JP2011084491A - 膵臓機能強化乃至活性化用ハイドロタルサイト類化合物粒子 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】ハイドロタルサイト粒子の製造の際に微量のVを添加して、下記式(1)または(2)のハイドロタルサイト類化合物粒子を製造することにより解決する。
Mg1-x(Al1-yV3+y)x(OH)2(An-)x/n・mH2O (1)
但し、式中、An-はCO3 2-,SO4 2-,Cl-,OH-,HPO4 2-またはSiO3 2-の少なくとも1種以上を示し、x、nおよびmはそれぞれ下記条件を満足する値を示す。
0.18≦x≦0.40 , 0<y≦1.0 , n=1or2 , 0≦m<1
Mg1-xAlx(OH)2(An-)x/n・mH2O (2)
但し、式中、An-はVO3 ‐,VO4 3‐,またはV2O7 4‐の少なくとも1種、またはこれらのVイオンとCO3 2-,SO4 2-,Cl-,OH-,HPO4 2-またはSiO3 2-の少なくとも1種との併用が可能である。x、nおよびmはそれぞれ下記条件を満足する値を示す。
0.18≦x≦0.40 , 0<y≦1.0 , n=1or2 , 0≦m<1
【選択図】なし
Description
膵臓が原因の病気としては、膵炎、糖尿病があるが、糖尿病は患者が年々増えているにもかかわらず、完治が難しい病気であるとされている。糖尿病は膵臓からのインシュリンの分泌低下や、分泌作用が十分でなくなるために起こり、重症になると網膜症や壊疽、心筋梗塞などの合併症を引きおこす。糖尿病の治療としては、インシュリンの投与がなされているが、予防・治療薬のほとんどは有機物ベースの治療薬(特許文献1)(特許文献2)である。近年、糖尿病にバナジウム(V)が有効と言われ、V-有機錯体も提案されている(特許文献3)。
Mg1-x(Al1-yV3+y)x (OH)2(An-)x/n・mH2O (1)
但し、式中、An-はCO3 2-、SO4 2-、Cl-、OH-、HPO4 2-またはSiO3 2-の少なくとも1種以上を示し、x、nおよびmはそれぞれ下記条件を満足する値を示す。
0.18≦x≦0.40 , 0<y≦1.0 , n=1 or 2 , 0≦m<1
Mg1-x Alx(OH)2(An-)x/n・mH2O (2)
但し、式中、An-はVO3 ‐、VO4 3‐、またはV2O7 4‐の少なくとも1種、またはこれらのバナジウム(V)酸イオンとCO3 2-、SO4 2-、Cl-、OH-、HPO4 2-またはSiO3 2-の少なくとも1種との併用が可能である。x、nおよびmはそれぞれ下記条件を満足する値を示す。
0.18≦x≦0.40 , 0<y≦1.0 , n=1 or 2 , 0≦m<1
この粉末をそのまま服用してもよく、また、この粉末を顆粒に造粒しても、錠剤に製剤し服用してもよい。
さらに、本発明のハイドロタルサイト類化合物粒子は固溶体であり、バナジウム(V)がハイドロタルサイト中に固溶しているため腸内で吸収されやすく、腸壁を痛めることもない。
実施例において、ハイドロタルサイト類化合物粒子の(a)Vの分析値、(b)平均2次粒子径、(c)BET法比表面積は以下に記載する測定法によって測定された値を意味する。
(a)Vの分析
原子吸光法により測定した。
(b)平均2次粒子径
MICROTRAC粒度分布計SPAタイプ(LEEDS&NORTHRUP INSTRUMENTS社製)を用いて測定決定する。
試料粉末700mgを70mLの水に加えて、超音波(NISSEI 社製、MODEL US-300,電流300μA)で3分間分散処理した後、その分散液の2-4mLを採って、250mLの脱気水を収容した上記粒度分布計の試料室に加え、分析計を作動させて8分間その懸濁液を循環した後、粒度分布を測定する。合計2回の測定を行い、それぞれの測定について得られた50%累積2次粒子径の算術平均値を算出して、試料の平均2次粒子径とする。
(c)BET法比表面積
液体窒素の吸着法により測定した。
組成: Mg0.667V0.333(OH)2(CO3)0.167・0.5H2O
組成: Mg0.7485Al0.25V0.0015(OH)2(CO3)0.126・0.5H2O
組成: Mg0.750Al0.241V0.0086(OH)2(CO3)0.125・0.5H2O
組成: Mg0.74Al0.25V0.01(OH)2(CO3)0.13・0.5H2O
組成: Mg0.743Al0.25V0.007(OH)2(CO3)0.129・0.5H2O
組成: Mg0.662Al0.333V0.004(OH)2(CO3)0.169・0.5H2O
組成: Mg0.735Al0.25V0.015(OH)2(CO3)0.133・0.5H2O
組成:Mg0.75Al0.25(OH)2(VO3)0.25・0.5H2O
(試験方法)
一晩(20時間以上)絶食させたラット(SD系 雄 6〜7週齢、6匹/サンプル)を使用した。
グルコースを1g/10mL/Kgでラットに経口投与した後、直ちに資料であるハイドロタルサイト類化合物粒子10mL/Kgを、ディスポーザブル注射筒及びらと用胃ゾンデを用いて強制的に経口投与した。グルコース、及びハイドロタルサイト類化合物粒子投与前、投与30分及び60分後に、それぞれ尾静脈より採血し、小型電極式血糖測定機器(アントセンスII, ダイキン工業(株))を用いて血糖値を測定した。
結果を表1に示す。
Claims (10)
- 下記式(1)または(2)で表される膵臓機能強化乃至活性化用ハイドロタルサイト類化合物粒子。
Mg1-x(Al1-yV3+y)x (OH)2(An-)x/n・mH2O (1)
但し、式中、An-はCO3 2-、SO4 2-、Cl-、OH-、HPO4 2-またはSiO3 2-の少なくとも1種以上を示し、x、nおよびmはそれぞれ下記条件を満足する値を示す。
0.18≦x≦0.40 , 0<y≦1.0 , n=1 or 2 , 0≦m<1
Mg1-x Alx(OH)2(An-)x/n・mH2O (2)
但し、式中、An-はVO3 ‐、VO4 3‐、またはV2O7 4‐の少なくとも1種、またはこれらのVイオンとCO3 2-、SO4 2-、Cl-、OH-、HPO4 2-またはSiO3 2-の少なくとも1種との併用が可能である。x、nおよびmはそれぞれ下記条件を満足する値を示す。
0.18≦x≦0.40 , 0<y≦1.0 , n=1 or 2 , 0≦m<1 - 前記式(1)中、An-はCO3 2-またはSO4 2-である請求項1記載のハイドロタルサイト類化合物粒子。
- 前記式(1)および(2)中、xは0.2≦x≦0.35を満足する請求項1記載のハイドロタルサイト類化合物粒子。
- 前記式(1)および(2)中、yは0.2≦x≦0.35を満足する請求項1記載のハイドロタルサイト類化合物粒子。
- 前記式(2)中、An-が、VO3 ‐とCO3 2-である請求項1記載のハイドロタルサイト類化合物粒子。
- 請求項1記載のハイドロタルサイト類化合物粒子を有効成分として含有する血糖値降下剤。
- 請求項1記載のハイドロタルサイト類化合物粒子を有効成分として含有する糖尿病予防剤。
- 請求項1記載のハイドロタルサイト類化合物粒子を有効成分として含有する膵臓機能強化乃至活性化剤。
- 糖尿病予防ないし治療のための請求項1記載のハイドロタルサイト類化合物粒子の使用。
- 請求項1記載のハイドロタルサイト類化合物粒子を85〜97重量%の割合で含有する血糖値降下用錠剤。
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JP2011088870A (ja) * | 2009-10-26 | 2011-05-06 | Kyowa Chem Ind Co Ltd | 膵臓機能強化乃至活性化用アルミニウム化合物粒子 |
WO2019109551A1 (zh) * | 2017-12-08 | 2019-06-13 | 惠觅宙 | 一种含有铝碳酸镁的药物组合物及制药用途 |
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US3539306A (en) * | 1966-07-25 | 1970-11-10 | Kyowa Chem Ind Co Ltd | Process for the preparation of hydrotalcite |
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