JP2012517435A - プラスミン活性を決定するための組成物、キットおよび方法 - Google Patents
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Abstract
【選択図】 図1
Description
Rm−[An 3A2A1]−X (I)
[式中,
A1はLysであり;A2はPheであり;A3はアミノ酸残基であり;
Rはピログルタミン酸またはN−末端保護基であり;
Xは蛍光発生基であり;
mは0または1であり;そして
nは整数≧0である]
の化合物を提供する。
Rm−[An 3A2A1]−X (I)
[式中,
A1はLysであり;A2はPheであり;A3はアミノ酸残基であり;
Rはピログルタミン酸またはN−末端保護基であり;
Xは蛍光発生基であり;
mは0または1であり;そして
nは整数≧0である]
の化合物とプラスミンを接触させることを含む、
プラスミンの活性を決定するための方法を提供する。
Rm−[An 3A2A1]−X (I)
[式中,
A1はLysであり;A2はPheであり;A3はアミノ酸残基であり;
Rはピログルタミン酸またはN−末端保護基であり;
Xは蛍光発生基であり;
mは0または1であり;そして
nは整数≧0である]
の化合物とプラスミンを接触させることを含み、ここで、プラスミンはプラスミンを投与された被験者からの生物学的サンプルから得られる、
プラスミンの薬物動態を決定する方法を提供する。
Rm−[An 3A2A1]−X (I)
[式中,
A1はLysであり;A2はPheであり;A3はアミノ酸残基であり;
Rはピログルタミン酸またはN−末端保護基であり;
Xは蛍光発生基であり;
mは0または1であり;そして
nは整数≧0である]
の化合物の存在下で、プラスミンと分子を接触させることを含む、
プラスミン活性に影響を与える分子を決定するための方法を提供する。
1つの態様では、本発明は、式:
Rm−[An 3A2A1]−X (I)
[式中,
A1はLysであり;A2はPheであり;A3はアミノ酸残基であり;
Rはピログルタミン酸またはN−末端保護基であり;
Xは蛍光発生基であり;
mは0または1であり;そして
nは整数≧0である]
の化合物を提供する。
その他の態様では、本発明は、式:
Rm−[An 3A2A1]−X (I)
[式中,
A1はLysであり;A2はPheであり;A3はアミノ酸残基であり;
Rはピログルタミン酸またはN−末端保護基であり;
Xは蛍光発生基であり;
mは0または1であり;そして
nは整数≧0である]
の化合物とプラスミンを接触させることを含む、
プラスミンの活性を決定するための方法を提供する。
。
Rm−[An 3A2A1]−X (I)
[式中,
A1はLysであり;A2はPheであり;A3はアミノ酸残基であり;
Rはピログルタミン酸またはN−末端保護基であり;
Xは蛍光発生基であり;
mは0または1であり;そして
nは整数≧0である]
の化合物とプラスミンを接触させることを含み、ここで、プラスミンはプラスミンを投与された被験者からの生物学的サンプルから得られる、
プラスミンの薬物動態を決定する方法を提供する。1つの実施態様では、m=1、n=0であり、Rはピログルタミン酸であり、Xは7−アミノ−4−メチルクマリンである。
Rm−[An 3A2A1]−X (I)
[式中,
A1はLysであり;A2はPheであり;A3はアミノ酸残基であり;
Rはピログルタミン酸またはN−末端保護基であり;
Xは蛍光発生基であり;
mは0または1であり;そして
nは整数≧0である]
の化合物の存在下で、プラスミンと分子を接触させることを含む、
プラスミン活性に影響を与える分子を決定するための方法を提供する。1つの実施態様では、m=1、n=0であり、Rはピログルタミン酸であり、Xは7−アミノ−4−メチルクマリンである。
その他の態様では、本発明は化合物を含んでなるキットを提供する。化合物は、式:
Rm−[An 3A2A1]−X (I)
[式中,
A1はLysであり;A2はPheであり;A3はアミノ酸残基であり;
Rはピログルタミン酸またはN−末端保護基であり;
Xは蛍光発生基であり;
mは0または1であり;そして
nは整数≧0である]
によって表される。
Claims (20)
- 式:
Rm−[An 3A2A1]−X (I)
[式中,
A1はLysであり;A2はPheであり;A3はアミノ酸残基であり;
Rはピログルタミン酸またはN−末端保護基であり;
Xは蛍光発生基であり;
mは0または1であり;そして
nは整数≧0である]
の化合物。 - 蛍光発生基が、4−(置換)クマリン、クマリン誘導体、ヒドロキシアリルオキシプロピルナフタルイミドquat、4−メトキシ−N−(3−N‘N’−ジメチルアミノプロピル)ナフタルイミド、2−ヒドロキシ−3−アリルオキシプロピルquat、8−(3−ビニルベンジルオキシ)−1,3,6−ピレントリスルホン酸、8−(4−ビニルベンジルオキシ)−1,3,6−ピレントリスルホン酸、8−(アリルオキシ)−1,3,6−ピレントリスルホン酸、1−(置換)ナフタレン、9−(置換)アントラセン、2−(置換)キノリン一塩酸塩、2−(置換)ベンズイミダゾール、5−(置換)フルオレセイン、3−(置換)−6,7−ジメトキシ−1−メチル−2(1H)−キノキサゾリノン、それらの混合物およびそれらの誘導体からなる群から選ばれる、請求項1の化合物。
- 蛍光発生基が7−アミノ−4−メチルクマリンである、請求項1の化合物。
- Rがピログルタミン酸である、請求項の1の化合物。
- N−末端保護基が、アシル保護基、芳香族ウレタン保護基および脂肪族ウレタン保護基からなる群から選ばれる、請求項1の化合物。
- N−末端保護基がスクシニルまたはメトキシスクシニルである、請求項1の化合物。
- アシル保護基が、スクシニル、メトキシスクシニル、アセチル、ベンゾイルおよびトリフルオロアセチルからなる群から選ばれる、請求項5の化合物。
- 芳香族ウレタン保護基がベンジルオキシカルボニルである、請求項5の化合物。
- 脂肪族ウレタン保護基がtert−ブトキシカルボニルまたはアダマンチルオキシカルボニルである、請求項5の化合物。
- n=0である、請求項1の化合物。
- m=1であり、n=0であり、Rがピログルタミン酸であり、Xが7−アミノ−4−メチルクマリンである、請求項1の化合物。
- 請求項1の化合物のトリフルオロアセチル誘導体。
- 式:
Rm−[An 3A2A1]−X (I)
[式中,
A1はLysであり;A2はPheであり;A3はアミノ酸残基であり;
Rはピログルタミン酸またはN−末端保護基であり;
Xは蛍光発生基であり;
mは0または1であり;そして
nは整数≧0である]
の化合物とプラスミンを接触させることを含む、
プラスミンの活性を決定するための方法。 - n=0であり、Rがピログルタミン酸であり、Xが7−アミノ−4−メチルクマリンである。請求項13の方法。
- プラスミンが、血漿由来プラスミノーゲンまたは遺伝子組み換えプラスミノーゲンから調製される、請求項13の方法。
- プラスミンと式(I)によって表される化合物との間の反応によって生産される少なくとも1種のR−[An 3A2A1]およびXの量を決定することをさらに含み、ここで、プラスミンの活性は、少なくともR−[An 3A2A1]、Xまたは両方の量に基づいて決定される、請求項13の方法。
- プラスミンと式(I)によって表される化合物との間の反応によって生産されるXの量を決定することをさらに含み、ここで、プラスミンの活性はXの量に基づいて決定される、請求項13の方法。
- 形成されたXと本来の化合物との間の蛍光における差異に基づいてプラスミンの活性を決定することをさらに含む、請求項13の方法。
- 式:
Rm−[An 3A2A1]−X (I)
[式中,
A1はLysであり;A2はPheであり;A3はアミノ酸残基であり;
Rはピログルタミン酸またはN−末端保護基であり;
Xは蛍光発生基であり;
mは0または1であり;そして
nは整数≧0である]
の化合物とプラスミンを接触させることを含み、ここで、プラスミンはプラスミンを投与された被験者からの生物学的サンプルから得られる、プラスミンの薬物動態を決定する方法。 - 式:
Rm−[An 3A2A1]−X (I)
[式中,
A1はLysであり;A2はPheであり;A3はアミノ酸残基であり;
Rはピログルタミン酸またはN−末端保護基であり;
Xは蛍光発生基であり;
mは0または1であり;そして
nは整数≧0である]
の化合物の存在下で、プラスミンと分子を接触させることを含む、プラスミン活性に影響を与える分子を決定するための方法。
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