JP2011530528A - レトロウイルスの集合及び成熟の小分子阻害剤 - Google Patents
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Abstract
Description
以下の用語の定義を、読者に役立つ参考として提供する。本明細書で使用する用語は、本開示に関係するので特定の意味を有する。用語をその通常の一般的な意味に従って使用するためにあらゆる努力がなされた。しかし、一般的な通常の意味と以下の定義に矛盾が存在する場合、これらの定義が一般的な用法に取って代わる。
Gagポリタンパク質は、感染性ヒト免疫不全症ウイルス1(HIV−1)の集合及び出芽に必要である。HIV−1の集合は、一般に、Gagポリタンパク質の制御重合によって起こると考えられる。Gagポリタンパク質は、原形質膜に輸送され、そこで集合が起こる。次いで、ウイルス粒子が形成され、球状の未成熟非感染性粒子として出芽する。出芽直後に、粒子は、成熟として知られるプロセスを経る。この成熟段階中に、Gagタンパク質は、ウイルスプロテアーゼによって順次切断され、粒子形態の劇的な変化を誘発し、円錐状カプシドに包囲された高電子密度のコアが形成される。Gagタンパク質は、ウイルスプロテアーゼによってマトリックス(MA)、カプシド(CA)、ヌクレオカプシド(NC)、p6ドメイン、及び2種類のスペーサータンパク質P1とP2に順次切断される。
in vitro集合及び成熟の阻害を研究するための電子顕微鏡法
in vitro集合を無細胞系と細胞系の両方で研究した。無細胞系は、軽微な変更を加えて既報のように設定された(Huseby et al.,Assembly of human immunodeficiency virus precursor gag proteins;J.Biol Chem,280:17664−17670(2005)、Ganser−Pornillos et al.,Assembly properties of the human immunodeficiency virus type 1 CA protein;J.Virol,78:2545−2552(2004)、及びGross et al.,In vitro assembly properties of purified bacterially expressed capsid proteins of human immunodeficiency virus;Eur.J.Biochem.,249:592−600(1997))。50mM Na2HPO4、pH8.0を透析緩衝剤として使用した。集合研究に用いた緩衝剤は1.2M NaClも含み、100又は500−Da−MWCO透析チューブ(SPECTRA(登録商標)/Por)をペプチドの透析に使用した。手短に述べると、原料タンパク質をpH8.0のNa2HPO4緩衝剤で適切な濃度(CAタンパク質の場合50μM)に調節した。様々な用量の化合物NYAD−S6及びNYAD−S8と一緒に4℃で30分間インキュベーション後、試料を1.2M NaClを含むpH8.0のNa2HPO4緩衝剤で終夜4℃で透析した。ネガティブ染色を使用して、集合を検査した。炭素被覆銅グリッド(200メッシュサイズ、EM Sciences)をポリ−L−リジン(1mg/mL、Sigma)20μLで2分間処理した。反応溶液20マイクロリットルをグリッド上に2分間置いた。次いで、液が置かれたグリッドを酢酸ウラニル溶液30μLで2分間染色した。過剰の染色液を除去し、グリッドを風乾した。試料をPhilips EM410電子顕微鏡で検査した。
HIV−1感染性の阻害
実験室用に改造されたHIV−1系統による感染に対するNYAD−S6、NYAD−S8及びその類似体の阻害活性を、軽微な変更を加えて既報のように測定した(Jiang et al.,Enhancement of human immunodeficiency virus type−1 infection by antisera to peptides from the envelope glycoproteins gp120/gp41;J.Exp.Med.,174:1557−1563(1991))。AZTを正の対照として感染性アッセイに使用した。手短に述べると、10%FBSを含むRPMI1640培地200μL中で、段階的濃度の小分子の存在又は非存在下で、1×104個のMT−2細胞(リンパ球)をHIV−1に100TCID50(50%組織培養感染量、0.01MOI[感染多重度])で終夜感染させた。次いで、培養上清を除去し、新たに調製された試験化合物を含む新しい培地を添加した。感染後4日目に、培養上清100μLを各ウェルから収集し、等体積の5%TRITON X−100(登録商標)と混合し、ELISA(登録商標)によってp24抗原に対して試験した。IC50値をGraphPad Prismソフトウェア(GraphPad Software(登録商標),Inc.)によって計算し、値をIC50<10μMとIC50>10μMとして分類した。
阻害剤の細胞傷害性
MT−2細胞及びPBMCを用いた培養物における小分子の細胞傷害性を、既報(Jiang et al.,2004)のように、水酸化テトラゾリウムXTT(ナトリウム3’−(1−(フェニルアミノ)−カルボニル)−3,4−テトラゾリウム−ビス(4−メトキシ−6−ニトロ)ベンゼンスルホン酸水和物)細胞傷害性アッセイによって測定した。手短に述べると、MT−2細胞の場合、段階的濃度の小分子100μLを96ウェルプレート中の等体積の細胞(5×104細胞/ml)に添加し、続いて37℃で4日間インキュベートした。これは、(培地をウイルスの代わりに添加した以外)MT−2における中和アッセイと同様に行われた。PBMCの場合には、2.5×105細胞/mLを使用し、細胞傷害性を7日後に測定した。XTT(PolySciences,Inc.)の添加後、4時間後に620nmを基準として可溶性細胞内ホルマザンを450nmで比色定量した。CC50値を計算した。
(項目1)
ヒト免疫不全症ウイルスの阻害剤又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルを含む薬剤組成物であって、前記阻害剤が以下の構造
R 3 は、H及び置換又は非置換(C 1〜6 )アルキルからなる群から選択される部分であり、
ZはC=O、C=S又はS(=O)=Oであり、
T、U、V、W及びXは、CR 4 又はNから独立に選択され、式中、R 4 は、水素、置換又は非置換(C 1〜6 )アルキル、置換又は非置換(C 1〜6 )アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、ハロゲン、ニトリル、アミノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルアミノスルホニル、置換又は非置換アリールアミノスルホニル、置換又は非置換フェニル、及び置換又は非置換ベンジルからなる群から選択される部分である)
を有する、組成物。
(項目2)
前記阻害剤が、以下:
(項目3)
前記阻害剤が以下の構造を有する、項目1に記載の組成物。
少なくとも1種類の薬学的に許容される賦形剤を更に含む、項目1に記載の組成物。
(項目5)
少なくとも1種類の追加の治療有効薬を更に含む、項目1に記載の組成物。
(項目6)
ヒト免疫不全症ウイルスの阻害剤又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルを含む薬剤組成物であって、前記阻害剤が以下の構造
R2は、置換又は非置換(C 1〜6 )アルキル、置換又は非置換(C 1〜6 )アルコキシ、カルボキシル、アルキルアミノスルホニル、置換又は非置換アリールアミノスルホニル、置換又は非置換フェニル、置換又は非置換ベンジル、置換又は非置換ベンジルオキシ、置換又は非置換アルキルフェニル、置換又は非置換アミノフェニル、シクロアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換複素環、及び置換又は非置換アルキル複素環からなる群から選択される部分であり、
A、V、W、X及びYは、CR3又はNから独立に選択され、式中、R3は、水素、(C 1〜6 )アルキル、置換又は非置換(C 1〜6 )アルキル、置換又は非置換(C 1〜6 )アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ニトリル、アミノ、ニトロからなる群から選択される部分である)
を有する、薬剤組成物。
(項目7)
前記阻害剤が、以下:
(項目8)
前記阻害剤が以下の構造:
(項目9)
少なくとも1種類の薬学的に許容される賦形剤を更に含む、項目6に記載の組成物。
(項目10)
少なくとも1種類の追加の治療有効薬を更に含む、項目6に記載の組成物。
(項目11)
HIVの集合及び複製を中断させる方法であって、
薬学的有効量の式Iの化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルを含む薬剤組成物を、HIVの集合及び複製の中断を必要とする患者に投与すること
R 3 は、H及び置換又は非置換(C 1〜6 )アルキルからなる群から選択される部分であり、
ZはC=O、C=S又はS(=O)=Oであり、
T、U、V、W及びXは、CR 4 又はNから独立に選択され、式中、R 4 は、水素、置換又は非置換(C 1〜6 )アルキル、置換又は非置換(C 1〜6 )アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、ハロゲン、ニトリル、アミノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルアミノスルホニル、置換又は非置換アリールアミノスルホニル、置換又は非置換フェニル、及び置換又は非置換ベンジルからなる群から選択される部分である。)、及び
HIVの集合及び複製を中断させること
を含む、方法。
(項目12)
逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、融合阻害剤、インテグラーゼ阻害剤、ケモカイン受容体(CXCR4、CCR5)阻害剤、インターロイキン2、ヒドロキシ尿素、モノクローナル抗体及びサイトカインからなる群から選択される少なくとも1種類の追加の治療薬を投与することを更に含む、項目11に記載の方法。
(項目13)
HIVの集合及び複製を中断させる方法であって、
薬学的有効量の式IIの化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルを含む薬剤組成物を、HIVの集合及び複製の中断を必要とする患者に投与すること
R 2 は、置換又は非置換(C 1〜6 )アルキル、置換又は非置換(C 1〜6 )アルコキシ、カルボキシル、アルキルアミノスルホニル、置換又は非置換アリールアミノスルホニル、置換又は非置換フェニル、置換又は非置換ベンジル、置換又は非置換ベンジルオキシ、置換又は非置換アルキルフェニル、置換又は非置換アミノフェニル、シクロアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換複素環、及び置換又は非置換アルキル複素環からなる群から選択される部分であり、
A、V、W、X及びYは、CR 3 又はNから独立に選択され、式中、R 3 は、水素、(C 1〜6 )アルキル、置換又は非置換(C 1〜6 )アルキル、置換又は非置換(C 1〜6 )アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ニトリル、アミノ、ニトロからなる群から選択される部分である。)、及び
HIV−1の集合及び複製を中断させること
を含む、方法。
(項目14)
逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、融合阻害剤、インテグラーゼ阻害剤、ケモカイン受容体(CXCR4、CCR5)阻害剤、インターロイキン2、ヒドロキシ尿素、モノクローナル抗体及びサイトカインからなる群から選択される少なくとも1種類の追加の治療薬を投与することを更に含む、項目13に記載の方法。
Claims (14)
- ヒト免疫不全症ウイルスの阻害剤又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルを含む薬剤組成物であって、前記阻害剤が以下の構造
R3は、H及び置換又は非置換(C1〜6)アルキルからなる群から選択される部分であり、
ZはC=O、C=S又はS(=O)=Oであり、
T、U、V、W及びXは、CR4又はNから独立に選択され、式中、R4は、水素、置換又は非置換(C1〜6)アルキル、置換又は非置換(C1〜6)アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、ハロゲン、ニトリル、アミノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルアミノスルホニル、置換又は非置換アリールアミノスルホニル、置換又は非置換フェニル、及び置換又は非置換ベンジルからなる群から選択される部分である)
を有する、組成物。 - 前記阻害剤が、以下:
- 前記阻害剤が以下の構造を有する、請求項1に記載の組成物。
- 少なくとも1種類の薬学的に許容される賦形剤を更に含む、請求項1に記載の組成物。
- 少なくとも1種類の追加の治療有効薬を更に含む、請求項1に記載の組成物。
- ヒト免疫不全症ウイルスの阻害剤又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルを含む薬剤組成物であって、前記阻害剤が以下の構造
R2は、置換又は非置換(C1〜6)アルキル、置換又は非置換(C1〜6)アルコキシ、カルボキシル、アルキルアミノスルホニル、置換又は非置換アリールアミノスルホニル、置換又は非置換フェニル、置換又は非置換ベンジル、置換又は非置換ベンジルオキシ、置換又は非置換アルキルフェニル、置換又は非置換アミノフェニル、シクロアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換複素環、及び置換又は非置換アルキル複素環からなる群から選択される部分であり、
A、V、W、X及びYは、CR3又はNから独立に選択され、式中、R3は、水素、(C1〜6)アルキル、置換又は非置換(C1〜6)アルキル、置換又は非置換(C1〜6)アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ニトリル、アミノ、ニトロからなる群から選択される部分である)
を有する、薬剤組成物。 - 前記阻害剤が、以下:
- 前記阻害剤が以下の構造:
- 少なくとも1種類の薬学的に許容される賦形剤を更に含む、請求項6に記載の組成物。
- 少なくとも1種類の追加の治療有効薬を更に含む、請求項6に記載の組成物。
- HIVの集合及び複製を中断させる方法であって、
薬学的有効量の式Iの化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルを含む薬剤組成物を、HIVの集合及び複製の中断を必要とする患者に投与すること
R3は、H及び置換又は非置換(C1〜6)アルキルからなる群から選択される部分であり、
ZはC=O、C=S又はS(=O)=Oであり、
T、U、V、W及びXは、CR4又はNから独立に選択され、式中、R4は、水素、置換又は非置換(C1〜6)アルキル、置換又は非置換(C1〜6)アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、ハロゲン、ニトリル、アミノ、ニトロ、カルボキシル、アルキルアミノスルホニル、置換又は非置換アリールアミノスルホニル、置換又は非置換フェニル、及び置換又は非置換ベンジルからなる群から選択される部分である。)、及び
HIVの集合及び複製を中断させること
を含む、方法。 - 逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、融合阻害剤、インテグラーゼ阻害剤、ケモカイン受容体(CXCR4、CCR5)阻害剤、インターロイキン2、ヒドロキシ尿素、モノクローナル抗体及びサイトカインからなる群から選択される少なくとも1種類の追加の治療薬を投与することを更に含む、請求項11に記載の方法。
- HIVの集合及び複製を中断させる方法であって、
薬学的有効量の式IIの化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステルを含む薬剤組成物を、HIVの集合及び複製の中断を必要とする患者に投与すること
R2は、置換又は非置換(C1〜6)アルキル、置換又は非置換(C1〜6)アルコキシ、カルボキシル、アルキルアミノスルホニル、置換又は非置換アリールアミノスルホニル、置換又は非置換フェニル、置換又は非置換ベンジル、置換又は非置換ベンジルオキシ、置換又は非置換アルキルフェニル、置換又は非置換アミノフェニル、シクロアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換複素環、及び置換又は非置換アルキル複素環からなる群から選択される部分であり、
A、V、W、X及びYは、CR3又はNから独立に選択され、式中、R3は、水素、(C1〜6)アルキル、置換又は非置換(C1〜6)アルキル、置換又は非置換(C1〜6)アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ニトリル、アミノ、ニトロからなる群から選択される部分である。)、及び
HIV−1の集合及び複製を中断させること
を含む、方法。 - 逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、融合阻害剤、インテグラーゼ阻害剤、ケモカイン受容体(CXCR4、CCR5)阻害剤、インターロイキン2、ヒドロキシ尿素、モノクローナル抗体及びサイトカインからなる群から選択される少なくとも1種類の追加の治療薬を投与することを更に含む、請求項13に記載の方法。
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