽出物の調製のために選択されるコーヒーの木の種は、コーヒーノキ属の中から有利に選択される。   “Extract” is to be understood as meaning any compound obtained starting from an alcohol or alcohol aqueous solution extraction of crude product, in this case roasted or non-roasted decaffeinated coffee beans. You must. The species of coffee tree selected for the preparation of the coffee bean extract used in the composition is advantageously selected from the genus Coffee.

コーヒーの木は、滑らかな葉縁を有する多年生で革質の光沢のある葉(10〜15×4〜6cm)を有する低木である。葉腋中の輪生体中に白い芳香性の花を多くつける。実は緑色の核果であって、熟すと赤くなり、通常は2つの半球形の種子が平らな面を向かい合わせにして入っている。コーヒー市場の需要をまかなっているのは2種(アラビカ種及びカネフォラ種)に過ぎないが、東アフリカの熱帯林にはコーヒーの野生種が数多く存在する。   The coffee tree is a shrub with perennial, leathery shiny leaves (10-15 × 4-6 cm) with smooth leaf edges. A lot of white aromatic flowers are put in the ring body in the axilla. In fact, it is a green thorn, which turns red upon ripening, and usually contains two hemispherical seeds with flat sides facing each other. Although only two species (Arabica and Canephora species) meet the demand for the coffee market, there are many wild species of coffee in tropical forests of East Africa.

コーヒーの「豆」は、コーヒー「チェリー」、すなわち、核果から出発して湿式法(発酵、洗浄)又は乾式法(乾燥後に機械式剥皮)によって得られる。赤い果皮と多肉質の中果皮をパルプ状にして除去すると、コーヒーの「殻」に達する。剥皮(木質化した内果皮の除去)を行うとコーヒーの「種子」(又は豆)が得られる。   Coffee "beans" are obtained by coffee "cherries", ie wet processes (fermentation, washing) or dry processes (mechanical peeling after drying), starting from the kernel. The pulp is removed by pulping the red skin and the fleshy mesocarp to reach the "shell" of the coffee. Exfoliation (removal of woody endocarp) results in coffee "seeds" (or beans).

特定の実施形態において、非焙煎コーヒー部分は、非焙煎アラビカ種豆と非焙煎ロブスタ種豆とのブレンドであってもよい。ただし、非焙煎コーヒー部分は、ほとんど又は全てがロブスタ種コーヒー豆に由来するものであることが特に好ましい。   In certain embodiments, the non-roasted coffee portion may be a blend of non-roasted Arabica beans and non-roasted Robusta beans. However, it is particularly preferred that the non-roasted coffee portion is derived from most or all of the robusta coffee beans.

したがって、好ましくは非焙煎コーヒー豆の少なくとも65%、より好ましくは75%、更に好ましくは85%、最も好ましくは95%、例えば100重量%がロブスタ種である。   Thus, preferably at least 65%, more preferably 75%, even more preferably 85%, most preferably 95%, for example 100% by weight of the non-roasted coffee beans are lobsta seeds.

焙煎コーヒー部分は、アラビカ種とロブスタ種とのブレンドであってもよいが、焙煎部分は、ほとんど又は全てがアラビカ種豆に由来するものであることが特に好ましい。これは、アラビカ種の方が、より上質なコーヒーに付きもののより豊かな味と香りをもたらすためである。   The roasted coffee portion may be a blend of arabica and lobsta species, but it is particularly preferred that the roasted portion be most or all derived from arabica bean. This is because the Arabica species has a richer taste and aroma associated with higher quality coffee.

焙煎コーヒーの焙煎レベルは軽煎りから深煎りまで様々であってもよいが、CTN60〜100が好ましい。   The roasting level of the roasted coffee may vary from light to deep roasting, but CTN 60-100 is preferred.

非焙煎コーヒー部分及び/又は焙煎コーヒー部分は、カフェインを少なくとも一部抜いたものであってもよい。これは、カフェインレベルを無カフェインから通常のカフェインレベルまで調節可能な製品を提供するためである。ただし、非焙煎コーヒー部分はカフェインを抜いたコーヒーに由来するものであることが特に好ましい。   The non-roasted coffee portion and / or the roasted coffee portion may be at least partially devoid of caffeine. This is to provide a product that can adjust caffeine levels from no caffeine to normal caffeine levels. However, it is particularly preferable that the non-roasted coffee part is derived from decaffeinated coffee.

特に、コーヒー豆抽出物は、コーヒー豆のアルコール水溶液抽出又はアルコール抽出、好ましくはメタノール、エタノール又はプロパノールを用いた抽出によって得ることが可能である。コーヒー豆抽出物は、無極性溶媒によって抽出可能なコーヒー豆の画分を含有しないことが好ましい。カフェインを抜いたコーヒー抽出物の調製方法は、当技術分野では周知である。   In particular, the coffee bean extract can be obtained by aqueous alcohol extraction or alcohol extraction of coffee beans, preferably with methanol, ethanol or propanol. It is preferred that the coffee bean extract does not contain a fraction of coffee beans extractable by the nonpolar solvent. Methods of preparing decaffeinated coffee extracts are well known in the art.

本発明の一態様において、コーヒー製品は、非焙煎コーヒー豆と焙煎コーヒー豆との混合物であって、非焙煎部分と焙煎部分の重量比が1:99〜90:10、好ましくは30:70〜50:50、より好ましくは35:65〜45:55、最も好ましくは37:63〜42:58である混合物に由来する。このようなコーヒー製品はEP1871173に記載されており、これは、参照することによって本件に組み込まれる。   In one embodiment of the present invention, the coffee product is a mixture of non-roasted coffee beans and roasted coffee beans, wherein the weight ratio of non-roasted part to roasted part is 1:99 to 90:10, preferably From a mixture of 30:70 to 50:50, more preferably 35:65 to 45:55, most preferably 37:63 to 42:58. Such coffee products are described in EP 1871173, which is incorporated herein by reference.

特に、コーヒー製品は、好ましくは、
(i)非焙煎の挽きコーヒー及び/又は未挽きコーヒーからなる第一の部分をコーヒー製品の全重量に対して1〜90重量%、
(ii)前記第一の部分よりも焙煎度の高い挽きコーヒーからなる第二の部分をコーヒー製品の全重量に対して99〜10重量%含み、
コーヒー製品100g当たりクロロゲン酸を少なくとも2g、より好ましくは少なくとも4g、更に好ましくは少なくとも6g、最も好ましくは少なくとも8g、例えば少なくとも9g含む。
In particular, coffee products are preferably
(I) 1 to 90% by weight, based on the total weight of the coffee product, of the first portion consisting of unroasted ground coffee and / or unground coffee,
(Ii) comprising 99 to 10% by weight of a second portion consisting of ground coffee having a higher degree of roasting than the first portion, relative to the total weight of the coffee product,
It comprises at least 2 g, more preferably at least 4 g, more preferably at least 6 g, most preferably at least 8 g, for example at least 9 g of chlorogenic acid per 100 g of coffee product.

本発明による組成物は、選択された投与方法に通常使用可能な任意のガレン製薬の形態であってもよい。担体は、対象とする組成物の種類に応じて異なる性質を有していてもよい。   The composition according to the invention may be in the form of any galenic pharmaceutical normally used for the chosen method of administration. The carrier may have different properties depending on the type of composition targeted.

組成物は、経口適用する任意の食品製品若しくは医薬製品、又は美容を目的とする製品であってもよい。食品担体又は医薬担体の例は、栄養的に完全な配合物、牛乳、ヨーグルト、チーズ、発酵乳、牛乳ベースの発酵製品、アイスクリーム等の乳製品、穀類ベースの製品又は発酵穀類ベースの製品、牛乳ベースの粉末、幼児及び乳児用調合乳、冷蔵又は常温保存可能飲料、菓子、チョコレート又は穀類タイプの食品製品、動物、特に家畜用飼料である。特に、チコリ又はチコリ抽出物を任意の他の形態の食品サプリメント又は強化食品、例えば、棒状食品又は濃縮若しくは非濃縮粉末に組み入れてもよい。粉末は水、炭酸水、牛乳製品又は大豆誘導体で希釈してもよく、棒状食品に組み入れてもよい。   The composition may be any food or pharmaceutical product for oral application or a product intended for beauty. Examples of food carriers or pharmaceutical carriers are nutritionally complete formulations, milk, yogurt, cheese, fermented milk, milk-based fermented products, dairy products such as ice cream, cereal-based products or fermented cereal-based products, Milk-based powders, infant and baby formula, refrigerated or cold-stable beverages, confectionery, chocolate or cereal type food products, animals, especially livestock feed. In particular, chicory or chicory extract may be incorporated into any other form of food supplement or fortified food, such as stick food or concentrated or non-concentrated powder. The powder may be diluted with water, carbonated water, milk products or soy derivatives and may be incorporated into stick food.

食品製品は、タンパク源、炭水化物源、脂質源、ミネラル源及び/又はビタミン源を更に含んでもよい。タンパク質、炭水化物、脂質、ミネラル及び/又はビタミンが存在することには、いくつかの利点がある。これらの化合物は一般に最終製品の味及び口当たりに寄与する。また、これらの化合物は、皮膚疾患を患った際に身体が緊急に必要とする栄養素を身体に提供する。更に、これらの化合物は、本発明の製品を、栄養物の追加を必要としない栄養的に完全な処方物として処方することを可能とする。   The food product may further comprise protein source, carbohydrate source, lipid source, mineral source and / or vitamin source. The presence of proteins, carbohydrates, lipids, minerals and / or vitamins has several advantages. These compounds generally contribute to the taste and mouthfeel of the final product. In addition, these compounds provide the body with nutrients that the body urgently needs when suffering from a skin disease. Furthermore, these compounds make it possible to formulate the products of the invention as nutritionally complete formulations which do not require the addition of nutrients.

個々の原材料は、任意の種類の可食化合物を含んでもよい。食品組成物、特に、飲料物用の典型的な原材料は当技術分野で周知であり、例えば、牛乳、クリーム、コーヒーホワイトナー及びコーヒークリーマーである。あるいは、原材料は、例えばサラダドレッシング又はその一部とすることもできる。こうした化合物は、例えば、消費者が組成物の香味や外観、食感を改変するために使用される。原材料はまた、液体形態でも、乾燥形態、例えば飲料物に溶解及び/又は懸濁させる粉末でもよい。   Each raw material may contain any type of edible compound. Typical ingredients for food compositions, in particular beverages, are well known in the art, for example milk, cream, coffee whitener and coffee creamer. Alternatively, the raw material can be, for example, a salad dressing or a part thereof. Such compounds are used, for example, by consumers to modify the flavor, appearance and texture of the composition. The raw material may also be in liquid form or in dry form, eg a powder to be dissolved and / or suspended in the beverage.

本発明は、本明細書において定義するコーヒー製品を原材料として含むコーヒー飲料製品、例えば、(a)焙煎挽きコーヒー製品、(b)ソリュブルコーヒー製品、(c)一回分コーヒーパッド、タブレット若しくはカプセル、(d)レディトゥドリンクコーヒー製品又は(e)他の任意適切なコーヒー製品を更に提供する。   The invention relates to a coffee beverage product comprising as a raw material a coffee product as defined herein, such as (a) roast and ground coffee products, (b) soluble coffee products, (c) single dose coffee pads, tablets or capsules, Further provide (d) ready-to-drink coffee products or (e) any other suitable coffee products.

インスタントコーヒーとしても知られるソリュブルコーヒーは広く知られており、何十年もの間商用に生産されてきた。ソリュブルコーヒーは、焙煎挽きコーヒーから様々な方法で生産され、当業者にはその全てが周知である。   Soluble coffee, also known as instant coffee, is widely known and has been produced commercially for many decades. Soluble coffee is produced in various ways from roast and roast coffee, all of which are well known to those skilled in the art.

本発明は、ソリュブルコーヒー製品、又はソリュブルコーヒー製品をベースとする任意の製品若しくはソリュブルコーヒー製品に由来する任意の製品としての使用に特に適している。例えば、コーヒー製品は、いわゆるレディトゥドリンク飲料にも使用してもよい。本発明の製品が適するレディトゥドリンク飲料の例としては、天然又は人工甘味料成分と共にコーヒー成分を含む二成分型飲料が挙げられる。これらの成分は水や牛乳等の液体で任意選択で予め希釈されていてもよい。この場合、コーヒー成分は、本発明のコーヒー製品を含むことができる。   The invention is particularly suitable for use as a soluble coffee product or any product based on a soluble coffee product or any product derived from a soluble coffee product. For example, coffee products may also be used for so-called ready-to-drink beverages. Examples of ready-to-drink beverages suitable for the products of the invention include two-component beverages comprising a coffee component together with a natural or artificial sweetener component. These components may optionally be pre-diluted with a liquid such as water or milk. In this case, the coffee component may comprise the coffee product of the present invention.

コーヒー、甘味料及びホワイトナー、例えば牛乳、液体クリーマー又は固体(例えば粉末)クリーマーを含む三成分型飲料が本発明のコーヒー製品を含んでもよい。   A three-component beverage comprising coffee, sweeteners and whiteners, such as milk, liquid creamers or solid (e.g. powder) creamers may comprise the coffee product of the present invention.

更に、ソリュブルコーヒーを原材料として含む任意の飲料が、本発明のコーヒー製品を含んでもよい。   Furthermore, any beverage containing soluble coffee as a raw material may comprise the coffee product of the present invention.

組成物は、食品組成物への使用に適した追加の原材料を更に含んでもよい。一般的な原材料は、例えば、糖類、人工甘味料、乳化剤、安定剤、増粘剤、流化剤、色素、香味料、香料等である。適切な人工甘味料としては、サッカリン、チクロ、アセトスルファムや、アスパルテーム等のL−アスパルチルベースの甘味料、及びこれらの混合物である。適切な乳化剤としては、モノグリセリド類、ジグリセリド類、レシチン、モノジグリセリドのジアセチル酒石酸エステル類、乳化用デンプン、及びこれらの混合物が挙げられる。適切な安定剤としては、リン酸二カリウム及びクエン酸ナトリウムが挙げられる。適切な流化剤は、アルミノ珪酸ナトリウムである。一実施形態において、組成物は、牛乳タンパク質及び/又は植物性タンパク質を含む。更なる実施形態において、組成物は、乳脂肪及び/又は植物性脂肪を含む。   The composition may further comprise additional ingredients suitable for use in the food composition. Common raw materials are, for example, sugars, artificial sweeteners, emulsifiers, stabilizers, thickeners, thickeners, dyes, flavors, flavors and the like. Suitable artificial sweeteners include saccharin, cyclo, acetosulfame, L-aspartyl based sweeteners such as aspartame, and mixtures thereof. Suitable emulsifying agents include monoglycerides, diglycerides, lecithin, diacetyl tartaric acid esters of monodiglycerides, starches for emulsifying, and mixtures thereof. Suitable stabilizers include dipotassium phosphate and sodium citrate. A suitable fluxing agent is sodium aluminosilicate. In one embodiment, the composition comprises milk protein and / or vegetable protein. In a further embodiment, the composition comprises milk fat and / or vegetable fat.

加えて、本発明は、大量使用又は家庭での一回分の飲料調製に供する通常抽出のコーヒー、エスプレッソ、コーヒーベースの飲料調製物の原材料として使用することができる。   In addition, the present invention can be used as a raw material for coffee, espresso, coffee-based beverage preparations, usually extracted for mass use or for single-dose beverage preparation at home.

製品が経口投与用栄養サプリメントである場合、製品をカプセル、ゼラチンカプセル、ソフトカプセル、タブレット、糖衣タブレット、錠剤、ペースト又はトローチ、ガム、又は飲用溶液若しくはエマルション、シロップ又はゲルに入れてもよい。こうしたサプリメントは、甘味料、安定剤、抗酸化物質、添加物、香味剤及び/又は着色剤を更に含んでもよい。これらの処方は、糖衣タブレット、ゲルカプセル、ゲル、放出制御用ヒドロゲル、エマルション、タブレット又はカプセルを製造する通常の方法によって実施される。   If the product is a nutritional supplement for oral administration, the product may be placed in capsules, gelatin capsules, soft capsules, tablets, sugar coated tablets, tablets, pastes or lozenges, gums, or drinking solutions or emulsions, syrups or gels. Such supplements may further comprise sweeteners, stabilizers, antioxidants, additives, flavoring agents and / or coloring agents. These formulations are carried out by the usual methods of preparing sugar coated tablets, gel capsules, gels, controlled release hydrogels, emulsions, tablets or capsules.

この点に関し、経口用組成物、特に、栄養補助サプリメント用の補助薬が専門家には周知である。中でも、純粋に例示目的で挙げると、食品に通常使用されるステアリン酸マグネシウム等の潤滑剤、瞬時に可溶化させるための製品、ゲル化剤、増粘剤、保湿剤、脂肪性及び/又は水性化合物、保存料、食感改良剤や香味剤及び/又はコーティング剤、抗酸化物質並びに着色物質が挙げられる。   In this regard, oral compositions, in particular adjuncts for nutraceuticals, are well known to the expert. Above all, purely for the purpose of illustration, lubricants such as magnesium stearate which are usually used in foodstuffs, products for instant solubilization, gelling agents, thickeners, humectants, fatty and / or aqueous Included are compounds, preservatives, texture modifiers and flavors and / or coatings, antioxidants and coloring substances.

本発明による組成物は、脂質類、ポリフェノール類、タウリン、プロバイオティクス微生物、ビタミン類及び/又はオリゴ元素を更に含有してもよい。プロバイオティクスを使用する場合、プロバイオティクスは、生菌の形態で含まれてもよく、半活性化形態又は非活性化形態、例えば凍結乾燥粉末の形態で含まれてもよい。   The composition according to the invention may additionally contain lipids, polyphenols, taurine, probiotic microorganisms, vitamins and / or oligo elements. When using probiotics, the probiotics may be included in the form of viable bacteria, and may be included in semi-activated or non-activated form, for example in the form of a lyophilized powder.

微生物培養上清も組成物に含まれてもよい。微生物は、乳酸菌、特に、ラクトバチルス(Lactobacilli)及び/又はビフィドバクテリウム(Bifidobacteria)からなる群から選択してもよく、より好ましくは、ラクトバチルス・ジョンソニイ(Lactobacillus johnsonii)、ラクトバチルス・ロイテリ(Lactobacillus reuteri)、ラクトバチルス・ラムノサス(Lactobacillus rhamnosus)、ラクトバチルス・パラカゼイ(Lactobacillus paracasei)、ラクトバチルス・カゼイ(Lactobacillus casei)、ビフィドバクテリウム・ビフィダム(Bifidobacterium bifidum)、ビフィドバクテリウム・ブレーベ(Bifidobacterium breve)、ビフィドバクテリウム・アニマリス(Bifidobacterium animais)、ビフィドバクテリウム・インファンチス(Bifidobacterium infantis)、ビフィドバクテリウム・アドレスセンティス(Bifidobacterium dolescentis)及びビフィドバクテリウム・シュードカテヌラツム(Bifidobacterium pseudocatenulatum)からなる群から選択される。最も好ましい実施形態によると、使用される菌株は、ブダペスト条約に従いパストゥール研究所に1992年6月30日に寄託され、寄託番号CNCM 1−1225を付与されたラクトバチルス・ジョンソニイ(La1)、又はブダペスト条約に従いパストゥール研究所に1999年1月12日に寄託され、寄託番号CNCM I−2116を付与されたラクトバチルス・パラカゼイ(ST11)である。例えば、以下の化合物を単独で、又は組み合わせて使用してもよい。亜鉛並びに硫酸亜鉛及びグルコン酸亜鉛等の亜鉛塩、ビタミンB5、B6、B8、C、E又はPP、p−カロテン及びカロテノイド類、ニンニク抽出物、特に、硫化アリル又はニンニク油の形態、セレン、クルクミン、クルクミノイド類、ナイアシン、リトスペルミン酸並びにアデノシン。当然ながら、専門家は、こうした活性化合物を、関心の対象である所望の活性が阻害又は減衰されることを予防することにより本発明の目的である組成物に期待される効果を改善するように選択し、可能な場合には、組み合わせるものである。   Microbial culture supernatant may also be included in the composition. The microorganism may be selected from the group consisting of lactic acid bacteria, in particular Lactobacilli and / or Bifidobacterium, more preferably Lactobacillus johnsonii, Lactobacillus reuteri (Lactobacillus johnsonii). Lactobacillus reuteri), Lactobacillus rhamnosus, Lactobacillus paracasei, Lactobacillus casei, Lactobacillus casei, Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium breve B. dovebacterium breve), Bifidobacterium animalis (Bifidobacterium animais), Bifidobacterium infantis (Bifidobacterium infantis), Bifidobacterium dolescentis and Bifidobacterium pseudocatenulatum (Bifidobacterium) It is selected from the group consisting of pseudocatenulatum). According to the most preferred embodiment, the strain used is Lactobacillus johnsonii (Lal), deposited on June 30, 1992 at the Pasteur Institute according to the Budapest Treaty, and assigned the deposit number CNCM 1-1225, or Lactobacillus paracasei (ST11) deposited on Jan. 12, 1999 at the Institute of Pasteur in accordance with the Budapest Treaty, and assigned the deposit number CNCM I-2116. For example, the following compounds may be used alone or in combination. Zinc and zinc salts such as zinc sulfate and zinc gluconate, vitamin B5, B6, B8, C, E or PP, p-carotene and carotenoids, garlic extract, in particular in the form of allyl sulfide or garlic oil, selenium, curcumin , Curcuminoids, niacin, lithospermic acid and adenosine. As a matter of course, experts can improve the expected effect of the composition object of the invention by preventing such active compounds from inhibiting or attenuating the desired activity of interest. Choose and, if possible, combine.

使用
本発明の製品は、例えば、メラニンの産生を減少させることによって、皮膚色素異常症を治療若しくは予防するために、又は美容を目的として皮膚の色味を明色化するために効率的に使用することができる。焙煎及び非焙煎(非焙煎)コーヒー豆ブレンド物がin vitroでメラニンの合成を減少させることが実際に示されている(実施例1、図1)。チロシナーゼの産生も限定的ではあるが減少させており(図2)、メラニンの減少はチロシナーゼ阻害によるものではなく、この酵素の上流又は下流で作用する機序によるものであることを示唆している。
Use The product of the present invention is used efficiently, for example, to treat or prevent dermatosis, by reducing the production of melanin, or to lighten the skin tone for cosmetic purposes. can do. It has been shown in practice that roasted and non-roasted (non-roasted) coffee bean blends reduce the synthesis of melanin in vitro (Example 1, Figure 1). The production of tyrosinase is also limited but decreased (Figure 2), suggesting that the reduction of melanin is not due to tyrosinase inhibition but by a mechanism acting upstream or downstream of this enzyme .

本発明による原材料は、皮膚バリアを強化し、皮膚の水和を維持することにも更にプラスの効果を発揮する。   The raw material according to the present invention strengthens the skin barrier and exerts a further positive effect on maintaining skin hydration.

結果として、色素不良が減少し、皮膚異常変色領域又は乾燥領域のない、より明るくより均一な顔色となる。   As a result, poor pigmentation is reduced, resulting in a brighter, more uniform complexion without abnormal skin areas or dry areas.

したがって、一主題によると、本発明は、焙煎及び非焙煎コーヒー豆を、特に、老化又はUV等の環境要因に起因する皮膚色素異常症の治療及び/又は予防のための活性剤として含有する少なくとも1種の原材料の有効量の美容を目的とした使用に関する。   Thus, according to one subject, the present invention comprises roasted and non-roasted coffee beans, in particular as active agents for the treatment and / or prevention of skin pigmentations due to environmental factors such as aging or UV. For the cosmetic use of an effective amount of at least one ingredient.

また、本発明は、アジア人にとって特に望ましいことである、皮膚の色味を白色化又は明色化するための活性剤として焙煎及び非焙煎コーヒー豆を含有する少なくとも1種の原材料の有効量の美容を目的とした使用に関する。   The present invention is also particularly desirable for Asians, the effectiveness of at least one raw material containing roasted and non-roasted coffee beans as an active agent for whitening or lightening skin color. Regarding the use for the purpose of beauty of the quantity.

本発明による使用は、焙煎及び非焙煎コーヒー豆を含有する少なくとも1種の原材料の、特に、以下に記載するように、皮膚の水和又は皮膚の老化を改善するための少なくとも1種の活性剤の有効量との併用を更に含んでもよい。   The use according to the invention consists of at least one raw material containing roasted and non-roasted coffee beans, in particular at least one for improving skin hydration or skin aging as described below. It may further comprise a combination with an effective amount of an active agent.

別の態様によると、本発明の主題は、特に、個体における色素沈着過剰に伴う皮膚の色味不良及び/又は疾患、特に、損美性疾患を治療及び/又は予防するための美容を目的とする方法であって、本発明による焙煎及び非焙煎コーヒー豆を含有する少なくとも1種の原材料を前記個体に投与する少なくとも1つのステップを含む方法である。   According to another aspect, the subject matter of the present invention is particularly aimed at the cosmetic treatment and / or prevention of skin mispigmentation and / or diseases associated with hyperpigmentation in an individual, in particular cosmetic diseases. The method according to the present invention comprises at least one step of administering to said individual at least one ingredient containing roasted and non-roasted coffee beans according to the present invention.

本発明の美容を目的とした治療方法は、特に、本発明による焙煎及び非焙煎コーヒー豆を含有する少なくとも1種の原材料の少なくとも有効量を経口投与することによって実施することができる。経口投与は、上記のような経口組成物を一回又は複数回摂取することを含む。   The cosmetic method of treatment according to the invention can in particular be carried out by orally administering at least an effective amount of at least one ingredient containing roasted and non-roasted coffee beans according to the invention. Oral administration includes taking the oral composition as described above one or more times.

経口投与には、単回適用が含まれてもよい。他の実施形態によると、適用は例えば、1日2〜3回を1日又は複数日、一般的には少なくとも4週間といった一定期間、場合によっては1〜15週間繰り返される。   Oral administration may involve a single application. According to another embodiment, the application is repeated for a period of time, for example from 1 to 2 times a day, to one or more days, generally at least 4 weeks, and sometimes from 1 to 15 weeks.

更に、本発明で規定されるような原材料の活性を補足又は補強するために、必要に応じて治療と経口又は局所用剤形との組み合わせを想定してもよい。   In addition, combinations of therapeutic and oral or topical dosage forms may be envisioned as needed to supplement or enhance the activity of the raw materials as defined in the present invention.

したがって、他の活性原材料、特に、プロバイオティクス微生物、又は死菌、生菌若しくは半活性化形態の他のプロバイオティクス、又は水和剤若しくは老化予防剤を必要に応じて含有する経口又は局所用組成物と組み合わせた本発明による焙煎及び非焙煎コーヒー豆を含有する組成物を用いた局所又は経口治療は、キットとして想定することが可能である。原材料は、当業者によって容易に決定される順序と条件に従って処方前に混合される。   Therefore, orally or orally containing other active raw materials, in particular, probiotic microorganisms, or dead bacteria, live bacteria or other activated forms or other probiotics, or wettable powders or anti-aging agents as required Topical or oral treatment with a composition comprising roasted and non-roasted coffee beans according to the invention in combination with a composition for use can be envisaged as a kit. The ingredients are mixed prior to formulation according to the order and conditions readily determined by one skilled in the art.

原材料は、当業者によって容易に決定される順序と条件に従って処方前に混合される。   The ingredients are mixed prior to formulation according to the order and conditions readily determined by one skilled in the art.

組成物におけるコーヒー豆抽出物の割合は、当然ながら所望の効果及び組成物の投与方式に応じて決定される。   The proportion of coffee bean extract in the composition is of course determined according to the desired effect and the mode of administration of the composition.

経口経路で投与されるコーヒー豆抽出物の1日用量は、カフェイン含有量に応じて0.01〜5000mg/日とすることが好ましい。コーヒー豆ブレンド物は、投与量が0.5〜1000mg/日となるような量で本発明による組成物に存在することが選択される。本発明者らは、本発明によるコーヒー豆ブレンド物の有効性は、一般に用量に依存し、用量反応曲線に従うことを発見した。一般的に軽度の皮膚疾患又は損傷を予防するために製品を頻繁に使用する場合、ごく少量で十分に所望の効果が得られる。重度の皮膚色素異常を治療する場合は、少量でも効果を発揮するが、大量使用がより適している。   The daily dose of coffee bean extract administered by the oral route is preferably 0.01-5000 mg / day, depending on the caffeine content. The coffee bean blend is selected to be present in the composition according to the invention in an amount such that the dose is 0.5-1000 mg / day. We have found that the efficacy of the coffee bean blend according to the invention is generally dose dependent and follows a dose response curve. In general, when the product is used frequently to prevent mild skin disease or damage, only small amounts can provide the desired effect. When treating severe skin pigment abnormalities, even small amounts can be effective, but large amounts are more suitable.

好ましくは、経口投与を意図した組成物は、製品形態(ソリュブルコーヒー、RTD、コーヒーミックス、食品製品又は食品サプリメント)に応じてコーヒー豆抽出物を組成物の10%〜100重量%、好ましくは組成物の20%〜80重量%の範囲で含有する。   Preferably, the composition intended for oral administration is 10% to 100% by weight of the composition, preferably a composition of coffee bean extract depending on the product form (soluble coffee, RTD, coffee mix, food product or food supplement). It contains in 20 to 80 weight% of a thing.

本発明の更なる利点及び特徴は、以下の実施例及び図面から明らかになる。したがって、以下の実施例は、本発明の分野の非制限例とする目的で示されるものである。これらの実施形態において、他用に記載されない限り、パーセンテージは重量パーセントであり、「...〜...」という形式で示す値の範囲は、記載された上限及び下限を含む。   Further advantages and features of the present invention will be apparent from the following examples and figures. Accordingly, the following examples are given for the purpose of non-limiting illustration in the field of the present invention. In these embodiments, unless stated otherwise, the percentages are weight percentages, and the range of values shown in the form "...-..." includes the stated upper and lower limits.

コーヒーブレンド物で前処理したマウスメラニン細胞によるメラニン産生の評価である。Evaluation of melanin production by mouse melanocytes pretreated with coffee blend. コーヒーブレンド物で前処理したマウスメラニン細胞によるチロシナーゼ産生の評価である。Evaluation of tyrosinase production by mouse melanocytes pretreated with coffee blend. コーヒーブレンド物で前処理したヒト初代表皮角化細胞によるフィラグリン合成の評価である。Evaluation of filaggrin synthesis by human primary epidermal keratinocytes pretreated with coffee blend. コーヒーブレンド物で前処理したヒト初代表皮角化細胞によるヒアルロン酸分泌の評価である。Evaluation of hyaluronic acid secretion by human primary epidermal keratinocytes pretreated with coffee blend.

実施例1:皮膚色素沈着に対する効果
皮膚の脱色素又は色素沈着促進に対する原材料の潜在的有益効果を評価するため、マウスメラニン細胞(B16)の二次元培養を使用して1−メラニン産生評価試験及び2−チロシナーゼ産生評価試験という2つの試験を実施した。
Example 1: Effect on skin pigmentation In order to evaluate the potential beneficial effect of raw materials on skin depigmentation or pigmentation promotion, 1-melanogenesis evaluation test using two-dimensional culture of mouse melanocytes (B16) and Two tests were performed: 2-tyrosinase production evaluation test.

1.細胞培養条件
COを5%含有する37℃の加湿室において、DMEM1g/Lグルコース中でフェノールレッドを使用せずに10%ウシ胎仔血清を補充してB16細胞を培養した。
1. Cell culture conditions: B16 cells were cultured in DMEM 1 g / L glucose supplemented with 10% fetal bovine serum without using phenol red in a 37 ° C. humidified chamber containing 5% CO 2 .

2.B16マウスメラニン細胞株によるメラニンの産生
選択した原材料又は試験参照物(コウジ酸400μg/mL)と共に、MSHの類似体であるNDP−MSHの存在下又は非存在下で細胞を72時間インキュベートした。NDP−MSHの存在下又は非存在下でメラニン標準物質を基準に各試料の405nmでの光学密度を測定することによってメラニンの総量(細胞外及び細胞内)を評価した。
2. Production of melanin by B16 mouse melanocyte cell line Cells were incubated for 72 hours with selected raw materials or test reference (400 μg kojic acid / mL) in the presence or absence of NDP-MSH, an analog of MSH. The total amount of melanin (extracellular and intracellular) was assessed by measuring the optical density at 405 nm of each sample relative to the melanin standard in the presence or absence of NDP-MSH.

3.B16マウスメラニン細胞株によるチロシナーゼの産
選択した原材料又は試験参照物(400μg/mLのコウジ酸)と共に、細胞を48時間インキュベートした。免疫標識によってチロシナーゼ産生を評価した。
3. Production of tyrosinase by B16 mouse melanocyte cell line The cells were incubated for 48 hours with selected raw materials or test reference (400 μg / mL kojic acid). Tyrosinase production was assessed by immunolabeling.

原材料:
プロテクト(PROTECT)(登録商標)抽出物(Nestle非焙煎ブレンド物)及び他のブレンド物、例えば、スベトール(Svetol)(ナチュレックス(Naturex)製造)及びイネ抽出物−Pを含むコーヒーブレンド物について試験を行った。各コーヒー抽出物の試験を行った濃度を表1に示す。
raw materials:
For coffee blends comprising PROTECT® extract (Nestle non-roasted blend) and other blends, such as, for example, Svetol (manufactured by Naturex) and rice extract-P The test was done. The tested concentrations of each coffee extract are shown in Table 1.

Figure 2013537528
Figure 2013537528

異なる抽出物間での条件をできるだけ正規化して抽出物の比較が更にできるように、最大非細胞毒性濃度について調査した。そのため、各コーヒー抽出物の試験を濃度40μg/mLで行った。   The maximum non-cytotoxic concentration was investigated so that the conditions between different extracts could be normalized as much as possible to allow further comparison of the extracts. Therefore, each coffee extract was tested at a concentration of 40 μg / mL.

結果
結果は、対照に対するパーセンテージで表している。試験参照物(コウジ酸)は、予想通りメラニン含有量の低下を誘発した。図1は、選択した原材料で72時間処理したB16メラニン細胞によるメラニン産生を示す。
Results The results are expressed as a percentage relative to the control. The test reference (kojic acid) induced a reduction in melanin content as expected. FIG. 1 shows melanin production by B16 melanocytes treated for 72 hours with selected raw materials.

全体として、コーヒー抽出物は、対照条件(図1及び2)と比較してin vitroでメラニン及びチロシナーゼの産生を減少させることが可能であったことから、皮膚の脱色素をもたらす可能性があることが観察された。プロテクト及び焙煎コーヒー抽出液等の抽出物の中には、チロシナーゼ産生に影響を与えることなくメラニン含有量を低下させるものがあり、チロシナーゼの上流又は下流に作用する機序が示唆される。   Overall, coffee extract was able to reduce the production of melanin and tyrosinase in vitro compared to control conditions (Figures 1 and 2), which may lead to skin depigmentation Was observed. Some extracts, such as protect and roasted coffee extracts, have lower melanin content without affecting tyrosinase production, suggesting a mechanism that acts upstream or downstream of tyrosinase.

実施例2:皮膚バリア機能及び水和に対する効果
実施例1の抽出物の皮膚バリア機能及び皮膚水和に対する潜在的有益効果を、ヒト初代表皮角化細胞の二次元培養を用いて評価した。ヒト初代表皮角化細胞による、1−フィラグリンの合成の評価及び2−ヒアルロン酸分泌の評価という2つの試験を実施した。
Example 2 Skin Barrier Function and Effect on Hydration The skin barrier function and potential beneficial effects on skin hydration of the extract of Example 1 were evaluated using two-dimensional culture of human primary epidermal keratinocytes. Two studies were performed to evaluate the synthesis of 1-filaggrin and to evaluate the secretion of 2-hyaluronic acid by human primary epidermal keratinocytes.

細胞培養条件
COを5%含有する37℃の加湿室において、ケラチン生成細胞無血清培中でヒト表皮角化細胞を培養した。
Cell culture conditions Human epidermal keratinocytes were cultured in keratinocyte serum-free medium in a 37 ° C. humidified chamber containing 5% CO 2 .

ヒト表皮角化細胞によるフィラグリンの合成
選択した原材料又は試験参照物(1.5mMのCaCl)と共に、細胞を144時間インキュベートした。免疫標識によってフィラグリン産生を評価した。
Synthesis of filaggrin by human epidermal keratinocytes Cells were incubated for 144 hours with selected raw materials or test reference (1.5 mM CaCl 2 ). Filaggrin production was assessed by immunolabeling.

ヒト表皮角化細胞によるヒアルロン酸の分泌
選択した原材料又は試験参照物(レチノイン酸10−7M)と共に、細胞を72時間インキュベートした。上清中のヒト表皮角化細胞によるヒアルロン酸の放出量をELISAアッセイによって定量した。
Secretion of Hyaluronic Acid by Human Epidermal Keratinocytes Cells were incubated for 72 hours with selected raw materials or test references (10 -7 M retinoic acid). The amount of hyaluronan released by human epidermal keratinocytes in the supernatant was quantified by ELISA assay.

結果
結果を図3及び4に示す。コーヒーブレンド物による細胞の前処理によって200%近くフィラグリンが増加し、これらの抽出物が皮膚バリアを強化することが可能であることを示唆している(図3)。プロテクト及び軽焙煎コーヒー抽出液は、ヒアルロン酸(図4)と、in vivoで皮膚細胞が分泌する、細胞外空間に水分を引き寄せて捕捉することによって適切な水和を維持するのに役立つグリコサミノグリカンの分泌を増加させた。皮膚バリアが強いほど、環境及び病原体の攻撃から確実に身体を保護することができる。また、皮膚バリアによって表皮を通じた水分の喪失が制限され、適切な皮膚の水和が確保される。
Results The results are shown in FIGS. Pre-treatment of the cells with the coffee blend increased filaggrin by nearly 200%, suggesting that these extracts are capable of enhancing the skin barrier (Figure 3). Protect and light roasted coffee extract is a hyaluronic acid (Figure 4), secreted by skin cells in vivo, and a glycoconjugate that helps maintain proper hydration by drawing water into the extracellular space and capturing it. Secretion of the Saminoglycan was increased. The stronger the skin barrier, the more reliable the body can be protected from environmental and pathogen attack. Also, the skin barrier limits the loss of water through the epidermis and ensures proper skin hydration.

実施例3
ロブスタ種焙煎コーヒー豆0.5kgの焙煎抽出物の調製物を、タラックス(Turrax)の装置を使用し、24000rev/min、4℃(氷浴)で1分間粉砕することによって粉末化する。
Example 3
Preparation of roasted seeds roasted coffee beans 0.5 kg of roasted extract preparation is powdered by grinding for 1 minute at 24000 rev / min, 4 ° C. (ice bath), using a Turrax device.

得られた粉末をpH8.5の0.05Mリン酸緩衝液5リットルと混合する。全混合物を4℃で30分間撹拌した後10000G、4℃で遠心分離し、上清を0.22μmフィルターでろ過する(滅菌ろ過)。   The powder obtained is mixed with 5 liters of 0.05 M phosphate buffer, pH 8.5. The whole mixture is stirred for 30 minutes at 4 ° C. and then centrifuged at 10000 G, 4 ° C., and the supernatant is filtered through a 0.22 μm filter (sterile filtration).

次いで、抽出物から酸化現象を除去するために抽出物をザルトリウス(Sartorius)タイプの薄膜を通す限外ろ過によって分画する。次に、抽出物を凍結乾燥する。こうして「凍結乾燥抽出物」と呼ばれる活性抽出物29.5グラムを得る。   The extract is then fractionated by ultrafiltration through a Sartorius-type membrane in order to remove the oxidation phenomenon from the extract. The extract is then lyophilized. This gives 29.5 grams of active extract, called "lyophilized extract".

超臨界クロマトグラフィー(担体ガスとしてCOを使用)によってカフェインを除去する。こうして「カフェイン抜き凍結乾燥抽出物」と呼ばれる活性抽出物25.5グラムを得る。 Caffeine is removed by supercritical chromatography (using CO 2 as a carrier gas). This gives 25.5 grams of an active extract called "decaffeinated lyophilised extract".

実施例4:粉末スティックExample 4: Powder Stick

Figure 2013537528
Figure 2013537528

Claims (15)

皮膚色素異常及び/又は皮膚不良を治療及び/又は予防するための経口組成物を調製するための活性剤としての、焙煎及び非焙煎コーヒー豆又はその抽出物の少なくとも1種の混合物の有効量の美容を目的とした使用。   Effect of a mixture of at least one roasted and non-roasted coffee bean or extract thereof as an active agent for preparing an oral composition for treating and / or preventing skin pigment abnormalities and / or skin defects Use for the purpose of beauty. 前記皮膚疾患が黒皮症、雀卵斑、白斑、まだら症、フェニールケトン尿症等において観察されるもの、及び/又は染みであること特徴とする、請求項1に記載の使用。   The use according to claim 1, characterized in that the skin diseases are those observed and / or stained in melasma, sputum egg spots, vitiligo, mottleflies, phenylketonuria, etc. 皮膚の色味及び/又は皮膚の艶を改善するための、請求項1又は2に記載の使用。   3. Use according to claim 1 or 2 for improving the color and / or gloss of the skin. 皮膚の色味を明色化及び/又は白色化するための、請求項1〜3のいずれか一項に記載の使用。   The use according to any one of claims 1 to 3 for lightening and / or whitening the color of the skin. 前記組成物が皮膚の水和を更に改善する、請求項1〜4のいずれか一項に記載の使用。   5. The use according to any one of the preceding claims, wherein the composition further improves skin hydration. 前記組成物が皮膚のバリア機能を更に改善する、請求項1〜5のいずれか一項に記載の使用。   The use according to any of the preceding claims, wherein the composition further improves the barrier function of the skin. 前記非焙煎及び焙煎コーヒー豆の混合物において、コーヒー製品における非焙煎部分と焙煎部分との重量比が1:99〜90:10、好ましくは30:70〜50:50、より好ましくは35:65〜45:55、最も好ましくは37:63〜42:58である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の使用。   In the above-mentioned mixture of non-roasted and roasted coffee beans, the weight ratio of non-roasted part to roasted part in coffee product is 1:99 to 90:10, preferably 30:70 to 50:50, more preferably 7. The use according to any one of the preceding claims, which is 35: 65 to 45: 55, most preferably 37: 63 to 42: 58. 前記抽出物が、アラビカ種コーヒー、ロブスタ種コーヒー、カネフォラ種コーヒー又はイベリカ種コーヒーから選択されるコーヒー豆に由来するものである、請求項1〜7のいずれか一項に記載の使用。   The use according to any of the preceding claims, wherein the extract is derived from coffee beans selected from arabica-type coffee, Robusta-type coffee, Canephora-type coffee or Iberica-type coffee. 前記コーヒー豆がカフェインを抜いたものである、請求項1〜8のいずれか一項に記載の使用。   The use according to any of the preceding claims, wherein the coffee beans are decaffeinated. 前記コーヒー豆抽出物が前記組成物の全重量の10%〜100%を占める、請求項1〜9のいずれか一項に記載の使用。   10. The use according to any of the preceding claims, wherein the coffee bean extract comprises 10% to 100% of the total weight of the composition. 経口経路によって投与されるコーヒー豆ブレンドが、0.01〜5000mg/日、好ましくは0.5〜1000mg/日である、請求項1〜10のいずれか一項に記載の使用。   11. The use according to any of the preceding claims, wherein the coffee bean blend administered by the oral route is 0.01-5000 mg / day, preferably 0.5-1000 mg / day. 前記組成物が、食品製品、飲料物、食品サプリメント、栄養補給食品又は医薬品である、請求項1〜11のいずれか一項に記載の使用。   12. The use according to any one of the preceding claims, wherein the composition is a food product, a beverage, a food supplement, a nutraceutical or a pharmaceutical. 前記組成物が、少なくとも1種の食品グレードの微生物、特に、死菌、生菌又は半活性形態のプロバイオティクスを更に含む、請求項1〜12のいずれか一項に記載の使用。   13. The use according to any one of the preceding claims, wherein the composition further comprises at least one food grade microorganism, in particular a dead, live or semi-active form of probiotics. 焙煎及び非焙煎コーヒー豆又はその抽出物の少なくとも1種の混合物の有効量を個体に投与する少なくとも1つのステップを含む、皮膚色素異常及び/又は皮膚不良を治療及び/又は予防するために有用な、美容を目的とした治療方法。   For the treatment and / or prevention of skin pigment abnormalities and / or skin defects comprising at least one step of administering to the individual an effective amount of a mixture of at least one of roasted and non-roasted coffee beans or an extract thereof Useful, cosmetic methods of treatment. 死菌、生菌若しくは半活性形態のプロバイオティクス微生物又は水和剤若しくは老化防止剤を含有してもよい経口又は局所用組成物と組み合わせて、焙煎及び非焙煎コーヒー豆又はその抽出物の少なくとも1種の混合物を含有する組成物を含む経口治療剤を含む、皮膚色素異常及び/又は皮膚不良を治療及び/又は予防するためのキット。   Roasted and non-roasted coffee beans or extracts thereof in combination with oral or topical compositions which may contain dead bacteria, live bacteria or semi-active forms of probiotic microorganisms or wettable powders or anti-aging agents A kit for treating and / or preventing skin pigment abnormality and / or skin defect, comprising an oral therapeutic agent comprising a composition containing at least one mixture of
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