JP2012106999A - Ophthalmic composition for soft contact lens - Google Patents

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Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a means which suppresses adsorption of chlorpheniramine or its salt to a soft contact lens, and an ophthalmic composition for a soft contact lens wearer using the means and comprising chlorpheniramine or its salt.SOLUTION: The ophthalmic composition for a soft contact lens wearer contains: (A) chlorpheniramine maleate by 0.006 to 0.1 g/100 mL; (B) dipotassium glycyrrhizinate by 0.05 to 1.0 g/100 mL; (C) sodium chondroitin sulfate ester by 0.05 to 1.0 g/100 mL; (D) one or two kinds selected from sodium chloride and potassium chloride by 0.2 to 1.5 g/100 mL; and (E) one or two kinds selected from boric acid and borax by 1.2 to 1.8 g/100 mL, does not contain quaternary cation type antiseptic agent, paraben, chlorobutanol and sorbic acid, and has a pH of 6.6 to 7.3.

Description

本発明は、クロルフェニラミンまたはその塩のソフトコンタクトレンズへの吸着が抑制された、ソフトコンタクトレンズ装用者用眼科用組成物に関する。   The present invention relates to an ophthalmic composition for a soft contact lens wearer in which adsorption of chlorpheniramine or a salt thereof to the soft contact lens is suppressed.

ソフトコンタクトレンズは、レンズ表面が乾燥しやすく、花粉やハウスダスト汚染物質が付着しやすい。そのため、ソフトコンタクトレンズを装用した眼は裸眼に比べてかゆみ等のアレルギー症状を起こしやすいことから、ソフトコンタクトレンズ装用中に適用して痒みや充血、炎症等の症状を抑制する眼科用組成物が望まれていた。   Soft contact lenses tend to dry the lens surface, and pollen and house dust contaminants are likely to adhere. Therefore, the eye wearing a soft contact lens is more likely to cause allergic symptoms such as itching compared to the naked eye, so an ophthalmic composition that is applied while wearing a soft contact lens to suppress symptoms such as itchiness, redness, inflammation, etc. It was desired.

クロルフェニラミンまたはその塩は、アレルギー症状である痒みを抑える抗ヒスタミン薬として知られているが、カチオン性を帯びており、ソフトコンタクトレンズ、特にマイナス電荷を有するグループＩＶのソフトコンタクトレンズ（ＦＤＡ（米国食品医薬品局）によるソフトコンタクトレンズ分類）に吸着しやすく、蓄積等による副作用やレンズ物性への影響が懸念される。
そのため、ソフトコンタクトレンズ装用中に使用できる眼科用組成物とするには、クロルフェニラミンまたはその塩のソフトコンタクトレンズに対する吸着を抑制することが必要である。 Chlorpheniramine or a salt thereof is known as an antihistamine that suppresses itching which is an allergic symptom, but has a cationic property and is a soft contact lens, particularly a group IV soft contact lens (FDA (negative charge) It is easily adsorbed to the soft contact lens classification) by the US Food and Drug Administration), and there are concerns about side effects and effects on lens properties due to accumulation.
Therefore, in order to obtain an ophthalmic composition that can be used while wearing a soft contact lens, it is necessary to suppress adsorption of chlorpheniramine or a salt thereof to the soft contact lens.

従来、ソフトコンタクトレンズへの薬物の吸着を抑える方法として、脂溶性ビタミンの吸着を高分子、非イオン界面活性剤で抑制する方法や（特開２００１−１５８７３４号公報）、ｐＨを酸性側とし、両性化合物等で２級及び３級アミノ基を有する化合物の吸着を抑制する方法（特開２００９−１６１４５５号公報）等が知られているが、一般的である中性ｐＨ領域（６．６〜７．３）において、クロルフェニラミンまたはその塩のソフトコンタクトレンズに対する吸着を抑える手段は、未だ知られていない。   Conventionally, as a method of suppressing the adsorption of a drug to a soft contact lens, a method of suppressing the adsorption of a fat-soluble vitamin with a polymer or a nonionic surfactant (Japanese Patent Laid-Open No. 2001-158734), the pH is on the acidic side, A method of suppressing adsorption of a compound having a secondary and tertiary amino group with an amphoteric compound or the like (Japanese Patent Laid-Open No. 2009-161455) is known, but a general neutral pH range (6.6 to In 7.3), a means for suppressing adsorption of chlorpheniramine or a salt thereof to a soft contact lens is not yet known.

特開２００１−１５８７３４号公報JP 2001-158734 A 特開２００９−１６１４５５号公報JP 2009-161455 A

本発明は、クロルフェニラミンまたはその塩のソフトコンタクトレンズへの吸着を抑制する手段を提供すること、さらに該手段を使用したクロルフェニラミンまたはその塩を含有し、ソフトコンタクトレンズのレンズ物性も良好である、ソフトコンタクトレンズ装用者用眼科用組成物を提供することを目的とする。   The present invention provides means for suppressing adsorption of chlorpheniramine or a salt thereof to a soft contact lens, and further contains chlorpheniramine or a salt thereof using the means, and the physical properties of the soft contact lens are also good. An object of the present invention is to provide an ophthalmic composition for a soft contact lens wearer.

本発明者は、上記目的を達成するため鋭意検討した結果、グリチルリチン酸またはその塩、コンドロイチン硫酸またはその塩、塩化ナトリウムまたは塩化カリウム、ホウ酸またはホウ砂をそれぞれ特定濃度で配合すると、クロルフェニラミンまたはその塩のソフトコンタクトレンズに対する吸着が抑制され、ソフトコンタクトレンズのレンズ物性も良好であることを見出した。   As a result of intensive studies to achieve the above object, the present inventor has formulated chlorpheniramine by adding glycyrrhizic acid or a salt thereof, chondroitin sulfate or a salt thereof, sodium chloride or potassium chloride, boric acid or borax respectively at a specific concentration. Or the adsorption | suction with respect to the soft contact lens of the salt was suppressed, and it discovered that the lens physical property of a soft contact lens was also favorable.

下記発明を提供する。
［１］ （Ａ）クロルフェニラミンマレイン酸塩０．００６〜０．１ｇ／１００ｍＬと、
（Ｂ）グリチルリチン酸二カリウム０．０５〜１．０ｇ／１００ｍＬと、
（Ｃ）コンドロイチン硫酸エステルナトリウム０．０５〜１．０ｇ／１００ｍＬと、
（Ｄ）塩化ナトリウム及び塩化カリウムから選ばれる１種または２種０．２〜１．５ｇ／１００ｍＬと、
（Ｅ）ホウ酸及びホウ砂から選ばれる１種または２種１．２〜１．８ｇ／１００ｍＬ
とを含有し、４級カチオン型防腐剤、パラベン、クロロブタノール及びソルビン酸を含まず、ｐＨ６．６〜７．３である、ソフトコンタクトレンズ装用者用眼科用組成物。
［２］ ソフトコンタクトレンズが、ＦＤＡ（米国食品医薬品局）によるソフトコンタクトレンズ分類のレンズＩＶである［１］記載の眼科用組成物。
［３］ ソフトコンタクトレンズ装用者用点眼剤である［１］または［２］に記載の眼科用組成物。
［４］ （Ａ）成分の配合量が０．０１５〜０．０３ｇ／１００ｍＬであり、（Ｂ）成分の配合量が０．２５〜０．３ｇ／１００ｍＬであり、（Ｃ）成分の配合量が０．４〜０．５ｇ／１００ｍＬであり、（Ｄ）成分の配合量が０．３〜０．５ｇ／１００ｍＬであり、（Ｅ）成分の配合量が１．４〜１．５ｇ／１００ｍＬである［１］〜［３］のいずれかに記載の眼科用組成物。 The following invention is provided.
[1] (A) chlorpheniramine maleate 0.006 to 0.1 g / 100 mL;
(B) dipotassium glycyrrhizinate 0.05-1.0 g / 100 mL,
(C) chondroitin sulfate sodium salt 0.05 to 1.0 g / 100 mL,
(D) one or two kinds selected from sodium chloride and potassium chloride 0.2 to 1.5 g / 100 mL;
(E) One or two types selected from boric acid and borax 1.2 to 1.8 g / 100 mL
And a quaternary cationic preservative, paraben, chlorobutanol and sorbic acid, and having a pH of 6.6 to 7.3.
[2] The ophthalmic composition according to [1], wherein the soft contact lens is a lens IV of soft contact lens classification by FDA (US Food and Drug Administration).
[3] The ophthalmic composition according to [1] or [2], which is an eye drop for a soft contact lens wearer.
[4] The amount of component (A) is 0.015 to 0.03 g / 100 mL, the amount of component (B) is 0.25 to 0.3 g / 100 mL, and the amount of component (C) Is 0.4 to 0.5 g / 100 mL, the amount of component (D) is 0.3 to 0.5 g / 100 mL, and the amount of component (E) is 1.4 to 1.5 g / 100 mL. The ophthalmic composition according to any one of [1] to [3].

本発明によれば、クロルフェニラミンまたはその塩のソフトコンタクトレンズへの吸着が抑制でき、ソフトコンタクトレンズのレンズ物性も良好で、ソフトコンタクトレンズ装用者がソフトコンタクトレンズを装用した時に使用することのできる、点眼剤等の眼科用組成物が提供され、ソフトコンタクトレンズ装用中の痒み等のアレルギー症状を抑えることができる。   According to the present invention, the adsorption of chlorpheniramine or a salt thereof to a soft contact lens can be suppressed, the lens physical properties of the soft contact lens are good, and the soft contact lens wearer can be used when wearing the soft contact lens. An ophthalmic composition such as eye drops can be provided, and allergic symptoms such as itching while wearing a soft contact lens can be suppressed.

以下に、本発明を詳細に説明する。
本発明は、（Ａ）クロルフェニラミンマレイン酸塩０．００６〜０．１ｇ／１００ｍＬと、
（Ｂ）グリチルリチン酸二カリウム０．０５〜１．０ｇ／１００ｍＬと、
（Ｃ）コンドロイチン硫酸エステルナトリウム０．０５〜１．０ｇ／１００ｍＬと、
（Ｄ）塩化ナトリウム及び塩化カリウムから選ばれる１種または２種０．２〜１．５ｇ／１００ｍＬと、
（Ｅ）ホウ酸及びホウ砂から選ばれる１種または２種１．２〜１．８ｇ／１００ｍＬ
とを含有し、４級カチオン型防腐剤、パラベン、クロロブタノール及びソルビン酸を含まず、ｐＨ６．６〜７．３である、ソフトコンタクトレンズ装用者用眼科用組成物である。なお、本発明のＦＤＡ（米国食品医薬品局）によるソフトコンタクトレンズ分類のレンズＩＶのソフトコンタクトレンズとは、メタクリル酸等のイオン性素材を含有し、かつ高含水（含水率５０％以上）であるレンズをいう。 The present invention is described in detail below.
The present invention comprises (A) chlorpheniramine maleate 0.006 to 0.1 g / 100 mL,
(B) dipotassium glycyrrhizinate 0.05-1.0 g / 100 mL;
(C) chondroitin sulfate sodium salt 0.05 to 1.0 g / 100 mL,
(D) one or two kinds selected from sodium chloride and potassium chloride 0.2 to 1.5 g / 100 mL;
(E) One or two types selected from boric acid and borax 1.2 to 1.8 g / 100 mL
And a quaternary cationic preservative, paraben, chlorobutanol and sorbic acid, and has a pH of 6.6 to 7.3. The soft contact lens of the lens IV of the soft contact lens classification according to the FDA (Food and Drug Administration) of the present invention contains an ionic material such as methacrylic acid and has a high water content (water content of 50% or more). A lens.

（Ａ）クロルフェニラミンマレイン酸塩
本発明においては、クロルフェニラミンまたはその塩として、クロルフェニラミンマレイン酸塩を使用する。（Ａ）成分の配合量は、眼科用組成物中０．００６〜０．１ｇ／１００ｍＬであり、好ましくは０．０１〜０．０４ｇ／１００ｍＬ、より好ましくは０．０１５〜０．０３ｇ／１００ｍＬである。下限値未満では、かゆみに対する抗ヒスタミン効果が十分でなく、上限値より多いと、副作用の懸念や、クロルフェニラミンまたはその塩のレンズＩＶに対する吸着抑制が不十分となる。 (A) Chlorpheniramine maleate In the present invention, chlorpheniramine maleate is used as chlorpheniramine or a salt thereof. (A) The compounding quantity of a component is 0.006-0.1g / 100mL in an ophthalmic composition, Preferably it is 0.01-0.04g / 100mL, More preferably, it is 0.015-0.03g / 100mL. It is. If it is less than the lower limit, the antihistaminic effect against itching is not sufficient, and if it is more than the upper limit, there is a concern about side effects and the suppression of adsorption of chlorpheniramine or a salt thereof to the lens IV becomes insufficient.

本発明における（Ａ）クロルフェニラミンまたはその塩のソフトコンタクトレンズに対する吸着抑制手段は、（Ｂ）グリチルリチン酸二カリウムと、（Ｃ）コンドロイチン硫酸エステルナトリウムと、（Ｄ）塩化ナトリウム及び塩化カリウムから選ばれる１種または２種と、（Ｅ）ホウ酸及びホウ砂から選ばれる１種または２種とを併用することにより得られるものである。   In the present invention, (A) chloropheniramine or its salt adsorption suppression means for soft contact lenses is selected from (B) dipotassium glycyrrhizinate, (C) sodium chondroitin sulfate, (D) sodium chloride and potassium chloride. And one or two selected from (E) boric acid and borax.

（Ｂ）グリチルリチン酸二カリウム
（Ｂ）成分の配合量は、眼科用組成物中０．０５〜１．０ｇ／１００ｍＬであり、好ましくは０．１〜０．５ｇ／１００ｍＬ、より好ましくは０．１２〜０．３ｇ／１００ｍＬ、特に好ましくは０．２〜０．３ｇ／１００ｍＬ、最も好ましくは０．２５〜０．３ｇ／１００ｍＬである。下限値未満では、クロルフェニラミンまたはその塩の吸着抑制が十分でなく、上限値より多いと、副作用や、レンズ物性への影響が懸念される。 (B) Dipotassium glycyrrhizinate (B) The compounding quantity of a component is 0.05-1.0g / 100mL in an ophthalmic composition, Preferably it is 0.1-0.5g / 100mL, More preferably, it is 0.00. It is 12 to 0.3 g / 100 mL, particularly preferably 0.2 to 0.3 g / 100 mL, and most preferably 0.25 to 0.3 g / 100 mL. If the amount is less than the lower limit, the adsorption inhibition of chlorpheniramine or a salt thereof is not sufficient. If the amount is more than the upper limit, side effects and effects on the physical properties of the lens are concerned.

（Ｃ）コンドロイチン硫酸エステルナトリウム（コンドロイチン硫酸ナトリウム）
（Ｃ）成分の配合量は、眼科用組成物中０．０５〜１．０ｇ／１００ｍＬであり、好ましくは０．２〜０．７ｇ／１００ｍＬ、より好ましくは０．３〜０．６ｇ／１００ｍＬ、特に好ましくは０．４〜０．５ｇ／１００ｍＬである。下限値未満では、クロルフェニラミンまたはその塩の吸着抑制が十分でなく、多すぎるとべたつきやぼやけを生じるおそれがある。 (C) Chondroitin sulfate sodium ester (sodium chondroitin sulfate)
(C) The compounding quantity of a component is 0.05-1.0g / 100mL in an ophthalmic composition, Preferably it is 0.2-0.7g / 100mL, More preferably, it is 0.3-0.6g / 100mL. Particularly preferred is 0.4 to 0.5 g / 100 mL. If it is less than the lower limit, the adsorption inhibition of chlorpheniramine or a salt thereof is not sufficient, and if it is too much, stickiness or blurring may occur.

（Ｄ）塩化ナトリウム及び塩化カリウムから選ばれる１種または２種
（Ｄ）成分の配合量は、眼科用組成物中０．２〜１．５ｇ／１００ｍＬであり、好ましくは０．２５〜１．０ｇ／１００ｍＬ、より好ましくは０．３〜０．５ｇ／１００ｍＬである。下限値未満では、クロルフェニラミンまたはその塩の吸着抑制効果が十分でなく、上限値より多いと、レンズ物性への影響が懸念される。 (D) The compounding quantity of 1 type or 2 types (D) component chosen from sodium chloride and potassium chloride is 0.2-1.5 g / 100mL in an ophthalmic composition, Preferably it is 0.25-1. 0 g / 100 mL, more preferably 0.3 to 0.5 g / 100 mL. If the amount is less than the lower limit, the effect of suppressing the adsorption of chlorpheniramine or a salt thereof is not sufficient, and if the amount is more than the upper limit, there is a concern about the influence on lens properties.

（Ｅ）ホウ酸及びホウ砂から選ばれる１種または２種
（Ｅ）成分の配合量は、眼科用組成物中１．２〜１．８ｇ／１００ｍＬであり、好ましくは１．３〜１．６ｇ／１００ｍＬ、より好ましくは１．４〜１．５ｇ／１００ｍＬである。下限値未満では、クロルフェニラミンまたはその塩の吸着抑制が十分でなく、上限値より多いと、レンズ物性への影響が懸念される。上記中、特に、（Ｄ）塩化ナトリウムと（Ｅ）ホウ酸とを組み合せて用いると、クロルフェニラミンまたはその塩の吸着抑制に効果的である。 (E) 1 type or 2 types chosen from boric acid and borax (E) The compounding quantity of a component is 1.2-1.8 g / 100mL in an ophthalmic composition, Preferably it is 1.3-1. It is 6 g / 100 mL, more preferably 1.4 to 1.5 g / 100 mL. If it is less than the lower limit, the adsorption inhibition of chlorpheniramine or a salt thereof is not sufficient, and if it is more than the upper limit, there is a concern about the influence on the lens physical properties. Among the above, in particular, when (D) sodium chloride and (E) boric acid are used in combination, it is effective in suppressing adsorption of chlorpheniramine or a salt thereof.

眼科用組成物のｐＨ（２０℃）は６．６〜７．３であり、好ましくは６．６〜７．０、より好ましくは６．６〜６．９、特に好ましくは６．７〜６．８である。上記範囲より高いとクロルフェニラミンまたはその塩の吸着抑制が不十分となる。さらに、上記範囲外では、しみる等の刺激感を生じるおそれがある。   The pH (20 ° C.) of the ophthalmic composition is 6.6 to 7.3, preferably 6.6 to 7.0, more preferably 6.6 to 6.9, and particularly preferably 6.7 to 6. .8. When it is higher than the above range, the adsorption inhibition of chlorpheniramine or a salt thereof is insufficient. Further, outside the above range, there is a risk of causing a sense of irritation such as squeezing.

ソフトコンタクトレンズ装用中に使用できる眼科用組成物には、レンズに吸着するカチオン型防腐剤等は、安全性の観点から配合しない方が好ましい。本発明の眼科用組成物は、ソフトコンタクトレンズへの影響が懸念される、４級カチオン型防腐剤、パラベン、クロロブタノール及びソルビン酸を含有しない。４級カチオン型防腐剤としては、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ポリドロニウム、ポリヘキサメチレンビグアニド、グルコン酸クロルヘキシジン等が、パラベンとしては、メチルパラベン、プロピルパラベン等が挙げられる。   In the ophthalmic composition that can be used during the wearing of the soft contact lens, it is preferable not to add a cationic preservative adsorbing to the lens from the viewpoint of safety. The ophthalmic composition of the present invention does not contain a quaternary cationic preservative, paraben, chlorobutanol and sorbic acid, which are feared to affect soft contact lenses. Examples of quaternary cationic preservatives include benzalkonium chloride, benzethonium chloride, polydronium chloride, polyhexamethylene biguanide, chlorhexidine gluconate, and examples of parabens include methyl paraben and propyl paraben.

本発明の眼科用組成物には、清涼化剤として、ｌ−メントール、ｄｌ−カンフル、ｄ−カンフル及びｄ−ボルネオールから選ばれる１種または２種以上を配合することが好ましい。これら清涼化剤を配合することにより、本発明のかゆみや炎症に対する改善効果が高まる。清涼化剤の配合量は、０．００１〜０．０３ｇ／１００ｍＬ、好ましくは０．００３〜０．０２ｇ／１００ｍＬ、より好ましくは０．００５〜０．０１５ｇ／１００ｍＬである。上記範囲よりも少ないと、清涼化剤による改善効果の増強作用がなく、上限値より多いと熱感などを感じる場合がある。   The ophthalmic composition of the present invention preferably contains one or more selected from 1-menthol, dl-camphor, d-camphor and d-borneol as a cooling agent. The improvement effect with respect to the itching and inflammation of this invention increases by mix | blending these refreshing agents. The compounding quantity of a refreshing agent is 0.001-0.03g / 100mL, Preferably it is 0.003-0.02g / 100mL, More preferably, it is 0.005-0.015g / 100mL. When the amount is less than the above range, there is no effect of enhancing the improvement effect by the cooling agent, and when it is more than the upper limit value, a feeling of heat may be felt.

本発明の眼科用組成物は、点眼剤に使用される各種成分を、必要に応じて、本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。好ましい配合成分としては、薬剤、緩衝剤、安定化剤、等張化剤、溶解補助剤、抗酸化剤、粘稠剤、ｐＨ調整剤等が挙げられる。   The ophthalmic composition of this invention can mix | blend the various components used for eyedrops in the range which does not impair the effect of this invention as needed. Preferable ingredients include drugs, buffers, stabilizers, tonicity agents, solubilizers, antioxidants, thickeners, pH adjusters and the like.

薬剤としては、例えば、アラントイン、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチーム等の抗炎症剤、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム（活性型ビタミンＢ2）、シアノコバラミン（ビタミンＢ12）、塩酸ピリドキシン（ビタミンＢ6）、ビタミンＥアセテート、パンテノール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール（ビタミンＡパルミテート）等のビタミン類、アミノエチルスルホン酸（タウリン）、Ｌ−アスパラギン酸及びその塩等のアミノ酸類、ブドウ糖、Ｄ−マンニトール、キシリトール等の糖類、エピネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、塩酸フェニレフリン、塩酸テトラヒドロゾリン等の充血除去成分、スルファメトキサゾール、スルファメトキサゾールナトリウム、スルフイソキサゾール、スルフイソキジンナトリウム等のサルファ剤、クロモグリク酸、クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、フマル酸ケトチフェン等の抗アレルギー剤等が挙げられる。 Examples of the drug include anti-inflammatory agents such as allantoin, berberine chloride, berberine sulfate, sodium azulene sulfonate, zinc sulfate, zinc lactate, lysozyme chloride, flavin adenine dinucleotide sodium (active vitamin B 2 ), cyanocobalamin (vitamin B 12 ), vitamins such as pyridoxine hydrochloride (vitamin B 6 ), vitamin E acetate, panthenol, calcium pantothenate, sodium pantothenate, retinol acetate, retinol palmitate (vitamin A palmitate), aminoethylsulfonic acid (taurine), Amino acids such as L-aspartic acid and its salts, sugars such as glucose, D-mannitol, xylitol, epinephrine, epinephrine hydrochloride, ephedrine hydrochloride, naphazoline hydrochloride, naphazoline nitrate, fe Decongestants such as Nilefurin, Tetrahydrozoline hydrochloride, sulfa drugs such as sulfamethoxazole, sodium sulfamethoxazole, sulfisoxazole, sulfisoxidine sodium, cromoglycic acid, sodium cromoglycate, tranilast, ketotifen fumarate And antiallergic agents such as

また、コンタクトレンズ装用による眼の疲労、炎症抑制の点から、ビタミンまたはその誘導体、アミノ酸またはその塩、抗炎症剤、涙液補助成分を含有することが好ましい。薬剤の配合量は、各薬剤の有効な適性量を選択することができる。   Moreover, it is preferable to contain a vitamin or its derivative (s), an amino acid or its salt, an anti-inflammatory agent, and a tear fluid auxiliary component from the viewpoint of eye fatigue and inflammation suppression by wearing a contact lens. As the compounding amount of the drug, an effective appropriate amount of each drug can be selected.

緩衝剤としては、例えば、クエン酸、リン酸、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、氷酢酸、トロメタモール、炭酸水素ナトリウム等が挙げられる。特に好ましい緩衝剤は、トロメタモールである。また、緩衝剤の配合量は、眼科用組成物中０．０１〜２ｇ／１００ｍＬが好ましく、より好ましくは０．０５〜１．５ｇ／１００ｍＬ、特に好ましくは０．１〜１．０ｇ／１００ｍＬの範囲である。   Examples of the buffer include citric acid, phosphoric acid, sodium hydrogen phosphate, sodium dihydrogen phosphate, glacial acetic acid, trometamol, sodium hydrogen carbonate and the like. A particularly preferred buffer is trometamol. Further, the blending amount of the buffer is preferably 0.01 to 2 g / 100 mL in the ophthalmic composition, more preferably 0.05 to 1.5 g / 100 mL, and particularly preferably 0.1 to 1.0 g / 100 mL. It is a range.

安定化剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム水和物等が挙げられる。安定化剤の配合量は、眼科用組成物中０．０１〜１．０ｇ／１００ｍＬが好ましく、より好ましくは０．０２〜０．５ｇ／１００ｍＬ、特に好ましくは０．０５〜０．１ｇ／１００ｍＬの範囲であることが好ましい。   Examples of the stabilizer include sodium edetate hydrate. The blending amount of the stabilizer is preferably 0.01 to 1.0 g / 100 mL in the ophthalmic composition, more preferably 0.02 to 0.5 g / 100 mL, and particularly preferably 0.05 to 0.1 g / 100 mL. It is preferable to be in the range.

等張化剤としては、例えば、グリセリン等が挙げられる。等張化剤の配合量は、眼科用組成物中０．１〜２．０ｇ／１００ｍＬの範囲であることが好ましい。 Examples of the isotonic agent include glycerin and the like. The blending amount of the isotonic agent is preferably in the range of 0.1 to 2.0 g / 100 mL in the ophthalmic composition.

溶解補助剤としては、例えば、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、エタノール等のほか、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタミンモノオレエート（ポリソルベート８０等）、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール等の非イオン界面活性剤等が挙げられる。ポリオキシエチレンやポリオキシプロピレンの付加モル数は、特に限定されないが、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタミンモノオレエート、ポリオキシエチレン（２００）ポリオキシプロピレングリコール（７０）が、眼に対する安全性や吸着抑制効果の点から、特に好ましい。溶解補助剤の配合量は、眼科用組成物中０．０１〜５．０ｇ／１００ｍＬの範囲であることが好ましい。   Examples of solubilizers include propylene glycol, polyethylene glycol and ethanol, as well as polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene castor oil, polyoxyethylene solvitamin monooleate (polysorbate 80, etc.), polyoxyethylene poly Nonionic surfactants such as oxypropylene glycol are listed. The number of moles of polyoxyethylene or polyoxypropylene added is not particularly limited, but polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60, polyoxyethylene hydrogenated castor oil 40, polyoxyethylene (20) solvitamin monooleate, polyoxyethylene ( 200) Polyoxypropylene glycol (70) is particularly preferable from the viewpoints of safety to the eyes and the effect of suppressing adsorption. The blending amount of the solubilizing agent is preferably in the range of 0.01 to 5.0 g / 100 mL in the ophthalmic composition.

抗酸化剤としては、例えば、ジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ヒドロキノン、没食子酸プロピル、亜硫酸水素ナトリウム等が挙げられる。抗酸化剤の配合量は、眼科用組成物中０．００１〜１．０ｇ／１００ｍＬの範囲であることが好ましい。   Examples of the antioxidant include dibutylhydroxytoluene (BHT), butylhydroxyanisole (BHA), hydroquinone, propyl gallate, sodium bisulfite, and the like. The blending amount of the antioxidant is preferably in the range of 0.001 to 1.0 g / 100 mL in the ophthalmic composition.

粘稠剤としては、例えば、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース等のセルロース系高分子化合物、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール等のポリビニル系高分子化合物、流動パラフィン、カルボキシビニルポリマー、アルギン酸等が挙げられる。粘稠剤の配合量は、眼科用組成物中０．００５〜２．０ｇ／１００ｍＬの範囲であることが好ましい。   Examples of the thickener include cellulose polymer compounds such as methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, ethyl cellulose, and hydroxyethyl cellulose, polyvinyl polymer compounds such as polyvinyl pyrrolidone and polyvinyl alcohol, liquid paraffin, carboxyvinyl polymer, and alginic acid. It is done. The blending amount of the thickener is preferably in the range of 0.005 to 2.0 g / 100 mL in the ophthalmic composition.

ｐＨ調整剤としては、例えば、希塩酸、水酸化ナトリウム等が挙げられる。   Examples of the pH adjuster include dilute hydrochloric acid and sodium hydroxide.

本発明の眼科用組成物は残部を水とし、公知の製造方法で製造することができる。例えば、各成分を滅菌精製水、精製水、イオン交換水等の水、あるいはエタノール等のアルコールとの混合溶媒等に溶解させた後、ｐＨ、更に必要に応じて浸透圧等をｐＨ調整剤、等張化剤により適宜調整、滅菌ろ過等をすることによって得ることができる。   The ophthalmic composition of the present invention can be produced by a known production method with the balance being water. For example, after each component is dissolved in sterilized purified water, purified water, water such as ion-exchanged water, or a mixed solvent with alcohol such as ethanol, etc., pH is adjusted to a pH adjusting agent, if necessary, It can be obtained by appropriately adjusting with a tonicity agent, sterilizing filtration and the like.

得られた組成物は、公知の点眼容器（紫外線防止剤あるいは色素を含有するものが内容物の安定性上好ましい）に充填し、フィルム包装等の包装を施して、保存安定性が良好な眼科用組成物として提供することができる。   The obtained composition is filled in a known eye drop container (a composition containing an ultraviolet ray prevention agent or a dye is preferable for the stability of the contents), and is packaged such as a film package, so that the ophthalmology has good storage stability. It can be provided as a composition for use.

本発明の眼科用組成物は、クロルフェニラミンまたはその塩のソフトコンタクトレンズに対する吸着が抑制されることから、ソフトコンタクトレンズ装用中に使用することができる眼科用組成物であり、ソフトコンタクトレンズ装用者用眼科用組成物として用いることができる。眼科用組成物としては、ソフトコンタクトレンズ装用した状態で点眼可能なソフトコンタクトレンズ装用者用点眼剤が好適である。   The ophthalmic composition of the present invention is an ophthalmic composition that can be used during wearing of a soft contact lens because adsorption of chlorpheniramine or a salt thereof to the soft contact lens is suppressed. It can be used as a medical ophthalmic composition. As the ophthalmic composition, an eye drop for a soft contact lens wearer that can be instilled while wearing a soft contact lens is suitable.

本発明の眼科用組成物が適応できるソフトコンタクトレンズは上記に制限されるものではないが、特に、ＦＤＡ（米国食品医薬品局）によるソフトコンタクトレンズ分類のレンズＩＶに対して、クロルフェニラミンまたはその塩（抗ヒスタミン薬）の優れた吸着抑制効果を有する。そして、レンズＩＶの中でも、マイナス荷電を帯び、含水率５５％以上のレンズに対してより効果的である。ソフトコンタクトレンズの種類は特に限定されず、使い捨てソフトコンタクトレンズ、定期交換ソフトコンタクトレンズ、従来型のソフトコンタクトレンズ、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ、カラーソフトコンタクトレンズのいずれにも使用できる。 The soft contact lens to which the ophthalmic composition of the present invention can be applied is not limited to the above, but chlorpheniramine or the like thereof is particularly suitable for the lens IV of the soft contact lens classification according to FDA (US Food and Drug Administration). Excellent anti-adsorption effect of salt (antihistamine). Among the lenses IV, it is more effective for a lens having a negative charge and having a moisture content of 55% or more. The type of the soft contact lens is not particularly limited, and can be used for any of a disposable soft contact lens, a regular replacement soft contact lens, a conventional soft contact lens, a silicone hydrogel contact lens, and a color soft contact lens.

本発明はまた下記発明を提供する。なお以下の発明の場合も、好適な成分及びその配合量等は上記と同じである。
（Ａ）クロルフェニラミンマレイン酸塩０．００６〜０．１ｇ／１００ｍＬを含有する眼科用組成物に、（Ｂ）グリチルリチン酸二カリウム０．０５〜１．０ｇ／１００ｍＬと、（Ｃ）コンドロイチン硫酸エステルナトリウム０．０５〜１．０ｇ／１００ｍＬと、（Ｄ）塩化ナトリウム及び塩化カリウムから選ばれる１種または２種０．２〜１．５ｇ／１００ｍＬと、（Ｅ）ホウ酸及びホウ砂から選ばれる１種または２種１．２〜１．８ｇ／１００ｍＬとを配合し、上記眼科用組成物のｐＨを６．６〜７．３にする、上記（Ａ）クロルフェニラミンマレイン酸塩のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制方法。 The present invention also provides the following inventions. In the case of the following inventions, suitable components and their blending amounts are the same as described above.
(A) Ophthalmic composition containing chlorpheniramine maleate 0.006 to 0.1 g / 100 mL, (B) dipotassium glycyrrhizinate 0.05 to 1.0 g / 100 mL, and (C) chondroitin sulfate 0.05 to 1.0 g / 100 mL of sodium ester, (D) one or two selected from sodium chloride and potassium chloride 0.2 to 1.5 g / 100 mL, and (E) selected from boric acid and borax 1 type or 2 types 1.2 to 1.8 g / 100 mL of the above, and the pH of the ophthalmic composition is adjusted to 6.6 to 7.3, (A) chlorpheniramine maleate soft Adsorption suppression method for contact lenses.

（Ａ）クロルフェニラミンマレイン酸塩と、（Ｂ）グリチルリチン酸二カリウムと、（Ｃ）コンドロイチン硫酸エステルナトリウムと、（Ｄ）塩化ナトリウム及び塩化カリウムから選ばれる１種または２種と、（Ｅ）ホウ酸及びホウ砂から選ばれる１種または２種とからなる、上記（Ａ）クロルフェニラミンマレイン酸塩のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制剤であって、４級カチオン型防腐剤、パラベン、クロロブタノール及びソルビン酸を含まず、ｐＨ６．６〜７．３である、ソフトコンタクトレンズ装用者用眼科用組成物中に、（Ａ）成分０．００６〜０．１ｇ／１００ｍＬ、（Ｂ）成分０．０５〜１．０ｇ／１００ｍＬ、（Ｃ）成分０．０５〜１．０ｇ／１００ｍＬ、（Ｄ）成分０．２〜１．５ｇ／１００ｍＬと、（Ｅ）成分１．２〜１．８ｇ／１００ｍＬとなるように配合する、上記眼科用組成物配合用の吸着抑制剤。 (A) chlorpheniramine maleate, (B) dipotassium glycyrrhizinate, (C) sodium chondroitin sulfate, (D) one or two selected from sodium chloride and potassium chloride, and (E) An adsorption inhibitor for the soft contact lens of the above (A) chlorpheniramine maleate comprising one or two selected from boric acid and borax, a quaternary cationic preservative, paraben, chloro In the ophthalmic composition for soft contact lens wearers, which does not contain butanol and sorbic acid and has a pH of 6.6 to 7.3, (A) component 0.006 to 0.1 g / 100 mL, (B) component 0 0.05-1.0 g / 100 mL, (C) component 0.05-1.0 g / 100 mL, (D) component 0.2-1.5 g / 100 mL, and (E) component 1. Formulated to be ~1.8g / 100mL, fouling agent for the ophthalmic composition formulation.

（Ａ）クロルフェニラミンマレイン酸塩のソフトコンタクトレンズへの吸着抑制剤を製造するための、（Ｂ）グリチルリチン酸二カリウムと、（Ｃ）コンドロイチン硫酸エステルナトリウムと、（Ｄ）塩化ナトリウム及び塩化カリウムから選ばれる１種または２種と、（Ｅ）ホウ酸及びホウ砂から選ばれる１種または２種との使用。   (A) (B) dipotassium glycyrrhizinate, (C) sodium chondroitin sulfate, (D) sodium chloride and potassium chloride for producing an inhibitor for adsorption of chlorpheniramine maleate to soft contact lenses Use of 1 type or 2 types selected from 1 and 2 types selected from (E) boric acid and borax.

次に実施例および比較例を挙げて本発明をより具体的に説明するが、本発明は下記実施例によって限定されるものではない。   EXAMPLES Next, although an Example and a comparative example are given and this invention is demonstrated more concretely, this invention is not limited by the following Example.

［実施例１〜１７、比較例１〜９］
表１〜３の組成表に従って、表中の各成分を定法に準じて精製水に溶解した後、ｐＨ調整した後、各溶液を無菌ろ過して、眼科用組成物を調製した。得られた各製剤について、下記試験を実施した。（Ｗ／Ｖ％）はｇ／１００ｍＬと同じである。 [Examples 1-17, Comparative Examples 1-9]
According to the composition table | surface of Tables 1-3, after dissolving each component in a table | surface in purified water according to a usual method, after adjusting pH, each solution was aseptically filtered and the ophthalmic composition was prepared. The following test was implemented about each obtained formulation. (W / V%) is the same as g / 100 mL.

［吸着抑制試験］
ＦＤＡ（米国食品医薬局）によるソフトコンタクトレンズの４分類から、代表的なレンズとして、グループＩＶ：アキュビュー（ジョンソンエンドジョンソンメディカル（株））を選び、眼科用組成物５ｍＬに１枚のレンズを３７℃、７日間浸透後、残液の薬物量をＨＰＬＣにより定量した。レンズを浸透しない眼科用組成物を同様に処理したものをコントロールとし、コントロールに対する比率から各レンズに対する吸着率を計算した。
ＨＰＬＣの条件を下記に示す。
検出器：紫外吸光光度計（測定波長：２２０ｎｍ）
カラム：ジーエルサイエンス（株），Ｉｎｅｒｔｓｉｌ（商標）ＯＤＳ−３Ｖ（粒子径５μｍ、内径４．６ｍｍ、長さ１５０ｍｍ）
カラム温度：４０℃付近の一定温度
移動相：リン酸緩衝液／アセトニトリル混液 [Adsorption suppression test]
Group IV: Accuview (Johnson End Johnson Medical Co., Ltd.) was selected as a representative lens from four classifications of soft contact lenses by the FDA (Food and Drug Administration), and 37 lenses were added to 5 mL of ophthalmic composition. After infiltration at 7 ° C. for 7 days, the amount of drug in the remaining solution was quantified by HPLC. An ophthalmic composition that did not penetrate the lens was treated in the same manner as a control, and the adsorption rate for each lens was calculated from the ratio to the control.
The HPLC conditions are shown below.
Detector: UV absorptiometer (measurement wavelength: 220 nm)
Column: GL Sciences Inc., Inertsil ™ ODS-3V (particle diameter 5 μm, inner diameter 4.6 mm, length 150 mm)
Column temperature: constant temperature around 40 ° C. Mobile phase: phosphate buffer / acetonitrile mixture

（評価基準）
１：レンズに対する平均吸着率が７％未満
２：レンズに対する平均吸着率が７％以上９％未満
３：レンズに対する平均吸着率が９％以上１１％未満
４：レンズに対する平均吸着率が１１％以上１３％未満
５：レンズに対する平均吸着率が１３％以上 (Evaluation criteria)
1: Average adsorption rate for lens is less than 7% 2: Average adsorption rate for lens is 7% or more and less than 9% 3: Average adsorption rate for lens is 9% or more and less than 11% 4: Average adsorption rate for lens is 11% or more Less than 13% 5: Average adsorption rate to the lens is 13% or more

［レンズ物性試験］
ＦＤＡ（米国食品医薬局）によるソフトコンタクトレンズの４分類から、代表的なレンズとして、グループＩＶ：アキュビュー（ジョンソンエンドジョンソンメディカル（株））を選び、眼科用組成物５ｍＬに１枚のレンズを室温、２４時間静置後、コンタクトレンズの直径を測定した。コントロールとして未開封品のレンズ直径を測定した。 [Lens physical property test]
Group IV: Accuview (Johnson End Johnson Medical Co., Ltd.) is selected as a representative lens from the four categories of soft contact lenses by the FDA (Food and Drug Administration), and one lens is added to 5 mL of ophthalmic composition at room temperature. After leaving for 24 hours, the diameter of the contact lens was measured. As a control, the lens diameter of the unopened product was measured.

（評価基準）
１：コントロールと比較して直径変化が±２％未満
２：コントロールと比較して直径変化が±２％以上±４％未満
３：コントロールと比較して直径変化が±４％以上±６％未満
４：コントロールと比較して直径変化が±６％以上±８％未満
５：コントロールと比較して直径変化が±８％以上 (Evaluation criteria)
1: Change in diameter is less than ± 2% compared to control 2: Change in diameter is more than ± 2% and less than ± 4% compared to control 3: Change in diameter is more than ± 4% and less than ± 6% compared to control 4: Change in diameter in comparison with control is ± 6% or more and less than ± 8% 5: Change in diameter in comparison with control is ± 8% or more

Figure 2012106999
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Figure 2012106999
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Figure 2012106999
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［実施例１８〜３０］
下記表に示す組成の眼科用組成物を上記実施例と同様に調製した。得られた眼科用組成物は、吸着抑制効果及びレンズの物性について良好な結果が得られた。 [Examples 18 to 30]
Ophthalmic compositions having the compositions shown in the following table were prepared in the same manner as in the above examples. The obtained ophthalmic composition had good results regarding the adsorption suppression effect and the physical properties of the lens.

Figure 2012106999
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Figure 2012106999
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Claims (4)

（Ａ）クロルフェニラミンマレイン酸塩０．００６〜０．１ｇ／１００ｍＬと、
（Ｂ）グリチルリチン酸二カリウム０．０５〜１．０ｇ／１００ｍＬと、
（Ｃ）コンドロイチン硫酸エステルナトリウム０．０５〜１．０ｇ／１００ｍＬと、
（Ｄ）塩化ナトリウム及び塩化カリウムから選ばれる１種または２種０．２〜１．５ｇ／１００ｍＬと、
（Ｅ）ホウ酸及びホウ砂から選ばれる１種または２種１．２〜１．８ｇ／１００ｍＬ
とを含有し、４級カチオン型防腐剤、パラベン、クロロブタノール及びソルビン酸を含まず、ｐＨ６．６〜７．３である、ソフトコンタクトレンズ装用者用眼科用組成物。 (A) chlorpheniramine maleate 0.006 to 0.1 g / 100 mL;
(B) dipotassium glycyrrhizinate 0.05-1.0 g / 100 mL;
(C) chondroitin sulfate sodium salt 0.05 to 1.0 g / 100 mL,
(D) one or two kinds selected from sodium chloride and potassium chloride 0.2 to 1.5 g / 100 mL;
(E) One or two types selected from boric acid and borax 1.2 to 1.8 g / 100 mL
And a quaternary cationic preservative, paraben, chlorobutanol and sorbic acid, and having a pH of 6.6 to 7.3. ソフトコンタクトレンズが、ＦＤＡ（米国食品医薬品局）によるソフトコンタクトレンズ分類のレンズＩＶである請求項１記載の眼科用組成物。   The ophthalmic composition according to claim 1, wherein the soft contact lens is a lens IV of the soft contact lens classification according to FDA (Food and Drug Administration). ソフトコンタクトレンズ装用者用点眼剤である請求項１または２に記載の眼科用組成物。   The ophthalmic composition according to claim 1, which is an eye drop for a soft contact lens wearer. （Ａ）成分の配合量が０．０１５〜０．０３ｇ／１００ｍＬであり、（Ｂ）成分の配合量が０．２５〜０．３ｇ／１００ｍＬであり、（Ｃ）成分の配合量が０．４〜０．５ｇ／１００ｍＬであり、（Ｄ）成分の配合量が０．３〜０．５ｇ／１００ｍＬであり、（Ｅ）成分の配合量が１．４〜１．５ｇ／１００ｍＬである請求項１〜３のいずれか１項記載の眼科用組成物。   The blending amount of component (A) is 0.015 to 0.03 g / 100 mL, the blending amount of component (B) is 0.25 to 0.3 g / 100 mL, and the blending amount of component (C) is 0.00. 4 to 0.5 g / 100 mL, the blending amount of component (D) is 0.3 to 0.5 g / 100 mL, and the blending amount of component (E) is 1.4 to 1.5 g / 100 mL. Item 4. The ophthalmic composition according to any one of Items 1 to 3.
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