JP2012502065A - 弱イオン性化合物の剤形 - Google Patents
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Abstract
【選択図】 図1
Description
(a)マイクロエマルジョンは、必要とされるわずかな混合エネルギーで、しばしば加熱することなく、容易に形成する。それらは自然に形成する。すなわち、正確な比率の成分は、容器に入れると自然にマイクロエマルジョンを形成する。一方、エマルジョンは熱力学的に不安定であり、高せん断ミキサーで激しく攪拌する必要があり、通常高温、例えば75℃に加熱する必要がある。
(b)マイクロエマルジョンとエマルジョンの物理的外観は異なる。マイクロエマルジョンにおける小球は非常に小さく、光を屈折しないことから、マイクロエマルジョンは透明である(水のようである)。エマルジョンは通常、白色またはクリーム色である。
(c)マイクロエマルジョンは室温で熱力学的に安定である。マイクロエマルジョンが形成すると、密閉容器内および通常の保管条件下にて長年にわたって安定である。エマルジョンは、内相の個々の小球が時間の経過にしたがって、より大きな液滴へと合体する(1つに結合する)傾向がある。したがって、他の点では同一のマイクロエマルジョンと比較して、エマルジョンは破断または分解して、完全に独立した相を形成することから、乱されていない状態のままにされている場合には、エマルジョンは一般に、バルク溶液で比較的短い時間安定である。しかしながら、エマルジョンが吸着剤に吸着された場合、バルク溶液の同じエマルジョンよりも長い時間安定なままであると考えられる。理論に束縛されることなく、吸着させた場合、吸着剤上のエマルジョンの分散によって、互いに内相の小球が合体するのが遅れると考えられる。
(d)特定の比率の成分それぞれの添加およびその混合順序は、エマルジョンの形成において一つの役割を果たし、それはまた、エマルジョンとマイクロエマルジョンを区別する。エマルジョンの形成に関するかかる知識および情報は当業者には理解されよう(例えば、Physical Pharmacy by Alfred Martin,Lea and Febiger,4th Ed.(1993)参照)。
一部の実施形態において、弱イオン性薬物がメロキシカムである剤形を製造することができる。メロキシカムは、以下の構造を有する非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)である:
重量%で示される以下の成分を用いて、メロキシカム自己乳化性オイル組成物を調製した:
実施例1のメロキシカム自己乳化性オイル組成物を少量のアリコートで添加し、3種類の粉末:二酸化ケイ素3.6μm(GL100)、二酸化ケイ素300μm(ZeoPharm5170)、およびケイ酸アルミニウムマグネシウム80μm(Neusilin US2)上に、それぞれ重量比1:1で穏やかに混合しながら吸着させた。使用するまで、3種類すべての粉末ブレンドをしっかり閉めたガラス容器に保管した。
実施例3からの二酸化ケイ素とケイ酸アルミニウムマグネシウムの両方の種類に吸着されたメロキシカム自己乳化性オイル組成物について、生体外での溶解の研究を行った。脱イオン水900mLにおいて溶解を行った。溶解の研究はUSP type 2 apparatus(Varian Inc.,Cary,NC)で行った。パドル速度および浴温度をそれぞれ、50rpmおよび37℃に設定した。試料(5mL)を5、10、15、30、45、および60分で取り出し、UV分光法(Varian Cary,Australia)によって360nmで分析した。別段の指定がない限り、二重測定で溶解実験を行った。
同じイヌのグループにおいて非ランダムなプロトコルデザインで覚醒したイヌモデルにおいて、固体粒子に吸着されたメロキシカム自己ミクロ乳化性オイル組成物の配合物を評価した。メロキシカム自己ミクロ乳化性オイル組成物配合物の2つの形を被験物として研究に用いた。1つの配合物は、担体、Zeopharm5170に吸着された、トリス(ヒドロキシ)アミノメタンおよびメロキシカムを含有する自己ミクロ乳化性オイル組成物で充填された硬質ゼラチンカプセルからなり、もう1つの配合物は、メロキシカムおよびトリス(ヒドロキシ)アミノメタンの自己ミクロ乳化性オイル組成物のみを含有する硬質ゲルカプセルからなる。どちらの配合物も経口投与された。メロキシカムを含有する2つの市販の配合物も評価し、Mobic(登録商標)錠剤は経口投与され、Metacam(登録商標)は静脈内投与された。メロキシカム用量は、経口投与被験物では7.5mgまたは8.1mgであり、静脈内投与被験物では2mgであった。
重量%で示される以下の成分を用いて、メロキシカム自己乳化性オイル組成物を調製した:
実施例5のメロキシカム自己乳化性オイル組成物を少量のアリコートで添加し、Zeopharm5170(二酸化ケイ素(沈降非晶質シリカ))上に、重量比1:1で穏やかに混合しながら吸着させた。使用するまで、粉末ブレンドをしっかり閉めたガラス容器に保管した。
正常な健康なボランティアにおいて、特定の薬物動態学的パラメーターの部分的無作為化、非盲検研究において、固体粒子に吸着されたメロキシカム自己ミクロ乳化性オイル組成物の配合物を評価した。2つの形態のメロキシカム自己ミクロ乳化性オイル組成物配合物を研究に被験物として使用した。1つの配合物(配合物A)は、担体、Zeopharm5170に吸着されたトリス(ヒドロキシ)アミノメタンおよびメロキシカムを含有する自己ミクロ乳化性オイル組成物で充填された硬質ゼラチンカプセルからなり(実施例6参照)、もう1つの配合物(配合物B)は、メロキシカムおよびトリス(ヒドロキシ)アミノメタンの自己ミクロ乳化性オイル組成物のみを含有する液体配合物からなる(実施例5参照)。メロキシカムを含有する2つの市販の錠剤配合物(配合物C)、Mobic(登録商標)も評価した。配合にかかわらず、メロキシカム用量は15mgであり、すべての配合物は経口投与された。
二酸化ケイ素に吸着されたメロキシカム自己乳化性オイル組成物およびメロキシカムの錠剤配合物(Mobic)で生体外での溶解研究を行った。900mLの脱イオン水、pH6.8およびpH4.5のpH値を有する水溶液および0.1N HClの溶液において溶解を行った。溶解の研究は、USP type 2 apparatus(Varian Inc.,Cary,NC)で行った。パドル速度および浴温度をそれぞれ、50rpmおよび37℃に設定した。試料(5mL)を5、10、15、30、45、および60分で取り出し、UV分光法(Varian Cary,Australia)によって360nmで分析した。別段の指定がない限り、二重測定で溶解実験を行った。
Claims (53)
- a)100nmを超える直径の小球を有する薬物含有エマルジョンであって、前記薬物含有エマルジョンが弱イオン性薬物およびpH調整剤を含み、前記pH調整剤が、pH調整剤の非存在下での弱イオン性薬物の溶解性と比較して、水相における弱イオン性薬物の溶解性を高め、かつ前記弱イオン性薬物がpKa約1〜約14を有する、薬物含有エマルジョン;
b)固体粒子吸着剤;
を含む剤形であって、
前記薬物含有エマルジョンが前記固体粒子吸着剤に吸着されて、易流動性圧縮性粉末が形成される、剤形。 - 前記エマルジョン小球が、直径約120nm〜約70μmを有する、請求項1に記載の剤形。
- 前記薬物含有エマルジョンが、エマルジョンの両相の全重量に対して、前記弱イオン性薬物約1〜約50重量%を含む、請求項1に記載の剤形。
- 前記薬物含有エマルジョンが水中油型エマルジョンである、請求項1に記載の剤形。
- 前記薬物含有エマルジョンが油中水型エマルジョンである、請求項1に記載の剤形。
- 前記固体粒子が、カオリン;ベントナイト;ヘクトライト;コロイド状ケイ酸アルミニウムマグネシウム;二酸化ケイ素;三ケイ酸マグネシウム;水酸化アルミニウム;水酸化マグネシウム;酸化マグネシウム;およびタルク;からなる群から選択される、請求項1に記載の剤形。
- 前記弱イオン性薬物が、メロキシカム;アトロピン;クロラムフェニコール;クロロチアジド;クロルプロマジン;シメチジン;ジアゼパム;ジルチアゼム;ジフェンヒドラミン;ジソピラミド;フルフェナム酸;フロセミド;ハロペリドール;イミプラミン;リドカイン;フェノバルビタール;フェニトイン;プロカインアミド;プロパフェノン;プロプラノロール;テトラカイン;トリメトプリム;およびベラパミル;からなる群から選択される、請求項1に記載の剤形。
- 前記弱イオン性薬物がメロキシカムである、請求項7に記載の剤形。
- 前記pH調整剤が、炭酸ナトリウム;炭酸カリウム;炭酸マグネシウム;重炭酸ナトリウム;重炭酸カリウム;リン酸水素二ナトリウム;リン酸二水素ナトリウム;リン酸水素二カリウム;リン酸二水素カリウム;トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン;クエン酸;酒石酸;アマリン酸;フマル酸;アジピン酸;およびコハク酸;からなる群から選択される、請求項1に記載の剤形。
- 前記pH調整剤がトリス(ヒドロキシメチル)アミノメタンである、請求項9に記載の剤形。
- a.直径100nm未満の小球を有する薬物含有マイクロエマルジョンであって、前記薬物含有マイクロエマルジョンが弱イオン性薬物およびpH調整剤を含み、前記pH調整剤が、pH調整剤の非存在下での弱イオン性薬物の溶解性と比較して、水相における弱イオン性薬物の溶解性を高め、かつ前記弱イオン性薬物がpKa約1〜約14を有する、薬物含有マイクロエマルジョン;
b.固体粒子吸着剤;
を含む剤形であって、
前記薬物含有マイクロエマルジョンが前記固体粒子吸着剤に吸着されて、易流動性圧縮性粉末が形成される、剤形。 - 前記薬物含有マイクロエマルジョンが、マイクロエマルジョンの両相の全重量に対して、前記弱イオン性薬物約1〜約50重量%を含む、請求項11に記載の剤形。
- 前記薬物含有マイクロエマルジョンが水中油型エマルジョンである、請求項11に記載の剤形。
- 前記薬物含有マイクロエマルジョンが油中水型エマルジョンである、請求項11に記載の剤形。
- 前記固体粒子が、カオリン;ベントナイト;ヘクトライト;コロイド状ケイ酸アルミニウムマグネシウム;二酸化ケイ素;三ケイ酸マグネシウム;水酸化アルミニウム;水酸化マグネシウム;酸化マグネシウム;およびタルク;からなる群から選択される、請求項11に記載の剤形。
- 前記弱イオン性薬物が、メロキシカム;アトロピン;クロラムフェニコール;クロロチアジド;クロルプロマジン;シメチジン;ジアゼパム;ジルチアゼム;ジフェンヒドラミン;ジソピラミド;フルフェナム酸;フロセミド;ハロペリドール;イミプラミン;リドカイン;フェノバルビタール;フェニトイン;プロカインアミド;プロパフェノン;プロプラノロール;テトラカイン;トリメトプリム;およびベラパミル;からなる群から選択される、請求項11に記載の剤形。
- 前記弱イオン性薬物がメロキシカムである、請求項16に記載の剤形。
- 前記pH調整剤が、炭酸ナトリウム;炭酸カリウム;炭酸マグネシウム;重炭酸ナトリウム;重炭酸カリウム;リン酸水素二ナトリウム;リン酸二水素ナトリウム;リン酸水素二カリウム;リン酸二水素カリウム;トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン;クエン酸;酒石酸;アマリン酸;フマル酸;アジピン酸;およびコハク酸;からなる群から選択される、請求項11に記載の剤形。
- 前記pH調整剤がトリス(ヒドロキシメチル)アミノメタンである、請求項18に記載の剤形。
- a.100nmを超える直径の小球を有する薬物含有エマルジョンであって、前記薬物含有エマルジョンがメロキシカムおよびpH調整剤を含み、かつ前記pH調整剤が、pH調整剤の非存在下でのメロキシカムの溶解性と比較して、水相におけるメロキシカムの溶解性を高める、薬物含有エマルジョン;
b.固体粒子吸着剤;
を含む剤形であって、
前記薬物含有エマルジョンが前記固体粒子吸着剤に吸着されて、易流動性圧縮性粉末が形成される、剤形。 - 投与すると、エマルジョンではなく、前記pH調整剤を含有せず、かつ同一経路で投与される、メロキシカムを含有する組成物と比較して、短いTmaxを達成する、請求項20に記載の剤形。
- 前記Tmaxが、約94〜約142分の範囲である、請求項21に記載の剤形。
- 前記Tmaxが、約116〜約120分の範囲である、請求項22に記載の剤形。
- エマルジョンではなく、前記pH調整剤を含有せず、かつ同一経路で投与される、メロキシカムを含有する組成物と比較して、水に速く溶解する、請求項23に記載の剤形。
- 前記剤形15mgの約75〜約100%が、水900mLに約15分以内で溶解する、請求項24に記載の剤形。
- 前記剤形15mgの約90%が、水900mLに約15分以内で溶解する、請求項25に記載の剤形。
- a.直径100nm未満の小球を有する薬物含有マイクロエマルジョンであって、前記薬物含有マイクロエマルジョンがメロキシカムおよびpH調整剤を含み、かつ前記pH調整剤が、pH調整剤の非存在下でのメロキシカムの溶解性と比較して、水相におけるメロキシカムの溶解性を高める、薬物含有マイクロエマルジョン;
b.固体粒子吸着剤;
を含む剤形であって、
前記薬物含有マイクロエマルジョンが前記固体粒子吸着剤に吸着されて、易流動性圧縮性粉末が形成される、剤形。 - 投与すると、マイクロエマルジョンではなく、前記pH調整剤を含有せず、かつ同一経路で投与される、メロキシカムを含有する組成物と比較して、短いTmaxを達成する、請求項27に記載の剤形。
- 前記Tmaxが、約94〜約142分の範囲である、請求項28に記載の剤形。
- 前記Tmaxが、約116〜約120分の範囲である、請求項29に記載の剤形。
- マイクロエマルジョンではなく、前記pH調整剤を含有せず、かつ同一経路で投与される、メロキシカムを含有する組成物と比較して、水に速く溶解する、請求項27に記載の剤形。
- 前記剤形15mgの約75〜約100%が、水900mLに約15分以内で溶解する、請求項31に記載の剤形。
- 前記剤形15mgの約90%が、水900mLに約15分以内で溶解する、請求項32に記載の剤形。
- 1種または複数種のオイルと、弱イオン性薬物と、pH調整剤とを含む自己乳化性オイル組成物であって、前記自己乳化性オイル組成物が、水相にさらした場合に100nmを超える直径の小球を有する薬物含有エマルジョンを形成し、前記pH調整剤が、pH調整剤の非存在下での弱イオン性薬物の溶解性と比較して、水相における弱イオン性薬物の溶解性を高め、かつ前記弱イオン性薬物がpKa約1〜約14を有する、自己乳化性オイル組成物。
- 1種または複数種のオイルと、弱イオン性薬物と、pH調整剤とを含む自己ミクロ乳化性オイル組成物であって、前記自己ミクロ乳化性オイル組成物が、水相にさらした場合に直径100nm未満の小球を有する薬物含有マイクロエマルジョンを形成し、前記pH調整剤が、pH調整剤の非存在下での弱イオン性薬物の溶解性と比較して、水相における弱イオン性薬物の溶解性を高め、かつ前記弱イオン性薬物がpKa約1〜約14を有する、自己ミクロ乳化性オイル組成物。
- (a)弱イオン性薬物およびpH調整剤を含む薬物含有エマルジョンを調製する工程であって、前記弱イオン性薬物が範囲約1〜約14のpKaを有する工程;
(b)前記薬物含有エマルジョンを固体粒子吸着剤と混合することによって、前記薬物含有エマルジョンを易流動性圧縮性粉末へと変換する工程;
を含む、薬物含有エマルジョンの剤形を製造する方法。 - (a)弱イオン性薬物およびpH調整剤を含む薬物含有マイクロエマルジョンを調製する工程であって、前記弱イオン性薬物が範囲約1〜約14のpKaを有する工程;
(b)前記薬物含有マイクロエマルジョンを固体粒子吸着剤と混合することによって、前記薬物含有マイクロエマルジョンを易流動性圧縮性粉末へと変換する工程;
を含む、薬物含有マイクロエマルジョンの剤形を製造する方法。 - (a)1種または複数種のオイルと、弱イオン性薬物と、pH調整剤とを含む薬物含有自己乳化性オイル組成物を調製する工程であって、前記弱イオン性薬物が範囲約1〜約14のpKaを有する工程;
(b)この薬物含有自己乳化性薬物送達システムを固体粒子吸着剤と混合することによって、前記薬物含有自己乳化性オイル組成物を易流動性圧縮性粉末へと変換する工程;
を含む、薬物含有自己乳化性オイル組成物の剤形を製造する方法。 - (a)1種または複数種のオイルと、弱イオン性薬物と、pH調整剤とを含む薬物含有自己ミクロ乳化性オイル組成物を調製する工程であって、前記弱イオン性薬物が範囲約1〜約14のpKaを有する工程;
(b)前記薬物含有自己ミクロ乳化性オイル組成物を固体粒子吸着剤と混合することによって、前記薬物含有自己ミクロ乳化性オイル組成物を易流動性圧縮性粉末へと変換する工程;
を含む、薬物含有自己ミクロ乳化性オイル組成物の粉末形態を製造する方法。 - (a)弱イオン性薬物およびpH調整剤を含む薬物含有エマルジョンを調製する工程であって、前記弱イオン性薬物が範囲約1〜約14のpKaを有する工程;
(b)前記薬物含有エマルジョンを固体粒子吸着剤と混合することによって、前記薬物含有エマルジョンを易流動性圧縮性粉末へと変換する工程;
(c)前記易流動性圧縮性粉末を哺乳動物に経口投与する工程;
を含む、哺乳動物に薬物を投与する方法。 - 請求項20および27のいずれか一項に記載の剤形を哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物における痛みを治療する方法。
- 請求項20および27のいずれか一項に記載の剤形を哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物における関節炎を治療する方法。
- 請求項20および27のいずれか一項に記載の剤形を哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物における強直性脊椎炎を治療する方法。
- 請求項20および27のいずれか一項に記載の剤形を哺乳動物に投与することを含む、発熱を治療する方法。
- 請求項20および27のいずれか一項に記載の剤形を哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物における喘息を治療する方法。
- 請求項20および27のいずれか一項に記載の剤形を哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物における心血管疾患を治療する方法。
- 請求項20および27のいずれか一項に記載の剤形を哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症を治療する方法。
- 請求項20および27のいずれか一項に記載の剤形を哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物における低血圧を治療する方法。
- 共溶媒約20〜約40重量%;
pH調整剤約4〜約9重量%;
精製水約9〜約18重量%;
界面活性剤約28〜約56重量%;および
弱イオン性薬物約5〜約10重量%;
を含む組成物。 - 共溶媒約10〜約20重量%;
pH調整剤約2〜約5重量%;
精製水約4〜約9重量%;
界面活性剤約14〜約28重量%;
弱イオン性薬物約2〜約6重量%;および
固体粒子吸着剤約35〜約65重量%;
を含む組成物。 - 共溶媒約20〜約40重量%;
pH調整剤約4〜約9重量%;
精製水約9〜約18重量%;
界面活性剤約28〜約56重量%;および
メロキシカム約5〜約10重量%;
を含む組成物。 - 共溶媒約30重量%;
pH調整剤約6.67重量%;
精製水約13.33重量%;
界面活性剤約42重量%;
メロキシカム約8重量;
を含む、請求項51に記載の組成物。 - Captex355(登録商標)約3重量%;
Capmul MCM(登録商標)約5重量%;
PVP K12約2重量%;
プロピレングリコール約20重量%;
水性トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン約6.67重量%;
精製水約13.33重量%;
Tween80(登録商標)約42重量%;および
メロキシカム約8重量%;
を含む、請求項52に記載の組成物。
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