JP2013532035A - 光力学的治療または光力学的診断で使用する乾燥組成物および当該乾燥組成物を含む装置 - Google Patents
光力学的治療または光力学的診断で使用する乾燥組成物および当該乾燥組成物を含む装置 Download PDFInfo
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Abstract
【解決手段】本発明は、5−アミノレブリン酸(5−ALA)または5−ALAの前駆体もしくは誘導体、またはその薬学的に許容される塩である活性成分を含む乾燥医薬組成物に関する。当該組成物は、癌、前癌性状態、および非癌性状態の光力学的治療(PDT)または光力学的診断(PDD)で使用され得る。本発明はさらに、乾燥組成物を含む照射装置ならびに、癌、前癌性状態、および非癌性状態の光力学的治療(PDT)または光力学的診断(PDD)におけるこのような装置の使用に関する。
【選択図】なし
Description
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;
b)任意で、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマー;ならびに
c)任意で、他の薬学的に許容される賦形剤を含む、照射装置を提供する。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;
b)任意で、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマー;ならびに
c)任意で、他の薬学的に許容される賦形剤を含む、照射装置を提供する。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;
b)任意で、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマー;ならびに
c)任意で、他の薬学的に許容される賦形剤を含む、照射装置を提供する。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;
b)任意で、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマー;ならびに
c)任意で、他の薬学的に許容される賦形剤を含む、照射装置を提供する。
a)5−ALAの誘導体またはその薬学的に許容される塩、好ましくは、5−ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;
b)任意で、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマー;ならびに
c)任意で、他の薬学的に許容される賦形剤を含む、照射装置を提供する。
R2 2N−CH2COCH2−CH2CO−OR1(I)
式中、R1は、置換または非置換アルキル基を表し;
R2はそれぞれ独立して、水素原子または基R1を表す。
a)5−ALAの誘導体またはその薬学的に許容される塩、好ましくは、5−ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩;
b)任意で、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマー;ならびに
c)任意で、他の薬学的に許容される賦形剤を含む、照射装置を提供する。
a)式Iの5−ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩:
R2 2N−CH2COCH2−CH2CO−OR1(I)
式中
R1は、置換または非置換アルキル基を表し;
R2はそれぞれ独立して、水素原子または基R1を表し;
b)任意で、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマー;ならびに
c)任意で、他の薬学的に許容される賦形剤を含む、照射装置を提供する。
a)5−ALAの誘導体またはその薬学的に許容される塩、好ましくは、5−ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩;
b)セルロースエーテル、ゲランガム、キトサン、キトサン誘導体、プルラン、アルギン酸塩、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸誘導体、およびカラギーナンから選ばれる、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマー;ならびに
c)任意で、他の薬学的に許容される賦形剤を含む、照射装置を提供する。
a)5−ALAの誘導体またはその薬学的に許容される塩、好ましくは、5−ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩;
b)キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選ばれる、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマー;ならびに
c)任意で、他の薬学的に許容される賦形剤を含む、照射装置を提供する。
a)5−ALAの誘導体またはその薬学的に許容される塩、好ましくは、5−ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩;
b)良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマー;ならびに
c)他の薬学的に許容される賦形剤、好ましくは、可塑剤、着色剤、増粘剤、崩壊剤、粘膜付着剤、表面浸透促進剤、および/またはキレート剤から選ばれる他の薬学的に許容される賦形剤を含む、照射装置を提供する。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;ならびに
b)1以上のポリマーを含む、乾燥医薬組成物である。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;ならびに
b)良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマーを含む、乾燥医薬組成物を提供する。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;ならびに
b)セルロースエーテル、ゲランガム、キトサン、キトサン誘導体、プルラン、アルギン酸塩、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸誘導体、およびカラギーナンから選ばれる良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する一種以上のポリマー、より好ましくは、キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選ばれる1以上のポリマーを含む、乾燥医薬組成物を提供する。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;ならびに
b)1以上のポリマーを含む。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;ならびに
b)キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選ばれる1以上のポリマーを含む、乾燥医薬組成物を提供する。
a)5−ALAの誘導体またはその薬学的に許容される塩、好ましくは、5−ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩;ならびに
b)キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選ばれる1以上のポリマーを含む、乾燥医薬組成物を提供する。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、好ましくは、5−ALAの誘導体またはその薬学的に許容される塩、好ましくは、5−ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;ならびに
b)キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選ばれる1以上のポリマーからなる、乾燥医薬組成物を提供する。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;ならびに
b)キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選ばれる1以上のポリマーを含む、照射装置を提供する。
a)5−ALAの誘導体またはその薬学的に許容される塩、好ましくは、5−ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩;ならびに
b)キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選ばれる1以上のポリマーを含む、照射装置を提供する。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、好ましくは、5−ALAの誘導体またはその薬学的に許容される塩、好ましくは、5−ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;
b)キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選ばれる1以上のポリマー;ならびに
c)任意で、他の薬学的に許容される賦形剤からなる、照射装置を提供する。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、好ましくは、5−ALAの誘導体またはその薬学的に許容される塩、好ましくは、5−ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;
b)キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選ばれる1以上のポリマー;ならびに
c)1種以上の可塑剤からなる、照射装置を提供する。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;ならびに
b)キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選ばれる1以上のポリマーを含む、照射装置を提供する。
a)5−ALAの誘導体またはその薬学的に許容される塩、好ましくは、5−ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩;ならびに
b)キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選ばれる1以上のポリマーを含む、照射装置を提供する。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、好ましくは、5−ALAの誘導体またはその薬学的に許容される塩、好ましくは、5−ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;
b)キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選ばれる1以上のポリマー;ならびに
c)任意で、他の薬学的に許容される賦形剤からなる、照射装置を提供する。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、好ましくは、5−ALAの誘導体またはその薬学的に許容される塩、好ましくは、5−ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;
b)キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選ばれる1以上のポリマー;ならびに
c)1種以上の可塑剤からなる、照射装置を提供する。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;
b)任意で、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマー;ならびに
c)任意で、他の薬学的に許容される賦形剤を含む乾燥医薬組成物であって、
子宮頚部、膣、直腸、肛門、鼻、または耳の癌、前癌性状態、および非癌性状態の光力学的治療または光力学的診断で使用する乾燥医薬組成物の、医薬組成物を運搬するための領域中に当該組成物を含む照射装置の製造における使用を提供する。
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;
b)任意で、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマー;ならびに
c)任意で、他の薬学的に許容される賦形剤を含む乾燥医薬組成物であって、
子宮頚部、膣、直腸、肛門、鼻、または耳の癌、前癌性状態、および非癌性状態の光力学的治療で使用する乾燥医薬組成物の、医薬組成物を運搬するための領域中に当該組成物を含む照射装置の製造における使用を提供する。
a)ヒトまたは非ヒト動物の被検体の子宮頚部、膣、直腸、肛門、鼻、または耳の治療部位に、
i.5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;
ii.任意で、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマー;ならびに
iii.任意で、他の薬学的に許容される賦形剤を含む乾燥医薬組成物を医薬組成物を運搬するための領域中に含む照射装置を配置する工程;
b)当該乾燥医薬組成物内で活性成分が光増感剤に変換され所望の部位で効果的な組織中治療濃度に達するのに必要な期間待機する工程;ならびに
c)当該装置からの光に光増感剤を曝露することによって光増感剤を光活性化する工程を含む。
a)ヒトまたは非ヒト動物の被検体の子宮頚部、膣、直腸、肛門、鼻、または耳の診断部位に、
i.5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;
ii.任意で、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマー;ならびに
iii.任意で、他の薬学的に許容される賦形剤を含む乾燥医薬組成物を医薬組成物を運搬するための領域中に含む照射装置を配置する工程;
b)当該乾燥医薬組成物内で活性成分が光増感剤に変換され所望の部位で効果的な組織中診断濃度に達するのに必要な期間待機する工程;ならびに
c)当該装置からの光に光増感剤を曝露することによって光増感剤を光活性化する工程を含む。
WO96/28412に記載のように5−ALAヘキシルエステル塩酸塩(HAL HCl)を調製し;WO02/10120に記載のように5−ALAベンジルエステル塩酸塩(BAL HCl)を調製した。5−ALAメチル硝酸塩(MAL硝酸塩)は、WO2005/092838に記載の銀塩方法により、5−ALAメチル塩酸塩(WO96/28412に記載のように調製)から調製した。5−ALAヘキシルエステルメシル酸塩(HAL Mes)は、WO2005/092838に記載の銀塩方法により、5−ALAヘキシルエステル塩酸塩(WO96/28412に記載のように調製)から調製した。
弾性コロジオンは、75容量部のジエチルエーテルおよび25容量部のエタノール中に4重量部のニトロセルロースを溶解することにより調製する。2重量%のカンフルおよび3重量%のヒマシ油(可塑剤)を加え、均一な淡黄色のシロップ状の液体が得られるまで混合物を撹拌する。500mgの5−ALAヘキシルエステル塩酸塩(HAL HCl)を10gの弾性コロジオンに加え、均一の液体が得られるまで混合物を撹拌する。
撹拌しながら、8.67gの蒸留水に0.75gのメチルセルロースおよび0.08gのPEG400を溶解させて、液体を調製する。500mgのHAL HClを加え、均一の液体が得られるまで混合物を撹拌する。
撹拌しながら、8.15gの蒸留水に0.75gのメチルセルロースおよび0.16gのPEG400を溶解させて、液体を調製する。500mgの5−ALAヘキシルエステルメシル酸塩(HAL Mes)を加え、均一の液体が得られるまで混合物を撹拌する。
500mgのHAL HCl、4.5gのグルタミン酸キトサン、および5gの蒸留水を混合し、液体を調製する。均一な溶液が得られるまで混合物を撹拌する。
500mgのHAL Mes、4.5gの乳酸キトサン、および5gの蒸留水を混合し、液体を調製する。均一な溶液が得られるまで混合物を撹拌する。
5.5重量%のオイドラギットRL30D(30%w/wの分散液として)、1.1重量%のCitroflex2(可塑剤)、および5重量%のHAL HClを含む水性液を調製する。
20重量%のプルランおよび1重量%のアルギン酸ナトリウムを含む水性液を9.5g調製する。液体を一晩放置する。0.5gのHAL HClを加え、均一で比較的粘度の低い液体が得られるまで液体を激しく撹拌する。
20重量%のプルランおよび1重量%のアルギン酸ナトリウムを含む水性液を9.5g調製する。液体を一晩放置する。液体のpHは、希塩酸を使用して3.5に調節する。0.5gのHAL HClを加え、均一で比較的粘度の高い液体が得られるまで液体を激しく撹拌する。
10重量%のキトサンおよび1%(容量/容量)の酢酸を含む水性液を9.5g調製し、0.5gのHAL HClを加え、混合物を均一になるまで撹拌する。
丸底ガラスフラスコ中で、水(10ml)および96%エタノール(10ml)の混合液に、100mgのHAL HClおよび10mgのメチルセルロース1500(Apotekproduksjon AS、オスロ、ノルウェー)を溶解させて液体を調製した。凍結乾燥後、機械的に安定な均質のフィルムが得られた。
丸底ガラスフラスコ中で、水(10ml)および96%エタノール(10ml)の混合液に、100mgのHAL HClおよび25mgのメチルセルロース1500(Apotekproduksjon AS、オスロ、ノルウェー)を溶解させて液体を調製した。凍結乾燥後、得られた均質なフィルムは、ガラス表面に完全には付着していなかった。
丸底ガラスフラスコ中で、水(10ml)および96%エタノール(10ml)の混合液に、100mgのHAL HClおよび50mgのメチルセルロース1500(Apotekproduksjon AS、オスロ、ノルウェー)を溶解させて液体を調製した。凍結乾燥後、得られた均質なフィルムは、ガラス表面に完全には付着していなかった。
丸底ガラスフラスコ中で、水(10ml)に、100mgのHAL HClおよび10mgのエチルセルロース(シグマアルドリッチ#200646)を溶解させて液体を調製した。凍結乾燥後、ふかふかしたケーキが得られた。
丸底ガラスフラスコ中で、水(10ml)に、100mgのHAL HClおよび10mgのヒドロキシエチルセルロース250HX Pharm(Fagron GmbH&Co KG、バルスビュッテル、ドイツ)を溶解させて液体を調製した。凍結乾燥後、得られたやや不均質なフィルムは、ガラス表面に完全には付着していなかった。
丸底ガラスフラスコ中で、水(10ml)に、100mgのHAL HClおよび10mgのキトサン(シグマアルドリッチ#448877)を溶解させて液体を調製した。凍結乾燥後、得られたやや不均質なネット様のフィルムは、ガラス表面に完全には付着していなかった。
丸底ガラスフラスコ中で、水(10ml)に、100mgのHAL HClおよび10mgのカルボキシメチルセルロースナトリウム塩(シグマアルドリッチ#C5678)を溶解させて液体を調製した。凍結乾燥後、得られたやや不均質なネット様のフィルムは、ガラス表面に完全には付着していなかった。
丸底ガラスフラスコ中で、水(10ml)に、100mgの5−ALAベンジルエステル塩酸塩(BAL HCl)およびメチルセルロース1500(Apotekproduksjon AS、オスロ、ノルウェー)を溶解させて液体を調製した。メチルセルロースの量は、それぞれ10mg、25mg、および50mgであった。凍結乾燥後、得られたやや不均質なネット様のフィルムは、ガラス表面に完全には付着していなかった。
丸底ガラスフラスコ中で、水(10ml)に、100mgのHAL HCl、25mgのメチルセルロース1500(Apotekproduksjon AS、オスロ、ノルウェー)、および3mgのクエン酸トリエチル(Merck Chemicals、Northern Europe)を溶解させて液体を調製した。凍結乾燥後、比較的均質で機械的に安定した軟質フィルムが得られた。
丸底ガラスフラスコ中で、水(10ml)に、100mgのHAL HClおよび25mgのメチルセルロース1500(Apotekproduksjon AS、オスロ、ノルウェー)を溶解させて液体を調製した。凍結乾燥後、比較的均質で機械的に安定した軟質フィルムが得られた。
丸底ガラスフラスコ中で、水(10ml)に、100mgのBAL HCl、25mgのヒドロキシメチルプロピルセルロース、および3mgのクエン酸トリエチル(Merck Chemicals、Northern Europe)を溶解させて液体を調製した。凍結乾燥後、比較的均質で機械的に安定した軟質フィルムが得られた。
丸底ガラスフラスコ中で、水(10ml)に、100mgのBAL HClおよび25mgのヒドロキシメチルプロピルセルロースを溶解させて液体を調製した。凍結乾燥後、比較的均質で機械的に安定した軟質フィルムが得られた。
丸底ガラスフラスコ中で、水(10ml)に、100mgのHAL HCl、200mgのKollicoat IR White(二酸化チタン顔料を含むポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフトポリマー)(BASF、ルートウィックスハーフェン、ドイツ)、および50mgのKollicoat IR Yellow(二酸化チタンおよび酸化鉄顔料を含むポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフトポリマー)(BASF、ルートウィックスハーフェン、ドイツ)を溶解させて液体を調製した。凍結乾燥後、比較的均質で機械的に安定した黄色のフィルムが得られた。
2mlの水に、100mgのHAL HCl、25mgのメチルセルロース1500(Apotekproduksjon AS、オスロ、ノルウェー)、および3mgのクエン酸トリエチル(Merck Chemicals、Northern Europe)を溶解させて液体を調製した。照射装置の貯留部をこの溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。凍結乾燥後、均質で軟質な機械的に安定したフィルムが得られた。
2mlの水に、100mgのHAL HClおよび25mgのメチルセルロース1500(Apotekproduksjon AS、オスロ、ノルウェー)を溶解させて液体を調製した。刷毛を使用して照射装置の貯留部をこの溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。凍結乾燥後、得られた均質で軟質なやや脆いフィルムは、実施例23で得られたフィルムに比べて機械的安定性が劣った。
2mlの水に、100mgのBAL HCl、25mgのメチルセルロース1500(Apotekproduksjon AS、オスロ、ノルウェー)、および3mgのクエン酸トリエチル(Merck Chemicals、Northern Europe)を溶解させて液体を調製した。刷毛を使用して照射装置の貯留部をこの溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。凍結乾燥後、得られた均質で軟質なやや脆いフィルムは、実施例23で得られたフィルムに比べて機械的安定性が劣った。
2mlの水に、100mgのBAL HClおよび25mgのメチルセルロース1500(Apotekproduksjon AS、オスロ、ノルウェー)を溶解させて液体を調製した。刷毛を使用して照射装置の貯留部をこの溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。凍結乾燥後、得られた均質で軟質なやや脆いフィルムは、実施例23で得られたフィルムに比べて機械的安定性が劣った。
2mlの水に、100mgのHAL HClおよび25mgのヒドロキシメチルプロピルセルロースを溶解させて液体を調製した。刷毛を使用して照射装置の貯留部をこの溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。凍結乾燥後、得られた均質で軟質なやや脆いフィルムは、実施例23で得られたフィルムに比べて機械的安定性が劣った。
2mlの水に、100mgのBAL HClおよび25mgのヒドロキシメチルプロピルセルロースを溶解させて液体を調製した。刷毛を使用して照射装置の貯留部をこの溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。凍結乾燥後、機械的に安定なケーキが得られた。
2mlの水に、100mgのBAL HCl、25mgのヒドロキシメチルプロピルセルロース、および3mgのクエン酸トリエチル(Merck Chemicals、Northern Europe)を溶解させて液体を調製した。刷毛を使用して照射装置の貯留部をこの溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。凍結乾燥後、機械的に安定なケーキが得られた。
2mlの水に、100mgのHAL HClおよび10mgのメチルセルロース1500(Apotekproduksjon AS、オスロ、ノルウェー)を溶解させて液体を調製した。コーティングの前に、装置をドライアイス上に15分間保持した。刷毛を使用して照射装置の貯留部をこの溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。凍結乾燥後、均質で軟らかさが中程度で機械的に安定したフィルムが得られた。
2mlの水に、100mgのBAL HClおよび10mgのメチルセルロース1500(Apotekproduksjon AS、オスロ、ノルウェー)を溶解させて液体を調製した。コーティングの前に、装置をドライアイス上に15分間保持した。刷毛を使用して照射装置の貯留部をこの溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。凍結乾燥後、均質で軟らかさが中程度で機械的に安定したフィルムが得られた。
5mlの水に、100mgのHAL HClおよび12.5mgのヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させて液体を調製した。刷毛を使用して照射装置の貯留部をこの溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。凍結乾燥後、ふかふかしたケーキが得られた。
2mlの水に、100mgのHAL HClおよび10mgのヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させて液体を調製した。コーティングの前に、装置をドライアイス上に15分間保持した。刷毛を使用して照射装置の貯留部をこの溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。凍結乾燥後、均質で軟らかさが中程度で機械的に安定したフィルムが得られた。
2mlの水に、100mgのBAL HClおよび10mgのヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させて液体を調製した。コーティングの前に、装置をドライアイス上に15分間保持した。刷毛を使用して照射装置の貯留部をこの溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。凍結乾燥後、均質で軟らかさが中程度で機械的に安定したフィルムが得られた。
2mlの水に、下記の化合物を溶解させて液体を調製した。
35b:20mgのHAL HCl、40mgのヒドロキシプロピルメチルセルロース、および5mgのPEG600
35c:20mgのHAL HCl、40mgのヒドロキシプロピルメチルセルロース、および15mgのPEG600
35d:20mgのHAL HCl、40mgのヒドロキシプロピルメチルセルロース、および60mgのPEG600
コーティングの前に、装置をドライアイス上に15分間保持した。刷毛を使用して照射装置の貯留部を上記の溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。
2mlの水に、下記の化合物を溶解させて液体を調製した。
36b:20mgのMAL硝酸塩、40mgのヒドロキシプロピルメチルセルロース、および14mgのPEG200
コーティングの前に、装置をドライアイス上に15分間保持した。刷毛を使用して照射装置の貯留部をこの溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。凍結乾燥後、下記のものが得られた。
4mlの水に、100mgのHAL HCl、40mgのヒドロキシプロピルメチルセルロース、および30mgのPEG600を溶解させて液体を調製した。コーティングの前に、装置をドライアイス上に15分間保持した。刷毛を使用して照射装置の貯留部をこの溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。凍結乾燥後、均質で軟らかく機械的に安定したフィルムが得られた。
2mlの水に、100mgのHAL HCl、40mgのヒドロキシプロピルメチルセルロース、および30mgのPEG950−1050を溶解させて液体を調製した。コーティングの前に、装置をドライアイス上に15分間保持した。刷毛を使用して照射装置の貯留部をこの溶液でコーティングし、装置を凍結乾燥させた。凍結乾燥後、均質で硬く機械的に安定したフィルムが得られた。
本発明の特定の乾燥組成物の安定性を次のように評価した。丸底ガラスフラスコ中で乾燥組成物を調製した後、組成物を最長で4週間37℃でガラスフラスコ内に放置した。5mlの水を乾燥組成物に加え、組成物を溶解させた。試料を1ml回収し、0.45μmシリンジフィルターを通してろ過した。4.4×250mm ZORBAX extend C18カラム(Agilent)および溶離液としてメタノール/水(70:30v/v)を使用して、ろ過した試料25μlをHPLC(Agilent 1100、ポンプ速度1ml/分)で分析した。UV検出は210nmで行った。試料中のALAエステルの%を測定するため、ピーク面積を標準物に対して計算した。次の乾燥組成物はいずれも、非常に良好な安定性を示した、すなわち、ALAエステルが安定に維持された:実施例20および21は25および27日後、実施例18および19は8日後。
照射装置の貯留部が水と接触した際の特定の乾燥組成物からのALAエステルの放出を、次のように評価した。照射装置の貯留部に5mlの水(37℃)を充填し、装置を約30分間穏やかに振動させた。液体を装置から除去し、0.45μmシリンジフィルターを通してろ過した。ろ過した液体を実施例39に記載のように分析した。100%の放出は、ALAエステルの完全な放出に相当する。次の略語を使用した。MC:メチルセルロース、HPMC:ヒドロキシプロピルメチルセルロース、TC:クエン酸トリエチル。
Claims (24)
- 医薬組成物を運搬するための領域中に乾燥医薬組成物を含む、光力学的治療または光力学的診断で使用する照射装置であって、前記乾燥医薬組成物が、
a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分;
b)任意で、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマー;ならびに
c)任意で、他の薬学的に許容される賦形剤を含む、照射装置。 - 前記照射装置が、身体の開口部に完全にかつ確実に挿入されるように構成されており、当該開口部中にある場合に独立して動作可能であり、かつ、医薬組成物を運搬するための領域に加えて、開口部に完全に挿入され保持されるように構成されたハウジングであって、LEDランプシステムとLEDランプシステムに電力を供給する電源とを囲うハウジングを含む、請求項1に記載の照射装置。
- 前記乾燥医薬組成物が、粉末、ケーキ、またはフィルムの形態である、請求項1または請求項2に記載の照射装置。
- 前記乾燥医薬組成物が、フィルムの形態である、請求項3に記載の照射装置。
- 前記乾燥医薬組成物が、フィルムコーティング法によって、溶剤蒸発によって、または凍結乾燥によって得られる、先行する請求項のいずれか1項に記載の照射装置。
- 前記フィルムコーティング法が、ディップコーティングまたはスプレーコーティングである、請求項5に記載の照射装置。
- 前記乾燥医薬組成物が、5−ALAの誘導体またはその薬学的に許容される塩から選ばれる活性成分を含む、先行する請求項のいずれか1項に記載の照射装置。
- 前記5−ALAの誘導体が、5−ALAエステルである、請求項7に記載の照射装置。
- 前記乾燥医薬組成物が、式Iの5−ALAエステルまたはその薬学的に許容される塩を含む、請求項8に記載の照射装置。
R2 2N−CH2COCH2−CH2CO−OR1(I)
(式中、
R1は、置換または非置換アルキル基を表し;
R2はそれぞれ独立して、水素原子または基R1を表す。) - 前記乾燥医薬組成物が、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマーを含む、先行する請求項のいずれか1項に記載の照射装置。
- 前記1以上のポリマーが、セルロースエーテル、ゲランガム、キトサン、キトサン誘導体、プルラン、アルギン酸塩、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸誘導体、およびカラギーナンから選択される、請求項10に記載の照射装置。
- 前記1以上のポリマーが、キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選択される、請求項11に記載の照射装置。
- 前記乾燥医薬組成物が、活性成分と、1以上のポリマー、好ましくは、セルロースエーテル、ゲランガム、キトサン、キトサン誘導体、プルラン、アルギン酸塩、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸誘導体、およびカラギーナンから選択される1以上のポリマー、より好ましくは、キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選ばれる1以上のポリマーとからなる、請求項10〜12のいずれか1項に記載の照射装置。
- 前記乾燥医薬組成物が、凍結乾燥によって得られる、請求項1〜5および7〜13のいずれか1項に記載の照射装置。
- 前記乾燥医薬組成物が、活性成分と、任意で、良好なフィルム形成特性および/もしくは良好なゲル形成特性を有する1以上のポリマーならびに/または他の薬学的に許容される賦形剤とを適切な溶媒に溶解あるいは懸濁させることによって調製された液体の凍結乾燥によって得られる、請求項14に記載の照射装置。
- 前記適切な溶媒が水であるか、または溶媒の混合液、好ましくは、水とアルコールとの混合液である、請求項15に記載の照射装置。
- 前記乾燥医薬組成物がさらに、1以上の他の薬学的に許容される賦形剤を含む、請求項1〜12および14〜16のいずれか1項に記載の照射装置。
- 前記1以上の他の薬学的に許容される賦形剤が、可塑剤、着色剤、増粘剤、崩壊剤、粘膜付着剤、表面浸透促進剤、および/またはキレート剤から選択される、請求項17に記載の照射装置。
- 子宮頚部、膣、直腸、肛門、鼻、または耳の癌、前癌性状態、および非癌性状態の光力学的治療または光力学的診断に使用する、先行する請求項のいずれか1項に記載の照射装置。
- a)5−ALA、5−ALAの前駆体、または5−ALAの誘導体、およびその薬学的に許容される塩から選択される活性成分;ならびに
b)1以上のポリマーを含む、乾燥医薬組成物。 - 前記1以上のポリマーが、良好なフィルム形成特性および/または良好なゲル形成特性を有するポリマーである、請求項20に記載の乾燥医薬組成物。
- 前記1以上のポリマーが、セルロースエーテル、ゲランガム、キトサン、キトサン誘導体、プルラン、アルギン酸塩、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸誘導体、およびカラギーナンから選択される、請求項20または請求項21に記載の乾燥医薬組成物。
- 前記1以上のポリマーが、キトサン、キトサン誘導体、およびセルロースエーテルから選択される、請求項22に記載の乾燥医薬組成物。
- 光力学的治療または光力学的診断に使用する、好ましくは、子宮頚部、膣、直腸、肛門、鼻、または耳の癌、前癌性状態、および非癌性状態の光力学的治療または光力学的診断に使用する、請求項20〜23のいずれか1項に記載の乾燥医薬組成物。
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