JP2013505231A - 糖尿病性足潰瘍用の局所用製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
i.圧力、すなわち、組織の圧迫、
ii.せん断力、すなわち、患者の皮膚が一箇所に留まった状態で深部筋膜および骨格筋が重力で下降する際に発生する力、
iii.摩擦、すなわち、皮膚のせん断に抵抗する力。
本組成物は、APIとしてのメチル−3−[4−(2−ヒドロキシ−3−イソプロピルアミノ)プロポキシ]フェニルプロピオン酸塩酸塩(塩酸エスモロール)を、糖尿病性足潰瘍を治癒するための有効量で含有する。本組成物は、組織接着性および生分解性であり熱可逆特性を有する生体適合性のポリマー・マトリックスも含有する。加えて、塩化ベンザルコニウムを抗微生物性の添加物および緩衝液として使用して、塩酸エスモロールの分解を減少させる。
本実施例は、糖尿病性創傷、より具体的には糖尿病性足潰瘍の治療のためのAPIの新しい局所用ゲル製剤を提供するものである。本組成物は、APIのメチル−3−[4−(2−ヒドロキシ−3−イソプロピルアミノ)プロポキシ]フェニルプロピオン酸塩酸塩(塩酸エスモロール)、添加剤のPluracare(登録商標)F108NF(Pluronic F108NF Prill Poloxamer338、BASF製)、精製水、酢酸緩衝液、塩酸および50%塩化ベンザルコニウムを含む。14%および20%の製剤についての詳細を、表1および2に示す。
ゲル剤の調製の手順
まず、精製水を混合槽に入れた。合計量の約5%の水を、すすぎ用に残しておいた。塩化ベンザルコニウム溶液(50%)を、混合槽に撹拌下で加えた。塩化ベンザルコニウムの容器を精製水ですすぎ、その液を混合槽に加えた。酢酸ナトリウム三水和物を、混合槽に撹拌下で加え、よく撹拌して完全に溶解させた。氷酢酸を、混合槽に撹拌下で加えた。容器を精製水ですすぎ、その液を混合槽に加えた。濃塩酸を、混合槽に撹拌下で加えた。容器を残りの精製水ですすぎ、その液を混合槽に加えた。この溶液を約8〜10℃に冷却させてから、ポロキサマー338を撹拌下で加えた。均一な溶液が形成されるまで撹拌を続けた。塩酸エスモロールを混合槽に撹拌下で加え、塩酸エスモロールが完全に溶解し、均一で均質な溶液が形成されるまで撹拌を続けた。このゲルを、完全に脱気させるために約5°〜10℃で保管すると、やがて、この製剤は、塊のない透明で無色のゲルを形成した。ゲルを室温に到達させた。前述のとおりに製造したゲルを、30gの、ラッカーを塗ったアルミニウム製の折りたたみ式チューブに充填した。
例1および例2のとおりに製造した14%および20%の塩酸エスモロールの局所用ゲル剤を安定性試験にかけた。表3および4は、安定性試験に使用した条件、組成物のpH変化および一定の時間間隔での塩酸エスモロールのアッセイを示すものである。
Claims (7)
- a.25%までのメチル−3−[4−(2−ヒドロキシ−3−イソプロピルアミノ)プロポキシ]フェニルプロピオン酸塩酸塩(塩酸エスモロール)と、
b.40%までのPluracare(登録商標)F108NF(Pluronic F108NF Prill Poloxamer338)と、
c.0.4%までの50%塩化ベンザルコニウムと、
d.0.4%までの酢酸ナトリウム三水和物と、
e.0.1%までの氷酢酸と、
f.0.1%までの濃塩酸と、
g.90%までの精製水と
を含み、
4.0〜6.0の間のpHを有し、熱可逆特性を有し、適切な容器に包装されている、慢性創傷の治療用の局所用ゲル製剤。 - a.10%〜20%の塩酸エスモロールと、
b.25%〜35%のPluracare(登録商標)F108NF(Pluronic F108NF Prill Poloxamer338)と、
c.0.2%〜0.3%の50%塩化ベンザルコニウムと、
d.0.2%〜0.3%の酢酸ナトリウム三水和物と、
e.0.03%〜0.07%の氷酢酸と、
f.0.02%〜0.08%の濃塩酸と、
g.40%〜60%の精製水と
を含む、請求項1に記載の局所用ゲル製剤。 - a.14%の塩酸エスモロールと、
b.0.26%の50%塩化ベンザルコニウムと、
c.30.0%のPluronic F108NFポロキサマー338(Pluracare(登録商標)F108NF)と、
d.0.0546%の氷酢酸と、
e.0.28%の酢酸ナトリウム三水和物と、
f.0.0552%の塩酸と、
g.55.3502%の水と、
を含む、請求項1に記載の局所用ゲル製剤。 - a.20%の塩酸エスモロールと、
b.0.26%の50%塩化ベンザルコニウムと、
c.30.0%のPluronic F108NF Poloxamer338(Pluracare(登録商標)F108NF)と、
d.0.0546%の氷酢酸と、
e.0.28%の酢酸ナトリウム三水和物と、
f.0.0238%の塩酸と、
g.49.3816%の水と、
を含む、請求項1に記載の局所用ゲル製剤。 - 1)塩化ベンザルコニウム溶液(50%)を、撹拌下で混合槽中の必要量の水に加えてパートIを形成する工程と、
2)酢酸ナトリウム三水和物を、撹拌下で前記混合槽中のパートIに、酢酸ナトリウム三水和物が完全に溶解するまで加えてパートIIを形成する工程と、
3)氷酢酸を撹拌下で前記混合槽中のパートIIに加えてパートIIIを形成する工程と、
4)塩酸を撹拌下で前記混合槽中のパートIIIに加えてパートIVを形成する工程と、
5)パートIVの溶液を約8〜10℃に冷却させ、ポロキサマー338を撹拌下で加え、均一な溶液を形成するように撹拌を続けてパートVを形成する工程と、
6)塩酸エスモロールを撹拌下で前記混合槽中のパートVに加え、塩酸エスモロールが完全に溶解し、均一で均質な溶液が形成されるまで撹拌を続ける工程と
を含む、慢性創傷の治療用の、熱可逆性の透明な局所用ゲル剤の調製方法。 - 前記慢性創傷が、糖尿病性足潰瘍、静脈性潰瘍、圧迫潰瘍および熱傷創からなる群から選択される、請求項1に記載の局所用ゲル製剤。
- 前記適切な容器が、チューブ、瓶またはスプレー器具である、請求項1に記載の局所用ゲル製剤。
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US9962181B2 (en) | 2014-09-02 | 2018-05-08 | Tenex Health, Inc. | Subcutaneous wound debridement |
Citations (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH03500658A (ja) * | 1988-06-08 | 1991-02-14 | イー・アイ・デユポン・ド・ネモアース・アンド・コンパニー(インコーポレイテツド) | 安定な医薬組成物 |
JPH11512740A (ja) * | 1995-10-06 | 1999-11-02 | エチコン・インコーポレーテツド | 増殖因子を含むゲル組成物 |
JP2004519506A (ja) * | 2001-01-12 | 2004-07-02 | バクスター・インターナショナル・インコーポレイテッド | エスモロール処方物 |
JP2005516929A (ja) * | 2001-12-19 | 2005-06-09 | メナリニ・リチェルケ・エッセ・ピ・ア | 安定化ブリブジン局所適用製剤 |
US7083806B2 (en) * | 2000-05-08 | 2006-08-01 | Maelor Pharmaceuticals Limited | Wound gels |
JP2006528645A (ja) * | 2003-07-23 | 2006-12-21 | ゾーマ テクノロジー リミテッド | ざ瘡の処置のための、xmp−629の使用 |
WO2008093356A1 (en) * | 2007-01-29 | 2008-08-07 | Vlife Sciences Technologies Pvt. Ltd. | Pharmaceutical composition for treatment of diabetic complications |
WO2008153582A1 (en) * | 2007-05-22 | 2008-12-18 | Baxter International Inc. | Concentrate esmolol |
WO2009055312A1 (en) * | 2007-10-22 | 2009-04-30 | Dfb Pharmaceuticals, Inc. | Process for producing a poloxamer gel |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1985004580A1 (en) | 1984-04-09 | 1985-10-24 | American Hospital Supply Corporation | Pharmaceutical composition and method for treatment or prophylaxis of cardiac disorders |
EP0606219A1 (en) * | 1991-06-24 | 1994-07-20 | Carrington Laboratories, Inc. | Wound cleanser |
US6528450B2 (en) | 1996-08-29 | 2003-03-04 | Phillips Petroleum Company | Catalyst composition and processes therefor and therewith |
US6310094B1 (en) | 2001-01-12 | 2001-10-30 | Baxter International Inc. | Ready-to-use esmolol solution |
US20080181952A1 (en) * | 2006-12-11 | 2008-07-31 | Pluromed, Inc. | Perfusive Organ Hemostasis |
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---|---|---|---|---|
JPH03500658A (ja) * | 1988-06-08 | 1991-02-14 | イー・アイ・デユポン・ド・ネモアース・アンド・コンパニー(インコーポレイテツド) | 安定な医薬組成物 |
JPH11512740A (ja) * | 1995-10-06 | 1999-11-02 | エチコン・インコーポレーテツド | 増殖因子を含むゲル組成物 |
US7083806B2 (en) * | 2000-05-08 | 2006-08-01 | Maelor Pharmaceuticals Limited | Wound gels |
JP2004519506A (ja) * | 2001-01-12 | 2004-07-02 | バクスター・インターナショナル・インコーポレイテッド | エスモロール処方物 |
JP2005516929A (ja) * | 2001-12-19 | 2005-06-09 | メナリニ・リチェルケ・エッセ・ピ・ア | 安定化ブリブジン局所適用製剤 |
JP2006528645A (ja) * | 2003-07-23 | 2006-12-21 | ゾーマ テクノロジー リミテッド | ざ瘡の処置のための、xmp−629の使用 |
WO2008093356A1 (en) * | 2007-01-29 | 2008-08-07 | Vlife Sciences Technologies Pvt. Ltd. | Pharmaceutical composition for treatment of diabetic complications |
WO2008153582A1 (en) * | 2007-05-22 | 2008-12-18 | Baxter International Inc. | Concentrate esmolol |
WO2009055312A1 (en) * | 2007-10-22 | 2009-04-30 | Dfb Pharmaceuticals, Inc. | Process for producing a poloxamer gel |
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