JP2011502169A5

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Info

Publication number: JP2011502169A5
Application number: JP2010532276A
Authority: JP
Filing date: 2008-10-31
Publication date: 2012-02-02
Anticipated expiration: 2028-10-31

Claims

注射可能な医薬製剤であって、
治療有効量のメクリジンと、
モル過剰の、２−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンとスルホブチルエーテル−β−シクロデキストリンとからなる群より選択されるシクロデキストリンと、
約３〜約５のｐＨを有する水性担体媒体と、
場合により、製薬学的に許容可能な防腐剤、製薬学的に許容可能な抗酸化剤、製薬学的に許容可能な浸透圧調整剤、またはそれらの組合せと
から本質的になる注射可能な医薬製剤。
メクリジン対前記化学修飾シクロデキストリンの前記モル比が約１：２〜約１：３０である、請求項１に記載の注射可能な医薬製剤。
メクリジン対前記化学修飾シクロデキストリンの前記モル比が約１：１３である、請求項１または２に記載の注射可能な医薬製剤。
前記２−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンが約３．９〜約５．１の置換度を有する、請求項１〜３のいずれかに記載の注射可能な医薬製剤。
高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）による測定で、４０℃で少なくとも３ヵ月間安定である、請求項１〜４のいずれかに記載の注射可能な医薬製剤。
製薬学的に許容可能な水性担体媒体中の化学修飾シクロデキストリン溶液を用意する工程と、
治療有効量のメクリジンを、前記化学修飾シクロデキストリン溶液と、メクリジン対前記化学修飾シクロデキストリン溶液の前記モル比が１：１未満で、混合する工程と、
製薬学的に許容可能な前記水性担体媒体のｐＨを約３〜約５に調整する工程と、
場合により、製薬学的に許容可能な防腐剤、製薬学的に許容可能な抗酸化剤、製薬学的に許容可能な浸透圧調整剤、またはそれらの組合せを添加する工程と
によって調製される請求項１〜５のいずれかに記載の注射可能な医薬製剤。
治療有効量のメクリジンと、
モル過剰の、２−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンとスルホブチルエーテル−β−シクロデキストリンとからなる群より選択されるシクロデキストリンと、
約３〜約５のｐＨを有する水性担体媒体と、
場合により、製薬学的に許容可能な防腐剤、製薬学的に許容可能な抗酸化剤、製薬学的に許容可能な浸透圧調整剤、またはそれらの組合せと
を含有する医薬製剤の、めまい、吐き気または嘔吐の状態を治療するおよび／または予防するための注射可能な製剤の製造のための使用であって、前記注射可能な医薬製剤が高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）による測定で、４０℃で少なくとも３ヵ月間安定である使用。
メクリジン対前記化学修飾シクロデキストリンの前記モル比が約１：２〜約１：３０である、請求項７に記載の使用。
メクリジン対前記化学修飾シクロデキストリンの前記モル比が約１：１３である、請求項７または８に記載の使用。
前記２−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンが約３．９〜約５．１の置換度を有する、請求項７〜９のいずれかに記載の使用。
前記めまい状態が良性発作性頭位めまい症である、請求項７〜１０のいずれかに記載の使用。
メクリジン対前記化学修飾シクロデキストリンの前記モル比が約１：２〜約１：３０である、請求項７〜１１のいずれかに記載の使用。
メクリジン対前記化学修飾シクロデキストリンのモル比が約１：１３である、請求項７〜１２のいずれかに記載の使用。
前記化学修飾シクロデキストリンが、２−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、スルホブチルエーテル−β−シクロデキストリン、またはそれらの混合物である、請求項７〜１３のいずれかに記載の使用。
前記治療有効量のメクリジンが約２．５ｍｇ／ｍＬ〜約５．０ｍｇ／ｍＬである請求項１に記載の注射可能な医薬製剤。
約２．５ｍｇ／ｍＬ〜約５．０ｍｇ／ｍＬの治療有効量のメクリジンと、
モル過剰の、２−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンとスルホブチルエーテル−β−シクロデキストリンとからなる群より選択されるシクロデキストリンと、
約３〜約５のｐＨを有する水性担体媒体と、
場合により、製薬学的に許容可能な防腐剤、製薬学的に許容可能な抗酸化剤、製薬学的に許容可能な浸透圧調整剤、またはそれらの組合せと
から本質的になる皮下注射可能な医薬製剤であって、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）による測定で、４０℃で少なくとも３ヵ月間安定である皮下注射可能な医薬製剤。