JP2011520838A - プロドラッグとしての2環式カルボニルアミノ−ピラゾールのカルバモイル誘導体 - Google Patents

プロドラッグとしての2環式カルボニルアミノ−ピラゾールのカルバモイル誘導体 Download PDF

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Abstract

医薬として使用するための、特にがんなどのタンパク質キナーゼ(PK)の機能不全による疾患を治療するための、変数は特許請求の範囲に特定されている、式(I)の2環式のカルボニルアミノ−ピラゾール、このようなカルバモイル誘導体を含む医薬組成物、および治療上活性な薬剤のプロドラッグとしてのこれらの使用を提供する。処置方法、およびいくつかの新規な2環式カルボニルアミノ−ピラゾールもまた本発明の目的である。

Description

本発明は、医薬として、特にがんおよび腫瘍などのタンパク質キナーゼ(PK)の機能不全による疾患を処置するための2環式カルボニルアミノ−ピラゾールのカルバモイル誘導体、このようなカルバモイル誘導体を含む医薬組成物、および治療上活性な薬剤のプロドラッグとしてのこれらの使用に関する。
本発明はまた、このようなプロドラッグを使用してがんおよび細胞増殖性障害を処置する方法、およびいくつかの新規なカルバモイル誘導体にも関する。
タンパク質キナーゼ(PK)の機能不全は、多くの疾患の顕著な特徴である。
ヒトのがんに関与するがん遺伝子およびがん原遺伝子の大部分は、PKをコードする。PK活性の増強は、また、良性前立腺肥大、家族性大腸腺腫症、ポリポーシス、神経線維腫症、乾癬、アテローム性動脈硬化を伴う血管平滑筋細胞増殖、肺線維症、関節炎糸球体腎炎、ならびに術後の狭窄および再狭窄などの多くの非悪性疾患にも関係している。
PKは、また、炎症状態、ならびにウイルスおよび寄生生物の増殖にも関係している。PKは、また、神経変性疾患の病因および発症において主要な役割を果たしている可能性もある。
PKの機能不全または調節障害に関する一般的なことは、例えばCurrent Opinion in Chemical Biology 1999年、3巻、459−465頁を参照されたい。
がん細胞の成長に関係している当技術分野で既知の、数種のタンパク質キナーゼの中に、オーロラキナーゼ、特にオーロラ−2がある。
オーロラ−2は、いくつかの異なるタイプの腫瘍において、過剰発現することが見出された。その遺伝子の遺伝子座は、乳房(Cancer Res.1999年、59巻、9号、2041−4頁)および結腸を含む多くのがんにおいてしばしば増幅されている染色体領域である20q13に位置づけられている。
20q13の増幅は、リンパ節転移陰性の乳がん患者における予後不良と相関関係があり、またオーロラ−2発現の増加は、膀胱がん患者における予後不良および生存期間の短縮を示す(J.Natl.Cancer Inst.、2002年、94巻、17号、1320−9頁)。がんでの異常な中心体機能におけるオーロラ−2の役割に関する一般的な参考文献は、Molecular Cancer Therapeutics、2003年、2巻、589−595頁を参照されたい。
インスリン様成長因子1受容体(IGF−1R、IGF1R)は、RTKsのインスリン受容体サブファミリーのメンバーである。
IGF−1Rのシグナル伝達が腫瘍発生の一因となり得ること、およびIGF−1R機能の妨害は、がんの有効な治療選択肢となることを示唆するいくつかの証拠が存在する。受容体を強制的に発現させると、マウスおよびラットの線維芽細胞の成長がリガンド依存的な形質転換に至ること(例えば、Kaleko M.、Rutter W.J.およびMiller A.D. Mol Cell Biol 10巻、464−73頁、1990年;Rubini M.、Hongo A.、D’Ambrosio C.およびBaserga R. Exp Cell Res 230巻、284−92頁、1997年)、およびこのように形質転換した細胞はインビボで腫瘍を形成することができ、インビトロでの形質転換およびインビボでの腫瘍形成のいずれも、活性なキナーゼ領域に依存する(Blakesley V.A.、Stannard B.S.、Kalebic T.、Helman L.J.およびLeRoith D. J Endocrinol.152巻、339−44頁、1997年の総説)。
タンパク質キナーゼの機能不全による多くの疾患の処置に使用するための、タンパク質キナーゼ阻害活性を有する特許請求されている化合物は、例えば、WO02/12242(種々の縮合ピラゾール);WO03/028720、WO08/074749およびWO09/013126(アミノインダゾール);WO04/056827、WO05/005427、W02008017465およびW02008043745(ピロロ−ピラゾール);WO04/007504、WO04/013146、WO05/074922、WO07/009898、W007/138017およびEP2058315(フロ−およびチエノ−ピラゾール);WO07/099171、WO07/068637、WO07/99166およびWO07/068619(アリールスルホ−ピロロ−ピラゾールおよびアリールスルホ−ピロロ−ピリジン)に開示されている。
これらの特許出願は、また、特許請求された化合物の調製法も開示しており、これらの方法は、ピラゾール環に存在する窒素原子の1つにエトキシカルボニル基があることを特徴とする中間体を含むことができる。
本開示に引用されている特許、特許出願および科学出版物のすべては、本明細書に参照により組み込まれている。
しかし、タンパク質キナーゼ阻害作用を有するこのような化合物の投与および治療の有効性は、例えば、経口での生体利用率が低いまたはゼロであること、水溶性に乏しいまたは安定性が低いことなどのために制限されていることがある。
さらに、これらの化学治療剤は正常組織に対して細胞毒性である恐れがあるので、プロドラッグの使用は、副作用の軽減という観点から有益である。
親薬物の種々の修飾に基づいた非常に多くのプロドラッグ化戦略が既知であるが、これらのいずれにも本発明の特定のプロドラッグを教示または示唆していない。
それどころか、上記の特許出願は、所望の最終活性薬物の化学的調製のための有益な中間体として、いくつかのカルバモイル誘導体を記載している。したがって、新規な使用とみなすことは、全く予期されない。
国際公開第02/12242号 国際公開第03/028720号 国際公開第08/074749号 国際公開第09/013126号 国際公開第04/056827号 国際公開第05/005427号 国際公開第2008017465号 国際公開第2008043745号 国際公開第04/007504号 国際公開第04/013146号 国際公開第05/074922号 国際公開第07/009898号 国際公開第07/138017号 欧州特許出願公開第2058315号明細書 国際公開第07/099171号 国際公開第07/068637号 国際公開第07/99166号 国際公開第07/068619号
Current Opinion in Chemical Biology 1999年、3巻、459−465頁 Cancer Res.1999年、59巻、9号、2041−4頁 J.Natl.Cancer Inst.、2002年、94巻、17号、1320−9頁 Molecular Cancer Therapeutics、2003年、2巻、589−595頁 Kaleko M.、Rutter W.J.およびMiller A.D. Mol Cell Biol 10巻、464−73頁、1990年 Rubini M.、Hongo A.、D’Ambrosio C.およびBaserga R. Exp Cell Res 230巻、284−92頁、1997年 Blakesley V.A.、Stannard B.S.、Kalebic T.、Helman L.J.およびLeRoith D. J Endocrinol.152巻、339−44頁、1997年
本発明の目的は、タンパク質キナーゼ活性の調節障害によって引き起こされるおよび/またはこれに伴う疾患の宿主に対する薬剤として治療に有益な医薬と、好ましくはプロドラッグとして使用するための、すなわちがんまたは腫瘍などのタンパク質キナーゼ(PK)の機能不全による疾患を処置するための式(I)の化合物を提供することである。
より具体的には、本発明のプロドラッグは、扁平上皮がんを含む膀胱、乳房、結腸、腎臓、肝臓、肺(小細胞肺がんを含む)、食道、胆のう、卵巣、すい臓、胃、子宮頚部、甲状腺、前立腺、および皮膚などの上皮性悪性腫瘍、白血病、急性リンパ性白血病、急性リンパ芽球性白血病、B−細胞リンパ腫、T−細胞−リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、有毛細胞リンパ腫およびバーキットリンパ腫を含むリンパ球系の血液悪性腫瘍、急性および慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群および前骨髄性白血病を含む骨髄系の血液悪性腫瘍、線維肉腫および横紋筋肉種を含む間葉由来の腫瘍、星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫および神経鞘腫を含む中枢および抹消神経系の腫瘍、黒色腫、精上皮腫、奇形がん腫、骨肉種、色素性乾皮症、角化棘細胞種、甲状腺濾胞がんおよびカポジ肉腫を含むその他の腫瘍を含む種々のがんの処置に有益であるが、それらに限定されない。
細胞増殖の調節においてPKの役割が鍵となるため、これらのプロドラッグはまた、例えば、良性前立腺肥大、家族性大腸腺腫症、ポリポーシス、神経線維腫症、乾癬、アテローム性動脈硬化を伴う血管平滑筋細胞増殖、肺線維症、関節炎糸球体腎炎、ならびに術後の狭窄および再狭窄などの種々の細胞増殖性障害の処置にも有益である。
したがって、第1の実施形態では、本発明は、医薬として使用するための式(I)
Figure 2011520838
[式中、
Rは、直鎖または分岐のC−C12アルキル、アリールまたはヘテロアリール基を表し、
は、水素原子を表し、またはA環の利用できる任意の原子に結合した置換基を表し、
は、直鎖または分岐のC−Cアルキル、アリール、ヘテロアリール、C−Cシクロアルキル、C−Cアルケニルまたはアルキニル、C−CシクロアルキルC−Cアルキル、アリールC−Cアルキル、ヘテロアリールC−Cアルキル、窒素、酸素および硫黄から選択される1から3個のヘテロ原子を有する5または6員環のヘテロシクリルおよびヘテロシクリルC−Cアルキルから選択される、任意に置換された基を表し、
A環は、フェニルまたは複素環を表し、
mは、1から6の値である。]
の化合物、または製薬上許容されるこの塩を提供する。
より好ましくは、本発明は、プロドラッグとして使用するための上記で定義した式(I)の化合物を提供する。
さらにより好ましくは、本発明は、タンパク質キナーゼ活性の変化によって引き起こされるおよび/またはこれに伴う細胞増殖性障害、特にがんを処置するために、プロドラッグとして使用するための上記で定義した式(I)の化合物を提供する。
本発明はさらに、上記で定義した式(I)の化合物をプロドラッグとして使用する任意の治療的処置法を提供する。
本発明のさらなる目的は、やはり、Rが非置換のエチル基を表さないことを特徴とする上記で定義した式(I)の化合物を提供することである。
本発明はまた、タンパク質キナーゼ活性の変化によって引き起こされるおよび/またはこれに伴う細胞増殖性障害を処置するための方法であって、有効量の上記で定義した式(I)の化合物を、これを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法も提供する。
上記方法により、タンパク質キナーゼ活性、例えば、オーロラキナーゼまたはIGF−1R活性の変化によって引き起こされるおよび/またはこれに伴う細胞増殖性疾患を処置することが可能になる。
上記方法の好ましい実施形態では、細胞増殖性疾患はがんである。
処置され得る具体的ながんの種類は、上皮性悪性腫瘍、扁平上皮がん、骨髄系またはリンパ球系の血液悪性腫瘍、間葉由来の腫瘍、中枢および抹消神経系の腫瘍、黒色腫、精上皮腫、奇形がん腫、骨肉種、色素性乾皮症、角化棘細胞種、甲状腺濾胞性がんおよびカポジ肉腫を含む。
本発明はまた、担体または希釈剤であってもよい製薬上許容される賦形剤とともに、上記で定義した式(I)の化合物または製薬上許容されるその塩を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ活性の変化よって引き起こされるおよび/またはこれに伴う細胞増殖性疾患を処置する方法であって、有効量の上記で定義した式(I)の化合物または本明細書で特定した医薬組成物を、これを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法をも含む。
以下の詳細な記述を参照することによって、よりよく理解されるので、本発明のより完全な理解およびその多くの付帯する利点を容易に得ることができる。
式(I)の化合物は不斉炭素を有してよく、したがって、ラセミ体混合物として、または個々の光学異性体として存在することがある。
したがって、考えられるすべての異性体およびこれらの混合物もまた、本発明の範囲内である。
上記に加え、容易に理解されるように、式(I)の化合物は、式(Ia)および式(Ib)の異性体またはこれらの混合物として存在してもよい。
Figure 2011520838
式(Ia)および式(Ib)の2つの異性体は、よく知られた方法に従って、例えば、クロマトグラフ条件で都合よく分離することができ、そのように単離された各異性体は、次に、問題なく働く。代わりに、異性体混合物は、いかなる分離も行うことなく、プロセスの次のステップにそのまま取り扱われてもよい。
上記プロセスは、当分野においてよく知られた方法に準じて実施され得る。
上記すべての点から、上記プロセスに従って調製された式(I)の化合物が、異性体混合物として得られる場合、従来の技法に従って実施された式(I)の単一異性体への分離もやはり、本発明の範囲内である、ということは当分野の技術者には明らかである。
同様に、よく知られている方法に従って、対応するその塩の遊離の化合物(I)へ変換することも、やはり本発明の範囲内である。
本明細書では、特にことわりがない限り、直鎖または分岐のC−C12またはC−Cアルキルという用語の場合、このような基またはアリールC−Cアルキル、またはヘテロアリールC−Cアルキルとして、例えば、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、t−ブチル、sec−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチルなどの基を意図する。好ましくは、C−Cアルキル、例えば、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、t−ブチル、sec−ブチルである。
アリール基という用語の場合、縮合しているまたは、例えば、フェニルまたは−ナフチルまたはビフェニル基を含む、単結合を介して互いに結合している1環または2環部からなる任意の芳香族性炭素環式系を意図する。
ヘテロアリールという用語の場合、N、OまたはSの中から選択される1から3個のヘテロ原子を有する、任意にベンゼン環と縮合された5員または6員の複素環を含んでもよい任意の芳香族性へテロ環式環を意図する。
したがって、本発明によるヘテロアリール基の非限定例は、例えば、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、フェニル−ピロリル、フリル、フェニル−フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、イソインドリニル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、1,2,3−トリアゾリル、1−フェニル−1,2,3−トリアゾリルなどを含んでよい。
ハロゲン原子という用語の場合、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子を意図する。
−Cシクロアルキルという用語の場合、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルなどの任意の基を意図する。
−CアルケニルまたはC−Cアルキニル基という用語の場合、例えば、ビニル、アリル、1−プロペニル、イソプロペニル、1−、2−または3−ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル、エチニル、1−または2−プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどの任意の不飽和直鎖または分岐の基を意図する。
複素環、ヘテロシクリルまたは複素環式基という用語の場合、N、OおよびSの中から選択される1から3個のヘテロ原子を有しており、飽和または一部不飽和の、任意にベンゼン環と縮合した4員から7員のへテロ環(したがって、ヘテロアリール基としても知られている芳香族性へテロ環式基を包含する)を意図する。
これらの4員環から7員環の複素環式基の例は、例えば、1,3−ジオキソラン、ピラン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、テトラヒドロフラン、ヘキサメチレンイミン、1,4−ヘキサヒドロジアゼピン、アゼチジンなどである。
本発明によれば、上記の式(I)中のA環は、
Figure 2011520838
(Rおよびmは上記で定義したとおりである。)
などのフェニルまたは複素環を表す。
がA環の利用できる任意の原子に結合した置換基を表す場合、R基は、ハロゲン、ニトロ、オキソ基(=O)、カルボキシ、シアノ、アルキル、ポリフルオロ化アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル;アリール、ヘテロシクリル、アリルキル−ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−アルキル、アミノ基およびこれらの誘導体(例えば、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、ウレイド、アルキルウレイドまたはアリールウレイドなど);カルボニルアミノ基およびこれらの誘導体(例えば、ホルミルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルケニルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノなど);ヒドロキシ基およびこれらの誘導体(例えば、アルコキシ、ポリフルオロ化アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、シクロアルケニルオキシまたはアルキリデンアミノオキシなど);カルボニル基およびこれらの誘導体(例えば、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルなど);例えばアルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニルオキシ、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニルまたはジアルキルアミノスルホニルなどの硫黄化誘導体から選択される。
言うまでもなく、mが1でも0でもない場合、Rが表す2つ以上の置換基は、A環の同一原子上、または2つ以上の異なる原子上に、メチル基が2つなど同一であってもよく、異なる意味、例えばハロゲン原子とアルキル基を有してもよい。
また、適切な場合はいつでも、上記の各置換基は1つ以上の前記の基によってさらに置換されてもよい。
基RおよびRに付与された意味によれば、上記で定義した任意の基は、1つ以上の基、例えば、1つから6つの基(このような置換基は、Rについて上記で定義したものである。)によって、任意の自由な位置において、さらに置換されていてもよい。
「製薬上許容される塩」という用語は、アルカリ金属塩を形成する、および遊離酸または遊離塩基の付加塩を形成するために一般に用いられる塩を包含する。製薬上許容される限り、塩の性質は重要ではない。本発明の化合物の適切な製薬上許容される酸付加塩は、無機酸または有機酸から調製され得る。このような無機酸の例は、塩化水素酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸およびリン酸である。適切な有機酸は、脂肪酸、環状脂肪酸、芳香族酸、アリール脂肪酸、複素環式酸、カルボン酸およびスルホン酸の有機酸分類から選択されてよく、これらの例は、ギ酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルクロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、メシル酸、サリチル酸、p−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エンボン酸(パモ酸)、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パントテン酸、トルエンスルホン酸、2−ヒドロキシエタンスルホン酸、スルファニル酸、ステアリン酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、アルギン酸、ヒドロキシ酪酸、粘膜酸およびガラクツロン酸である。本発明の化合物の適切な製薬上許容される塩基との付加塩は、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛から作られる金属塩、またはN,N’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン(N−メチル−グルカミン)およびプロカインから作られる有機塩を含む。これらの塩はすべて、本発明の対応する化合物から従来の手段によって、例えば、これらの化合物と適切な酸または塩基とを反応させることによって調製され得る。好ましくは、本発明は、式(I)、(Iii)、(Iiv)、(Iiv)、(I)、(Ivi)、(Ivii)および(Iviii)の化合物
Figure 2011520838
(式中、m、R、RおよびRは上記で定義したとおりであり、例えば、mが2または3の場合、フェニルまたは複素環式環上のさらなるR置換基(複数可)は、メチル基、エチル基またはシクロプロピル基を表す。)
を提供する。
本明細書中に図示された式において、置換基が分子の主要骨格に連結する結合に点線が引かれている。
好ましくは、Rは、
Figure 2011520838
から選択される基である。
好ましくは、式(I)、(Iii)、(Iiii)、(Iiv)、(I)または(Ivi)の化合物では、Rは、
Figure 2011520838
Figure 2011520838
から選択される基であり、
より好ましくは、式(Iiv)、(I)または(Ivi)の化合物中の上記で定義したR置換基はヘテロ原子上にある。
好ましくは、式(Ivii)または(Iviii)の化合物では、Rは、
Figure 2011520838
から選択される基である。
最後に、好ましくは、Rは、
Figure 2011520838
Figure 2011520838
Figure 2011520838
Figure 2011520838
Figure 2011520838
から選択される基である。
別の好ましい態様では、本発明は、医薬として、より好ましくはプロドラッグとして、さらにもっと好ましくは、抗がん剤用のプロドラッグとして使用するための式(IiV’
Figure 2011520838
(式中、
Rは上記で定義したとおりである、または製薬上許容されるその塩である。)の化合物を提供する。
好ましくは、不斉炭素原子の立体配置は(R)であり、Rは、メチル、エチル、シクロペンチル、n−ペンチル、t−ブチル、2−プロピニル、アリル、ベンジル、n−ヘプチル、ネオペンチル、n−ブチル、iso−ブチル、ビニル、3−クロロ−プロピル、3−フルオロ−プロピル、2−メトキシエチル、2−エトキシエチル、iso−プロピル、n−プロピル、フェニル、n−ヘキシル、sec−ブチル、イソプロペニルまたは式
Figure 2011520838
の基から選択される。
より好ましくは、本発明は、医薬として、より好ましくはプロドラッグとして、さらにもっと好ましくは抗がん剤用のプロドラッグとして使用するための、Rがエチル基であることを特徴とし、(R)の立体配置を有する式(IiV’)の化合物を提供する。
さらにもっと好ましくは、本発明は、医薬として、好ましくはプロドラッグとして、さらにもっと好ましくは、タンパク質キナーゼ活性の変化によって引き起こされるおよび/またはこれに伴う細胞増殖性疾患、特にがんを処置するためのプロドラッグとして使用するための式
Figure 2011520838
の化合物、または製薬上許容されるその塩を提供する。
このような化合物は、本明細書の以下にあるコード番号A024である。
本発明は、プロドラッグとして、上記で定義した化合物コード番号A024を使用する任意の治療的処置方法をさらに提供する。
本発明はまた、担体または希釈剤であってもよい製薬上許容される賦形剤とともに、上記で定義した化合物コード番号A024、または製薬上許容されるその塩を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ活性の変化によって引き起こされるおよび/またはこれに伴う細胞増殖性疾患を処置する方法であって、上記で定義した化合物コード番号A24または本明細書で特定した医薬組成物の有効量を、これを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法をも含む。
別の態様では、Rが直鎖または分岐のC−C12アルキル、アリールまたはヘテロアリール基であるが、エチル基ではない式(Iiv)の化合物が提供される。
医薬として使用するための、製薬上許容される塩の形態として、そのままの形態として、またはその両方において適切である限り、本発明の化合物の具体的な非限定例は以下である:
A01 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
A02 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
A03 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
A04 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
A05 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
A06 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
A07 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
A08 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
A09 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
A010 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
A011 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
A012 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
A013 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
A014 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
A015 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
A016 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
A017 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
A018 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
A019 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
A020 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
A021 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
A022 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
A023 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
A024 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
A025 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
A026 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
A027 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
A028 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
A029 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
A030 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
A031 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
A032 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
A033 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
A034 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
A035 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
A036 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
A037 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
A038 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
A039 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
A040 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
A041 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
A042 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
A043 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
A044 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
B01 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル,
B02 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
B03 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
B04 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
B05 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
B06 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
B07 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
B08 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
B09 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
B010 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
B011 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
B012 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
B013 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
B014 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
B015 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
B016 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
B017 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
B018 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
B019 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
B020 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
B021 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
B022 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
B023 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
B024 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
B025 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
B026 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
B027 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
B028 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
B029 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
B030 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
B031 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
B032 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
B033 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
B034 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
B035 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
B036 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
B037 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
B038 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
B039 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
B040 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
B041 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
B042 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
B043 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
B044 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
B045 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
B046 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
B047 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
B048 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
B049 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
B050 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
B051 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
B052 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
B053 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
B054 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
B055 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
B056 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
B057 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
B058 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
B059 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
B060 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
B061 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
B062 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
B063 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
B064 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
B065 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
B066 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
B067 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
B068 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
B069 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
B070 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
B071 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
B072 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
B073 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
B074 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
B075 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
B076 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
B077 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
B078 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
B079 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
B080 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
B081 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
B082 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
B083 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
B084 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
B085 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
B086 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
B087 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
B088 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
C01 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
C02 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C03 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
C04 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C05 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C06 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
C07 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
C08 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C09 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C010 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
C011 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
C012 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
C013 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
C014 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
C015 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
C016 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
C017 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
C018 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
C019 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
C020 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C021 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C022 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
C023 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
C024 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C025 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
C026 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C027 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
C028 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
C029 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C030 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C031 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C032 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
C033 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
C034 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
C035 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
C036 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
C037 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
C038 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
C039 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
C040 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
C041 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
C042 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C043 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C044 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
C045 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
C046 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C047 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
C048 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C049 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C050 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
C051 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
C052 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C053 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C054 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
C055 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
C056 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
C057 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
C058 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
C059 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
C060 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
C061 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
C062 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
C063 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
C064 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C065 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C066 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
C067 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
C068 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C069 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
C070 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C071 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C072 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
C073 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
C074 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C075 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C076 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
C077 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
078 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
C079 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
C080 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
C081 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
C082 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
C083 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
C084 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
C085 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
C086 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C087 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C088 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
C089 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
C090 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C091 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
C092 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C093 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C094 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
C095 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
C096 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C097 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C098 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
C099 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
C0100 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
C0101 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
C0102 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
C0103 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
C0104 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
C0105 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
C0106 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
C0107 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
C0108 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C0109 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C0110 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
C0111 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
C0112 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C0113 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
C0114 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C0115 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C0116 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
C0117 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
C0118 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C0119 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
C0120 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C0121 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
C0122 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
123 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
C0124 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
C0125 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
C0126 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
C0127 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
C0128 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
C0129 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
C0130 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C0131 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C0132 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
C0133 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
C0134 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C0135 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
C0136 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C0137 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C0138 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
C0139 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
C0140 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C0141 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C0142 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
C0143 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
C0144 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
C0145 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
C0146 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
C0147 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
C0148 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
C0149 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
C0150 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
C0151 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
C0152 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C0153 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C0154 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
C0155 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
C0156 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C0157 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
C0158 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C0159 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C0160 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
C0161 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
C0162 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C0163 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C0164 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
C0165 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
C0166 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
C0167 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
C0168 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
C0169 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
C0170 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
C0171 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
C0172 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
C0173 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
C0174 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C0175 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C0176 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
C0177 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
C0178 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C0179 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
C0180 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C0181 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C0182 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
C0183 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
C0184 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C0185 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C0186 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
C0187 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
C0188 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
C0189 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
C0190 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
C0191 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
C0192 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
C0193 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
C0194 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
C0195 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
C0196 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C0197 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C0198 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
D01 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D02 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D03 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D04 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D05 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
D06 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D07 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D08 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D09 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D010 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
D011 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D012 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D013 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D014 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D015 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
D016 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D017 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D018 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
D019 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
D020 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D021 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D022 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D023 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D024 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D025 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D026 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
D027 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
D028 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D029 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D030 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D031 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D032 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
D033 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D034 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D035 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D036 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D037 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
D038 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D039 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D040 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D041 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D042 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
D043 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D044 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D045 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
D046 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
D047 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D048 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D049 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D050 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D051 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D052 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D053 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
D054 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
D055 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D056 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D057 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D058 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D059 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
D060 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D061 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D062 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D063 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D064 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
D065 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D066 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D067 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D068 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D069 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
D070 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D071 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D072 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
D073 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
D074 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D075 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D076 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D077 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D078 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D079 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D080 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
D081 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
D082 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D083 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D084 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D085 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D086 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
D087 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D088 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D089 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D090 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D091 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
D092 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D093 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D094 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D095 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D096 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
D097 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D098 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D099 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
D0100 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
D0101 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D0102 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D0103 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D0104 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D0105 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D0106 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D0107 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
D0108 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
E01 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E02 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E03 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E04 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
E05 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E06 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E07 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E08 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E09 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E010 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E011 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E012 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E013 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E014 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E015 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E016 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E017 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E018 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
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E020 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
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E022 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E023 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
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E025 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E026 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E027 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E028 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E029 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E030 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
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E032 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E033 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
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E036 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E037 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル,
E038 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E039 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E040 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−((S)−2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E041 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E042 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E043 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
E044 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E045 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E046 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E047 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E048 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E049 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E050 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E051 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E052 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E053 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E054 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E055 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E056 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E057 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E058 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E059 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E060 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−((R)−2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E061 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E062 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E063 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
E064 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E065 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E066 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E067 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E068 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E069 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E070 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E071 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E072 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E073 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E074 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E075 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
E076 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E077 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E078 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E079 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステルおよび
E080 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル。
記述したように、上記に挙げた化合物「それ自体」は、本発明の別の目的である。したがって、中間体として既知の化合物コード番号A02、A024およびC024を除く、それらの製薬上許容される塩は、唯一上述されたように、医薬として使用するための本発明の目的である。
本発明のさらにもっと好ましい化合物は、以下の化合物である:
A02 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
A04 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
A05 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
A08 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
A09 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
A020 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
A021 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
A024 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
A026 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
A027 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
A030 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
A032 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
A042 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
A043 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
B02 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
B04 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
B05 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
B08 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
B09 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
B020 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
B021 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
B024 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
B026 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
B027 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
B030 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
B031 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
B042 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
B043 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
B046 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
B048 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
B049 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
B052 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
B053 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
B064 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
B065 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
B068 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
B070 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
B071 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
B074 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
B075 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
B086 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
B087 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C02 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C04 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C05 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C08 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C09 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C020 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C021 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C024 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C026 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C029 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C030 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C031 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C042 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C043 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C046 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C048 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C049 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C052 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C053 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C064 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C065 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C068 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C070 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C071 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C074 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C075 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C086 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C087 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C090 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C092 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C093 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C096 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C097 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C0108 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C0109 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C0112 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C0114 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C0115 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C0118 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C0120 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C0130 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C0131 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C0134 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C0136 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C0137 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C0140 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C0141 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C0152 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C0153 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C0156 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C0158 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C0159 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C0162 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C0163 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C0174 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C0175 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
C0178 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C0180 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C0181 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C0184 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
C0185 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
C0196 −(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
C0197 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
D01 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D02 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D03 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D04 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
D05 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
D06 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D07 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D011 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D012 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D016 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D017 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D018 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
D020 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D021 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D024 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D025 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D028 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D029 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D030 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D033 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D034 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D038 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D039 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D043 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D044 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D047 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D048 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D051 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D052 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D055 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D056 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D057 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
D060 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D061 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D065 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D066 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D070 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D071 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D074 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D075 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D078 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D079 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D082 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D083 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D087 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D088 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D092 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D093 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D097 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D098 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D0101 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D0102 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D0105 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D0106 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
E01 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E02 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E05 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E06 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E09 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E010 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E013 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E014 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E017 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E018 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E024 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E025 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E028 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E029 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E032 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E033 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E036 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E037 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E040 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−((S)−2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E043 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
E044 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E045 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E048 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E052 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E053 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E056 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E057 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E060 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−((R)−2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E063 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
E064 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E065 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E068 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E069 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E072 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E076 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E077 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステルおよび
E080 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル。
さらに、本発明の最も好ましい化合物は、以下のものである:
A02 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
A04 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
A05 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
A08 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
A024 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
A026 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
A027 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
A030 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
A032 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
A042 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
A043 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
B02 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
B04 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
B05 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
B020 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
B021 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
B024 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
B026 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
B027 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
B042 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
B046 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
B048 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
B049 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
B064 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
B068 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
B070 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
B071 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C02 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C04 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C05 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C024 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C026 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C029 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C046 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C048 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C049 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C068 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C070 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C071 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C090 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C092 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C093 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C0112 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C0114 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C0115 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C0134 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C0136 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C0137 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C0156 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C0158 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C0159 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
C0178 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C0180 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
C0181 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
D01 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D02 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D06 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D07 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D011 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D012 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D020 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D021 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D024 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D025 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D029 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D033 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D034 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D038 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D039 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D047 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D048 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D051 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D052 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D055 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D056 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D060 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D061 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D064 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D066 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D074 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D075 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D078 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D079 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D082 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D083 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D087 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D088 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D092 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D093 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D0101 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D0102 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D0105 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
D0106 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
E01 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E02 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
E05 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E06 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E09 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E010 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E017 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E018 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E024 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E025 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E028 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E029 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E036 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E037 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル,
E040 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−((S)−2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E043 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
E044 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E045 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E048 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E056 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E057 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E060 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−((R)−2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E063 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
E064 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E065 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E068 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E069 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E076 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
E077 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステルおよび
E080 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル。
最終的に、最も好ましい化合物を以下に列挙する:
A024 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
A026 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
A027 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
A030 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
A032 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
A042 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
B02 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C02 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C024 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
C068 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
D02 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D029 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D056 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
D083 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
E01 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E040 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−((S)−2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E043 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
E060 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−((R)−2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
E063 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステルおよび
E080 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル。
先に示したように、式(I)の化合物の調製法は、本発明のさらなる目的である。
すなわち、式(I)の化合物および製薬上許容されるそれらの塩は、
a)式(II)
Figure 2011520838
(式中、A、R、Rおよびmは、上記で定義したとおりである。)
の、必要に応じて保護されている2環式化合物を、ピラゾール窒素原子の1つに所望の−C(O)OR基(Rは、上記で定義したとおりである。)を導入するための、クロロギ酸エステル誘導体などの任意の適切な薬剤と反応させ、次に、保護基がある場合、これを必要に応じて除去するステップと、
b)必要な場合、得られた式(I)
Figure 2011520838
(式中、A、R、R、Rおよびmは、上記で定義したとおりである。)の化合物を、式(I)の別の化合物(1つ以上のR、Rまたはmは、既知の反応によって異なる。)に変換し、
得られた上記で定義した式(Ia)および(Ib)の異性体を、必要な場合、よく知られた方法に従って分離し、
上記で定義した式(I)の化合物を、製薬上許容される塩に変換、またはこの塩を上記で定義した式(I)の遊離の化合物に変換するステップと
を含む方法に従って調製され得る。
必要に応じて製薬上許容される塩の形態にある本発明の式(I)の任意の具体的な化合物に関しては、以下の実験項を参照されたい。
あるいは、本発明の式(I)の化合物はまた、上記で引用した特許文献に記載の、よく知られた方法によって得ることもでき、このような化合物は、有益な中間体として記載されている。
上記で定義した式(II)の化合物もまた、その互変異性体aまたはbのいずれか1つとすることができ、上で図示したa型のみではないということに留意されたい。
Figure 2011520838
上記製造法は、当分野で既知の方法に従って行うことができる類似の製造方法である。
先に述べたように、上記製造法に従って調製された式(I)の化合物が、異性体混合物として得られる場合、従来の技法に従って実施される式(I)の単一異性体への分離は、やはり本発明の範囲内であることは、当分野の技術者には明らかである。
製造法のステップ(a)によれば、よく知られた方法に従って、式(II)の縮合ピラゾール誘導体は、ピラゾールの窒素原子の1つ上に、所望のカルバモイル基(−COOR)を導入するための試剤と反応させられる。
一例として、上記の反応は、テトラヒドロフラン、ジクロロメタン、クロロホルム、アセトニトリル、トルエンまたはこれらの混合物などの適切な溶媒中、約−5℃から約35℃の温度範囲で、約30分から約72時間の範囲の時間、トリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミンなどの適切なプロトン捕捉剤存在下、クロロカーボネートとも呼ばれるクロロギ酸アルキルとともに起こり得る。
上記から、この反応は、当分野においてカルバモイル誘導体の調製について広範に知られている種々の方法および操作条件で実施されてよいことは、当分野の技術者には明らかである。
式(II)の出発物質の調製に関しては、上記で引用した公開特許出願を参照されたい。
薬理学
上述したように、本発明の式(I)の化合物は、医薬として、特にインビボで、式(IA)
Figure 2011520838
(式中、A、R、Rおよびmは、上記で定義したとおりである。)
による活性な親薬物を放出するプロドラッグとして使用され得る。
放出される式(IA)の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として、より詳細にはオーロラキナーゼ阻害剤またはIGF−R1阻害剤として活性があり、したがって、例えば腫瘍細胞の未調節な増殖を制限するのに有益である。
治療では、既に報告されている腫瘍など、様々な腫瘍の処置においてならびに乾癬、アテローム性動脈硬化を伴う血管平滑筋細胞増殖、および術後の狭窄および再狭窄などの他の細胞増殖性障害の処置において、これらの化合物は使用されてよい。
選択された化合物の阻害活性および効力は、SPA技術(Amersham Pharmacia Biotech)の利用に基づくアッセイの方法によって決定される。
アッセイは、放射能標識化したリン酸エステル部を、キナーゼによってビオチン化基質に転移させることからなる。
得られた33P標識化されたビオチン化生成物は、ストレプトアビジンで被膜したSPAビーズ(ビオチン容量130pmol/mg)に結合させ、放出された光をシンチレーション計測器で測定した。
IGF−1Rキナーゼ活性に対する阻害のアッセイ
アッセイに使用した緩衝液/成分は以下のとおりであった。キナーゼ緩衝液(緩衝液KB)は、50mMのHEPES、3mMのMnCl2、1mMのDTT、3μMのNa3VO4、pHは7.9から構成された。酵素緩衝液(緩衝液EB)は、0.6mg/mlのBSA(bovine serum albumin ウシ血清アルブミン)を含有する緩衝液KBから成った。SPAシンチレーションビーズ(製品コード番号RPNQ0007、Amersham Biosciences、Piscataway、NJ、米国)は、32mMのEDTA、500μMの未標識ATPおよび0.1%のTriton X−100を含有するPBS中の10mg/ml懸濁液として調製した。この調製液を、以下「SPAビーズ懸濁液」と呼ぶ。反応速度を線形化するために、アッセイの当日に、IGF−1Rを予備リン酸化した。これを達成するために、100μMの未標識ATPを含有する緩衝液EB中、所望量の酵素を1050nMの酵素濃度において、28℃で30分間温置した。予備温置終了後およびアッセイ直前に、この予備リン酸化したIGF−1Rキナーゼ調製液を、16.5容積の緩衝液KBを添加することによって、60nMの酵素濃度に希釈した。この希釈した予備リン酸化酵素を、以下「酵素ミックス」と呼ぶ。
アッセイに使用した基質は、以下の配列、KKKSPGEYVNIEFGGGGGK−ビオチンの、カルボキシ末端がビオチン化されたペプチドであった。ペプチドは、American Peptide Company社(Sunnyvale、CA、米国)の>95%ペプチド純度のバッチで入手した。「ATPミックス」(以下、このように呼ぶ)は、6nMの33Pg−ATP(ガンマリン酸エステテルで標識化したRedivue(商標)コード番号AH9968、1000−3000Ci/mmole、Amersham Biosciences Piscataway、NJ、米国)、18μMの未標識ATPおよび30μMのビオチン化した基質ペプチドを含有する緩衝液KBから成っていた。この溶液は、3倍の最終反応濃度でこれらの成分を含有していた。試験すべき化合物は、100%のDMSO中で、適切な濃度に調製した。次に、これらの調製液を、3%のDMSOを含有する緩衝液KB中、所望の最終アッセイ濃度の3倍濃度の化合物が得られるように、緩衝液KBを用いて33倍に希釈した。この3倍調製液を、以下「化合物作業液」と呼ぶ。
キナーゼ反応:U底96ウェルマイクロタイタープレート(製品#650101、Greiner Bio−One、Kremsmuenster、オーストリアなど)中、30μLの最終反応容積で反応を実施した。各試験ウェルに、化合物の適切な希釈液を含有する「化合物作業液」を10μL、次に、10μLの「ATPミックス」および10μLの「酵素ミックス」を添加して、反応を開始した。ピペット操作(pipetting)によってウェルの内容物を直ちに混合し、反応を室温で60分間温置した。温置後、100μL/ウェルの「SPAビーズ懸濁液」を加えることによって、反応を停止した。ウェルをさらに室温で15分間温置し、次いで、各ウェルから110μLを抜き取り、それぞれ5MのCsClを100μL/ウェル含有するシンチレーション計数用の不透明な96ウェルプレート(OptiPlate(商標)−96、PerkinElmer LAS社、Boston、MA、米国)の個々のウェルに移した。SPAビーズを浮揚させるために室温で4時間休ませた後、各ウェルから放出された光を定量するために、シンチレーション計数器(Packard TopCount NXT、PerkinElmer LAS社、Boston、MA、米国)を用いて、これらのプレートを読み取った(キナーゼ反応中に基質ペプチドに取り込まれたリン酸エステル量に比例)。
化合物の希釈、反応への混合物の添加、および完了した反応液の計数用プレートへの移注ステップを含めた上記のステップの多くは、ロボット化したピペット操作ステーション(pipetting stations)(Multimek and Biomek liquid handlers、Beckman Coulter社、
Fullerton、CA、米国など)を利用して自動化することができ、IGF−1R阻害に対するポジティブコントロールとして、スタウロスポリンなどの既知のキナーゼ阻害剤の希釈曲線をルーチン的に含めてもよい。
結果:データは、「Assay Explorer」ソフトウェアパッケージ(Elsevier MDL、San Leandro、CA94577)を用いて解析した。単一化合物の濃度の場合、阻害活性は、阻害剤が無い場合に得られた酵素の活性合計と比較した、化合物存在下で得られた%阻害として通常表された。
所望の阻害を示した化合物は、IC50の計算によって阻害剤の効力を検討するために、さらに解析され得る。この場合、一連の阻害剤希釈液を用いて得られた阻害データを、以下の式
Figure 2011520838
(式中、vbはベースライン速度(baseline velocity)、vは観測された反応速度、voは阻害剤非存在下での速度、および[I]は阻害剤濃度である。)
を用いた非線形回帰によってフィッティングすることができる。
MCF−7ヒト乳がん細胞における、受容体のリン酸化、それに続くIGF−1による刺激のウェスタンブロット解析
E−MEM培地(MEM+Earle’s BSS+2mMグルタミン+0.1mM非必須アミノ酸類)+10%FCSの12ウェル組織培養プレートに、MCF−7細胞(ATCC# HTB−22)を2×10個の細胞/ウェルで播種し、37℃、5%CO2、相対湿度100%で一晩温置した。次に、E−MEM+10%FCSを、E−MEM+0.1%BSAに交換することによって細胞を飢餓させ、一晩温置した。この温置後、ウェルを所望の濃度の化合物とにより、37℃で1時間処理し、次に10nMの組み換えヒトIGF−1(Invitrogen、Carlsbad、CA、米国)を用いて、37℃で10分間刺激した。次に、細胞をPBSで洗浄し、100μL/ウェルの細胞溶解緩衝液[M−PER Mammalian Protein Extraction Reagent(製品#78501、Pierce、Rockford、IL、米国)+10mM EDTA+Protease inhibitor cocktail(Sigma−Aldrich製品#P8340)+phosphatase inhibitor cocktail(Sigma−Aldrich製品#P2850+#P5726)]に溶解させた。細胞溶解液を、10,000×gで5分間遠心分離することによって透明にし、澄んだ溶解タンパク質液10μg/レーンを、MOPS電気泳動用緩衝液を有するNuPAGEゲル(NuPAGE4−12% 10レーン Bis−Tris gels、Invitrogen)上で泳動させ、次にMini PROTEAN II chambers(Bio−Rad Laboratories、Hercules、CA、米国)を用いて、Hybond−ECLニトロセルロースフィルター(Amersham Biosciences、Little Chalfont、Buckinghamshire、英国)上に移注した。移注したタンパク質を有するフィルターを、ブロッキング用緩衝液(TBS+5%BSA+0.15%Tween20)中で1時間温置し、リン酸化したIGF−1Rを検出するために1/1000のウサギ抗リン酸化IGF−1R Tyr1131/InsR Tyr 1146抗体(製品#3021、Cell Signaling Technology、Beverly、MA、米国)を含有する同一緩衝液中、または総IGF−1Rのβ鎖を検出するためにウサギIGF−Irβ(H−60)抗体(製品#sc−9038、Santa Cruz Biotechnology社、Santa Cruz、CA、米国)の1/1000希釈液を含む同一緩衝液中で、2時間プローブ化した。いずれの場合も、次に、いくつかの異なる量のTBS+0.15%Tween20で、フィルターを30分間洗浄し、西洋わさびペルオキシダーゼの複合化抗ウサギIgG(Amersham、製品#NA934)の1/5000希釈液を含有する洗浄用緩衝液中で、1時間温置し、次に、再度洗浄し、ECL chemiluminescence system(Amersham)を用い、製造元の推奨に従い露光させた。特にことわりのない限り、使用した試剤類は、Sigma−Aldrich(St.Louis、MO、米国)製であった。
一次ヒト線維芽細胞における成長因子誘引性のS6リボソームタンパク質のリン酸化
細胞内のIGF−1に誘引されるシグナル伝達の阻害、ならびにEGFおよびPDGF刺激に対する選択性に関する化合物の効力を評価するために、正常ヒト真皮線維芽細胞(NHDF)の成長因子刺激に応答するS6リボソームタンパク質のリン酸化を利用した。PromoCell(Heidelberg、ドイツ)から得たNHDF細胞を、線維芽細胞成長用の完全培地(PromoCell)中、5%CO2の加湿空気中、37℃に維持した。アッセイ用に、0.1%のウシ血清アルブミン(BSA)を含有する血清フリー培地の384ウェルの組織培養プレート(clear−およびflat−bottomed black plates、Matrix Technologies社、Hudson、NH、米国)に、NHDFを5000細胞/ウェルの密度で播種し、5日間温置した。飢餓させた細胞を、所望用量の化合物により1時間処理し、次いで、10nMのIGF−1(Invitrogen社、CA、米国)、10nMのEGF(Gibco BRL、米国)または1nMのPDGF−B/B(Roche Diagnostics社、ドイツ)のいずれかにより、さらに2時間刺激した。次に、細胞をPBS/3.7%パラホルムアルデヒドに室温で20分間固定化し、PBSで2度洗浄し、PBS/0.3% Triton X−100で15分間、浸透化させた。次に、ウェルをPBS/1%無脂肪乾燥ミルク(Bio−Rad Laboratories、Hercules、CA、米国)で1時間飽和させ、次に、PBS/1%ミルク/0.3%Tween20中の1/200希釈の抗リン酸化S6(Ser235/236)抗体(Cell Signaling Technology、Beverly、MA、米国、カタログ#2211)を用いて、37℃で1時間プローブ化した。次に、ウェルをPBSで2度洗浄し、PBS/1%ミルク/0.3%Tween20+1μg/mLのDAPI(4,6−ジアミジノ−2−フェニルインドール)+1/500のヤギ抗ウサギのCy5(登録商標)複合化2次抗体(Amersham Biosciences、Little Chalfont、Buckinghamshire、英国)で、37℃で1時間温置した。次に、ウェルをPBSで2度洗浄し、免疫蛍光染色分析用に、各ウェルに40μLのPBSが残される。Cellomics ArrayScan(商標)IV instrument(Cellomics、Pittsburgh、米国)を用いて、DAPIおよびCy5(商標)チャンネルの蛍光画像を、自動的に取得、保存および解析した。Cellomics Cytotoxicity Algorithmを使用して、各ウェルについて、10フィールド/ウェルでリン酸化―S6(Cy5(商標)signal parameter、「Mean Lyso Mass−pH」)に関連する細胞質蛍光を定量し、最終的に母集団平均値として表した。特にことわりがない限り、試薬類は、Sigma−Aldrich(St.Louis、MO、米国)から入手した。
オーロラ−2活性の阻害アッセイ
キナーゼ反応:8ビオチン化したペプチド(LRRWSLGの4回繰り返し)、10ATP(0.5uCi P33−ATP)、7.5ngのオーロラ2、最終体積が30lの緩衝液(HEPES50mM、pH7.0、MgCl10mM、DTT1mM、BSA0.2mg/mL、3Mオルトバナジウム酸塩)中の阻害剤を、U底96ウェルプレートの各ウェルに加えた。室温で60分温置した後、反応を停止させ、100lのビーズ懸濁液を加えることによって、ビオチン化ペプチドを捕捉した。
層化:各ウェルに100lの5MCsClを加え4時間静置した後、Top−Count機器で放射能を計測した。
IC50の決定:0.0015から10Mの範囲の異なる濃度において阻害剤を試験した。実験データを、4つのパラメーターのロジスティック式
y=bottom+(top−bottom)/(1+10^((logIC50−x)*slope))
(式中、xは阻害剤濃度の対数であり、yは応答であり、yはボトムにおいてスタートし、S字形状をなして頂点に達する。)
を使用してコンピュータプログラムGraphPad Prizmにより解析した。
Kiの算出:
実験方法:3.7nMの酵素、ヒストンおよびATP(低温ATP/標識ATP比は1/3000の一定値)を含有する緩衝液(10mMのTris、pH7.5、10mMのMgCl、0.2mg/mLのBSA、7.5mMのDTT)中にて反応を行った。EDTAを使用して反応を停止し、基質をホスホメンブラン(phosphomembrane)(Millipore製のマルチスクリーン96ウェルプレート)上に捕捉した。充分に洗浄した後、トップカウンター上でマルチスクリーンプレートを読み取った。各ATP濃度およびヒストン濃度に対する対照(ゼロ時間)を測定した。
実験設計:4つのATP濃度、基質(ヒストン)濃度、および阻害剤濃度における反応速度を測定する。ATPと基質のKm値、およびATPと阻害剤のIC50値の周辺の80ポイント濃度マトリックスを設計した(Km値またはIC50値の0.3倍、1倍、3倍、9倍)。阻害剤が存在しない場合、および異なるATP濃度と基質濃度における経時変化の予備実験により、Ki決定実験に対する反応の線形範囲における単一の終点時間(10分)の選択が可能になる。
速度パラメーターの予測:全データセット(80ポイント)を使用して、[等式1](ATPに対して拮抗阻害剤、ランダム機構)を利用し、同時非線形最小二乗回帰によって速度パラメーターを予測した。
Figure 2011520838
(式中、A=[ATP]、B=[基質]、I=[阻害剤]、Vm=最大速度であり、Ka、KbおよびKiは、それぞれATP、基質および阻害剤の解離定数である。および、それぞれ、基質とATP結合および基質と阻害剤結合との間の協同性ファクター(cooperativity factor)である。)
細胞培地上での抗増殖効果を評価するために、本発明の化合物を、さらにインビトロで試験した。
インビトロでの細胞増殖アッセイ
10%のFCS(EuroClone、イタリア)、2mMのL−グルタミンおよび1%のペニシリン/ストレプトマイシンを補充したF12培地(Gibco)を用いて24ウェルプレート(Costar)に、ヒト結腸がん細胞系であるHCT−116を5000個細胞/cmで播種し、5%CO、96%相対湿度、37℃で維持した。翌日、DMSO中の10mMストック溶液から始めた化合物の適切な希釈液5μlでプレートを2度処理した。各プレートには、未処理の対照ウェルが2つ含まれていた。72時間の処理後、培地を抜き取り、0.5mLの0.05%(w/v)トリプシン、0.02%(w/v)のEDTA(Gibco)を用いて、各ウェルから細胞を分離した。試料は、9.5mLのイソトン(Coulter)で希釈し、Multisizer 3 cell counter(Beckman Coulter)を用いて計測した。データは、対照ウェルに対する百分率、
% of CTR=(被処理群−ブランク)/(対照群−ブランク)
として評価した。
IC50値は、Microsoft ExcelのS字曲線調整(sigmoidal curve fitting)を利用して、LSW/データ解析によって算出した。
上述したように、本発明の式(I)の化合物は、医薬として、好ましくは、プロドラッグとして、さらに好ましくは、腫瘍などのタンパク質キナーゼ(PK)の機能不全による疾患を処置するためのプロドラッグとして、非常に有益であるという結果になった。
生体利用率の例
以下の表Iは、試験された本発明の代表的な化合物の一部の実験データを報告する。薬物動態試験に、0.5%のMethocel(登録商標)で製剤化した式(I)の化合物を、マウスに経口投与し(10から100mg/Kg)、血中において式(I)の化合物が上記で定義した対応する親活性化合物(IA)(すなわち、−COOR基がなく、Rは上記で定義したとおりである。)へ変換されるのを、投与後、15分および30分、1時間、6時間および24時間時点において、HPLC/MS分析によって、モニターした。血液試料はすべて、伏在静脈から採取した。
経口の生体利用率(Fos)は、親化合物自体が、親化合物の用量正規化に落ち着いた後の親化合物の平均IV AUC値に対する、プロドラッグ後の親化合物の平均経口AUC値の百分率比として算出した。
Figure 2011520838
さらに、試験された化合物は、非常に顕著な細胞の抗増殖効果を有する結果になった。上記すべての点から、本発明の式(I)の化合物は、生物的プロファイルに恵まれる、総じて、当技術分野の化合物よりも予期せぬ優位性があると見られ、したがって、キナーゼ活性の変化、特にオーロラ−2キナーゼ活性の変化に伴う増殖性疾患に対して、治療面で特に利点がある。
本発明の化合物は単剤として投与されてよく、または代替的に、放射線治療、または細胞増殖抑制剤または細胞毒性剤、抗生物質型の薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫剤、インターフェロン型薬剤、シクロオキシゲナーゼ阻害剤(例えば、COX−2阻害剤)、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤、テロメラーゼ阻害剤、チロシンキナーゼ阻害剤、抗成長因子受容体剤、抗HER剤、抗EGFR剤、抗血管新生剤(例えば、血管新生阻害剤)、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤、ras−rafシグナル伝達経路阻害剤、細胞サイクル阻害剤、その他のcdks阻害剤、チューブリン結合剤、トポイソメラーゼI阻害剤、トポイソメラーゼII阻害剤などと組み合わせる化学療法による投薬計画などの、既知の抗がん処置法と組み合わせて投与してよい。
固定用量として製剤化される場合、このような組合せ物は、以下に記載した用量範囲内の本発明の化合物、および承認された用量の範囲内の他の医薬的に活性な薬剤を用いる。
組合せ製剤が適切ではない場合、式(I)の化合物は、既知の抗がん剤と一緒に逐次的に使用されてよい。
哺乳類、例えばヒトへの投与に適した本発明の式(I)の化合物は、通常の経路によって投与されてよく、用量レベルは、患者の年齢、体重および状態、ならびに投与経路に依存する。
例えば、式(I)の化合物が経口投与に採用される適切な用量は、一用量当たり約10mgから約500mg、一日当たり1回から5回の範囲とすることができる。本発明の化合物は、種々の剤型、例えば、錠剤、カプセル剤、糖またはフィルム被膜錠剤、液状溶液または懸濁液の形態で経口的に、または座薬の形態で直腸に、非経口的に、例えば経筋肉内に、または静脈内および/または髄膜下および/または髄腔内への注射もしくは点滴によって投与されてよい。
本発明はまた、担体または希釈剤であってもよい製薬上許容される賦形剤とともに、式(I)の化合物、または製薬上許容されるこの塩を含む医薬組成物も含む。
したがって、別の目的は、タンパク質キナーゼ活性の調節不全によって引き起こされるおよび/またはこれに伴う疾患を処置するための、特に、IGF−1Rまたはオーロラキナーゼ活性の調節不全、好ましくオーロラキナーゼ活性の調節不全によって引き起こされるおよび/またはこれに伴う疾患を処置するための医薬の製造において、上記で定義した式(I)の化合物または製薬上許容されるこの塩を使用することである。このような医薬はまた、腫瘍の血管新生および転移の阻害をもたらす。
処置される疾患は、がん、細胞増殖性障害、ウイルス感染、糖尿病性および新生児性の網膜症および加齢黄班変性を含む網膜症、血管形成術または外科手術後の再狭窄などの血管平滑筋細胞増殖または内膜肥厚を含むアテローム性動脈硬化および病態、移植血管疾患(このような疾患は、血管または臓器移植後に起こり得る。)、良性前立腺肥大などの先端肥大症および先端肥大症の二次的障害、およびその他のIGF/IGF−1Rシグナル伝達が関係する肥大性病態、乾癬、線維性肺疾患、肺線維症、慢性もしくは急性酸化ストレスまたは高酸素症誘引性の組織損傷に関連する病変、ならびに肥満などのIGFレベルまたはIGF−1R活性の亢進が関係する代謝性障害からなる群から好ましくは選択される。
本発明の別の目的は、上記で定義した式(I)の化合物または製薬上許容されるその塩を、抗腫瘍活性を有する医薬の製造に使用することである。
本発明によれば、処置されるがんは、上皮性悪性腫瘍、扁平上皮がん、骨髄系またはリンパ球系の血液悪性腫瘍、間葉由来の腫瘍、中枢および抹消神経系の腫瘍、黒色腫、精上皮腫、奇形がん腫、骨肉種、色素性乾皮症、角化棘細胞種、甲状腺濾胞性がんおよびカポジ肉腫からなる群から選択される。
さらに、処置されるがんは、乳がん、肺がん、大腸がん、前立腺がん、卵巣がん、子宮内膜がん、胃がん、明細胞型腎細胞がん、ぶどう膜悪性黒色腫、多発性骨髄腫、横紋筋肉種、ユーイング肉腫、カポジ肉腫および髄芽腫からなる群から選択され得る。
処置される細胞増殖性疾患は、良性前立腺肥大、家族性大腸腺腫症ポリポーシス、神経線維腫症、乾癬、アテローム性動脈硬化を伴う血管平滑筋細胞増殖、肺線維症、関節炎、糸球体腎炎、および術後の狭窄および再狭窄からなる群から選択される。
本発明の化合物を含有する医薬組成物は、以下の従来の方法により、通常、調製され、適切な医薬形態で投与される。
例えば、固形の経口形態は、活性化合物と一緒に、希釈剤、例えばラクトース、デキストロースサッカロース、スクロース、セルロース、トウモロコシデンプンまたはバレイショデンプン;滑沢剤、例えば、シリカ、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウムもしくはステアリン酸カルシウム、および/またはポリエチレングリコール;結合剤、例えば、デンプン、アラビアゴム、ゼラチンメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースまたはポリビニルピロリドン;崩壊剤、例えば、デンプン、アルギン酸、アルギネートまたはデンプングリコール酸ナトリウム;起沸性混合物;着色剤;甘味剤;レシチン、ポリソルベート、ラウリル硫酸エステルなどの湿潤剤;および一般に、医薬製剤に使用される非毒性の、および薬理的に不活性な物質を含有してよい。これらの医薬製剤は、既知の方法、例えば、混合法、顆粒化法、錠剤化法、糖衣法またはフィルム被膜法によって製造することができる。
経口投与向けの液体分散剤は、例えば、シロップ、乳液および懸濁液とすることができる。
一例として、シロップは担体として、サッカロース、またはグリセリンおよび/またはマニトールおよびソルビトールを含むサッカロースを含有することができる。
懸濁液および乳液は担体の例として、天然ガム、寒天、アルギン酸ナトリウム、ペクチン、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースまたはポリビニルアルコールを含有してよい。
筋肉内注射向け懸濁液または溶液は、製薬上許容される担体、例えば滅菌水、オリーブオイル、オレイン酸エチル、グリコール類、例えばプロピレングリコール、および所望の場合、適量のリドカイン塩酸塩を活性化合物と一緒に含有してよい。
静脈内注射または点滴向け溶液は、担体として滅菌水を含有してよく、または好ましくは、無菌性、水溶性、等張性の生理食塩水の形態であってよく、または担体としてポリエチレングリコールを含有してよい。
座薬は、製薬上許容される担体、例えば、ココアバター、ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルの界面活性剤、またはレシチンを、活性化合物とともに含有してよい。
(実施例)
以下の実施例は、本発明を例示するために意図されているが、決して本発明を限定することは意図されていない。本発明は、具体的な方法および実施形態を参照して記述されているが、種々の変更は、本発明から逸脱することなくなされてよいことを理解されたい。
5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル(D02)
Figure 2011520838
アルゴン下、−40℃に冷却したN−[5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル]−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベズアザミド(1.38g、2.24mmol)の無水THF(150mL)中溶液に、リチウムビス(トリメチルシリル)アミドの1.0MのTHF中溶液(2.35mL、2.35mmol)を加えた。混合物を5分間攪拌し、次にクロロギ酸エチル(0.225mL、2.35mmol)を加えた。反応液を−40℃で1時間攪拌し、次に、水中に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機相を水、ブラインにより洗浄し、硫酸ナトリウムにより乾燥した。ろ過および溶媒蒸発後、粗生成物をエーテルにより粉末化し、表題化合物を白色固体として得た(1.32g、86%)。
1H−NMR(400MHz)、δ(ppm,DMSO−d):10.49(bs,1H)、8.27(d,J=7.56Hz,1H)、7.75(d,J=9.15Hz,1H)、7.70(m,1H)、7.57(m,2H)、6.22(dd,J1=2.07Hz,J2=9.15Hz,1H)、6.12(d,J=2.07Hz,1H)、4.39(q,J=7.07Hz,2H)、4.08(bs,2H)、3.82(m,2H)、3.73(m,1H)、3.55−3.49(m,4H)、3.28(t,J=5.12Hz,4H)、3.02(t,J=5.61Hz,2H)、2.43(t,J=5.12Hz,4H)、2.23(s,3H)、1.96(m,2H)、1.38(m,2H)、1.32(t,J=7.07Hz,3H)。
5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−イミダゾール−1−カルボン酸エチルエステル(E01)
Figure 2011520838
実施例1に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
1H−NMR(400MHz)、δ(ppm,DMSO−d):10.99(bs,1H)、8.59(d,J=1.71Hz,1H)、8.35(d,J=9.02Hz,1H)、8.28(d,J=7.68Hz,1H)、8.25(dd,J1=1.71Hz,J2=9.02Hz,1H)、7.88(d,J=9.15Hz,1H)、7.77(m,2H)、7.68(m,1H)、6.32(dd,J1=2.07Hz,J2=9.15Hz,1H)、6.19(d,J=2.07Hz,1H)、4.53(q,J=7.07Hz,2H)、3.85(m,2H)、3.77(m,1H)、3.53(m,2H)、3.40(m,4H)、2.76(m,4H)、2.47(s,3H)、2.00(m,2H)、1.45−1.36(m,5H)。
5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−((S)−2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−イミダゾール−1−カルボン酸エチルエステル
(E040)
Figure 2011520838
実施例1に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
H−NMR(400MHz)、δ(ppm,DMSO−d):10.93(bs,1H)、8.60(d,J=1.83Hz,1H)、8.35(d,J=9.02Hz,1H)、8.24(dd,J1=1.83Hz,J2=9.02Hz,1H)、8.20(d,J=7.80Hz,1H)、7.83(d,J=9.02Hz,1H)、7.78(m,2H)、7.67(m,1H)、6.30(dd,J1=2.32Hz,J2=9.02Hz,1H)、6.15(d,J=2.32Hz,1H)、4.53(q,J=7.07Hz,2H)、3.86(m,1H)、3.39(m,2H)、3.31−3.30(m,5H)、2.44(m,4H)、2.24(s,3H)、1.41(t,J=7.07Hz,3H)、1.19(d,J=6.46Hz,3H)。
5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−((R)−2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−イミダゾール−1−カルボン酸エチルエステル
(E060)
Figure 2011520838
実施例1に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
1H−NMR(400MHz)、δ(ppm,DMSO−d):10.93(bs,1H)、8.60(d,J=1.83Hz,1H)、8.35(d,J=9.02Hz,1H)、8.24(dd,J1=1.83Hz,J2=9.02Hz,1H)、8.20(d,J=7.80Hz,1H)、7.83(d,J=9.02Hz,1H)、7.78(m,2H)、7.67(m,1H)、6.30(dd,J1=2.32Hz,J2=9.02Hz,1H)、6.15(d,J=2.32Hz,1H)、4.53(q,J=7.07Hz,2H)、3.86(m,1H)、3.39(m,2H)、3.31−3.30(m,5H)、2.44(m,4H)、2.24(s,3H)、1.41(t,J=7.07Hz,3H)、1.19(d,J=6.46Hz,3H)。
5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−イミダゾール−1−カルボン酸エチルエステル(E080)
Figure 2011520838
実施例1に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
1H−NMR(400MHz)、δ(ppm,DMSO−d):10.94(bs,1H)、8.62(d,J=1.83Hz,1H)、8.35(d,J=9.02Hz,1H)、8.24−8.20(m,2H)、7.85(d,J=9.15Hz,1H)、7.78(m,2H)、7.68(m,1H)、6.30(dd,J1=2.19Hz,J2=9.15Hz,1H)、6.10(d,J=2.20Hz,1H)、4.52(q,J=7.07Hz,2H)、3.58(t,J=5.37Hz,2H)、3.37−3.30(m,9H)、2.44(t,J=5.0Hz,4H)、2.24(s,3H)、1.41(t,J=7.07Hz,3H)。
3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル(C068)
Figure 2011520838
実施例1に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
1H−NMR(400MHz)、δ(ppm,DMSO−d):1.02(d,6H)、1.38(t,3H)、1.68(s,6H)、2.72(m,1H)、3.78(br.S,2H)、4.48(q,2H)、7.18(m,1H)、7.29(m,2H)、7.38(m,2H)、7.51(m,2H)、8.08(m,2H)、8.36(s,1H)、8.87(br.s,1H)、11.66(br.s,1H)。
[M+H]548;HRMS(ES)計算値548.2326、実測値548.2310。
5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル(C02)
Figure 2011520838
3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−1H−チエノ[2,3−c]ピラゾール−5−カルボン酸(1−メチル−1−フェニル−エチル)−アミド(500mg、1mmol)の無水THE(20mL)中溶液に、ジイソプロピルエチルアミン(1.027ml、6mmol)を室温で滴下した。反応液を5分間攪拌し、次にクロロギ酸エチル(130mg、0.115mL、1.2mmol)も滴下した。1時間攪拌後、溶媒を蒸発させ、ジクロロメタンに溶解させた粗生成物を、水、ブラインで完全に洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過および溶媒蒸発後、粗生成物をエチルエーテルで粉末化し、表題化合物を白色固体として得た。
1H−NMR(400MHz)、δ(ppm,DMSO−d):1.39(t,3H)、1.47−191(m,12H)、2.27−2.99(m,4H)、3.53(m,1H)、4.38(m,1H)、4.52(q,2H)、7.19(m,1H)、7.31(m,2H)、7.39(m,2H)、7.73(m,2H)、8.20(m,2H)、8.37(s,1H)、8.88(br.s,1H)、11.80(br.S,1H)。
[M+H]574;HRMS(ES)計算値574.2483、実測値574.2463。
5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル(A023)
実施例7に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
H NMR(400MHz,DMSO−D6)δ ppm 2.22(s,3H)、2.43(m,4H)、3.31(m,4H)、3.34(ds,3H)、3.94(ds,3H)、4.36−4.99(m,4H)、5.12(ds,1H)、6.96(d,2H)、7.32−7.45(m,5H)、7.93(dd,2H)、11.11(br.s,1H)
[M+H]533;HRMS(ES)計算値533.2507、実測値533.2515
5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル(A025)
実施例7に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
H NMR(400MHz,DMSO−D6)δ ppm 2.23(s,3H)、2.45(m,4H)、3.34(m,4H)、3.35(ds,3H)、4.54−4.99(m,4H)、5.14(m,3H)、6.97(d,2H)、7.27(ddd,1H)、7.33−7.45(m,5H)、7.95(dd,2H)、11.20(d,1H)
[M+H]545;HRMS(ES)計算値545.2507、実測値545.2508
5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸n−プロピルエステル(A026)
実施例7に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
H NMR(400MHz,DMSO−D6)δ ppm 0.97(t,3H)、1.88(m,2H)2.22(s,3H)、2.43(m,4H)、3.30(m,4H)、3.35(ds,3H)、4.30(q,2H)、4.53−4.95(m,4H)、5.00、5.13(s,13H)、6.96(d,2H)、7.33−7.45(m,5H)、7.94(m,2H)、11.13(d,1H)
[M+H]561;HRMS(ES)計算値561.2820、実測値561.2816
5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル(A028)
実施例7に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
H NMR(400MHz,DMSO−D6)δ ppm 2.22(s,3H)、2.43(m,4H)、3.31(m,4H)、3.35(ds,3H)、4.54−4.96(m,6H)、5.09、5.1(s,13H)、5.35(dd,1H)、5.45(dd,1H)、6.02(m,1H)、6.95(d,2H)、7.34−7.45(m,5H)、7.94(m,2H)、11.14(d,1H)
[M+H]559;HRMS(ES)計算値559.2664、実測値559.2651
5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル(A029)
実施例7に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
H NMR(400MHz,DMSO−D6)δ ppm 2.22(s,3H)、2.44(m,4H)、3.31(m,4H)、3.35(ds,3H)、3.76 3.82(m,2H)、4.45−5.14(m,6H)、6.98(d,2H)、7.34−7.47(m,5H)、7.94(m,2H)、11.17(d,1H)
[M+H]557;HRMS(ES)計算値557.2507、実測値557.2504
5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル(A027)
実施例7に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
H NMR(400MHz,DMSO−D6)δ ppm 1.35(d,6H)、2.22(s,3H)、2.43(m,4H)、3.31(m,4H)、3.35(ds,3H)、4.53−4.96(m,4H)、5.06−5.15(m,2H)、6.97(d,2H)、7.32−7.45(m,5H)、7.94(m,2H)、11.13(d,1H)
[M+H]561;HRMS(ES)計算値561.2820、実測値561.2823
5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸n−ブチルエステル(A030)実施例7に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
H NMR(400MHz,DMSO−D6)δ ppm 0.94(m,3H)、1.41(m,2H)、1.69(m,2H)、2.22(s,3H)、2.43(m,4H)、3.30(m,4H)、3.35(ds,3H)、4.34(m,2H)、4.53−4.94(m,4H)、5.09 5.13(ds,1H)、6.97(d,2H)、7.32−7.44(m,5H)、7.94(m,2H)、11.13(d,1H)
[M+H]575;HRMS(ES)計算値575.2977、実測値575.2953
5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル(A032)実施例7に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
H NMR(400MHz,DMSO−D6)δ ppm 0.97(d,6H)、2.03(m,1H)、2.22(s,3H)、2.42(m,4H)、3.29(m,4H)、3.35(ds,3H)、4.13(m,2H)、4.54−4.95(m,4H)、5.09 5.13(ds,1H)、6.98(d,2H)、7.32−7.45(m,5H)、7.94(m,2H)、11.13(d,1H)。
[M+H]575;HRMS(ES)計算値575.2977、実測値575.2967
5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル(A033)実施例7に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
H NMR(400MHz,DMSO−D6)δ ppm 1.56(s,9H)、2.22(s,3H)、2.42(m,4H)、3.31(m,4H)、3.34(s,3H)、4.13(m,2H)、4.56−4.95(m,4H)、5.10 5.12(ds,1H)、6.96(d,2H)、7.32−7.45(m,5H)、7.94(m,2H)、11.11(d,1H)。
[M+H]575;HRMS(ES)計算値575.2977、実測値575.2972
5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル(A041)実施例7に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
H NMR(400MHz,DMSO−D6)δ ppm 2.22(s,3H)、2.42(m,4H)、3.29−3.35(m,10H)、3.64(m,2H)、4.45−4.97(m,6H)、5.08 5.13(ds,1H)、6.96(d,2H)、7.34−7.44(m,5H)、7.94(m,2H)、11.11(d,1H)。
[M+H]577;HRMS(ES)計算値577.2769、実測値577.2766
5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル(A035)実施例7に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
H NMR(400MHz,DMSO−D6)δ ppm 1.00(s,9H)、2.22(s,3H)、2.44(m,4H)、3.29−3.33(m,4H)、3.35、3.36(ds,3H)、4.09(s,2H)、4.56−4.96(m,4H)、5.07、5.14(ds,1H)、6.98(d,2H)、7.34−7.46(m,5H)、7.94(m,2H)、11.13(d,1H)。
[M+H]589;HRMS(ES)計算値589.3133、実測値589.3135
5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸n−ヘキシルエステル(A036)実施例7に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
H NMR(400MHz,DMSO−D6)δ ppm 0.88(m,3H)、1.29−1.41(m,6H)、1.90(m,2H)、2.22(s,3H)、2.42(m,4H)、327−3.32(m,4H)、3.33、3.34(ds,3H)、4.34(m,2H)、4.54−4.95(m,4H)、5.09 5.13(ds,1H)、6.96(d,2H)、7.32−7.44(m,5H)、7.94(m,2H)、11.13(d,1H)。
[M+H]603;HRMS(ES)計算値603.3290、実測値603.3289
5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル(A042)
実施例7に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
H NMR(400MHz,DMSO−D6)δ ppm 0.76(m,3H)、0.92、(m,6H)、1.46−1.96(m,7H)、2.06(m,2H)、2.23(s,3H)、2.44(m,4H)、3.29−3.33(m,4H)、3.35、3.37(ds,3H)、4.53−4.98(m,5H)、5.13(s,1H)、6.97(d,2H)、7.33−7.45(m,5H)、7.94(m,2H)、11.15(d,1H)。
[M+H]657;HRMS(ES)計算値657.3759、実測値657.3781
5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル(A038)実施例7に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
H NMR(400MHz,DMSO−D6)δ ppm 2.24(s,3H)、2.46(m,4H)、3.30(m,4H)、3.34(s,3H)、4.49−4.94(m,4H)、5.01、5.13(ds,1H)、5.42(s,2H)、6.97(d,2H)、7.31−7.55(m,10H)、7.94(m,2H)、11.13(d,1H)
[M+H]608;HRMS(ES)計算値609.2820、実測値609.2823。

Claims (15)

  1. 医薬として使用するための、式(I)の化合物
    Figure 2011520838
    [式中、
    Rは、直鎖または分岐のC−C12アルキル、アリールまたはヘテロアリール基を表し、
    は、水素原子、またはA環の利用できる任意の原子に結合した置換基を表し、
    は、直鎖または分岐のC−Cアルキル、アリール、ヘテロアリール、C−Cシクロアルキル、C−Cアルケニルまたはアルキニル、C−CシクロアルキルC−Cアルキル、アリールC−Cアルキル、ヘテロアリールC−Cアルキル、窒素、酸素および硫黄から選択される1から3個のヘテロ原子を有する5または6員のヘテロシクリルおよびヘテロシクリルC−Cアルキルから選択される、任意に置換された基を表し、
    A環は、フェニルまたは複素環を表し、ならびに
    mは、1から6の値である。]
    または、製薬上許容される該化合物の塩。
  2. プロドラッグとして使用するための、請求項1に定義されるとおりの式(I)の化合物。
  3. タンパク質キナーゼ活性の変化によって引き起こされるおよび/またはこれに伴う細胞増殖性障害を処置するためにプロドラッグとして使用するためのものであることを特徴とする、請求項2に記載の式(I)の化合物。
  4. がんを処置するためにプロドラッグとして使用するためのものであることを特徴とする、請求項3に記載の式(I)の化合物。
  5. Rが非置換のエチル基を表さないことを特徴とする、請求項に定義されるとおりの式(I)の化合物。
  6. 製薬上許容される賦形剤とともに、請求項1に定義されるとおりの式(I)の化合物または製薬上許容されるこの塩を含む医薬組成物。
  7. プロドラッグとして、請求項1に定義されるとおりの式(I)の化合物を使用する処置の治療方法。
  8. 有効量の請求項1に定義されるとおりの式(I)の化合物または本明細書で特定したとおりの医薬組成物を、処置を必要とする哺乳動物に投与することを含む、タンパク質キナーゼ活性の変化によって引き起こされるおよび/またはこれに伴う細胞増殖性疾患を処置するための方法。
  9. 細胞増殖性障害ががんであることを特徴とする、請求項8に記載の方法。
  10. 医薬として使用するための、式
    Figure 2011520838
    の化合物または製薬上許容されるこの塩。
  11. プロドラッグとして使用するための、請求項10に記載の化合物。
  12. タンパク質キナーゼ活性の変化によって引き起こされるおよび/またはこれに伴う細胞増殖性疾患を処置するためにプロドラッグとして使用するためのものであることを特徴とする、請求項11に記載の化合物。
  13. がんを処置するためのプロドラッグとして使用するためのものであることを特徴とする、請求項12に記載の化合物。
  14. 医薬として使用するための、
    A01 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    A02 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    A03 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
    A04 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
    A05 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    A06 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
    A07 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
    A08 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
    A09 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
    A010 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
    A011 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    A012 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
    A013 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
    A014 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
    A015 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    A016 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
    A017 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
    A018 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
    A019 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
    A020 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
    A021 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
    A022 5−(2,6−ジエチル−フェニルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
    A023 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    A024 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    A025 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
    A026 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
    A027 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    A028 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
    A029 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
    A030 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
    A031 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
    A032 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
    A033 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    A034 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
    A035 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
    A036 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
    A037 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    A038 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
    A039 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
    A040 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
    A041 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
    A042 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
    A043 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
    A044 5−((R)−2−メトキシ−2−フェニル−アセチル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−5,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
    B01 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル,
    B02 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    B03 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
    B04 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
    B05 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    B06 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
    B07 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
    B08 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
    B09 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
    B010 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
    B011 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    B012 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
    B013 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
    B014 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
    B015 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    B016 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
    B017 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
    B018 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
    B019 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
    B020 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
    B021 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
    B022 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
    B023 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    B024 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    B025 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
    B026 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
    B027 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    B028 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
    B029 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
    B030 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
    B031 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
    B032 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
    B033 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    B034 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
    B035 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
    B036 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
    B037 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    B038 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
    B039 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
    B040 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
    B041 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
    B042 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
    B043 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
    B044 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
    B045 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    B046 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    B047 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
    B048 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
    B049 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    B050 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
    B051 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
    B052 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
    B053 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
    B054 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
    B055 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    B056 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
    B057 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
    B058 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
    B059 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    B060 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
    B061 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
    B062 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
    B063 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
    B064 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
    B065 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
    B066 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
    B067 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    B068 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    B069 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
    B070 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
    B071 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    B072 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
    B073 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
    B074 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
    B075 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
    B076 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
    B077 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    B078 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
    B079 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
    B080 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
    B081 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    B082 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
    B083 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
    B084 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
    B085 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
    B086 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
    B087 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
    B088 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−フロ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
    C01 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    C02 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    C03 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
    C04 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
    C05 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    C06 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
    C07 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
    C08 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
    C09 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
    C010 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
    C011 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    C012 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
    C013 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
    C014 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
    C015 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    C016 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
    C017 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
    C018 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
    C019 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
    C020 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
    C021 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
    C022 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
    C023 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    C024 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    C025 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
    C026 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
    C027 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
    C028 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
    C029 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    C030 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
    C031 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
    C032 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
    C033 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    C034 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
    C035 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
    C036 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
    C037 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    C038 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
    C039 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
    C040 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
    C041 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
    C042 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
    C043 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
    C044 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
    C045 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    C046 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    C047 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
    C048 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
    C049 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    C050 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
    C051 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
    C052 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
    C053 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
    C054 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
    C055 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    C056 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
    C057 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
    C058 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
    C059 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    C060 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
    C061 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
    C062 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
    C063 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
    C064 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
    C065 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
    C066 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンゾイルアミノ]−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
    C067 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    C068 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    C069 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
    C070 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
    C071 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    C072 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
    C073 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
    C074 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
    C075 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
    C076 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
    C077 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    078 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
    C079 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
    C080 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
    C081 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    C082 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
    C083 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
    C084 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
    C085 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
    C086 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
    C087 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
    C088 3−[4−(イソプロピルアミノ−メチル)−ベンゾイルアミノ]−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
    C089 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    C090 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    C091 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
    C092 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
    C093 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    C094 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
    C095 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
    C096 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
    C097 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
    C098 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
    C099 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    C0100 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
    C0101 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
    C0102 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
    C0103 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    C0104 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
    C0105 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
    C0106 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
    C0107 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
    C0108 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
    C0109 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
    C0110 5−[1−(2−クロロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
    C0111 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    C0112 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    C0113 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
    C0114 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
    C0115 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    C0116 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
    C0117 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
    C0118 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
    C0119 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
    C0120 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
    C0121 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    C0122 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
    C0123 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
    C0124 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
    C0125 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    C0126 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
    C0127 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
    C0128 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
    C0129 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
    C0130 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
    C0131 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
    C0132 5−[1−(2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−エチルカルバモイル]−3−(4−モルホリン−4−イルメチル−ベンゾイルアミノ)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
    C0133 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    C0134 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    C0135 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
    C0136 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
    C0137 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    C0138 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
    C0139 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
    C0140 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
    C0141 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
    C0142 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
    C0143 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    C0144 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
    C0145 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
    C0146 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
    C0147 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    C0148 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
    C0149 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
    C0150 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
    C0151 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
    C0152 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
    C0153 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
    C0154 3−{2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
    C0155 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    C0156 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    C0157 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
    C0158 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
    C0159 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    C0160 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
    C0161 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
    C0162 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
    C0163 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
    C0164 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
    C0165 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    C0166 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
    C0167 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
    C0168 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
    C0169 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    C0170 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
    C0171 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸フェニルエステル;
    C0172 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
    C0173 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
    C0174 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
    C0175 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
    C0176 3−(4−モルホリン−4−イル−ベンゾイルアミノ)−5−((S)−1−フェニル−2−ピロリジン−1−イル−エチルカルバモイル)−チエノ[3,2−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
    C0177 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    C0178 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    C0179 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ビニルエステル;
    C0180 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロピルエステル;
    C0181 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    C0182 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸アリルエステル;
    C0183 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸プロパルギルエステル;
    C0184 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ブチルエステル;
    C0185 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸イソブチルエステル;
    C0186 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸sec−ブチルエステル;
    C0187 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
    C0188 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ペンチルエステル;
    C0189 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ネオペンチルエステル;
    C0190 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘキシルエステル;
    C0191 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    C0192 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ヘプチルエステル;
    C0193 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸ベンジルエステル;
    C0194 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
    C0195 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−メトキシエチルエステル;
    C0196 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチル−シクロヘキシルエステル;
    C0197 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−フルオロエチルエステル;
    C0198 5−(1−メチル−1−フェニル−エチルカルバモイル)−3−{2−[(1H−ピロール−3−カルボニル)−アミノ]−ベンゾイルアミノ}−チエノ[2,3−c]ピラゾール−1−カルボン酸2−クロロエチルエステル;
    D01 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D02 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D03 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D04 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D05 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    D06 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D07 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D08 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D09 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D010 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    D011 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D012 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D013 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D014 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D015 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    D016 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D017 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D018 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
    D019 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    D020 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D021 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D022 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D023 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D024 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D025 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D026 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
    D027 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    D028 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D029 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D030 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D031 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D032 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    D033 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D034 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D035 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D036 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D037 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    D038 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D039 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D040 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D041 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D042 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    D043 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D044 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D045 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
    D046 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    D047 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D048 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D049 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D050 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D051 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D052 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D053 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
    D054 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    D055 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D056 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D057 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D058 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D059 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    D060 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D061 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D062 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D063 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D064 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    D065 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D066 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D067 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D068 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D069 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    D070 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D071 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D072 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
    D073 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    D074 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D075 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D076 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D077 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D078 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D079 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D080 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
    D081 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    D082 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D083 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D084 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D085 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D086 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    D087 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D088 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D089 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D090 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D091 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    D092 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D093 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D094 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D095 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D096 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−[(2−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−2−(2−メトキシ−1−メチルエチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    D097 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D098 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D099 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
    D0100 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    D0101 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D0102 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D0103 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    D0104 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    D0105 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
    D0106 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
    D0107 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
    D0108 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
    E01 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E02 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E03 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E04 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    E05 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E06 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E07 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E08 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E09 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E010 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E011 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E012 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E013 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E014 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E015 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E016 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E017 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E018 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E019 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E020 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E021 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E022 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E023 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    E024 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E025 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E026 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E027 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E028 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E029 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E030 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E031 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E032 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E033 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E034 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E035 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E036 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E037 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル,
    E038 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E039 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E040 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−((S)−2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E041 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E042 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E043 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    E044 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E045 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E046 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E047 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E048 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E049 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E050 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E051 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E052 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E053 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E054 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E055 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E056 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E057 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E058 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E059 S−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E060 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−((R)−2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E061 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E062 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E063 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチルエステル;
    E064 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E065 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E066 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E067 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E068 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E069 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E070 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E071 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−プロピル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E072 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E073 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E074 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E075 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステル;
    E076 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸メチルエステル;
    E077 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル;
    E078 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
    E079 R−5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[4−(ピロリジン−1−イルメチル)−2−(2−メトキシ−1−メチル−エチルアミノ)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸2−エトキシ−エチルエステルおよび
    E080 5−(3,5−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル)−3−[2−(2−メトキシ−エチルアミノ)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンゾイルアミノ]−インダゾール−1−カルボン酸エチルエステル、
    からなる群から選択される化合物。
  15. 化合物コード番号A02、A024およびC024を除く、請求項14の化合物、または製薬上許容されるこの塩。
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