JP2013533255A - N‐置換スルホニルオキシベンジルアミン及び関連化合物の化粧用途 - Google Patents
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Abstract
【選択図】なし
Description
(a)小皺又は皺の治療、減少、及び/又は防止
(b)皮膚の毛穴の大きさの縮小
(c)皮膚厚み、ふくよかさ、及び/又はつっぱり感の改善
(d)皮膚のしなやかさ及び/又は柔軟性の改善
(e)皮膚の色合い、輝き、及び/又は透明感の改善
(f)プロコラーゲン及び/又はコラーゲンの産生の改善
(g)エラスチンの維持及び再形成の改善
(h)皮膚のきめ及び/又は再組織化の促進の改善
(i)皮膚バリアの修復及び/又は機能の改善
(j)皮膚の輪郭の外観の改善
(k)皮膚の艶及び/又は明るさの回復
(l)必須栄養素及び/又は皮膚の構成物質の補充
(m)老化及び/又は更年期による低下
(n)皮膚の湿潤の改善
(o)皮膚の弾性及び/又は弾力性の増加
(p)皮膚のたるみの治療、抑制、及び/又は防止、及び/又は
(q)しみの縮小
実施例1
コラーゲン試験
ヒト皮膚繊維芽細胞(Cascade Biologics社、ポートランド、オレゴン州)が添加培地(DMEM、10%ウシ胎仔血清、1%ペニシリン/ストレプトマイシン及び1%L‐グルタミン)で96ウェル培養プレートに10,000細胞/ウェルで播かれ、37℃で10%CO2の加湿環境下に一晩置かれた。翌日、培地が新しい培地(DMEM、1%ペニシリン/ストレプトマイシン及び1%L‐グルタミン)に交換され、DMSOに溶解された化合物が0.0005%の濃度でウェルに3通りで添加された。DMSO溶液はコントロールとして用いられた。48時間のインキュベーション後、プレートがインキュベータから取り出され、各ウェルの培地がプロコラーゲン試験のために回収された。
本国際出願は、2010年6月30日に出願された同時係属の米国出願番号第12/826,864号に対する優先権を主張し、その全体が参照することにより本願に組み込まれる。
Claims (19)
- 化粧品として許容される溶媒中の有効量のN‐置換スルホニルオキシベンジルアミン又は化粧品として許容されるその塩を、それを必要とする皮膚の領域に局所的に適用することを含む、
ヒトの皮膚の美的外観を改善するための方法。 - 前記N‐置換スルホニルオキシベンジルアミンは、式1の構造を有し、
W1及びW2は、それぞれ独立してCO、CO2、CONH、SO2又はPO3であって、
R1、R2及びR3は、それぞれ独立してC1−20の炭化水素であって、各々独立してアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、及びアルキルヘテロアリールから選択され、それぞれC及び/又はハロゲン、O、N及びSを含む1―6個のヘテロ原子で任意に置換され、
X、Yは、それぞれH又は任意に置換されたアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、アミノアルキル、ハロアルコキシ、アルケニルを示し、ここで、隣接したX、Yはともに5、6又は7員環を形成し、
‐O‐W2‐R1基は、フェニル環の3‐又は4‐位に付加される、
ことを特徴とする請求項1に記載の方法。 - R1は、C1―4アルキル基である、
ことを特徴とする請求項2に記載の方法。 - R1は、‐CH3又は‐CH2CH3である、
ことを特徴とする請求項3に記載の方法。 - R2は、i‐ブチル、sec‐ブチル、メトキシエチル及びCH2‐2‐フラニルからなる群から選択される、
ことを特徴とする請求項2に記載の方法。 - R2は、i‐ブチル基である、
ことを特徴とする請求項5に記載の方法。 - W1及びW2は、それぞれ独立してCO、CONH、及びSO2からなる群から選択される、
ことを特徴とする請求項2に記載の方法。 - W1は、‐SO2基又は‐CONH基であって、W2は、‐SO2基である、
ことを特徴とする請求項7に記載の方法。 - R3は、アルキル、シクロアルキル又はアリールである、
ことを特徴とする請求項2に記載の方法。 - R3は、フェニルである、
ことを特徴とする請求項9に記載の方法。 - 前記皮膚の前記美的改善は、
(a)小皺又は皺の治療、減少、及び/又は防止
(b)皮膚の毛穴の大きさの縮小
(c)皮膚厚み、ふくよかさ、及び/又はつっぱり感の改善
(d)皮膚のしなやかさ及び/又は柔軟性の改善
(e)皮膚の色合い、輝き、及び/又は透明感の改善
(f)プロコラーゲン及び/又はコラーゲンの産生の改善
(g)エラスチンの維持及び再形成の改善
(h)皮膚のきめ及び/又は再組織化の促進の改善
(i)皮膚バリアの修復及び/又は機能の改善
(j)皮膚の輪郭の外観の改善
(k)皮膚の艶及び/又は明るさの回復
(l)必須栄養素及び/又は皮膚の構成物質の補充
(m)更年期によって低下した皮膚の外観の改善
(n)皮膚の湿潤の改善
(o)皮膚の弾性及び/又は弾力性の増加
(p)皮膚のたるみの治療、抑制、及び/又は防止、又は
(q)しみの縮小
からなる群から選択される、
ことを特徴とする請求項1に記載の方法。 - 前記皮膚の前記美的改善は、小皺及び/又は皺、皮膚の老化、皮膚の弾性の消失及び剥けた皮膚の外観の治療、抑制、及び/又は防止である、
ことを特徴とする請求項11に記載の方法。 - 前記N‐置換スルホニルオキシベンジルアミンは、次の構造
ここで、
X及びYはHであって、
R1は、C1―8アルキル基、フェニル基又はベンジル基であって、それぞれC及び/又はハロゲン、O、N及びSを含む1―6個のヘテロ原子で任意に置換され、
R2は、アルキル、アリール、アルキルアリール又はヘテロアリールであって、それぞれC及び/又はハロゲン、O、N及びSを含む1―6個のヘテロ原子で任意に置換され、
R3は、アルキル又はアリールであって、それぞれC及び/又はハロゲン、O、N及びSを含む1―6個のヘテロ原子で任意に置換される、
ことを特徴とする請求項2に記載の方法。 - 前記N‐置換スルホニルオキシベンジルアミンは、次の構造
ここで、
X及びYはHであって、
R1は、C1―8アルキル基、フェニル基又はベンジル基であって、それぞれC及び/又はハロゲン、O、N及びSを含む1―6個のヘテロ原子で任意に置換され、
R2は、アルキル、アリール、アルキルアリール又はヘテロアリールであって、それぞれC及び/又はハロゲン、O、N及びSを含む1―6個のヘテロ原子で任意に置換され、
R3は、アルキル又はアリールであって、それぞれC及び/又はハロゲン、O、N及びSを含む1―6個のヘテロ原子、で任意に置換され、
‐O‐SO2‐R1基は、フェニル環の3‐又は4‐位に付加される、
ことを特徴とする請求項2に記載の方法。 - 化粧品として許容される溶媒中の有効量のN‐置換スルホニルオキシベンジルアミン又は化粧品として許容されるその塩を、それを必要とする個人の皮膚における皺及び/又は小皺に、前記皺及び/又は小皺の程度を軽くするのに十分な時間、局所的に適用することを含む、
皺及び/又は小皺を治療する方法。 - 前記N‐置換スルホニルオキシベンジルアミン又は化粧品として許容されるその塩は、少なくとも4週間の期間、毎日少なくとも1回、前記皮膚に適用される、
ことを特徴する請求項16に記載の方法。 - 化粧品として許容される溶媒に約0.0001重量%から約25重量%のN‐置換スルホニルオキシベンジルアミンを含む、化粧品組成物。
- 前記化粧品として許容される溶媒は、油中水型又は水中油型乳剤を含む、
ことを特徴とする請求項18に記載の化粧品組成物。
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