JP2011522775A - 治療化合物 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、2008年1月18日に出願された米国仮出願第61/022,282号および2009年1月13日に出願された米国非仮出願第12/352,995号の権利を主張する;これらの出願は、その全体を参考として本明細書に合体させる。
緑内障は、眼圧上昇に特徴を有する眼の疾患である。その病因に基づき、緑内障は、原発性または続発性として分類されている。例えば、成人における原発性緑内障(先天性緑内障)は、開放隅角または急性もしくは慢性閉塞隅角のいずれかであり得る。続発性緑内障は、ブドウ膜炎、眼球腫瘍または膨化白内障のような先在眼疾患に由来する。
全てのタイプをまとめて検討すると、緑内障は、40歳以上の全人口の約2%において発症し、急速な失明に進行する前の数年間は無症状であり得る。手術が適応でない場合においては、局所β‐アドレナリン受容体拮抗薬が、伝統的に、緑内障治療における選択薬物である。
本発明の目的においては、“治療する(treat)”“処置(treating)”または“治療(treatment)”とは、化合物、組成物、治療活性剤または薬物を疾患または他の望ましくない症状の診断、治療、緩和、治療、予防において使用することを称する。
もう1つの実施態様は、本明細書において開示する化合物の、哺乳類における緑内障または高眼圧症の治療用の医薬品の製造における使用である。
もう1つの実施態様は、本明細書において開示する化合物の、哺乳類における毛髪成長の刺激用の医薬品の製造における使用である。
もう1つの実施態様は、本明細書に開示する化合物の、軟毛から硬毛への転換を刺激するための医薬品の製造における使用である。
もう1つの実施態様は、本明細書において開示する化合物を、哺乳類に、緑内障または高眼圧症の治療のために投与することを含む方法である。
もう1つの実施態様は、本明細書に開示する化合物含む組成物、容器、並びに上記組成物を緑内障または高眼圧症の治療のために哺乳類に投与するための使用説明書を含むキットである。
もう1つの実施態様は、本明細書において開示する化合物を、哺乳類に、軟毛から硬毛への転換を刺激するために投与することを含む方法である。
眼科用途
眼科的に許容し得る液体を調合して、この液体を眼に局所投与することができるようにする。快適性を可能な限り最大限にするべきであるが、場合によって、製剤化検討事項(例えば、薬物安定性)は、最適よりも低い快適性を必要とし得る。快適性を最大限にできない場合、液体は、液体が患者にとって局所眼科使用において寛容であるように調合すべきである。さらに、眼科的に許容し得る液体は、単回使用用に包装するか、或いは、多数回使用に亘っての汚染を防止するために防腐剤を含有しなければならない。
pHを調整するための種々の緩衝液および手段は、眼科的に許容し得るpHを達成するために使用し得る。従って、緩衝液としては、酢酸緩衝液、クエン酸緩衝液、リン酸緩衝液およびホウ酸緩衝液がある。酸または塩基類は、これらの製剤のpHを必要に応じて調整するのに使用し得る。
眼科用製剤に含ませ得る他の賦形剤成分は、キレート剤である。有用なキレート剤は、エデト酸二ナトリウムであるが、他のキレート剤もエデト酸二ナトリウムの代りにまたは一緒に使用し得る。
1つの実施態様においては、本明細書において開示する化合物は、禿頭症および/または脱毛の治療において有用であり得る。脱毛症(禿頭症)は、正常または異常毛髪いずれかの欠乏症であり、主として、ヒトにおける美容上の問題である。脱毛症は、容易に見受けられる硬毛、幅広直径、染髪の欠乏症である。しかしながら、いわゆる禿頭症の人においては、硬毛の顕著な欠乏があるものの、皮膚には軟毛が存在し、この軟毛は、その存在を判定するのに顕微鏡検査を必要とし得る微細で無色の毛である。この軟毛は、硬毛へのプレカーサーである。
以下は、人を如何にして本明細書において開示する化合物によって処理し得るかを示す非限定的な想定実施例である。
0.1%のH2を含有する水性液を、眼内圧上昇を患っている人の眼に局所投与する。投与の数時間後に、その人の眼内圧は降下する。液滴を1日に2回投与すると、眼圧は、治療を続けている限り低いままである。
0.1%のH4を含有する水性液を、眼内圧上昇を患っている人の眼に局所投与する。投与の数時間後に、その人の眼内圧は降下する。液滴を1日に2回投与すると、眼圧は、治療を続けている限り低いままである。
0.1%のH6を含有する水性液を、眼内圧上昇を患っている人の眼に局所投与する。投与の数時間後に、その人の眼内圧は降下する。液滴を1日に2回投与すると、眼圧は、治療を続けている限り低いままである。
0.1%のH8を含有する水性液を、眼内圧上昇を患っている人の眼に局所投与する。投与の数時間後に、その人の眼内圧は降下する。液滴を1日に2回投与すると、眼圧は、治療を続けている限り低いままである。
0.1%のH10を含有する水性液を、眼内圧上昇を患っている人の眼に局所投与する。投与の数時間後に、その人の眼内圧は降下する。液滴を1日に2回投与すると、眼圧は、治療を続けている限り低いままである。
化合物2を正常眼圧のイヌにおいて試験したところ、最高IOPは、ベースラインから降下している。また、この化合物をレーザー誘発性高眼圧サルにおいて試験し、ベースラインからのIOP降下を観察する。
Claims (13)
- 請求項1記載の化合物を緑内障または高眼圧症の治療のために投与することを特徴とする方法。
- 請求項1記載の化合物含む組成物であって、局所眼科投与に適する水性液体である組成物。
- 請求項16記載の組成物、その液滴を分配するためのパッケージ、および前記組成物を緑内障または高眼圧症の局所治療するために使用することを指示する使用指示書を含むキット。
- 請求項1記載の化合物を毛髪成長の刺激のために投与することを特徴とする方法。
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Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS58103356A (ja) * | 1981-11-27 | 1983-06-20 | フア−ミタリア・カルロ・エルバ・ソシエタ・ペル・アツイオ−ニ | 13,14−ジデヒドロプロスタグランジンのエステルおよびアミド誘導体 |
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---|---|---|---|---|
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JPH01151519A (ja) * | 1987-05-15 | 1989-06-14 | Ueno Seiyaku Oyo Kenkyusho:Kk | 体温上昇剤 |
US20070129552A1 (en) * | 2005-12-06 | 2007-06-07 | Allergan, Inc. | Therapeutic Substituted Cyclopentanes |
WO2007127639A2 (en) * | 2006-04-26 | 2007-11-08 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Prodrug derivatives of acids using alcohols with homotopic hydroxy groups and methods for their preparation and use |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2013180229A1 (ja) * | 2012-05-30 | 2013-12-05 | 旭硝子株式会社 | 育毛用組成物 |
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