JP2006511603A - Use of decaffeinated coffee bean extract in the preparation of compositions intended to stimulate the sebaceous gland function of the skin by oral administration - Google Patents

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Abstract

本発明は、特に乾燥肌に関連した疾患を直すために、皮膚の皮脂腺機能を刺激することを意図し経口投与用に処方された組成物の調製において、脱カフェインされたコーヒー豆抽出物を使用することに関する。また本発明は、特に皮膚の皮脂腺機能を刺激するために、経口経路により投与されることを意図した化粧品用、栄養又は製薬用組成物に関する。さらに本発明は、乾燥肌を処置するための美容方法に関する。The present invention relates to decaffeinated coffee bean extract in the preparation of a composition formulated for oral administration intended to stimulate sebaceous gland function of the skin, in particular to correct diseases associated with dry skin. About using. The invention also relates to cosmetic, nutritional or pharmaceutical compositions intended to be administered by the oral route, in particular to stimulate the sebaceous gland function of the skin. The present invention further relates to a cosmetic method for treating dry skin.

Description

本発明は、皮膚の皮脂腺機能を刺激することを意図し、特に乾燥肌に関連した疾患を直すことを意図し、経口投与用に処方される組成物の調製に、脱カフェインされたコーヒー豆抽出物を使用することに関する。また本発明は、特に、皮膚の皮脂腺機能を刺激するために、経口経路により投与されることを意図した化粧品用、栄養又は製薬用組成物に関する。さらに本発明は、乾燥肌を処置するための美容方法に関する。   The present invention is intended to stimulate the sebaceous gland function of the skin, and in particular to ameliorate diseases associated with dry skin, in the preparation of a composition formulated for oral administration. It relates to using the extract. The invention also relates to a cosmetic, nutritional or pharmaceutical composition intended to be administered by the oral route, in particular to stimulate the sebaceous gland function of the skin. The present invention further relates to a cosmetic method for treating dry skin.

脂漏分泌過少性(oligoseborrheic)の乾燥肌は、皮脂の分泌及び排出が不十分であることにより特徴付けられる。通常、額で測定した皮脂の濃度が１００μｇ／ｃｍ２より少ないことが、このような乾燥肌の特徴であると考えられている。
多くの場合、乾燥肌には、落屑欠陥、くすんだ肌色、弛緩した質感の皮膚が伴う。微炎症性症候、特に皮膚炎は、乾燥肌の場合により一層頻繁に出現する。
通常、乾燥肌の患者は、例えば痙攣性単収縮のような不快な感覚を顔に感じる。 Dry skin with oligoseborrheic is characterized by insufficient sebum secretion and excretion. Usually, it is considered that the concentration of sebum measured with a forehead is less than 100 μg / cm 2 is a characteristic of such dry skin.
In many cases, dry skin is accompanied by desquamation defects, dull skin color, and loose textured skin. Microinflammatory symptoms, particularly dermatitis, appear more frequently in dry skin.
Usually, patients with dry skin feel an unpleasant sensation on their face, for example, convulsive twitches.

経時的加齢には、通常、皮脂腺付属器の機能の喪失が付随するために、これらの疾患の全ては年齢と共に進行する。
他方、正常に脂性の肌は、乾燥肌と比較して、加齢時に改善された状況を示すことが、通常認識されている。この効果は、ビタミンＥが皮脂腺経路によって排出されるという事実によるかもしれない(Thieleら, J. Invest. Dermatol. 1999；113；1006-10)。 All of these diseases progress with age, because aging is usually accompanied by a loss of sebaceous appendage function.
On the other hand, it is usually recognized that normally oily skin exhibits an improved situation at aging compared to dry skin. This effect may be due to the fact that vitamin E is excreted by the sebaceous gland pathway (Thiele et al., J. Invest. Dermatol. 1999; 113; 1006-10).

皮脂は、毛嚢脂腺単位の付属器を構成する皮脂腺の天然産物である。汗と共に、エクリン又はアポクリン腺により生成され、表皮の天然の水和剤を構成する。
皮脂腺分泌は、神経由来の種々の求心性の制御下にある。Cartlidgeら(Br. J. Dermatol-1972；86(1), 61-63)は、脂漏症におけるコリン作動系(パラ-リンパ腺)の調節性役割について定めている。さらに、ドーパミン作動系は、パーキンソン症候群の場合におけるように、それが不安定である場合に、Ｌ-ＤＯＰＡにより修正可能な高脂漏症に至ることが知られている(JC Villaresら, Acta Neurol Scand, 80(1), 5Z-63)。またコリン作動系は、ムスカリン性レセプターサブタイプの中間物を介して、ドーパミンの放出に拮抗することも知られている(Pharmacologie, M. Schorderetら, p71, Ed. Frison-Roche, ISBN 2-05-100910-4)。
よって、ドーパミン作動系の活性化及び／又はコリン作動系の阻害(ムスカリン性レセプターを介する)により、皮脂の排出及び／又は脂質生合成の減少に至るかもしれない。 Sebum is a natural product of sebaceous glands that make up the appendage of the follicular sebaceous unit. Along with sweat, it is produced by the eccrine or apocrine glands and constitutes the natural wettable powder of the epidermis.
Sebaceous gland secretion is under the control of various afferents derived from nerves. Cartlidge et al. (Br. J. Dermatol-1972; 86 (1), 61-63) define the regulatory role of the cholinergic system (para-lymph gland) in seborrhea. Furthermore, the dopaminergic system is known to lead to hyperlipidemia that can be corrected by L-DOPA when it is unstable, as in Parkinson's syndrome (JC Villares et al., Acta Neurol Scand, 80 (1), 5Z-63). The cholinergic system is also known to antagonize dopamine release through intermediates of muscarinic receptor subtypes (Pharmacologie, M. Schorderet et al., P71, Ed. Frison-Roche, ISBN 2-05). -100910-4).
Thus, activation of the dopaminergic system and / or inhibition of the cholinergic system (via muscarinic receptors) may lead to decreased sebum excretion and / or lipid biosynthesis.

他方、ドーパミン作動刺激の制限及び／又はコリン作動系の活性化(ムスカリン性レセプターを介する)により、皮脂の分泌及び／又は生成の増加に至るかもしれない。脱カフェインされた又は脱カフェインされていないコーヒー豆のアルコール画分に、ムスカリン型のコリン様作動活性が見出されている(SY Tse, J. Pharm Sci., 1991, 80(7), 665-669、及びSY Tse, J. Pharm Sci., 1992, 81(7), 449-452)。   On the other hand, limiting dopaminergic stimulation and / or activation of the cholinergic system (via muscarinic receptors) may lead to increased sebum secretion and / or production. Muscarinic cholinergic activity has been found in the alcohol fraction of decaffeinated and non-decaffeinated coffee beans (SY Tse, J. Pharm Sci., 1991, 80 (7), 665-669, and SY Tse, J. Pharm Sci., 1992, 81 (7), 449-452).

本発明は、脱カフェインされたコーヒー豆の抽出物を含有する経口投与用の組成物が、皮膚の皮脂腺機能の刺激に対して有益な効果を有し得るという事実を実証したことからなされた。
コーヒーの木は、縁部が滑らかで、多年生であり、革質で光沢のある葉(１０−１５ｘ４−６ｃｍ)を有する小さな木である。白色で芳香性の花が、葉腋において、渦巻き状に群れをなしている。果実は緑の核果であるが、これは成熟すると赤くなり、通常、それらの平面を通って連続している、２つの平面凸状ベリーを含む。２つの種のみがコーヒーの市場で不可欠品として供給されているが(コフィア属アラビカ種及びコフィア属カネフォーラ種)、多数の種のコーヒーの木が東アフリカの熱帯林に野生状態で存在している。
ベリーは、長軸方向の溝部、臍が横断する腹面が平らで、背面が凸状の卵形(１０−１５ｘ６−８ｍｍ)をしている。硬くで緑がかっており、無臭である。緑のコーヒー粉末の顕微鏡検査によれば、外皮及び胚乳細胞から誘導された紡錘状繊維が明らかであり：多角形で、それらの壁部は真珠層で、ビーズ状の構造の不規則な厚みのものであり；それらは油滴を含む。 The present invention was made from demonstrating the fact that a composition for oral administration containing an extract of decaffeinated coffee beans can have a beneficial effect on the stimulation of the sebaceous gland function of the skin. .
The coffee tree is a small tree with smooth edges, perennial, leathery and shiny leaves (10-15x4-6 cm). White and aromatic flowers swirl in the leaf buds. The fruit is a green drupe, which turns red when mature and usually contains two planar convex berries that are continuous through their planes. Although only two species are supplied as an integral part of the coffee market (Kofia arabica and Coffea canephora), many types of coffee trees exist wild in tropical forests of East Africa .
The berry has an oval shape (10-15 × 6-8 mm) in which the groove in the longitudinal direction, the abdominal surface across the umbilicus is flat, and the back surface is convex. Hard, greenish and odorless. Microscopic examination of the green coffee powder reveals spindle-like fibers derived from the rind and endosperm cells: polygons, their walls are nacreous, with irregular thickness of beaded structure They contain oil droplets.

コーヒー「豆」は、コーヒー「チェリー」、すなわち核果から出発して、湿潤経路(発酵、洗浄)又は乾燥経路(乾燥、続いて機械的剥皮)により得られる。赤い外果皮及び肉厚の中果皮を取り除いて、果肉まで減じせしめ；コーヒー「外皮」に至らしめる。皮剥(木化した内果皮の除去)の後に、コーヒー「ベリー」(又は豆)が得られる。
緑のコーヒーベリーの乾燥重量の５０％以上は炭水化物、特に多糖類である。タンパク質は、この重量の１０〜１２％、脂質は１０〜１８％である。粗脂質の不鹸化画分はかなり(１０％以上)であり：さらにステロール類、炭化水素、トコフェロール類、ジテルペン性アルコール(カフェストール、カーウェオール(kahweol)及びカウラン酸(kauranic)誘導体)が、遊離の状態、特に脂肪酸エステルの状態で存在していることが観察されている。コーヒーベリーは、約５%のフェノール酸；キナ酸、コーヒー酸、クロロゲン酸を含有している。カフェイン含有量は可変であり、ある種のカネフォーラ種(ロブスタ変種)では、０．６〜２％、また３%以上である。 The coffee “beans” are obtained from the coffee “cherry”, ie drupe, by the wet route (fermentation, washing) or the dry route (drying followed by mechanical peeling). Remove the red rind and fleshy mesocarp to reduce to flesh; lead to coffee “rind”. After skinning (removal of wooded endocarp), coffee “berries” (or beans) are obtained.
More than 50% of the dry weight of green coffee berries is carbohydrates, especially polysaccharides. Protein is 10-12% of this weight and lipid is 10-18%. The unsaponifiable fraction of the crude lipids is considerable (over 10%): in addition sterols, hydrocarbons, tocopherols, diterpene alcohols (cafe stall, kahweol and kauranic derivatives) It has been observed that it exists in a free state, particularly in the fatty acid ester state. Coffee berry contains about 5% phenolic acid; quinic acid, caffeic acid, chlorogenic acid. The caffeine content is variable and is 0.6-2% and more than 3% for certain canephora species (Robusta varieties).

焙煎時、ベリーの組成とテクスチャーはかなり変化する。水分含有量が減少し、ベリーが膨張し、多糖類が非常に分解し(特に可溶性生成物を生成)、色素が形成され(重縮合したフラン類)、極めて複雑なフレーバーが発生する(数百の化合物：アルコール類、フェノール類、アルデヒド類、フラン及びピロール誘導体、炭化水素、チオフェン類等)。   During roasting, the composition and texture of the berries change considerably. Reduced water content, berries swell, polysaccharides break down very much (especially producing soluble products), pigments are formed (polycondensed furans) and extremely complex flavors are generated (several hundreds) Compounds: alcohols, phenols, aldehydes, furan and pyrrole derivatives, hydrocarbons, thiophenes, etc.).

本出願人が知る限り、脱カフェインされたコーヒー豆の抽出物が、皮膚の皮脂腺機能の刺激を意図し、特に乾燥肌を処置することを意図し、経口投与用に処方された組成物の調製に使用されることは、決して示唆されていない。
よって、本発明の目的は、皮膚の皮脂腺機能を刺激することを意図した組成物の調製における、脱カフェインされたコーヒー豆の抽出物の使用にあり、該組成物は経口投与用に処方されている。 To the best of Applicant's knowledge, decaffeinated coffee bean extract is intended for stimulation of sebaceous gland function in the skin, especially for treating dry skin, and for compositions formulated for oral administration. It is never suggested to be used for preparation.
Thus, an object of the present invention is the use of an extract of decaffeinated coffee beans in the preparation of a composition intended to stimulate the sebaceous gland function of the skin, which composition is formulated for oral administration. ing.

以下の記載において、「コーヒー豆」とは、コーヒー「チェリー」から出発して、湿潤経路(発酵、洗浄)又は乾燥経路(乾燥後に機械的剥皮)により、上述した皮剥の後に得られる豆を意味すると理解されなくてはならない。
「抽出物」とは、粗生成物、この例では、焙煎された又は焙煎されていない脱カフェインされたコーヒー豆の、アルコール又は水性-アルコール抽出から出発して得られるあらゆる化合物を意味するものと理解されなくてはならない。
皮膚による皮脂の生成は、例えばロレアル社の仏国特許第２３６８７０８号又は仏国特許第２４０４８４５号に記載されている、いわゆる標準的な皮脂測定(sebumetric)法に従い、皮脂の量を測定することにより決定することができる。
「皮膚の皮脂腺機能の刺激」とは、皮膚における皮脂の量を有意に刺激することを意味する。 In the following description, “coffee bean” means a bean obtained after the above-mentioned peeling, starting from the coffee “cherry”, by the wet route (fermentation, washing) or the dry route (mechanical peeling after drying). Then it must be understood.
“Extract” means any compound obtained from alcohol or aqueous-alcohol extraction of a crude product, in this example roasted or non-roasted decaffeinated coffee beans. It must be understood to be.
The production of sebum by the skin is carried out by measuring the amount of sebum according to the so-called standard sebumetric method described in French Patent No. 2368708 or French Patent No. 2404845 of L'Oreal, for example. Can be determined.
“Stimulation of sebaceous gland function in the skin” means that the amount of sebum in the skin is significantly stimulated.

本組成物に使用されるコーヒー豆の抽出物を調製するために選択されるコーヒーの木の種は、有利にはコフィア(Coffea)属の種から選択される。
特定の実施態様では、抽出物は、コフィア属アラビカ種（Coffea arabica）、コフィア属ロブスタ種（Coffea robusta）、コフィア属カネフォーラ種（Coffea canephora）、又はコフィア属リベリカ種（Coffea iberica）の種から選択されるコーヒー豆から得られる。抽出物は、焙煎されたコーヒー豆から出発して得てもよい。焙煎されていないコーヒー豆からも得ることができる。
本発明における使用のためには、コーヒー豆の抽出物は脱カフェインされる。
特に、コーヒー豆の抽出物は、コーヒー豆の水性-アルコール又はアルコール抽出、好ましくはメタノール、エタノール又はプロパノールの補助での抽出により得ることができる。好ましくは、無極性溶媒により抽出可能なコーヒー豆の画分を含まない。
脱カフェインされたコーヒーの抽出物の調製方法は、特にS.Y.H. Tse(上記を参照)、及び以下に付与する実施例に記載する。 The coffee tree species selected to prepare the coffee bean extract used in the present composition is advantageously selected from the species of the genus Coffea.
In certain embodiments, the extract is selected from species of Coffea arabica, Coffea robusta, Coffea canephora, or Coffea iberica Obtained from coffee beans. The extract may be obtained starting from roasted coffee beans. It can also be obtained from unroasted coffee beans.
For use in the present invention, the coffee bean extract is decaffeinated.
In particular, coffee bean extracts can be obtained by aqueous-alcohol or alcohol extraction of coffee beans, preferably extraction with the aid of methanol, ethanol or propanol. Preferably, it does not contain a coffee bean fraction that can be extracted with a non-polar solvent.
Methods for the preparation of decaffeinated coffee extracts are described in particular in SYH Tse (see above) and in the examples given below.

また本発明は、皮膚の皮脂腺機能を刺激することを意図した、脱カフェインされたコーヒー豆の抽出物を含有し、経口投与に適した化粧品用、栄養又は製薬用組成物に関する。特に本発明の組成物は、乾燥肌又は皮膚加齢の処置及び／又は防止を意図している。もちろん、組成物における脱カフェインされたコーヒー豆の抽出物の割合は、皮膚の皮脂腺機能の所望する刺激度合いに応じて、また組成物の投与方式に応じて決定することができる。   The invention also relates to a cosmetic, nutritional or pharmaceutical composition suitable for oral administration, containing an extract of decaffeinated coffee beans intended to stimulate the sebaceous gland function of the skin. In particular, the compositions according to the invention are intended for the treatment and / or prevention of dry skin or skin aging. Of course, the proportion of decaffeinated coffee bean extract in the composition can be determined according to the desired degree of stimulation of the sebaceous gland function of the skin and depending on the mode of administration of the composition.

経口経路により投与されることを意図した組成物は、この投与方式に適した任意のガレノス形態、例えば分割又は非分割錠剤、顆粒、カプセル、ゼラチンカプセル、溶液、懸濁液、又は適切な割形剤を含有する溶液の形態で入手可能である。
組成物は、任意の食品又は製薬品又は経口適用用の化粧品であってよい。食品又は製薬用担体の例は、ミルク、ヨーグルト、カード、チーズ、発酵ミルク、ミルクベースの発酵品、アイスクリーム、発酵した穀物製品、ミルクベースのパウダー、特殊調製粉乳、又はペットフード、又は錠剤、液状の細菌懸濁液、乾燥した経口用サプリメント、湿潤した経口用サプリメント、乾燥したチューブフィーディング又は湿潤したチューブフィーディングである。 Compositions intended to be administered by the oral route may be in any galenic form suitable for this mode of administration, such as divided or undivided tablets, granules, capsules, gelatin capsules, solutions, suspensions, or suitable splits. It is available in the form of a solution containing the agent.
The composition may be any food or pharmaceutical or cosmetic product for oral application. Examples of food or pharmaceutical carriers are milk, yogurt, curd, cheese, fermented milk, milk-based fermented products, ice cream, fermented cereal products, milk-based powder, special formula powder, or pet food, or tablets, Liquid bacterial suspensions, dry oral supplements, wet oral supplements, dry tube feeding or wet tube feeding.

好ましくは、本発明の組成物は、固形組成物、錠剤、顆粒、カプセル、ゼラチンカプセル型の形態で提供される、上述した脱カフェインされたコーヒー豆の抽出物、及び経口投与に適した少なくとも一のアジュバントを含有する栄養サプリメントである。
この点において、経口用組成物、特に食餌用サプリメントのアジュバントは、専門家に知られている。その中でも、純粋に例示目的として、潤滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム、瞬時に可溶化させる製品、ゲル化剤、増粘剤、保湿剤、脂肪及び／又は水性化合物、防腐剤、テクスチャー剤、フレーバー及び／又はコーティング剤、抗酸化剤、及び着色物質で、通常食品に使用されているものを挙げることができる。 Preferably, the composition of the present invention is provided in the form of a solid composition, tablet, granule, capsule, gelatin capsule form, and the decaffeinated coffee bean extract described above, and at least suitable for oral administration. A nutritional supplement containing one adjuvant.
In this respect, adjuvants for oral compositions, in particular dietary supplements, are known to the expert. Among them, purely for illustrative purposes, lubricants such as magnesium stearate, instantly solubilized products, gelling agents, thickeners, humectants, fats and / or aqueous compounds, preservatives, texturing agents, flavors and Examples of coating agents, antioxidants, and coloring substances that are usually used in foods can be given.

さらに、本発明の組成物は、脂質、ポリフェノール、タウリン、プロバイオティクス微生物、ビタミン類、及び／又は少数元素を含有していてもよい。プロバイオティクスが使用される場合、それらは生きている形態、半活性又は脱活性形態、例えば凍結乾燥パウダーとして含まれていてよい。また、微生物の培養上清も、組成物に含まれてよい。それらは乳酸菌、特に乳酸桿菌及び／又はビフィズス菌からなる群から選択されてよく、好ましくはLactobacillus johnsonii、Lactobacillus reuteri、Lactobacillus rhamnosus、Lactobacillus paracasei、Lactobacillus casei、Bifidobactedum bifidum、Bifidobacterium breve、Bifidobacterium animalis、Bifidobacterium infantis、Bifidobacterium dolescentis及びBifidobacterium pseudocatenulatumからなる群から選択される。最も好ましい実施態様では、使用される菌株は、パスツール協会にて、ブダペスト条約下、１９９２年６月３０日に寄託され、寄託番号ＣＮＣＭ Ｉ-１２２５を受けているLactobacillus johnsonii(Ｌａ１)、又はパスツール協会にて、ブダペスト条約下、１９９９年１月１２日に寄託され、寄託番号ＣＮＣＭ Ｉ-２１１６を受けているLactobacillus paracasei(ＳＴ１１)である。例えば次の化合物：亜鉛、及び硫酸亜鉛及びグルカン酸亜鉛を含むその塩、ビタミンＢ５、Ｂ６、Ｂ８、Ｃ、Ｅ又はＰＰ、β-カロテン及びカロテノイド類、ニンニクの抽出物、特に硫化アリル又はニンニク油の形態のもの、セレニウム、クルクミン、クルクミノイド類、ナイアシン、紫根酸、及びアデノシンを単独で又は組合せて使用してもよい。専門家であれば、このような活性化合物を選択するであろうし、可能であれば、関心ある所望の活性が阻害又は減退されることを防止することにより、本発明の目的である組成物に予期される効果を改善するような形でそれらを組合せるであろうと理解される。
経口投与を意図した組成物は、脱カフェインされたコーヒー豆の抽出物を、組成物の重量に対して０．１％〜８０％、好ましくは組成物の重量に対して１％〜５０％の範囲の量で含有している。 Furthermore, the composition of the present invention may contain lipids, polyphenols, taurine, probiotic microorganisms, vitamins, and / or minor elements. When probiotics are used, they may be included in a live form, semi-active or de-active form, such as a lyophilized powder. A culture supernatant of the microorganism may also be included in the composition. They may be selected from the group consisting of lactic acid bacteria, in particular lactobacilli and / or bifidobacteria, preferably Lactobacillus johnsonii, Lactobacillus reuteri, Lactobacillus rhamnosus, Lactobacillus paracasei, Lactobacillus casei, Bifidobactedum bifidum, Bifidobacterium breve, Bifidobacterium breve, Bifidobacterium breve, Selected from the group consisting of Bifidobacterium dolescentis and Bifidobacterium pseudocatenulatum. In the most preferred embodiment, the strain used is Lactobacillus johnsonii (La1) deposited on June 30, 1992 under the Budapest Treaty and receiving deposit number CNCM I-1225, or Lactobacillus paracasei (ST11) deposited at the Tool Association under the Budapest Treaty on January 12, 1999 and receiving the deposit number CNCM I-2116. For example, the following compounds: zinc and its salts including zinc sulfate and zinc glucanate, vitamins B5, B6, B8, C, E or PP, β-carotene and carotenoids, extracts of garlic, especially allyl sulfide or garlic oil Selenium, curcumin, curcuminoids, niacin, purple root acid, and adenosine may be used alone or in combination. The expert will select such active compounds and, if possible, prevent the desired activity of interest from being inhibited or diminished by reducing the composition that is the object of the present invention. It is understood that they will be combined in a way that improves the expected effect.
Compositions intended for oral administration comprise 0.1% to 80% decaffeinated coffee bean extract, preferably 1% to 50% based on the weight of the composition. It is contained in an amount in the range of.

あるコーヒー豆の抽出物に天然に存在しているフェノール化合物であるクロロゲン酸は、乾燥肌の処置に関与していない。
よって、クロロゲン酸は、本発明の乾燥肌を処置及び／又は防止する組成物の活性剤ではない。従って、特定の実施態様では、クロロゲン酸は組成物の重量に対して０．１％以下の量で、脱カフェインされたコーヒー豆を含有する組成物に存在している。 Chlorogenic acid, a phenolic compound naturally present in certain coffee bean extracts, is not involved in the treatment of dry skin.
Thus, chlorogenic acid is not an active agent in the composition for treating and / or preventing dry skin of the present invention. Accordingly, in certain embodiments, chlorogenic acid is present in a composition containing decaffeinated coffee beans in an amount of 0.1% or less based on the weight of the composition.

また本発明は、上述したようなコーヒー豆の抽出物を含有する組成物を、経口経路により投与することからなる、皮膚加齢の防止及び／又は美容処理のための方法、又は乾燥肌の防止及び／又は処置のための美容方法に関する。
乾燥肌の処置のため、経口経路で投与される脱カフェインされたコーヒー豆の抽出物の毎日の投与量は、好ましくは０．０１〜５０００ｍｇ／日が含まれる。優先的には、コーヒー豆の抽出物は、０．５〜１０００ｍｇ／日からなる投与量で、それを投与可能な量として、本発明の組成物に存在している。
上述した本発明の特徴等は、以下に記載する実施例に照らせば、さらに明らかになるであろう。 Further, the present invention provides a method for preventing skin aging and / or cosmetic treatment, or preventing dry skin, comprising administering a composition containing a coffee bean extract as described above by the oral route. And / or a cosmetic method for treatment.
For the treatment of dry skin, the daily dose of decaffeinated coffee bean extract administered by the oral route preferably comprises 0.01 to 5000 mg / day. Preferentially, the coffee bean extract is present in the composition of the present invention at a dose comprised between 0.5 and 1000 mg / day as an administrable amount.
The above-described features and the like of the present invention will become more apparent in light of the embodiments described below.

実施例１：コフィア属ロブスタ種の焙煎した抽出物の調製
０．５ｋｇの焙煎したコーヒー豆を、４℃で１分間（氷浴）、２４０００回転／分のＴｕｒｒａｘ装置を用いて粉砕することにより、パウダーになるまで小さくする。
得られたパウダーをｐＨ８．５の０．０５Ｍリン酸緩衝液５リットルと混合する。全混合物を４℃で３０分攪拌し、ついで、４℃で１００００Ｇの遠心分離にかける。上清を、０．２２μｍフィルターを通して濾過する(滅菌濾過)。
ついで、酸化現象を取り除くため、縫工型(Sartorius)膜を通して限外濾過することにより、抽出物を分画する。
ついで、抽出物を凍結乾燥させる。このようにして、「凍結乾燥抽出物」と称される２９．５グラムの活性抽出物が得られる。
次に、超臨界クロマトグラフィー(キャリアガスとしてＣＯ２を使用)により、カフェインを除去する。このようにして、「脱カフェインされた凍結乾燥抽出物」と称される、２５．５グラムの活性抽出物が得られる。 Example 1: Preparation of a roasted extract of Kofia robusta seed 0.5 kg of roasted coffee beans is ground using a Turrax apparatus at 24,000 rpm for 1 minute at 4 ° C (ice bath) To reduce to powder.
The resulting powder is mixed with 5 liters of 0.05M phosphate buffer at pH 8.5. The whole mixture is stirred for 30 minutes at 4 ° C. and then centrifuged at 10000 G at 4 ° C. The supernatant is filtered through a 0.22 μm filter (sterile filtration).
The extract is then fractionated by ultrafiltration through a Sartorius membrane to remove oxidation phenomena.
The extract is then lyophilized. In this way, 29.5 grams of active extract referred to as “lyophilized extract” is obtained.
Next, caffeine is removed by supercritical chromatography (using CO 2 as a carrier gas). In this way, 25.5 grams of active extract, referred to as “decaffeinated lyophilized extract”, is obtained.

実施例２：本発明、特に本発明の組成物の例証のための処方例
これらの組成物は、種々の成分を単に混合することにより得られた。
組成物１：ソフトカプセル
割形剤：
大豆油 ４０ｍｇ
小麦胚芽油 ８５ｍｇ
大豆レシチン類 ２５ｍｇ
ビタミン類：
天然のトコフェロール類 ３ｍｇ
ビタミンＣパルミテート １５０ｍｇ
成分：
コフィア属ロブスタ種の脱カフェインされた
凍結乾燥抽出物 １５ｍｇ
ルリヂサ油 ２００ｍｇ
クロフサスグリの種油 １５０ｍｇ Example 2: Formulation Examples for Illustrating the Invention, In particular the Compositions of the Invention These compositions were obtained by simply mixing the various ingredients.
Composition 1: Soft capsule splitting agent:
Soybean oil 40mg
Wheat germ oil 85mg
Soybean lecithin 25mg
Vitamins:
Natural tocopherols 3mg
Vitamin C palmitate 150mg
component:
15 mg of decaffeinated lyophilized extract of Kofia robusta
Borage oil 200mg
Black currant seed oil 150mg

組成物２：ソフトカプセル
割形剤：
大豆油 ４０ｍｇ
小麦胚芽油 ８５ｍｇ
大豆レシチン類 ２５ｍｇ
ビタミン類：
天然のトコフェロール類 ３ｍｇ
成分：
コフィア属ロブスタ種の脱カフェインされた
凍結乾燥抽出物 １５０ｍｇ
ルリヂサ油 ２００ｍｇ
月見草油 ２００ｍｇ Composition 2: Soft capsule splitting agent:
Soybean oil 40mg
Wheat germ oil 85mg
Soybean lecithin 25mg
Vitamins:
Natural tocopherols 3mg
component:
150 mg of decaffeinated lyophilized extract of Kofia robusta
Borage oil 200mg
Evening primrose oil 200mg

組成物３：ソフトカプセル
割形剤：
大豆油 ４０ｍｇ
小麦胚芽油 ８５ｍｇ
大豆レシチン類 ２５ｍｇ
ビタミン類：
天然のトコフェロール類 ３ｍｇ
成分：
コフィア属ロブスタ種の脱カフェインされた
凍結乾燥抽出物 ５０ｍｇ
ルリヂサ油 ２００ｍｇ
月見草油 ２００ｍｇ
凍結乾燥された乳酸桿菌 ２００ｍｇ Composition 3: Soft capsule splitting agent:
Soybean oil 40mg
Wheat germ oil 85mg
Soybean lecithin 25mg
Vitamins:
Natural tocopherols 3mg
component:
50 mg of decaffeinated lyophilized extract of Kofia robusta
Borage oil 200mg
Evening primrose oil 200mg
Freeze-dried lactobacilli 200mg

組成物４：ソフトカプセル
割形剤：
大豆油 ４０ｍｇ
小麦胚芽油 ５ｍｇ
大豆レシチン類 ２５ｍｇ
ビタミン類：
天然のトコフェロール類 ３ｍｇ
成分：
コフィア属ロブスタ種の脱カフェインされた
凍結乾燥抽出物 １５０ｍｇ
ルリヂサ油 ２００ｍｇ
月見草油 ２００ｍｇ
ビタミンＣ ５０ｍｇ
グルカン酸カルシウム ２００ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム ４００ｍｇ
凍結乾燥された乳酸桿菌種 ３００ｍｇ Composition 4: Soft capsule splitting agent:
Soybean oil 40mg
Wheat germ oil 5mg
Soybean lecithin 25mg
Vitamins:
Natural tocopherols 3mg
component:
150 mg of decaffeinated lyophilized extract of Kofia robusta
Borage oil 200mg
Evening primrose oil 200mg
Vitamin C 50mg
Calcium glucanate 200mg
Magnesium stearate 400mg
300 mg of lyophilized Lactobacillus species

Claims (12)

脱カフェインされたコーヒー豆の抽出物を含み、経口投与用に処方されていることを特徴とする、皮膚の皮脂腺機能を刺激することを意図した組成物。   A composition intended to stimulate sebaceous gland function of the skin, characterized in that it comprises an extract of decaffeinated coffee beans and is formulated for oral administration. 抽出物が、コフィア属アラビカ種、コフィア属ロブスタ種、コフィア属カネフォーラ種、又はコフィア属リベリカ種から選択されるコーヒー豆から得られることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。   The composition according to claim 1, characterized in that the extract is obtained from coffee beans selected from the species of Cofia arabica, Cofia lobsta, Cofia canephora, or Cofia riviberica. 抽出物が、焙煎されたコーヒー豆から得られる、請求項１又は２に記載の組成物。   The composition according to claim 1 or 2, wherein the extract is obtained from roasted coffee beans. コーヒー豆の抽出物が、水性-アルコール又はアルコール抽出により得ることができるものである、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の組成物。   4. Composition according to any one of claims 1 to 3, wherein the coffee bean extract is obtainable by aqueous-alcohol or alcohol extraction. 固形組成物の形態で経口経路により投与され、経口投与に適した少なくとも一のアジュバントを含有している、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の組成物。   The composition according to any one of claims 1 to 4, which is administered by the oral route in the form of a solid composition and contains at least one adjuvant suitable for oral administration. コーヒー豆の抽出物が、組成物の全重量に対して０．１％〜８０％である、請求項１ないし５のいずれか１項に記載の組成物。   The composition according to any one of claims 1 to 5, wherein the coffee bean extract is 0.1% to 80% based on the total weight of the composition. コーヒー豆の抽出物が、組成物の全重量に対して１％〜５０％である、請求項６に記載の組成物。   The composition of claim 6, wherein the coffee bean extract is 1% to 50% based on the total weight of the composition. 請求項１ないし７のいずれか１項に記載の、脱カフェインされたコーヒー豆の抽出物を含む組成物を、経口的に投与することからなる、乾燥肌の処置及び／又は防止又は皮膚加齢の処置及び／又は防止のための美容方法。   The treatment and / or prevention of dry skin or skin addition comprising orally administering a composition comprising an extract of decaffeinated coffee beans according to any one of claims 1 to 7. Cosmetic method for treatment and / or prevention of age. 経口投与による、皮膚の皮脂腺機能を刺激することを意図した組成物の調製における、脱カフェインされたコーヒー豆の抽出物の使用。   Use of an extract of decaffeinated coffee beans in the preparation of a composition intended to stimulate the sebaceous gland function of the skin by oral administration. 抽出物が、コフィア属アラビカ種、コフィア属ロブスタ種、コフィア属カネフォーラ種、又はコフィア属リベリカ種から選択されるコーヒー豆から得られる、請求項９に記載の使用。   10. Use according to claim 9, wherein the extract is obtained from coffee beans selected from the species of Cofia arabica, Cofia lobsta, Cofia canephora, or Cofia riviberica. 抽出物が、焙煎されていないコーヒー豆から得られる、請求項９又は１０に記載の使用。   Use according to claim 9 or 10, wherein the extract is obtained from unroasted coffee beans. コーヒー豆の抽出物が、水性-アルコール又はアルコール抽出により得られるものである、請求項９ないし１１のいずれか１項に記載の使用。   Use according to any one of claims 9 to 11, wherein the coffee bean extract is obtained by aqueous-alcohol or alcohol extraction.
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