JP2012514665A - シリコーンペースト組成物 - Google Patents
シリコーンペースト組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2012514665A JP2012514665A JP2011544655A JP2011544655A JP2012514665A JP 2012514665 A JP2012514665 A JP 2012514665A JP 2011544655 A JP2011544655 A JP 2011544655A JP 2011544655 A JP2011544655 A JP 2011544655A JP 2012514665 A JP2012514665 A JP 2012514665A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- extract
- sio
- paste composition
- paste
- elastomer
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/7056—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing five-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
- A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/455—Nicotinic acids, e.g. niacin; Derivatives thereof, e.g. esters, amides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
- A61K8/04—Dispersions; Emulsions
- A61K8/042—Gels
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
- A61K8/04—Dispersions; Emulsions
- A61K8/06—Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
- A61K8/04—Dispersions; Emulsions
- A61K8/06—Emulsions
- A61K8/064—Water-in-oil emulsions, e.g. Water-in-silicone emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/31—Hydrocarbons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/37—Esters of carboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
- A61K8/84—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions otherwise than those involving only carbon-carbon unsaturated bonds
- A61K8/89—Polysiloxanes
- A61K8/891—Polysiloxanes saturated, e.g. dimethicone, phenyl trimethicone, C24-C28 methicone or stearyl dimethicone
- A61K8/894—Polysiloxanes saturated, e.g. dimethicone, phenyl trimethicone, C24-C28 methicone or stearyl dimethicone modified by a polyoxyalkylene group, e.g. cetyl dimethicone copolyol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P23/00—Anaesthetics
- A61P23/02—Local anaesthetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
- C08L83/00—Compositions of macromolecular compounds obtained by reactions forming in the main chain of the macromolecule a linkage containing silicon with or without sulfur, nitrogen, oxygen or carbon only; Compositions of derivatives of such polymers
- C08L83/10—Block- or graft-copolymers containing polysiloxane sequences
- C08L83/12—Block- or graft-copolymers containing polysiloxane sequences containing polyether sequences
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08G—MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONS ONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS
- C08G77/00—Macromolecular compounds obtained by reactions forming a linkage containing silicon with or without sulfur, nitrogen, oxygen or carbon in the main chain of the macromolecule
- C08G77/42—Block-or graft-polymers containing polysiloxane sequences
- C08G77/46—Block-or graft-polymers containing polysiloxane sequences containing polyether sequences
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Birds (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)
- Silicon Polymers (AREA)
- Processes Of Treating Macromolecular Substances (AREA)
Abstract
Description
A)平均式:(R1 3SiO0.5)v(R2 2SiO)x(R2HSiO)y
(式中のR1は水素またはR2であり、R2は一価ヒドロカルビルであり、v≧2、x≧0、y≧2である)のシロキシ単位を含むオルガノ水素シロキサンと、
B)平均式:R3O‐[(C2H4O)c(C3H6O)d(C4H8O)e]‐R3
(式中のR3は2〜12個の炭素原子を有する一価の不飽和脂肪族炭化水素基であり、cは0〜50、dは0〜100、eは0〜100で、ただし(d+e)/(c+d+e)の比が0.5よりも大きい)を有する第1のポリオキシアルキレンと、
C)ヒドロシリル化触媒と、
D)平均式:R3O‐[(C2H4O)c´(C3H6O)d´(C4H8O)e]‐R4
(式中のR3は2〜12個の炭素原子を有する一価の不飽和脂肪族炭化水素基であり、c´は4よりも大きく、d´およびeは0〜100であり、R4は水素、アシル基または1〜8炭素を含む一価炭化水素基である)を有する第2のポリオキシアルキレンとを疎水性キャリア流体の存在下で反応させることにより得られる。
成分A)は、平均式:(R1 3SiO0.5)v(R2 2SiO)x(R2HSiO)y
(式中のR1は水素またはR2であり、R2は一価炭化水素であり、v≧2、
x≧0、あるいはx=1から500、あるいはx=1から200であり、
y≧2、あるいはy=2から200、あるいはy=2から100である)を有する直鎖または分岐鎖オルガノ水素シロキサンである。
(R1 3SiO0.5)v(R2 2SiO)x(R2HSiO)y(R2SiO1.5)z、
(R1 3SiO0.5)v(R2 2SiO)x(R2HSiO)y(SiO2)w、
(R1 3SiO0.5)v(R2 2SiO)x(R2HSiO)y(SiO2)w(R2SiO1.5)z、
またはその任意の混合物を有し、ここでR1は水素またはR2であり、R2は一価ヒドロカルビルであり、v≧2、w≧0、x≧0、y≧2、かつz≧0である。
(CH3)3SiO[(CH3)2SiO]x[(CH3)HSiO]ySi(CH3)3
(式中のx≧0、あるいはx=1から500、あるいはx=1から200であり、
かつ、y≧2、あるいはy=2から200、あるいはy=2から100である)
を有するジメチル・メチル水素ポリシロキサンから選ばれる。
成分B)は、平均式:
R3O‐[(CH2H4O)c(C3H6O)d(C4H8O)e]‐R3
(式中のR3は2から12個の炭素原子を有する一価の不飽和脂肪族炭化水素基であり、cは0から50、あるいは0から10、あるいはまた2未満であり、dは0から100、あるいは1から100、あるいはまた5から50であり、eは0から100、あるいは0から50、あるいはまた0から30であり、ただし(d+e)/(c+d+e)の比が0.5よりも大、あるいは0.8より大、あるいはまた0.95より大である)を有するポリオキシアルキレンである。
H2C=CHCH2O[C3H6O]dCH2CH=CH2、
H2C=C(CH3)CH2O[C3H6O]dCH2C(CH3)=CH2、
HC≡CCH2O[C3H6O]dCH2C≡CH、または、
HC≡CC(CH3)2O[C3H6O]dC(CH3)2C≡CH
(式中のdは上述したとおりである)から選ばれる。
成分C)は、ヒドロシリル化反応に通常用いる任意の触媒を含む。白金族金属含有触媒を用いるのが好ましい。白金族とは、ルテニウム、ロジウム、パラジウム、オスミウム、イリジウムおよび白金ならびにその複合体を意味する。本発明の組成物の製造に有用な白金族金属含有触媒は、米国特許第3,419,593号および米国特許第5,175,325号に記載されたように製造した白金錯体であり、これらの特許の内容をかかる錯体およびその製法を示すために、ここに参照して援用する。有用な白金族金属含有触媒の他の例は、米国特許第3,989,668号;米国特許第5,036,117号;米国特許第3,159,601号;米国特許第3,220,972号;米国特許第3,296,291号;米国特許第3,516,946号;米国特許第3,814,730号;および米国特許第3,928,629号に見出すことができ、これらすべてを有用な白金族金属含有触媒およびその製造方法を示すためにここに参照して援用する。白金族含有触媒は、白金族金属、シリカゲルもしくは粉末木炭のような担体に堆積させた白金族金属、または白金族金属の化合物もしくは錯体とすることができる。好ましい白金含有触媒としては、六水和物もしくは無水物形態のいずれかのクロロ白金酸、および/または、クロロ白金酸をジビニルテトラメチルジシロキサンのような脂肪族不飽和有機ケイ素化合物と反応させることを備える方法によって得た白金含有触媒、または2001年12月7日出願米国特許出願第10/017229号に記載された(COD)Pt(SiMeCl2)2(式中のCODは1,5‐シクロオクタジエン、Meはメチルである)のようなアルケン‐白金‐シリル錯体が挙げられる。アルケン‐白金‐シリル錯体は、例えば0.015モルの(COD)PtCl2を0.045モルのCODおよび0.0612モルのHMeSiCl2と混合することによって製造することができる。
シリコーン有機エラストマーは、ペンダントで、非架橋性のポリオキシアルキレン基を含む。かかる基は、成分D)、すなわち平均式:
R3O‐[(CH2H4O)c´(C3H6O)d´(C4H8O)e´]‐R4
(式中のR3は2〜12の炭素原子を有する一価の不飽和脂肪族炭化水素基であり、c´は4より大、d´およびe´は0から100であり、R4は水素、アシル基または1〜8個の炭素を含有する一価の炭化水素基である)を有する第2のポリオキシアルキレンの添加によるヒドロシリル化反応でシリコーン有機エラストマー上に形成される。
H2C=CHCH2O(C2H4O)c’H、
H2C=CHCH2O(C2H4O)c’CH3、
H2C=CHCH2O(C2H4O)c’C(O)CH3、
H2C=CHCH2O(C2H4O)c’(C3H6O)d’H、
H2C=CHCH2O(C2H4O)c’(C3H6O)d’CH3、
H2C=CHCH2O(C2H4O)c’C(O)CH3、
H2C=C(CH3)CH2O(C2H4O)c’H、
H2C=CC(CH3)2O(C2H4O)c’H、
H2C=C(CH3)CH2O(C2H4O)c’CH3、
H2C=C(CH3)CH2O(C2H4O)c’C(O)CH3、
H2C=C(CH3)CH2O(C2H4O)c’(C3H6O)d’H、
H2C=C(CH3)CH2O(C2H4O)c’(C3H6O)d’CH3、
H2C=C(CH3)CH2O(C2H4O)c’C(O)CH3、
HC≡CCH2O(C2H4O)c’H、
HC≡CCH2O(C2H4O)c’CH3、
HC≡CCH2O(C2H4O)c’C(O)CH3、
HC≡CCH2O(C2H4O)c’(C3H6O)d’H、
HC≡CCH2O(C2H4O)c’(C3H6O)d’CH3、
HC≡CCH2O(C2H4O)c’C(O)CH3
(式中のc’およびd’は上で定義したとおりである)が挙げられる。
シリコーン有機エラストマー(i)をキャリア流体(ii)に含めて、シリコーン−有機ゲル組成物を付与する。一般に、キャリア流体は、ヒドロシリル化反応を行ってシリコーン有機エラストマーを形成するのに用いる溶媒である。適当なキャリア流体として、有機液体(オイルおよび溶媒)、シリコーンおよびこれらの混合物が挙げられる。
98〜5重量%、あるいは95から5重量%、あるいは90から10重量%のii)キャリア流体とを含むようなものであり、但し成分i)およびii)、および任意他の成分または組成物中の成分の合計が100重量%になる。
パーソナルまたはヘルスケア活性成分を本組成物に加えることができる。本明細書で用いる「パーソナルケア活性成分」は、毛髪または皮膚を手当てして化粧上および/または美容上の利益をもたらす目的のために通常加えるパーソナルケア製剤の添加剤として当業界で既知のあらゆる化合物または化合物の混合物を意味する。「ヘルスケア活性成分」は、医薬上または医療上の利点を与えるのに当業界で既知のあらゆる化合物または化合物の混合物を意味する。従って、「ヘルスケア活性成分」は、一般に使用されかつ米国保健福祉省食品医薬局(連邦規制基準タイトル21(21巻)、第1章Parts200−299およびParts300−499に含まれる)により定義されるような活性成分または活性薬物成分として認められる物質を含む。
本発明の組成物に治療効果量で含まれる生物学的に活性な物質は、限定しないが、ヘキサクロロベンゼン、カルバミン酸塩、天然素材のピレスロイド、ペルメトリン、アレスリン、マラチオン、ピペロニルブトキシドまたはこれら薬剤の混合物のような抗寄生虫剤であってもよい。
抗菌剤は、殺菌剤とも呼ばれ、本発明の組成物に使用し得るものとしてはクレゾールおよびレソルシノールを含むフェノールが挙げられる。本発明に係る抗菌組成物を用いて皮膚の感染を治療することができる。非常に一般的な皮膚感染の例はにきびであり、それは皮脂腺のp.acnes並びにStaphylococus aurusまたはPseudomonasでの感染によって起こる。さまざまな抗菌性薬剤を用いてにきびを治療してきたが、その効力は皮脂腺の疎水性環境への低い浸透により制限される。本発明の組成物は本来疎水性であり、増強した浸透率を容易にするであろう。有効な抗にきび活性成分の例は、サリチル酸(o−ヒドロキシ安息香酸)、5−オクタノイルサリチル酸のようなサリチル酸誘導体、レゾルシノールのような角質溶解剤;レチノイン酸およびその誘導体(例えばシスおよびトランス)のようなレチノイド;含硫黄DおよびLアミノ酸およびその誘導体および塩類、特にそのN−アセチル誘導体、好ましい例としてN−アセチル−L−システイン;リポ酸;ベンゾイルペルオキシド、オクトピロックス(octopirox)、テトラサイクリン、2,4,4´−トリクロロ−2´−ヒドロキシジフェニルエーテル、3,4,4´−トリクロロバニライド、アゼライン酸およびその誘導体、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、酢酸エチル、クリンダマイシンおよびメクロサイクリンのような抗生物質および抗菌物質;フラボノイドのようなセボスタット(sebostats);およびシムノール硫酸塩およびその誘導体、デオキシコール酸塩およびコール酸塩のような胆汁酸塩を含む。
他の例は抗菌剤であるパラクロロメタキシレノールであり、本発明に記載した組成物の使用に適している。
約0.2、1.0および1.3重量%の濃度のフェノールは静菌性、殺菌性、抗真菌性である。数種のフェノール誘導体はフェノール自体よりも強力であり、なかでもハロゲン化フェノールおよびビスフェノール、アルキル置換フェノール並びにレゾルシノールが最も重要である。
本発明に有用な疎水性抗菌性物質は、トリクロサン、トリクロカーボン、ユーカリプトール、メントール、サリチル酸メチル、チモールおよびこれらの混合物を包む。トリクロサンおよびトリクロカーボンが好ましい。
真菌感染は、本発明の組成物を用いる別の治療目的である。皮膚の表面性真菌感染は一般診療において最もよく見られる皮膚病のひとつである。皮膚糸状菌症はおそらく最も一般的な皮膚の表面性真菌感染である。これは、ヒトの表皮、爪または毛髪を代謝することができる真菌群により引き起こされる。皮膚糸状菌症を引き起こす3属の皮膚糸状菌、すなわちミクロスポルム属、トリコフィトン属およびエピデルモフィトン属がある。
カンジダ症は酵母様の真菌、カンジダ・アルビカンスまたは時折他のカンジダ属種によって引き起こされる感染症である。カンジダ症の臨床の症候群は(a)鵞口瘡(口腔カンジダ症)、(b)皮膚および性器粘膜のカンジダ症、および(c)爪に傷を与えるカンジダ爪周囲炎である。
本発明の組成物は、皮膚糸状菌およびカンジダに対して活性な抗真菌薬を含有することができる。薬剤は、アゾール、ジアゾール、トリアゾール、ミコナゾール、フルコナゾール、ケトコナゾール、クロトリマゾール、イトラコナゾールグリセオフルビン、シクロピロックス、アモロルフィン、テルビナフィン、アンホテリシンB、ヨウ化カリウム、フルシトシン(5FC)およびその任意の組みあわせを治療上効果的な濃度で含むことができる。米国特許第4,352,808号は、抗真菌性および抗菌性の活性を有する3−アラルキルオキシ−2、3−ジヒドロ−2(1H−イミダゾリルメチル)ベンゾ[b]チオフェン化合物を開示する。
本発明の組成物に使用可能な好適なステロイド系抗炎症薬剤は、限定しないが、ヒドロコルチゾンのようなコルチコステロイド類、ヒドロキシルトリアムシノロンα−メチルデキサメサゾン、デキサメサゾンホスフェート、ベクロメタゾンジプロピオネート、クロベタゾールバレレート、デソニド、デスオキシメタゾン、デゾキシコルチコステロンアセテート、デキサメサゾン、ジクロリゾン、ジフロラゾンジアセテート、ジフルコルトロンバレレート、フルアドレノロン、フルクラロロンアセトニド、フルドロコルチゾン、フルメタゾンピバレート、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、フルコルチンブチルエステル、フルオコルトロン、フルプレドニデン(フルプレドニリデン)アセテート、フルランドレノロン、ハルシノニド、ヒドロコルチゾンアセテート、ヒドロコルチゾンブチレート、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、コーチゾン、コルトドキソン、フルセトニド、フルドロコルチゾン、ジフロラゾンジアセテート、フルラドレナロンアセトニド、メドリゾン、amc、アムシナファイド、ベタメタゾンおよびそのエステルバランス、クロロプレドニゾン、クロロプレドニゾンアセテート、クロコルテロン、クレスシノロン、ジクロリゾン、ジフルプレドナート、フルクロロニド、フルニソリド、フルオロメトロン、フルペロロン、フルプレドニソロン、ヒドロコルチゾンバレレート、ヒドロコルチゾンシクロペンチルプロピオネート、ヒドロコルタメート、メプレドニゾン、パラメサゾン、プレドニソロン、プレドニゾン、ベクロメタゾンジプロピオネート、ジプロピオン酸ベタメタゾン、トリアムシノロンおよびこれらの混合物を使用することができる。本発明の使用に好適なステロイド系抗炎症薬剤は、ヒドロコルチゾンである。
少量の水を含むグリース状の製剤であるコルチコステロイド軟膏が、乾癬の治療に通常使用される。その主な欠点は、処置終了後に長時間残る粘着性にある。薬剤がステロイドである本発明の組成物により治療し得る他の炎症性疾患または障害の例としては、表面および体幹の脂漏性皮膚炎、脂漏眼瞼炎、接触性皮膚炎、うっ血性皮膚炎(重力性湿疹;静脈瘤性湿疹)、剥脱性皮膚炎(紅皮症)、ビダール苔癬、天疱瘡、結膜炎およびブドウ膜炎がある。
本発明における他の実施形態は、本発明の組成物を使用した非ステロイド系抗炎症薬剤(ここではNSAID)の投与である。NSAIDは、近年慢性リウマチまたは関節炎疾患の治療および疼痛管理のために広範に使用されてきた。該化合物は、発症した関節または他の組織部位においてプロスタグランジンの生合成を抑制することにより軽減をもたらすと考えられている。サリチル酸、つまりアスピリン、およびイブプロフェンは、NSAID薬剤の周知の例である。NSAIDの例としては次のカテゴリーが挙げられる:プロピオン酸の誘導体;酢酸の誘導体;フェナム酸の誘導体:ビフェニルカルボン酸の誘導体;オキシカム(oxicam)。これらNSAIDのすべてが米国特許第4,985,459号に十分に開示されており、ここに参照して援用する。有用なNSAIDの例としては、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、ケトプロフェン、インドプロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、mniroprofen、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン、チアプロフェン酸、フルプロフェンおよびブクロキシ酸が挙げられる。
本発明の構成に適した有用な抗酸化剤/遊離基捕捉剤は、アスコルビン酸(ビタミンC)およびその塩、トコフェロール(ビタミンE)およびトコフェロールソルベート、トコフェロールの他のエステルのような誘導体、ブチル化ヒドロキシ安息香酸およびその塩、6−ヒドロキシ−2,5,7,8−テトラメチルクロマン−2−カルボン酸(Trolox(商標)の商品名で市販されている)、没食子酸およびそのアルキルエステル、特に没食子酸プロピル、尿酸およびその塩並びにアルキルエステル、ソルビン酸およびその塩、脂肪酸のアスコルビルエステル、アミン(例えばN,N−ジエチルヒドロキシルアミン、アミノグアニジン)、スルフヒドリル化合物(例えばグルタチオン)、ジヒドロキシフマル酸およびその塩を含み、これらをEDTA、BHT等と同様に使用することができる。
本発明の組成物に使用し得る抗生物質は、限定しないが、クロラムフェニコール、テトラサイクリン、合成および半合成ペニシリン、β−ラクタム、キノロン、フルオロキノロン、マクロライド抗生物質、ペプチド抗生物質、シクロスポリン、エリスロマイシンおよびクリンダマイシンが挙げられる。
本発明の組成物の構成に有用な外用麻酔薬の例として、ベンゾカイン、リドカイン、ブピバカイン、クロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジクロニン、ヘキシルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミン、プラモキシン、フェノールおよびその薬学的に許容し得る塩類が挙げられる。
本発明の組成物の構成に有用な薬剤の他の好適な群として、レチノ−ル、全てのトランスレチノイン酸およびその誘導体、異性体および類似体、まとめて「レチノイド」と呼ばれるものが挙げられる。活性成分としてレチノイドを含む本発明に係る組成物を発症部位に塗布することによりにきび、脂漏症、さまざまな皮膚病、皮膚、粘膜、眼、膣および直腸の炎症、乾癬および癌の治療に使用することができる。
当業者に周知のあらゆる抗ウイルス剤を本発明の組成物および方法に使用できる。抗ウイルス剤の限定しない例として、ウイルスの受容体への付着、ウイルスの細胞への内在化、ウイルスの複製、またはウイルスの細胞からの放出を阻害または減少させるタンパク質、ポリペプチド、ペプチド、融合タンパク質抗体、核酸分子、有機分子、無機分子および小分子が挙げられる。特に、抗ウイルス剤は、限定しないが、ヌクレオシド類似体(例えばジドブジン、アシクロビル、アシクロビルプロドラッグ、ファムシクロビル、ガンシクロビル、ビダラビン、イドクスウリジン、トリフルリジンおよびリバビリン)、n−ドコサノールフォスカーネット、アマンタジン、リマンタジン、サキナビル、インジナビル、リトナビル、イドクスウリジン、α−インターフェロンおよびその他インターフェロン並びにAZTが挙げられる。
抗癌剤の例として、限定しないが、アシビシン;アクラルビシン;アコダゾール塩酸塩;アクロニン;アドゼレシン;アルデスロイキン;アルトレタミン;アンボマイシン;アメタントロンアセテート;アミノグルテチミド;アムサクリン;アナストロゾール;アントラマイシン;アスパラギナーゼ;アスペルリン;アザシチジン;アゼテパ;アゾトマイシン;バチマスタット;ベンゾデパ;ビカルタミド;ビサントレン塩酸塩;ビスナフィドジメシレート;ビスホスホネート(例えば、パミドロン酸塩(Aredria)、クロドロン酸ナトリウム(Bonefos)、ゾレドロン酸(Zometa)、アレンドロン酸塩(Fosamax)、エチドロネート、イバンドロネート、シマドロネート、リセドロネートおよびチルドロメート);ビセレシン;ブレオマイシン硫酸塩;ブレキナールナトリウム;ブロピリミン;ブスルファン;カクチノマイシン;カルステロン;カラセミド;カルベチマー;カルボプラチン;カルムスチン;カルビシン塩酸塩;カルゼルシン;セデフィンゴール;クロランブシル;シロレマイシン;シスプラチン;クラドリビン;メシル酸クリスナトール;シクロホスファミド;シタラビン;ダカルバジン;ダクチノマイシン;ダウノルビシン塩酸塩;デシタビン;デキソルマプラチン;デザグアニン;デザグアニンメシラート;ジアジクオン;ドセタキセル;ドキソルビシン;ドキソルビシン塩酸塩;ドロロキシフェン;ドロロキシフェンクエン酸塩;ドロモスタノロンプロピオネート;デュアゾマイシン;エダトレキセート;エフロルニチン塩酸塩;エルサミトルシン;エンロプラチン;エンプロマート;エピプロピジン;エピルビシン塩酸塩;エルブロゾール;エソルビシン塩酸塩;エストラムスチン;リン酸エストラムスチン・ナトリウム;エタニダゾール;エトポシド;エトポシドホスフェート;エトプリン;ファドロゾール塩酸塩;ファザラビン;フェンレチニド;フロクスウリジン;フルダラビンホスフェート;フルオロウラシル;フルロシタビン;ホスキドン;フォストリエシンナトリウム;ゲムシタビン;ゲムシタビン塩酸塩;ヒドロキシ尿素;イダルビシン塩酸塩;イホスファミド;イルモホシン;インターロイキン2(組換え型インターロイキン2またはrlL2を含む)、インターフェロンα−2a;インターフェロンα−2b;インターフェロンα−n1;インターフェロンα−n3;インターフェロンβ−la;インターフェロンγ−lb;イプロプラチン;イリノテカン塩酸塩;ランレオチドアセテート;レトロゾール;ロイプロリドアセテート;リアロゾール塩酸塩;ロメテレキソールナトリウム;ロムスチン;ロソキサントロン塩酸塩;マソプロコール;メイタンシン;メクロレタミン塩酸塩;抗−CD2抗体;メゲストロールアセテート;メレンゲストロールアセテート;メルファラン;メノガリル;メルカプトプリン;メトトレキサート;メトトレキサートナトリウム;メトプリン;メツレデパ;ミチンドミド;ミトカルシン;ミトクロミン;ミトジリン;ミトマルシン;ミトマイシン;ミトスペル;ミトタン;ミトキサントロン塩酸塩;ミコフェノール酸;ノコダゾール;ノガラマイシン;オルマプラチン;オキシスラン;パクリタキセル;ペガスパルガーゼ;ペリオマイシン;ペンタムスチン;硫酸ペプロマイシン;ペルホスファミド;ピポブロマン;ピポスルファン;ピロキサントロン塩酸塩;プリカミシン;プロメスタン;ポルフィマーナトリウム;ポルフィロマイシン;プレドニマスチン;プロカルバジン塩酸塩;ピューロマイシン;ピューロマイシン塩酸塩;ピラゾフリン;リボプリン;ログレチミド;サフィンゴール;サフィンゴール塩酸塩;セムスチン;シムトラゼン;スパルホサートナトリウム;スパルソマイシン;スピロゲルマニウム塩酸塩;スピロムスチン;スピロプラチン;ストレプトニグリン;ストレプトゾシン;スロフェヌル;タリソマイシン;テコガランナトリウム;テガフール;テロキサントロン塩酸塩;テモポルフィン;テニポシド;テロキシロン;テストラクトン;チアミプリン;チオグアニン;チオテパ;チアゾフリン;チラパザミン;クエン酸トレミフェン;トレストロンアセテート;トリシリビンホスフェート;トリメトレキサート;グルクロン酸トリメトレキサート;トリプトレリン;ツブロゾール塩酸塩;ウラシルマスタード;ウレデパ;バブレオチド;ベルテポルフィン;硫酸ビンブラスチン;硫酸ビンクリスチン;ビンデシン;硫酸ビンデシン;硫酸ビネピジン;ビングリシネートスルフェート;硫酸ビンロイコシン;酒石酸ビノレルビン;硫酸ビンロシジン;硫酸ビンゾリジン;ボロゾール;ゼニプラチン;ジノスタチン;およびゾルビシン塩酸塩が挙げられる。
広範な鎮痛剤を利用することができ、限定しないが、モルヒネ、コデイン、ヘロイン、メサドン、テバイン、オルピアリン、ブプレノルフィン、モルフィナン、ベンゾモルファン、アセトアミノフェン、ブトルファノール、ジフルニサル、フェノプロフェン、フェンタニル、クエン酸フェンタニル、ヒドロコドン、アスピリン、サリチル酸ナトリウム、イブプロフェン、オキシモルホン、ペンタキシシン、ナプロキセン、ナルブフィン、メフェナム酸、メペリジンおよびジヒドロエルゴタミンが挙げられる。
本発明は、シリコーンペースト組成物を製造する方法をさらに提供するもので、
I)A)平均式:
(R1 3SiO0.5)v(R2 2SiO)x(R2HSiO)y
(式中のR1は水素またはR2であり、R2は一価ヒドロカルビルであり、v≧2、x≧0、y≧2である)のシロキシ単位を含むオルガノ水素シロキサンと、
B)平均式:
R3O‐[(C2H4O)c(C3H6O)d(C4H8O)e]‐R3
(式中のR3は2〜12個の炭素原子を有する一価の不飽和脂肪族炭化水素基、cは0〜50、dは0〜100、eは0〜100であり、ただし(d+e)/(c+d+e)の比が0.5よりも大きい)を有するポリオキシアルキレンと、
C)ヒドロシリル化触媒と、
D)平均式:
R3O‐[(C2H4O)c´(C3H6O)d´(C4H8O)e]‐R4
(式中のR3は2〜12個の炭素原子を有する一価の不飽和脂肪族炭化水素基、c´は4より大、d´およびeは0〜100、R4は水素、アシル基または1〜8個の炭素を含む一価炭化水素基である)を有するポリオキシアルキレンとを、シリコーン有機エラストマーが2〜25重量%のエチレンオキシド含量を有するように、疎水性のキャリア流体の存在下で反応させて、ゲルを形成するステップと、
II)前記ゲルをせん断するステップと、
III)せん断したゲルを追加量のキャリア流体と混合してゲルペースト組成物を形成するステップと、
IV)水または親水性の溶媒をゲルペースト組成物に混合するステップとを備える。
オルガノ水素シロキサン1=平均式:(CH3)3SiO[(CH3)2SiO]x[(CH3)HSiO]ySi(CH3)3を有するジメチルメチル水素ポリシロキサン(式中のx〜59.7およびy〜7.3であって、0.146重量%のHをSiHとして含有する)
オルガノ水素シロキサン2=平均式:(CH3)3SiO[(CH3)2SiO]x[(CH3)HSiO]ySi(CH3)3を有するジメチルメチル水素ポリシロキサン(式中のx〜91.0およびy〜5.97であって、0.0828重量%のHをSiHとして含有する)
ポリアルキルオキシレン1=平均構造:CH2=CHCH2O(CH2CH2O)10.9Hを有するモノアリル末端ポリ(エチレンオキシド)。
ポリアルキルオキシレン2=平均構造:CH2=CHCH2O(CH2CH(CH3)O)20.0CH2CH=CH2を有するジアリル末端ポリ(プロピレンオキシド)。
ポリアルキルオキシレン3=平均構造:CH2=CHCH2O(CH2CH(CH3)O)11.2CH2CH=CH2を有するジアリル末端ポリ(プロピレンオキシド)。
Pt触媒溶液1=カールシュテット触媒として炭酸ジカプリリル中1.25重量%白金
Pt触媒溶液2=カールシュテット触媒としてイソヘキサデカン中1.25重量%白金
Pt触媒溶液3=カールシュテット触媒としてイソデシルネオペンタノエート中1.25重量%白金
Pt触媒溶液4=カールシュテット触媒としてジメチルビニルシロキシ末端ジメチルシロキサンおよびテトラメチルジビニルジシロキサンの溶液中1.40重量%白金
Pt触媒溶液5=カールシュテット触媒として炭酸ジカプリリル中2.02重量%白金
親水性エラストマーペースト1の作製
最初に、20.86g(30.1mmolSiH)のオルガノ水素シロキサン1と、3.83g(7.12meq不飽和)のポリアルキルオキシレン1と、134.27gの炭酸ジカプリリルとをテフロン(登録商標)スティルバーとともに反応容器中に載置した。混合物は混合し、70℃に加熱し、99マイクロリットルの白金触媒溶液をその反応液に添加した。混合物を70℃で25分間攪拌し、そのとき17.33g(27.55meq不飽和)のポリアルキルオキシレン2と、44.50gの炭酸ヂカプリリルと、追加の99マイクロリッターのPt触媒溶液1とを加えた。反応容器を70℃でさらに3時間保持した。混合物がゲル化するまで攪拌を続けた。生成物は、炭酸ジカプリリル中に19.1重量%の親水性シリコーン有機エラストマーを含有するゲルであった。次いで、ブレンダーを用いてゲルをせん断してペーストを形成し、追加の炭酸ジカプリリルで希釈して17.0重量%のエラストマーを有するペーストを形成した。少量のビニル官能シロキサンおよびトリフェニルホスフィンをせん断ステップ中に加えて残留SiHを除去し、残渣の白金を抑制した。生成したペーストは、2.5RPMで回転するTDt−バースピンドルを外付けしたヘリパス付属品を有するブロックフィールドDVIIレオメーターを用いて測定して462,000cPの粘度を有した。
親水性エラストマーペースト2の作製
最初に、10.68g(8.77mmolSiH)のオルガノ水素シロキサン2と、1.83g(3.40meq不飽和)のポリアルキルオキシレン1と、51.25gのイソヘキサデカンはテフロン(登録商標)スティルバーとともに反応容器中に載置した。混合物を混合し、70℃に加熱し、42マイクロリットルの白金触媒溶液2をその反応液に添加した。混合物を70℃で25分間攪拌し、そのとき2.51g(6.70meq不飽和)のポリアルキルオキシレン3と、17.00gのイソヘキサデカンと、追加の42マイクロリッターの白金触媒溶液を加えた。反応容器を70℃でさらに3時間保持した。混合物がゲル化するまで攪拌を続けた。生成物はイソヘキサデカン中に18.1重量%の親水性シリコーン有機エラストマーを含有するゲルであった。次いで、ブレンダーを用いてゲルをせん断してペーストを形成し、ペーストの一部をハウスチャイルドDAC1500FVZスピードミキサーにおいて追加のイソヘキサデカンで希釈して16.5重量%のエラストマーを有するペーストを形成した。少量のビニル官能シロキサンおよびトリフェニルホスフィンをせん断ステップ中に加えて残留SiHを除去し、残渣の白金を抑制した。生成したペーストは、2.5RPMで回転するTDt−バースピンドルを外付けしたヘリパス付属品を有するブロックフィールドDVIIレオメーターを用いて測定して185,000cPの粘度を有した。
日焼け防止剤を含む油中水型ゲルエマルションの作製
マックス20スピードミキサー(商標)のカップに0.15gのオクチルメトキシシンナメートと、2.35gの親水性エラストマーペースト1とを加えた。これら物質を3540RPMで動作するハウスチャイルドDAC1500FVZスピードミキサーを用いて15分間混合した。次いで、2.50gの0.056MのMgSO4溶液を加え、カップを3540RPMで合わせて〜2分間混合した。生成物は、皮膚に塗布する際に薄く容易にせん断される粘性の白色ペーストであった。
プロピレングリコールおよび日焼け防止剤を含む無水化粧品ペーストの作製
マックス20スピードミキサー(商標)のカップに0.15gのオクチルメトキシシンナメートと、2.85gの親水性エラストマーペースト2とを加えた。これら物質を3540RPMで動作するハウスチャイルドDAC1500FVZスピードミキサーを用いて15分間混合した。次いで、2.01gのプロピレングリコールを加え、カップを3540RPMで合わせて〜2分間混合した。生成した混合物は、皮膚に塗布する際に薄く容易にせん断される粘性の半透明ペーストであった。
ナイアシンアミドを含む油中水型ペーストエマルションの作製および活性成分の放出
親水性エラストマーペースト3および4を、親水性エラストマーペースト1および2に関して記載したものと同様のプロセスで作製した。ゲルを表1に記載した組成物で作製した。せん断ステップ中に、追加の溶媒および少量のビニル官能シロキサンを加えた。親水性エラストマーペースト3用の最終ペーストは16.8%のエラストマー含量と、337,000cPの粘度を有した。親水性エラストマーペースト4用の最終ペーストは13.9%のエラストマー含量と、489,000cPの粘度を有した。
リドカインHClを含む油中水型ペーストエマルションの作製および活性成分の放出
親水性エラストマーペースト5および6を、親水性エラストマーペースト1および2に関して記載したものと同様のプロセスで作製した。ゲルの複数バッチを作成し、混合した。ゲルを、表3に記載した組成物で作製した。せん断ステップ中に、さらなる溶媒およびドデカメチルペンタシルキサンおよびトリメチル末端ジメチルシロキサンの混合物における少量のトリメチルフェニルホスフィンと、メチルビニル環状シロキサンを加えた。親水性エラストマーペースト5用の最終ペーストは17%のエラストマー含量と、488,500cPの粘度とを有した。親水性エラストマーペースト6用の最終ペーストは13%のエラストマー含量と、407,900cPの粘度とを有した。
クリンダマイシンホスフェートを含む油中水型ペーストエマルションの作製および活性成分の放出
親水性エラストマーペースト5および6を、実施例6に記載したとおりに作製した。クリンダマイシンホスフェートおよび脱イオン水を含有する溶液を10%活性成分の濃度で作製した。クリンダマイシンホスフェート/水溶液および親水性エラストマーペーストを表5に記載した割合でマックス10スピードミキサー(商標)のカップに加えた。最初に、ハウスチャイルドAM501ミキサーを用いてせん断しながら、薬剤溶液を滴下した。その後、残存する溶液を表5の総量に達するまで加え、これら物質を合計64秒間せん断した。生成した物質は白いペーストであった。
Claims (18)
- a)i)2〜95重量%のシリコーン有機エラストマー反応生成物で、
A)平均式:(R1 3SiO0.5)v(R2 2SiO)x(R2HSiO)y (式中のR1は水素またはR2であり、R2は一価ヒドロカルビルであり、v≧2、x≧0、y≧2である)のシロキシ単位を含むオルガノ水素シロキサンと、
B)平均式:R3O‐[(C2H4O)c(C3H6O)d(C4H8O)e]‐R3(式中のR3は2〜12個の炭素原子を有する一価の不飽和脂肪族炭化水素基、cは0〜50、dは0〜100、eは0〜100であり、ただし(d+e)/(c+d+e)の比が0.5よりも大きい)を有するポリオキシアルキレンと、
C)ヒドロシリル化触媒と、
D)平均式:R3O‐[(CH2H4O)c(C3H6O)d(C4H8O)e´]‐R4
(式中のR3は2〜12個の炭素原子を有する一価の不飽和脂肪族炭化水素基、c´は4より大、d´およびe´は0〜100であり、R4は1〜8個の炭素を有する水素、アシル基または一価炭化水素基である)を有するポリオキシアルキレンとを含有し、ここでシリコーン有機エラストマーが2〜25重量%のエチレンオキシドを有するような反応生成物と、
ii)5〜98重量%の疎水性のキャリア流体と
を含む100重量部のシリコーン有機エラストマーゲルと、
b)1〜600重量部の水または親水性溶媒と
とからなるペースト組成物。 - パーソナルケアまたはヘルスケア活性成分をさらに含む請求項1に記載のペースト組成物。
- 前記ペースト組成物が水を含み、油中水型エマルションである請求項1または2に記載のペースト組成物。
- 前記ペースト組成物が親水性溶媒を含み、無水ペーストである請求項1または2に記載のペースト組成物。
- 前記親水性溶媒がプロピレングリコールである請求項4に記載のペースト組成物。
- 前記A)オルガノ水素シロキサンが、平均式:
(R1 3SiO0.5)v(R2 2SiO)x(R2HSiO)y(R2SiO1.5)z、
(R1 3SiO0.5)v(R2 2SiO)x(R2HSiO)y(SiO2)w、
(R1 3SiO0.5)v(R2 2SiO)x(R2HSiO)y(SiO2)w(R2SiO1.5)z、またはその任意の混合物(式中のR1は水素またはR2であり、R2は一価ヒドロカルビルであり、v≧2、w≧0、x≧0、y≧2およびz≧0である)オルガノ水素シロキサンから選択される請求項1または2に記載のペースト組成物。 - 前記第1のポリオキシアルキレンが、平均式:
H2C=CHCH2O[C3H6O]dCH2CH=CH2、
H2C=C(CH3)CH2O[C3H6O]dCH2C(CH3)=CH2、
HC≡CCH2O[C3H6O]dCH2C≡CH、または、
HC≡CC(CH3)2O[C3H6O]dC(CH3)2C≡CH
(式中のdは1より大)から選ばれる請求項1に記載のペースト組成物。 - 前記第2のポリオキシアルキレンが、平均式:
H2C=CHCH2O[C2H4O]c´H、
H2C=C(CH3)CH2O[C2H4O]c´H、
HC≡CCH2O[C2H4O]c´H、または、
HC≡CC(CH3)2O[C2H4O]c´H
(式中のcは4より大)から選ばれる請求項1に記載のペースト組成物。 - 前記疎水性キャリア流体が炭酸ジカプリリル、イソヘキサデカン、イソデシルネオペンタノエート、イソドデカンまたはシクロペンタシロキサンである請求項1に記載のペースト組成物。
- I)A)平均式:(R1 3SiO0.5)v(R2 2SiO)x(R2HSiO)y (式中のR1は水素またはR2であり、R2は、一価ヒドロカルビルであり、v≧2、x≧0、y≧2である)のシロキシ単位を含むオルガノ水素シロキサンと、
B)平均式:R3O‐[(C2H4O)c(C3H6O)d(C4H8O)e]‐R3 (式中のR3は2〜12個の炭素原子を有する一価の不飽和脂肪族炭化水素基、cは0〜50、dは0〜100、eは0〜100であり、ただし(d+e)/(c+d+e)の比が0.5よりも大きい)を有するポリオキシアルキレンと、
C)ヒドロシリル化触媒と、
D)平均式:R3O‐[(CH2H4O)c(C3H6O)d(C4H8O)e´]‐R4
(式中のR3は2〜12個の炭素原子を有する一価の不飽和脂肪族炭化水素基、c´は4より大、d´およびe´は0〜100でり、R4は1〜8個の炭素を有する水素、アシル基または一価炭化水素基である)を有するポリオキシアルキレンとをii)疎水性のキャリア流体の存在下で反応させてゲルを形成し、ここでシリコーン有機エラストマーが2〜25重量%のエチレンオキシドを有するようにしたステップと、
II)ゲルをせん断するステップと、
III)せん断したゲルを追加量のii)キャリア流体と混合してゲルペースト組成物を形成するステップと、
IV)水または親水性溶媒をゲルペースト組成物に混合するステップと
とを備えるペースト組成物の製造方法。 - 前記ステップIが第1および第2反応で生起し、ステップIの第1反応が成分A)、C)およびD)を反応させてオルガノ水素シロキサンポリオキシエチレンコポリマーを形成し、ステップIの第2反応がオルガノ水素シロキサンポリオキシエチレンコポリマーを成分B)および追加量のC)と反応させる請求項10に記載の方法
- パーソナルケアまたはヘルスケア活性成分の添加をさらに備える請求項11に記載の方法。
- 前記活性成分が日焼け防止剤である請求項2または12に記載の方法。
- 前記日焼け防止剤がオクチルメトキシシンナメートである請求項13に記載の方法。
- 前記活性成分が親水性薬剤である請求項2または12に記載の方法。
- 前記親水性薬剤がナイアシンアミド、リドカインHClまたはクリンダマイシンホスフェートである請求項15に記載の方法。
- 請求項10〜16のいずれかに記載の方法により製造したペースト。
- 前記ペーストが少なくとも50Pa・sの粘度を有する請求項1または17に記載のペースト。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US14298409P | 2009-01-07 | 2009-01-07 | |
US61/142,984 | 2009-01-07 | ||
PCT/US2010/020110 WO2010080755A2 (en) | 2009-01-07 | 2010-01-05 | Silicone paste compositions |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2012514665A true JP2012514665A (ja) | 2012-06-28 |
JP2012514665A5 JP2012514665A5 (ja) | 2013-02-21 |
JP5597207B2 JP5597207B2 (ja) | 2014-10-01 |
Family
ID=42236397
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2011544655A Active JP5597207B2 (ja) | 2009-01-07 | 2010-01-05 | シリコーンペースト組成物 |
Country Status (6)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8586669B2 (ja) |
EP (1) | EP2385819B1 (ja) |
JP (1) | JP5597207B2 (ja) |
KR (1) | KR101705779B1 (ja) |
CN (1) | CN102271655B (ja) |
WO (1) | WO2010080755A2 (ja) |
Families Citing this family (20)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2009042732A1 (en) * | 2007-09-26 | 2009-04-02 | Dow Corning Corporation | Personal care compositions containing hydrophobic silicone-organic gel blends |
JP2013538188A (ja) * | 2010-07-14 | 2013-10-10 | ダウ コーニング コーポレーション | シリコーンゲルを用いる2種薬物送達 |
CN103154093B (zh) | 2010-08-23 | 2015-08-26 | 道康宁公司 | 糖硅氧烷共聚物及其制备和使用方法 |
US9492369B2 (en) | 2010-08-23 | 2016-11-15 | Dow Corning Corporation | Emulsions containing saccharide siloxane copolymer emulsifiers and methods for their preparation and use |
EP2609140B1 (en) | 2010-08-23 | 2014-06-11 | Dow Corning Corporation | Emulsions containing saccharide siloxane copolymer emulsifiers and methods for their preparation and use |
EP2794800A1 (en) * | 2011-12-21 | 2014-10-29 | Dow Corning Corporation | Hydrophilic silicone gel adhesives |
US20140350278A1 (en) * | 2011-12-21 | 2014-11-27 | Dow Corning Taiwan Inc. | Polymerizable Hybrid Polysiloxanes and Preparation |
DE102012202527A1 (de) | 2012-02-20 | 2013-08-22 | Evonik Goldschmidt Gmbh | Zusammensetzungen enthaltend Polymere und Metallatome oder -ionen und deren Verwendung |
EP3063208B1 (en) | 2013-10-31 | 2017-10-18 | Dow Corning Corporation | Cross-linked composition and method of forming the same |
EP3063227B1 (en) | 2013-10-31 | 2020-09-02 | Dow Silicones Corporation | Cross-linked composition and method of forming the same |
US10092780B2 (en) | 2013-10-31 | 2018-10-09 | Dow Silicones Corporation | Cosmetic composition comprising a carboxy-functional elastomer |
JP6280243B2 (ja) | 2014-04-28 | 2018-02-14 | ダウ コーニング コーポレーションDow Corning Corporation | 架橋組成物及びこれを含む化粧料組成物 |
JP6285381B2 (ja) | 2015-03-13 | 2018-02-28 | 信越化学工業株式会社 | ゲルペースト組成物及び該ゲルペースト組成物を用いた化粧料 |
EP3429554A1 (en) | 2016-03-14 | 2019-01-23 | Dow Silicones Corporation | Composition and method of preparation |
US10933012B2 (en) | 2016-03-14 | 2021-03-02 | Dow Silicones Corporation | Siloxane composition |
CN106633076B (zh) * | 2016-12-29 | 2017-12-19 | 广州市斯洛柯高分子聚合物有限公司 | 一种有机硅弹性体凝胶及其制备方法 |
WO2018165434A1 (en) | 2017-03-08 | 2018-09-13 | Dow Silicones Corporation | Long lasting cosmetic composition comprising silicone elastomer |
US10968318B2 (en) * | 2017-12-30 | 2021-04-06 | Saint-Gobain Performance Plastics Corporation | Heterochain polymer composition |
US11603435B2 (en) | 2019-02-18 | 2023-03-14 | Dow Silicones Corporation | Hydrophilic polysiloxane elastomer |
EP4241845A1 (en) | 2022-03-07 | 2023-09-13 | Hartington Business, S. L. | Silicone gel composition of walnut extract |
Citations (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH05140320A (ja) * | 1991-11-21 | 1993-06-08 | Shin Etsu Chem Co Ltd | シリコ−ン重合体およびペ−スト状シリコ−ン組成物 |
JPH05178734A (ja) * | 1991-12-27 | 1993-07-20 | Kose Corp | 固型状油中水型乳化化粧料 |
JPH0640847A (ja) * | 1992-07-16 | 1994-02-15 | Kose Corp | 油中水型化粧料 |
JPH0640848A (ja) * | 1992-07-16 | 1994-02-15 | Kose Corp | 油中水型化粧料 |
US5412004A (en) * | 1991-11-21 | 1995-05-02 | Kose Corporation | Silicone polymer, paste-like silicone composition, and w/o-type cosmetic composition comprising the same |
JPH09151126A (ja) * | 1995-11-30 | 1997-06-10 | Kose Corp | O/w/o型乳化組成物 |
JP2003507551A (ja) * | 1999-08-25 | 2003-02-25 | ゼネラル・エレクトリック・カンパニイ | 極性溶媒と相容性のポリエーテルシロキサンエラストマー |
Family Cites Families (22)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3159601A (en) | 1962-07-02 | 1964-12-01 | Gen Electric | Platinum-olefin complex catalyzed addition of hydrogen- and alkenyl-substituted siloxanes |
US3220972A (en) | 1962-07-02 | 1965-11-30 | Gen Electric | Organosilicon process using a chloroplatinic acid reaction product as the catalyst |
US3296291A (en) | 1962-07-02 | 1967-01-03 | Gen Electric | Reaction of silanes with unsaturated olefinic compounds |
NL131800C (ja) | 1965-05-17 | |||
US3516946A (en) | 1967-09-29 | 1970-06-23 | Gen Electric | Platinum catalyst composition for hydrosilation reactions |
US3814730A (en) | 1970-08-06 | 1974-06-04 | Gen Electric | Platinum complexes of unsaturated siloxanes and platinum containing organopolysiloxanes |
GB1476314A (en) | 1973-06-23 | 1977-06-10 | Dow Corning Ltd | Coating process |
US3989668A (en) | 1975-07-14 | 1976-11-02 | Dow Corning Corporation | Method of making a silicone elastomer and the elastomer prepared thereby |
US4985459A (en) | 1984-02-08 | 1991-01-15 | Richardson-Vicks, Inc. | Analgesic and anti-inflammatory compositions comprising diphenhydramine and methods of using same |
US5036117A (en) | 1989-11-03 | 1991-07-30 | Dow Corning Corporation | Heat-curable silicone compositions having improved bath life |
GB9103191D0 (en) | 1991-02-14 | 1991-04-03 | Dow Corning | Platinum complexes and use thereof |
JP2631772B2 (ja) | 1991-02-27 | 1997-07-16 | 信越化学工業株式会社 | 新規なシリコーン重合体及びそれを用いた水分散能を有するペースト状シリコーン組成物 |
US5760116A (en) | 1996-09-05 | 1998-06-02 | General Electric Company | Elastomer gels containing volatile, low molecular weight silicones |
US5880210A (en) | 1997-04-01 | 1999-03-09 | Dow Corning Corporation | Silicone fluids and solvents thickened with silicone elastomers |
US5889108A (en) | 1997-06-02 | 1999-03-30 | Dow Corning Corporation | Thickening solvents with elastomeric silicone polyethers |
US6797742B2 (en) | 1999-08-25 | 2004-09-28 | General Electric Company | Polar solvent compatible polyethersiloxane elastomers |
JP4783491B2 (ja) * | 2000-04-17 | 2011-09-28 | 東レ・ダウコーニング株式会社 | オルガノポリシロキサン系組成物およびその製造方法 |
US20020091219A1 (en) | 2001-01-08 | 2002-07-11 | Clement Katherine Sue | Certain silicone polyethers, methods for making them and uses |
US6605734B2 (en) | 2001-12-07 | 2003-08-12 | Dow Corning Corporation | Alkene-platinum-silyl complexes |
JP5424866B2 (ja) * | 2006-03-21 | 2014-02-26 | ダウ・コーニング・コーポレイション | シリコーンポリエーテルエラストマーゲル |
JP5441899B2 (ja) | 2007-06-29 | 2014-03-12 | ダウ・コーニング・コーポレイション | ポリアルキルオキシレン架橋シリコーンエラストマーを有するシリコーン‐有機ゲル |
CN101808610B (zh) * | 2007-09-26 | 2013-08-28 | 陶氏康宁公司 | 含来自聚氧化烯交联的硅氧烷弹性体的硅氧烷-有机凝胶的个人护理组合物 |
-
2010
- 2010-01-05 WO PCT/US2010/020110 patent/WO2010080755A2/en active Application Filing
- 2010-01-05 KR KR1020117018361A patent/KR101705779B1/ko active IP Right Grant
- 2010-01-05 JP JP2011544655A patent/JP5597207B2/ja active Active
- 2010-01-05 EP EP10700339.4A patent/EP2385819B1/en active Active
- 2010-01-05 CN CN201080004029.7A patent/CN102271655B/zh active Active
- 2010-01-05 US US13/142,899 patent/US8586669B2/en active Active
Patent Citations (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH05140320A (ja) * | 1991-11-21 | 1993-06-08 | Shin Etsu Chem Co Ltd | シリコ−ン重合体およびペ−スト状シリコ−ン組成物 |
US5412004A (en) * | 1991-11-21 | 1995-05-02 | Kose Corporation | Silicone polymer, paste-like silicone composition, and w/o-type cosmetic composition comprising the same |
JPH05178734A (ja) * | 1991-12-27 | 1993-07-20 | Kose Corp | 固型状油中水型乳化化粧料 |
JPH0640847A (ja) * | 1992-07-16 | 1994-02-15 | Kose Corp | 油中水型化粧料 |
JPH0640848A (ja) * | 1992-07-16 | 1994-02-15 | Kose Corp | 油中水型化粧料 |
JPH09151126A (ja) * | 1995-11-30 | 1997-06-10 | Kose Corp | O/w/o型乳化組成物 |
JP2003507551A (ja) * | 1999-08-25 | 2003-02-25 | ゼネラル・エレクトリック・カンパニイ | 極性溶媒と相容性のポリエーテルシロキサンエラストマー |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN102271655A (zh) | 2011-12-07 |
KR101705779B1 (ko) | 2017-02-10 |
CN102271655B (zh) | 2014-07-09 |
WO2010080755A8 (en) | 2014-10-23 |
WO2010080755A3 (en) | 2010-09-02 |
EP2385819B1 (en) | 2017-06-28 |
US20110268677A1 (en) | 2011-11-03 |
EP2385819A2 (en) | 2011-11-16 |
JP5597207B2 (ja) | 2014-10-01 |
KR20110103456A (ko) | 2011-09-20 |
US8586669B2 (en) | 2013-11-19 |
WO2010080755A2 (en) | 2010-07-15 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5597207B2 (ja) | シリコーンペースト組成物 | |
KR101387294B1 (ko) | 실리콘 폴리에터 엘라스토머 겔 | |
KR101364818B1 (ko) | 실리콘 엘라스토머 겔 | |
KR101387209B1 (ko) | 실리콘-유기 엘라스토머 겔 | |
EP2593085B1 (en) | Dual drug delivery using silicone gels | |
EP3429551B1 (en) | Siloxane composition | |
US10933011B2 (en) | Composition and method of preparation | |
JP2015506978A (ja) | ヘルスケア有効成分の送達用シリコーンエマルション | |
US20190233594A1 (en) | Silicone resin-linear copolymer and related methods | |
US20200048416A1 (en) | Silicone resin-linear copolymer and related methods |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20121228 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20121228 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20130710 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20130820 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20131119 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20131126 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20140120 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20140729 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20140808 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5597207 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
S533 | Written request for registration of change of name |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313533 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |